GRACIAL ® je lék na bázi ethinylestradiolu + desogestrelu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová dvoufázová hormonální antikoncepce na bázi progestogenů a estrogenů
Indikace GRACIAL® - Antikoncepční pilulka
GRACIAL ® se používá jako perorální antikoncepce.
Mechanismus účinku GRACIAL® - Antikoncepční pilulka
GRACIAL ® je dvoufázová perorální antikoncepce díky přítomnosti ethinylestradiolu a desogestrelu v různých koncentracích mezi různými tabletami.
Odůvodnění dvoufázové formulace spočívá v podávání estrogenů a progestogenů v takových poměrech, které odrážejí fyziologicky přítomné během menstruačního cyklu, čímž je zajištěna lepší kontrola cyklu, snížení souvisejících bolestí a snížení intermenstruačního krvácení.
Z hlediska antikoncepce naproti tomu GRACIAL ® vykonává svoji aktivitu prostřednictvím inhibičního působení na osu hypotalamus-hypofýza, což vede k významnému snížení endogenních koncentrací gonadotropinů nezbytných jak pro správné zrání folikulů, tak pro následnou ovulaci.
Kromě hormonálních účinků umožňuje kombinace ethinylestradiol / desogestrel vyvolat podstatné změny na děložní úrovni, a to jak na chemicko-fyzikálním složení cervikálního hlenu, tak na endometriálním, což ztěžuje spermie stoupat v ženském genitálním traktu. embryonální hnízdění.
Provedené studie a klinická účinnost
1. BIFASICKÉ ÚSTNÍ KONTRACEPTIVY A METABOLICKÉ PARAMETRY
Eur J Contracept Reprod Health Care. 1997 září; 2: 173-80.
Randomizovaná zkřížená studie porovnávající farmakodynamické a metabolické proměnné nové kombinované a osvědčené trojfázové perorální antikoncepce.
van den Ende A, Geurts TB, Kloosterboer HJ.
Zajímavá studie, která ukazuje, jak dvoufázové perorální kontraceptiva, jako je GRACIAL ®, mohou zaručit stejnou inhibici folikulárního zrání třífázových kontraceptiv a zároveň zlepšit některé metabolické parametry, jako je poměr HDL / LDL
2. BIFASICKÉ KONTRACEPTIVY V KLINICKÉ PRAXI
Eur J Contracept Reprod Health Care. 2001 červen; 6: 108-14.
Velké observační klinické hodnocení dvoufázové perorální antikoncepce obsahující desogestrel.
Vree ML, Schmidt J.
Rozsáhlá klinická studie provedená na více než 2 200 pacientech, která prokázala, jak přechod na dvoufázové perorální kontraceptiva obsahující ethinylestradiol a desogestrel může zlepšit snášenlivost antikoncepce a současně zlepšit kontrolu cyklu a kožní poruchy, jako je akné.
3. BIFASICKÉ ÚSTNÍ PŘÍPRAVKY A HEMOSTÁZA
Adv Antikoncept. 1995 září; 11: 227-37.
Účinky dvou fázických perorálních kontraceptiv na hemostázu a funkci krevních destiček.
Weinges KF, Wenzel E, Hellstern P, Geurts TB, Dieben TO.
Práce, která ukazuje, jak předpoklad dvoufázových perorálních kontraceptiv na bázi ethinylestradiolu a desogestrelu neindukuje žádné variace na krevní parametry související s hemostatickou rovnováhou.
Způsob použití a dávkování
GRACIAL ®
7 světle modrých potahovaných tablet se 40 mikrogramy ethinylestradiolu a 25 mikrogramů desogestrelu;
15 bílých potahovaných tablet z 30 mcg ethinylestradiolu a 125 mcg desogestrelu;
sedm modrých tablet je třeba užívat každý den, případně ve stejnou dobu, během prvního týdne a bezprostředně po nich následovat bílé po dobu dalších 15 dnů.
Cykly příjmu 21 dní musí být proto proloženy týdenní suspenzí, ve které je výskyt krvácení z vysazení spojený s histologickými změnami navozenými na endometriu fyziologický.
Začátek normálního cyklu příjmu, který se normálně shoduje s prvním dnem menstruace, by se mohl v případě nedávného těhotenství nebo potratů nebo v případě, že pochází z alternativní metody antikoncepce, lišit.
Ve výše uvedených případech a po zapomnění by bylo nutné poradit se s lékařem a přísně dodržovat jeho pokyny.
Varování GRACIAL® - Antikoncepční pilulka
Podání přípravku GRACIAL ® musí předcházet „pečlivé lékařsko-gynekologické vyšetření zaměřené na zhodnocení vhodnosti předepisování a možné přítomnosti stavů predisponujících k rozvoji i závažných nežádoucích účinků.
Větší kardiovaskulární riziko, poruchy postihující endokrinně-metabolický a psychiatrický systém, kterým jsou vystaveny pacientky podstupující terapii hormonálními perorálními kontraceptivy, vyžaduje „pečlivé zhodnocení jejich zdravotního stavu, zejména u osob trpících cukrovkou; nadváhou ; hypertenze; defekty srdeční chlopně nebo určité poruchy srdečního rytmu; povrchová flebitida (žilní zánět); křečové žíly; migréna; deprese; epilepsie; vysoké hladiny cholesterolu a triglyceridů v krvi, přítomné nebo v minulosti, dokonce iu blízkých členů rodiny; hrudky hrudníku předchozí rodinní příslušníci rakoviny prsu onemocnění jater nebo žlučníku Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida (chronické zánětlivé onemocnění střev); systémový lupus erythematosus (onemocnění postihující kůži celého těla); hemolyticko-uremický syndrom (porucha srážení krve způsobující selhání ledvin); srpkovitá anémie; porfyrie; Chloasma, přítomná nebo předchozí (skvrny na kůži se žlutohnědou pigmentací, zejména na obličeji.
Ve výše uvedených případech by měl lékař pečlivě informovat pacienta o všech potenciálních vedlejších účincích souvisejících s užíváním přípravku GRACIAL ® a zvolit si tento antikoncepční systém až po pečlivém vyhodnocení poměru rizika a přínosu a stanovení řady pravidelných lékařských kontrol.
GRACIAL ® obsahuje laktózu, takže jeho příjem u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy, malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo intolerancí laktózy může být spojen dokonce se závažnými gastrointestinálními poruchami.
Těhotenství a kojení
Použití perorálních kontraceptiv s estrogenem a progestogenem, jako je GRACIAL®, je během těhotenství kontraindikováno, vzhledem k absenci studií schopných charakterizovat bezpečnostní profil léčiva pro zdraví plodu.
Schopnost ethinylestradiolu a desogestrelu procházet přes prsní filtr a koncentrovat se v mateřském mléce dále rozšiřuje výše uvedenou kontraindikaci také na následující období kojení.
Interakce
Ethinylestradiol a desogestrel jsou dvě účinné látky metabolizované v játrech citrochromiálními enzymy, což je třída enzymů, které podléhají zejména indukci a inhibici.
Přesněji řečeno, aktivní složky jako primidon, fenytoin, barbituráty, karbamazepin (používané k léčbě epilepsie), rifampicin (používané k léčbě tuberkulózy), ampicilin, tetracykliny, griseofulvin (antibiotika používaná k léčbě infekčních chorob), ritonavir , modafinil a někdy i třezalka (hypericum perforatum), by mohly zvýšit metabolismus jaterního estrogenu a progestogenu, a tím snížit antikoncepční účinnost přípravku GRACIAL ®
V těchto případech by mohlo být užitečné použít alternativní metody antikoncepce, schopné zvýšit pokrytí.
Používání perorálních kontraceptiv je často spojováno se změnami některých laboratorních parametrů, se značnými změnami v ukazatelích funkce jater, štítné žlázy, nadledvin a ledvin.
Kontraindikace GRACIAL® - Antikoncepční pilulka
GRACIAL ® je kontraindikován v případě současné nebo předchozí žilní trombózy, cévní mozkové příhody, hypertenze, metabolických onemocnění, jako je diabetes mellitus, hypertenze a dyslipidémie, zhoršené funkce jater a ledvin, maligních onemocnění, neuro-psychiatrických poruch, motorických poruch, nediagnostikovaných gynekologických onemocnění a v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Přítomnost inovativních progestogenů, jako je desogestrel a dvoufázová formulace, která by reprodukovala podobněji fyziologické hormonální fluktuace, nejsou schopny eliminovat některé obzvláště nepříjemné vedlejší účinky.
Změna nálady, bolest hlavy, nevolnost a bolest břicha, zvýšená citlivost a citlivost prsou, přibývání na váze, zvracení a průjem, migréna a kožní onemocnění jsou ve skutečnosti poruchy, které jsou nejčastěji spojeny s používáním estrogen-progestogenových perorálních kontraceptiv, jako je GRACIAL ®
Naštěstí jsou případy přecitlivělosti, arteriálních a venózních tromboembolických poruch, hypertenze a ischemické choroby srdeční, biliární litiázy, nádorů jater a karcinomů prsu vzácnější, u nichž je nutné okamžité přerušení léčby.
Poznámka
GRACIAL ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku GRACIAL® - antikoncepční pilulka zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
