XELEVIA ® lék na bázi sitagliptinu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - inhibitory DPP -4
Indikace XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® je indikována k léčbě diabetes mellitus typu II, pokud nefarmakologická opatření nebo jednotlivá terapie metforminem, sulfonylmočovinami a PPAR gama agonisty nevedou k očekávaným výsledkům.
Kombinovaná terapie mezi sitagliptinem a výše uvedenými účinnými látkami tedy zaručuje lepší kontrolu glykémie než monoterapie.
Mechanismus účinku XELEVIA ® - Sitagliptin
Sitagliptin, účinná látka obsažená v přípravku XELEVIA ®, patří k inhibitorům DPP-4, nové farmakologické rodině charakterizované hypoglykemickým účinkem.
Když se to vezme orálně, ve skutečnosti se to absorbuje ve střevě a dosáhne maximální plazmatické koncentrace během prvních 4 hodin po podání s absolutní biologickou dostupností 87%.
Reverzibilně se váže na plazmatické proteiny asi ze 40%a svůj terapeutický účinek provádí inhibicí enzymu DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), zodpovědného za nevratnou hydrolýzu hormonů známých jako inkretiny.
Poslední jmenovaný, konkrétně GLP1 (Glukagon-like peptide 1) and GIP (Glucose-dependent inzulinotropic peptide), může působit na úrovni slinivky břišní, intracelulárními cestami, což zvyšuje produkci a sekreci inzulínu a inhibuje produkci glukagonu.
Tato důležitá akce má za následek zjevnou metabolickou implikaci, která je v hypoglykemickém účinku podporována jak vyšší dostupností inzulínu, tak sníženou syntézou endogenní glukózy.
Jakmile je jeho účinek ukončen, je sitagliptin eliminován beze změny hlavně ledvinami, zatímco pouze malá část podané dávky podléhá jaternímu metabolismu.
Provedené studie a klinická účinnost
1. SITAGLIPTIN A ALBUMINURIE
Endocr J. 2011 30. ledna; 58: 69-73. EPUB 2010 28. prosince.
Sitagliptin snižuje albuminurii u pacientů s diabetem 2. typu.
Hattori S.
Zajímavá studie, která ukázala, jak podávání sitagliptinu u diabetických pacientů druhého typu může snížit albuminurii, nikoli působením na rychlost glomerulární filtrace, ale zlepšením řady souvisejících metabolických aspektů, jako je hyperglykémie, krevní tlak a úroveň zánětu , zvláště patrné u těchto pacientů.
2. SITAGLIPTIN: KLINICKÝ ZKOUŠKA
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 29. března; 3: 31–41.
Použití inhibitorů DPP-4 u diabetu 2. typu: zaměřte se na sitagliptin.
Ahrén B.
Klinická studie sitagliptinu v posledních letech prokázala zvláštní účinnost léčiva při zlepšování glykemického profilu, podpoře funkčnosti beta buněk pankreatu, s vysokým bezpečnostním profilem schopným minimalizovat riziko hypoglykémie, přírůstku hmotnosti a gastrointestinálních poruch.
3. SITAGLIPTIN A METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 31. března.
Účinnost a snášenlivost sitagliptinu u pacientů s diabetem 2. typu nedostatečně kontrolovaných metforminem. Prospektivní observační studie v rakouské primární péči.
Ludvik B, Daniela L.
Klinická studie provedená na přibližně 2 300 diabetických pacientech, kteří byli dříve léčeni maximálními dávkami metforminu bez dosažení adekvátní kontroly glykémie, přičemž souběžný příjem sitagliptinu umožnil výrazné zlepšení glykemického profilu se snížením glykosylovaného hemoglobinu a glykemií nalačno. A postprandiálně .
Způsob použití a dávkování
XELEVIA ® sitagliptin 25 mg tablety: v běžné klinické praxi je nejpoužívanější dávkou přípravku XELEVIA ® dávka 100 mg užitá v jednom denním podání.
Je však zásadní, aby správné dávkování a relativní modality předpokladu stanovil lékař na základě možné přítomnosti dalších probíhajících terapií, fyziologicko-patologických stavů pacienta a jeho metabolického stavu.
Varování XELEVIA ® - Sitagliptin
Je třeba mít na paměti, že léčba diabetu druhého typu by měla zahrnovat nejen terapeutická opatření, ale také každodenní činnosti, jako je zdravá strava a správný životní styl.
Během léčby přípravkem XELEVIA ® je nutné pravidelně monitorovat glykemické hladiny, zejména v kombinaci se sulfonylmočovinami, aby se předešlo riziku hypoglykémie a kompenzovala se cesta ke zlepšení metabolické nerovnováhy.
Riziko hypoglykemie by ve skutečnosti mohlo snížit vnímavé schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
XELEVIA ® je kontraindikována během těhotenství a kojení, vzhledem k absenci klinických údajů o bezpečnostním profilu tohoto léku na zdraví plodu a vzhledem k dostupnosti antidiabetických léků na trhu, jejichž aktivita je lépe charakterizována.
Interakce
Možné interakce mezi sitagliptinem a jinými účinnými látkami jsou zvláště vzácné, vzhledem k nízkému jaternímu metabolismu, kterému léčivo podléhá.
Příjem cyklosporinu a digoxinu souběžně s příjmem sitagliptinu by obecně mohl určit vzhled nežádoucích účinků po změně farmakokinetického profilu.
Studie ukázaly, že u pacientů s poruchou funkce ledvin je možné popsat interakce, často klinicky nevýznamné, mezi silnými inhibitory CYP3A4 a sitagliptinem.
Vzhledem k použití sitagliptinu v kombinované terapii s jinými perorálními hypoglykemickými přípravky je však třeba zvážit možné interakce a úpravu dávky.
Kontraindikace XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® je kontraindikována v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, u pacientů se sníženou funkcí ledvin, diabetem typu I a diabetickou ketoacidózou a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Klinická studie, která dnes představuje hlavní zdroj údajů o bezpečnostním profilu sitagliptinu, ukázala, že podávání přípravku XELEVIA ® je dobře tolerováno a v některých případech (kombinovaná terapie) může snížit výskyt později pozorovaných vedlejších účinků. dávková monoterapie.
Obecně byly nejvíce popsanými vedlejšími účinky gastrointestinální reakce jako nevolnost, zvracení, průjem a plynatost, bolesti hlavy a závratě a periferní edém.
Klinicky významnější nežádoucí reakce a reakce z přecitlivělosti byly místo toho pozorovány zřídka a týkaly se především srdeční a kostní funkce a hematologického profilu.
Poznámka
XELEVIA ® lze prodávat pouze pod přísným lékařským předpisem.
Informace o přípravku XELEVIA ® - Sitagliptin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
