Účinné látky: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektální roztok
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektální roztok
Proč se používá Micropam? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Anxiolytický, benzodiazepinový derivát.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Jako antiepileptikum: křeče včetně febrilních křečí u dětí.
Jako sedativum: před průzkumnými vyšetřeními a léčbami.
Kontraindikace Kdy by se Micropam neměl používat
Micropam je kontraindikován u pacientů s:
- Přecitlivělost na léčivou látku, benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě „Složení“
- Myasthenia gravis.
- Syndrom spánkové apnoe.
- Těžká jaterní insuficience.
- Těžké respirační selhání.
- Těhotenství.
- Čas krmení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Micropam
Současné užívání léků tlumících alkohol / CNS
Je třeba se vyvarovat současného užívání diazepamu s alkoholem a / nebo léky s depresivní aktivitou na centrální nervový systém. ").
Lékařská anamnéza zneužívání alkoholu nebo drog
Diazepam by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu. Tolerance Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít ke snížení hypnotickýho účinku benzodiazepinů.
Závislost
Léčba diazepamem může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti. Riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu nebo u pacientů s výraznými poruchami osobnosti. U těchto pacientů je nezbytné pravidelné sledování, je třeba se vyvarovat rutinního opakovaného předepisování a léčbu postupně vysazovat.
Přerušení
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Odrazit nespavost a úzkost
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, který spočívá ve zvýrazněném opětovném objevení symptomů, které vedly k léčbě benzodiazepiny. Může být doprovázeno dalšími reakcemi, jako jsou změny nálady, úzkost nebo poruchy spánku a neklid. Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je výraznější po náhlém přerušení léčby, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Náhlé přerušení léčby diazepamem u pacientů s epilepsií nebo u pacientů s anamnézou záchvatů může vést k záchvatům nebo status epilepticus. Křeče lze také pozorovat po náhlém ukončení u lidí s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog. Přerušení léčby by mělo být postupné, aby se minimalizovalo riziko abstinenčních příznaků.
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz „Dávka, způsob a doba podání“) v závislosti na indikaci. Pacient by měl být vyšetřen po období nejvýše čtyř týdnů a měl by být pravidelně sledován, aby k posouzení potřeby pokračující léčby, zvláště pokud je pacient bez symptomů.Všeobecně by léčba neměla trvat déle než 8-12 týdnů, včetně období procesu vysazení.Prodloužení terapie mimo tato období by nemělo nastat bez přehodnocení klinického stavu situace.
Může být užitečné informovat pacienta, když léčba začíná, že bude mít omezenou dobu trvání, a přesně vysvětlit, jak bude dávka postupně snižována. Je také důležité, aby si pacient byl vědom možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, které by se mohly objevit po vysazení léku. Existují prvky, které lze předpovědět, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku, abstinenční příznaky se mohou projevit v intervalu mezi dávkami, zvláště u vysokých dávek.
Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité varovat pacienta před přechodem na benzodiazepin s krátkým účinkem, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Jako každý psychiatrický lék musí být dávka rektálního roztoku MICROPAM stanovena podle tolerance, která se u jednotlivých subjektů u pacientů s organickými mozkovými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační insuficiencí velmi liší. Vzhledem k tomu, že benzodiazepiny mohou způsobit mírný pokles krevního tlaku nebo za občasných okolností přechodné dýchací potíže, měla by být k dispozici opatření na podporu oběhu nebo dýchání. V případě dlouhodobé léčby je vhodné zkontrolovat hematologický obraz a funkci jater.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat, když jsou benzodiazepiny používány v normálních dávkových rozmezích, i když to bylo pozorováno zejména u vysokých dávek. K tomu dochází častěji několik hodin po požití léku, a proto, aby se snížilo riziko, mělo by být zajištěno, aby pacienti mohou mít nepřerušovaný spánek 7–8 hodin (viz také „Nežádoucí účinky“). Amnesické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním.
Psychiatrické a „paradoxní“ reakce
Při používání benzodiazepinů byly hlášeny paradoxní reakce (neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další nepříznivé účinky na chování). Tyto reakce jsou možná častější u dětí a dospívajících. a musí vést k přerušení léčby.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Micropam
Farmakodynamické interakce
Pokud se diazepam používá s jinými centrálně působícími činidly, musí být pečlivě zvážena farmakologie použitých činidel, zejména v případě látek, které mohou potencovat nebo jsou potencovány působením diazepamu, jako jsou neuroleptika, anxiolytika / sedativa, hypnotika, antidepresiva , antikonvulziva, antihistaminika se sedativním účinkem, antipsychotika, anestetika pro celkovou anestezii a narkotická analgetika. Takové souběžné použití může zvýšit sedativní účinky a způsobit útlum respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Souběžné užívání narkotických analgetik může podporovat psychickou závislost v důsledku zlepšení euforického účinku.
Souběžné použití se nedoporučuje
Alkohol
Během léčby diazepamem by se neměl konzumovat alkohol kvůli aditivní inhibici CNS a zvýšené sedaci (viz „Zvláštní upozornění“). To má nepříznivý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Fenobarbital
Mechanismus: aditivní inhibice CNS
Účinek: zvýšené riziko sedace a respirační deprese.
Klozapin
Mechanismus: farmakodynamický synergismus
Účinek: těžká hypotenze, respirační deprese, bezvědomí a život ohrožující respirační a / nebo srdeční zástava. Souběžné užívání se proto nedoporučuje a je třeba se mu vyhnout.
Zvláštní opatrnost při souběžném užívání
Teofylin
Mechanismus: Jednou hypotézou mechanismu je kompetitivní vazba theofylinu na receptory adenosinu v mozku.
Účinek: inhibice farmakodynamických účinků diazepamu, např. Snížení sedace a psychomotorických účinků.
Svalové relaxanci (suxamethionin, tubokurarin)
Mechanismus: možný farmakodynamický antagonismus
Účinek: modifikace intenzity neuromuskulárního bloku
Farmakokinetické interakce
Diazepam je metabolizován hlavně na farmakologicky aktivní metabolity Ndesmethyldiazepam, temazepam a oxazepam. Oxidační metabolismus diazepamu je zprostředkován izoenzymy CYP3A4 a CYP2C19. Oxazepam a temazepam se dále konjugují s kyselinou glukuronovou. Inhibitory CYP3A4 a / nebo CYP2C19 mohou vést ke zvýšeným koncentracím diazepamu, zatímco léky indukované enzymy mohou vést k podstatnému snížení plazmatických koncentrací diazepamu.
Souběžné použití se nedoporučuje
Induktory
Rifamyciny (rifampicin)
Mechanismus: Rifampicin je silným induktorem CYP3A4 a podstatně zvyšuje jaterní metabolismus a clearance diazepamu. Ve studii se zdravými subjekty, kterým bylo podáváno 600 mg nebo 1,2 g rifampicinu / den po dobu 7 dnů, byla clearance diazepamu zvýšena přibližně 4krát. Současné podávání s rifampicinem vede k podstatnému snížení koncentrací diazepamu.
Účinek: snížený účinek diazepamu. Je třeba se vyvarovat současného užívání rifampicinu a diazepamu.
Karbamazepin
Mechanismus: Karbamazepin je známý induktor CYP3A4 a zvyšuje jaterní metabolismus diazepamu. To může vést až ke třikrát vyšší plazmatické clearance a zkrácení poločasu diazepamu.
Účinek: snížený účinek diazepamu.
Fenytoin
Mechanismus: účinek na diazepam: fenytoin je známým induktorem CYP3A4 a zvyšuje jaterní metabolismus diazepamu.
Mechanismus: - účinek na fenytoin: metabolismus fenytoinu může být zvýšen diazepamem nebo snížen nebo zůstává nepředvídatelným způsobem nezměněn.
Účinek na diazepam: snížený účinek diazepamu.
Účinek na fenytoin: zvýšení nebo snížení sérové koncentrace fenytoinu. Koncentrace fenytoinu by měly být pozorněji sledovány, když je přidán nebo vysazen diazepam.
Fenobarbital
Mechanismus: Fenobarbital je známý induktor CYP3A4 a zvyšuje jaterní metabolismus diazepamu.
Účinek: snížený účinek diazepamu.
Inhibitory
Antivirová činidla (atazanavir, ritonavir, delavirdin, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mechanismus: Antivirová léčiva mohou inhibovat CYP3A4 v metabolické cestě diazepamu.
Účinek: zvýšené riziko sedace a respirační deprese. Proto je třeba se vyhnout souběžnému užívání.
Azoly (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mechanismus: Zvýšená plazmatická koncentrace benzodiazepinů v důsledku inhibice CYP3A4 a / nebo CYP2C10 v metabolické cestě.
Flukonazol: Souběžné podávání s flukonazolem 400 mg první den a 200 mg druhý den zvýšilo AUC jednorázové perorální 5mg dávky diazepamu 2,5krát a prodloužilo poločas z 31 na 73 hodin.
Vorikonazol: Studie se zdravými subjekty zjistila, že 400 mg vorikonazolu dvakrát denně první den a 200 mg dvakrát denně druhý den zvýšilo 2,2násobek AUC jednorázové perorální dávky 5 mg diazepamu a prodloužilo poločas od 31 do 61 hodin.
Účinek: Zvýšené riziko vedlejších účinků a toxicity benzodiazepinů. Je třeba se vyhnout souběžnému užívání nebo snížit dávku diazepamu.
Fluvoxamin
Mechanismus: Fluvoxamin inhibuje jak CYP3A4, tak CYP2C19, což vede k inhibici oxidačního metabolismu diazepamu.Současné podávání s fluvoxaminem vede ke zvýšení poločasu a přibližně o 190% zvýšení plazmatických koncentrací (AUC) diazepamu.
Účinek: ospalost, snížená paměť a psychomotorické dovednosti. Je výhodnější nahradit benzodiazepiny, které jsou metabolizovány neoxidačně.
Zvláštní opatrnost při souběžném užívání
Induktory
Kortikosteroidy
Mechanismus: Chronické používání kortikosteroidů může vést ke zvýšenému metabolismu diazepamu v důsledku indukce izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4 nebo enzymů odpovědných za glukuronidaci.
Účinek: snížený účinek diazepamu.
Inhibitory
Cimetidin
Mechanismus: Cimetidin inhibuje jaterní metabolismus diazepamu, snižuje jeho clearance a prodlužuje poločas. Ve studii s cimetidinem 300 mg čtyřikrát denně po dobu 2 týdnů se kombinovaná plazmatická hladina diazepamu a jeho metabolitu desmethyldiazepamu zvýšila o 57 %, zatímco reakční časy a další percepčně-motorické testy zůstaly nezměněny.
Účinek: Zvýšený účinek diazepamu a zvýšené riziko ospalosti. Může být nutné snížení dávky diazepamu.
Omeprazol
Mechanismus: Omeprazol inhibuje metabolickou cestu CYP2C19 pro diazepam. Omeprazol prodlužuje eliminační poločas diazepamu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci (AUC) přibližně o 30% až 120%. Účinek je viditelný u extenzivních metabolizátorů CYP2C19, ale ne u pomalých metabolizátorů. s nízkou clearance diazepamu.
Účinek: Zvýšený účinek diazepamu.Může být nutné snížení dávky diazepamu.
Esomeprazol
Mechanismus: Esomeprazol inhibuje metabolickou cestu CYP2C19 pro diazepam.Současné podávání s esomeprazolem vede k prodloužení poločasu a zvýšení plazmatické koncentrace (AUC) diazepamu přibližně o 80%.
Účinek: Zvýšený účinek diazepamu.Může být nutné snížení dávky diazepamu.
Isoniazid
Mechanismus: Isoniazid inhibuje metabolickou cestu CYP2C19 a CYP3A4 pro diazepam.Současné podávání s 90 mg isoniazidu dvakrát denně po dobu 3 dnů mělo za následek prodloužení eliminačního poločasu diazepamu a zvýšení o 35 % plazmatické koncentrace (AUC) diazepamu.
Účinek: Zvýšený účinek diazepamu.
Itrakonazol
Mechanismus: Zvýšená plazmatická koncentrace diazepamu v důsledku inhibice cesty CYP3A4. Ve studii se zdravými subjekty, kterým byl podáván itroconazol v dávce 200 mg / den po dobu 4 dnů, se AUC jednorázové perorální dávky 5 mg diazepamu zvýšila přibližně o 15%, ale na základě testů psychomotorických schopností nebyla pozorována žádná klinicky významná interakce.
Účinek: Možný zvýšený účinek diazepamu.
Fluoxetin
Mechanismus: Fluoxetin inhibuje metabolismus diazepamu prostřednictvím CYP2C19 a jinými cestami, což vede ke zvýšení plazmatické koncentrace a snížení clearance diazepamu.
Účinek: Zvýšený účinek diazepamu Souběžné užívání by mělo být pečlivě sledováno.
Disulfiram
Mechanismus: Snížený metabolismus diazepamu s prodlouženým poločasem a zvýšenou plazmatickou koncentrací diazepamu. Eliminace N-desmethyl metabolitů diazepamu je zpomalena a může vést k výrazným sedativním účinkům.
Účinek: Zvýšené riziko inhibice CNS, jako je sedace.
Perorální antikoncepce
Mechanismus - účinek na diazepam: inhibice oxidačního metabolismu diazepamu.
Mechanismus - účinek na perorální kontraceptiva: Je známo, že souběžné podávání diazepamu a perorálních kontraceptiv může způsobit průlomové (antikoncepční) krvácení. Mechanismus této reakce není znám.
Účinek na diazepam: Zvýšené účinky diazepamu
Účinek na perorální kontraceptiva: průlomové krvácení (antikoncepce), ale nebyla hlášena žádná selhání antikoncepce.
Grepový džus
Mechanismus: Předpokládá se, že grapefruitová šťáva inhibuje CYP3A4 a zvyšuje plazmatickou koncentraci diazepamu. Cmax se zvyšuje 1,5krát a AUC 3,2krát.
Účinek: Možný zvýšený účinek diazepamu.
Ostatní
Cisaprid
Mechanismus: zrychlená absorpce diazepamu
Účinek: Dočasné zvýšení sedativních účinků orálně podávaného diazepamu.
Levodopa
Mechanismus: neznámý.
Účinek: Souběžné použití s diazepamem vede v malém počtu případů ke snížení účinků levodopy.
Kyselina valproová
Mechanismus: Valproát vytlačuje diazepam z vazebných míst na lidský albumin a inhibuje jeho metabolismus.
Účinek: zvýšené sérové koncentrace diazepamu.
Ketamin
Mechanismus: Vzhledem k podobným oxidačním procesům diazepam kompetitivně inhibuje metabolismus ketaminu. Premedikace diazepamem vede k prodloužení poločasu ketaminu s následným zvýšením účinku.
Varování Je důležité vědět, že:
Důležité informace o některých složkách
Jednodávkový obal obsahuje benzylalkohol (1 ml obsahuje 15 mg benzylalkoholu). Podávání benzylalkoholu předčasně narozeným dětem v dávce 100 mg / kg / den způsobilo těžkou a v některých případech smrtelnou otravu metabolickou acidózou.
Zvláštní skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého posouzení skutečné potřeby; použití rektálního roztoku MICROPAM by proto mělo být omezeno na výše popsané indikace.V každém případě by doba léčby měla být co nejkratší.
Protože bezpečnost a účinnost u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena, měl by být Micropam v této věkové skupině používán s maximální opatrností a pouze v případě, že nejsou k dispozici žádné terapeutické alternativy. Starším a oslabeným pacientům by měla být podána snížená dávka (viz „Dávka, způsob a doba podání “). Vzhledem ke svalovému relaxantnímu účinku existuje riziko pádů a následně zlomenin kyčle u starších osob.
Nižší dávka se také doporučuje u pacientů s chronickým respiračním selháním, kvůli riziku respirační deprese.
Benzodiazepiny nejsou indikovány k léčbě pacientů s těžkou, akutní nebo chronickou jaterní insuficiencí, protože tyto léky mohou vyvolat encefalopatii.U pacientů s chronickým onemocněním jater může být nutné snížit dávkování.
Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba dodržovat obvyklá opatření. V případě poruchy funkce ledvin se poločas diazepamu významně nemění a úprava dávky obecně není nutná.Benzodiazepiny se nedoporučují jako primární léčba psychotických onemocnění.
Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů se riziko sebevraždy může zvýšit) Jedinci s potenciálním sebevražedným rizikem by neměli mít přístup k vysokému množství diazepamu kvůli riziku předávkování.
Děti mladší tří měsíců by měly být léčeny pouze diazepamem v nemocnici.
Těhotenství a kojení
Ženy v plodném věku
Každá žena, která plánuje otěhotnět nebo u které existuje podezření, že je těhotná, by měla být poučena, aby kontaktovala svého lékaře a přerušila léčbu.
Těhotenství
O použití diazepamu u těhotných žen jsou omezené údaje. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů podáván diazepam v posledním trimestru těhotenství nebo během porodu ve vysokých dávkách, může dojít k účinkům na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie (" Floppy Infant Syndrome “), nepravidelný srdeční tep, špatné sání a mírná respirační deprese v důsledku farmakologického účinku léčiva. Kromě toho se u dětí narozených matkám, které pravidelně užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může představovat určité riziko rozvoj abstinenčních příznaků v postnatálním období Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu Diazepam by měl být těhotným ženám podáván pouze pro závažné indikace.
Čas krmení
Diazepam se vylučuje do mateřského mléka. Diazepam by neměl být používán během kojení.
Plodnost
Studie na zvířatech prokázaly ve vysokých dávkách u potkanů pokles březosti a snížený počet přežívajících potomků.Nejsou k dispozici žádné údaje o lidech.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Diazepam významně ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
To je obvykle způsobeno poruchou motoriky, třesu, somnolence, amnézie, poruchy koncentrace a únavy (viz „Nežádoucí účinky“, bod 4.8).
Účinek je patrný bezprostředně po zahájení léčby a může trvat několik dní po ukončení léčby kvůli prodlouženému poločasu diazepamu.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity, může užívání léků obsahujících ethylalkohol stanovit pozitivní dopingové testy ve vztahu k koncentračním limitům alkoholu uvedeným některými sportovními federacemi.
Dávkování a způsob použití Jak používat Micropam: Dávkování
Rektální použití:
- děti do tří let: 5 mg
- děti nad 3 roky: 10 mg
- dospělí: 10 mg
- starší a oslabení pacienti: 5 mg
V případě potřeby lze dávku opakovat. V případě opakovaného podávání dětem by mělo být monitorováno dýchání. U dětí mladších jednoho roku by mohl být diazepam použit jako přerušovaná profylaxe febrilních záchvatů. Obvyklá dávka je 0,5-1 mg / kg. Při léčbě starších nebo oslabených pacientů by použité dávky neměly překročit polovinu běžně doporučovaných dávek. U pacientů s chronickou plicní insuficiencí a pacientů s chronickou renální a jaterní dysfunkcí je třeba snížit dávkování. Délka léčby by měla být co nejkratší.
ZPŮSOB POUŽITÍ
- Položte dítě s břichem na kolena, se zvednutým zadečkem.
- Sejměte víčko z jednodávkového obalu a namažte hubici.
- Vložte trysku do konečníku.U dětí mladších 3 let se doporučuje zasunout trysku do konečníku až do poloviny její délky, u starších dětí a dospělých vložte trysku do konečníku po celé délce.
- Důležité: k vyprázdnění jednodávkového obalu musí být výtok nakloněn směrem dolů vzhledem k ampulce jednodávkového obalu.
- Když je jednodávkový obal prázdný, vytáhněte výtok a pokračujte v tlaku na ampulku jednodávkového obalu.
- Držte dítě ve stejné poloze a několik minut mačkejte jeho hýždě, aby nedošlo k úniku tekutiny.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Micropam
Ve všech případech předávkování je třeba vzít v úvahu možnost, že by mohly být současně užívány i jiné látky, například v případě pokusu o sebevraždu. Příznaky předávkování jsou výraznější v přítomnosti alkoholu nebo drog, které způsobují útlum centrálního nervového systému.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné "hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s respirační ochranou, pokud je pacient v bezvědomí. Není -li pozorováno žádné zlepšení. Při vyprazdňování žaludku je třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii.Předávkování benzodiazepinem obvykle vede k různým stupňům deprese CNS od zákalu po koma.V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, mentální zmatenost a letargii.V těžkých případech mohou příznaky zahrnovat ataxie, hypotonie, hypotenze, respirační deprese, zřídka kóma a velmi vzácně smrt Flumazenil může být užitečný jako protijed.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Micropam
Ospalost, otupělost emocí, snížená bdělost, zmatenost, únava, bolest hlavy, závratě, svalová slabost, ataxie nebo dvojité vidění se objevují především na začátku terapie, ale při opakovaném podávání obvykle vymizí. U starších pacientů se mohou objevit stavy zmatenosti.
Pády a zlomeniny. Riziko pádů a zlomenin je zvýšené u pacientů užívajících současně sedativa (včetně alkoholických nápojů) a u starších pacientů. Zejména u dětí byla hlášena zvýšená sekrece slin a bronchů.
Amnézie
Při terapeutických dávkách se může objevit anterográdní amnézie, ale riziko je vyšší u vyšších dávek. Amnesické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním (viz „Zvláštní upozornění“).
Závislost
Chronické užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz bod 4.4) Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
Frekvence nežádoucích účinků jsou seřazeny podle následujícího kritéria:
Velmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥ 1/100 r
Méně časté (≥ 1/1 000 r
Vzácné (≥1 / 10 000 let
Velmi vzácné (
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
a Poznámka při používání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům. Tyto reakce mohou být velmi závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob. Pokud se takové příznaky vyskytnou, je třeba léčbu diazepamem přerušit (viz „Zvláštní upozornění“).
b Již existující depresi lze během užívání benzodiazepinů odhalit.
c Může k tomu dojít také při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnesické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním (viz „Zvláštní upozornění“).
d Pravděpodobnost a závažnost abstinenčních příznaků závisí na délce léčby, dávce a stupni závislosti.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, včetně nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku
Expirace a retence
Expirace: Viz datum spotřeby vytištěné na obalu
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Po otevření hliníkové fólie skladujte při teplotě do 15 ° C.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektálního roztoku obsahuje: 5,0 mg diazepamu. Pomocné látky: kyselina benzoová, čištěná voda, benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, benzoan sodný.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektálního roztoku obsahuje: diazepam 10,0 mg. Pomocné látky: kyselina benzoová, čištěná voda, benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, benzoát sodný.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
5 mg / 2,5 ml rektální roztok (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektální roztok (4 mg / ml)
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
MICRONOAN 5 rektální roztok
Mikrozlyzma 5 mg / 2,5 ml obsahuje:
Aktivní princip:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 rektální roztok
Mikrozlyzma 10 mg / 2,5 ml obsahuje:
Aktivní princip:
Diazepam 10,0 mg
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Rektální roztok
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Jako antiepileptikum: křeče včetně febrilních křečí u dětí.
Jako sedativum: před průzkumnými vyšetřeními a léčbami.
04.2 Dávkování a způsob podání
Rektální použití:
děti do tří let: 5 mg
děti nad 3 roky: 10 mg
dospělí: 10 mg
starší a oslabení pacienti: 5 mg
V případě potřeby lze dávku opakovat. V případě opakovaného podávání dětem by mělo být monitorováno dýchání.
U dětí mladších jednoho roku by mohl být diazepam použit jako přerušovaná profylaxe febrilních záchvatů. Obvyklá dávka je 0,5-1 mg / kg.
Při léčbě starších nebo oslabených pacientů by použité dávky neměly překročit polovinu běžně doporučovaných dávek.
U pacientů s chronickou plicní insuficiencí a pacientů s chronickou renální a jaterní dysfunkcí je třeba snížit dávkování.
Délka léčby by měla být co nejkratší.
04.3 Kontraindikace
Myasthenia gravis. Spánková apnoe. Těžká jaterní insuficience. Akutní respirační deprese. Přecitlivělost na složky nebo na jiné chemicky blízké látky.
Těhotenství.
Čas krmení.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
V případě nedostatečné délky spánku se pravděpodobnost snížení bdělosti může zvýšit (viz také část „Interakce s jinými léky a jiné formy interakce“).
Tolerance
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít ke snížení hypnotik vyvolávajícího účinku benzodiazepinů.
Odrazit nespavost a úzkost
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, který spočívá ve zvýrazněném opětovném objevení symptomů, které vedly k léčbě benzodiazepiny.
Může být doprovázeno dalšími reakcemi, jako jsou změny nálady, úzkost nebo poruchy spánku a neklid.
Protože riziko abstinenčních jevů (rebound fenoménů) je po náhlém přerušení léčby více zdůrazněno, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Jako každé psychotropní léčivo musí být dávka rektálního roztoku MICRONOAN stanovena podle velmi proměnlivé tolerance subjektu od subjektu u pacientů s mozkovými organickými změnami (zejména aterosklerotickými) nebo s kardiorespirační insuficiencí.
Vzhledem k tomu, že benzodiazepiny mohou způsobit mírný pokles krevního tlaku nebo za občasných okolností přechodné dýchací potíže, měla by být k dispozici opatření na podporu oběhu nebo dýchání.
V případě dlouhodobé léčby je vhodné zkontrolovat hematologický obraz a funkci jater.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou způsobit antegrádní amnézii. Tento účinek se většinou vyskytuje několik hodin po užití léku; aby se toto riziko snížilo, měli by si pacienti být jisti, že mohou mít nepřetržitý spánek 7–8 hodin (viz také část „Nežádoucí účinky“).
Zvláštní skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého posouzení skutečné potřeby; použití rektálního roztoku MICRONOAN by proto mělo být omezeno na výše popsané indikace.V každém případě by doba léčby měla být snížena na minimum.
Starším pacientům by měla být podána snížená dávka (viz také bod „Dávkování a způsob podání“).
Nižší dávka se také doporučuje u pacientů s chronickým respiračním selháním, kvůli riziku dechové deprese.
Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože tyto léky mohou vyvolat encefalopatii.
Benzodiazepiny se nedoporučují jako primární léčba psychotických onemocnění.
Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů se může zvýšit riziko sebevraždy).
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.
Náhlé přerušení podávání diazepamu, pokud pokračuje v průběhu času, může způsobit abstinenční syndrom, který se může objevit až o 10 dní později.
Mikro-klystýr obsahuje benzylalkohol (1 ml obsahuje 15 mg benzylalkoholu). Podávání benzylalkoholu předčasně narozeným dětem v dávce 100 mg / kg / den způsobilo těžkou a v některých případech smrtelnou otravu metabolickou acidózou.
Děti mladší tří měsíců by měly být léčeny pouze diazepamem v nemocnici.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Cimetidin a omeprazol snižují plazmatickou clearance diazepamu, což má za následek
posílení jeho účinku.
Disulfiram blokuje metabolismus diazepamu, což vede ke zvýšeným koncentracím diazepamu v séru.
V přítomnosti diazepamu se poločas ketaminu prodlužuje s prodloužením jeho účinku.
Rifampicin zvyšuje plazmatickou clearance diazepamu.
Theofylin působí proti účinku diazepamu.
Sedativní účinek diazepamu zesiluje alkohol, hypnotika, neuroleptika, antihistaminika, klonidin a opiáty.
Doporučuje se vyvarovat se současného příjmu alkoholu.
Sedativní účinek může být zvýšen, pokud je lék užíván současně s alkoholem, což nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Doporučuje se vyhnout se spojení s léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém.
V případě použití v kombinaci s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky může dojít k centrálnímu zvýšení depresivního účinku.
V případě narkotických analgetik může také dojít ke zvýraznění euforie, což vede ke zvýšení psychické závislosti.
Látky, které inhibují některé jaterní enzymy (zejména cytochrom P 450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů. Tento druhý účinek se v menší míře vyskytuje také u benzodiazepinů, které jsou metabolizovány pouze konjugací.
04.6 Těhotenství a kojení
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství. V dalším období musí být lék podáván pouze v případě skutečné potřeby a pod přímým dohledem lékaře.
Pokud je ze zásadních důvodů podáván lék v poslední fázi těhotenství nebo ve vysokých dávkách během porodu, lze u novorozence očekávat účinky jako hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese v důsledku mechanismu účinku léčiva.
Navíc děti narozené matkám, které užívaly benzodiazepiny chronicky v pozdějších fázích těhotenství, si mohly vyvinout fyzickou závislost a mít určité riziko postnatálního nebezpečí.
Protože se benzodiazepiny nacházejí v mateřském mléce, neměly by být podávány kojícím matkám.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Může být narušena ostražitost, aktivita a provozní obratnost.Ve dnech, kdy je lék podáván, by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a jsou obecně mírné a vzácné; nejčastější je ospalost.
Vzácněji se objevují závratě, potíže se soustředěním, ataxie a diplopie. Na tyto nežádoucí účinky jsou zvláště citliví starší pacienti.
V některých případech byla hlášena inhibice respiračních funkcí, útlum emocí, snížená bdělost, zmatenost, astenie, bolest hlavy, svalová slabost.
Paradoxní reakce jako vzrušení, agresivita a halucinace se vyskytovaly velmi zřídka.
Tyto jevy se mohou objevit hlavně na začátku terapie benzodiazepinem a obvykle pokračují v léčbě.
U starších pacientů léčených vysokými dávkami se mohou objevit stavy zmatenosti.
Občas byly hlášeny další nežádoucí účinky, jako jsou: gastrointestinální poruchy, změny libida a kožní reakce.
Amnézie
Při terapeutických dávkách se může objevit anterográdní amnézie, ale riziko je vyšší u vyšších dávek. Amnesické efekty mohou být spojeny s nevhodným chováním (viz také část „Zvláštní upozornění a opatření pro“ použití ”).
Deprese
Během užívání benzodiazepinů se mohou objevit již existující stavy deprese.
Psychiatrické a „paradoxní“ reakce
Je známo, že během užívání benzodiazepinů mohou nastat následující reakce: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, záchvaty hněvu, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování a další behaviorální vedlejší účinky. Takové reakce mohou být docela závažné. Tyto reakce se pravděpodobněji vyskytují u dětí a starších osob.
U predisponovaných subjektů se mohou objevit reakce z přecitlivělosti.
Závislost
Dlouhodobé užívání benzodiazepinů může vést k fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.
Riziko závislosti se zvyšuje s dávkováním a délkou léčby.
Je také větší u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.
V případech, kdy se vyvinula fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky, které mohou zahrnovat bolest hlavy, bolesti svalů, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost.
V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
04.9 Předávkování
Předávkování benzodiazepinem má obvykle za následek různý stupeň deprese centrálního nervového systému od somnolence po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, zmatenost a sedaci, v závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a velmi vzácně smrt.
Kardiovaskulární a respirační funkce musí být pečlivě sledovány na jednotkách intenzivní péče.
Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinů, může být užitečným protijedem.
Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým přípravkem je třeba mít na paměti, že mohlo být užito více látek.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Diazepam má anxiolytickou, sedativní, hypnotickou, antikonvulzivní a svalovou relaxanci.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce léčiva je rychlá a úplná.
Vrcholu diazepamu v plazmě dochází přibližně 10 až 20 minut po rektálním podání roztoku diazepamu. Je metabolizován v játrech a jeho hlavní metabolit, desmethyldiazepam, je farmakologicky aktivní. Diazepam se šíří po celém těle a rychle prochází hematoencefalickou bariérou. V krvi se 96-98% diazepamu váže na plazmatické bílkoviny.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Při terapeutických dávkách u zvířat nebyly u zvířat zjištěny žádné patologické účinky. Vzhledem k nízké toxicitě má diazepam příznivý poměr rizika a prospěšnosti.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kyselina benzoová, čištěná voda, benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, benzoan sodný.
06.2 Neslučitelnost
Žádný
06.3 Doba platnosti
30 měsíců, při teplotě nižší než 25 ° C, v neotevřeném obalu.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Po otevření hliníkové fólie skladujte při teplotě do 15 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Karton obsahující 4 polyethylenové mikroenemy s nízkou hustotou, žluté, o koncentraci 5 mg / 2,5 ml, jednotlivě balené v laminovaných hliníkových sáčcích.
Karton obsahující 4 žluté polyethylenové mikroenemy s nízkou hustotou 10 mg / 2,5 ml, jednotlivě balené v laminovaných hliníkových sáčcích.
06.6 Návod k použití a zacházení
Rektální použití
Položte dítě s břichem na kolena, se zvednutým zadečkem.
Sejměte víčko z mikro klystýru a namažte hubici.
Vložte trysku do konečníku.U dětí mladších 3 let se doporučuje zasunout trysku do konečníku až do poloviny její délky, u starších dětí a dospělých vložte trysku do konečníku po celé délce.
Důležité: k vyprázdnění mikroenema musí být výtok nakloněn směrem dolů vzhledem k ampulce s mikroenemem.
Když je mikroenema prázdný, vytáhněte trysku a pokračujte v tlaku na ampulku s mikroenemem.
Držte dítě ve stejné poloze a několik minut mačkejte jeho hýždě, aby nedošlo k úniku tekutiny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Obchodní zástupce v Itálii:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
4 mikro klystýry 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikro klystýry 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
17.12.1998
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Listopadu 2001
