Účinné látky: budesonid
Budexan 0,25 mg / ml suspenze pro rozprašování
Budexan 0,5 mg / ml suspenze pro rozprašování
Proč se Budexan používá? K čemu to je?
Budexan obsahuje léčivou látku budesonid.
Budexan patří do skupiny léků nazývaných glukokortikosteroidy, což jsou hormony, které vykonávají řadu činností s důležitou funkcí při kontrole zánětu.
Budexan je indikován k léčbě následujících onemocnění:
- zánětlivé onemocnění charakterizované obstrukcí průdušek (bronchiální astma);
- onemocnění charakterizované neprůchodností hrdla (hrtanu), které ztěžuje průchod vzduchu a je indikována hospitalizace (velmi závažná subglotická laryngitida (pseudokroupa)).
Kontraindikace Kdy by neměl být použit Budexan
Neužívejte Budexan, pokud jste alergický (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Budexan užívat
Před užitím Budexanu se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:
- mají sníženou funkci jater;
- současně užíváte ketokonazol (lék k léčbě plísňových onemocnění) nebo inhibitory proteázy HIV (léky k léčbě AIDS) nebo jiné inhibitory cytochromu CYP3A4 (enzym, který se nejvíce podílí na rozpadu léků);
- máte aktivní nebo klidovou plicní tuberkulózu nebo máte plísňové nebo virové infekce dýchacích cest;
- mít plísňové a virové infekce (spalničky a plané neštovice);
- má glaukom (charakterizovaný chronickým poškozením nervu oka) a kataraktu (ztráta průhlednosti části oka nazývané čočka).
Budexan rychle nezlepší náhlé (akutní) epizody astmatu, pro které je třeba použít jiné typy léků, jako jsou krátkodobě působící bronchodilatátory.
Váš lékař musí pečlivě vyhodnotit, zda jste neměli prospěch z použití krátkodobě působících bronchodilatancií, v takovém případě se může rozhodnout zvýšit počet inhalací budesonidu ve srovnání s obvyklými nebo zahájit léčbu perorálními glukokortikosteroidy.
V těchto dvou případech musí lékař vyhodnotit možná rizika kompromitace a / nebo nedostatečnosti žlázy zvané nadledvinka.
Lékař musí pečlivě vyhodnotit pozastavení léčby perorálními glukokortikosteroidy, protože mohou nastat vzácné případy celkové malátnosti, jako je bolest svalů a kloubů, únava, bolest hlavy (bolest hlavy), deprese, nevolnost a zvracení, přestože může dojít ke zlepšení plicních funkcí.
Nahrazení léčby glukokortikosteroidy distribuovanými po celém těle (systémovými) inhalační terapií může někdy vést k alergiím, jako je zánět nosu (rýma) a kůže (ekzém).
Během inhalační terapie se může vyvinout houbové onemocnění zvané orální kandidóza. Tato infekce může vyžadovat léčbu vhodnou antifungální terapií a v některých případech může být nutné léčbu ukončit (viz bod „Jak užívat Budexan“).
Při dlouhodobé léčbě se mohou při vysokých dávkách Budexanu objevit lokální a celotělové efekty (Cushingův syndrom, cushingoidní aspekt, adrenální suprese, snížení minerální denzity kostí, katarakta, glaukom, zřídka psychologické a behaviorální efekty včetně hyperaktivity psychomotorické, poruchy spánku, úzkost, deprese, agrese, poruchy chování).
Jakmile bude vaše astma pod kontrolou, lékař vám předepíše nejnižší účinnou udržovací dávku. Nezvyšujte ani nesnižujte dávku bez předchozí konzultace s lékařem.
Podobně jako tomu je u jiných terapií podávaných inhalací, může dojít ke stažení průdušek (paradoxní bronchospasmus) s okamžitým zvýšením obtíží s dýcháním (sípání) po podání. V takovém případě byste měli okamžitě přestat užívat inhalační budesonid a váš lékař vyhodnotí situaci a v případě potřeby alternativní léčbu.
Děti a dospívající
Budexan by měl být u dětí používán s opatrností.
Vliv na růst
Pokud máte dítě na dlouhodobé léčbě inhalačními glukokortikosteroidy, je třeba pravidelně kontrolovat výšku. Pokud je růst zpomalený, lékař zváží snížení dávky léku. Je třeba pečlivě zhodnotit přínos terapie a možné riziko potlačení růstu. vyhodnoceno lékařem, který může dítě odkázat na dětského specialistu na pneumologii.
Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami Budexanu se mohou objevit poruchy chování.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Budexanu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Nebyly pozorovány žádné interakce budesonidu s žádným jiným léčivým přípravkem používaným k léčbě astmatu.
Musíte se vyvarovat současného užívání, nebo musíte nechat co nejdelší časový interval mezi léčbami, pokud musíte:
- ketokonazol a itrakonazol, léky k léčbě plísňových onemocnění, protože mohou zvýšit množství budesonidu ve vašem těle (viz bod „Upozornění a opatření“). Váš lékař může také zvážit snížení dávky Budexanu.
Budexan překáží:
- estrogeny a hormony používané v antikoncepčních pilulkách, protože v těchto případech se množství budesonidu v krvi zvyšuje s následnými účinky na organismus. Při použití budesonidu a současném příjmu nízkodávkových perorálních kontraceptiv nebyl pozorován žádný účinek.
Budexan může změnit výsledky některých laboratorních testů používaných k diagnostice „nedostatečné aktivity žlázy zvané hypofýza (ACTH stimulační test k diagnostice“ hypofyzární nedostatečnosti může poskytnout falešné výsledky pro detekci nízkých hodnot).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Vdechovaný budesonid nevykazoval během těhotenství žádné nepříznivé zdravotní účinky na plod / novorozence. Během těhotenství lékař vyhodnotí očekávané přínosy pro vás oproti rizikům pro plod.
Čas krmení
Budesonid může přecházet do mateřského mléka. Při terapeutických dávkách Budexanu se neočekávají žádné účinky na kojence. Budesonid lze podávat během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Budexan neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Budexan: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.
V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Bronchiální astma
Dospělí a starší lidé
Počáteční dávka:
Dávkování Budexanu je individuální.
Doporučená počáteční dávka je 0,5-1 mg dvakrát denně.
V případech, kdy je vyžadován větší terapeutický účinek, mohou být předepsány vyšší dávky Budexanu.
Udržovací dávka:
Udržovací dávka je individuální.
Jakmile jsou dosaženy požadované klinické výsledky, lékař bude snižovat dávku, dokud není dosaženo minimálního množství nezbytného ke kontrole symptomů.
Nástup účinku
Ke zlepšení kontroly astmatu po podání Budexanu může dojít do 3 dnů od zahájení léčby, ačkoli maximálního přínosu je dosaženo po 2 až 4 týdnech.
Pacienti léčení perorálními glukokortikosteroidy (viz bod „Upozornění a opatření“)
Budexan může umožnit náhradu nebo významné snížení dávky perorálních glukokortikosteroidů při zachování kontroly astmatu.
Váš lékař zváží, jak přejít z léčby perorálními glukokortikosteroidy na léčbu suspenzí rozprašovače Budexan.
Rozdělení dávky a promíchání
Váš lékař vás může požádat, abyste smíchali Budexan s 0,9% fyziologickým roztokem a dalšími roztoky obsahujícími léky ovlivňující dech, jako je terbutalin, salbutamol, fenoterol, acetylcystein, kromoglykát sodný nebo ipratroprium bromid.
Směs by měla být použita do 30 minut.
Obsah jednodávkového obalu lze rozdělit, aby bylo možné upravit dávkování.
Na jednodávkových obalech Budexanu je jasně viditelná čára.
Když je jednodávkový obal držen dnem vzhůru, čára ukazuje objem 1 ml.
Má-li být použit pouze 1 ml, vyprázdněte obsah jednodávkového obalu, dokud povrch kapaliny nedosáhne vyznačené čáry.
Před použitím zbývající tekutiny obsah důkladně protřepejte krouživými pohyby.
TABULKA DÁVKOVÁNÍ
* Léčivý přípravek musí být smíchán s 0,9% fyziologickým roztokem, aby se dosáhlo objemu 2 ml.
Použití u dětí a dospívajících
Bronchiální astma
Děti ve věku 6 měsíců a starší do 12 let
Celková doporučená denní dávka je 0,25-0,5 mg.
Pokud máte dítě na perorální léčbě glukokortikosteroidy, může se lékař rozhodnout začít s vyšší počáteční celkovou denní dávkou, například 1 mg.
Lékař zváží vyšší dávku (2 mg denně) pouze u dětí s těžkým astmatem a po omezenou dobu.
Subglotická laryngitida (obstrukce hrdla)
Doporučená dávka jsou 2 mg Budexanu, které lze podat jako jednu dávku nebo jako dvě 1mg dávky s odstupem 30 minut.
Dávkování lze opakovat každých 12 hodin po dobu až 36 hodin nebo do klinického zlepšení.
Pro děti doporučujeme použít dokonale těsnou a dobře padnoucí masku na obličej, schopnou optimalizovat podanou dávku budesonidu.
NÁVOD K SPRÁVNÉMU POUŽÍVÁNÍ BUDEXANU
Poznámka:
Doba nebulizace a množství léčiva dodávaného nebulizátorem závisí na průtoku kompresoru a objemu náplně.
Vzhledem k malému dodanému množství budesonidu by se k podávání Budexanu neměly používat ultrazvukové nebulizátory.
Jemně protřepejte lahvičku krouživým pohybem.
Jednodávkový obal držte ve svislé poloze a otáčejte klopou, dokud se obal neotevře.
Otevřený konec jednodávkového obalu dobře vložte do rozprašovače a pomalu stiskněte.
Po každém podání vypláchněte ústa vodou, aby se snížil výskyt houbových infekcí (orofaryngeální drozd). Je -li použita obličejová maska, musí být zajištěno, že maska během stříkání dobře přilne. Po použití obličejové masky si umyjte obličej vodou, abyste předešli podráždění.
Čištění:
Komoru nebulizátoru je třeba vyčistit po každém podání. Komoru rozprašovače a náustek nebo obličejovou masku omyjte v teplé vodě z vodovodu jemným čisticím prostředkem nebo se řiďte pokyny výrobce. Dobře opláchněte a vysušte komoru opětovným spojením kompresoru a inhalátoru.
Pokud zapomenete užít Budexan
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže přestanete užívat Budexan
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Budexanu
Akutní předávkování Budexanem, a to ani ve vysokých dávkách, by nemělo způsobovat klinické problémy. Pokud omylem předávkujete Budexanem, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Budexanu
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
Časté (mohou postihnout více než 1 ze 100 lidí)
- houbové infekce v ústech a krku (Candida v orofaryngu);
- nevolnost;
- kašel, chrapot, podráždění hrdla.
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- okamžité nebo opožděné reakce přecitlivělosti včetně vyrážky s puchýřky, puchýřů a puchýřů (vyrážka), zánětu kůže v důsledku kontaktu s některými látkami (kontaktní dermatitida), náhlého nástupu více či méně svědivé vyrážky (kopřivka), rychlého otoku kůže a sliznic (angioedém) a závažné a náhlé alergické reakce (anafylaktická reakce);
- potlačení činnosti žlázy zvané nadledviny;
- neklid, nervozita, deprese, změny chování, poruchy spánku, úzkost, psychomotorická hyperaktivita, agresivita;
- modřiny, pruhy kůže.
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- chronické poškození nervu oka (glaukom), ztráta průhlednosti části oka nazývané čočka (katarakta).
Zřídka mohou u neznámých mechanismů vdechované léčivé přípravky způsobit bronchospasmus.
Aby se zabránilo podráždění, měla by být pokožka obličeje po použití masky na obličej omyta vodou.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- zpomalení růstu;
- psychomotorická hyperaktivita, agresivita;
- bronchospasmus s poruchami hlasu (dysfonie a chrapot).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po otevření hliníkového sáčku musí být jednodávkové obaly použity do 3 měsíců.Po této době musí být zbytkový produkt zlikvidován.
Po otevření fóliového sáčku musí být nepoužité jednodávkové obaly uchovávány v sáčku, chráněné před světlem.
Otevřený jednodávkový obal musí být použit do 12 hodin. Po uplynutí této doby musí být zbytkový produkt odstraněn.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelnost“.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Budexan obsahuje
Budexan 0,25 mg / ml suspenze pro rozprašování
- Aktivní složkou je budesonid. 1 jednodávkový obal obsahuje 0,5 mg budesonidu.
- Dalšími složkami jsou edetan sodný, chlorid sodný, polysorbát 80, bezvodá kyselina citrónová, citrát sodný, voda na injekci.
Budexan 0,5 mg / ml suspenze pro rozprašování
- Aktivní složkou je budesonid. 1 jednodávkový obal obsahuje 1 mg budesonidu.
- Dalšími složkami jsou edetan sodný, chlorid sodný, polysorbát 80, bezvodá kyselina citrónová, citrát sodný, voda na injekci.
Jak Budexan vypadá a obsah balení
Suspenze k postřiku.
Každé balení obsahuje 20 jednodávkových obalů rozdělených do proužků po 5 jednotkách obsažených v hliníkovém sáčku.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
BUDEXANSKÉ POZASTAVENÍ K NEBULIZOVÁNÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 jednodávkový obal obsahuje:
účinná látka: budesonid 0,5 mg
BUDEXAN 0,5 mg / ml suspenze pro rozprašování
1 jednodávkový obal obsahuje:
účinná látka: budesonid 1 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Suspenze k postřiku
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Suspenze rozprašovače BUDEXAN je indikována k léčbě bronchiálního astmatu.
Suspenze rozprašovače BUDEXAN je také indikována při léčbě velmi závažné subglotické laryngitidy (pseudoskupiny), kde je indikována hospitalizace.
04.2 Dávkování a způsob podání
Bronchiální astma:
Počáteční dávka:
Dávka suspenze přípravku BUDEXAN k rozprašování je individuální.
Počáteční dávka by měla být:
Děti ve věku 6 měsíců a starší a do 12 let:
Celková denní dávka 0,25-0,5 mg. U pacientů na orální terapii steroidy je možné začít s vyšší počáteční celkovou denní dávkou, například 1 mg. Vyšší dávka (2 mg denně) by měla být zvažována pouze u dětí s těžkým astmatem a po omezenou dobu.
Dospělí a starší osoby:
0,5-1 mg dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku dále zvýšit.
V případech, kdy je vyžadován větší terapeutický účinek, je možné podat vyšší dávky suspenze BUDEXAN k rozprašování; ve skutečnosti jsou rizika systémových účinků ve srovnání s riziky zjistitelnými po léčbě v kombinaci s perorálními glukokortikosteroidy nízká.
Udržovací dávka:
Udržovací dávka je individuální.
Jakmile je dosaženo požadovaných klinických výsledků, udržovací dávka by měla být postupně snižována, dokud není dosaženo minimálního množství nezbytného ke kontrole symptomů.
Nástup účinku:
Zlepšení kontroly astmatu po podání inhalační suspenze rozprašovače BUDEXAN může nastat do 3 dnů od zahájení léčby, ačkoli maximálního přínosu je dosaženo po 2-4 týdnech.
Pacienti léčení perorálními steroidy (viz také 4.4):
Suspenze rozprašovače BUDEXAN může umožnit náhradu nebo významné snížení dávky perorálních steroidů při zachování kontroly astmatu.
Při zahájení přechodu z perorální terapie kortikosteroidy na suspenzi rozprašovače BUDEXAN by měl být pacient v relativně stabilní fázi. K rozprašování vysoké dávky suspenze BUDEXAN. poté se podává v kombinaci s dříve používanou orální dávkou po dobu přibližně 10 dnů.
Poté by měla být dávka perorálního steroidu postupně snižována (např. Z 2,5 miligramu prednisolonu nebo ekvivalentu každý měsíc) na nejnižší možnou úroveň V mnoha případech je možné perorální steroid zcela nahradit suspenzí BUDEXAN Nebulizer.
Rozdělení dávky a promíchání:
Suspenzi rozprašovače BUDEXAN lze smíchat s 0,9% fyziologickým roztokem a nebulizačními roztoky terbutalin, salbutamol, fenoterol, acetylcystein, kromoglykát sodný nebo ipratroprium bromid.
Směs by měla být použita do 30 minut.
Obsah jednodávkového obalu lze rozdělit, aby bylo možné upravit dávkování.
Na jednodávkových obalech suspenze BUDEXAN k nebulizaci je jasně viditelná čára. Když je jednodávkový obal držen dnem vzhůru, čára ukazuje objem 1 ml. Má-li být použit pouze 1 ml, vyprázdněte obsah jednodávkového obalu, dokud povrch kapaliny nedosáhne vyznačené čáry.
Před použitím zbývající tekutiny obsah důkladně protřepejte krouživými pohyby.
TABULKA DÁVKOVÁNÍ
* Produkt musí být smíchán s 0,9% fyziologickým roztokem, aby se dosáhlo objemu 2 ml.
Subglotická laryngitida
U kojenců a dětí se subglotickou laryngitidou je obvyklá dávka 2 mg suspenze rozprašovače BUDEXAN, která může být podána v jedné dávce nebo ve dvou dávkách po 1 mg s odstupem 30 minut. Dávku lze opakovat každých 30 minut. 12 hodin až 36 hodin hodiny nebo do klinického zlepšení.
NÁVOD K SPRÁVNÉMU POUŽITÍ BUDEXANU POZASTAVENÍ K NEBULIZACI
Opatrně protřepejte jednodávkový obal krouživým pohybem.
Jednodávkový obal držte ve svislé poloze a otáčejte klopou, dokud se obal neotevře.
Otevřený konec jednodávkového obalu dobře vložte do rozprašovače a pomalu stiskněte.
Poznámka:
Po každém podání vypláchněte ústa vodou, aby se snížil výskyt orofaryngeální drozd.
Je -li použita obličejová maska, musí být zajištěno, že maska během stříkání dobře přilne. Po použití obličejové masky si umyjte obličej vodou, abyste předešli podráždění.
Čištění:
Komoru nebulizátoru je třeba vyčistit po každém podání. Komoru rozprašovače a náustek nebo obličejovou masku omyjte v teplé vodě z vodovodu jemným čisticím prostředkem nebo se řiďte pokyny výrobce. Dobře opláchněte a vysušte komoru opětovným spojením kompresoru a inhalátoru.
Doba nebulizace a množství léčiva dodávaného nebulizátorem závisí na průtokové rychlosti kompresoru a objemu náplně.
In vitro se množství budesonidu dodaného nebulizátorem pohybuje mezi 30-70% nominální dávky, v závislosti na typu použitého nebulizátoru a kompresoru a ne všechny nebulizátory a kompresory jsou vhodné pro použití suspenze BUDEXAN k nebulizaci.
K dosažení maximálního výdeje budesonidu je zapotřebí kompresor, který zaručuje průtok 5 až 8 litrů / min a plnící objem 2–4 ml.
Studie prováděné in vivo ukázaly, že dávka nebulizovaného budesonidu podávaná pacientům se pohybuje mezi 11 a 22% nominální dávky.
Pro děti doporučujeme použít dokonale těsnou a dobře padnoucí masku na obličej, schopnou optimalizovat podanou dávku budesonidu.
Vzhledem k malému dodanému množství budesonidu by se k podávání suspenze rozprašovače BUDEXAN neměly používat ultrazvukové nebulizátory.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na budesonid nebo na kteroukoli pomocnou látku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Suspenze rozprašovače BUDEXAN není určena k rychlému zlepšení akutních epizod astmatu, u nichž je vyžadován krátkodobě působící bronchodilatátor. Lékař musí pečlivě vyhodnotit případy pacientů, kteří nemají prospěch z použití krátkodobě působících bronchodilatancií nebo kteří zvyšují počet inhalací ve srovnání s obvyklými. V těchto případech by měl lékař vyhodnotit potřebu zvýšené terapie protizánětlivými léky, například zvýšením dávky inhalačního budesonidu nebo zahájením kurzu orální léčby glukokortikosteroidy.
Zvláštní pozornost by měla být věnována převodu pacientů z terapie perorálními steroidy, protože riziko kompromitace nadledvin může přetrvávat po dlouhou dobu. Rizikoví mohou být také pacienti, kteří vyžadovali nouzovou terapii vysokými dávkami kortikosteroidů nebo prodlouženou léčbu vysokými dávkami inhalačních kortikosteroidů. Tito pacienti mohou při silném stresu vykazovat známky a příznaky nedostatečnosti nadledvin. V době stresu nebo v případě plánovaného chirurgického zákroku je třeba zvážit dodatečné pokrytí systémovými kortikosteroidy. Během fáze potlačení systémové léčby glukokortikosteroidy mohou někteří pacienti pociťovat celkovou malátnost, jako jsou bolesti svalů a kloubů. Ve vzácných případech nástupu příznaků, jako je únava, bolest hlavy, nevolnost a zvracení, by měla být podezření na celkovou nedostatečnost glukokortikosteroidů. V těchto případech může být někdy nutné dočasné zvýšení dávky perorálních glukokortikosteroidů.
U některých pacientů se mohou objevit příznaky systémové suprese glukokortikosteroidů, jako je bolest kloubů a / nebo svalů, únava a deprese navzdory udržení nebo dokonce zlepšení plicních funkcí během období vysazení léčby perorálními steroidy. Tito pacienti by měli být povzbuzováni, aby pokračovali v léčbě přípravkem BUDEXAN Nebulizer Suspension, ale měli by být sledováni kvůli objektivním známkám nedostatečnosti nadledvin. Pokud existují důkazy o adrenální insuficienci, dávka systémových kortikosteroidů by měla být dočasně zvýšena a převod na suspenzi rozprašovače BUDEXAN může pokračovat později, pomaleji. Ve chvílích stresu nebo během těžkého astmatického záchvatu mohou pacienti, kteří nahrazují léčbu systémovými steroidy inhalační terapií, potřebovat další systémovou léčbu kortikosteroidy.
Nahrazení léčby systémovými steroidy inhalační terapií může někdy manifestovat alergie, jako je rýma a ekzém, dříve kontrolované léčbou systémovými steroidy. Tyto alergické projevy by měly být symptomaticky kontrolovány antihistaminiky a / nebo topickými přípravky.
Snížená funkce jater ovlivňuje eliminaci glukokortikosteroidů, což má za následek sníženou rychlost eliminace a vyšší systémovou expozici.To může být klinicky relevantní u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Je nutné si uvědomit možné systémové vedlejší účinky.
Je třeba se vyvarovat souběžného užívání ketokonazolu, inhibitorů HIV proteázy nebo jiných silných inhibitorů CYP3A4. Pokud to není možné, měla by být doba mezi oběma ošetřeními co nejdelší (viz také bod 4.5).
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s aktivní nebo klidovou plicní tuberkulózou a u pacientů s houbovými nebo virovými infekcemi dýchacích cest.
BUDEXAN by měl být používán s opatrností u pacientů s houbovými a virovými infekcemi (jako jsou spalničky a plané neštovice) a u pacientů s glaukomem a kataraktou.
Během léčby inhalačními kortikosteroidy se může objevit orální kandidóza. Tato infekce může vyžadovat léčbu vhodnou antifungální terapií a u některých pacientů může být nutné léčbu ukončit (viz také 4.2).
U inhalačních kortikosteroidů se mohou objevit systémové účinky, zvláště pokud jsou předepisovány ve vysokých dávkách po delší dobu. Tyto účinky se vyskytují méně pravděpodobně než při léčbě perorálními kortikosteroidy. Mezi možné systémové účinky patří Cushingův syndrom, cushingoidní aspekt, adrenální suprese, zpomalení růstu u dětí a mladistvých, snížená minerální hustota kostí, katarakta, glaukom a vzácněji řada psychologických nebo behaviorálních účinků včetně psychomotorické hyperaktivity, poruchy spánku, úzkost, deprese nebo agrese (zejména u dětí). Je proto důležité, aby dávka inhalačního kortikosteroidu byla nejnižší možnou dávkou, s níž je udržována účinná kontrola astmatu.
Na základě výše uvedených skutečností by tedy po dosažení kontroly astmatu měla být dávka používaná při udržovací léčbě nejméně účinná.
BUDEXAN by měl být u dětí používán s opatrností.
Stejně jako u jiných inhalačních terapií může dojít k paradoxnímu bronchospasmu s okamžitým zvýšením sípání po podání. V takovém případě by měl být inhalační budesonid okamžitě vysazen, pacient by měl být vyšetřen a v případě potřeby zahájena alternativní léčba.
Vliv na růst
Doporučuje se pravidelně sledovat výšku dětí při dlouhodobé léčbě inhalačními kortikosteroidy. Pokud je růst zpomalen, je třeba terapii přehodnotit, aby se snížila dávka inhalačních kortikosteroidů. Přínosy terapie kortikosteroidy. A možné riziko potlačení růstu by mělo být pečlivě zváženo a mělo by být zváženo odeslání pacienta k dětskému specialistovi na pneumologii.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly pozorovány žádné interakce budesonidu s žádným jiným lékem používaným k léčbě astmatu.
Metabolismus budesonidu je zprostředkován hlavně CYP3A4, izoenzymem cytochromu p450. Inhibitory tohoto enzymu, jako je ketokonazol a itrakonazol, mohou proto několikanásobně zvýšit systémovou expozici budesonidu (viz 4.4). Vzhledem k nedostatku údajů podporujících doporučení ohledně dávkování je třeba se kombinaci těchto léků vyhnout. Pokud to není možné, měla by být doba mezi oběma léčebnými postupy co nejdelší a lze také zvážit snížení dávky budesonidu.
Na základě omezeného množství údajů týkajících se této interakce u vysokých dávek budesonidu podávaného inhalační cestou může při podávání itrakonazolu v dávce 200 mg jednou denně dojít k podstatnému zvýšení plazmatických hladin (v průměru čtyřnásobně) současně s inhalačním budesonidem (jednotlivá dávka rovná 1000 mcg).
Zvýšené plazmatické koncentrace a zesílené účinky kortikosteroidů byly pozorovány u žen léčených také estrogenem a antikoncepčními steroidy, zatímco při použití budesonidu a současném příjmu nízkodávkových perorálních kontraceptiv nebyl pozorován žádný účinek.
Protože funkce nadledvin může být inhibována, ACTH stimulační test k diagnostice „nedostatečnost hypofýzy může poskytnout falešné (nízké hodnoty) výsledky“.
V doporučených dávkách má cimetidin mírný vliv na farmakokinetiku perorálně podávaného budesonidu, což není klinicky relevantní.
04.6 Těhotenství a kojení
Výsledky rozsáhlých prospektivních epidemiologických studií a postmarketingové zkušenosti v celosvětovém měřítku nenaznačují žádné nežádoucí účinky na zdraví plodu / novorozence při použití inhalačního budesonidu během těhotenství.
Stejně jako u jiných léků by při podávání budesonidu během těhotenství měly být zváženy očekávané přínosy pro matku a rizika pro plod. Budesonid se vylučuje do mateřského mléka. Při terapeutických dávkách budesonidu se však neočekávají žádné účinky na kojence. Budesonid lze použít během laktace Udržovací terapie inhalačním budesonidem (200 nebo 400 mcg dvakrát denně) u kojících astmatických žen vede k zanedbatelné systémové expozici budesonidu u kojených dětí.
Ve farmakokinetické studii byla odhadovaná denní dávka pro kojence 0,3% denní dávky užité matkou pro obě úrovně dávek a průměrné plazmatické koncentrace u kojence byly odhadnuty na 1/600 koncentrací pozorovaných v mateřské plazmě, za předpokladu úplné orální biologické dostupnosti pro kojence. Koncentrace budesonidu nalezené ve vzorcích kojenecké plazmy byly vždy pod hranicí kvantifikace.
Na základě údajů získaných s použitím inhalačního budesonidu a na základě skutečnosti, že budesonid vykazuje lineární farmakokinetický profil v rozmezí terapeutických dávek po nazálním, inhalačním, orálním a rektálním podání v terapeutických dávkách budesonidu, je expozice kojence 1 "pravděpodobně nízká.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Zavěšení rozprašovače BUDEXAN neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Klinické studie, literatura a marketingové zkušenosti naznačují, že se mohou objevit následující nežádoucí účinky.
Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
* viz „Popis vybraných nežádoucích účinků“; podráždění pokožky obličeje, uvedené níže.
** viz níže část „Dětská populace“.
Vzácně u neznámých mechanismů mohou léky podávané inhalací způsobit bronchospasmus.
Při inhalačním podávání glukokortikosteroidů se mohou zřídka objevit známky a příznaky systémových účinků glukokortikosteroidů, včetně hypofunkčnosti nadledvin a sníženého tempa růstu, které pravděpodobně závisí na dávce, době expozice, souběžné a předchozí léčbě steroidy a citlivosti.
Popis vybraných nežádoucích účinků
Podráždění pokožky obličeje jako příklad reakce přecitlivělosti se objevilo v některých případech, kdy byl použit rozprašovač s maskou. Aby se zabránilo podráždění, měla by být pokožka obličeje po použití masky na obličej omyta vodou.
U pacientů nedávno diagnostikovaných s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN), kteří zahájili léčbu inhalačními kortikosteroidy, je zvýšené riziko vzniku zápalu plic. Vážené hodnocení 8 souhrnných klinických studií provedených u 4643 pacientů s CHOPN léčených budesonidem a 3643 pacientů randomizovaných k léčbě bez inhalačních kortikosteroidů však nezjistilo zvýšené riziko vzniku pneumonie. Výsledky prvních 7 z těchto 8 klinických studií byly publikovány v metaanalýze.
Pediatrická populace
Vzhledem k riziku zpomalení růstu v populaci dětských pacientů by měl být růst monitorován, jak je popsáno v bodě 4.4.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilní.
04.9 Předávkování
Akutní předávkování suspenzí rozprašovače BUDEXAN, a to ani ve vysokých dávkách, by nemělo způsobovat klinické problémy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná antihistaminika, inhalátory, glukokortikoidy.
ATC kód: R03BA02
Místní protizánětlivá aktivita
Přesný mechanismus účinku glukokortikosteroidů při léčbě astmatu není zcela objasněn. Pravděpodobně důležitá je protizánětlivá aktivita namířená proti T buňkám, eozinofilům a žírným buňkám, jakož i inhibice uvolňování zánětlivých mediátorů a inhibice imunitní odpovědi zprostředkované cytokiny. Vnitřní síla budesonidu, měřená jako afinita v srovnání glukokortikoidových receptorů je přibližně 15krát vyšší než u prednisolonu.
Klinická studie u astmatických pacientů, ve které byl inhalovaný budesonid srovnáván s perorálním podáním při podobných plazmatických koncentracích, prokázala „důkaz statisticky významné účinnosti při inhalačním, ale nikoli při perorálním podání, ve srovnání s placebem. Proto terapeutický účinek konvenčních dávek budesonidu , podávaný vdechováním, lze do značné míry přičíst místnímu působení v dýchacím traktu.
V provokativních studiích prováděných na zvířatech a pacientech bylo prokázáno, že budesonid má anti-anafylaktický a protizánětlivý účinek, představovaný snížením stupně bronchiální obstrukce u okamžité a pozdní alergické reakce.
Reaktivita respiračního traktu:
U hyperreaktivních pacientů bylo prokázáno, že budesonid snižuje reaktivitu dýchacích cest na histamin a metacholin.
Vliv na plazmatické koncentrace kortizolu:
Studie s budesonidem u zdravých dobrovolníků prokázaly účinky závislé na dávce na plazmatický a močový kortizol. Test ACTH ukázal, že léčba budesonidem v doporučených dávkách má podstatně menší vliv na funkci nadledvin než prednison 10 mg.
Pediatrická populace
Klinika - astma
Účinnost budesonidu byla hodnocena ve velkém počtu studií a budesonid byl prokázán jako účinný u dospělých i dětí jako profylaktická léčba perzistentního astmatu jednou nebo dvakrát denně. Některé příklady reprezentativních studií jsou uvedeny níže.
Klinika - laryngotracheobronchitida
Série studií u dětí s laryngotracheobronchitidou srovnávala budesonid s placebem. Níže jsou uvedeny příklady reprezentativních studií hodnotících použití budesonidu k léčbě dětí s laryngotracheobronchitidou.
Účinnost u dětí s mírnou až středně závažnou laryngotracheobronchitidou
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie byla provedena u 87 dětí (7 měsíců až 9 let) hospitalizovaných s klinickou diagnózou laryngotracheobronchitidy, aby se zjistilo, zda budesonid zlepšuje skóre symptomů laryngotracheobronchitidy nebo zkracuje délku hospitalizace. po počáteční dávce budesonidu (2 mg) nebo placeba následoval budesonid 1 mg nebo placebo každých 12 hodin. Budesonid statisticky významně zlepšil skóre laryngotracheobronchitidy po 12 a 24 hodinách a 2 hodinách u pacientů s počátečním skóre symptomů laryngotracheobronchitidy vyšším než 3. C “bylo také 33% zkrácení délky pobytu.
Účinnost u dětí se středně těžkou až těžkou laryngotracheobronchitidou
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie porovnávala účinnost budesonidu a placeba v léčbě laryngotracheobronchitidy u 83 kojenců a dětí (ve věku 6 měsíců až 8 let) přijatých do nemocnice s laryngotracheobronchitidou. Pacienti dostávali budesonid 2 mg nebo placebo každé 12 hodin až 36 hodin nebo do propuštění z nemocnice. Celkové skóre symptomů laryngotracheobronchitidy bylo hodnoceno 0, 2, 6, 12, 24, 36 a 48 hodin po počáteční dávce. Po 2 hodinách vykazovala jak skupina budesonidů, tak skupina placeba podobné zlepšení skóre symptomů laryngotracheobronchitidy, bez statisticky významných rozdílů mezi skupinami. Do 6 hodin se skóre symptomů laryngotracheobronchitidy ve skupině s budesonidem statisticky významně zlepšilo ve srovnání se skupinou s placebem a toto zlepšení ve srovnání s placebem bylo stejně evidentní po 12 a 24 hodinách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
U dospělých je systémová biologická dostupnost budesonidu po podání suspenze k nebulizaci tryskovým nebulizátorem přibližně 15% nominální dávky a 40-70% dávky podané pacientům. Menší část systémové dostupnosti léčiva pochází z požitého léku. Po podání jedné dávky 2 mg je maximální plazmatická koncentrace, které je dosaženo přibližně 10-30 minut po zahájení nebulizace, 4 nmol / l.
Rozdělení
Distribuční objem budesonidu je přibližně 3 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je v průměru 85-90%.
Biotransformace
Jaterní budesonid z prvního průchodu je rychle metabolizován ve vysokém procentu (> 90%) na metabolity charakterizované nízkou aktivitou glukokortikosteroidů. Hlavními metabolity jsou 6-beta-hydroxybudesonid a 16-alfa-hydroxyprednisolon, jejichž aktivita glukokortikosteroidů je ve srovnání s budesonidem nižší než 1%. Metabolismus budesonidu je zprostředkován především izoenzymem CYP3A4, patřícím do cytochromu p450.
Odstranění
Metabolity budesonidu se vylučují jako takové nebo v konjugované formě, převážně ledvinami. Nezměněný budesonid není v moči nalezen. U zdravých dospělých má budesonid vysokou systémovou clearance (přibližně 1,2 l / min) a po intravenózním podání je konečný poločas v průměru 2–3 hodiny.
Linearita
Při klinicky relevantních dávkách jsou kinetické parametry budesonidu závislé na dávce.
Pediatrická populace
Budesonid má systémovou clearance přibližně 0,5 l / min u 4-6letých astmatických dětí. Děti mají clearance na kg tělesné hmotnosti, která je přibližně o 50% větší než u dospělých. Konečný poločas budesonidu po inhalaci je u astmatických dětí přibližně 2,3 hodiny, což je přibližně stejné jako u zdravých dospělých.
Po podání suspenze k nebulizaci je u astmatických dětí ve věku 4-6 let systémová biologická dostupnost budesonidu tryskovým nebulizátorem (PARI LC Plus s kompresorem Jet Pari Master) přibližně 6% nominální dávky a 26% dávka podaná pacientům. U dětí je systémová biologická dostupnost přibližně poloviční než u zdravých dospělých. U 4-6letých astmatických dětí je po podání dávky 1 mg maximální plazmatická koncentrace, které je dosaženo asi 20 minut po zahájení nebulizace, rovna přibližně 2,4 nmol / l.
U dětí ve věku 4-6 let je expozice (Cmax a AUC) budesonidu po podání jedné dávky 1 mg nebulizací srovnatelná s expozicí pozorovanou u zdravých dospělých léčených stejnou dávkou za použití stejného systému.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Výsledky studií akutní, subakutní a chronické toxicity ukazují, že systémové účinky budesonidu jsou buď méně závažné, nebo podobné těm, které byly pozorovány po podání jiných glukokortikosteroidů, například snížený přírůstek hmotnosti, atrofie lymfoidních a adrenálních tkání.
Budesonid, hodnocený šesti různými testy, neprokázal žádné mutagenní ani klastogenní účinky.
Nárůst výskytu mozkových gliomů, zjištěný ve studii karcinogenity provedené na samčích potkanech, nebyl potvrzen ve dvou následných studiích, ve kterých byl výskyt gliomů pozorovaný u skupin léčených účinnými léky (budesonid, prednisolon, triamcinolon -acetát) podobný tomu, který byl pozorován v kontrolních skupinách.
Studie kancerogenity prováděné na krysích samcích umožnily pozorovat jaterní změny (primární hepatocelulární novotvary), které byly potvrzeny v jiné studii provedené ošetřením zvířat budesonidem a referenčními glukokortikosteroidy. Tyto projevy pravděpodobně souvisejí s receptorovými účinky glukokortikosteroidů a představují účinek typický pro terapeutickou třídu.
Dostupné klinické zkušenosti ukazují, že neexistuje žádný důkaz, že budesonid nebo jiné glukokortikosteroidy způsobují u lidí gliomy mozku nebo primární hepatocelulární novotvary.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Edetát dvojsodný; chlorid sodný; polysorbát 80; bezvodá kyselina citrónová; citrát sodný; voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné nekompatibility.
Kompatibilní produkty viz bod 4.2.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po otevření hliníkového sáčku musí být jednodávkové obaly použity do 3 měsíců.Po této době musí být zbytkový produkt zlikvidován.
Po otevření fóliového sáčku musí být nepoužité jednodávkové obaly uchovávány v sáčku, chráněné před světlem.
Otevřený jednodávkový obal musí být použit do 12 hodin. Po uplynutí této doby musí být zbytkový produkt odstraněn.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Jednodávkový obal z polyetylenu s nízkou hustotou obsahující 2 ml suspenze.
Každé balení obsahuje 20 jednodávkových obalů rozdělených do 5 jednotkových proužků obsažených v hliníkovém sáčku.
06.6 Návod k použití a zacházení
Viz bod 4.2
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
BUDEXAN 0,25 mg / ml Suspenze k rozprašování -20 jednodávkových obalů po 2 ml AIC č. 036922019
BUDEXAN 0,5 mg / ml Suspenze k rozprašování -20 jednodávkových obalů po 2 ml AIC č. 036922021
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Leden 2008
