ALMOGRAN - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Almogran - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti

Aktivní složky: Almotriptan

Almogran 12,5 mg potahované tablety

Indikace Proč se používá Almogran? K čemu to je?

Almogran je lék proti migréně, který patří do třídy sloučenin známých jako selektivní agonisté serotoninového receptoru. Almogran snižuje zánětlivou reakci spojenou s migrénou vazbou na receptory serotoninu v cévách mozku (hlavy), což způsobuje jejich zúžení.

Almogran se používá k úlevě od bolestí hlavy spojených s migrénovými záchvaty s aurou nebo bez aury.

Kontraindikace Kdy by Almogran neměl být používán

Neužívejte Almogran:

Jestliže jste alergický (á) na almotriptan nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
Pokud máte nebo jste někdy měla onemocnění, která snižují průtok krve do srdce, jako například:
infarkt,
bolest na hrudi nebo nepohodlí, které se obvykle objevují při fyzické aktivitě nebo stresu
srdeční problémy bez bolesti - bolest na hrudi v klidu
těžká hypertenze (velmi vysoký krevní tlak)
mírná nebo střední nekontrolovaná hypertenze.
Pokud jste prodělali mrtvici nebo snížený průtok krve do mozku
Pokud jste někdy měli zablokování velkých tepen v pažích nebo nohou (onemocnění periferních cév)
Pokud jste užívali jiné léky na migrénu, včetně ergotaminu, dihydroergotaminu nebo methysergidu, jiných agonistů serotoninu (např. Sumatriptan)
Pokud máte závažné onemocnění jater

Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Almogran užívat

Před užitím přípravku Almogran se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem nebo zdravotní sestrou,

Pokud váš typ migrény nebyl diagnostikován
Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na antibakteriální léčiva obecně používaná k léčbě infekcí močových cest (sulfonamidy)
Pokud se vaše příznaky bolesti hlavy liší od vašich obvyklých záchvatů, například pokud slyšíte zvuk v uších nebo se vám točí hlava, pokud máte krátkou paralýzu na jedné straně těla nebo svalů, které ovládají pohyb očí, nebo pokud se u vás objeví nějaké nové příznaky
Pokud máte rizikové faktory pro srdeční choroby, jako je nekontrolovaný vysoký krevní tlak, vysoký cholesterol, obezita, cukrovka, kouření, zjevná rodinná anamnéza srdečních chorob nebo jste po menopauze nebo muž starší 40 let.
Pokud máte mírné nebo středně závažné onemocnění jater
Pokud máte závažné onemocnění ledvin
Pokud je vám více než 65 let (protože je u vás vyšší pravděpodobnost zvýšení krevního tlaku)
Pokud užíváte antidepresiva SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu) nebo SNRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu) Viz také „Další léčivé přípravky a Almogran“.

Nadměrné používání anti-migrén může vést k chronickým bolestem hlavy.

Děti a dospívající

Děti mladší 18 let by neměly užívat Almogran

Starší lidé (nad 65 let)

Pokud je vám více než 65 let, poraďte se před užitím tohoto léku se svým lékařem.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Almogranu

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.

Řekněte to svému lékaři

Pokud užíváte léky k léčbě deprese, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (např. Moklobemid), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. Fluoxetin) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (např. Venlafaxin), které mohou způsobit syndrom ze serotoninu, potenciálně nebezpečného života výhružná reakce. Mezi příznaky serotoninového syndromu patří zmatenost, neklid, horečka, pocení, nekoordinované pohyby končetin nebo očí, nekontrolovatelné svalové křeče nebo průjem.
Pokud užíváte přípravky obsahující třezalku (Hypericum perforatum), protože to může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Almogran nesmí být užíván současně s léky obsahujícími ergotamin, které se také používají k léčbě migrény; tyto léky je však možné užívat jeden po druhém: mezi každým přijetím léčiva ponechejte přiměřenou dobu.

Po užití almotriptanu se doporučuje počkat alespoň 6 hodin, než začnete užívat ergotamin.
Po užití ergotaminu se doporučuje počkat alespoň 24 hodin, než začnete užívat almotriptan.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

O používání almotriptanu v těhotenství je k dispozici jen málo údajů, a proto by měl být Almogran používán v těhotenství pouze podle pokynů lékaře a pouze po pečlivém zvážení přínosů a rizik.

Při kojení buďte opatrní; vyvarujte se kojení 24 hodin po užití tohoto léku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Almogran může způsobit ospalost. Pokud se cítíte ospalí, vyhněte se řízení vozidel nebo obsluze strojů.

Dávka, způsob a doba podání Jak používat Almogran: Dávkování

Almogran by měl být užíván pouze k léčbě probíhajícího záchvatu migrény a nikoli k prevenci záchvatů migrény nebo bolestí hlavy.

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí (18-65 let)

Doporučená dávka je jedna 12,5 mg tableta užitá co nejdříve po nástupu záchvatu migrény. Pokud záchvat migrény nezmizí, neužívejte pro stejný záchvat druhou tabletu.

Pokud máte do 24 hodin druhý záchvat migrény, můžete užít druhou 12,5 mg tabletu, ale mezi první a druhou tabletou by měly uplynout nejméně dvě hodiny.

Maximální denní dávka jsou dvě 12,5 mg tablety za 24 hodin.

Tablety je třeba užívat s tekutinou (např. Vodou) a lze je užívat s jídlem nebo bez jídla.

Almogran by měl být podán co nejdříve po nástupu migrény, ačkoli je účinný i při pozdějším záchvatu.

Těžké onemocnění ledvin

Pokud máte závažné onemocnění ledvin, neužívejte více než jednu 12,5 mg tabletu za 24 hodin

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Almogranu

Jestliže jste užil (a) více přípravku Almogran, než jste měl (a)

Pokud jste omylem užili příliš mnoho tablet Almogranu nebo někdo jiný nebo dítě užilo tento lék, okamžitě se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste zapomněl (a) užít Almogran

Zkuste užít Almogran podle předpisu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka nebo zdravotní sestry.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Almogran

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)

závrať,
ospalost (ospalost),
nevolnost,
Vyděsil,
únava.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)

pocit brnění, píchání nebo necitlivosti kůže (parestézie)
bolest hlavy
zvonění, hluk nebo zvonění v uších (tinnitus)
silný srdeční tep (bušení srdce)
napětí v krku
průjem
zažívací potíže (dyspepsie)
suchá ústa
bolest svalů (myalgie)
bolest skeletu
bolest na hrudi
slabost (astenie).

Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí)

křeč cév srdce (koronární vasospasmus)
srdeční záchvat (infarkt myokardu)
rychlý srdeční tep (tachykardie)

Frekvence neznámá (z dostupných údajů nelze určit)

alergické reakce (reakce z přecitlivělosti), včetně otoku úst, hrdla nebo ruky (angioedém)
závažné alergické reakce (anafylaktické reakce)
křeče
zhoršení zraku, rozmazané vidění (poruchy zraku se mohou objevit také během záchvatu migrény)

Během léčby přípravkem Almogran okamžitě sdělte svému lékaři:

pokud máte bolest na hrudi, svírání na hrudi nebo v krku nebo jiné příznaky, které mohou vypadat jako infarkt. Okamžitě to sdělte svému lékaři a přestaňte tablety Almogran užívat.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Co Almogran obsahuje

Léčivou látkou je almotriptanum 12,5 mg (jako D, L-hydrogenomalát).

Dalšími složkami jsou:

Jádro tablety: mannitol (E-421), mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymetylškrobu, natrium-stearyl-fumarát

Potah: hypromelóza, oxid titaničitý (E-171), makrogol 400, karnaubský vosk Inkoust: hypromelóza, propylenglykol, indigokarmín (E-132)

Jak Almogran vypadá a obsah balení

Almogran je k dispozici ve formě bílých, kulatých, bikonvexních, potahovaných tablet s modrým vyraženým A na jedné straně.

Almogran je k dispozici v blistrech obsahujících 3,4,6,9 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Almogranu naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 U RADIOPharmaceutik, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII RADIACE 12.0 U RÁDIOVÝCH DROG, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY ALMOGRAN 12,5 MG potažené filmem

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 12,5 mg almotriptanum jako almotriptanum D, L-hydrogen malát.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s modrým vyraženým A na jedné straně.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Akutní léčba fáze bolesti hlavy migrenózních záchvatů s aurou nebo bez aury.

04.2 Dávkování a způsob podání

Almogrande by měl být užíván s tekutinami co nejdříve po nástupu bolesti hlavy spojené s migrénou, ačkoli je účinný i při pozdějším záchvatu.

Nepoužívejte Almotriptan k profylaxi migrény.

Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Dospělí (ve věku 18 až 65 let)

Doporučená dávka je jedna tableta obsahující 12,5 mg almotriptanu. Pokud se symptom znovu objeví do 24 hodin, lze užít druhou dávku. Tuto druhou dávku lze užít za předpokladu, že mezi oběma dávkami je minimální interval dvou hodin.

Pokud je počáteční dávka neúčinná, účinnost druhé dávky pro léčbu stejného záchvatu nebyla v kontrolovaných klinických studiích zkoumána. Pokud tedy pacient nereaguje na první dávku, druhá dávka by neměla být podána pro stejnou dávku. . útok.

Maximální doporučená dávka jsou dvě dávky po dobu 24 hodin.

Děti a mladiství (do 18 let)

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití almotriptanu u dětí a dospívajících, proto se jeho použití v této věkové skupině nedoporučuje.

Starší osoby (nad 65 let)

U starších osob není nutná úprava dávky. Bezpečnost a účinnost almotriptanu u pacientů starších 65 let nebyla systematicky hodnocena.

Selhání ledvin

U pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

Pacienti s těžkou renální insuficiencí by neměli užívat více než jednu tabletu 12,5 mg během 24 hodin.

Jaterní selhání

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití almotriptanu u pacientů s jaterní insuficiencí (viz body 4.3 Kontraindikace a 4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití).

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Stejně jako ostatní agonisté receptoru 5-HT1B / 1D by neměl být almotriptan používán u pacientů s anamnézou, příznaky nebo známkami ischemické choroby srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris, dokumentovaná tichá ischemie, Prinzmetalova angina) nebo s těžkou hypertenzí a hypertenzí. nebo mírné nekontrolované.

Pacienti s anamnézou cerebrovaskulární příhody (CVA) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA). Periferní vaskulární onemocnění.

Současné podávání ergotaminu, derivátů ergotaminu (včetně methysergidu) a dalších agonistů 5-HT1B / 1D je kontraindikováno.

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Almotriptan by měl být používán pouze tehdy, pokud existuje jasná diagnóza migrény. Nesmí se používat k léčbě bazilární, hemiplegické nebo oftalmoplegické migrény.

Stejně jako u jiných akutních terapií migrény by měly být vyloučeny jiné potenciálně závažné neurologické problémy před léčbou bolesti hlavy u pacientů bez předchozí diagnózy migrény au pacientů s migrénou s atypickými příznaky. Pacientů léčených agonisty receptoru 5-HT1B / 1D je třeba poznamenat, že u pacientů s migrénou může být vyšší riziko určitých cerebrovaskulárních příhod (např. cerebrovaskulární příhody, přechodné ischemické záchvaty)

Ve velmi vzácných případech, stejně jako u jiných agonistů receptoru 5-HT1B / 1D, byl hlášen koronární vasospasmus a infarkt myokardu. Almotriptan by proto neměl být podáván pacientům, kteří mohou mít nediagnostikovanou ischemickou chorobu srdeční, aniž by nejprve zkontrolovali možné základní kardiovaskulární onemocnění. Mezi takové pacienty patří postmenopauzální ženy, muži starší 40 let a pacienti s dalšími rizikovými faktory pro ischemickou chorobu srdeční, jako je nekontrolovaná hypertenze, hypercholesterolémie, obezita, cukrovka, kouření nebo pacienti s jasnou rodinnou anamnézou kardiovaskulárních onemocnění. Toto hodnocení však nemusí identifikovat všechny pacienty se srdečním onemocněním a ve velmi vzácných případech se po podání agonistů 5-HT1 objevily závažné srdeční účinky u pacientů bez známek kardiovaskulárního onemocnění.

Podání almotriptanu může být spojeno s přechodnými příznaky včetně bolesti na hrudi a napětí, které může být intenzivní a postihnout hrdlo (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Pokud tyto příznaky svědčí pro ischemickou chorobu srdeční, neměla by být podána žádná další dávka a měla by být provedena příslušná hodnocení.

Almotriptan by měl být předepisován s opatrností pacientům se známou přecitlivělostí na sulfonamidy.

Při souběžné léčbě triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) byl hlášen serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch). Tyto reakce mohou být závažné. Pokud je z klinických důvodů nutné současné užívání triptanů a SSRI nebo SNRI, doporučuje se sledování pacienta, zvláště na začátku léčby, při zvyšování dávek nebo pokud je nutná další serotonergní léčba (viz bod 4.5).

Doporučuje se počkat nejméně 6 hodin po použití almotriptanu před podáním ergotaminu. Naopak před podáním přípravku obsahujícího ergotamin by před podáním almotriptanu mělo uplynout nejméně 24 hodin. Ačkoli v klinické studii, ve které nebylo podáno 12 zdravých subjektů při perorálním podání almotriptanu a ergotaminu byly pozorovány aditivní vazospastické účinky, tyto aditivní účinky jsou teoreticky možné (viz bod 4.3 Kontraindikace).

Pacienti s těžkou renální insuficiencí by neměli užívat více než jednu tabletu 12,5 mg během 24 hodin.

U pacientů s mírným až středně závažným onemocněním jater se doporučuje opatrnost a u pacientů se závažným onemocněním jater je léčba kontraindikována (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání triptanů a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).

Podobně jako ostatní agonisté receptoru 5-HT1B / 1D může almotriptan způsobit přechodné mírné zvýšení krevního tlaku, které může být výraznější u starších osob.

Nadměrné užívání léků proti migréně

Dlouhodobé užívání léků proti migréně může způsobit zhoršení migrény. Pokud k tomu dojde nebo se předpokládá, že k tomu dojde, vyhledejte lékařskou pomoc a přerušte léčbu. Diagnóza „nadměrného užívání léků proti migréně“ je myslitelná u pacientů, kteří trpí častými nebo denními migrénami navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků proti migréně.

Nepřekračujte maximální doporučenou dávku almotriptanu.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Byly provedeny interakční studie s inhibitory monoaminooxidázy A, beta-blokátory, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, blokátory kalciových kanálů nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450 3A4 a 2D6. Nejsou k dispozici žádné studie interakcí in vivo pro hodnocení účinků almotriptanu na jiné léky.

Stejně jako u jiných agonistů receptoru 5-HT1 nelze vyloučit potenciální riziko serotoninového syndromu v důsledku farmakodynamické interakce se souběžnou léčbou inhibitory MAO.

Jsou k dispozici zprávy popisující pacienty se symptomy odpovídajícími serotoninovému syndromu (včetně změn duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních poruch) po léčbě selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) a triptany (viz bod 4.4) ).

Opakované podávání blokátoru vápníkového kanálu verapamilu, substrátu CYP3A4, vedlo k 20% zvýšení Cmax a AUC almotriptanu. Toto zvýšení není považováno za klinicky relevantní. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.

Opakované podávání propranololu nezměnilo farmakokinetiku almotriptanu. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.

Vzdělávání in vitro na mikrosomech lidských jater provedených za účelem vyhodnocení schopnosti almotriptanu inhibovat hlavní enzymy cytochromu P450 (CYP) a lidské monoaminooxidázy (MAO), prokázalo, že se neočekává, že by almotriptan upravoval metabolismus léčiv metabolizovaných prostřednictvím enzymů CYP, MAO-A a MAO-B.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Pro almotriptan je k dispozici jen málo údajů o těhotných pacientkách. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).

Při předepisování léku těhotným ženám je nutná opatrnost.

Čas krmení

Neexistují žádné údaje o vylučování almotriptanu do mateřského mléka. Studie na potkanech ukázaly, že se almotriptan a / nebo jeho metabolity vylučují do mléka.

Při předepisování almotriptanu kojícím ženám je proto nutná opatrnost. Expozici kojenců lze minimalizovat vyloučením kojení po dobu 24 hodin po léčbě.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie účinků almotriptanu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Jelikož se však během záchvatu migrény může objevit ospalost a somnolence je jedním z vedlejších účinků, které se vyskytují během léčby almotriptanem, doporučuje se, aby pacienti podstupující specializovanou léčbu operace provádějte opatrně.

04.8 Nežádoucí účinky

Almogran byl hodnocen v klinických studiích po dobu až jednoho roku u více než 2700 pacientů. Nejčastějšími nežádoucími účinky pozorovanými při terapeutických dávkách byly závratě, somnolence, nevolnost, zvracení a únava. Žádný z těchto nežádoucích účinků neměl výskyt větší než 1,5%.

V klinických studiích a / nebo po uvedení přípravku na trh byly pozorovány následující nežádoucí účinky, které jsou seřazeny podle systémové a orgánové třídy (SOC) a v pořadí podle klesající frekvence. Pokud jde o frekvenci, jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10), časté (≥1 / 100,

Klasifikace systémů a orgánů běžný Méně časté Velmi vzácné Neznámý Poruchy imunitního systému Reakce přecitlivělosti (včetně angioedému), anafylaktické reakce Poruchy nervového systému Závrať, ospalost Parestézie, bolest hlavy Křeče Oční poruchy Zhoršení zraku *, rozmazané vidění * Poruchy ucha a labyrintu Tinnitus Srdeční patologie Bušení srdce Koronární vasospasmus, infarkt myokardu, tachykardie Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Napětí v krku Gastrointestinální poruchy Nevolnost, zvracení Průjem, dyspepsie, sucho v ústech Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Myalgie, bolest kostí Systémové patologie Únava Bolest na hrudi, astenie

* K poruchám zraku však může dojít také během záchvatu migrény

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou povinni hlásit jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národní sítě pro farmakovigilanci italských léčivých přípravků. Agentura, webové stránky: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Předávkování

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem u pacientů léčených 150 mg (nejvyšší dávka podávaná pacientům) byla somnolence.

Jakékoli předávkování by mělo být léčeno symptomaticky as udržováním životních funkcí. Vzhledem k tomu, že poločas léku je 3,5 hodiny, měl by být pacient pod dohledem nejméně 12 hodin nebo dokud příznaky nebo známky předávkování přetrvávají.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: proti migrénám. Selektivní agonisté 5-HT1 receptoru.

ATC kód: N02CC05.

Mechanismus účinku

Almotriptan je selektivní agonista receptorů 5-HT1B a 5-HT1D. Tyto receptory zprostředkovávají vazokonstrikci určitých kraniálních cév, jak ukazují studie využívající izolované přípravky z lidské tkáně. Almotriptan také interaguje s trigeminovaskulárním systémem inhibicí extravazace plazmatických proteinů z cév dura mater po stimulaci Gasserova ganglia, což je charakteristický pro zánět neuronů a zdá se, že se podílí na patofyziologii migrény. Almotriptan nemá žádný významný účinek na jiné podtypy receptorů 5-HT a nemá významnou afinitu k vazebným místům pro adrenergní, adenosin, angiotensin, dopamin, endotelin nebo tachykinin.

Farmakodynamické účinky

Účinnost almotriptanu při akutní léčbě záchvatů migrény byla prokázána ve čtyřech placebem kontrolovaných multicentrických klinických studiích, ve kterých bylo více než 700 pacientům podáno dávky 12,5 mg. Úleva od bolesti začala o 30 minut později. Podání, přičemž rychlost odezvy (snížení při bolestech hlavy od středně těžkých / těžkých po mírné nebo chybějící) po 2 hodinách bylo 57-70% u almotriptanu a 32-42% u placeba. Almotriptan také zmírňoval nevolnost, fotofobii a fonofobii spojenou s migrénovými záchvaty.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Almotriptan je dobře absorbován, což představuje orální biologickou dostupnost přibližně 70%. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) je pozorována přibližně 1,5 až 3,0 hodiny po podání. Rychlost a rychlost absorpce jsou nezávislé na současném požití jídla. U zdravých subjektů po jednorázových perorálních dávkách v rozmezí od 5 mg do 200 mg byly Cmax a AUC úměrné dávce, což ukazuje na lineární farmakokinetické chování. Poločas eliminace (t½) u zdravých subjektů je přibližně 3,5 hodiny. Neexistují žádné důkazy o sexuální závislosti farmakokinetiky almotriptanu.

Více než 75% podané dávky se vylučuje močí, zbytek stolicí.Přibližně 50% získané dávky v moči a stolici tvoří nezměněný almotriptan. Hlavní cestou biotransformace je oxidativní deaminace zprostředkovaná monoaminooxidázou (MAO-A) až do metabolitu indoctové kyseliny. Dalšími enzymy podílejícími se na metabolismu almotriptanu jsou cytochrom P450 (isoenzymy 3A4 a 2D6) a flavin mono-oxygenáza. Žádný z metabolitů nemá významnou farmakologickou aktivitu.

Po intravenózním podání dávky almotriptanu zdravým dobrovolníkům byly průměrné hodnoty distribučního objemu, celkové clearance a poločasu eliminace 195 litrů, 40 litrů / hodinu a 3,4 hodiny. Asi dvě třetiny celkové clearance lze přičíst renální clearance (CLR), do tohoto procesu je pravděpodobně zapojena také renální tubulární sekrece.CLR dobře koreluje s funkcí ledvin u pacientů s mírnou (clearance kreatininu: 60-90 ml / min), středně těžkou (clearance kreatininu: 30-59 ml / min) a těžkou (clearance kreatininu: maximální plazmatická koncentrace (Cmax) almotriptanu byla 9%, 84%, respektive 72%, zatímco zvýšení expozice (AUC) bylo 23%, 80%a 195%. Podle těchto výsledků bylo snížení celkové clearance almotriptanu -20%,

-40% a -65% u pacientů s lehkou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin. Jak se očekávalo, celková clearance (CL) a renální clearance (CLR) se u zdravých starších dobrovolníků ve srovnání s kontrolní skupinou mladých subjektů snížily, i když klinicky nevýznamné.

Na základě mechanismů clearance almotriptanu u lidí se zdá, že přibližně 45% eliminace almotriptanu lze přičíst jaternímu metabolismu. Proto i když jsou procesy clearance zcela blokovány nebo narušeny, plazmatické hladiny almotriptanu by se měly zvýšit maximálně na 2násobek ve srovnání s kontrolou za předpokladu, že renální funkce (a renální clearance almotriptanu) nejsou ovlivněny jaterní insuficiencí. U pacientů s těžkou renální insuficiencí se Cmax zvýší 2krát a AUC přibližně 3krát. ve srovnání se zdravými dobrovolníky. U pacientů s významnou jaterní insuficiencí by změny ve farmakokinetických parametrech neměly v nejlepším případě překročit tyto hodnoty. Z tohoto důvodu nebyly u pacientů s poruchou funkce jater provedeny žádné farmakokinetické studie almotriptanu.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve farmakologických studiích hodnotících bezpečnost, toxicitu po opakovaných dávkách a reprodukční toxicitu byly nežádoucí účinky pozorovány pouze při expozicích výrazně nad maximem u lidí.

Almotriptan nevykazoval ve standardní sérii studií genotoxicity žádnou mutagenní aktivitu in vivo A in vitro a ve studiích na myších a potkanech nebyl pozorován žádný karcinogenní potenciál.

Stejně jako ostatní agonisté receptoru 5-HT1B / 1D se almotriptan váže na melanin. Po podání psů po dobu až jednoho roku však nebyly pozorovány žádné nežádoucí oční reakce související s léčivem.