Účinné látky: diklofenak (sodná sůl diklofenaku)
AKIS 25, 50,75 mg / ml injekční roztok
Indikace Proč se používá Akis? K čemu to je?
AKIS obsahuje účinnou látku diklofenak sodný. AKIS patří do třídy nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID). Mezi další NSAID patří aspirin a ibuprofen.
Tyto léky snižují bolest a zánět.
AKIS se používá k symptomatické léčbě stavů, jako jsou:
- Zánět kloubů nebo bolest zad
- Dnové útoky
- Bolest způsobená ledvinovými kameny
- Bolest způsobená ranami, zlomeninami nebo traumatem
- Používá se také k léčbě bolesti po operacích
Kontraindikace Kdy by Akis neměl být používán
Nepoužívejte Akis:
- Jestliže jste alergický (á) na diklofenak, aspirin, ibuprofen nebo jiná NSAID
- Jestliže jste alergický (á) na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- Pokud máte v anamnéze gastrointestinální krvácení po užití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)
- Pokud jste měli dvě nebo více odlišných epizod žaludečního (žaludečního) nebo peptického (duodenálního) vředu nebo krvácení do zažívacího traktu (včetně krve při zvracení nebo stolici nebo černé dehtovité stolice)
- Pokud máte nebo jste trpěl (a) závažným selháním jater
- Pokud máte nebo jste trpěl (a) závažným srdečním selháním
- Pokud máte zjevné srdeční onemocnění a / nebo mozkové cévní onemocnění, např. Jste prodělal (a) srdeční infarkt, cévní mozkovou příhodu, malou cévní mozkovou příhodu (TIA) nebo „zablokování krevních cév do srdce nebo mozku nebo chirurgický zákrok k odstranění těchto obstrukcí nebo k jejich zamezení
- Jestliže máte nebo jste trpěl (a) problémy s krevním oběhem (onemocnění periferních tepen)
- Pokud máte nebo jste trpěl (a) závažným selháním ledvin
- Pokud máte astma, kopřivku nebo akutní rýmu (alergii) způsobenou užíváním NSAID nebo aspirinu
- Pokud máte problémy se srážlivostí krve nebo používáte léky na ředění krve (jako je warfarin)
- Pokud jste po šestém měsíci těhotenství
- Pokud jste mladší 18 let.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Akis
Buďte opatrní s Akisem
Před užitím diklofenaku se ujistěte, že to váš lékař ví
- Pokud kouříte
- Pokud máte cukrovku
- Pokud máte anginu pectoris, krevní sraženiny, vysoký krevní tlak, zvýšený cholesterol nebo zvýšené triglyceridy.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší nezbytnou dobu.
Před použitím přípravku Akis se poraďte se svým lékařem:
- Pokud jste někdy měli jícnové, žaludeční nebo dvanáctníkové vředy nebo gastrointestinální krvácení, jejichž příznaky mohou zahrnovat krev na zvracení nebo při vyprazdňování nebo černou dehtovou stolici
- Pokud máte onemocnění střev, včetně ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby
- Pokud máte nebo jste měl (a) problémy s ledvinami nebo játry
- Jestliže jste trpěl nebo trpíte poruchami krve nebo krvácením
- Pokud máte nebo jste trpěl astmatem, chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN), nosními polypy nebo alergickou rýmou
- Trpíte lupusem (systémový lupus erythematosus nebo SLE) nebo podobnými chorobami
- Pokud plánujete otěhotnět, protože Akis může narušit početí.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Akis
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat. Některé léky mohou interferovat s vaší léčbou.
Informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Jiné NSAID nebo inhibitory cyklooxygenázy-2, jako je aspirin nebo ibuprofen (léky proti bolesti)
- Antidiabetikum
- Antikoagulancia (ředidla krve, jako je warfarin nebo heparin)
- Antiagreganty (k prevenci krevních sraženin)
- Diuretika (léky zvyšující průtok moči)
- Lithium (lék k léčbě některých typů deprese)
- Fenytoin (lék k léčbě epilepsie)
- Srdeční glykosidy (např. Digoxin; lék na srdeční problémy)
- Methotrexát (lék na některé typy zánětů a rakoviny)
- Cyklosporin a takrolimus (u některých typů zánětů a imunosupresiv po transplantacích orgánů)
- Chinolonová antibiotika (léky používané k léčbě některých infekcí)
- Steroidy (léky na zánět a k léčbě problémů s imunitním systémem)
- Colestipol (lék používaný ke snížení hladiny cholesterolu)
- Cholestyramin (lék používaný k léčbě jaterních potíží a Crohnovy choroby)
- Sulfinpyrazon (lék používaný k léčbě dny)
- Vorikonazol (lék používaný k léčbě plísňových infekcí)
- Pemetrexed (chemoterapeutický lék na některé formy rakoviny)
- Deferasirox (lék používaný u pacientů, kteří podstupují časté krevní transfuze)
- Mifepriston, lék používaný k vyvolání potratu)
- Léky na srdeční selhání nebo vysoký krevní tlak, jako jsou beta blokátory nebo ACE inhibitory
- Anxiolytika nebo antidepresiva známá jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
- Zidovudin (k léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV).
Varování Je důležité vědět, že:
- Léky, jako je AKIS, mohou být spojeny s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu (infarktu myokardu) nebo cévní mozkové příhody. Riziko se zvyšuje s vysokými dávkami a dlouhodobou léčbou. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo stanovenou dobu léčby.
- AKIS je protizánětlivý lék, takže může snížit příznaky infekce, jako je bolest hlavy nebo horečka. Pokud se necítíte dobře a potřebujete být vyšetřeni, nezapomeňte svému lékaři sdělit, že používáte AKIS.
- Starší pacienti jsou náchylnější k nežádoucím účinkům spojeným s AKIS: varujte svého lékaře, pokud máte nějaké neobvyklé příznaky.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
- AKIS může ztěžovat koncepci. Informujte svého lékaře, pokud máte potíže s početím.
- Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem, který rozhodne, zda AKIS používat.
- AKIS by neměl být používán po šestém měsíci těhotenství, protože může poškodit oběh nebo ledviny plodu a zpozdit nebo prodloužit porod
- Pokud kojíte, požádejte o radu svého lékaře, který rozhodne, zda AKIS používat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
AKIS vám může způsobit závratě, ospalost nebo rozmazané vidění. Pokud se u vás tyto stížnosti vyskytnou, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Akis: Dávkování
Váš lékař rozhodne, kdy a jak byste měli používat léčbu injekčním roztokem AKIS. Bude vám podána „intramuskulární injekce (do svalu, obvykle do hýždí) nebo“ subkutánní injekce (pod kůži, obvykle do hýždí nebo stehna). AKIS by neměl být podáván intravenózně (i.v.).
Dospělí: doporučená počáteční dávka se pohybuje od 25 do 75 mg, v závislosti na závažnosti bolesti. Pokud silná bolest přetrvává, může se váš lékař rozhodnout, že vám podá druhou injekci po 6 hodinách. Maximální denní dávka je 150 mg. AKIS lze podávat jeden nebo dva dny.
Starší pacienti: Váš lékař může stanovit nižší dávku, než je doporučeno pro dospělé, pokud jste starší.
Děti: Nepoužívejte u dětí (do 18 let).
Lékař, zdravotní sestra nebo lékárník připraví injekci a injekci vám podá sestra nebo lékař. Injekce by neměla být podána dvakrát po sobě na stejné místo.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Akis
Pokud užijete více AKIS, než byste měli, mohou se u vás objevit následující příznaky: nevolnost, zvracení, bolest žaludku, gastrointestinální krvácení, zřídka průjem, závratě, tinnitus (bzučení, sípání, zvonění, zvonění nebo jiné trvalé zvonění v uších) a příležitostně záchvaty (záchvat nebo záchvat). V závažných případech poškození ledvin nebo jater (příznaky zahrnují potíže s močením nebo zvýšené močení, svalové křeče, únavu, otoky rukou, nohou a obličeje, nevolnost nebo zvracení, zežloutnutí kůže (žloutenka). Okamžitě to sdělte svému lékaři. Nebo zdravotní sestra, pokud si myslíte, že jste dostali více AKIS, než byste měli.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Akis
Podobně jako všechny léky, může mít i AKIS nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Okamžitě informujte svého lékaře, pokud se u vás objeví následující příznaky:
- Závažné alergické reakce, které zahrnují: otok obličeje, hrdla nebo jazyka, potíže s dýcháním, sípání, rýmu a kožní vyrážku
- Pálení žáhy nebo bolest, zažívací potíže, vítr, nevolnost nebo zvracení
- Jakékoli příznaky gastrointestinálního krvácení, jako je přítomnost krve během pohybu střev, černé zbarvení stolice, krev ve zvracení
- Silná vyrážka, svědění, kopřivka, podlitiny, bolest v červených oblastech, tvorba puchýřů nebo odlupování kůže, obrovské pupínky (oteklá kůže doprovázená svěděním a pálením). Tyto stavy mohou také ovlivnit rty, oči, nos a genitálie
- Žloutnutí kůže (žloutenka) nebo oční skléry
- Trvalá faryngitida nebo horečka
- Neobvyklé změny v množství vytvořené moči a / nebo v jejím vzhledu
- Neobvyklá predispozice k tvorbě modřin nebo časté faryngitidě a infekcím.
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)
- Bolest, zarudnutí nebo tvrdost v místě vpichu
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout 1 z 100 a 1 z 10 pacientů)
- Nevolnost
Méně časté nežádoucí účinky (hlášeny u 1 z 1000 a 1 ze 100 pacientů)
- Závratě a bolesti hlavy
- Průjem, zvracení a zácpa
- Zánět žaludeční sliznice s bolestí, zvracením a nechutenstvím
- Problémy s játry
- Kožní vyrážka, svědění
Další nežádoucí účinky
Pacienti léčení NSAID hlásili následující seznam nežádoucích účinků.
Srdeční, hrudní a krevní a lymfatické poruchy
- Léky, jako je AKIS, mohou být spojeny se středně zvýšeným rizikem srdečního záchvatu (infarktu myokardu) nebo cévní mozkové příhody
- Hypertenze, srdeční infarkt, bušení srdce, bolest na hrudi a otoky trupu, rukou a nohou
- Astma, dušnost
- Krevní poruchy, jako je anémie (snížený počet červených krvinek). Mezi příznaky patří únava, bolest hlavy, závratě a bledost.
Gastrointestinální poruchy
- Peptické žaludeční vředy, vředy v ústech, infekce jazyka, poruchy tlustého střeva (včetně střevního zánětu a zhoršení Crohnovy choroby)
- Zánět slinivky břišní a žaludeční sliznice (příznaky zahrnující silnou bolest žaludku, která se může rozšířit do zad nebo ramene).
Poruchy nervového systému
- Brnění nebo necitlivost, brnění v rukou, nohou nebo končetinách, třes, rozmazané vidění nebo diplopie, ztráta nebo problémy se sluchem, tinnitus (zvonění v uších), ospalost, únava
- Halucinace (vidění nebo slyšení věcí, které neexistují), deprese, dezorientace, poruchy spánku, podrážděnost, úzkost, zhoršení paměti a záchvaty (záchvat nebo záchvat)
- Zánět mozkových blan. Mezi příznaky patří ztuhlost krku, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, horečka nebo dezorientace a extrémní citlivost na světlo. Poruchy jater a ledvin
- Jaterní nedostatečnost. Příznaky mohou zahrnovat nevolnost, ztrátu chuti k jídlu, celkovou malátnost, příležitostnou žloutenku
- Selhání ledvin nebo problémy. Mezi příznaky patří hematurie, pěnivá moč, otoky rukou, nohou a trupu.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
- Závažné kožní vyrážky, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a další kožní onemocnění, které se mohou zhoršovat při pobytu na slunci
- Ztráta vlasů
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku
Expirace a retence
- Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí
- Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na lahvičce po {expiry} (Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce)
- Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem
- Léčivý přípravek by měl být použit okamžitě po otevření: veškerý zbývající roztok by měl být zlikvidován
- Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete zákalu nebo částic.
Po podání správné dávky váš lékař nebo sestra vyhodí veškerý zbývající roztok spolu se stříkačkou, jehlami a nádobami.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co AKIS obsahuje
Léčivou látkou je: diklofenak sodný.
Každá 1ml lahvička obsahuje:
- 25 mg sodné soli diklofenaku nebo
- 50 mg sodné soli diklofenaku nebo
- 75 mg sodné soli diklofenaku
Dalšími složkami jsou: hydroxypropylbetacyklodextrin, polysorbát 20, voda na injekci.
Popis vzhledu AKIS a obsahu balíčku
Tento léčivý přípravek je čirý nebo mírně jantarový injekční roztok v průhledném skleněném obalu (ampule).
Tento léčivý přípravek je dodáván se sterilní soupravou pro podávání, která obsahuje:
- 2 ml stříkačka
- jehla pro subkutánní injekci (27 gauge) šedé barvy
- zeleně zbarvená intramuskulární injekční jehla (21 gauge)
Balení 1 ampule s 1 soupravou pro podávání, 3 ampule se 3 soupravami pro podávání a 5 ampulí s 5 soupravami pro podávání.
Tento léčivý přípravek je také k dispozici v předplněné injekční stříkačce.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
AKIS ŘEŠENÍ PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Léčivou látkou je: diklofenak sodný
Každá 1ml lahvička obsahuje:
25 mg sodné soli diklofenaku
50 mg sodné soli diklofenaku
75 mg sodné soli diklofenaku
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Injekční roztok
Průhledný roztok světlé nebo mírně jantarové barvy
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Injekční roztok AKIS je indikován u akutních bolestivých epizod, jako je renální kolika, exacerbace osteoartritidy a revmatoidní artritidy, akutní bolest zad, akutní záchvaty dny, akutní trauma a zlomeniny, pooperační bolest (viz body 4.3 a 4.4).
AKIS je indikován u dospělých. Použití u dětí se nedoporučuje.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Dávkování
Dospělí
Injekční roztok AKIS lze podávat intramuskulárně nebo subkutánně. AKIS je indikován pouze pro krátká ošetření a neměl by být používán déle než dva dny.
V případě mírné nebo střední bolesti postačí použití nejnižší dávky. V případě silné bolesti, jako je ledvinová kolika, může být nutná dávka 75 mg. Výjimečně a v závažných případech může být podána druhá dávka 75 mg. podáno. mg po šesti hodinách Maximální denní dávka (24 h) by neměla překročit 150 mg.
Pokud je požadováno více než jedna injekce (až do maximální denní dávky 150 mg), je vhodné změnit místo podání pro následné injekce.
V případě potřeby lze injekci AKIS použít s jinými přípravky diklofenaku až do maximální denní dávky 150 mg.
Zvláštní populace
Senioři
U starších osob je zvýšené riziko nežádoucích účinků (viz body 4.4 a 5.2). Pokud je vyžadována léčba NSAID, doporučuje se použití nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu léčby.Pacient by měl být během užívání NSAID pravidelně sledován kvůli gastrointestinálnímu krvácení. Maximální doporučená denní dávka pro injekční roztok AKIS je 150 mg.
Pacienti s problémy s ledvinami
Hydroxypropylbetacyclodextrin (HPβCD), pomocná látka injekčního roztoku AKIS, je eliminován zejména glomerulární filtrací.Proto by pacienti se závažnými problémy s ledvinami (s clearance kreatininu pod 30 ml / min) neměli být léčeni injekčním roztokem AKIS (viz body 4.4) a 5.2) Pacienti s nezávažnými problémy s ledvinami by měli být léčeni nejnižší účinnou dávkou.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku AKIS u dětí ve věku 0 až 18 let nebyla dosud stanovena.
Způsob podání
Injekční roztok AKIS by měl podávat pouze zdravotnický personál. Může být podáván intramuskulárně nebo subkutánně do čisté a zdravé tkáně.
K dosažení fixní dávky by měla být použita jedna injekce namísto dvou. Například by měla být použita jedna injekce 75 mg místo jedné 25 mg a jedné 50 mg injekce nebo jedné 50 mg injekce místo dvou 25 mg injekcí.
Intramuskulární
Při intramuskulárním podání dodržujte následující pokyny, aby nedošlo k poškození nervu nebo jiné tkáně v místě vpichu. Injekce by měla být podána hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýždí.Pokud jsou vyžadovány dvě injekce denně, u druhé injekce se doporučuje změnit stranu podání.Produkt by měl být aplikován pomalu, aby se minimalizovalo lokální poškození tkáně.
Podkožní
Injekce by měla být podána do podkoží, nejlépe do horní části hýždí nebo do horní části stehna.Pokud jsou vyžadovány dvě injekce denně, je vhodné střídat oblast vpichu mezi hýždě a stehnem. Jehla by měla být zcela zasunuta do tloušťky kožního záhybu, který se tvoří mezi palcem a ukazováčkem. Zajistěte, aby nepronikl do krevní cévy. Přípravek by měl být podáván pomalu a konstantní rychlostí. Injekce.
AKIS by neměl být podáván intravenózně (i.v.).
Pokyny k použití a zacházení viz bod 6.6.
04.3 Kontraindikace -
• Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
• Aktivní žaludeční nebo střevní vřed, krvácení nebo perforace
• Historie gastrointestinálního krvácení nebo perforace po užití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)
• Aktivní nebo v minulosti se opakující peptický vřed / krvácení (dvě nebo více odlišných epizod prokázané ulcerace nebo krvácení)
• Poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
• Těžká jaterní insuficience, těžká renální insuficience nebo závažné srdeční selhání (viz bod 4.4)
• Stejně jako ostatní nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) je i diklofenak kontraindikován u pacientů, kteří po užití kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID prodělali astmatické záchvaty, kopřivku nebo akutní rýmu
• Problémy s probíhající hemostázou nebo antikoagulační léčbou (pouze pro intramuskulární podání)
• Zjevné městnavé srdeční selhání (třída NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, onemocnění periferních tepen a / nebo onemocnění mozkových cév.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Všeobecné
Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Je třeba se vyvarovat použití diklofenaku souběžně s jinými systémovými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, protože chybí důkazy prokazující synergický přínos a založené na potenciálních aditivních vedlejších účincích.
Z obecného lékařského hlediska je u starších osob nutná opatrnost. Zejména u křehkých starších pacientů nebo pacientů s nízkou tělesnou hmotností se doporučuje použití nejnižší účinné dávky.
Stejně jako u jiných NSAID se mohou ve vzácných případech bez předchozí expozice diklofenaku vyskytnout alergické reakce, včetně anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.
Stejně jako ostatní NSAID může diklofenak díky svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a symptomy infekcí.
Je třeba přísně dodržovat pokyny pro intramuskulární injekci, aby se předešlo nežádoucím účinkům v místě vpichu, které mohou způsobit svalovou slabost, svalovou paralýzu, hypoestézii a nekrózu v místě vpichu.
Gastrointestinální účinky
Během léčby všemi NSAID, včetně diklofenaku, byly hlášeny a mohou se objevit kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod, gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být smrtelné.
Obecně mají vážnější důsledky u starších osob. Pokud se u pacientů užívajících diklofenak objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba podávání přípravku přerušit.
Stejně jako u všech NSAID, včetně diklofenaku, je povinný přísný lékařský dohled a zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování diklofenaku pacientům se symptomy svědčícími pro gastrointestinální poruchy (GI) nebo s anamnézou svědčící o žaludeční nebo střevní ulceraci, krvácení nebo perforaci (viz bod 4.8). Riziko gastrointestinálního krvácení je vyšší při zvýšených dávkách NSAID a u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikovaný krvácením nebo perforací. Starší lidé mají vyšší frekvenci nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné.
Aby se snížilo riziko GI toxicity u pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací, a u starších osob, měla by být léčba zahájena a udržována na nejnižší účinné dávce.
U těchto pacientů a také u pacientů vyžadujících souběžné užívání léčivých přípravků obsahujících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové (ASA / aspirin) nebo jiných léčivých přípravků, které pravděpodobně zvyšují gastrointestinální riziko.
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení).Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou systémové kortikosteroidy, antikoagulancia, protidestičková činidla nebo selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (viz bod 4.5). U pacientů s ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou je také třeba pečlivý lékařský dohled a opatrnost, protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8).
Účinky na játra
Při předepisování přípravku Diclofenac pacientům s jaterní insuficiencí je vyžadován přísný lékařský dohled, protože jejich stav se může zhoršit.
Stejně jako ostatní NSAID může diklofenak zvýšit hodnoty jednoho nebo více jaterních enzymů. Při dlouhodobé léčbě diklofenakem jsou jako preventivní opatření indikovány pravidelné kontroly jaterních funkcí. Pokud se parametry jaterních funkcí trvale mění nebo zhoršují, pokud se vyvinou klinické příznaky nebo konzistentní příznaky onemocnění jater nebo pokud se objeví jiné projevy (např. Eozinofilie, vyrážka), léčba diklofenakem by měla být ukončena. „Hepatitida s použitím diklofenaku“ může nastat bez prodromálních symptomů.
Zvláštní opatrnosti je třeba při používání diklofenaku u pacientů s jaterní porfyrií, protože může vyvolat záchvat.
Ledvinové efekty
Vzhledem k tomu, že v souvislosti s léčbou NSAID, včetně diklofenaku, bylo hlášeno zadržování tekutin a otoky, je nutná zvláštní opatrnost v případě srdečního nebo renálního selhání, hypertenze v anamnéze, u starších osob, u pacientů užívajících současně diuretika nebo léčivé přípravky, které mohou významně ovlivnit renální funkce a u pacientů s podstatnou deplecí extracelulárního objemu z jakékoli příčiny (např. před nebo po velkém chirurgickém zákroku) (viz bod 4.3). V takových případech se jako preventivní opatření při podávání diklofenaku doporučuje sledování funkce ledvin. Po přerušení léčby obvykle následuje návrat k podmínkám před léčbou.
Složka HPβCD je eliminována hlavně v ledvinách glomerulární filtrací.
Pacienti s vážnými problémy s ledvinami (s clearance kreatininu pod 30 ml / min) by proto neměli být léčeni injekčním roztokem AKIS. Pacienti s nezávažnými problémy s ledvinami by měli být léčeni nejnižší účinnou dávkou.
Účinky na kůži
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). mít vyšší riziko: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Léčba AKIS by měla být ukončena při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání diklofenaku (zejména ve vysokých dávkách, 150 mg / den a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu) nebo cévní mozkové příhody).
Pacienti s významnými rizikovými faktory kardiovaskulárních příhod (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření) by měli být léčeni diklofenakem pouze po pečlivém zvážení.
Protože se kardiovaskulární rizika diklofenaku mohou zvyšovat s dávkou a délkou expozice, měla by být použita nejkratší možná doba a nejnižší účinná denní dávka.Odpověď na terapii a potřeba zlepšení symptomů by měly být pravidelně přehodnocovány.
Hematologické účinky
Při dlouhodobé léčbě diklofenakem, stejně jako u jiných NSAID, se doporučuje kontrola krevního obrazu.
Stejně jako ostatní NSAID může diklofenak dočasně inhibovat agregaci krevních destiček.Pacienty s hemostatickými defekty je třeba pečlivě sledovat.
V důsledku zadržování vody nebo účinků na erytropoézu může dojít k anémii.
V důsledku toho by měly být hladiny hemoglobinu a hematokritu monitorovány na příznaky anémie.
Hyperkalemie se může objevit u diabetických pacientů nebo kromě léků šetřících draslík (viz bod 4.5).
Již existující astma
U pacientů s astmatem, sezónní alergickou rýmou, otokem nosní sliznice (např. Nosní polypy), chronickou obstrukční plicní nemocí nebo chronickými infekcemi dýchacích cest (zejména pokud jsou spojeny s příznaky podobnými alergické rýmě) jsou častější než u jiných pacientů reakce na NSAID, jako jsou exacerbace astmatu (takzvaná analgetická intolerance / analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.U těchto pacientů se proto doporučuje zvláštní opatření (příprava na nouzovou situaci).
To platí také pro pacienty, kteří jsou alergičtí na jiné látky, např. s kožními reakcemi, svěděním nebo kopřivkou.
SLE a smíšená onemocnění pojivové tkáně
U pacientů se systémovým lupus erythematodes (SLE) a smíšenými chorobami pojivové tkáně může existovat zvýšené riziko aseptické meningitidy (viz bod 4.8).
Správa
Injekce musí být provedeny podle přísných pravidel asepsie a antisepse.
Trvání léčby
AKIS by neměl být podáván déle než 2 dny. Po 2 dnech léčby je třeba zvážit nutnost přechodu na jiná NSAID a pokud je nutná dlouhodobá léčba takovými léčivými přípravky, pacienti by měli být sledováni s ohledem na renální a jaterní dysfunkci nebo abnormality krevních buněk. Jsou zvláště důležité v starší.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Následující interakce zahrnují interakce pozorované u gastrorezistentních tablet diklofenaku a / nebo u jiných farmaceutických forem diklofenaku.
Lithium: NSAID mohou zvýšit plazmatické koncentrace lithia v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. Pokud je souběžné užívání nezbytné, doporučuje se monitorovat hladiny lithia v séru na začátku, během úpravy a na konci léčby diklofenakem.
Digoxin: při souběžném podávání může diklofenak zvýšit plazmatické koncentrace digoxinu. Doporučuje se monitorovat hladiny digoxinu v séru.
Diuretika, ACE inhibitory a antagonisté angiotensinu-II : NSAID mohou snižovat antihypertenzní účinek diuretik a jiných antihypertenziv (jako jsou beta blokátory nebo inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE)) .U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) inhibitor ACE nebo antagonista angiotensinu-II a látky, které inhibují cyklooxygenázu, mohou způsobit další poškození funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Proto je třeba tuto kombinaci brát s opatrností, zvláště u starších osob. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby a poté v pravidelných intervalech je třeba zvážit sledování renálních funkcí (viz bod 4.4) Souběžná léčba léky šetřícími draslík může být spojena se zvýšenými hladinami draslíku v séru, které je proto třeba často sledovat ( viz bod 4.4)
Další NSAID, kortikosteroidy a kyselina acetylsalicylová : souběžné užívání diklofenaku a jiných systémových nesteroidních protizánětlivých léků, kortikosteroidů nebo kyselina acetylsalicylová nedoporučuje se, protože může zvýšit výskyt gastrointestinálních nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Antikoagulancia a heparin (podávané starším lidem nebo v terapeutických dávkách): Doporučuje se opatrnost, protože souběžné podávání může zvýšit riziko krvácení inhibicí agregace krevních destiček nebo poškozením gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4). NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin a heparin. Použití heparinu. nedoporučuje se podávat starším osobám nebo do terapeutických dávek. Pokud se současnému použití nelze vyhnout, je nutné pečlivé sledování podle mezinárodního normalizovaného poměru (INR).
Ačkoli z údajů z klinických studií neexistuje žádný náznak „vlivu diklofenaku na účinek antikoagulancií“, byly hlášeny zvýšené riziko krvácení u pacientů užívajících diklofenak souběžně s antikoagulancii. U těchto pacientů se proto doporučuje pečlivé sledování.
Trombolytika a protidestičková činidla: Doporučuje se opatrnost, protože současné podávání s NSAID může zvýšit riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastroduodonální sliznice.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): současné podávání systémových NSAID včetně diklofenaku a SSRI může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Antidiabetika: Klinické studie ukázaly, že diklofenak lze podávat společně s perorálními antidiabetiky, aniž by byl ovlivněn jejich klinický účinek. Byly však hlášeny ojedinělé případy hypo- i hyperglykemických účinků s nutností upravit dávkování antidiabetik podávaných během léčby diklofenak Z tohoto důvodu se jako preventivní opatření v případě souběžné terapie doporučuje monitorování hladin glukózy v krvi.
Methotrexát: diklofenak může inhibovat renální tubulární uvolňování methotrexátu zvýšením jeho hladin. Opatrnost se doporučuje při podávání NSAID, včetně diklofenaku, méně než 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem, protože koncentrace methotrexátu v krvi a následně se toxicita této látky může zvýšit. Doporučuje se týdenní sledování krevního obrazu během prvních několika týdnů souběžné léčby. Monitorování by mělo být prodlouženo u pacientů s poruchou funkce ledvin a u starších osob.
Pemetrexed u pacientů s normální funkcí ledvin CLcr> 80 ml / min: zvýšené riziko toxicity pemetrexedu v důsledku jeho snížené eliminace. Doporučuje se biologické sledování funkce ledvin.
Inhibitory kalcineurinu (cyklosporin, takrolimus): díky svým účinkům na renální prostaglandiny mohou NSAID zvyšovat nefrotoxicitu inhibitorů kalcineurinu. Během souběžné léčby, zejména u starších osob, se doporučuje sledování funkce ledvin.
Deferasirox: současné užívání NSAID a deferasiroxu může zvýšit riziko gastrointestinální toxicity.Kombinace těchto léčivých přípravků vyžaduje pečlivé klinické sledování.
Chinolonové antibakteriální látky: Byly ojediněle hlášeny záchvaty, pravděpodobně v důsledku souběžného užívání chinolonů a NSAID.
Fenytoin: Pokud se fenytoin používá společně s diklofenakem, doporučuje se monitorování plazmatických koncentrací fenytoinu kvůli zvýšené expozici této látce.
Colestipol a cholestyramin: tato činidla mohou vyvolat zpoždění nebo snížení absorpce diklofenaku.Proto se doporučuje podávat diklofenak alespoň jednu hodinu před nebo 4-6 hodin po podání kolestipolu / cholestyraminu.
Silné inhibitory CYP2C9: Při předepisování diklofenaku v kombinaci se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je sulfinpyrazon a vorikonazol) se doporučuje opatrnost, což by mohlo vést k významnému zvýšení maximální plazmatické koncentrace a expozice diklofenaku v důsledku „inhibice jeho metabolismu“.
Mifepristone: NSAID by neměla být podávána 8-12 dní po podání mifespristonu, protože mohou snížit účinky mifepristonu.
Zidovudin: zvýšené riziko hematologické toxicity při současné léčbě NSAID. Existují důkazy o zvýšeném riziku hemartrózy a hematomů u séropozitivních hemofiliků léčených souběžnou léčbou zidovudinem a ibuprofenem.
Přestože je AKIS z velké části vázán na proteiny, neinterferuje s proteinovou vazbou: salicylátů, tolbutamidu, prednisolonu.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko spontánního potratu a srdeční malformace a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v raných fázích těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%.
Bylo zvažováno, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou léčby. U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou pre- a postimplantační ztrátu a embryofetální mortalitu.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních. Během prvního a druhého trimestru těhotenství by neměl být diklofenak podáván s výjimkou nezbytně nutných případů. Pokud diklofenak používá žena, která se pokouší otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho je diklofenak kontraindikován během třetího trimestru těhotenství
Čas krmení
Stejně jako ostatní NSAID přechází diklofenak do mateřského mléka v malých množstvích. Diklofenak by proto neměl být podáván během kojení, aby se předešlo nežádoucím účinkům na kojence.
Plodnost
Stejně jako u jiných NSAID může použití diklofenaku narušit ženskou plodnost a nedoporučuje se u žen, které chtějí otěhotnět. Je třeba zvážit vysazení diklofenaku u žen, které mají problémy s početím nebo podstupují vyšetření neplodnosti.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Pacienti, kteří při používání diklofenaku zaznamenali poruchy vidění, závratě, vertigo, somnolenci nebo jiné poruchy centrálního nervového systému, by se měli zdržet řízení vozidel nebo obsluhy strojů, které vyžadují integritu bdělosti.
04.8 Nežádoucí účinky -
Klinické studie
Nejčastějšími nežádoucími účinky pozorovanými během klinických studií s AKIS jsou gastrointestinální povaha nebo reakce v místě vpichu, které jsou obecně mírné a přechodné.
Výsledky klinických studií naznačují, že použití injekčního roztoku diklofenaku je spojeno s reakcemi v místě vpichu, jako je bolest a hematom. Frekvence nežádoucích účinků v místě vpichu byla významně nižší při dávkách 25 a 50 mg oproti 75 mg Nevolnost, zvracení, průjem a po podání diklofenaku byla také hlášena zácpa.
Níže uvedené nežádoucí účinky jsou podle klasifikace MedDRA podle tříd orgánových systémů (SOC) a podle frekvence pozorování podle následující konvence: velmi časté (> 1/10); časté (≥ 1/100,
K popisu konkrétní reakce byl použit nejvhodnější termín MedDRA. Synonyma a související podmínky, které nejsou uvedeny, by však měly být považovány za očekávané.
Efekty třídy
Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou uvedeny podle četnosti, nejčastěji první, podle následující konvence: velmi časté (> 1/10); časté (≥ 1/100,
Následující nežádoucí účinky zahrnují ty, které byly hlášeny při krátkodobém nebo dlouhodobém užívání.
stůl 1
Klinické studie a epidemiologická data konzistentně naznačují zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (například infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) spojených s používáním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg / den) a s dlouhodobou léčbou (viz body 4.3 a 4.4 pro kontraindikace a zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04.9 Předávkování -
Příznaky
Při předávkování diklofenakem neexistuje žádný typický klinický obraz. Předávkování může způsobit příznaky jako zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, závratě, tinnitus nebo křeče. V případě výrazné otravy je možné akutní selhání ledvin a poškození jater.
Terapeutická opatření
Léčba akutní otravy NSAID, včetně diklofenaku, v zásadě spočívá v podpůrných opatřeních a symptomatické léčbě.V případě komplikací, jako je hypotenze, selhání ledvin, záchvaty, gastrointestinální poruchy a útlum dýchání, by měla být přijata podpůrná opatření a symptomatická léčba.
Specifické terapie, jako je nucená diuréza, dialýza nebo hemoperfúze, pravděpodobně nepomohou eliminovat NSAID, včetně diklofenaku, vzhledem k jejich vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny a rozsáhlému metabolismu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: protizánětlivá, nesteroidní léčiva (NSAID).
ATC kód: M01AB05.
Terapeutická podskupina: muskuloskeletální systém / protizánětlivá léčiva a nesteroidní antirevmatika / deriváty kyseliny octové a příbuzných látek.
Mechanismus účinku:
AKIS injekční roztok je nesteroidní činidlo s výraznými analgetickými a protizánětlivými vlastnostmi. Je to inhibitor syntézy prostaglandinů (cyklooxygenázy). Diklofenak sodný in vitro nepotlačuje biosyntézu proteoglykanů v chrupavce v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosahovaným u lidí Při použití souběžně s opioidy k léčbě pooperační bolesti diklofenak často snižuje jejich potřebu.
Klinická účinnost:
Analgetická účinnost injekčního roztoku AKIS 25, 50 a 75 mg byla hodnocena ve dvou klíčových studiích bolesti zubů. Do těchto studií byli zařazeni pacienti se střední až silnou bolestí zubů po extrakci zubu.
V jedné studii byla srovnávána analgetická účinnost AKIS 25, 50 a 75 mg / ml podávaných subkutánně s placebem.Všechny dávky AKIS vedly ke statisticky vyššímu a statisticky významnému snížení bolesti (měřeno podle vizuální analogové stupnice VAS) ve srovnání k placebu (str
Ve druhé studii bolesti zubů byla srovnávána analgetická účinnost AKIS 75 mg / ml podávaného subkutánně s Voltarolem 75 mg / 3 ml podávaným intramuskulárně. Mezi těmito dvěma ošetřeními nebyl pozorován žádný významný rozdíl během 8 hodin po podání. 1,5 hodiny po podání dávky (primární míra účinnosti studie) byl 95% interval spolehlivosti, vztažený k rozdílu mezi oběma léčbami, zcela nad stanovenou hranicí non-inferiority (-15 mm). AKIS byl tedy terapeuticky ekvivalentní Voltarol Průměrné rozdíly mezi těmito dvěma léčbami a 95% intervaly spolehlivosti u každé kontroly po dobu 8 hodin po podání léčiva jsou uvedeny v následující tabulce.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Vstřebávání
Intramuskulární injekce
Po podání injekčního roztoku AKIS 75 mg / ml cestou IM je absorpce rychlá a maximální plazmatické koncentrace 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml odpovídá přibližně 8 mcmol / l) je dosaženo po 34 minutách.
Plocha pod křivkou koncentrace (AUC) se rovná AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min. Ve srovnávacích klinických studiích je hlavní maximální plazmatická koncentrace pro intramuskulární Voltarol (75 mg / 3 ml) 2,242 ± 0,566 mcg / ml a je dosáhl po 27 minutách, zatímco hodnota AUC0-t je 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min. AUC po intramuskulárním podání je přibližně dvojnásobek orálního nebo rektálního podání, protože tato cesta se vyhýbá „jaternímu efektu prvního průchodu“.
Subkutánní injekce
Po podání roztoku AKIS 75 mg / ml pro sc injekci je absorpce rychlá a maximální plazmatické koncentrace 2 138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml odpovídá přibližně 8 mcmol / l) je dosaženo za 40 minut.
AUC0-t je 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min. Ve srovnávacích klinických studiích je maximální plazmatická koncentrace pro intramuskulární Voltarol 2,242 ± 0,566 mcg / ml za 27 minut, zatímco hodnota AUC0-t je 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min .
AKIS 75 mg podávaný subkutánně byl bioekvivalentní s Voltarolem 75 mg / 3 ml podávaným intramuskulárně z hlediska AUC i Cmax. AUC po subkutánním podání je přibližně dvojnásobná než při orálním nebo rektálním podání, protože tato cesta zabraňuje účinku prvního průchodu játry.
Linearita dávky z hlediska AUC byla prokázána po subkutánním podání diklofenaku. Bylo zjištěno, že Cmax není úměrná dávce, s průměrnými hodnotami Cmax 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml a 1851,1 ng / ml po podání 25 mg, 50 mg a 75 mg AKIS.
Rozdělení
Diklofenak je z 99,7% vázán na plazmatické bílkoviny, zejména s albuminem (99,4%). Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde jsou maximální koncentrace detekovány 2–4 hodiny po dosažení vrcholů plazmy. Zdánlivá eliminace poločasu rozpadu ze synoviálních tekutin je 3–6 hodiny. Dvě hodiny po dosažení vrcholů plazmy jsou koncentrace účinné látky v synoviální tekutině vyšší než v plazmě a zůstávají tak po dobu až 12 hodin.
Biotransformace
K biotransformaci diklofenaku dochází částečně glukuronidací molekuly jako takové, ale hlavně „jednoduchou nebo vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, což má za následek četné fenolické metabolity, z nichž mnohé jsou převedeny na glukuronové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnoha ohledech nižší než u diklofenaku.
Odstranění
Celková systémová clearance diklofenaku v plazmě je 263 ± 56 ml / min (průměrná hodnota ± SD). Konečný poločas v plazmě je 1–2 hodiny. Čtyři metabolity, včetně dvou aktivních, mají také krátký poločas 1–3 hodiny.
Asi 60% podané dávky se vylučuje močí ve formě glukuronového konjugátu molekuly jako takové a jako metabolity, z nichž mnohé jsou převedeny na glukuronové konjugáty; méně než 1% se vyloučí jako nezměněná látka.Zbytek podané dávky se vyloučí žlučí a stolicí.
Charakteristika u pacientů
Senioři: Nebyly pozorovány žádné relevantní rozdíly v absorpci, metabolismu nebo vylučování léčiv závislých na věku.
Pacienti s problémy s ledvinami: u pacientů s renální insuficiencí, pokud je dodržen normální dávkovací režim, není v kinetických studiích po podání jednotlivé dávky pozorována žádná akumulace účinné látky. Při hodnotách clearance kreatininu jsou plazmatické hladiny hydroxylovaných metabolitů v ustáleném stavu přibližně 4krát vyšší než u normálních subjektů. Metabolity jsou však eliminovány žlučí.
Pacienti s onemocněním jater: u pacientů s chronickou hepatitidou nebo dekompenzovanou cirhózou zůstává kinetika a metabolismus diklofenaku stejná jako u pacientů bez jaterních poruch.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Nebyly provedeny žádné nové preklinické studie na sodné soli diklofenaku. Bezpečnostní profil produktu je dobře známý.
Studie lokální tolerance prokázala, že formulace nevyvolává významnou nebo neočekávanou lokální toxicitu ani po intramuskulárním ani subkutánním podání.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Hydroxypropylbetacyklodextrin,
Polysorbát 20,
Voda na injekci
06.2 Nekompatibilita “-
Protože nejsou k dispozici studie inkompatibility, nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými přípravky.
06.3 Doba platnosti “-
2 roky
Léčivý přípravek by měl být použit okamžitě po otevření: veškerý zbývající roztok by měl být zlikvidován.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Injekční lahvička z čirého skla typu I.
Balení 1, 3 a 5 ampulí.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
V každé lahvičce je předávkování, aby byla zajištěna extrakce 1 ml roztoku.
Lahvičky: Žádné zvláštní pokyny.
Přípravek by neměl být používán, pokud jsou pozorovány krystaly nebo sraženiny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
AKIS "75 mg / ml injekční roztok" 1 ampule - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml injekční roztok" 3 ampule - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml injekční roztok" 5 ampulí - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml injekční roztok" 1 lahvička - AIC: 040528061;
AKIS „50 mg / ml injekční roztok“ 3 ampule - AIC: 040528059;
AKIS „50 mg / ml injekční roztok“ 5 ampulí - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml injekční roztok" 1 lahvička - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml injekční roztok" 3 ampule - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml injekční roztok" 5 ampulí - AIC: 040528034;
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Datum první registrace: 22. listopadu 2013
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
09/2016
