Aktivní složky: Felodipin
Felodipine Sandoz 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Felodipine Sandoz 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Proč se používá generik Felodipin? K čemu to je?
Felodipine Sandoz obsahuje léčivou látku felodipin, která patří do skupiny léků nazývaných blokátory kalciových kanálů. Tento lék snižuje krevní tlak rozšířením malých cév. Nemá nepříznivý vliv na funkci srdce.
Felodipine Sandoz se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a bolestí srdce a hrudníku, například v důsledku fyzické aktivity nebo stresu (angina pectoris).
Kontraindikace Kdy by neměl být Felodipin používán - Generikum
Neužívejte přípravek Felodipine Sandoz
- jestliže jste alergický (á) na felodipin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
- jestliže máte akutní infarkt myokardu (srdeční záchvat).
- jestliže máte v poslední době bolest na hrudi nebo anginu pectoris, která trvá déle než 15 minut nebo déle nebo je závažnější než obvykle.
- jestliže trpíte dekompenzovaným srdečním selháním.
- pokud máte poruchu postihující srdeční chlopni nebo srdeční sval, dokud se neporadíte se svým lékařem.
- pokud jste těhotná. Pokud otěhotníte během užívání tohoto léku, musíte o tom co nejdříve informovat svého lékaře.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Felodipin - generikum
Felodipine Sandoz, stejně jako jiné léky používané ke snížení krevního tlaku, může ve vzácných případech způsobit značný pokles krevního tlaku, který může u některých pacientů vést k nedostatečnému prokrvení srdce. Mezi příznaky nadměrně nízkého krevního tlaku a nedostatečného prokrvení srdce často patří závratě a bolest na hrudi. Pokud se u vás tyto příznaky objeví, okamžitě jděte na pohotovost.
Před užitím přípravku Felodipine Sandoz se poraďte se svým lékařem, zvláště pokud máte problémy s játry.
Užívání přípravku Felodipine Sandoz může způsobit otok dásní. Pečlivá ústní hygiena pomáhá předcházet otokům dásní (viz bod 4).
Děti
Použití přípravku Felodipine Sandoz se u dětí nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Felodipinu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Některé léky / bylinné přípravky mohou ovlivnit Vaši léčbu přípravkem Felodipine Sandoz, například:
- cimetidin (lék k léčbě „žaludečních vředů)
- erythromycin (lék k léčbě infekcí)
- itrakonazol (lék k léčbě plísňových infekcí)
- Ketoconazole (lék k léčbě plísňových infekcí)
- léky inhibující proteázu k léčbě HIV (jako je ritonavir)
- léky k léčbě infekcí HIV (jako je efavirenz, nevirapin)
- fenytoin (lék k léčbě epilepsie)
- karbamazepin (lék k léčbě epilepsie)
- rifampicin (lék k léčbě infekcí)
- barbituráty (léky k léčbě úzkosti, nespavosti a epilepsie)
- takrolimus (lék používaný k transplantaci orgánů) Léky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) (rostlinný přípravek používaný k léčbě deprese) mohou snižovat účinnost přípravku Felodipine Sandoz, a proto je třeba se mu vyhnout.
Felodipine Sandoz s jídlem a pitím
Pokud užíváte přípravek Felodipine Sandoz, nepijte grapefruitový džus, protože to může zvýšit účinek přípravku Felodipine Sandoz a riziko nežádoucích účinků.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neužívejte přípravek Felodipine Sandoz, pokud jste těhotná.
Čas krmení
Informujte svého lékaře, pokud kojíte nebo se chystáte začít kojit. Felodipine Sandoz se nedoporučuje kojícím matkám a pokud si přejete kojit, může lékař zvolit jinou léčbu.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Felodipine Sandoz může mít mírný nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. V případě bolesti hlavy, nevolnosti, závratí nebo únavy může být narušena schopnost reagovat. Opatrnost se doporučuje zejména na začátku léčby.
Felodipine Sandoz obsahuje laktózu
Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Felodipin - generikum: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tablety Felodipine Sandoz s prodlouženým uvolňováním se užívají ráno a polykají se celé s vodou. Tablety se nesmí dělit, drtit ani žvýkat. Tento lék lze užívat na prázdný žaludek nebo po lehkém jídle s nízkým obsahem tuku nebo sacharidů.
Hypertenze
Léčba může začít dávkou 5 mg jednou denně. V případě potřeby může lékař zvýšit dávku nebo přidat jiný lék ke snížení krevního tlaku. Obvyklá dávka plánovaná pro dlouhodobou léčbu tohoto onemocnění je 5-10 mg jednou denně. U starších pacientů lze zvážit počáteční dávku 2,5 mg denně.
Na dávku 2,5 mg by měl být použit vhodný silový lék.
Stabilní angina pectoris
Léčba by měla být zahájena dávkou 5 mg jednou denně a v případě potřeby může lékař dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.
Pokud máte problémy s játry
Hladina felodipinu v krvi může být vyšší. Váš lékař může dávku snížit.
Senioři
Váš lékař zahájí léčbu nejnižší dostupnou dávkou.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Felodipine Sandoz
Pokud zapomenete užít tabletu, tuto dávku zcela vynechejte.
Další dávku užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Felodipine Sandoz
Pokud tento lék přestanete užívat, nemoc se může vrátit. Před ukončením léčby přípravkem Felodipine Sandoz se poraďte se svým lékařem a požádejte o radu. Váš lékař vám řekne, jak dlouho tento lék užívat.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Felodipinem - generická léčiva
Pokud užijete více dávek přípravku Felodipine Sandoz, než je doporučeno, můžete mít velmi nízký krevní tlak a někdy palpitace, vysoký nebo ve vzácných případech nízký srdeční tep. Proto je velmi důležité užít počet dávek předepsaných lékařem. Pokud pocítíte příznaky jako mdloby, točení hlavy nebo závratě, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky generického léku Felodipin
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se objeví některý z následujících příznaků, přestaňte přípravek Felodipine Sandoz užívat a okamžitě to sdělte svému lékaři:
- Přecitlivělost a alergické reakce: Příznaky mohou zahrnovat tvorbu kožních výrůstků (hrudek) nebo otok obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla.
Byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Tyto reakce se ve většině případů objevují na začátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud se takové reakce vyskytnou, jsou obvykle přechodné a jejich intenzita v průběhu času klesá. Přetrvávání některého z následujících příznaků, sdělte to svému lékaři.
Mírný otok dásní byl hlášen u pacientů se „zánětem v ústech (zánět dásní / parodontitida).“ Pečlivá ústní hygiena může tomuto problému zabránit nebo jej vyřešit.
Velmi časté: mohou postihnout více než 1 z 10 lidí
- Edém v kotnících
Časté: mohou postihnout až 1 z 10 lidí
- Bolest hlavy
- Spláchne
Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 lidí
- Tepová frekvence je abnormálně zvýšená
- Bušení srdce
- Příliš nízký krevní tlak (hypotenze)
- Nevolnost
- Bolest v břiše
- Pálení / brnění / necitlivost
- Kožní vyrážka nebo svědění
- Únava
- Závrať
Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1000 lidí
- Mdloby
- Zvracel
- Svědivá vyrážka
- Bolest v kloubech
- Bolest ve svalech
- Impotence / sexuální poruchy
Velmi vzácné, mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí.
- Zánět dásní (otok dásní)
- Zvýšení jaterních enzymů
- Reakce na kůži v důsledku zvýšené citlivosti na sluneční světlo
- Zánět malých krevních cév v kůži
- Častá potřeba močit
- Reakce přecitlivělosti, jako je horečka nebo otok rtů a jazyka
Mohou se objevit další nežádoucí účinky. Pokud během užívání přípravku Felodipine Sandoz zaznamenáte jakékoli nepříjemné nebo nepříjemné reakce, okamžitě se poraďte se svým lékařem.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti (EXP) uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek Felodipine Sandoz obsahuje
- Léčivou látkou je felodipin. Jedna tableta obsahuje felodipinum 5 mg nebo 10 mg.
- Dalšími složkami jsou: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, hypromelóza, stearan hořečnatý, makrogol 4000, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý a oxid titaničitý.
Jak Felodipine Sandoz vypadá a obsah balení
Felodipine Sandoz 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- Světle červená až červenošedá, kulatá, bikonvexní tableta s prodlouženým uvolňováním s vyraženým F5 na jedné straně.
Felodipine Sandoz 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- Světle červená až červenošedá, kulatá, bikonvexní tableta s prodlouženým uvolňováním s vyraženým F10 na jedné straně.
K dispozici v následujících balíčcích:
Blistry a lahvičky se 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 a 250 tabletami s prodlouženým uvolňováním.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
FELODIPINA SANDOZ - TABLETY S PRODLOUŽENÝM UVOLNĚNÍM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
FELODIPINE Sandoz 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 5 mg felodipinu.
Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktózy
FELODIPINE Sandoz 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje felodipinum 10 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktózy
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety s prodlouženým uvolňováním.
FELODIPINA Sandoz 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Světle červené až šedočervené, kulaté, bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním s vyraženým F5 na jedné straně.
FELODIPINA Sandoz 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Světle červené až šedočervené, kulaté, bikonvexní tablety s prodlouženým uvolňováním s vyraženým F10 na jedné straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Esenciální arteriální hypertenze.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávkování musí být individuálně upraveno pro každého pacienta. FELODIPINE Sandoz by měl být obecně podáván podle následujících pokynů: doporučená počáteční dávka je 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg felodipinu jednou denně nebo kombinovat s jiným antihypertenzivem. Dávku je třeba zvyšovat v intervalech nejméně 2 týdnů. Obvyklá udržovací dávka je 5 - 10 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 10 mg felodipinu.
Starší pacienti
Počáteční dávka by měla být u starších pacientů upravena. Následné zvýšení dávky by mělo být prováděno s velkou opatrností. K podání dávky 2,5 mg by měl být použit vhodně zesílený léčivý přípravek.
Pacienti s poškozením ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky. Farmakokinetika se u pacientů s poruchou funkce ledvin významně nemění.
Pacienti s poškozením jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měla být doporučená počáteční dávka snížena na nejnižší účinnou terapeutickou dávku felodipinu. Dávka by měla být zvýšena pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu (viz bod 5.2).
K podání dávky 2,5 mg použijte lék odpovídající síly.
Pediatrická populace
Zkušenosti z klinických studií s použitím felodipinu u pediatrických hypertoniků jsou omezené, viz body 5.1 a 5.2.
Způsob podání
Tablety s prodlouženým uvolňováním se užívají ráno s dostatečným množstvím tekutiny (například sklenicí vody, ale nikdy by se neměly užívat s grapefruitovou šťávou) (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jinými formami. Tablety s prodlouženým uvolňováním by se měly polykat celé a neměly by se žvýkat ani drtit. Tablety lze užívat na prázdný žaludek nebo s lehkým jídlem, ale přesto je třeba se vyvarovat jídla s vysokým obsahem tuku (viz bod 5.2. Farmakokinetika).
04.3 Kontraindikace
Felodipine Sandoz je kontraindikován u pacientů:
• se známou přecitlivělostí na felodipin (nebo jiné dihydropyridiny) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
• s kardiogenním šokem (stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů by léčba měla být ukončena u pacientů, u nichž se vyvinul kardiogenní šok);
• s hemodynamicky významnou obstrukcí srdeční chlopně;
• s dynamickou obstrukcí srdečního odtoku
• s angina pectoris nestabilní;
• kteří prodělali akutní infarkt myokardu (do 4–8 týdnů od infarktu);
• s nekompenzovaným srdečním selháním;
• těhotná.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Felodipin může vyvolat významnou hypotenzi vedoucí k tachykardii. To může u predisponovaných pacientů vést k ischémii myokardu.
Felodipin Sandoz by měl být používán s opatrností u pacientů se sklonem k tachykardii.
Neexistuje žádný důkaz, že je felodipin užitečný pro sekundární prevenci infarktu myokardu.
Účinnost a bezpečnost felodipinu při léčbě maligní hypertenze nebyla studována.
Felodipin Sandoz by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou dysfunkcí levé komory.
Felodipin Sandoz je eliminován játry. V důsledku toho se u pacientů s jasně sníženou funkcí jater očekávají vyšší terapeutické koncentrace a větší odpověď (viz také bod 4.2).
Laktóza
Tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp-laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Enzymatické interakce
Látky, které indukují a inhibují izoenzym 3A4 cytochromu P450, mohou mít vliv na plazmatické hladiny felodipinu.
Interakce vedoucí ke zvýšení plazmatických koncentrací felodipinu
Bylo prokázáno, že inhibitory enzymů způsobují zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu, např. Cimetidin, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol a inhibitory HIV proteázy způsobují zvýšené plazmatické hladiny felodipinu.
Grapefruitová šťáva vede ke zvýšení maximálních plazmatických hladin a biologické dostupnosti pravděpodobně v důsledku interakce s flavonoidy přítomnými ve šťávě. Tato interakce byla zaznamenána u jiných blokátorů kalciových kanálů dihydropyridinu a představuje třídní účinek. Grapefruitový džus by proto neměl být užíván společně s přípravkem Felodipine Sandoz.
Interakce vedoucí ke snížení plazmatických koncentrací felodipinu
Induktory enzymů, jako je fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, barbituráty, efavirenz, nevirapin a Hypericum perforatum (třezalka tečkovaná), mohou způsobit snížení plazmatických koncentrací felodipinu. U pacientů užívajících tyto léky mohou být zapotřebí vyšší než normální dávky felodipinu.
Další interakce
Vzhledem ke svému počátečnímu saluretickému účinku může felodipin, pokud je přidán k diuretické terapii, zvýšit již existující hypokalémii.
Hydrochlorothiazid může potencovat antihypertenzní účinek felodipinu.
Felodipin nemění plazmatické koncentrace cyklosporinu.
Felodipin může zvýšit koncentraci takrolimu. Při společném použití je třeba sledovat sérové koncentrace takrolimu a může být nutná úprava dávky takrolimu.
Plazmatické koncentrace digoxinu se zvyšují při současném podávání felodipinu; při současném podávání těchto dvou léčiv je proto třeba zvážit snížení dávky digoxinu.
Zdá se, že vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny felodipinu neovlivňuje volnou frakci jiných léčiv, která jsou ve velké míře vázána na plazmatické proteiny, jako je warfarin.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Felodipin by neměl být používán v těhotenství.
Čas krmení
Felodipin byl detekován v mateřském mléce. Pokud je však kojící matka užívá v terapeutických dávkách, neměla by novorozence ovlivnit.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě u pacientů (viz také bod 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli vědět, jak reagují na felodipin, než budou řídit nebo obsluhovat stroje, protože se příležitostně mohou objevit závratě nebo únava.
04.8 Nežádoucí účinky
Stejně jako ostatní arteriální dilatátory může felodipin způsobit návaly horka, bolesti hlavy, bušení srdce, závratě a únavu. Většina těchto reakcí je závislá na dávce a objevuje se na začátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud k takovým reakcím dojde, jsou obvykle přechodné a časem se zmenšují.
Stejně jako u jiných dihydropyridinů se u pacientů léčených felodipinem může objevit otok kotníku závislý na dávce. To pochází z prekapilární vazodilatace a nesouvisí to s žádnou generalizovanou retencí vody. Zkušenosti z klinických studií ukázaly, že 2% pacientů přerušuje léčbu kvůli oteklým kotníkům.
Stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů bylo u pacientů s výraznou gingivitidou / parodontitidou hlášeno mírné zvětšení dásní, kterému se lze vyhnout nebo je vyřešit „pečlivou zubní hygienou“.
Hodnocení nežádoucích účinků je založeno na následujících informacích o četnosti:
• velmi časté (≥ 1/10)
• běžné (≥ 1/100 až
• méně časté (≥ 1/1 000 až
• vzácné (≥ 1/10 000 až
• velmi vzácné (
• není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
Poruchy nervového systému
Časté: Bolest hlavy (zejména na začátku léčby, při zvýšení dávky nebo při podávání vysokých dávek). Tento účinek obvykle mizí s pokračující léčbou.
Méně časté: parestézie, závratě, neklid.
Srdeční patologie
Méně časté: bušení srdce, tachykardie.
Cévní patologie
Časté: zrudnutí.
Vzácné: synkopa.
Velmi vzácné: leukocytoklastická vaskulitida.
Gastrointestinální poruchy
Méně časté: nevolnost, bolest břicha, průjem, zácpa.
Vzácné: zvracení.
Velmi vzácné: hyperplazie dásní, zánět dásní.
Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: poruchy funkce jater (zvýšené hladiny transamináz).
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: kožní a hypersenzitivní reakce jako svědění, vyrážka, vyrážka.
Vzácné: kopřivka.
Velmi vzácné: fotosenzitizace, leukocytoklastická vaskulitida.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Vzácné: myalgie, artralgie.
Poruchy ledvin a močových cest.
Velmi vzácné: pollakiurie.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Vzácné: impotence / sexuální dysfunkce.
Velmi vzácné: gynekomastie, menoragie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi časté: periferní edém (stupeň otoku kotníku závisí na dávce).
Méně časté: únava, přírůstek hmotnosti, pocení.
Velmi vzácné: reakce přecitlivělosti, např. angioedém, horečka.
04.9 Předávkování
Příznaky předávkování
Příliš vysoká dávka může způsobit nadměrnou periferní vazodilataci, a proto výraznou hypotenzi a někdy i bradykardii.
Léčba předávkování
Terapeutická opatření musí být zaměřena na eliminaci účinné látky a obnovení oběhu.
Aktivní uhlí, v případě potřeby výplach žaludku.
V případě těžké hypotenze by měla být zahájena symptomatická léčba.
Pacient by měl ležet na zádech se zvednutýma nohama. V případě souběžné bradykardie by měl být intravenózně podán atropin (0,5 - 1 mg). Pokud to nestačí, objem plazmy by měl být zvýšen např. Infuzí glukózy, fyziologického roztoku nebo dextranu. Pokud výše uvedená opatření nejsou dostatečná, lze podat sympatomimetika s převládajícím účinkem na a-1 adrenergní receptory (dobutamin, dopamin, norepinefrin nebo adrenalin).
Felodipin je dialyzovatelný pouze v malé míře (asi 9%).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: dihydropyridinový derivát 1-4 / antagonista vápníku
ATC kód: C08C A02.
Felodipin je blokátor kalciových kanálů ze skupiny dihydropyridinů.
Blokátory kalciových kanálů interferují s napěťově řízenými kalciovými kanály typu L (pomalého) v plazmatických membránách buněk hladkého svalstva, což snižuje příliv iontů vápníku, což vede k vazodilataci.
Felodipin je selektivní blokátor vaskulárních kalciových kanálů: má silnější účinek na hladké svalstvo cév než na srdeční sval. Felodipin selektivně rozšiřuje arterioly a nemá žádný účinek na žilní cévy. Felodipin způsobuje na dávce závislé snížení krevního tlaku vazodilatací a následné snížení periferní cévní rezistence. Snižuje jak systolický, tak diastolický krevní tlak.
Hemodynamický účinek felodipinu je doprovázen reflexní tachykardií (zprostředkovanou baroreceptory). Reflexní tachykardie není běžným účinkem u léčiva s prodlouženým uvolňováním, zejména u chronické léčby. Felodipin snižuje vaskulární rezistenci v ledvinách. Glomerulární filtrace zůstává nezměněna.
Felodipin má mírný natriuretický / diuretický účinek a nezpůsobuje zadržování tekutin.
Felodipin lze použít samostatně nebo v kombinaci s beta-blokátory, diuretiky nebo s ACE inhibitory.
Z klinických studií o použití felodipinu u pediatrických hypertoniků jsou omezené zkušenosti.V randomizované, dvojitě zaslepené, 3týdenní studii s paralelními skupinami u dětí ve věku 6-16 let s primární hypertenzí byly účinky antihypertenziv 2,5 mg ( n = 33), 5 mg (n = 33) a 10 mg (n = 31) felodipinu jednou denně bylo srovnáváno s placebem (n = 35). Studie neprokázala účinnost felodipinu při snižování krevního tlaku u dětí ve věku 6-16 let.
Dlouhodobé účinky felodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost antihypertenzní terapie jako terapie v dětství ke snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti nebyla dosud stanovena.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Felodipin je po perorálním podání zcela absorbován. Při použití tablet s prodlouženým uvolňováním se absorpční fáze prodlužuje. Výsledkem je konstantní plazmatická koncentrace v terapeutickém rozmezí více než 24 hodin. Vrcholových plazmatických hladin je dosaženo po 3–5 hodinách. Rovnovážného stavu je dosaženo přibližně po 3 dny od začátku léčby. Vzhledem k nadměrnému účinku metabolismu prvního průchodu je systémově dostupných pouze asi 15% podané dávky.
Rozdělení
Vazba felodipinu na plazmatické bílkoviny je> 99%. Distribuční objem je přibližně 10 l / kg alo ustálený stav; toto ukazuje, že felodipin má „širokou tkáňovou distribuci. Při dlouhodobé léčbě nebyla pozorována žádná významná akumulace.
Biotransformace
Felodipin je v játrech metabolizován CYP3A4. Všechny identifikované metabolity byly neaktivní.
Odstranění
V moči nejsou detekovatelné žádné nezměněné látky. Průměrný eliminační poločas felodipinu v terminální fázi je 25 hodin. Neaktivní hydrofilní metabolity, vytvořené jaterní biotransformací, jsou eliminovány ledvinami (přibližně 70%), zbytek je vyloučen stolicí.
Tam odbavení průměrná plazma je 1100 ml / min a závisí na průtoku krve játry.
Starší pacienti
U starších pacientů bylo měřeno zvýšení plazmatických koncentrací.
Pediatrická populace
Ve farmakokinetické studii s jednorázovou dávkou (5 mg felodipinu s prodlouženým uvolňováním) s omezeným počtem dětí ve věku 6 až 16 let (n = 12) nebyl zjevný vztah mezi věkem a AUC., Cmax nebo poločasem felodipinu.
Poškození jater
U pacientů s poruchou funkce jater byly naměřeny až 100% plazmatické koncentrace.
Poškození ledvin
Porucha funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetiku felodipinu, ačkoli u pacientů s renální insuficiencí byla pozorována akumulace neaktivních metabolitů.
Účinky jídla
Podle klinických studií prováděných s tabletami felodipinu může mít jídlo s vysokým obsahem tuku vliv na farmakokinetické parametry
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
V průběhu reprodukčních studií na zvířatech se vyskytly nežádoucí účinky.
Účinky u potkanů (opožděné a obtížné podávání) a králíků (abnormální vývoj distálních falangů, pravděpodobně způsobený sníženou perfúzí dělohy a placenty) neodhalily žádné důkazy o přímém teratogenním účinku, ale naznačují sekundární důsledky farmakodynamického účinku. byly pozorovány distální falangy.
Význam těchto pozorování s ohledem na člověka není znám.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro: mikrokrystalická celulóza - monohydrát laktózy - laurylsulfát sodný - hypromelóza - stearan hořečnatý.
Povlak: monohydrát laktózy - hypromelóza - makrogol 4000 - barviva: žlutý oxid železitý (E172) - červený oxid železitý (E172) - oxid titaničitý (E171)
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
FELODIPINE Sandoz 5 mg a 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádné zvláštní pokyny
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou baleny blistr PVC / hliník a jsou umístěny v lepenkové krabici nebo baleny v HDPE plastové lahvi.
Originální balení obsahuje 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 a 250 tablet s prodlouženým uvolňováním.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
SANDOZ S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 7 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565013 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 14 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565025 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 20 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565037 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 28 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565049 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 30 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565052 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565064 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 x 1 tableta v PVC / AL blistru - AIC č. 037565076 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 98 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565088 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565090 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 x 1 tableta v PVC / AL blistru - AIC č. 037565102 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 250 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565114 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 7 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565126 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 14 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565138 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 20 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565140 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 28 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565153 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 30 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565165 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565177 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 x 1 tableta v HDPE lahvičce - AIC č. 037565189 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 98 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565191 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565203 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 x 1 tableta v HDPE lahvičce - AIC č. 037565215 / M
5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 250 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565227 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 7 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565239 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 14 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565241 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 20 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565254 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 28 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565266 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 30 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565278 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565280 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 x 1 tableta v PVC / AL blistru - AIC č. 037565292 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 98 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565304 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565316 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 x 1 tableta v PVC / AL blistru - AIC č. 037565328 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 250 tablet v PVC / AL blistru - AIC č. 037565330 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 7 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565342 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 14 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565355 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 20 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565367 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 28 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565379 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 30 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565381 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565393 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 50 x 1 tableta v HDPE lahvičce - AIC č. 037565405 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 98 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565417 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565429 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 100 x 1 tableta v HDPE lahvičce - AIC č. 037565431 / M
10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 250 tablet v HDPE lahvičce - AIC č. 037565443 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23. dubna 2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
únor 2013