Účinné látky: diltiazem
ALTIAZEM 60 mg tablety
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
Proč se přípravek Altiazem používá? K čemu to je?
ALTIAZEM obsahuje látku zvanou diltiazem, která patří do kategorie léků blokujících vápníkové kanály, které mají přímý účinek na srdce.
Tento lék je indikován u dospělých a starších osob:
- Při léčbě anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená nedostatečným přísunem kyslíku do srdce) způsobená námahou, po infarktu nebo vazospastice (Prinzmetalova angina, způsobená nadměrným zúžením tepen zásobujících krev do srdce).
- Při léčbě mírné a střední arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak).
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Altiazem používán
Neužívejte ALTIAZEM
- Jestliže jste alergický (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- V případě hypotenze (pokles tlaku, minimální tlak pod 90 mmHg).
- V případě akutního infarktu myokardu (odumření části srdeční tkáně v důsledku „zastavení průtoku krve) s plicní kongescí (patologické zvýšení objemu plic způsobené nadměrným prokrvením).
- Pokud trpíte dysfunkcí sinusového uzlu (oblast srdce, kde začínají elektrické impulsy srdce) a nemáte funkční kardiostimulátor.
- Pro sinoatriální nebo atrioventrikulární blokádu druhého nebo třetího stupně (defekty ve vodivém systému srdce) bez funkčního komorového kardiostimulátoru.
- V případě závažné bradykardie (výrazné snížení srdeční frekvence).
- V případě městnavého srdečního selhání (neschopnost srdce dodat dostatečné množství krve potřebám organismu).
- V případě selhání levé komory s plicní stázou (akumulace tekutiny v plicích vedoucí k potížím s dýcháním a kašlem).
- V kombinaci s jinými léky obsahujícími amiodaron a dantrolen (viz „Další léčivé přípravky a přípravek ALTIAZEM“).
- U známého nebo předpokládaného těhotenství, laktace, ženy v plodném věku (viz „Těhotenství, kojení a plodnost“).
- Pokud již užíváte lék obsahující ivabradin k léčbě jiných srdečních onemocnění.
ALTIAZEM je kontraindikován u dětí a dospívajících (0-17 let) (viz „Děti a mladiství“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Altiazem
Před použitím přípravku ALTIAZEM se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Vždy se poraďte se svým lékařem, abyste byli poučeni o správném způsobu podávání léku, a podstupujte neustálé kontroly.
Na začátku léčby je nutná zvláštní opatrnost (zvláště je nutné neustálé sledování srdeční frekvence).
Užívejte ALTIAZEM opatrně a pečlivě sledujte, pokud:
- Má sníženou funkci levé komory (oblast srdce).
- Trpíte bradykardií (riziko zhoršení).
- Máte atrioventrikulární blok prvního stupně, což dokazuje „EKG (elektrokardiogram); c“ je riziko zhoršení a zřídka úplného bloku.
Blokátory kalciových kanálů, jako je diltiazem, mohou být spojeny se změnami nálady, včetně deprese.
Vezměte dilitiazem opatrně, pokud vám hrozí rozvoj střevní obstrukce, protože diltiazem, stejně jako jiné blokátory kalciových kanálů, má inhibiční účinek na střevní motilitu.
Vaše výkaly mohou obsahovat zbytky formulací s prodlouženým uvolňováním; tato skutečnost však nemá klinický význam.
Protože formulace diltiazemu s prodlouženým uvolňováním (ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním a ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním) mají odlišný mechanismus uvolňování účinné látky a různé rychlosti absorpce, nenahrazujte přípravek s prodlouženým uvolňováním uvolňování formulace diltiazemu navzájem.
Během léčby by měly být prováděny pravidelné kontroly jaterních (jaterních) a renálních funkcí.
Pokud jste starší nebo máte selhání ledvin nebo jater (snížená funkce ledvin nebo jater), můžete zaznamenat zvýšené koncentrace léčiva v krvi. V takových případech, pokud současně užíváte další antihypertenzní léky (snižující krevní tlak), použijte nejnižší účinnou dávku (viz „Další léčivé přípravky a ALTIAZEM“), protože hypotenzní (dilatazemní) účinek diltiazemu může být zesílen.
V případě celkové anestezie by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá diltiazem. Snížení kontraktility, vedení a automatizace srdce a dilatace cév vyvolané anestetiky lze zlepšit léky, které blokují srdeční kanály. . vápník (jako je ALTIAZEM).
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou potaženy nerozpustnou polymerní membránou, která umožňuje kontrolované uvolňování aktivní složky; tato membrána není upravena průchodem žaludkem a střevy; pokud ho najdete ve stolici, neměli byste si myslet, že produkt byl neúčinný.
Náhlé přerušení léčby může být spojeno se zhoršením anginy pectoris.
Děti a dospívající
Bezpečnost použití a účinnost u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Použití diltiazemu se u dětí a dospívajících nedoporučuje (viz „Neužívejte ALTIAZEM“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Altiazem
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Neužívejte ALTIAZEM s:
- DANTROLENE, svalový relaxant používaný ve stavu zvaném „maligní hypertermie“ (těžká horečka) způsobený perfuzí. Při současném podávání verapamilu (blokátoru kalciových kanálů, jako je diltiazem) a dantrolenu do žíly je neustále pozorována smrtelná (fatální) ventrikulární fibrilace. Kombinace blokátoru kalciových kanálů a dantrolenu je proto potenciálně nebezpečná (viz „Neužívejte ALTIAZEM“).
- AMIODARONE (antiarytmický lék). Diltiazem je kontraindikován u pacientů užívajících amiodaron (riziko bradykardie a atrioventrikulární blokády) (viz „Neužívejte ALTIAZEM“).
Užívejte ALTIAZEM opatrně v kombinaci s:
- Antihypertenzní; tato kombinace zvyšuje hypotenzní (snižující krevní tlak) účinek, zejména alfa-antagonistických léků (léků používaných hlavně k léčbě arteriální hypertenze). Kombinace diltiazemu s alfa-antagonistou vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku.
- BETA-BLOKÁTORY (léky používané k léčbě srdeční arytmie, hypertenze a anginy pectoris); tato asociace vede k možnosti poruch srdečního rytmu (výrazná bradykardie, zástava sinusového uzlu (blok srdečního elektrického impulsu), sinoatriální a atrioterapie) poruchy komorového srdečního vedení a kardiovaskulární dekompenzace (aditivní účinek). Tyto kombinace by neměly být používány, pokud nejsou pod přísným klinickým a elektrokardiogramovým dohledem, zvláště na začátku léčby.
- CARDIAC GLYCOSIDES (léky, které zvyšují kontrakční sílu srdce). Kombinace ALTIAZEMU a srdečních glykosidů zvyšuje koncentraci digoxinu (konkrétního srdečního glykosidu) v krvi a riziko bradykardie; v případě kombinace s diltiazemem je nutná opatrnost, zvláště u starších pacientů a při použití vysokých dávek. uzel a na atrioventrikulárním uzlu potencují preparáty digitalisu.
- ANTIARRITHMICS (léky používané ke korekci abnormálních srdečních rytmů). Vzhledem k tomu, že diltiazem má antiarytmické vlastnosti, podávání s jinými antiarytmiky se nedoporučuje kvůli zvýšeným aditivním nežádoucím účinkům na srdce.Tato kombinace by neměla být používána, pokud nejsou pod přísným klinickým a elektrokardiogramovým dohledem.
- Dusičnany; toto spojení vede ke zvýšení hypotenzního účinku a lipotymií (pocit náhlé slabosti) v důsledku účinku aditivní dilatace cév (viz „Upozornění a opatření“). U všech pacientů léčených blokátory kalciových kanálů je předepisování nitrátů by měla být prováděna v postupně se zvyšujících dávkách.
- CYKLOSPORIN (lék používaný k modulaci imunitní odpovědi těla); současné podávání těchto dvou léků vede ke zvýšení hladin volného cyklosporinu v krvi. Doporučuje se snížit dávku cyklosporinu, zkontrolovat funkci ledvin, změřit hladiny cyklosporinu v krvi a upravte dávkování jak během kombinované terapie, tak po jejím přerušení.
- CARBAMAZEPINE (lék používaný k léčbě epilepsie); tato kombinace zvyšuje hladiny volného karbamazepinu v krvi. Doporučuje se změřit hladiny karbamazepinu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování. - Fenytoin (lék používaný k léčbě „epilepsie) . Diltiazem způsobuje zvýšení koncentrace fenytoinu v krvi; fenytoin snižuje účinek diltiazemu.
- ANTIDEPRESANTY; současné podávání antidepresiv a diltiazemu zvyšuje koncentraci imipraminu (konkrétního antidepresivního léčiva) v krvi a případně i dalších tricyklických antidepresiv.
- ANTIPSYCHOTIKA; kombinace zvyšuje účinek snižování tlaku.
- THEOPHYLINE (lék používaný při různých respiračních onemocněních); tato asociace zvyšuje hladiny volného teofylinu v krvi.
- ANTIULCER (ANTI-H2), jako je cimetidin a ranitidin (léky používané k léčbě vředů, eroze vnitřní výstelky žaludku a dvanáctníku); podávání přípravku ALTIAZEM s těmito léky vede ke zvýšení hladin diltiazemu v krvi. Pacienti na terapii diltiazemem při zahájení nebo ukončení léčby H2 blokátory je třeba pečlivě sledovat. Může být nutná úprava denní dávky diltiazemu.
- RIFAMPICIN (antibiotikum); Kombinace přípravku ALTIAZEM a rifampicinu vede k riziku snížení hladin diltiazemu v krvi po zahájení léčby rifampicinem. Při zahájení nebo ukončení léčby rifampicinem by měli být pacienti pečlivě sledováni.
- LITHIUM (stabilizátor nálady); může existovat riziko zvýšených toxických účinků lithia na centrální nervový systém.
- ANESTETIKA (viz „Varování a opatření“).
- Jiné léky, které kvůli možným aditivním účinkům mění srdeční kontraktilitu nebo vedení.
- Substráty léčivých přípravků enzymu CYP3A4; kombinace přípravku ALTIAZEM s inhibitory nebo induktory enzymu může vést ke zvýšení nebo snížení koncentrace diltiazemu v krvi. Mírné (méně než 2násobné) zvýšení plazmatických koncentrací diltiazemu byl dokumentován. při podávání se silnějším inhibitorem CYP3A4. Diltiazem je také inhibitorem CYP3A4. Současné podávání může mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací některého ze dvou současně podávaných léčivých přípravků. Současné podávání diltiazemu s induktorem CYP3A4 může vést ke snížení plazmatických koncentrací diltiazemu.
- BENZODIAZEPINY, jako midazolam a triazolam (psychotropní léky používané k léčbě úzkosti a nespavosti); diltiazem významně zvyšuje koncentrace midazolamu a triazolamu a prodlužuje dobu jejich pobytu v krvi. Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování krátkodobě působících benzodiazepinů metabolizovaných CYP3A4 u pacientů užívajících diltiazem.
- KORTICOSTEROIDY, jako je methylprednisolon (protizánětlivý); toto spojení může vést k inhibici metabolismu methylprednisolonu a inhibici P-glykoproteinu (zodpovědného za transport různých látek přes buněčnou membránu). Pacienti by měli být při zahájení léčby methylprednisolonem monitorováni. Může být nutné upravit dávku methylprednisolonu. methylprednisolon.
- STATINY (léky používané ke kontrole hladin cholesterolu v krvi); diltiazem je inhibitorem CYP3A4, a proto může zvýšit koncentrace některých statinů metabolizovaných tímto enzymem v krvi, což zvyšuje riziko myopatie (onemocnění kosterního svalstva) a rhabdomyolýzy (velmi závažné poškození svalů). Pokud je to možné, měl by být s diltiazemem použit statin nemetabolizovaný CYP3A4, jinak je nutné pečlivé sledování známek a příznaků potenciální statinové toxicity.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Užívání diltiazemu je v těhotenství kontraindikováno (viz „Neužívejte ALTIAZEM“). Diltiazem prokázal reprodukční toxicitu u některých druhů zvířat (potkan, myš, králík). U lidí jsou zatím k dispozici velmi omezené údaje. Použití diltiazemu u těhotenství.
Plodnost
U žen ve fertilním věku musí být před zahájením léčby vždy vyloučeno možné těhotenství a během léčby musí být zajištěno účinné antikoncepční krytí.
Čas krmení
Vzhledem k tomu, že se diltiazem vylučuje do mateřského mléka, je třeba se vyvarovat kojení během užívání tohoto léčivého přípravku. Pokud je používání přípravku ALTIAZEM považováno za klinicky zásadní, měl by být použit alternativní způsob krmení dítěte.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Na základě hlášených nežádoucích účinků, jako je ospalost, závratě a pocit nevolnosti, může být snížena schopnost řídit a obsluhovat stroje. V takovém případě se vyhněte řízení vozidel nebo obsluze strojů.
Tablety ALTIAZEM 60 mg obsahují laktózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Tablety ALTIAZEM 60 mg obsahují hydrogenovaný ricinový olej. Může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují sacharózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Altiazem: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
ALTIAZEM 60 mg tablety
Angina pectoris
Doporučená dávka je 1 tableta 3krát denně, v pravidelných intervalech. V případě potřeby lze dávku zvýšit až na 2 tablety 3krát denně na základě doporučení lékaře.
Hypertenze
Doporučená dávka je půl až 1 tableta 3krát denně.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Angina pectoris a hypertenze
Doporučená dávka je 1 tableta každých 12 hodin.
Tablety se nesmí žvýkat, ale polykají se celé s trochou tekutiny.
Tato formulace je indikována pro udržovací terapii.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
Angina pectoris a hypertenze
Doporučená dávka je 1 tobolka denně, v závislosti na terapeutické odpovědi a snášenlivosti, po zahájení léčby nižšími dávkami diltiazemu.
Čas příjmu během dne je lhostejný, ale během terapie musí zůstat konstantní; ideální je užívat před jídlem nebo během jídla.
Tobolky by se neměly žvýkat, ale polykat celé s trochou tekutiny.
Tato formulace je indikována pro udržovací terapii.
Senioři
U starších pacientů a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebo souběžně užívajících jiné antihypertenzní léky použijte nejnižší účinnou dávku.
Na začátku léčby je nutná zvláštní opatrnost (viz „Upozornění a opatření“).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Altiazem
Klinické účinky předávkování diltiazemem mohou zahrnovat těžkou hypotenzi až do kolapsu, bradykardii s nebo bez isorrytmické disociace (snížená srdeční frekvence a srdeční tep s normálním nebo abnormálním rytmem) a poruchy atrioventrikulárního vedení (poruchy progrese elektrického stimulu srdce ).
Léčba prováděná v nemocnici bude sestávat z výplachu žaludku (vyprázdnění a umytí žaludku) a osmotické diurézy (nadměrná tvorba moči způsobená látkou, která není reabsorbována ledvinami).
Poruchy automatiky a vedení (změny srdečního rytmu v důsledku anomálií ve tvorbě a šíření elektrického impulsu) lze vyřešit dočasnou elektrosystolickou indukcí (srdeční elektro-stimulace). Doporučená farmakologická léčba je: atropin, vazopresorické látky (látky zvyšující kontrakci cév a tím i tlak), jako je adrenalin, inotropní látky (léky zvyšující sílu kontrakce srdce), glukagon a glukonát vápenatý pro infuzi. Jestliže jste užil příliš mnoho přípravku ALTIAZEM, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Altiazem
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů)
- Periferní edém (akumulace tekutin).
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)
- Bolest hlavy, závratě.
- Atrioventrikulární blok (první, druhý nebo třetí stupeň; větev), palpitace.
- Návaly horka.
- Zácpa (zácpa), dyspepsie (porucha trávicí funkce), bolest žaludku, nevolnost.
- Erytém.
- Nevolnost.
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
- Nespavost, nervozita.
- Bradykardie.
- Ortostatická hypotenze (prudký pokles krevního tlaku po přechodu z lehu nebo ze sedu do stoje).
- Zvracení a průjem.
- Zvýšení jaterních enzymů (AST, ALT, LDH, ALP).
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- Epistaxe (krvácení z nosu).
- Amnézie, deprese, změna osobnosti, halucinace, ospalost.
- Parestézie (změny citlivosti končetin nebo jiných částí těla), tinnitus (zvonění v uchu), třes.
- Arytmie, asystole (závažné srdeční selhání způsobené nedostatečnou elektrickou aktivitou srdce, která způsobuje kontrakci komory), synkopa (přechodná ztráta vědomí), angina pectoris.
- Sucho v ústech, poruchy chuti, bolest břicha.
- Kopřivka, svědění, generalizovaný erytém (charakterizovaný klastickou leukocytovou vaskulitidou), petechie (malé kožní skvrny malé velikosti, nepravidelně kruhové a jasně červené barvy, způsobené ohraničeným krvácením).
- Impotence.
- Amblyopie (změněné vidění), podráždění očí.
- Dušnost (namáhavé dýchání).
- Nokturie (častá potřeba močení v klidu), polyurie (zvýšený výdej moči).
- Osteoartikulární bolest (v kostech a kloubech).
- Anorexie (nechutenství), přibývání na váze.
- Zvýšení enzymu kreatinkinázy.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů)
- Leukopenie (snížení počtu bílých krvinek).
- Intersticiální nefritida (zánět ledvin).
Neznámé nežádoucí účinky (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček) a prodloužení doby krvácení (krvácení).
- Změny nálady (včetně deprese).
- Extrapyramidový syndrom (poruchy chůze), závratě.
- Sinoatriální blokáda, městnavé srdeční selhání, abnormality elektrokardiogramu.
- Vaskulitida (zánět krevních cév), včetně leukocytoklastické vaskulitidy, a edém (zejména v dolních končetinách).
- Hyperplázie dásní (zvětšení dásní).
- Hepatitida (zánět jater).
- Fotosenzitivita (včetně lichenoidní keratózy v oblastech pokožky vystavené slunci), angioedém (alergická kožní reakce), vyrážka, multiformní erytém (včetně Steven-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy nebo Lyellova syndromu), pocení, exfoliativní dermatitida, exantematózní pustulární dermatitida akutní generalizovaná, příležitostně deskvamativní erytém s horečkou nebo bez horečky (kožní poruchy).
- Gynekomastie (vývoj prsou u lidí).
- Astenie (nedostatek síly).
- Hyperglykémie (zvýšení koncentrace glukózy v krvi).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
ALTIAZEM 60 mg tablety
- Nejsou nutná žádná zvláštní opatření pro skladování.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
- Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce a ke správnému skladování výrobku v neporušeném obalu.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek ALTIAZEM obsahuje
ALTIAZEM 60 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: diltiazem hydrochlorid 60 mg.
- Další složky: laktóza, hydrogenovaný ricinový olej, makrogol 6000, stearát hořečnatý.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: diltiazem hydrochlorid 120 mg.
- Další složky: Jádro: citronan sodný, sacharóza, povidon, stearát hořečnatý, makrogol 6000.
- Potah: sacharóza, potahovací polymer, acetyltributylcitrát, polymerovaný ricinový olej, hydrogenuhličitan sodný, ethylvanilin, oxid titaničitý (E 171).
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
- Každá kapsle obsahuje:
- Účinná látka: diltiazem hydrochlorid 300 mg.
- Další složky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karmelózy, akrylový kopolymer a methakrylové estery, ethylcelulóza, diacetylované monoglyceridy, stearát hořečnatý.
- Složení tobolky: želatina, oxid titaničitý (E 171), žlutý oxid železitý (E 172).
Jak ALTIAZEM vypadá a obsah balení
ALTIAZEM 60 mg tablety
- Tablety.
- Krabička s 50 bílými dělitelnými tabletami obsažená ve 2 blistrech po 25 tabletách.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
- Tablety s prodlouženým uvolňováním.
- Krabice s 24 bílými potahovanými tabletami obsažená ve 2 blistrech po 12 tabletách.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
- Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.
- Krabice se 14 tvrdými želatinovými tobolkami, bílá pro tělo, žlutá pro hlavu, obsažená v blistrech.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ALTIAZEM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
ALTIAZEM 60 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip : hydrochlorid diltiazemu 60 mg.
Pomocné látky : laktóza, hydrogenovaný ricinový olej.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip : hydrochlorid diltiazemu 120 mg.
Pomocné látky : sacharóza.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
Každá kapsle obsahuje směs mikrogranulí s okamžitým a prodlouženým uvolňováním
Každá kapsle obsahuje:
Aktivní princip: diltiazem hydrochlorid 300 mg.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání
Každá láhev obsahuje:
Aktivní princip: diltiazem hydrochlorid 50 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Dělitelné tablety.
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním.
Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
ALTIAZEM 60 mg tablety, ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním, ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
• Léčba námahové, postinfarktové a vasospastické anginy pectoris (Prinzmetalovy anginy pectoris).
• Léčba mírné a střední arteriální hypertenze.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok :
Ochrana myokardu při akutní ischémii před spasmem koronární arterie nebo před nefunkční koronární okluzí.
Ochrana myokardu při kardiochirurgii v mimotělním oběhu.
Paroxysmální junkční tachykardie. Rychlá fibrilace síní a chvění.
04.2 Dávkování a způsob podání
ALTIAZEM 60 mg tablety :
Angina pectoris :
1 tableta třikrát denně, v pravidelných intervalech. V případě potřeby lze dávku zvýšit až na dvě tablety třikrát denně na základě doporučení lékaře.
Hypertenze :
Půl až jedna tableta třikrát denně.
U starších pacientů a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebo vyžadujících dvě antihypertenziva bude počáteční dávka půl tablety třikrát denně.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Angina pectoris a hypertenze :
Jedna tableta každých dvanáct hodin.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
Angina pectoris a hypertenze :
Dávka je jedna kapsle denně, v závislosti na terapeutické odpovědi a snášenlivosti, po zahájení léčby nižšími dávkami diltiazemu.
U starších pacientů a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebo u pacientů, kteří vyžadují dvě antihypertenziva, by měly být zahájeny nižší dávky.
Doba příjmu během dne je lhostejná, ale musí zůstat stejná pro stejného pacienta; ideální je užívat před jídlem nebo během jídla.
Tobolky a tablety by se neměly žvýkat, ale polykat celé s trochou tekutiny.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním a ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou farmaceutické formy indikované pro udržovací terapii.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok :
Akutní ischémie myokardu :
0,15 mg / kg přímou intravenózní cestou (za 1-2 minuty).
V případě potřeby může po léčbě následovat kontinuální intravenózní infuze konstantní rychlostí.
V tomto případě bude maximální dávka 10 mg / h po dobu 24 hodin. Podávání musí být prováděno pod kontinuální elektrokardiografickou kontrolou a naředěním přípravku v 5% fyziologickém nebo glukózovém roztoku. V žádném případě by neměla být překročena celková dávka 240 mg diltiazemu denně.
Srdeční chirurgie v mimotělním oběhu :
Přidejte 0,05 až 0,2 mg / kg (celková dávka) k roztokům běžně používaným při kardioplegii.
Doporučená dávka je 0,1 mg / kg, podávaná intravenózní infuzí konstantní rychlostí počínaje 30 minutami před navozením anestezie.
Léčba by měla pokračovat v pooperačním období, zvláště když se pacient vrátí k vědomí a vrátí se k normální teplotě.
V případě bypassu koronární arterie by měla být infuze udržována nejméně 24 hodin po přerušení mimotělního oběhu. Intravenózní léčba by měla pokračovat, dokud nebude možné obnovit předchozí antianginózní léčbu.
Junkční tachykardie :
0,25 až 0,30 mg / kg přímou intravenózní cestou (za 1-2 minuty).
Rychlá fibrilace síní a chvění :
Přímá intravenózní dávka 0,25 až 0,30 mg / kg (po dobu 1–2 minut) často stačí ke zpomalení srdeční frekvence pod 100 tepů / minutu.
Pro pokračování terapie po 24 hodinách se doporučuje použít orální formu.
Zvláštní populace :
Dětský věk
Bezpečné použití a účinnost u dětí nebyly stanoveny.Užití diltiazemu se u dětí nedoporučuje.
Starší pacienti
U starších pacientů a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebo souběžně užívajících jiná antihypertenziva použijte nejnižší účinnou dávku.
Na začátku léčby je nutná zvláštní opatrnost (viz bod 4.4.).
04.3 Kontraindikace
Pro orální přípravky :
• Přecitlivělost na diltiazem nebo na kteroukoli pomocnou látku
• Hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mmHg)
• Akutní infarkt myokardu s plicní kongescí
• Syndrom sinusového uzlu, poruchy vedení (sinoatriální blok, druhý nebo třetí stupeň atriální ventrikulární blok u pacientů bez funkčního komorového kardiostimulátoru), těžká bradykardie (méně než 40 tepů za minutu)
• městnavé srdeční selhání
• Selhání levé komory s plicní stázou
• Kombinace s amiodaronem a dantrolenem (infuze) (viz bod 4.5.)
• Známé nebo suspektní těhotenství, kojení, ženy ve fertilním věku (viz bod 4.6.)
• Obecně kontraindikováno v dětském věku (viz bod 4.2.)
• Kombinace s ivabradinem (viz bod 4.5)
Pro injekční formulaci :
• Přecitlivělost na diltiazem nebo na kteroukoli pomocnou látku
• Sinusová dysfunkce bez funkčního kardiostimulátoru
• atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně bez funkčního komorového kardiostimulátoru
• Fibrilace nebo flutter síní s ventrikulárním pre-excitačním syndromem, zvláště když je refrakterní období akcesorní dráhy krátké
• Těžká bradykardie
• Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg), spojená s hypovolémií a / nebo srdečním selháním
• Široká komplexní ventrikulární tachykardie (QRS ≥ 0,12 s)
• Kardiogenní šok
• městnavé srdeční selhání
• Selhání levé komory s plicní stázou
• Kombinace s amiodaronem a dantrolenem (viz bod 4.5.)
• Známé nebo suspektní těhotenství, kojení, ženy ve fertilním věku (viz bod 4.6.)
• Obecně kontraindikováno v dětském věku (viz bod 4.2.)
• Kombinace s ivabradinem (viz bod 4.5)
Diltiazem i.v. nesmí být podáván pacientům s pomocným bypassem (Wolf-Parkinson-Whiteův syndrom nebo syndrom krátkého PR), u kterých se rozvine fibrilace nebo flutter síní.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Bezpečnost použití a účinnost u dětí nebyla stanovena. Použití diltiazemu se u dětí nedoporučuje (viz bod 4.3.).
Pro orální přípravky :
Pečlivé sledování je vyžadováno u pacientů s poruchou funkce levé komory, bradykardií (riziko exacerbací) nebo s atrioventrikulárním blokem prvního stupně, což dokazuje EKG (riziko exacerbace a zřídka úplného bloku).
Během léčby by měly být prováděny pravidelné kontroly funkce jater a ledvin.
U starších osob a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí lze pozorovat zvýšené plazmatické koncentrace diltiazemu. Současné podávání jiných antihypertenziv může potencovat hypotenzní účinek diltiazemu, a proto ve všech těchto případech může být nutná úprava dávkování.
Kontraindikace a opatření musí být přísně dodržována a na začátku léčby musí být neustále sledována, zejména srdeční frekvence.
Náhlé přerušení léčby může být spojeno se zhoršením anginy pectoris.
Blokátory kalciových kanálů, jako je diltiazem, mohou být spojeny se změnami nálady, včetně deprese.
Stejně jako ostatní blokátory kalciových kanálů má diltiazem inhibiční účinek na střevní motilitu. Proto by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikem rozvoje střevní blokády. Zbytky formulací s prodlouženým uvolňováním mohou být přítomny ve stolici pacientů; tato skutečnost však nemá klinický význam.
V případě celkové anestezie by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá diltiazem.Deprese srdeční kontraktility, vodivosti a automatismu a vazodilatace spojené s anestetiky mohou být potencovány léky blokujícími kalciový kanál.
Protože přípravky diltiazemu s řízeným uvolňováním jsou charakterizovány odlišným mechanismem uvolňování účinné látky a různými rychlostmi rozpouštění, je nepravděpodobné, že budou mít stejný farmakokinetický profil. Substituce jedné formulace diltiazemu s řízeným uvolňováním za jinou se proto nedoporučuje.
Tablety z ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou potaženy nerozpustnou polymerní membránou, která umožňuje řízené uvolňování aktivní složky; tato membrána není upravena průchodem v gastrointestinálním traktu, její případný nález ve stolici proto nelze interpretovat jako známku neúčinnosti přípravku.
Tablety ALTIAZEM 60 mg obsahují laktózu, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento lék neměli užívat.
Tablety ALTIAZEM 60 mg obsahují hydrogenovaný ricinový olej, proto může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují sacharózu, takže pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Pro injekční formulaci :
Doporučuje se použít ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok v nemocničním prostředí; toto doporučení je třeba považovat za povinné s ohledem na použití perfuze.
Injekční forma diltiazemu by měla být používána s opatrností u pacientů s atrioventrikulárním blokováním prvního stupně.
V případě kardiomegalie nebo srdečního selhání nebo hypotenze (pokud není spojena s hypovolémií a / nebo srdečním selháním) by léčba měla být prováděna pouze v nemocnici.
Injekční přípravek se nedoporučuje v případech závažné bradykardie, pokud přínos nepřeváží riziko. V každém případě musí být pacient pečlivě sledován.
Starší pacienti a pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí: O použití injekčního diltiazemu u těchto pacientů nejsou k dispozici žádné informace, avšak po perorálním podání je u těchto pacientů možné zvýšení plazmatických hladin diltiazemu.
U starších pacientů a pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebo souběžně užívajících jiná antihypertenziva použijte nejnižší účinnou dávku.
Na začátku léčby je nutná zvláštní opatrnost.
V případě celkové anestezie by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá diltiazem.Deprese srdeční kontraktility, vodivosti a automatismu a vazodilatace spojené s anestetiky mohou být potencovány léky blokujícími kalciový kanál. Během anestezie, ve vztahu k hypotenznímu účinku diltiazemu, vyžaduje současné použití nitrátů opatrnost.
Pokud se současně používají halogenovaná anestetika a diltiazem, musí být dávka diltiazemu přizpůsobena hemodynamické odpovědi. U pacientů současně léčených diltiazemem a curare během anestezie lze pozorovat snížení rychlosti dekurarizace.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované asociace
Pro všechny formulace :
DANTROLENE (infuze)
Když se verapamil a dantrolen podávají zvířeti současně intravenózně, je neustále pozorována smrtelná ventrikulární fibrilace.
Kombinace blokátoru kalciových kanálů a dantrolenu je proto potenciálně nebezpečná (viz bod 4.3).
AMIODARONE
Diltiazem je kontraindikován u pacientů užívajících amiodaron (riziko bradykardie a atrioventrikulární blokády) (viz bod 4.3.).
IVABRADINA
Souběžné použití s ivabradinem je kontraindikováno kvůli dalšímu bradykardizujícímu účinku diltiazemu oproti ivabradinu (viz bod 4.3).
Sdružení vyžadující opatrnost
Pro všechny formulace :
ANTIHYPERTENZIVA: zvýšený hypotenzní účinek, zejména alfa-antagonistů.
Kombinace diltiazemu s alfa-antagonistou vyžaduje pečlivé sledování krevního tlaku.
BETA-BLOKÁTORY: možnost poruch rytmu (těžká bradykardie, zástava sinusu), poruchy sinoatriálního a atrioventrikulárního vedení, kardiovaskulární dekompenzace (synergický efekt).
Tyto kombinace by neměly být používány, pokud nejsou pod přísným klinickým a elektrokardiografickým dohledem, zvláště na začátku léčby.
KARDIOAKTIVNÍ GLYKOSIDY: zvýšení plazmatické koncentrace digoxinu; zvýšené riziko bradykardie; Při kombinaci s diltiazemem je nutná opatrnost, zejména u starších pacientů a při použití vysokých dávek.
Elektrofyziologické účinky diltiazemu na sinusový uzel a atrioventrikulární uzel potencují účinky preparátů digitalis.
ANTIARRytmika: Vzhledem k tomu, že diltiazem má antiarytmické vlastnosti, společné předepisování s jinými antiarytmiky se nedoporučuje kvůli nárůstu srdečních vedlejších účinků v důsledku aditivního účinku.
Tato kombinace by měla být použita pouze pod přísným klinickým a elektrokardiografickým dohledem.
NITRODERIVÁTY: zvýšený hypotenzní účinek a lipotimie (aditivní vazodilatační účinky) U všech pacientů léčených blokátory kalciových kanálů by mělo být předepisování nitroderivátů prováděno v postupně se zvyšujících dávkách.
CYKLOSPORIN: zvýšení hladin volného cyklosporinu v krvi.
Doporučuje se snížit dávku cyklosporinu, sledovat renální funkce, měřit hladiny cyklosporinu v krvi a upravit dávkování jak během kombinované terapie, tak po jejím vysazení.
CARBAMAZEPIN: zvýšení hladin volného karbamazepinu v krvi.
Doporučuje se měřit hladiny karbamazepinu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování.
FENYTOIN: diltiazem způsobuje zvýšení plazmatické koncentrace fenytoinu; fenytoin snižuje účinek diltiazemu.
ANTIDEPRESANTY: zvýšení plazmatické koncentrace imipraminu a pravděpodobně i ostatních tricyklických látek.
ANTIPSYCHOTIKA: zvýšený hypotenzní účinek.
THEOPHYLIN: zvýšení hladin volného teofylinu v krvi.
ANTI-H2 (cimetidin, ranitidin): zvýšené hladiny diltiazemu v krvi.
Pacienti na terapii diltiazemem by měli být při zahájení nebo ukončení léčby H2 blokátory pečlivě sledováni. Může být nutná úprava denní dávky diltiazemu.
RIFAMPICIN: riziko snížení plazmatických hladin diltiazemu po zahájení léčby rifampicinem.Při zahájení nebo ukončení léčby rifampicinem by měli být pacienti pečlivě sledováni.
LITHIUM: riziko zvýšených neurotoxických účinků lithia.
ANESTETIKA: viz bod 4.4
Sdružení pečlivě zvážit
Pro všechny formulace :
Vzhledem k potenciálním aditivním účinkům je u pacientů užívajících diltiazem spolu s jinými léky, které upravují srdeční kontraktilitu nebo vedení, nutná opatrnost a pečlivá titrace.
Diltiazem je metabolizován CYP3A4. Při současném podávání se silnějším inhibitorem CYP3A4 bylo dokumentováno mírné (méně než 2násobné) zvýšení plazmatických koncentrací diltiazemu. Diltiazem je také inhibitor izoformy CYP3A4. Souběžné podávání s jinými substráty CYP3A4 může mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací některého ze dvou současně podávaných léků. Souběžné podávání diltiazemu s induktorem CYP3A4 může mít za následek snížení plazmatických koncentrací diltiazemu.
BENZODIAZEPINY (midazolam, triazolam): Diltiazem významně zvyšuje plazmatické koncentrace midazolamu a triazolamu a zvyšuje jejich plazmatický poločas.
Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování krátkodobě působících benzodiazepinů metabolizovaných CYP3A4 u pacientů užívajících diltiazem.
KORTIKOSTEROIDY (methylprednisolon): Inhibice metabolismu methylprednisolonu (CYP3A4) a inhibice glykoproteinu P. Pacienti by měli být při zahájení léčby methylprednisolonem monitorováni. Může být nutné upravit dávku methylprednisolonu.
STATINY: Diltiazem je inhibitor CYP3A4 a bylo prokázáno, že významně zvyšuje AUC některých statinů. Riziko myopatie a rhabdomyolýzy po statinech metabolizovaných CYP3A4 může být zvýšeno souběžným užíváním diltiazemu. Pokud je to možné, měl by být s diltiazemem použit statin nemetabolizovaný CYP3A4, jinak je nutné pečlivé sledování známek a příznaků potenciální statinové toxicity.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Užívání diltiazemu je v těhotenství kontraindikováno.
Diltiazem prokázal reprodukční toxicitu u některých druhů zvířat (krysa, myš, králík). K dnešnímu dni jsou k dispozici velmi omezené údaje o použití diltiazemu v těhotenství u lidí.
U žen ve fertilním věku musí být před zahájením léčby vždy vyloučeno možné těhotenství a během léčby musí být zajištěno účinné antikoncepční krytí.
Čas krmení
Vzhledem k tomu, že se diltiazem vylučuje do mateřského mléka, je třeba se vyvarovat kojení během užívání tohoto léčivého přípravku.
Pokud je používání přípravku Altiazem považováno za klinicky zásadní, měl by být použit alternativní způsob krmení dítěte.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě hlášených nežádoucích účinků, jako je ospalost, závratě a pocit nevolnosti, může být snížena schopnost řídit a obsluhovat stroje. V takovém případě se vyhněte řízení vozidel nebo obsluze strojů. Nebyly však provedeny žádné studie.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže popsaná frekvence nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
04.9 Předávkování
Klinické účinky akutního předávkování mohou zahrnovat těžkou hypotenzi až do kolapsu, sinusovou bradykardii s isorytmickou disociací nebo bez ní a poruchy atrioventrikulárního vedení.
Léčba v nemocnici bude sestávat z výplachu žaludku a osmotické diurézy.
Poruchy automatičnosti a vedení mohou být vyřešeny dočasnou elektrosystolickou indukcí.Doporučená farmakologická léčba je: atropin, vazopresorická činidla, jako je adrenalin, inotropní činidla, glukagon a glukonát vápenatý pro infuzi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým srdečním účinkem, deriváty benzothiazepinů.
ATC kód: C08DB01.
Diltiazem je blokátor kalciových kanálů, který selektivně snižuje vstup vápníku do pomalého vápníkového kanálu hladkých svalů cév a svalových vláken myokardu způsobem závislým na napětí. Tímto mechanismem diltiazem snižuje intracelulární koncentraci vápníku v blízkosti kontraktilních bílkoviny.
Diltiazem je Světovou zdravotnickou organizací uznáván jako referenční přípravek pro blokátory kalciových kanálů třídy III.
Studie na zvířatech
Antianginální vlastnosti: diltiazem zvyšuje koronární průtok krve, aniž by vyvolal koronární steal jevy. Působí na malé tepny a na vedlejší větve velkých tepen. Tento vazodilatační účinek, který je v periferním arteriálním systému mírný, se vyskytuje při dávkách bez negativního inotropního účinku a je spojen se zvýšením srdeční odolnosti vůči námaze a prevencí koronárního spasmu s následným snížením frekvence záchvatů anginy pectoris.
Na úrovni myokardu má diltiazem přímý vliv na energetický metabolismus; také snižuje koronární odpor a spotřebu kyslíku v srdečním svalu.
Dva hlavní cirkulující metabolity, tj. Deacetyldiltiazem a N-monodemetildiltiazem, indukují koronární vazodilataci rovnou 10, respektive 20%, účinné látky.
Antihypertenzní vlastnosti: diltiazem snižuje tonus hladkého svalstva tepen omezením vstupu vápníku do buněk hladkého svalstva cév a způsobuje vazodilataci, která následně způsobuje pokles celkového periferního odporu Diltiazem snižuje krevní tlak, aniž by způsoboval reflexní tachykardii. různé modely hypertenze u zvířat, zejména u geneticky hypertenzních krys.
Nemění srdeční výdej a renální průtok krve.
Přednostně také inhibuje vazokonstrikční účinky noradrenalinu a angiotensinu II. Diltiazem zvyšuje diurézu beze změny poměru sodíku a draslíku v moči a snižuje srdeční hypertrofii u geneticky hypertenzních krys.
Vysoké dávky diltiazemu snižují vývoj arteriální kalcinózy u potkanů léčených vysokými dávkami vitaminu. D3 nebo dihydrotachisterol.
Dva hlavní cirkulující metabolity (deacetyldiltiazem a N-monodemetildiltiazem) mají farmakologickou aktivitu přibližně 50% aktivity účinné látky.
Studie u člověka
Pro orální přípravky :
Antianginální vlastnosti: diltiazem zvyšuje koronární průtok krve snížením koronárního odporu.
Díky mírnému bradykardickému účinku a snížení systémové arteriální rezistence snižuje diltiazem srdeční práci.
Z elektrofyziologického hlediska způsobuje diltiazem u normálních subjektů mírnou bradykardii, okrajově prodlužuje intranodální vedení a nemá žádný vliv na vedení v Hisově svazku a infrahissianských strukturách.
Antihypertenzní vlastnosti: na vaskulární úrovni působí účinek diltiazemu jako antagonisty vápníku na mírnou arteriální vazodilataci a zlepšuje poddajnost velkých tepen.Tato dobře vyvážená vazodilatace vede u pacientů s hypertenzí ke snížení krevního tlaku díky snížení periferní rezistence , bez stanovení reflexní tachykardie Ve skutečnosti je pozorováno mírné zpomalení srdeční frekvence Rozsah viscerálních krevních toků, zejména renálních a koronárních krevních toků, se nemění nebo zvyšuje.
Po akutním podání je pozorován mírný natriuretický účinek. Diltiazem během dlouhodobé terapie nestimuluje systém renin-angiotensin-aldosteron a nezpůsobuje zadržování vody a sodíku, o čemž svědčí absence změn tělesné hmotnosti a rovnováhy vody a elektrolytů v plazmě.
Diltiazem působí jako koronární dilatátor směrem k srdci, snižuje hypertrofii levé komory u pacientů s hypertenzí a má pouze malý vliv na srdeční výdej.
Diltiazem snižuje srdeční práci prostřednictvím mírného bradykardického účinku spojeného se snížením systémové arteriální rezistence.
U zdravého myokardu nebyly pozorovány žádné negativní inotropní účinky. Diltiazem mírně snižuje srdeční frekvenci a může způsobit poruchu činnosti sinusového uzlu, zpomaluje atrioventrikulární vedení, a proto existuje riziko AV bloku.
Diltiazem nemodifikuje vedení v Hisově svazku ani na infrahissianské úrovni.
Diltiazem neovlivňuje glykoregulaci a nemá žádné negativní účinky na plazmatické lipoproteiny a metabolismus lipidů.
Pro injekční formulaci :
Studie prováděné s diltiazemem v injekční formě ukázaly následující vlastnosti:
• antiarytmická aktivita na junkční úrovni
• prospěšná aktivita při ischémii myokardu; snížení spotřeby kyslíku, zvýšení koronárního průtoku krve, korekce koronárního spasmu, ochrana myokardu při mimotělní srdeční chirurgii
• žádný vliv na intraventrikulární vedení a žádný přímý účinek na antegrádní nebo retrográdní vedení alternativních cest.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
ALTIAZEM 60 mg tablety :
Po perorálním podání zdravým dobrovolníkům je diltiazem extenzivně absorbován (90%). Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 3-4 hodiny po podání a průměrný zdánlivý plazmatický poločas je 4-8 hodin.
Kinetika diltiazemu je lineární a nepodléhá saturaci. Při dlouhodobém podávání zůstává plazmatická koncentrace diltiazemu u každého pacienta konstantní.
Vzhledem k efektu prvního průchodu je biologická dostupnost 60 mg tablet přibližně 40% a závisí na dávce.
Diltiazem je z 80-85% vázán na plazmatické bílkoviny. Je značně metabolizován v játrech. Hlavní cirkulující metabolit N-monodemetyldiltiazem tvoří přibližně 35% cirkulujícího diltiazemu.
Procento diltiazemu mezi 0,7% a 5% se vylučuje nezměněno močí.
Průměrné plazmatické koncentrace jsou vyšší u pacientů s renální a jaterní insuficiencí než u zdravých subjektů.
Diltiazem a jeho metabolity jsou špatně dialyzovatelné.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Po perorálním podání zdravým dobrovolníkům je diltiazem extenzivně absorbován (90%); díky efektu prvního průchodu je biologická dostupnost asi 40%.
Biologická dostupnost této formulace diltiazemu s řízeným uvolňováním je přibližně 90% tradiční tablet. Průměrný zdánlivý plazmatický poločas je 7-8 hodin a účinné plazmatické hladiny jsou udržovány po dobu nejméně 12 hodin.
Po opakovaném podání se dosáhne 30% zvýšení následujících parametrů: Cmax, AUC, Cmin; toto zvýšení je způsobeno částečnou saturací jaterního metabolismu prvního průchodu.
Diltiazem je z 80-85% vázán na plazmatické bílkoviny. Je značně metabolizován v játrech. Hlavní cirkulující metabolit N-monodemetyldiltiazem tvoří přibližně 35% cirkulujícího diltiazemu.
Procento diltiazemu mezi 0,7% a 5% se vylučuje nezměněno močí.
Průměrné plazmatické koncentrace jsou vyšší u pacientů s renální a jaterní insuficiencí.
Diltiazem a jeho metabolity jsou špatně dialyzovatelné.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
Kinetika diltiazemu je lineární a nepodléhá saturaci.
Po perorálním podání zdravým dobrovolníkům je diltiazem extenzivně absorbován (90%).
Biologická dostupnost této formulace diltiazemu s řízeným uvolňováním je přibližně 80% biologické dostupnosti ALTIAZEM 60 mg tablety. Průměrný zdánlivý plazmatický poločas je 8 hodin.
Dvacet čtyři hodin po podání dávky zůstávají plazmatické koncentrace u pacientů na úrovni 50 ng / ml. Při dlouhodobém podávání zůstává plazmatická koncentrace diltiazemu u každého pacienta konstantní.
Diltiazem je z 80-85% vázán na plazmatické bílkoviny. Je značně metabolizován v játrech. Hlavní cirkulující metabolit N-monodemetyldiltiazem tvoří přibližně 35% cirkulujícího diltiazemu.
Procento diltiazemu mezi 0,7% a 5% se vylučuje nezměněno močí.
Průměrné plazmatické koncentrace jsou vyšší u pacientů s renální a jaterní insuficiencí.
Příjem potravy významně neovlivňuje kinetiku této formulace diltiazemu s řízeným uvolňováním; pokud je však diltiazem užíván s jídlem, je pozorována zvýšená absorpce v prvních hodinách po příjmu.
Diltiazem a jeho metabolity jsou špatně dialyzovatelné.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok :
Po intravenózním podání u lidí je distribuční poločas diltiazemu mezi 25 a 30 minutami.
Diltiazem je z 80-85% vázán na plazmatické bílkoviny. Je značně metabolizován v játrech. Hlavním aktivním metabolitem je desacetyldiltiazem. Poločas eliminace z plazmy je přibližně 3 hodiny. Pouze 3% podané dávky se v průměru vyloučí v nezměněné formě močí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie akutní a subakutní toxicity na zvířatech potvrdily dobrou snášenlivost léčiva v terapeutických dávkách používaných u lidí.
Studie teratogeneze a perinatální a postnatální toxicity u různých druhů zvířat vedly ke kontraindikaci léku v případě potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
ALTIAZEM 60 mg tablety :
laktóza, hydrogenovaný ricinový olej, makrogol 6000, stearát hořečnatý.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Jádro: citronan sodný, sacharóza, povidon, stearát hořečnatý, makrogol 6000;
Povlak: sacharóza, potahovací polymer, acetyltributylcitrát, polymerovaný ricinový olej, hydrogenuhličitan sodný, ethylvanilin, oxid titaničitý (E171).
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karmelózy, akrylový kopolymer a methakrylové estery, ethylcelulóza, diacetylované monoglyceridy, stearát hořečnatý.
Složení kapsle: želatina, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172).
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání :
mannit.
Injekční lahvička s rozpouštědlem obsahuje: vodu na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Pro orální přípravky : žádný.
Pro injekční formulaci : neřeďte léčivo zásaditým roztokem pH.
06.3 Doba platnosti
ALTIAZEM 60 mg tablety : 3 roky.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním : 2 roky.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním : 3 roky.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání : 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
ALTIAZEM 60 mg tablety :
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání :
Po rozpuštění lyofilizovaného prášku by měl být obsah lahve spotřebován do 24 hodin.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
ALTIAZEM 60 mg tablety :
Krabička s 50 dělitelnými tabletami obsažená v PVC / hliníkových blistrech.
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Krabička s 24 tabletami obsaženými v PVC / hliníkových blistrech.
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
Krabice se 14 tobolkami s řízeným uvolňováním obsaženými v PVC / hliníkových blistrech.
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání :
Karton obsahující 5 skleněných lahví a 5 lahviček s 5 ml rozpouštědla.
06.6 Návod k použití a zacházení
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání :
Přípravek musí být rozpuštěn v injekční lahvičce, která je součástí balení.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LUSOFARMACO
Italský farmaceutický institut Luso S.p.A.
Milanofiori - silnice 6 - budova L - Rozzano (MI)
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním a ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním licencované společností Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Osaka - Japonsko
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ALTIAZEM 60 mg tablety: A.I.C. n. 025271014
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním : A.I.C. n. 025271038
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním: A.I.C. n. 025271040
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání: A.I.C. n. 025271026
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
ALTIAZEM 60 mg tablety :
Datum první registrace: 17.03.84
Datum obnovení autorizace: 01.06.10
ALTIAZEM 120 mg tablety s prodlouženým uvolňováním :
Datum první registrace: 27.04.91
Datum obnovení autorizace: 01.06.10
ALTIAZEM 300 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním :
Datum první registrace: 31.10.94
Datum obnovení autorizace: 01.06.10
ALTIAZEM 50 mg / 5 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok pro intravenózní podání :
Datum první registrace: 07.10.85
Datum obnovení autorizace: 01.06.10
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Prosince 2015