Účinné látky: paracetamol, kodein (kodein fosfát)
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumivé tablety
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg potahované tablety
Proč se používá Co-efferalgan? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
CO-EFFERALGAN je lék na bázi paracetamolu a kodeinu.
Kodein patří do skupiny léků nazývaných opioidní analgetika, které působí proti bolesti. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými léky proti bolesti, jako je acetaminofen.
Co-Efferalgan je klasifikován jako anilidová analgetika a antipyretikum (paracetamol, kombinace kromě psycholeptik).
Terapeutické indikace
Přípravek Co-Efferalgan lze použít u pacientů starších 12 let při krátkodobé léčbě mírné bolesti, kterou neuvolňují jiné léky proti bolesti, jako je samotný acetaminofen nebo ibuprofen.
Kontraindikace Pokud by přípravek Co-efferalgan neměl být používán
Děti do 12 let.
Souvisí s paracetamolem
Přecitlivělost na paracetamol nebo hydrochlorid propacetamolu (prekurzor paracetamolu) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Souvisí s kodeinem
Přecitlivělost na kodein. V případech respiračního selhání, bez ohledu na stupeň, má kodein depresivní účinek na dýchací centra.
Ke zmírnění bolesti u dětí a dospívajících (0-18 let) po odstranění mandlí nebo adenoidů v důsledku syndromu obstrukční spánkové apnoe.
U subjektů, které rychle metabolizují kodein na morfin.
U žen, které kojí.
Omezeno na formulaci v šumivých tabletách
Fenylketonurie.
Vzhledem k přítomnosti sorbitolu je tento lék kontraindikován v případě intolerance na fruktózu.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Co-efferalgan
Paracetamol by měl být podáván s opatrností pacientům s mírnou až středně těžkou jaterní insuficiencí (včetně Gilbertova syndromu), těžkou jaterní insuficiencí (Child-Pugh> 9), akutní hepatitidou, souběžně léčeni léky zhoršujícími funkci jater, nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy , hemolytická anémie.
Paracetamol by měl být podáván s opatrností subjektům s renální insuficiencí (clearance kreatininu ≤ 30 ml / min). V případě alergických reakcí by mělo být podávání přerušeno.
Používejte opatrně v případě chronického alkoholismu, nadměrného příjmu alkoholu (3 a více alkoholických nápojů denně), anorexie, bulimie nebo kachexie, chronické podvýživy (nízké zásoby jaterního glutathionu), dehydratace, hypovolémie.
Během léčby paracetamolem, než začnete užívat jakýkoli jiný lék, zkontrolujte, zda neobsahuje stejnou účinnou látku, protože při vysokých dávkách paracetamolu mohou nastat závažné nežádoucí účinky. Také před kombinací jakýchkoli jiných léků kontaktujte svého lékaře. Viz také část „Interakce“.
Doporučuje se, kvůli přítomnosti kodeinu, nepít alkoholické nápoje; kodein může způsobit zvýšenou intrakraniální hypertenzi.
U pacientů, kterým byl odstraněn žlučník, může kodein vyvolat akutní břišní nebo pankreatickou bolest břicha, obvykle spojenou s abnormálními laboratorními testy, což svědčí o křeči Oddiho svěrače. V případě kašle, který produkuje hlen, může kodein zabránit jeho vykašlávání.
Kodein je v játrech pomocí enzymu transformován na morfin. Morfin je látka, která zmírňuje bolest. Někteří lidé mají variace tohoto enzymu, a to může ovlivnit lidi různými způsoby. U některých lidí se morfin nevyrábí nebo nevyrábí ve velmi malých množstvích a nebude stačit k úlevě od bolesti. Ostatní lidé produkují vysoké množství morfinu a je vysoce pravděpodobné, že budou mít závažné vedlejší účinky. Pokud zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, měli byste léčbu ukončit a okamžitě vyhledat lékařskou pomoc: pomalé nebo mělké dýchání, zmatenost, ospalost, snížené zornice, nevolnost nebo zvracení, zácpa, nechutenství.
Děti a dospívající
Použití u dětí a dospívajících po operaci
Kodein by neměl být používán k úlevě od bolesti dětí a mladistvých po odstranění mandlí nebo adenoidů v důsledku syndromu obstrukční spánkové apnoe.
Použití u dětí s dýchacími potížemi
Kodein se nedoporučuje u dětí s dýchacími potížemi, protože příznaky toxicity morfinu mohou být u těchto dětí horší.
V případě diety s nízkým obsahem sodíku je třeba mít na paměti, že 1 šumivá tableta přípravku COEFFERALGAN obsahuje 380 mg sodíku (odpovídá 16,5 mEq).
Nekombinujte s jinými depresivními léky, jako jsou sedativa, trankvilizéry a antistaminika.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Co-efferalgan
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Paracetamol může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je podáván současně s jinými léky. Podávání paracetamolu může interferovat se stanovením kyseliny močové (metodou kyseliny fosfowolframové) a stanovení glykémie v krvi (metodou glukózaoxidázy-peroxidázy).
Během léčby perorálními antikoagulancii se doporučuje snížit dávky. Pacienti léčení rifampicinem, cimetidinem nebo antiepileptiky, jako je glutethimid, fenobarbital, karbamazepin, by měli užívat paracetamol s extrémní opatrností a pouze pod přísným lékařským dohledem.
Pacienti léčení fenytoinem by se měli vyvarovat vysokých a / nebo chronických dávek paracetamolu.
Při souběžném podávání s probenecidem je třeba zvážit snížení dávky paracetamolu.
Účinky alkaloidů opia lze zesílit jinými léky tlumícími léky, jako jsou sedativa, trankvilizéry a antihistaminika.
CO-EFFERALGAN je kontraindikován v kombinaci s:
- Agonisté a antagonisté morfinu (buprenorfin, nalbufin, pentazocin).
V závislosti na sníženém analgetickém účinku v důsledku kompetitivního blokování receptorů s rizikem vzniku rejekčního syndromu.
- Alkohol Alkohol zvyšuje sedativní účinek morfinových analgetik. Snížená ostražitost může způsobit, že je nebezpečné řídit a obsluhovat stroje.
- Naltrexon Existuje riziko sníženého analgetického účinku. Dávka derivátů morfinu by měla být v případě potřeby zvýšena.
Kombinace CO-EFFERALGAN s:
- Jiná analgetika agonistů morfinu (alfentanil, dextromoramid, dextropropoxyfen, fentanyl, dihydrokodein, hydromorfon, morfin, oxykodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfinu podobná antitusika, morfin dextrin, morfin podobné léky, nipinoscorfinový kašel (kodein, etymorfin), benzodiazepiny, barbituráty, methadon.
Zvýšené riziko respirační deprese, která může být v případě předávkování smrtelná.
- Další sedativní léky: deriváty morfinu (analgetika, léky potlačující kašel a náhradní léčba) neuroleptika, barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika jiná než benzodiazepiny (meprobramát), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mirtazapin, mianserin), trimipramát, sedativum H léky, baklofen a thalidomid. Zvýšená centrální depresivní akce. Změněný stav bdělosti může způsobit, že je nebezpečné řídit nebo obsluhovat stroje.
Varování Je důležité vědět, že:
Vysoké nebo prodloužené dávky přípravku mohou způsobit vysoce rizikové onemocnění jater a změny, dokonce vážné, v ledvinách a krvi (paracetamol) nebo způsobit závislost (kodein). Nepodávat během chronické léčby léky, které mohou stanovit indukci jaterních monooxygenáz nebo v případě expozice látkám, které mohou mít tento účinek (paracetamol) .Výrobek může způsobit ospalost a řidiči vozidel a osoby, které používají stroje.
Těhotenství
Epidemiologické údaje o použití terapeutických dávek perorálního paracetamolu naznačují, že se u těhotných žen nebo na zdraví plodu nebo novorozenců nevyskytují žádné nežádoucí účinky. Reprodukční studie s paracetamolem neprokázaly žádné malformace ani fetotoxické účinky. Paracetamol však musí být používané během těhotenství pouze po „pečlivém vyhodnocení poměru rizika a přínosu.
U těhotných pacientek je třeba přísně dodržovat doporučené dávkování a délku léčby.
Pokud jde o přítomnost kodeinu, je -li lék užíván na konci těhotenství, je třeba vzít v úvahu jeho mimetické vlastnosti morfinu (teoretické riziko respirační deprese u novorozenců v případě vysokých dávek užívaných před narozením, riziko abstinenčního syndromu u případ chronického podávání na konci těhotenství).
Přestože je v klinické praxi v některých případech vzorku prokázáno zvýšené riziko srdečních malformací, většina epidemiologických studií riziko malformací vylučuje. Studie na zvířatech prokázaly teratogenní účinek.
Čas krmení
Tento lék by neměly užívat kojící ženy, kodein a morfin přecházejí do mateřského mléka.
Dávkování a způsob použití Jak používat Co-efferalgan: Dávkování
1–2 tablety v závislosti na stupni bolesti 1–3krát denně v intervalech alespoň 4 hodiny. V případě závažné renální insuficience musí být interval mezi dvěma podáními alespoň 8 hodin.
Starší pacienti: Počáteční dávka by měla být snížena na polovinu podle doporučené dávky pro dospělé a následně může být zvýšena podle tolerance a požadavků.
Co-Efferalgan by neměly užívat děti mladší 12 let kvůli riziku závažných problémů s dýcháním.
Lék by neměl být užíván déle než 3 dny. Pokud se bolest do 3 dnů nezlepší, poraďte se se svým lékařem.
Šumivé tablety je třeba rozpustit ve sklenici vody podle pokynů.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Co-efferalgan
Metody intervence v případě předávkování
Paracetamol
Zvláště u pacientů s onemocněním jater, v případech chronického alkoholismu, u pacientů s chronickou podvýživou a u pacientů užívajících induktory enzymů existuje riziko intoxikace. V těchto případech může být předávkování smrtelné.
Příznaky se obvykle objevují během prvních 24 hodin a zahrnují: nevolnost, zvracení, anorexii, bledost, malátnost a diaforézu.
Předávkování akutním požitím 7,5 g nebo více paracetamolu u dospělých a 140 mg / kg tělesné hmotnosti u dětí způsobuje jaterní cytolýzu, která může přejít do úplné a nevratné nekrózy, což má za následek hepatocelulární selhání, metabolickou acidózu a encefalopatii, což může vést ke kómatu a smrt. Současně jsou pozorovány zvýšené hladiny jaterních transamináz (AST, ALT), laktátdehydrogenázy a bilirubinu spolu se snížením hodnoty protrombinu, ke kterému může dojít 12 až 48 hodin po podání. Klinické příznaky poškození jater se obvykle projevují po jednom nebo dvou dnech a maxima dosahují po 3 - 4 dnech.
Mimořádná opatření:
- Okamžitá hospitalizace.
- Před zahájením léčby odeberte vzorek krve ke stanovení plazmatických hladin paracetamolu co nejdříve, nejdříve však 4 hodiny po předávkování. - Rychlá eliminace paracetamolu výplachem žaludku.
- Léčba po předávkování zahrnuje podání antidota, Nacetylcysteinu (NAC), intravenózně nebo orálně, pokud možno do 8 hodin po požití. NAC však může poskytnout určitý stupeň ochrany, dokonce i po 16 hodinách.
- Symptomatická léčba.
Na začátku léčby by měly být provedeny jaterní testy, které se budou opakovat každých 24 hodin. Ve většině případů se jaterní transaminázy vrátí do normálu během jednoho až dvou týdnů s úplným obnovením funkce jater. Ve velmi závažných případech však transplantace jater může být vyžadováno.
Kodein
Příznaky u dospělých: akutní deprese respiračních center (cyanóza, zhoršená respirační funkce), ospalost, vyrážka, svědění, zvracení, ataxie, plicní edém (vzácné).
Známky u dětí (toxická dávka: 2 mg / kg jako jednorázová dávka): zhoršená respirační funkce, zástava dechu, mióza, křeče, signály uvolňující histamin: zarudnutí a otok obličeje, kopřivka, kolaps, retence moči.
Mimořádná opatření
- Asistovaná ventilace.
- Podávání naloxonu.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Co-efferalgan
Při používání paracetamolu byly hlášeny kožní reakce různých typů a závažností, včetně případů erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a epidermální nekrolýzy.
Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako je angioedém, otok hrtanu, anafylaktický šok. Kromě toho byly hlášeny následující nežádoucí účinky: trombocytopenie, leukopenie, anémie, agranulocytóza, abnormality jaterních funkcí a hepatitida, změny ledvin (akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, hematurie, anurie), gastrointestinální reakce a závratě.
V případě předávkování může paracetamol způsobit jaterní cytolýzu, která se může vyvinout do masivní a nevratné nekrózy.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky, z nichž některé již byly zmíněny výše, spojené s podáváním paracetamolu, vyplývající z následného sledování.
Při terapeutických dávkách jsou nežádoucí účinky související s kodeinem srovnatelné s jinými opioidy, i když jsou vzácnější a skromnější.
Je možné, že dojde k:
- zácpa, nevolnost, zvracení
- sedace, euforie, dysforie
- mióza, retence moči
- reakce přecitlivělosti (svědění, kopřivka a vyrážka)
- ospalost, závratě
- bronchospasmus, respirační deprese
- syndrom akutní biliární nebo pankreatické bolesti břicha, což naznačuje křeč Oddiho svěrače, ke které dochází zejména u pacientů, kterým byl odstraněn žlučník.
Při vyšších než terapeutických dávkách: existuje riziko závislosti a abstinenčního syndromu po „náhlém přerušení dávkování, které lze pozorovat u pacientů i kojenců narozených matkám závislým na kodeinu“.
Dodržování pokynů obsažených v této příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Je důležité informovat lékaře nebo lékárníka o všech nežádoucích účincích, a to i těch, které nejsou uvedeny v příbalové informaci.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Zvláštní opatření pro skladování Chraňte před vlhkem a teplem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ
Složení
Potahované tablety
Jedna tableta obsahuje: Aktivní složky: paracetamol 500 mg, kodein fosfát 30 mg. Pomocné látky: povidon, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý. Potahovací látka: hypromelóza (E464), oxid titaničitý (E171), propylenglykol.
Šumivé tablety
Jedna šumivá tableta obsahuje: Aktivní složky: paracetamol 500 mg, kodein fosfát 30 mg. Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, kyselina citronová, sorbitol, benzoát sodný, dokusát sodný, polyvinylpyrrolidon, aspartam, přírodní aroma grapefruitu.
Léková forma a balení
Potahované tablety - krabička se 16 tabletami
Šumivé tablety - Krabička se 16 šumivými tabletami
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CO-EFFERALGAN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg potahované tablety
každá tableta obsahuje:
aktivní složky: paracetamol 500 mg, kodein fosfát 30 mg.
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumivé tablety
každá šumivá tableta:
aktivní složky: paracetamol 500 mg, kodein fosfát 30 mg.
Pomocné látky viz část 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety a šumivé tablety pro perorální podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Co-Efferalgan je indikován u pacientů starších 12 let k léčbě akutní mírné bolesti, která není dostatečně kontrolována jinými analgetiky, jako je paracetamol nebo ibuprofen užívaný samostatně.
04.2 Dávkování a způsob podání
1–2 tablety v závislosti na rozsahu bolesti 1–3krát denně v intervalech nejméně 4 hodin.
V případě závažné renální insuficience musí být interval mezi dvěma podáními alespoň 8 hodin.
Starší pacienti: Počáteční dávka by měla být snížena na polovinu podle doporučené dávky pro dospělé a následně může být zvýšena podle tolerance a požadavků.
Děti do 12 let: Kodein by neměl být používán u dětí mladších 12 let kvůli riziku opioidní toxicity v důsledku variabilního a nepředvídatelného metabolismu kodeinu na morfin (viz body 4.3 a 4.4).
Délka léčby by měla být omezena na 3 dny a pokud není dosaženo účinné úlevy od bolesti, měl by být pacient / pečovatel informován, aby vyhledal lékařskou pomoc.
Šumivé tablety je třeba rozpustit ve sklenici vody podle pokynů.
04.3 Kontraindikace
Děti do 12 let.
Souvisí s paracetamolem
Přecitlivělost na paracetamol nebo hydrochlorid propacetamolu (prekurzor paracetamolu) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Souvisí s kodeinem
Přecitlivělost na kodein.
V případech respiračního selhání, bez ohledu na stupeň, má kodein depresivní účinek na dýchací centra.
U všech pediatrických pacientů (do 18 let) podstupujících tonzilektomii a / nebo adenoidektomii kvůli syndromu obstrukční spánkové apnoe kvůli zvýšenému riziku vzniku závažných a život ohrožujících nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
U žen během kojení (viz bod 4.6).
U pacientů známých jako velmi rychlí metabolizátoři CYP2D6.
Omezeno na formulaci v šumivých tabletách
Fenylketonurie.
Vzhledem k přítomnosti sorbitolu je tento lék kontraindikován v případě intolerance na fruktózu.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Paracetamol by měl být podáván s opatrností pacientům s mírnou až středně těžkou jaterní insuficiencí (včetně Gilbertova syndromu), těžkou jaterní insuficiencí (Child-Pugh> 9), akutní hepatitidou, souběžně léčeni léky zhoršujícími funkci jater, nedostatkem glukóza-6-fosfátu -dehydrogenáza, hemolytická anémie.
Nepodávat během chronické léčby léky, které mohou stanovit indukci jaterních monooxygenáz, nebo v případě expozice látkám, které mohou mít tento účinek (paracetamol) (viz 4.5).
Paracetamol by měl být podáván s opatrností subjektům s renální insuficiencí (clearance kreatininu ≤ 30 ml / min).
Používejte opatrně v případě chronického alkoholismu, nadměrného příjmu alkoholu (3 a více alkoholických nápojů denně), anorexie, bulimie nebo kachexie, chronické podvýživy (nízké zásoby jaterního glutathionu), dehydratace, hypovolémie.
Během léčby paracetamolem, než začnete užívat jakýkoli jiný lék, zkontrolujte, zda neobsahuje stejnou účinnou látku, protože při vysokých dávkách paracetamolu mohou nastat závažné nežádoucí účinky.
Informujte pacienta, aby před přidáním jakéhokoli jiného léku kontaktoval lékaře. Viz také „Interakce“.
Vysoké nebo prodloužené dávky přípravku mohou způsobit vysoce rizikové onemocnění jater a změny, dokonce vážné, v ledvinách a krvi (paracetamol) nebo způsobit závislost (kodein).
V případě alergických reakcí by mělo být podávání přerušeno.
Vzhledem k přítomnosti kodeinu je vhodné nepít alkoholické nápoje; kodein může způsobit zvýšenou intrakraniální hypertenzi.
U pacientů, kterým byl odstraněn žlučník, může kodein vyvolat akutní břišní nebo pankreatickou bolest břicha, obvykle spojenou s abnormálními laboratorními testy, svědčící o svěrači Oddiho křeče.
Pokud máte kašel, který produkuje hlen, kodein může zabránit jeho vykašlávání.
V případě diety s nízkým obsahem sodíku je třeba mít na paměti, že 1 šumivá tableta CO-EFFERALGAN obsahuje 380 mg sodíku (odpovídá 16,5 mEq).
Metabolismus CYP2D6
Kodein je metabolizován jaterním enzymem CYP2D6 na morfin, jeho aktivní metabolit.
Pokud má pacient nedostatek nebo tento enzym zcela postrádá, dostatečného analgetického účinku se nedosáhne. Odhady naznačují, že tento nedostatek může mít až 7% kavkazské populace.
Pokud je však pacient prodlouženým nebo ultrarychlým metabolizátorem, existuje zvýšené riziko vzniku vedlejších účinků toxicity opioidů i při běžně předepsaných dávkách. Tito pacienti rychle přeměňují kodein na morfin, což má za následek zvýšení očekávaných sérových hladin morfinu.
Mezi obecné příznaky opioidní toxicity patří zmatenost, ospalost, mělké dýchání, miotická zornička, nevolnost, zvracení, zácpa a nechutenství. V závažných případech to může zahrnovat příznaky respirační a oběhové deprese, které mohou být život ohrožující a velmi vzácně smrtelné.
Léčba předávkování morfinem je popsána v bodě 4.9.
Odhady prevalence ultrarychlých metabolizátorů v různých populacích jsou shrnuty níže:
Riziko intoxikace je vyšší u ultrarychlých metabolizátorů s poruchou funkce ledvin (viz také bod 5.2).
Byl hlášen případ intoxikace morfinem při terapeutických dávkách kodeinu v ultrarychlém metabolizátoru.
Byl také hlášen smrtelný případ intoxikace morfinem u kojeného dítěte, jehož matka byla ultrarychlým metabolizátorem léčeným kodeinem v terapeutických dávkách (viz také bod 4.6).
Pooperační použití u dětí
V literatuře byly hlášeny případy, kdy kodein podávaný dětem po tonzilektomii a / nebo adenoidektomii pro obstrukční spánkovou apnoe vyvolal vzácné, ale život ohrožující nežádoucí příhody včetně smrti (viz také bod 4.3).
Všechny děti dostaly dávky kodeinu, které byly v příslušném rozmezí dávek; existují však důkazy, že tyto děti byly velmi rychlé nebo rozsáhlé metabolizátory ve své schopnosti metabolizovat kodein na morfin.
Děti s poruchou respiračních funkcí
Kodein se nedoporučuje používat u dětí, u kterých může být narušena respirační funkce, což zahrnuje neuromuskulární poruchy, závažná onemocnění srdce nebo dýchacích cest, infekce horních cest dýchacích nebo plic, mnohočetná traumata nebo rozsáhlé chirurgické zákroky.Tyto faktory mohou zhoršit příznaky toxicity morfinu.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Paracetamol může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je podáván současně s jinými léky.
Podávání paracetamolu může interferovat se stanovením kyseliny močové (metodou kyseliny fosfowolframové) a stanovení glukózy v krvi (metodou glukóza-oxidasa-peroxidasa).
Během léčby perorálními antikoagulancii se doporučuje snížit dávky.
Monooxygenase indukující léky
Používejte s extrémní opatrností a pod přísnou kontrolou během chronické léčby léky, které mohou stanovit indukci jaterních monooxygenáz nebo v případě expozice látkám, které mohou mít tento účinek (například rifampicin, cimetidin, antiepileptika, jako je glutethimid, fenobarbital, karbamazepin).
Fenytoin
Současné podávání fenytoinu může mít za následek snížení účinnosti paracetamolu a zvýšené riziko hepatotoxicity. Pacienti léčení fenytoinem by se měli vyvarovat vysokých a / nebo chronických dávek paracetamolu.U pacientů by měl být sledován výskyt hepatotoxicity.
Probenecid
Probenecid způsobuje nejméně dvojnásobné snížení clearance paracetamolu inhibicí jeho konjugace s kyselinou glukuronovou.Při souběžném podávání s probenecidem je třeba zvážit snížení dávky paracetamolu.
Salicylamid
Salicylamid může prodloužit poločas eliminace (t½) paracetamolu.
Účinky alkaloidů opia lze zesílit jinými léky tlumícími léky, jako jsou sedativa, trankvilizéry a antihistaminika.
CO-EFFERALGAN je kontraindikován v kombinaci s:
• Agonisté a antagonisté morfinu (buprenorfin, nalbufin, pentazocin)
V závislosti na sníženém analgetickém účinku v důsledku kompetitivního blokování receptorů s rizikem vzniku rejekčního syndromu.
• Alkohol
Alkohol zvyšuje sedativní účinek morfinových analgetik.
Snížená ostražitost může způsobit, že je nebezpečné řídit a obsluhovat stroje.
• Naltrexon
Existuje riziko sníženého analgetického účinku. Dávka derivátů morfinu by měla být v případě potřeby zvýšena.
Kombinace CO-EFFERALGAN s:
• Jiná analgetika agonistů morfinu (alfentanil, dextromoramid, dextropropoxyfen, fentanyl, dihydrokodein, hydromorfon, morfin, oxykodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), antitusika podobná morfinu, morfin dextin, morfin etymorfin) benzodiazepiny, barbituráty, methadon
Zvýšené riziko respirační deprese, která může být v případě předávkování smrtelná.
• Další sedativní léky: deriváty morfinu (analgetika, léky potlačující kašel a náhradní léčba), neuroleptika, barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika jiná než benzodiazepiny (meprobramát), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mirtazapin, mianserin, trimester)), sedativa antihistaminika, centrálně působící antihypertenziva, baklofen a thalidomid. Zvýšená centrální depresivní akce. Změněný stav bdělosti může způsobit, že je nebezpečné řídit nebo obsluhovat stroje.
04.6 Těhotenství a kojení
Klinické zkušenosti s používáním paracetamolu během těhotenství a kojení jsou omezené.
Těhotenství
Epidemiologické údaje o použití terapeutických dávek perorálního paracetamolu naznačují, že se u těhotných žen nebo na zdraví plodu nebo novorozenců nevyskytují žádné nežádoucí účinky. Reprodukční studie s paracetamolem neprokázaly žádné malformace ani fetotoxické účinky. Paracetamol však musí být používané během těhotenství pouze po „pečlivém vyhodnocení poměru rizika a přínosu.
U těhotných pacientek je třeba přísně dodržovat doporučené dávkování a délku léčby.
Pokud jde o přítomnost kodeinu, je -li lék užíván na konci těhotenství, je třeba vzít v úvahu jeho mimetické vlastnosti morfinu (teoretické riziko respirační deprese u novorozenců v případě vysokých dávek užívaných před narozením, riziko abstinenčního syndromu u případ chronického podávání na konci těhotenství).
Přestože je v klinické praxi v některých případech vzorku prokázáno zvýšené riziko srdečních malformací, většina epidemiologických studií riziko malformací vylučuje.
Studie na zvířatech prokázaly teratogenní účinek.
Čas krmení
Kodein by neměl být používán během kojení (viz bod 4.3).
Při normálních terapeutických dávkách může být kodein a jeho aktivní metabolit přítomen v mateřském mléce ve velmi nízkých dávkách a je nepravděpodobné, že by negativně ovlivnil kojence. Pokud je však pacient ultra rychlým metabolizátorem CYP2D6, mohou být v mateřském mléce přítomny vyšší hladiny aktivního metabolitu morfinu a ve velmi vzácných případech mohou u novorozence způsobit příznaky opioidní toxicity, které mohou být smrtelné.
U kojeného dítěte, jehož matka byla ultra rychlým metabolizátorem léčeným kodeinem v terapeutických dávkách, byl hlášen případ intoxikace morfinem.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Výrobek může způsobit ospalost a řidiči vozidel a osoby používající stroje by na to měly být upozorněny.
04.8 Nežádoucí účinky
Při používání paracetamolu byly hlášeny kožní reakce různých typů a závažností, včetně případů erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a epidermální nekrolýzy.
Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, jako je angioedém, otok hrtanu, anafylaktický šok. Kromě toho byly hlášeny následující nežádoucí účinky: trombocytopenie, leukopenie, anémie, agranulocytóza, abnormality jaterních funkcí a hepatitida, změny ledvin (akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, hematurie, anurie), gastrointestinální reakce a závratě.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky, z nichž některé již byly zmíněny výše, související s podáváním paracetamolu, vyplývající z postmarketingového sledování. Frekvence níže uvedených nežádoucích účinků není známa.
V případě předávkování může paracetamol způsobit jaterní cytolýzu, která se může vyvinout do masivní a nevratné nekrózy.
Při terapeutických dávkách jsou nežádoucí účinky související s kodeinem srovnatelné s jinými opioidy, i když jsou vzácnější a skromnější.
Je možné, že dojde k:
• zácpa, nevolnost, zvracení
• sedace, euforie, dysforie
• mióza, zadržování moči
• reakce přecitlivělosti (svědění, kopřivka a vyrážka)
- ospalost, závratě
• bronchospasmus, respirační deprese
• syndrom akutní biliární nebo pankreatické bolesti břicha, což naznačuje křeč Oddiho svěrače, ke které dochází zejména u pacientů, kterým byl odstraněn žlučník.
Při vyšších než terapeutických dávkách: existuje riziko závislosti a abstinenčního syndromu po „náhlém přerušení dávkování, které lze pozorovat u pacientů i kojenců narozených matkám závislým na kodeinu“.
Riziko pankreatitidy bylo zdůrazněno v kombinacích paracetamolu a kodeinu.
04.9 Předávkování
Paracetamol
Zvláště u pacientů s onemocněním jater, v případech chronického alkoholismu, u pacientů s chronickou podvýživou a u pacientů užívajících induktory enzymů existuje riziko intoxikace. V těchto případech může být předávkování smrtelné.
Příznaky se obvykle objevují během prvních 24 hodin a zahrnují: nevolnost, zvracení, anorexii, bledost, malátnost a diaforézu.Předávkování akutním požitím 7,5 g nebo více paracetamolu u dospělých a 140 mg / kg tělesné hmotnosti u dětí způsobuje jaterní cytolýzu, která může přejít do úplné a nevratné nekrózy, což má za následek hepatocelulární selhání, metabolickou acidózu a encefalopatii, což může vést ke kómatu a smrt. Současně jsou pozorovány zvýšené hladiny jaterních transamináz (AST, ALT), laktátdehydrogenázy a bilirubinu spolu se snížením hodnoty protrombinu, ke kterému může dojít 12 až 48 hodin po podání. Klinické příznaky poškození jater se obvykle projevují po jednom nebo dvou dnech a svého maxima dosahují po 3 až 4 dnech.
Mimořádná opatření:
• Okamžitá hospitalizace.
• Před zahájením léčby odeberte vzorek krve ke stanovení plazmatických hladin paracetamolu co nejdříve, ne však dříve než 4 hodiny po předávkování.
• Rychlá eliminace paracetamolu výplachem žaludku.
• Léčba po předávkování zahrnuje podání antidota, N-acetylcysteinu (NAC), intravenózně nebo orálně, pokud možno do 8 hodin po požití. NAC však může poskytnout určitý stupeň ochrany i po 16 hodinách.
• Symptomatická léčba.
Na začátku léčby by měly být provedeny jaterní testy, které se budou opakovat každých 24 hodin. Ve většině případů se jaterní transaminázy vrátí do normálu během jednoho až dvou týdnů s úplným obnovením funkce jater. Ve velmi závažných případech však transplantace jater může být vyžadováno.
Kodein
Známky u dospělých:
Akutní deprese respiračních center (cyanóza, snížená respirační funkce), somnolence, vyrážka, zvracení, svědění, ataxie, plicní edém (vzácné).
Známky u dětí (toxická dávka: 2 mg / kg jako jednorázová dávka):
Snížená funkce dýchání, zástava dechu, mióza, křeče, signály uvolňující histamin: zarudnutí a otok obličeje, kopřivka, kolaps, zadržování moči.
Mimořádná opatření:
• Asistovaná ventilace.
• Podávání naloxonu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analgetika, přírodní opiové alkaloidy.
ATC kód: N02AA59.
Co-Efferalgan je farmaceutická specialita na bázi paracetamolu a kodeinu, zařazená mezi anilidová analgetika a antipyretika (paracetamol, asociace kromě psycholeptik; atc: N02BE51), indikovaná v symptomatické léčbě bolestivých afekcí.
The paracetamol zaujímá významné místo mezi analgetiky a antipyretiky. Kromě toho, jelikož se nejedná o salicylové léčivo, je dobře snášen v žaludku, a proto může být výhodně použit v případě nesnášenlivosti na salicyláty.
Tam kodein„Přírodní alkaloid opia je slabé centrálně působící analgetikum. Kodein uplatňuje svůj účinek prostřednictvím µ opioidních receptorů, přestože má k těmto receptorům nízkou afinitu a jeho analgetický účinek je způsoben jeho přeměnou na morfin. Kodein, zejména v kombinaci s jinými analgetiky, jako je acetaminofen, bylo prokázáno, že jsou účinné při akutní nociceptivní bolesti.
Asociace paracetamol-kodein má větší analgetický účinek než jednotlivé složky a déle vydrží.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
The paracetamol je rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, s rychlou difúzí v organických kapalinách a slabou vazbou na plazmatické proteiny; má poločas rozpadu přibližně 2 hodiny. Na úrovni jater je metabolizován a eliminován močí ve formě glukuronidových konjugátů (60-80%), konjugátů síry (20-30%) a jako takových pouze v malé části (méně než 5%). Malé procento (asi 4%) cytochromu P 450 vede k metabolitu, který je konjugován s glutathionem; v případě intoxikace předávkováním se množství tohoto metabolitu zvyšuje. Tam kodein rychle se vstřebává ze střeva s poločasem přibližně 3 hodiny; v játrech se transformuje na neaktivní glukuronidové konjugáty a vylučuje se močí. Tam kodein překračuje placentární bariéru.
Zvláštní skupiny pacientů
Pomalí a ultra rychlí metabolizátoři enzymu CYP2D6
Kodein je metabolizován primárně glukurokonjugací, ale prostřednictvím malé metabolické cesty, jako je O-demetylace, je přeměněn na morfin. Tato metabolická transformace je katalyzována enzymem CYP2D6. Přibližně 7% populace kavkazského původu má nedostatek enzymu CYP2D6 v důsledku genetické variace. Tito jedinci se nazývají pomalí metabolizátoři a nemusí mít prospěch z očekávaného terapeutického účinku, protože nejsou schopni transformovat kodein na jeho aktivní metabolit morfin.
Naopak asi 5,5% populace v západní Evropě tvoří ultra rychlí metabolizátoři. Tito jedinci mají jeden nebo více duplikátů genu CYP2D6, a proto mohou mít vyšší koncentrace morfinu v krvi, což vede ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků (viz také body 4.4 a 4.6).
Existenci ultrarychlých metabolizátorů je třeba zvláště zvážit v případě pacientů s renální insuficiencí, u kterých může dojít ke zvýšení koncentrace aktivního metabolitu morfin-6-glukuronidu.
Genetickou variabilitu související s enzymem CYP2D6 lze zjistit testem genetické typizace.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
The paracetamol podáván běžným laboratorním zvířatům a různými cestami (orálně, i.p., subkutánně), se ukázalo, že postrádá ulcerogenní vlastnosti, a to i po delším podávání. Rovněž postrádal embryotoxické a teratogenní účinky a byl dobře snášen i ve specifických studiích karcinogenity. Jeho toxikologický profil není vylepšen spojením s kodein.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Potahované tablety
povidon, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý. Potahovací látka: hypromelóza (E464), oxid titaničitý (E171), propylenglykol.
Šumivé tablety
hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, kyselina citrónová, sorbitol, benzoan sodný, dokusát sodný, povidon, aspartam, přírodní aroma grapefruitu.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné specifické inkompatibility.
06.3 Doba platnosti
Potahované tablety a šumivé tablety: 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Chraňte před vlhkem a teplem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Al / polyetylenový blistr
Balení 16 potahovaných tablet
Balení 16 šumivých tablet
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Francie), zastoupený v Itálii: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Řím
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg potahované tablety: 16 tablet A.I.C. Č. 027989033
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumivé tablety: 16 šumivých tablet A.I.C. Č. 027989019.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 18. června 1993
Datum posledního obnovení: 1. července 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Březen 2015
.jpg)
