Aktivní složky: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg potahované tablety
NOOTROPIL 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infuzní roztok
Proč se používá nootropil? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Psychostimulancia a nootropika.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba kortikálního myoklonu, samostatně nebo v kombinaci s jinými léky.
Kontraindikace Kdy by Nootropil neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku (piracetam) nebo na jiné deriváty pyrrolidonu nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Piracetam je kontraindikován u pacientů s mozkovým krvácením.
Piracetam je kontraindikován u pacientů s terminálním onemocněním ledvin.
Piracetam by neměl být používán u pacientů s Huntingtonovou chorobou.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním nootropilu
Účinky na agregaci krevních destiček
Vzhledem k účinku piracetamu na agregaci krevních destiček se doporučuje opatrnost u pacientů se závažným krvácením, u pacientů s rizikem krvácení, jako v případě gastrointestinálních vředů, u pacientů se základními poruchami hemostázy, u pacientů s anamnézou krvácení do cerebrovaskulární příhody, pacientů podstupujících závažnou chirurgický zákrok, včetně zubního chirurgického zákroku, a pacienti užívající antikoagulancia nebo protidestičková léčiva, včetně aspirinu s nízkou dávkou.
Selhání ledvin
Piracetam je vylučován ledvinami, a proto je třeba postupovat opatrně v případě renální insuficience (viz „Dávka, způsob a doba podání“).
Senioři
V případě dlouhodobé léčby starších osob je nutné pravidelné hodnocení clearance kreatininu, aby bylo možné v případě potřeby upravit dávkování (viz „Dávka, způsob a doba podání“).
Přerušení
U pacientů s myoklonem je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby, protože může vyvolat náhlý relaps nebo záchvat z vysazení.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek nootropilu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Farmakokinetické interakce
Protože přibližně 90% dávky piracetamu se vylučuje v nezměněné formě močí, očekává se, že nízký potenciál lékových interakcí způsobí změny ve farmakokinetice piracetamu.
In vitro piracetam neinhibuje izoformy lidského jaterního cytochromu P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9 / 11 v koncentracích 142, 426 a 1422 μg / ml. Při koncentraci 1422 μg / ml byly pozorovány menší inhibiční účinky na CYP 2A6 (21%) a 3A4 / 5 (11%). Hodnoty Ki pro inhibici těchto dvou izoforem CYP jsou však pravděpodobně značně vyšší než koncentrace 1422 μg / ml. Metabolické interakce piracetamu s jinými léky jsou proto nepravděpodobné.
Hormony štítné žlázy
Při současné léčbě extrakty štítné žlázy (T3 + T4) byly hlášeny případy zmatenosti, podrážděnosti a poruch spánku.
Acenokumarol
V jedné zaslepené, publikované studii provedené u pacientů s těžkou rekurentní žilní trombózou podávání piracetamu v dávce 9,6 g / den neměnilo dávky acenokumarolu nezbytné k dosažení hodnot INR (International Normalized Ratio) od 2, 5 do 3,5; ve srovnání s účinky samotného acenokumarolu však přidání 9,6 g / den piracetamu vedlo k významnému snížení agregace krevních destiček, uvolňování β-tromboglobulinu, hladin fibrinogenu a faktorů vonWillebrandova (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) a viskozita krve a plazmy.
Antiepileptika
Dávka 20 g piracetamu denně po dobu 4 týdnů nezměnila vrchol a minimální sérové hladiny antiepileptik (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproát) u epileptických pacientů, kteří dostávali stabilní dávky.
Alkohol
Současné podávání alkoholu nemělo žádný vliv na sérové hladiny piracetamu a hladiny alkoholu nebyly ovlivněny perorální dávkou 1,6 g piracetamu.
Varování Je důležité vědět, že:
Varování týkající se pomocných látek
Nootropil 1200 mg potahované tablety obsahují přibližně 2 mmol (přibližně 46 mg) sodíku na 24 g piracetamu. To je třeba vzít v úvahu u lidí na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Nootropil 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infuzní roztok obsahuje přibližně 19 mmol (přibližně 445 mg) sodíku na 24 g piracetamu. To je třeba vzít v úvahu u lidí na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Adekvátní údaje o podávání piracetamu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Piracetam překračuje placentární bariéru.
Úroveň drog u novorozenců je asi 70 - 90% hladin v matce. Piracetam by neměl být používán v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné, pokud přínosy převažují nad riziky a klinický stav matky vyžaduje léčbu piracetamem.
Piracetam se vylučuje do mateřského mléka, a proto během kojení je třeba se vyvarovat léčbě tímto lékem nebo kojení přerušit. Rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu piracetamem, musí být provedeno s přihlédnutím k výhodám kojení pro dítě a výhodám léčby piracetamem pro ženu.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě nežádoucích účinků pozorovaných při užívání léku je třeba vzít v úvahu, že piracetam může narušovat schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Nootropil: Dávkování
Denní dávka, rozdělená na dvě nebo tři podání, musí začínat na 7,2 g, kterou lze zvyšovat o 4,8 g každé tři nebo čtyři dny až na maximum 24 g.
Léčba jinými anti-myoklonickými léčivými přípravky by měla být udržována na stejné dávce. V závislosti na dosaženém klinickém přínosu by měla být dávka jiných léčivých přípravků tohoto typu pokud možno snížena.
Po zahájení léčby piracetamem by mělo pokračovat tak dlouho, dokud přetrvává původní mozková porucha.
U pacientů s akutní epizodou může v průběhu času dojít k spontánní evoluci, a proto by se mělo každých šest měsíců pokusit snížit nebo přerušit léčbu drogami. To by mělo být provedeno snížením dávky piracetamu o 1,2 g každé dva dny (každé tři až čtyři dny v případě Lance a Adamsova syndromu, aby se zabránilo možnosti náhlého relapsu nebo abstinenčního záchvatu).
Úprava dávkování u starších osob
U starších pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ níže).
Pro dlouhodobou léčbu starších osob je nutné pravidelné hodnocení clearance kreatininu, aby bylo možné v případě potřeby upravit dávkování.
Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí
Denní dávka by měla být individualizována podle funkce ledvin. Viz následující tabulka a upravte dávkování podle pokynů. K použití této dávkovací tabulky je zapotřebí odhad clearance kreatininu (CLcr) pacienta v ml / min.
CLcr v ml / min lze odhadnout ze stanovení sérového kreatininu (mg / dl) pomocí následujícího vzorce:
Úprava dávkování u pacientů s jaterní insuficiencí
U pacientů s jaterní insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování. V případě pacientů s jaterní a renální insuficiencí se doporučuje úprava dávky (viz „Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ výše).
Způsob podání
Piracetam musí být podáván perorálně a může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Tablety se polykají a zapíjejí tekutinou.
Doporučuje se užívat denní dávku rozdělením na stejné části, které se užívají 2 až 4krát denně.
Pokud je požadováno parenterální podání (např. V případě potíží s polykáním, bezvědomí), může být nootropil podáván intravenózně ve stejné doporučené denní dávce.
- Injekční roztok v ampulích by měl být podáván intravenózně injekcí po dobu několika minut.
- Infuzní roztok by měl být podáván nepřetržitě v doporučené denní dávce po dobu 24 hodin.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho nootropilu
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky nootropilu okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky
Nebyly hlášeny žádné další nežádoucí účinky konkrétně související s předávkováním piracetamem. Nejvyšší hlášené předávkování piracetamem zahrnovalo perorální podání 75 g, spojené s hemoragickým průjmem s bolestí břicha, které bylo s největší pravděpodobností způsobeno extrémně vysokou dávkou sorbitolu obsaženou v použité formulaci.
Léčba
V případě akutního a významného předávkování lze vyprázdnění žaludku provést výplachem žaludku nebo vyvoláním zvracení. Neexistuje žádné specifické antidotum předávkování piracetamem. Léčba bude proto symptomatická a může zahrnovat hemodialýzu.
Účinnost extrakce dialyzátoru pro piracetam je přibližně 50-60%.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání nootropilu, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky nootropilu
Podobně jako všechny léky, může mít i Nootropil nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
na. Shrnutí bezpečnostního profilu
Dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studie nebo klinické farmakologické studie, o nichž jsou k dispozici údaje o bezpečnosti (extrahovány z UCB Documentation Data Bank z června 1997), zahrnovaly více než 3000 subjektů, které dostaly piracetam, bez rozdílu indikace, lékovou formu, denní dávka nebo charakteristiky populace.
b. Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny níže, seřazené podle orgánových systémů a frekvence. Frekvence je definována jako: velmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100,
Poruchy krve a lymfatického systému:
Není známo: porucha krvácení
Poruchy imunitního systému:
Není známo: anafylaktoidní reakce, přecitlivělost
Psychiatrické poruchy:
Časté: nervozita
Méně časté: deprese
Není známo: agitovanost, úzkost, zmatenost, halucinace
Poruchy nervového systému:
Časté: hyperkineze
Méně časté: ospalost
Není známo: ataxie, porucha rovnováhy, zhoršená epilepsie, bolest hlavy, nespavost
Poruchy ucha a labyrintu:
Není známo: vertigo
Cévní poruchy:
Vzácné: tromboflebitida (pouze pro injekční formu), hypotenze (pouze pro injekční formu)
Gastrointestinální poruchy:
Není známo: bolest břicha, bolest v horní části břicha, průjem, nevolnost, zvracení
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Není známo: angioneurotický edém, dermatitida, pruritus, kopřivka
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: astenie
Vzácné: bolest v místě vpichu (pouze pro injekční formu), pyrexie (pouze pro injekční formu)
Diagnostické testy:
Časté: přibývání na váze
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Potahované tablety
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 1200 mg.
Pomocné látky: Jádro: Macrogol 6000, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy.
Potah: Opadry Y-1-7000, sestávající z: hypromelózy, oxidu titaničitého, makrogolu 400; Opadry OY-S-29019, sestávající z: Hypromelózy a Macrogolu 6000.
Perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
1 ampulka o objemu 15 ml obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 3 g.
Pomocné látky: octan sodný, ledová kyselina octová, voda na injekci.
Infuzní roztok
Každá 60ml lahvička obsahuje:
Účinná látka: Piracetam 12 g.
Pomocné látky: octan sodný, voda na injekci, ledová kyselina octová, chlorid sodný.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Potahované tablety. Krabice 40 v blistru.
Perorální a injekční roztok pro intravenózní podání. 15 ml lahvičky. Krabice po 12.
Infuzní roztok. 60 ml láhev.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
NOOTROPIL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Nootropil 1200 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje piracetamum 1 200 mg.
Nootropil 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
Jedna 15ml lahvička obsahuje 3 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infuzní roztok
Každá 60ml lahvička obsahuje 12g piracetamu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Nootropil 1200 mg potahované tablety
Bílé, podlouhlé, potahované tablety s půlicí rýhou a označením N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání
Čirý a bezbarvý roztok.
Nootropil 12 g / 60 ml infuzní roztok
Čirý a bezbarvý roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba kortikálního myoklonu, samostatně nebo v kombinaci s jinými léky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Denní dávka, rozdělená na dvě nebo tři podání, musí začínat na 7,2 g, kterou lze zvyšovat o 4,8 g každé tři nebo čtyři dny až na maximum 24 g.
Léčba jinými anti-myoklonickými léčivými přípravky by měla být udržována na stejné dávce. V závislosti na dosaženém klinickém přínosu by měla být dávka jiných léčivých přípravků tohoto typu pokud možno snížena.
Po zahájení léčby piracetamem by mělo pokračovat tak dlouho, dokud přetrvává původní mozková porucha.
U pacientů s akutní epizodou může v průběhu času dojít k spontánní evoluci, a proto by se mělo každých šest měsíců pokusit snížit nebo přerušit léčbu drogami. To by mělo být provedeno snížením dávky piracetamu o 1,2 g každé dva dny (každé tři až čtyři dny v případě Lance a Adamsova syndromu, aby se zabránilo možnosti náhlého relapsu nebo abstinenčního záchvatu).
Úprava dávkování u starších osob
U starších pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ níže). Pro dlouhodobou léčbu starších osob je nutné pravidelné hodnocení clearance kreatininu, aby bylo možné v případě potřeby upravit dávkování.
Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí
Denní dávka by měla být individualizována podle funkce ledvin. Viz následující tabulka a upravte dávkování podle pokynů. K použití této dávkovací tabulky je zapotřebí odhad clearance kreatininu (CLcr) pacienta v ml / min.
CLcr v ml / min lze odhadnout ze stanovení sérového kreatininu (mg / dl) pomocí následujícího vzorce:
Úprava dávkování u pacientů s jaterní insuficiencí
U pacientů s jaterní insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování. V případě pacientů s jaterní a renální insuficiencí se doporučuje úprava dávky (viz „Úprava dávkování u pacientů s renální insuficiencí“ výše).
Způsob podání
Piracetam musí být podáván perorálně a může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Tablety se polykají a zapíjejí tekutinou.
Doporučuje se užívat denní dávku rozdělením na stejné části, které se užívají 2 až 4krát denně.
Pokud je požadováno parenterální podání (např. V případě obtíží při polykání, bezvědomí), piracetam lze podávat intravenózně ve stejné doporučené denní dávce.
• Injekční roztok v ampulích by měl být podáván intravenózně injekcí po dobu několika minut.
• Infuzní roztok by měl být podáván nepřetržitě v doporučené denní dávce po dobu 24 hodin.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku (piracetam) nebo na jiné deriváty pyrrolidonu nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Piracetam je kontraindikován u pacientů s mozkovým krvácením.
Piracetam je kontraindikován u pacientů s terminálním onemocněním ledvin.
Piracetam by neměl být používán u pacientů s Huntingtonovou chorobou.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Účinky na agregaci krevních destiček
Vzhledem k účinku piracetamu na agregaci krevních destiček se doporučuje opatrnost u pacientů se závažným krvácením, u pacientů s rizikem krvácení, jako v případě gastrointestinálních vředů, u pacientů se základními poruchami hemostázy, u pacientů s anamnézou krvácení do cerebrovaskulární příhody, pacientů podstupujících závažnou chirurgický zákrok, včetně zubního chirurgického zákroku, a pacienti užívající antikoagulancia nebo protidestičková léčiva, včetně aspirinu s nízkou dávkou.
Selhání ledvin
Piracetam se vylučuje ledvinami, a proto je v případech renální insuficience nutná opatrnost (viz bod 4.2).
Senioři
V případě dlouhodobé léčby starších osob je nutné pravidelné hodnocení clearance kreatininu, aby bylo možné v případě potřeby upravit dávkování (viz bod 4.2).
Přerušení
U pacientů s myoklonem je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby, protože může vyvolat náhlý relaps nebo záchvat z vysazení.
Varování týkající se pomocných látek
Nootropil 1200 mg potahované tablety obsahují přibližně 2 mmol (přibližně 46 mg) sodíku na 24 g piracetamu. To je třeba vzít v úvahu u lidí na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Nootropil 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na 24 g piracetamu.
Nootropil 12 g / 60 ml infuzní roztok obsahuje přibližně 19 mmol (přibližně 445 mg) sodíku na 24 g piracetamu. To je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakokinetické interakce
Protože přibližně 90% dávky piracetamu se vylučuje v nezměněné formě močí, očekává se, že nízký potenciál lékových interakcí způsobí změny ve farmakokinetice piracetamu.
In vitro, piracetam neinhibuje izoformy lidského jaterního cytochromu P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9 / 11 v koncentracích 142, 426 a 1422 mcg / ml.
Při koncentraci 1422 mcg / ml byly pozorovány menší inhibiční účinky na CYP 2A6 (21%) a 3A4 / 5 (11%). Hodnoty Ki pro inhibici těchto dvou izoforem CYP jsou však pravděpodobně výrazně vyšší než koncentrace 1422 mcg / ml. Metabolické interakce piracetamu s jinými léky jsou proto nepravděpodobné.
Hormony štítné žlázy
Při současné léčbě extrakty štítné žlázy (T3 + T4) byly hlášeny případy zmatenosti, podrážděnosti a poruch spánku.
Acenokumarol
V jedné zaslepené, publikované studii provedené u pacientů s těžkou rekurentní žilní trombózou podávání piracetamu v dávce 9,6 g / den neměnilo dávky acenokumarolu nezbytné k dosažení hodnot INR (International Normalized Ratio) od 2, 5 do 3,5; ve srovnání s účinky samotného acenokumarolu však přidání 9,6 g / den piracetamu vedlo k významnému snížení agregace krevních destiček, uvolňování b-tromboglobulinu, hladin fibrinogenu a faktorů vonWillebrandova (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) a viskozita krve a plazmy.
Antiepileptika
Dávka 20 g piracetamu denně po dobu 4 týdnů nezměnila vrchol a minimální sérové hladiny antiepileptik (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproát) u epileptických pacientů, kteří dostávali stabilní dávky.
Alkohol
Současné podávání alkoholu nemělo žádný vliv na sérové hladiny piracetamu a hladiny alkoholu nebyly ovlivněny perorální dávkou 1,6 g piracetamu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Adekvátní údaje o používání piracetamu u těhotných žen nejsou k dispozici.
Piracetam překračuje placentární bariéru.
Úroveň drog u novorozenců je asi 70 - 90% hladin v matce. Piracetam by neměl být používán v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné, pokud přínosy převažují nad riziky a klinický stav matky vyžaduje léčbu piracetamem.
Čas krmení
Piracetam se vylučuje do mateřského mléka, a proto během kojení je třeba se vyvarovat léčbě tímto lékem nebo kojení přerušit. Rozhodnutí, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu piracetamem, musí být provedeno s přihlédnutím k výhodám kojení pro dítě a výhodám léčby piracetamem pro ženu.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě nežádoucích účinků pozorovaných při užívání léku je třeba vzít v úvahu, že piracetam může narušovat schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
na. Shrnutí bezpečnostního profilu
Dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studie nebo klinické farmakologické studie, o nichž jsou k dispozici údaje o bezpečnosti (extrahovány z UCB Documentation Data Bank z června 1997), zahrnovaly více než 3000 subjektů, které dostaly piracetam, bez rozdílu indikace, lékovou formu, denní dávka nebo charakteristiky populace.
b. Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a po uvedení přípravku na trh jsou uvedeny níže, seřazené podle orgánových systémů a frekvence. Frekvence je definována jako: velmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100,
Poruchy krve a lymfatického systému:
Není známo: porucha krvácení
Poruchy imunitního systému:
Není známo: anafylaktoidní reakce, přecitlivělost
Psychiatrické poruchy:
Časté: nervozita
Méně časté: deprese
Není známo: agitovanost, úzkost, zmatenost, halucinace
Poruchy nervového systému:
Časté: hyperkineze
Méně časté: ospalost
Není známo: ataxie, porucha rovnováhy, zhoršená epilepsie, bolest hlavy, nespavost
Poruchy ucha a labyrintu:
Není známo: vertigo
Cévní poruchy:
Vzácné: tromboflebitida (pouze pro injekční formu), hypotenze (pouze pro injekční formu)
Gastrointestinální poruchy:
Není známo: bolest břicha, bolest v horní části břicha, průjem, nevolnost, zvracení
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Není známo: angioneurotický edém, dermatitida, pruritus, kopřivka
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: astenie
Vzácné: bolest v místě vpichu (pouze pro injekční formu), pyrexie (pouze pro injekční formu)
Diagnostické testy:
Časté: přibývání na váze
04.9 Předávkování
Příznaky
Nebyly hlášeny žádné další nežádoucí účinky konkrétně související s předávkováním piracetamem. Nejvyšší hlášené předávkování piracetamem zahrnovalo perorální podání 75 g spojené s hemoragickým průjmem s bolestí břicha, které bylo s největší pravděpodobností způsobeno extrémně vysokou dávkou sorbitolu obsaženou v použité formulaci.
Léčba
V případě akutního a významného předávkování lze vyprázdnění žaludku provést výplachem žaludku nebo vyvoláním zvracení. Neexistuje žádné specifické antidotum předávkování piracetamem. Léčba bude proto symptomatická a může zahrnovat hemodialýzu. Účinnost extrakce dialyzátoru pro piracetam je přibližně 50-60%.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psychostimulancia a nootropika, ATC kód: N06BX03
Účinná látka piracetam je pyrrolidon (2-oxo-1-pyrrolidinacetamid), cyklický derivát kyseliny gama-aminomáselné (GABA).
Dostupné údaje naznačují, že základní mechanismus účinku piracetamu není specifický pro buňku ani pro orgán. Membrány charakterizované tvorbou mobilních komplexů léčivo-fosfolipid. To pravděpodobně vede ke zvýšení stability membrány, což umožňuje membráně a transmembránovým proteinům zachovat nebo obnovit trojrozměrnou strukturu nebo skládání nezbytné pro výkon jejich funkce.
Piracetam má neuronální a cévní účinky.
Na neuronální úrovni působí piracetam na membrány několika způsoby.
U zvířat piracetam zesiluje různé typy neurotransmisí, a to v podstatě postsynaptickou modulací hustoty a aktivity receptorů. U normálních subjektů i ve stavech nedostatku, jak u zvířat, tak u lidí, funkce zapojené do kognitivních procesů jako učení, paměť, pozornost a stav vědomí jsou zesíleny, aniž by došlo k rozvoji sedativních nebo psychostimulačních účinků. Piracetam chrání a obnovuje kognitivní schopnosti u zvířat a lidí po různých mozkových traumatech, jako jsou hypoxie, intoxikace a elektrokonvulzivní terapie. Chrání před změnami funkcí a výkonnosti vyvolaných hypoxií, jak se odhaduje elektroencefalografickým (EEG) a psychometrickým hodnocením.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Piracetam se rychle a téměř úplně vstřebává orálně s absolutní biologickou dostupností téměř 100%.U subjektů nalačno je maximální plazmatické koncentrace dosaženo 1 hodinu po podání. Jídlo neovlivňuje rozsah absorpce piracetamu, ale snižuje průměrnou hodnotu Cmax o 17% a zvyšuje průměrnou hodnotu tmax z 1 na 1,5 hodiny. Po orálním podání jedné dávky 3,2 g byla maximální koncentrace odhadována na 84 mcg / ml; po podání dávek 3,2 g, opakovaných třikrát denně, byla maximální koncentrace odhadována na 115 mcg / ml.
Rozdělení
Piracetam se neváže na plazmatické bílkoviny a jeho zdánlivý distribuční objem byl odhadnut na 0,6 l / kg. Piracetam prochází hematoencefalickou bariérou a byl měřen v mozkomíšním moku po podání jedné intravenózní dávky. V mozkomíšním moku bylo t dosaženo přibližně 5 hodin po podání a poločas byl přibližně 8,5 hodiny. V mozcích zvířat byly nejvyšší koncentrace piracetamu nalezeny v mozkové kůře (frontální, parietální a týlní laloky), v mozečku kůra a v bazálních gangliích Piracetam difunduje do všech tkání kromě tukové tkáně, prochází placentární bariérou a proniká do membrán izolovaných červených krvinek.
Biotransformace
Piracetam se vylučuje téměř beze změny glomerulární filtrací. Zjevnou absenci tvorby metabolitů potvrzuje také značné prodloužení plazmatického poločasu u anurických pacientů.
Odstranění
Po intravenózním nebo orálním podání je plazmatický poločas piracetamu u dospělých přibližně 5 hodin. Zdánlivá celková tělesná clearance piracetamu je 80-90 ml / min. Hlavní cestou vylučování je močová cesta, kterou je eliminován 80% až 100% dávky. Piracetam je eliminován glomerulární filtrací.
Linearita
Farmakokinetika piracetamu je lineární v rozmezí dávek 0,8 až 12 g.
Farmakokinetické vlastnosti, jako je poločas a clearance, nejsou ovlivněny dávkou a délkou léčby.
Charakteristika u pacientů
Typ
Ve studii bioekvivalence porovnávající přípravky v dávkách 2,4 g byly Cmax a AUC přibližně o 30% vyšší u žen (N = 6) než u mužů (N = 6). Clearance korigovaná podle tělesné hmotnosti však byla srovnatelná.
Senioři
U starších osob je poločas piracetamu zvýšen a zvýšení koreluje se snížením funkce ledvin v této populaci (viz bod 4.2 „Dávkování“).
Děti
Nebyly provedeny žádné formální farmakokinetické studie u dětí.
Selhání ledvin
Clearance piracetamu koreluje s clearance kreatininu. Proto se u pacientů s renální insuficiencí doporučuje upravit denní dávku piracetamu na základě clearance kreatininu (viz bod 4.2 „Dávkování“).
U anurických subjektů s terminálním onemocněním ledvin byl poločas piracetamu prodloužen až na 59 hodin. Odstranitelná frakce piracetamu byla 50 až 60% při typické 4hodinové dialýze.
Jaterní nedostatečnost
Vliv jaterní insuficience na farmakokinetiku piracetamu nebyl hodnocen. Protože 80 až 100% dávky se vylučuje močí jako nezměněné léčivo, neočekává se, že by samotné selhání jater mělo významný vliv na eliminaci piracetamu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje naznačují, že piracetam má nízkou potenciální toxicitu. Studie s jednorázovou dávkou neprokázaly nevratnou toxicitu po perorálních dávkách 10 g / kg u myší, potkanů a psů. Ve studiích chronické toxicity po opakovaném podávání u myší (až 4,8 g / kg / den) a potkanů (až 2,4 g / kg / den) nebyly pozorovány žádné cílové orgány. Mírné gastrointestinální účinky (zvracení, změna konzistence stolice, zvýšená spotřeba vody) byly pozorovány u psů po perorálním podávání piracetamu po dobu jednoho roku při zvyšujících se dávkách od 1 do 10 g / kg / den. Podobně intravenózní podávání až 1 g / kg / den po dobu 4-5 týdnů u potkanů a psů nezpůsobilo toxicitu. Vzdělávání in vivo a in vitro neprokázali žádný genotoxický a karcinogenní potenciál.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Nootropil 1200 mg potahované tablety:
Jádro: Macrogol 6000, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy.
Povlak: Opadry Y-1-7000 sestávající z: hypromelózy, oxidu titaničitého, makrogolu 400; Opadry OY-S-29019 složený z hypromelózy a makrogolu 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml perorální a injekční roztok pro intravenózní podání:
Octan sodný, ledová kyselina octová, voda na injekci.
Nootropil 12 g / 60 ml infuzní roztok:
Octan sodný, ledová kyselina octová, chlorid sodný, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
Potahované tablety: 4 roky.
Orální a injekční roztok pro intravenózní podání: 5 let.
Infuzní roztok: 5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Potahované tablety: blistr - krabička po 40
Perorální a injekční roztok pro intravenózní podání: ampule z čirého skla - krabice po 12
Infuzní roztok: lahvička z čirého skla uzavřená gumovým uzávěrem složeným z chlorobutylových elastomerů.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádná zvláštní opatření.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Potahované tablety: A.I.C. 022921098.
Orální a injekční roztok pro intravenózní podání: A.I.C. 022921086.
Infuzní roztok: A.I.C. 022921074.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Potahované tablety: 13. 5. 1985 - Obnovení: červen 2010
Orální a injekční roztok pro intravenózní podání: 06/10/1984 - Obnovení: červen 2010
Infuzní roztok: 10.10.1984 - Obnovení: červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
04.02.2014