Aktivní složky: Diclofenac
PENNSAID Kožní roztok
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PENNSAID®
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml kožního roztoku obsahuje 16,05 mg sodné soli diklofenaku.
Pomocné látky viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Kožní roztok.
Kožní roztok je čirá, bezbarvá až růžová nebo oranžová tekutina.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaku sodného) je kožní roztok určený k symptomatické úlevě od bolesti spojené s osteoartrózou povrchových kloubů včetně kolena.
Nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku PENNSAID® u velkých, hlubokých kloubů lemovaných svalovinou nebo jinými vrstvami měkkých tkání, jako je kyčle nebo páteř.
04.2 Dávkování a způsob podání
PENNSAID® se aplikuje lokálně na bolestivý kloub.
Po omytí oblasti určené k ošetření mýdlem a vodou a čekání na zaschnutí naneste asi 20 nebo 40 kapek (asi 0,5 nebo 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml sodné soli diklofenaku) na jedno „společné médium ( např. zápěstí) nebo velký (např. koleno). Pacienti by měli použít maximálně 40 kapek čtyřikrát denně na kloub podle doporučení ošetřujícího lékaře. roztok rozdělením na porce 5 nebo 10 kapek pro „střední nebo velký“ kloub. PENNSAID® rovnoměrně rozetřete na ošetřovanou oblast rukou nebo prsty. Tento postup opakujte, dokud nenatřete plnou doporučenou dávku přípravku PENNSAID®. Aplikujte 4krát denně.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater:
Použití přípravku PENNSAID u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin viz bod 4.4
Pediatrické použití: Protože neexistují žádné klinické údaje o použití přípravku PENNSAID® v pediatrii, nedoporučuje se použití u této skupiny pacientů.
04.3 Kontraindikace
PENNSAID® (sodná sůl diklofenaku 16 mg / ml) je kontraindikován u těhotných a kojících žen au pacientů s přecitlivělostí na diklofenak nebo na jiné složky roztoku.
Protože mohou nastat případy zkřížené citlivosti na jiné nesteroidní protizánětlivé léky, dokonce patřící do různých skupin, neměl by být diklofenak používán u subjektů, u nichž se vyskytly, po podání kyseliny acetylsalicylové (ASA) ústy nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), astmatické záchvaty, kopřivka, akutní rýma nebo jiné alergické projevy.
Alergie nebo citlivost kůže: PENNSAID® také obsahuje dimethylsulfoxid (DMSO) jako nosnou látku, a proto by neměl být používán u pacientů se známou anamnézou alergie nebo citlivosti kůže na DMSO.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Výskyt vedlejších účinků lze omezit použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu potřebnou ke zvládnutí symptomů.
Starší osoby: U starších osob je „zvýšená frekvence nežádoucích účinků na perorální NSAID, zejména gastrointestinální krvácení a perforace, které mohou být smrtelné.
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zvláště pokud jsou starší, by měli hlásit jakékoli abnormální břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8).
U pacientů je největší riziko takových reakcí v počátečních fázích terapie: nástup reakcí se ve většině případů objevuje během prvního měsíce léčby.
Léčba přípravkem PENNSAID® by měla být přerušena při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Pacienti by měli být poučeni, aby si po aplikaci umyli ruce, aby se vyhnuli kontaktu s očima, sliznicemi a kůží, které nejsou součástí léčby.
Na postiženou oblast by neměly být současně s přípravkem PENNSAID® aplikovány žádné další léky.
Pravděpodobnost, že se po lokální aplikaci PENNSAID® mohou objevit nežádoucí účinky, je velmi nízká ve srovnání s frekvencí výskytu nežádoucích účinků po perorálním podání diklofenaku, vzhledem k nízké systémové absorpci PENNSAID®. Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin, protože po orálním nebo topickém podání NSAID byly pozorovány ojedinělé případy systémových reakcí se zhoršením funkce ledvin. Je třeba zvážit nejnižší dávku PENNSAID® na kloub.
Jaterní systém:
Mírné zvýšení hodnot testů jaterních funkcí je možné po léčbě přípravkem PENNSAID®. Pokud tyto abnormální hodnoty přetrvávají nebo se zhoršují, nebo pokud se vyvinou klinické příznaky nebo příznaky indikující onemocnění jater, nebo pokud se objeví jiné projevy (např. Eozinofilie, vyrážka), podávání přípravku Pennsaid by mělo být přerušeno.Pokud je potřeba podávat tento léčivý přípravek v případě závažného poškození jater, mělo by to být provedeno pod pečlivým lékařským dohledem.
Buďte opatrní při používání sodné soli diklofenaku u pacientů s jaterní porfyrií, protože sodná sůl diklofenaku může vyvolat krizi.
Gastrointestinální systém:
Během perorálních nebo rektálních terapií nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) byly hlášeny peptické ulcerace, perforace a gastrointestinální krvácení, někdy závažné a vzácně smrtelné, za přítomnosti nebo absence předběžných symptomů. Maximální hladina sérového diklofenaku po topické aplikaci PENNSAID® je však nízká (50krát nižší než po perorálním podání 25 mg diklofenaku). PENNSAID® (diklofenak sodný) lze proto rozumně podávat pacientům náchylným na podráždění gastrointestinálního traktu, včetně těch s anamnézou peptického vředu vyvolaného jinými nesteroidními protizánětlivými léky nebo trpícími jinými zánětlivými onemocněními gastrointestinálního traktu (jako je ulcerózní kolitida nebo Crohnova choroba). V takových případech musí lékař vyhodnotit přínos léčby ve vztahu k možným rizikům (viz KONTRAINDIKACE a NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
Pacient by měl být poučen, aby okamžitě kontaktoval svého ošetřujícího lékaře při prvních známkách nebo příznacích žaludečního vředu nebo gastrointestinálního krvácení. Tyto reakce se mohou objevit kdykoli během léčby, bez jakýchkoli předběžných příznaků nebo známek.
Dermatologie:
Část ošetřená přípravkem PENNSAID® nesmí být zakryta okluzivními obvazy.
PENNSAID® by měl být aplikován na kůži bez lézí nebo infekcí.Nepoužívejte přípravek PENNSAID® na povrchy kloubů s předchozími kožními chorobami (např. Psoriázou), pokud vám to nedoporučí váš lékař.
Nedoporučuje se aplikace PENNSAID® na sliznice.
Přecitlivělost:
Dimethylsulfoxid (DMSO) obsažený v PENNSAID® může indukovat uvolňování histaminu a příležitostně byly po topickém podání hlášeny také reakce přecitlivělosti. V případě jakýchkoli anafylaktoidních reakcí je nutné zahájit adekvátní terapii a ukončit aplikaci PENNSAID®.
Oční lékařství:
Ve studiích na zvířatech vysoké dávky, zejména orální, DMSO způsobily abnormální změny v oční čočce.Ve studiích na primátech a lidech nebyly po očním a orálním podání dimethylsulfoxidu pozorovány žádné takové změny.
Infekce:
Protizánětlivé a analgetické účinky sodné soli diklofenaku mohou maskovat obvyklé příznaky infekce. Lékař proto musí věnovat zvláštní pozornost možnému rozvoji kožních infekcí lokalizovaných v oblasti, na kterou pacient aplikoval lék.
Bylo zjištěno, že maximální koncentrace diklofenaku v krvi je po aplikaci maximální dávky PENNSAID® (1 ml) menší než 10 ng / ml. Tato hodnota je 50krát nižší než maximální koncentrace diklofenaku v krvi po perorálním podání 25 mg diklofenaku.
PENNSAID® obsahuje dimethylsulfoxid (DMSO), který může způsobit ospalost a bolest hlavy a může dráždit pokožku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakce hlášené v této části byly pozorovány po systémovém podání sodné soli diklofenaku. Riziko spojené s topickým používáním přípravku PENNSAID® není známo, ale je pravděpodobně nízké.
Kyselina acetylsalicylová (ASA):
Sérové hladiny diklofenaku se mohou snížit, pokud jsou užívány současně s kyselinou acetylsalicylovou. Biologická dostupnost kyseliny acetylsalicylové je přítomností diklofenaku snížena. Ačkoli se tyto farmakokinetické interakce nezdají být klinicky relevantní, neexistuje žádná prokázaná výhoda při současném užívání těchto dvou léků.
Digoxin:
Diklofenak může zvýšit koncentraci digoxinu v plazmě. Proto může být nutné upravit dávkování.
Lithium:
Plazmatické koncentrace lithia se mohou zvýšit při současném podávání s diklofenakem (který mění renální clearance lithia). Může být nutné upravit dávkování lithia.
Perorální hypoglykemická léčiva:
Farmakodynamické studie neprokázaly žádné zesílení účinků v důsledku souběžného podávání s diklofenakem; byly však ojedinělé zprávy jak o hypoglykemických, tak hyperglykemických účincích na dávkování hypoglykemických léků.
Antikoagulancia:
NSAID mohou zvyšovat účinek antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4).
Diuretika:
Je známo, že nesteroidní protizánětlivá léčiva inhibují aktivitu diuretik. Souběžné užívání protizánětlivých a draslík šetřících diuretik může způsobit zvýšení sérového draslíku, a proto vyžaduje pravidelné sledování hladin krve / plazmy.
Glukokortikoidy:
Současné podávání může zhoršit gastrointestinální vedlejší účinky.
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID):
Současné orální podání dvou nebo více nesteroidních protizánětlivých léků může podpořit nástup nežádoucích účinků (viz Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Methotrexát:
Podávání nesteroidních protizánětlivých léků méně než 24 hodin před nebo po léčbě methotrexátem by mělo být prováděno opatrně, protože tato léčiva mohou zvýšit koncentrace v krvi a zvýšit toxicitu.
Cyklosporin:
Nefrotoxicita cyklosporinu může být zvýšena v důsledku účinků nesteroidních protizánětlivých léků na renální prostaglandin.
Chinolonové antibakteriální látky:
Byly ojediněle hlášeny záchvaty, které mohly být způsobeny souběžným užíváním chinolonů a nesteroidních protizánětlivých léků.
Antihypertenziva:
Stejně jako jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva může diklofenak snižovat antihypertenzní účinky propranololu, jiných beta-blokátorů a jiných antihypertenziv.
Jiné léky:
Sodná sůl diklofenaku by neměla být používána společně s draselnou solí diklofenaku, protože oba jsou v plazmě přítomny ve formě stejného aktivního organického iontu.
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4)
Protidestičková činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4)
04.6 Těhotenství a kojení
PENNSAID® je kontraindikován během těhotenství a kojení (viz body 4.3 a 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Po orálních terapiích diklofenakem byly hlášeny bolesti hlavy, závratě, točení hlavy a duševní zmatenost. Pacienti by si měli být vědomi toho, že k takovým nežádoucím účinkům může dojít, a měli by být poučeni, aby neobsluhovali stroje a neřídili, pokud jsou ovlivněni.
04.8 Nežádoucí účinky
Aktuální aplikace:
Nežádoucí účinky jsou rozděleny na lokální, tedy související s oblastí aplikace, a systémové. Šest dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studií zdůraznilo následující nežádoucí účinky s významným zvýšením výskytu ve skupině léčené přípravkem PENNSAID® ve srovnání se srovnáváním skupina léčená placebem. V místě aplikace byly případy suché kůže (35,8% oproti 6,86% ve skupině s placebem) a vyrážky (10,44% oproti 2,86% ve skupině s placebem) statisticky významné. Dalšími vedlejšími účinky přípravku PENNSAID®, které byly statisticky významné ve srovnání s placebem, jsou zácpa (3,83% vs 0,57%), dyspepsie (8,98% vs 4%) a plynatost (4,49% vs 0,57%).
Po topické aplikaci diklofenaku byly hlášeny fotoalergické reakce a kontaktní dermatitida.
Systémová absorpce diklofenaku sodného po topické aplikaci PENNSAID® je velmi nízká ve srovnání s užíváním tablet sodné soli diklofenaku.Pokud je však PENNSAID® aplikován na relativně velkou oblast kůže po delší dobu, je možné systémových nežádoucích účinků podobných systémovým účinkům způsobeným perorálním diklofenakem nelze zcela vyloučit. Možné systémové vedlejší účinky jsou popsány níže.
Ústní podání:
Perorální podání diklofenaku způsobuje nežádoucí účinky v důsledku systémových i lokálních gastrointestinálních reakcí.
Nejzávažnějšími gastrointestinálními nežádoucími účinky jsou ulcerace a krvácení, zatímco nejzávažnějšími dermatologickými reakcemi, i když vzácnými, jsou multiformní erytém (Stevens-Johnsonův a Lyellův syndrom). Byly hlášeny příležitostné úmrtí, zejména u starších osob.
Bulózní reakce včetně Stevensova Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (velmi vzácné)
V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Gastrointestinální:
Občas: epigastrická, žaludeční nebo břišní bolest, křeče v břiše, nevolnost, dyspepsie, anorexie, průjem, zvracení a plynatost.
Vzácně: gastrointestinální krvácení (krvavý průjem, meléna, hemateméza) žaludeční a střevní ulcerace s krvácením nebo perforací nebo bez ní.
Ojedinělé případy: onemocnění tlustého střeva (například: nespecifická hemoragická kolitida a zhoršení ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zúžení střevní bránice, překyselení, stomatitida, glositida, lepkavý jazyk, léze jícnu, zácpa a pankreatitida.
Centrální nervový systém:
Občas: závratě, bolesti hlavy a vertigo.
Vzácně: ospalost, malátnost, zhoršená koncentrace a únava.
Ojedinělé případy: Smyslové poruchy včetně parestézie, poruchy paměti, dezorientace, nespavost, podrážděnost, křeče, deprese, úzkost, noční můry, třes, psychotické reakce a aseptická meningitida.
Zvláštní smysly:
Ojedinělé případy: poruchy vidění (rozmazané vidění, diplopie), zhoršený sluch, tinnitus a změněná chuť.
Kardiovaskulární:
Vzácně: bušení srdce, angina pectoris a arytmie.
Ojedinělé případy: zhoršení srdečního selhání a hypertenze.
Dermatologie:
Občas: kožní vyrážky a svědění.
Vzácně: kopřivka.
Ojedinělé případy: bulózní dermatóza, erytém, ekzém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza), erytrodermie (exfoliační dermatitida), vypadávání vlasů, fotosenzitivní reakce a purpura, které zahrnují alergickou purpuru.
Renální systém:
Vzácně: edém (obličejový, generalizovaný, periferní).
Ojedinělé případy: akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, abnormality moči (např. Hematurie a proteinurie), intersticiální nefritida a papilární nekróza.
Hematologie:
Ojedinělé případy: trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie, aplastická anémie a anémie způsobená gastrointestinálním krvácením.
Jaterní:
Občas: zvýšení (≥ 3krát nad normální limit) AST, ALT.
Vzácně: změny funkce jater včetně hepatitidy se žloutenkou nebo bez ní.
Ojedinělé případy: fulminantní hepatitida.
Přecitlivělost:
Vzácně: reakce přecitlivělosti, jako je astma u pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou, např. Bronchospasmus; systémové anafylaktické / anafylaktoidní reakce, včetně hypotenze.
Ojedinělé případy: vaskulitida a zápal plic.
04.9 Předávkování
PENNSAID® je určen pouze k vnějšímu použití. Nízká systémová absorpce diklofenaku z PENNSAID® naznačuje, že případy topické toxicity předávkování jsou extrémně nepravděpodobné.
V případě náhodného požití může množství sodné soli diklofenaku (900 mg) obsažené v 60ml lahvičce přípravku PENNSAID® způsobit přechodné žaludeční poruchy a / nebo renální dysfunkci. Absorpce by měla být co nejdříve minimalizována podáním aktivního uhlí.Měly by být monitorovány funkce ledvin a gastrointestinálního traktu z hlediska možného podráždění nebo krvácení. Komplikace, jako je hypotenze, gastrointestinální krvácení a selhání ledvin, by měly být léčeny symptomatickou a podpůrnou léčbou. Nucená diuréza může mít omezené použití. Množství DMSO (36 g) by bylo mnohem nižší než minimální úrovně nebezpečnosti pro člověka (na základě LD50 u opic> 11 g / kg).
Akutní expozice DMSO z vdechování vysokých koncentrací par s použitím nebo zneužitím PENNSAID® je krajně nepravděpodobné. Pokud k němu dojde, může způsobit podráždění sliznic horních cest dýchacích, sípání, nevolnost nebo zvracení. Terapie zahrnuje podávání kyslíku nebo jiná symptomatická opatření považovaná za nezbytná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
ATC klasifikace: M02AA15,
Drogově terapeutická kategorie:
Aktuální léky na bolest kloubů a svalů
Mechanismus účinku:
Sodná sůl diklofenaku je nesteroidní protizánětlivé léčivo patřící do skupiny kyseliny arylakanové s analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Diklofenak inhibuje biosyntézu prostaglandinů prostřednictvím nevratné inaktivace prostaglandin syntetázy. Tento pokles tvorby prostaglandinů je důsledkem kompetice mezi diklofenakem a kyselinou arachidonovou o vazbu na cyklooxygenázu (prostaglandin syntetázu). To může částečně vysvětlit mechanismus účinku. Protizánětlivá aktivita diklofenaku je také zachována u zvířat, která prodělala adrenalektomii, nepůsobí osou hypofýza-nadledviny. Diklofenak je považován za periferně působící analgetikum.
PENNSAID® se skládá ze sodné soli diklofenaku v roztoku, který také obsahuje dimethylsulfoxid (DMSO), který usnadňuje pronikání léčiva kůží do podkladových tkání a kloubů. Pro dimethylsulfoxid bylo předpokládáno mnoho mechanismů účinku a pravděpodobně působí kombinací mechanismů.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání:
Sodná sůl diklofenaku se rychle vstřebává, pokud je podáván jako perorální roztok, rektální čípek nebo intramuskulární injekce. Pokud je podáván jako tobolka chráněná žaludkem, vstřebává se zejména s jídlem, vstřebává se pomaleji. Diclofenac se také vstřebává kůží.
Po topických aplikacích 1,0 ml PENNSAID® (15 mg sodné soli diklofenaku) je průměrná maximální plazmatická koncentrace (Cmax) diklofenaku 9,7 ng / ml. Této koncentrace je dosaženo po 24-48 hodinách (Tmax).
Distribuce a metabolismus:
Ačkoli je perorálně podávaný diklofenak téměř úplně absorbován, metabolismus prvního průchodu je takový, že pouze 50 - 60% léčiva se dostává do systémové cirkulace v nezměněné formě. Při terapeutických koncentracích se přes 99% váže na plazmatické bílkoviny. Diklofenak proniká do synoviální tekutiny a byl nalezen v mateřském mléce. Konečný plazmatický poločas je přibližně 1–2 hodiny.
Diclofenac je metabolizován na 4 "-hydroxydiclofenac, 5-hydroxydiclofenac,
3 "-hydroxydiclofenac, 3" -hydroxy-4 "-methoxyclofenac a 4", 5-dihydroxyclofenac.
Odstranění:
Sodná sůl diklofenaku se vylučuje ve formě glukuronátových a sulfátových konjugátů, zejména močí a žlučí.
Průměrná celková regenerace diklofenaku močí po 120 hodinách je 3,68%. Maximální rychlosti vylučování močí je dosaženo do 24 hodin a udržuje se po dobu 48 až 72 hodin.
Sodná sůl diklofenaku a jeho metabolity jsou primárně (60%) eliminovány ledvinami.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ze standardních testů in vitro a in vivo není diklofenak sodný mutagenní. Dlouhodobé studie na zvířatech s diklofenakem sodným neprokázaly žádné zvýšení onkogenicity.
Pomocná látka dimethylsulfoxid může vyvolat lokální toxicitu, zejména pokud je podávána v nezředěné formě (svalová nekróza, zánět a edém, odlupování kůže po intramuskulárním, subkutánním nebo topickém podání). Dimethylsulfoxid vytváří teratogenní léze u řady druhů savců, zejména u dávky přibližně 2,5 g / kg / den nebo vyšší a s různými způsoby podání.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Dimethylsulfoxid, ethanol, glycerin, propylenglykol, destilovaná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
30 ml a 60 ml: 3 roky.
15 ml: 18 měsíců.
Po prvním otevření: 12 týdnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Neuchovávejte v chladničce.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PENNSAID® je balen do bílých polyetylenových oválných lahví o nízké hustotě 20, 40 a 75 ml (což odpovídá objemům 15 ml, 30 ml a 60 ml). Jsou utěsněny 18 mm bílým polyetylenovým šroubovacím víčkem s nízkou hustotou a kapátkem s plastovým výtokem.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní vzdělání.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
DIMETHAID (UK) OMEZEN
Spectrum hause, 20/26 Kurzorový strom
Londýn, EC4A 1 HY
Spojené království
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
15 ml lahvička: číslo AIC: 035719018
Láhev 30 ml: číslo AIC: 035719020
60 ml lahvička: číslo AIC: 035719032
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
01/11/2001
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
01/02/2007
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)
