Aktivní složky: Trinitroglycerin
Rectogesic® 4 mg / g rektální mast
Indikace Proč se používá Rectogesic? K čemu to je?
Rectogesic je rektální mast, která jako účinnou látku obsahuje glyceryltrinitrát. Glycerintrinitrát je součástí skupiny léčiv nazývaných organické nitráty.
Masť pomáhá zmírnit symptomy bolesti způsobené chronickými análními prasklinami. Termín anální trhlina je definován jako léze sliznice, která lemuje anální kanál. Topická aplikace glyceryltrinitrátu na anální kanál snižuje anální tlak a zvyšuje průtok krve, čímž snižuje bolest.
Kontraindikace Kdy by Rectogesic neměl být používán
Nepoužívejte Rectogesic, pokud:
- jste alergický na glyceryltrinitrát nebo podobné léky
- jste alergický (á) na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- trpíte nízkým krevním tlakem
- trpíte srdečními nebo cévními poruchami
- trpíte glaukomem s uzavřeným úhlem, což je stav, kdy tlak v oku rychle stoupá a způsobuje ztrátu zraku
- trpíte migrénami nebo opakujícími se bolestmi hlavy
- trpíte zvýšeným nitrolebním tlakem nebo vysokým krevním tlakem v hlavě (např. poranění hlavy nebo mozkové krvácení - krvácení v důsledku prasknutí cévy v mozku, které může být smrtelné bez okamžitého lékařského ošetření. Cerebrální krvácení je běžně uváděno jako typ mrtvice) nebo nedostatečný mozkový oběh (nízký objem krevního oběhu v mozku)
- trpíte anémií (nízký obsah železa v krvi)
- užívejte některý z následujících léků: léky na erektilní dysfunkci, jako je sildenafil citrát, tadalafil, vardenafil; léky na anginu nebo bolest srdce, jako je glyceryltrinitrát (TNG), isosorbid dinitrát, amyl nebo butylnitrit; léky na vysoký krevní tlak nebo na depresi (tricyklická antidepresiva), acetylcystein nebo altepláza.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Rectogesic
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Rectogesic je zapotřebí:
- jestliže trpíte onemocněním jater nebo ledvin
- v případě podání heparinu by mělo být provedeno pečlivé sledování krve, protože může být nutné změnit dávku heparinu. Před ukončením léčby přípravkem Rectogesic se poraďte se svým lékařem
- pokud máte hemoroidy a krvácíte více než obvykle, přestaňte přípravek Rectogesic používat a poraďte se se svým lékařem
- pokud vás při používání přípravku Rectogesic začne silně bolet hlava, řekněte to svému lékaři, který rozhodne, zda změní množství přípravku Rectogesic, nebo mast úplně přestane používat.
Rectogesic může způsobit pokles krevního tlaku. Je dobré se pomalu postavit z lehu nebo ze sedu, jinak můžete pociťovat mdloby. Pokud během užívání přípravku Rectogesic pijete alkohol, pravděpodobněji pocítíte pokles krevního tlaku.
Děti a dospívající
Rectogesic není indikován pro děti a mládež do 18 let, protože nebyl testován na subjektech této věkové skupiny.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Rectogesic
Další léčivé přípravky a přípravek Rectogesic
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Následující léky mohou zvýšit účinek přípravku Rectogesic na snížení krevního tlaku
- Léky na depresi (tricyklická antidepresiva)
- Léky na erektilní dysfunkci (mužská impotence) (sildenafil citrát, tadalafil, vardenafil)
- Léky na vysoký krevní tlak
- Diuretika
- Běžně používané trankvilizéry
- Léky používané k léčbě srdečních potíží (isosorbid dinitrát, amyl nebo butylnitrit)
Jiné léky
- Acetylcystein může potencovat účinek přípravku Rectogesic na průtok krve
- Účinek heparinu (používaného ke kontrole srážení krve) se může snížit při použití s přípravkem Rectogesic
- Účinek alteplázy (používané k léčbě srdečních problémů) se může snížit, pokud je podáván společně s přípravkem Rectogesic
- Užívání přípravku Rectogesic s dihydroergotaminem (používá se k léčbě migrény) může zvýšit účinek dihydroergotaminu a vést ke koronární vazokonstrikci (zúžení krevních cév v srdci, které způsobuje snížený průtok krve).
- Kyselina acetylsalicylová (aspirin) a nesteroidní protizánětlivé léky (některé typy léků proti bolesti) mohou změnit terapeutický účinek přípravku Rectogesic.
Rektogenní a alkohol
Buďte opatrní s příjmem alkoholu, protože použití masti může způsobit, že alkohol bude mít větší účinek než obvykle.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Rectogesic by neměl být používán během těhotenství nebo kojení.
Pokud jste těhotná nebo kojíte, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat léky.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Neexistují žádné studie hodnotící účinek, který má použití rektální masti Rectogesic 4 mg / g na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud se vám při používání masti točí hlava, jste ospalý nebo máte rozmazané vidění., Neřiďte auto nebo obsluhujte stroje, dokud tyto účinky zcela nezmizí.
Rectogesic obsahuje lanolin a propylenglykol
Tento léčivý přípravek obsahuje lanolin (vlněný tuk), který může způsobit kožní reakce (např. Kontaktní dermatitidu). Tento léčivý přípravek také obsahuje propylenglykol, který může způsobit podráždění kůže.
Dávkování a způsob použití Jak používat Rectogesic: Dávkování
Způsob podání
Rectogesic 4 mg / g rektální mast je pro rektální použití.
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Doporučená dávka je přibližně 375 mg masti (přibližně 1,5 mg glycerin trinitrátu) aplikovaná do análního kanálu každých 12 hodin.
K aplikaci masti můžete na prst použít ochranu, například lepicí fólii nebo kryt prstu. Kryty prstů najdete v lékárně nebo prodejně chirurgických potřeb a lepicí fólii v nejbližším supermarketu. Při dávkování položte prst podél čáry 1 '' vyznačené na vnějším obalu a jemným zatlačením hadičky naneste na konec prstu proužek masti na délku. Jemně vložte mast do análního kanálu prstem, který musí být vložen až do prvního kloubu prstu (asi 1 cm) uvnitř konečníku.
Aplikujte mast každých dvanáct hodin podle pokynů svého lékaře a nepřekračujte dávku. Po použití si umyjte ruce a zlikvidujte kryt prstu nebo lepicí fólii (ne na záchodě).
Pokračujte v léčbě, dokud bolest neustoupí, nebo maximálně 8 týdnů. Pokud se anální bolest při použití přípravku Rectogesic nezlepší, poraďte se znovu se svým lékařem, abyste se ujistili, že neexistují žádné jiné příčiny.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Rectogesic
Jestliže jste použil (a) více přípravku Rectogesic, než jste měl (a)
Pokud si všimnete, že jste použili více masti, než byste měli, můžete pociťovat závrať a závrať. Může mít také rychlý srdeční tep nebo bušení srdce. Pokud se u vás tyto příznaky objeví, smyjte přebytečné množství masti a okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.
Jestliže jste zapomněl (a) použít přípravek Rectogesic
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Další dávku aplikujte v obvyklou dobu.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Rectogesic
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Vážné nežádoucí účinky:
- Anafylaktoidní reakce (alergická, potenciálně smrtelná reakce projevující se jako otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, potíže s dýcháním, dušnost nebo kolaps). Pokud se u vás objeví některý z těchto příznaků, přestaňte mast používat a okamžitě se poraďte se svým lékařem.
- Alergické kožní reakce (potenciálně závažné). Pokud se u vás objeví alergická kožní reakce, přestaňte mast používat a okamžitě se poraďte se svým lékařem
Další nežádoucí účinky:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
- Bolest hlavy, která může být závažná. Pokud se u vás jako vedlejší účinek objeví bolest hlavy, odstraňte mast. Pokud vás bolesti hlavy obtěžují, možná se budete muset zeptat svého lékaře, zda byste měli přestat tento lék používat.
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- Závrať
- Nevolnost
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
- Průjem
- Zvracel
- Rektální krvácení, rektální poruchy
- Anální nepohodlí, svědění nebo pálení análního kanálu
- Rychlý srdeční tep nebo bušení srdce
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- Pocit mdloby ve stoje
Neznámé nežádoucí účinky (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Pocit prázdnoty v hlavě, mdloby
- Nízký krevní tlak
- Podráždění nebo bolest vyrážky v místě aplikace
Další známé nežádoucí účinky spojené s užíváním léků obsahujících glyceryltrinitrát (frekvence není známa)
- Spláchne
- Nestabilní angina pectoris (bolest na hrudi)
- Vysoký krevní tlak po přerušení léčby
- Methemoglobinémie (příznaky jsou modré / purpurové zbarvení kůže a dušnost)
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na tubě a krabičce za „EXP“. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
- Uchovávejte při teplotě do 25 ° C
- Chraňte před mrazem
- Uchovávejte zkumavku těsně uzavřenou
- Po otevření použijte masti do 8 týdnů.
Složení a léková forma
Co přípravek Rectogesic obsahuje
Aktivní složkou je glyceryltrinitrát. Jeden gram rektální masti obsahuje 4 mg glyceryltrinitrátu. Obvyklá dávka 375 mg přípravku Rectogesic obsahuje přibližně 1,5 mg glycerin trinitrátu.
Dalšími složkami jsou: propylenglykol, lanolin, sorbitan seskvioleát, tvrdý parafin a bílý měkký parafín.
Jak Rectogesic vypadá a obsah balení
Rectogesic je bělavá, homogenní, neprůhledná rektální mast distribuovaná v hliníkových tubách po 30 g
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Trinitroglycerin: 4 mg / g.
Jeden gram rektální masti obsahuje 4 mg glyceryltrinitrátu (TNG). 375 mg této formulace obsahuje přibližně 1,5 mg TNG.
Pomocné látky se známým účinkem:
Každý gram rektální masti také obsahuje 36 mg propylenglykolu a 140 mg lanolinu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Rektální mast.
Formulace v bělavé, homogenní, neprůhledné masti.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Rectogesic 4 mg / g rektální mast je indikován u dospělých k úlevě od bolesti spojené s chronickou anální trhlinou.
Během klinického vývoje vykazoval lék mírný účinek na zlepšení průměrné denní intenzity bolesti (viz bod 5.1).
04.2 Dávkování a způsob podání
Způsob podání: rektální podání
Dospělí:
K aplikaci masti můžete na prst použít ochranu, například lepicí fólii nebo kryt prstu (kryty prstů kupujte samostatně, v lékárně nebo v prodejně chirurgických potřeb nebo lepicí fólii v nejbližším supermarketu). Pro dávkování položte prst podél 2,5 cm čáry vyznačené na krabičce obsahující Rectogesic a jemným stlačením tuby naneste proužek masti na konec prstu. Množství masti by mělo být přibližně 375 mg (1,5 mg TNG) Poté jemně zasuňte prst s chráničem do análního kanálu až k prvnímu interfalangeálnímu kloubu a krouživými pohyby naneste mast na stěnu kanálu.
Dávka masti 4 mg / g obsahuje 1,5 mg glyceryltrinitrátu. Tato dávka by měla být aplikována intraanálně každých dvanáct hodin. V léčbě lze pokračovat, dokud bolest neustoupí, maximálně 8 týdnů.
Rectogesic by měl být použit, pokud se konzervativní léčba ukázala jako nedostatečná k léčbě akutních symptomů análních trhlin.
Starší osoby (nad 65 let):
Neexistují žádné indikace pro použití přípravku Rectogesic u starších osob.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin:
Neexistují žádné indikace pro použití přípravku Rectogesic u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Děti a mladiství:
Použití přípravku Rectogesic se nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let kvůli nedostatku údajů o jeho bezpečnosti a účinnosti.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku „glyceryltrinitrát“ nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na jiné organické dusičnany.
Souběžná léčba inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), např. citrát sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu a dalších organických nitrátů donoru NO (oxidu dusnatého), jako jsou jiné dlouhodobě působící deriváty TNG, jako je isosorbid dinitrát, amyl nebo butylnitrit
Ortostatická hypotenze, hypotenze nebo nekorigovaná hypovolémie, protože použití glyceryltrinitrátu za těchto podmínek může vyvolat těžkou hypotenzi nebo šok.
Zvýšený intrakraniální tlak (např. Poranění hlavy nebo mozkové krvácení) nebo nedostatečný mozkový oběh.
Migréna nebo opakující se bolest hlavy.
Aortální nebo mitrální stenóza.
Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie.
Konstriktivní perikarditida nebo perikardiální tamponáda.
Silná anémie.
Glaukom s uzavřeným úhlem.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Poměr přínosů a rizik masti Rectogesic musí být stanoven na individuálním základě. Po léčbě přípravkem Rectogesic se u některých pacientů může objevit silná bolest hlavy. V některých případech je vhodné příslušnou dávku přehodnotit. U pacientů, u nichž je poměr rizika a přínosu považován za negativní, by měla být léčba přípravkem Rectogesic na základě lékařské rady ukončena a měla by být zahájena nová terapeutická nebo chirurgická léčba.
Rectogesic by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným onemocněním jater nebo ledvin.
Vyvarujte se nadměrné hypotenzi, zejména po delší dobu, vzhledem k možným škodlivým účinkům na mozek, srdce, játra a ledviny v důsledku špatné perfuze a následného rizika ischemie, trombózy a zhoršené funkčnosti těchto orgánů. Pacienti by měli být poučeni, aby se pomalu pohybovali z lehu nebo ze sedu do stoje, aby se minimalizovala ortostatická hypotenze.Tato rada je zvláště důležitá u pacientů s hypovolémií a při léčbě diuretiky.Hypotenze vyvolaná glycerinem může být doprovázena paradoxní bradykardií a zvýšenou angínou pectoris. je možné, že starší lidé jsou náchylnější ke vzniku ortostatické hypotenze, zejména při náhlém vstávání.Neexistují žádné náznaky pro použití přípravku Rectogesic u starších osob.
Alkohol může potencovat hypotenzní účinky glyceryltrinitrátu.
Pokud se lékař rozhodne předepsat mast na bázi glycerinu pacientům se srdečním onemocněním, např. při akutním infarktu myokardu nebo městnavém srdečním selhání by mělo být provedeno pečlivé klinické a hemodynamické sledování, aby se předešlo potenciálnímu riziku hypotenze a tachykardie.
Přerušte léčbu, pokud se krvácení související s hemoroidy zvyšuje.
Tato formulace obsahuje propylenglykol a lanolin, které mohou způsobit podráždění a kožní reakce (např. Kontaktní dermatitida).
Pokud bolest v konečníku přetrvává, může být nutná diferenciální diagnostika k vyloučení dalších možných příčin.
Trinitroglycerin může interferovat s dávkováním katecholaminů a kyseliny vanylmandlové v moči, protože zvyšuje vylučování těchto látek.
K souběžné léčbě jinými léčivými přípravky je třeba přistupovat opatrně. Konkrétní informace viz bod 4.5.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžná léčba jinými vazodilatancii, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory, beta blokátory, diuretiky, antihypertenzivy, tricyklickými antidepresivy a velkými trankvilizéry, stejně jako konzumace alkoholu, může potencovat účinek snižující krevní tlak vyvolaný rektogezií. Proto pečlivě zvažte souběžnou léčbu těmito léčivých přípravků před zahájením léčby přípravkem Rectogesic.
Hypotenzní účinek organických dusičnanů je zvýšen souběžným podáváním inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), např. Sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu (viz bod 4.3).
Rectogesic je kontraindikován při souběžné léčbě léčivými donory NO (oxid dusnatý), jako je isosorbid dinitrát, amyl nebo butylnitrit (viz bod 4.3).
Acetylcystein může potencovat vazodilatační účinek glycerintrinitrátu.
Souběžná léčba intravenózního glyceryltrinitrátu s intravenózním heparinem snižuje účinnost samotného heparinu. Je vyžadováno pečlivé sledování parametrů koagulace krve; a dávka heparinu musí být odpovídajícím způsobem upravena. Vysazení přípravku Rectogesic může vyvolat prudké zvýšení PTT (parciální tromboplastinový čas). V tomto případě může být nutné snížit dávku heparinu.
Současné podávání intravenózního glyceryltrinitrátu a alteplasy může vyvolat snížení trombolytické aktivity alteplasy.
Současné podávání přípravku Rectogesic a dihydroergotaminu může zvýšit biologickou dostupnost dihydroergotaminu a vyvolat koronární vazokonstrikci. Nelze vyloučit možnost změněné terapeutické odpovědi na přípravek Rectogesic po příjmu kyseliny acetylsalicylové a nesteroidních protizánětlivých léků.
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku přípravku Rectogesic na lidskou plodnost. Studie na potkanech naznačují, že za doporučených podmínek použití neexistují žádná zvláštní rizika (viz bod 5.3).
Těhotenství: Údaje o podávání glyceryltrinitrátu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech nejsou dostatečné k prokázání účinků na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod a postnatální vývoj (viz bod 5.3).
Kojení: Není známo, zda se glyceryltrinitrát vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k potenciálním škodlivým účinkům na kojené dítě (viz bod 5.3) se používání přípravku Rectogesic během kojení nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje. během léčby přípravkem Rectogesic.
04.8 Nežádoucí účinky
U pacientů léčených přípravkem Rectogesic 4 mg / g rektální masti byla nejčastější nežádoucí reakcí související s terapií bolest hlavy závislá na dávce, která se vyskytovala s 57%.
Níže uvedená tabulka ukazuje nežádoucí účinky, které se vyskytly během klinických studií, rozdělené podle tříd orgánových systémů. V každé třídě orgánových systémů byly nežádoucí účinky seskupeny podle četnosti následovně: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 1/1000
Nežádoucí účinky na glyceryltrinitrát jsou obvykle závislé na dávce a většina z nich je důsledkem vazodilatační aktivity.Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem je bolest hlavy, která může být závažná. V klinických studiích fáze III s Rectogesic 4 mg / g rektální masti byl výskyt mírné, středně těžké a silné bolesti hlavy 18%, 25%a 20%. Pacienti s migrénou v anamnéze nebo s opakující se bolestí hlavy měli zvýšené riziko bolesti hlavy během léčby (viz bod 4.3). Bolest hlavy se může opakovat každý den, zejména při vyšších dávkách. Bolest hlavy lze léčit mírnými analgetiky, např. paracetamolem, a je reverzibilní po přerušení léčby.
V klinických studiích byly hlášeny vzácné případy ortostatické hypotenze spojené s příznaky vertiga a závratí. Neexistují žádné důkazy o trendu výskytu těchto příhod v závislosti na dávce.
Případ ortostatické hypotenze byl u většiny pacientů mírný a během klinických studií fáze III nebyly hlášeny žádné případy ortostatické hypotenze.
V některých případech nástup závratí a závratí vedl k přerušení podávání glycerintrinitrátu.
Postmarketingové zkušenosti
Tyto reakce byly přijaty jako spontánní hlášení, a proto jejich frekvence není známa (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy nervového systému: pocit točení hlavy, synkopa
Cévní poruchy: hypotenze, ortostatická hypotenze
Poruchy imunitního systému: přecitlivělost, anafylaktoidní reakce
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: podráždění v místě aplikace, kopřivka a bolest v místě aplikace.
U některých pacientů byly závratě a hypotenze (včetně ortostatické hypotenze) natolik závažné, že vyžadovaly přerušení léčby.
Účinky této třídy léků
Velmi zřídka způsobily terapeutické dávky organických dusičnanů methemoglobinémii u zjevně zdravých pacientů. Může se také objevit zrudnutí, nestabilní angina pectoris a abstinenční hypertenze.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Náhodné předávkování přípravkem Rectogesic může způsobit hypotenzi a reflexní tachykardii. Není znám žádný specifický antagonista vazodilatačních účinků glyceryl trinity a žádná intervence nebyla podrobena kontrolované studii jako terapii předávkování glyceryl trinitrátem. Protože hypotenze spojená s předávkováním glyceryltrinitrátem je způsobena žilní dilatací a arteriální hypovolémií, měla by být uvážlivá terapie v této situaci zaměřena na zvýšení objemu tekutiny v systémovém oběhu. Může stačit pasivní zvedání nohou pacienta, ale může být také nutná intravenózní infuze fyziologického roztoku nebo podobné tekutiny.Ve výjimečných případech těžké hypotenze nebo šoku mohou být nutná resuscitační opatření.
Nadměrné dávkování může také vést k methemoglobinémii. V takovém případě zasáhněte infuzí methylenové modři.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Svalová relaxancia
ATC kód: C05AE01
Hlavním farmakologickým účinkem glyceryltrinitrátu je relaxace hladkého svalstva cév a je zprostředkována uvolňováním oxidu dusnatého. Při aplikaci intraanální masti na bázi glycerinu se dosáhne relaxace vnitřního análního svěrače.
Hypertonicita vnitřní části análního svěrače, nikoli však vnější, představuje predispoziční faktor pro tvorbu análních trhlin. Cévy vnitřního análního svěrače (SAI) protékají cévy anální přechodové zóny (anoderm). Hypertonicita NOS proto může vyvolat pokles průtoku krve a způsobit ischemii v této oblasti.
Roztažení konečníku vytváří inhibiční reflex rektálně anální oblasti a relaxaci vnitřního análního svěrače. Nervy, které zprostředkovávají tento reflex, se nacházejí ve střevní stěně. Uvolnění neurotransmiteru NO z těchto nervů hraje významnou roli ve fyziologii vnitřního análního svěrače. Konkrétně NO zprostředkovává u člověka rektálně-anální inhibiční reflex. uvolnění SAI.
Byla prokázána souvislost mezi hypertonicitou SAI, křečemi a přítomností anální trhliny. Pacienti s chronickou anální trhlinou mají výrazně vyšší průměrný maximální klidový anální tlak než kontroly; průtok krve v anální dermis u pacientů s chronickou anální trhlinou byl výrazně nižší než u kontrol. U pacientů, jejichž trhliny se po sfinkterotomii zahojily, bylo prokázáno snížení análního tlaku a zlepšení průtoku krve anodermem s dalšími důkazy o ischemické povaze anální trhliny. Topická aplikace dárce NO (trinitroglycerin) způsobuje relaxaci análního svěrače, s následným snížením análního tlaku a zlepšením anodermálního průtoku krve.
Účinek na bolest
Rectogesic 4 mg / g placebem kontrolovaná rektální mast byla prokázána ve třech klinických studiích fáze III s cílem zlepšit průměrnou denní intenzitu bolesti, měřeno na vizuální analogové stupnici 100 mm, spojená s chronickou anální trhlinou. Studie Rectogesic 4 mg / g rektální masti snížila průměrná denní intenzita bolesti po dobu 21 dnů o 13,3 mm (39,2 mm na začátku) ve srovnání s 4,3 mm (25,7 mm na počátku) s placebem (p
Účinek na cikatrizaci
Ve všech třech studiích se hojení análních trhlin u pacientů léčených přípravkem Rectogesic 4 mg / g rektální masti statisticky nelišilo od léčby placebem. Rectogesic není indikován k hojení chronických análních trhlin.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Distribuční objem glyceryltrinitrátu je přibližně 3 l / kg, který je z tohoto objemu vyloučen v extrémně rychlých procentech času, což má za následek sérový poločas přibližně 3 minuty. Pozorované rychlosti clearance (téměř 1 l / kg / min) do značné míry přesahují průtok krve játry. Mezi známá místa extrahepatálního metabolismu patří červené krvinky a cévní stěny. Počáteční produkty metabolismu glyceryltrinitrátu jsou anorganický dusičnan a 1,2 a 1,3-dinitroglycerol. Dinitráty jsou méně účinné vazodilatátory než glyceryltrinitrát, ale v séru zůstávají déle. Jejich příspěvek k relaxaci vnitřního análního svěrače není znám. Dinitráty jsou dále metabolizovány na nevazoaktivní mononitráty a nakonec na glycerol a oxid uhličitý. U šesti zdravých subjektů byla průměrná biologická dostupnost glyceryltrinitrátu dodaného do análního kanálu 0,2% masti přibližně 50% dávky 0,75 mg.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita po opakovaných dávkách
Studie systémové toxicity přípravku Rectogesic nebyly provedeny. Publikovaná data naznačují, že vysoké orální dávky glyceryltrinitrátu mohou mít při dlouhodobé léčbě toxické účinky (methemoglobinémie, atrofie varlat a aspermatogeneze). Tyto aspekty však nejsou v podmínkách terapeutického použití pro člověka zvlášť nebezpečné.
Mutagenita a karcinogenita
Údaje z preklinických studií s TNG odhalují genotoxické účinky, výhradně u kmene Salmonella typhimurium TA1535. Podávání TNG ve stravě hlodavců po celý život vedlo k závěru, že glyceryltrinitrát nemá v rozmezí terapeutických dávek u lidí žádný relevantní karcinogenní účinek.
Toxicita pro reprodukci
Studie reprodukční toxicity provedené na potkanech a králících intravenózním, intraperitoneálním a kožním podáním glyceryltrinitrátu neodhalily nežádoucí účinky na plodnost nebo embryonální vývoj v dávkách, které neindukují mateřskou toxicitu. Nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. U potkanů byly fetotoxické účinky (úbytek hmotnosti při narození) pozorovány při dávkách nad 1 mg / kg / d (PI) a 28 mg / kg / d (dermální) po expozici dělohy během vývoje plodu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Propylenglykol
Lanolin
Sorbitan sesquioleát
Tvrdý parafín
Bílý měkký parafín
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
36 měsíců
Po prvním otevření: 8 týdnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Chraňte před mrazem.
Uchovávejte zkumavku těsně uzavřenou.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
30 g
Hliníkové tuby s bílým nepropichovacím polyetylenovým šroubovacím uzávěrem.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ProStrakan Limited
Galabank Business Park
Galashiels
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 037537014
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23/05/2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Července 2015
