ALDOMET ® je lék na bázi methyldopy
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antiadrenergní látky s centrálním působením
Indikace ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® je indikován k léčbě všech forem středně těžké nebo těžké arteriální hypertenze.
Mechanismus účinku ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® užívaný orálně má nepředvídatelnou farmakokinetiku, protože jeho absorpce a relativní biologická dostupnost se u jednotlivých jedinců výrazně liší v rozmezí od 8 do 62%. Jeho biologický účinek má tendenci přetrvávat přibližně 24 hodin, zatímco eliminace je svěřena hlavně renální cestou.
Antihypertenzní účinek je dán účinnou látkou obsaženou v ALDOMET ® známou jako methyldopa, která je schopná - prostřednictvím různých mechanismů - snížit sympatickou funkčnost organismu. Modality účinku této aktivní látky zahrnují inhibici receptorů vazomotorických center centrálního nervového systému (účinek pravděpodobně vyvolaný metabolitem alfa-methyl Noradrenalin) a periferní antiadrenergní účinek bránící aktivitě L-dopa-dekarboxylázy (který katalyzuje transformaci L-DOPA na dopamin, katecholamin, který působí na sympatický nervový systém a způsobuje zrychlení srdečního tepu a zvýšení krevního tlaku).
Provedené studie a klinická účinnost
1. METHYLDOPA A HYPERTENZE
Cochrane Database Syst Rev. 2009 Oct 7 ;: CD003893.
Methyldopa pro primární hypertenzi.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa byla - mezi 70. a 80. léty - jedním z nejpoužívanějších léčiv v léčbě primární hypertenze. Jeho používání pak bylo postupně nahrazeno účinnějšími farmaceutickými třídami s menším počtem vedlejších účinků. Tato studie však byla provedena v metaanalýze na přibližně 595 studiích prokázal účinnost methyldopy v dávkách 500 mg / 2000 mg denně při snižování krevního tlaku. Přesněji řečeno, průměrné snížení bylo na hodnotách 13 mmHg pro maximum a 8 mmHg pro minimum.
2. METHYLDOPA A HEPATOTOXICITA V TĚHOTENSTVÍ
J Coll Lékaři Surg Pak. Únor 2009; 19: 125-6.
Hepatotoxicita alfa-methyldopy v těhotenství.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Je známo, že jedním z vedlejších účinků spojených s léčbou methyldopou je jaterní toxicita. Bohužel literatura je plná případů, jako jsou tyto, kdy podávání methyldopy určilo „významné snížení funkce jater se změnou parametrů laboratoř i u těhotných žen. Po ukončení terapie se naštěstí hodnoty jater a funkce jater vrátily do normálu.
3. METHYLDOPA A ANEMINA
N Z Med J. 2009, 21. srpna; 122: 53-6.
Revidována autoimunitní hemolytická anémie vyvolaná methyldopou.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolytická anémie je jedním z nejrizikovějších vedlejších účinků spojených s podáváním methyldopy.Přestože patogenní mechanismus této nežádoucí reakce nebyl dosud objasněn, mezinárodní literatura uvádí každoročně nové případy hemolytické anémie, z nichž některé jsou velmi závažné.
Způsob použití a dávkování
Tablety ALDOMET ® s 250/500 mg methyldopy: útočná dávka pro léčbu hypertenze zahrnuje podávání 2/3 tablet po 250 mg denně během prvních 48 hodin. Jakmile byl pozorován účinek, který se obvykle dostaví do 12/24 hodin po orálním podání, bude nutné upravit dávku podle cílů a prvních získaných výsledků.
Maximální povolená dávka přípravku ALDOMET ® by nikdy neměla překročit 2 gramy denně; pokud se toto dávkování ukáže jako neúčinné, lze se uchýlit k současnému podávání thiazidových diuretik, která se zdají být zvláště účinná při podpoře antihypertenzního účinku methyldopy. V tomto případě - a možná i v jiných případech současného podávání antihypertenziv - by měl lékař upravit dávku obou, aby byla zajištěna dobrá kontrola krevního tlaku.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ALDOMET ® Methyldopa - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování ALDOMET ® Methyldopa
Příjem přípravku ALDOMET®, zejména v případě vysokých dávek, by mohl být spojen se somnolencí a sedací, s významným zvýšením těchto účinků u starších pacientů nebo pacientů s problémy s ledvinami, vzhledem k odlišnému metabolismu a sníženému vylučování účinné látky.
Během léčby přípravkem ALDOMET ® se vyskytly také případy hemolytické anémie různé závažnosti, změny hematokritu a laboratorních parametrů, snížená funkce jater a horečka, pro které bylo nutné přerušit medikamentózní léčbu. V prvních týdnech léčby pečlivé lékařské sledování by bylo nutné, aby se zabránilo možnému výskytu výše uvedených nebezpečných účinků na zdraví pacienta.
ALDOMET ® by také mohl určit „změnu Coombsova testu.
Obecně pozastavení medikamentózní terapie, také vzhledem k krátkému poločasu aktivní složky, způsobí návrat k hladinám krevního tlaku před terapií za 24 hodin, ale bez jakéhokoli rebound efektu.
Po podání přípravku ALDOMET ® může dojít k ospalosti a snížené pozornosti, což způsobí, že je nebezpečné řídit nebo obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Různé studie publikované v literatuře se shodují na absenci teratogenních účinků přípravku ALDOMET ®, nicméně role methyldopy na metabolismus plodu nebyla dosud zcela objasněna. Ve skutečnosti je známo, že tato účinná látka a její metabolity mohou snadno projít bariérou. placentou a uplatnit své biologické působení také na plod. Kromě toho se malá část methyldopy vylučuje do mateřského mléka, proto je vhodné během léčby přípravkem ALDOMET ® kojení ukončit.
Interakce
Hypotenzní terapeutický účinek přípravku ALDOMET ® je možné zvýšit souběžným podáváním jiných antihypertenziv. Zvláště účinná je synergie s thiazidovými diuretiky, v takovém případě je nutná správná úprava dávkování, aby se zabránilo akutním hypotenzním epizodám.
Částečný sedativní účinek methyldopy by mohl vést ke snížení potřeby anestetik v perioperační fázi.
Biologická účinnost přípravku ALDOMET® je místo toho inhibována podáváním léčiv, jako jsou tricyklická antidepresiva nebo nesteroidní protizánětlivá léčiva, schopná způsobit zvýšení retence hydrogensinů.
Kontraindikace ALDOMET ® Methyldopa
Vzhledem k potenciálním metabolickým účinkům methyldopy se podávání přípravku ALDOMET ® nedoporučuje u pacientů trpících onemocněním jater a ledvin, dokonce ani s předchozími, a v případě přecitlivělosti na některou ze složek léčiva.
ALDOMET ® není účinný při léčbě hypertenze u pacientů s feochromocytomem.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Podávání přípravku ALDOMET ®, zejména v počáteční fázi nebo po zvýšení dávky, by mohlo být doprovázeno sedativním účinkem, ospalostí, závratí, slabostí, bolestmi hlavy, nevolností a křečemi v břiše.
Existují také případy, kdy příjem přípravku ALDOMET ® určil nástup hemolytické anémie, změnu laboratorních parametrů, včetně hematokritu, horečky, impotence, sníženého libida, amenorey, gynekomastie a v nejzávažnějších případech také bradykardie.
Tyto účinky jsou obecně mírné a přechodné, ve skutečnosti mají tendenci rychle ustupovat po přerušení léčby.
V případě přecitlivělosti na některou ze složek přípravku ALDOMET ® jsou obvykle pozorovány kožní reakce jako vyrážka, ekzém a vyrážka.
Poznámka
ALDOMET ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o ALDOMET ® Methyldopa zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
