Aktivní složky: Progesteron (Medroxyprogesteron acetát)
VYZKOUŠEJTE 100 mg tablety
VYZKOUŠEJTE 250 mg tablety
Indikace Proč se používá Provera? K čemu to je?
Provera obsahuje léčivou látku medroxyprogesteron -acetát. Medroxyprogesteron patří do skupiny léků nazývaných progestogeny, které působí zpomalením růstu některých nádorů citlivých na hormony.
Provera se používá:
- k léčbě rakoviny tkáně lemující vnitřní stěnu dělohy (rakovina endometria), rakoviny ledvin a rakoviny prsu u žen, které již nemají menstruaci (postmenopauzální). Provera se používá v kombinaci s jinými léky, pokud se tyto nádory rozšířily do různých částí těla (metastázy) nebo když již nereagují na konkrétní léčbu.
- při nadměrném hubnutí a citelném snížení normálních funkcí organismu v pokročilých stádiích rakoviny nebo u AIDS závažné onemocnění imunitního systému.
Kontraindikace Kdy by Provera neměla být použita
Neužívejte přípravek Provera:
- jestliže jste alergický (á) na medroxyprogesteron nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
- pokud jste nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná (viz část těhotenství a kojení);
- pokud jste pozorovali krvácení z pochvy a neznáte příčinu;
- jestliže máte závažné problémy s játry (selhání jater);
- pokud má lékař podezření nebo zjistil, že máte rané stádium rakoviny prsu nebo genitálu.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Provera
Před užitím přípravku Provera se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud si myslíte, že se vás týká některý z následujících bodů, protože některé z těchto stavů mohou vyžadovat, aby vás lékař během užívání tohoto léku často kontroloval:
- máte silné krvácení z pochvy, ale neznáte příčinu. Před podáním přípravku Provera musíte podstoupit lékařské testy, abyste zjistili příčiny této poruchy (viz část Neužívejte přípravek Provera);
- mají nebo někdy trpěli zadržováním vody;
- máte nebo jste někdy trpěli depresí;
- máte cukrovku nebo „nesnášenlivost některých cukrů;
- mít vysokou hladinu vápníku v krvi v důsledku rakoviny, která se rozšířila do kosti;
- máte problémy s ledvinami (selhání ledvin);
- máte problémy s játry (viz bod Neužívejte přípravek Provera);
- jste žena v premenopauze, protože užívání tohoto léku může maskovat konec plodného období.
Informujte svého lékaře, pokud se během užívání tohoto léku vyvine nebo zhorší některý z následujících stavů (viz také bod 4 Možné nežádoucí účinky):
- náhlá částečná nebo úplná ztráta zraku, vypoulené oči, dvojité vidění obrazů nebo migrény, které jste dříve neměli. Okamžitě přestaňte užívat přípravek Provera a proveďte oční vyšetření, než začnete znovu užívat tento lék;
- náhlé otoky a bolesti končetin, zejména nohou, nebo náhlý nástup bolesti na hrudi a potíže s dýcháním. Mohou to být příznaky tvorby krevních sraženin v žilách (tromby) nebo transportu těchto krevních sraženin do plic, kde přestanou uzavírat jinou cévu (tromboembolie). Okamžitě přestaňte užívat přípravek Provera a obraťte se na svého lékaře;
- Cushingův syndrom, porucha, která se může objevit s některými nebo všemi následujícími příznaky:
- únava nebo snadná únava
- rychlý přírůstek hmotnosti a obezita, zejména v oblasti trupu a obličeje
- ztráta sexuální touhy, impotence, frigidita
- zvýšený krevní tlak (arteriální hypertenze)
- změna menstruačního cyklu (dysmenorea) nebo přerušení menstruačního cyklu (amenorea)
- abnormální růst vlasů (hirsutismus)
- náhlé změny nálady (deprese, nervozita, podrážděnost)
- kožní problémy, jako jsou červenofialové pruhy zejména na bocích, břiše a dolních končetinách a zvýšená tvorba kožního mazu (mastná pokožka a / nebo vlasy)
- bolest kostí a kloubů
- prodloužení doby hojení ran
- zvýšená citlivost na infekce
Během užívání přípravku Provera vám lékař může doporučit, abyste přijal dostatečné množství vápníku a vitaminu D a pravidelně se podroboval vyšetření stavu vašich kostí (testy minerální denzity kostí), zvláště pokud musíte tento lék užívat dlouhodobě. doba.
Laboratorní testy
- Pokud vám bylo doporučeno jít do specializované laboratoře, abyste se podrobili testům na základě odběru (biopsií) fragmentů tkáně z dělohy, musíte informovat personál laboratoře, že užíváte přípravek Provera, protože použití tohoto léku může změnit výsledky vyšetření;
- Pokud vám bylo doporučeno provést krevní testy, měli byste svému lékaři a / nebo laboratornímu personálu sdělit, že užíváte přípravek Provera, protože použití tohoto léku může změnit hladiny některých hormonů ve vaší krvi.
Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Provera
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Je zvláště důležité, abyste informoval svého lékaře, pokud užíváte léky obsahující aminoglutethimid, látku používanou k léčbě pokročilého rakoviny prsu nebo prostaty, protože mohou snižovat účinnost přípravku Provera.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Provera se nesmí používat během těhotenství (viz bod Neužívejte Provera), protože užívání tohoto léku během prvních 3 měsíců těhotenství může způsobit vrozené vady plodu. Pokud během užívání otěhotníte, měla byste okamžitě přestat užívat přípravek Provera a poradit se se svým lékařem.
Čas krmení
Medroxyprogesteron acetát, účinná látka přípravku Provera, přechází do mateřského mléka. Protože jeho účinek na dítě není znám, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento lék během kojení užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Není známo, zda Provera ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Proveru: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Rakovina endometria (výstelky dělohy) a ledvin
Doporučená dávka je 200 mg až 400 mg denně.
Rakovina prsu
Minimální doporučená dávka je 400 mg denně.
Váš lékař vám poradí s délkou léčby přípravkem Provera, která je pro vás nejvhodnější. Léčba může trvat 8–10 týdnů, než se projeví jakýkoli účinek.
Léčba přípravkem Provera by měla být přerušena, pokud onemocnění během užívání tohoto léku postupuje rychle.
Nadměrné hubnutí a znatelné snížení normálních funkcí organismu v pokročilých stádiích rakoviny nebo závažného onemocnění imunitního systému zvaného AIDS
Doporučená dávka je 1 000 mg denně (užívá se jako jedna nebo dvě dávky denně)
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Provera
Pokud užijete příliš mnoho tablet Provera, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Provera
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Přestaňte užívat tento lék a okamžitě navštivte svého lékaře, pokud se u vás vyskytnou následující nežádoucí účinky, které mohou být závažné (viz bod 2 Upozornění a opatření):
- závažná alergická reakce (jako je anafylaktický šok);
- otok obličeje, jazyka a hrdla, který může způsobit problémy s polykáním a dýcháním (angioedém);
- náhlá částečná nebo úplná ztráta zraku, vypoulené oči, dvojité vidění obrazů nebo bolest hlavy;
- náhlé otoky a bolesti končetin, zejména nohou, nebo náhlý nástup bolesti na hrudi a potíže s dýcháním. Mohou to být příznaky krevních sraženin v žilách (tromby);
- mozkový infarkt. Příznaky mozkového infarktu mohou být:
- poruchy řeči
- ztráta síly v polovině těla (polovina obličeje, paže a nohy, pravá nebo levá strana)
- pocit brnění nebo necitlivosti v polovině těla - špatně vidíte v polovině zorného pole
- nemotorné pohyby, ztráta rovnováhy, závratě
- silná a náhlá bolest hlavy
Mohou se také objevit další příznaky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Pokud máte vy nebo někdo z vašich blízkých podezření, že máte infarkt mozku, okamžitě jděte na pohotovost v nemocnici.
- Náhlá bolest na hrudi, protože to může být příznakem infarktu nebo plicní embolie;
- srdeční problémy (městnavé srdeční selhání).
Další nežádoucí účinky:
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- změna tělesné hmotnosti
- zvýšená chuť k jídlu
- nespavost
- bolest hlavy
- závrať
- chvění
- zvracení, zácpa, nevolnost
- Nadměrné pocení
- impotence
- zadržování tekutin v těle, otoky v různých částech těla, zejména v kotnících a / nebo nohou (edém)
- únava
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- účinky podobné účinkům kortikosteroidů, jako např. Cushingův syndrom (viz bod 2 „Upozornění a opatření“)
- zhoršení diabetes mellitus
- vysoké hladiny vápníku v krvi
- Deprese
- euforie
- změna sexuální touhy
- zánět žil, zejména nohou, jehož důsledkem jsou krevní sraženiny
- průjem
- suchá ústa
- akné
- abnormální růst vlasů (hirsutismus)
- abnormální krvácení z pochvy (nepravidelné, zvýšené nebo snížené)
- bolest prsou
- svalové křeče
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- přecitlivělost
- nervozita
- ospalost
- nažloutlé zbarvení kůže, bílé části oka a sliznic ústní dutiny (žloutenka)
- nepravidelná ztráta vlasů (alopecie)
- vyrážka
- nevolnost
- horečka
- změny hladin glukózy v krvi (krevního cukru) po provedení zátěžového testu glukózy. Tento stav je znám jako „snížená tolerance glukózy“
- vysoký krevní tlak (vysoký krevní tlak)
Frekvence není známa (frekvenci nelze z dostupných údajů určit):
- dlouhodobá absence ovulace
- zmatek
- ztráta koncentrace
- třes rukou, pocení, noční křeče v lýtkách (účinky podobné adrenergním)
- poškození očí v důsledku okluze „tepny, která přenáší krev do oka“ (sítnicová embolie a trombóza)
- katarakta (jako komplikace diabetu)
- poruchy vidění
- zrychlený srdeční tep (tachykardie)
- zvýšené vnímání srdečního tepu (palpitace)
- kopřivka, svědění
- přítomnost cukru v moči
- absence menstruace (amenorea)
- vředy na sliznici spodní části dělohy (děložního čípku)
- výtok z děložního čípku (spodní část dělohy)
- abnormální vylučování mléka z prsou, i když není ve fázi kojení
- impotence (u mladých mužů s AIDS)
- abnormální testy jaterních funkcí
- zvýšení počtu bílých krvinek a krevních destiček
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a lahvičce za „Použitelnost“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co Provera obsahuje
Léčivou látkou je medroxyprogesteron acetát.
Jedna 100mg tableta Provera obsahuje 100 mg medroxyprogesteronacetátu.
Jedna 250mg tableta Provera obsahuje 250 mg medroxyprogesteronacetátu.
Dalšími složkami jsou: mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, benzoát sodný, stearát hořečnatý, makrogol 400, sodná sůl karboxymetylškrobu, dokusát sodný, želatina (Byco C).
Jak Provera vypadá a obsah balení
100 mg tablety Provera jsou kulaté, ploché, bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a s vyraženým „U 467“ na druhé straně.
Tablety jsou k dispozici ve skleněných lahvích v balení po 50 tabletách. Tablety Provera 250 mg jsou kulaté, ploché, bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a s vyraženým „U 403“ na druhé straně. Tablety jsou k dispozici ve skleněných lahvích v balení po 30 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
VYZKOUŠEJTE TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
PROVERA 100 mg tablety Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: medroxyprogesteron acetát 100 mg
VYZKOUŠEJTE 250 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
účinná látka: medroxyprogesteron acetát 250 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Tablety.
100 mg tablety Provera jsou kulaté, ploché, bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a s vyraženým „U 467“ na druhé straně.
Tablety Provera 250 mg jsou kulaté, ploché, bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně a s vyraženým „U 403“ na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Přípravek PROVERA je indikován:
• jako aditivní a / nebo paliativní terapie při léčbě rekurentního a / nebo metastatického endometriálního nebo renálního karcinomu a při léčbě metastazujícího karcinomu prsu u postmenopauzálních žen;
• při syndromu anorexie-kachexie v důsledku pokročilé maligní neoplazie a AIDS.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Rakovina endometria a ledvin: 200 až 400 mg / den.
Rakovina prsu: ne méně než 400 mg / den.
Léčba přípravkem PROVERA by měla pokračovat, dokud není evidentní pozitivní odpověď na léčbu.
Poznámka: odpověď na hormonální léčbu rakoviny endometria, ledvin a prsu může být patrná až po 8–10 týdnech od zahájení terapie.
Rychlá progrese onemocnění během léčby přípravkem PROVERA vyžaduje přerušení medikamentózní léčby.
Syndrom anorexie a kachexie v důsledku pokročilého maligního novotvaru a AIDS: 1 000 mg / den v jednom podání nebo ve dvou denních podáních.
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Medroxyprogesteron -acetát (MPA) je kontraindikován u pacientů s následujícími stavy:
• Známé nebo podezřelé těhotenství
• Vaginální krvácení neznámé povahy.
• Těžká jaterní insuficience.
• Známé nebo suspektní rané stádium rakoviny prsu nebo genitálií.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
• V případech nediagnostikovaného vaginálního krvácení se doporučují vhodná diagnostická opatření.
• Protože progestogeny mohou způsobovat určitý stupeň zadržování vody, musí být uchovávány
jsou sledovány podmínky, které by mohly být tímto faktorem ovlivněny.
• Pacienti s anamnézou klinické deprese by měli být během léčby pečlivě sledováni
terapie přípravkem PROVERA.
• Během léčby s byl zaznamenán pokles tolerance glukózy
progestogeny. Z tohoto důvodu by diabetičtí pacienti měli být během léčby progestogenem pečlivě sledováni.
• Patologové (laboratoř) by měli být informováni o použití medroxyprogesteron acetátu od
část pacienta, pokud se vyšetřuje endometriální nebo endocervikální tkáň.
• Lékaře / laboratoř je třeba upozornit, že použití medroxyprogesteron -acetátu může
snižte hladiny následujících endokrinních markerů:
na. steroidy plazmy / moči (např. kortizol, estrogen, pregnandiol, progesteron, testosteron)
b. plazmatické / močové gonadotropiny (např. LH a FSH)
C. globulin vázající pohlavní hormony.
• Pokud byste zažili náhlou částečnou nebo úplnou ztrátu zraku nebo v případě
exophthalmos, diplopie nebo migréna, přerušte léčbu a než v ní budete pokračovat, proveďte oční kontrolu, abyste vyloučili přítomnost edému papil a vaskulární léze sítnice.
• Medroxyprogesteron -acetát nebyl náhodně spojen s vyvoláváním poruch
trombotické nebo tromboembolické, jeho použití se však nedoporučuje u pacientů s anamnézou žilního tromboembolismu (VTE) .U pacientů, u nichž se během léčby VTE rozvine, se doporučuje medroxyprogesteron -acetát vysadit.
• Medroxyprogesteron -acetát může způsobit příznaky Cushingoidu.
• U některých pacientů léčených medroxyprogesteron -acetátem může dojít k a
funkce nadledvin potlačena. Medroxyprogesteron acetát může snížit hladinu ACTH a hydrokortizonu v krvi.
• Lékař / laboratoř by měl být informován, že kromě endokrinních biomarkerů uvedených v části „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“ (bod 4.4) může „použití medroxyprogesteron acetátu k onkologické indikaci vést také k„ částečné adrenální insuficienci ( snížení odpovědi osy hypofýza-nadledviny) během metopyronového testu.Takže před podáním metopyronu musí být prokázána schopnost kůry nadledvin reagovat na ACTH.
• Hyperkalcémie u pacientů s kostními metastázami.
• Jaterní nedostatečnost (viz bod 4.3).
• Selhání ledvin.
Po podání velmi vysokých dávek (500 mg / den nebo vyšších) používaných při léčbě některých druhů rakoviny byla hlášena aktivita podobná kortikoidům.
Léčba progestinem u premenopauzálních pacientů může maskovat nástup klimakteria.
Snížení minerální hustoty kostí
Neexistují žádné studie účinků na minerální hustotu kostí u medroxyprogesteronu podávaného perorálně (např. Pro onkologické použití).
Všem pacientům se doporučuje užívat přiměřené množství vápníku a vitaminu D.
Hodnocení minerální hustoty kostí by bylo vhodné také u pacientů, kteří dlouhodobě užívají medroxyprogesteron-acetát.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Souběžné podávání přípravku PROVERA s aminoglutethimidem může významně snížit biologickou dostupnost přípravku PROVERA.
Pacienti užívající vysoké dávky přípravku PROVERA by měli být upozorněni na sníženou účinnost při použití aminoglutethimidu. Medroxyprogesteron acetát (MPA) je metabolizován primárně hydroxylací prostřednictvím CYP3A4 in vitro. Nebyly provedeny žádné specifické studie lékových interakcí k hodnocení klinických účinků induktorů CYP3A4 nebo inhibitorů MPA.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Medroxyprogesteron -acetát je kontraindikován u těhotných žen.
Některá data naznačují možný vztah mezi podáváním progestinů v prvním trimestru těhotenství a přítomností vrozených vývojových vad genitálu u plodů za konkrétních okolností.
Pokud pacientka otěhotní během užívání tohoto léku, měla by být informována o potenciálním riziku pro plod.
Čas krmení
Medroxyprogesteron -acetát a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Neexistuje žádný důkaz, který by naznačoval, že to představuje riziko pro kojence (viz bod 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
V tomto ohledu nejsou známy žádné údaje.
04.8 Nežádoucí účinky -
Níže uvedená tabulka poskytuje seznam nežádoucích účinků léčiva s frekvencí definovanou na základě údajů o všech příčinných souvislostech u 1337 pacientů léčených MPA ve 4 klíčových studiích hodnotících účinnost a bezpečnost MPA v onkologických indikacích.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, které se vyskytnou po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru prospěchu a rizika léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
04.9 Předávkování -
Perorální dávky nad 3 g denně jsou dobře snášeny. V případě předávkování je léčba symptomatická a podpůrná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: pohlavní hormony a modulátory genitálního systému - progestogeny, ATC kód: L02AB02.
Medroxyprogesteron acetát je orálně a parenterálně aktivní derivát progesteronu. Jeho protinádorová aktivita při podávání ve farmakologických dávkách je dána účinkem prováděným na úrovni osy hypotalamus-hypofýza-gonadal, na úrovni estrogenových receptorů a na metabolismu steroidů na tkáňové úrovni. Při použití ve vysokých dávkách nutných k léčbě určitých druhů rakoviny (500 mg denně nebo více) může dojít k aktivitě podobné kortikoidům.
Medroxyprogesteron acetát ve vysokých dávkách vykazoval anticachektický účinek doprovázený zvýšením příjmu potravy.Tento účinek zřejmě souvisí s aktivitou na centrální regulaci energetické rovnováhy.
Snížení minerální denzity kostí
Neexistují žádné studie účinků medroxyprogesteron acetátu na snížení minerální denzity kostí při perorálním podání.
Klinická studie u dospělých žen ve fertilním věku, které dostávaly 150 mg medroxyprogesteron -acetátu každé 3 měsíce intramuskulárně pro antikoncepční účely, však ukázala průměrné snížení minerální denzity kostní hmoty bederní páteře o 5,4% po dobu 5 let s alespoň částečným obnovením kostní denzity. během prvních dvou let po ukončení léčby. Podobná klinická studie u dospívajících žen, kterým bylo podáváno 150 mg medroxyprogesteron -acetátu každé 3 měsíce intramuskulárně za účelem antikoncepce, prokázala podobné snížení minerální denzity kostí, které bylo ještě výraznější během prvních dvou let a které byly opět alespoň částečně reverzibilní, jakmile byla léčba ukončena.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Medroxyprogesteron acetát se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a pochvy. Maximální sérové koncentrace jsou pozorovány po 2-6 hodinách (orální podání) a po 4-20 dnech (IM podání). Zdánlivý poločas se pohybuje přibližně od 30-60 hodin po perorálním podání do přibližně 6 týdnů po IM podání. Medroxyprogesteron-acetát se z 90-95% váže na plazmatické bílkoviny. Prochází hematoencefalickou bariérou a vylučuje se do mléka. Medroxyprogesteron-acetát je eliminovány stolicí a močí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Toxikologické údaje týkající se studií prováděných na pokusných zvířatech s použitím medroxyprogesteron -acetátu jsou následující:
. LD50, orální podání - myš: vyšší než 10 000 mg / kg
. LD50, intraperitoneální podání - myš: 6,985 mg / kg
Po orálním podání potkanům a myším (334 mg / kg / den) a psům (167 mg / kg / den) léčeným po dobu 30 dnů nebyl prokázán žádný toxický účinek.
Studie chronické toxicity prováděné na potkanech a psech v dávkách 3, 10 a 30 mg / kg / den léčených po dobu 6 měsíců neprokázaly na testovaných úrovních žádné toxické účinky.
Při vyšších dávkách byl pozorován pouze vzhled očekávaných hormonálních účinků.
Teratogenní studie prováděné na březích psech Beagle, léčených dávkami 1, 10 a 50 mg / kg / den orálním podáním, odhalily klitorisovou hypertrofii u samic mláďat narozených ze zvířat ošetřených nejvyšší dávkou.
U mláďat samců nebyly zjištěny žádné abnormality.
Následné šetření provedené k ověření reprodukčních schopností samic po porodu ze zvířat ošetřených medroxyprogesteron acetátem neprokázalo žádné snížení plodnosti.
Dlouhodobé studie toxicity prováděné na opicích, psech a potkanech s parenterálním podáním medroxyprogesteron acetátu prokázaly následující účinky:
1) U psů beagle, ošetřených dávkami 3 a 75 mg / kg každých 90 dní po dobu 7 let, se vytvořily hrudky mléčné žlázy, které byly také pozorovány u některých kontrolních zvířat.
Uzlíky pozorované u kontrolních zvířat byly přerušované, zatímco uzliny, které se objevily u zvířat ošetřených léčivem, byly větší, početnější, trvalejší a u dvou zvířat ošetřených vyšší dávkou se vyvinuly zhoubné nádory mléčné žlázy.
2) U dvou opic, léčených dávkou 150 mg / kg každých 90 dní po dobu 10 let, se vyvinul nediferencovaný karcinom dělohy, který se nevyskytoval u opic kontrolní skupiny a u těch, kteří byli léčeni dávkami 3 a 30 mg / kg každých 90 dní po dobu 10 let.
U zvířat kontrolní skupiny a u zvířat ošetřených dávkami 3 a 30 mg / kg byly pozorovány prsní uzliny přerušované povahy, ale ne ve skupině, které byla podána dávka 150 mg / kg.
Při pitvě (po 10 letech) byly uzliny nalezeny pouze u 3 opic skupiny léčené dávkou 30 mg / kg.
Histopatologické vyšetření ukázalo, že tyto uzliny byly hyperplastické povahy.
3) U potkanů léčených po dobu 2 let nebyly žádné důkazy o žádné změně na úrovni dělohy a prsou.
Studie mutagenity provedené pomocí testu mikrosomů Salmonella (Amesův test) a testu Micronucleus ukázaly, že medroxyprogesteron acetát nemá žádnou mutagenní aktivitu.
Jiné studie neprokázaly žádné změny plodnosti v první a druhé generaci pozorovaných zvířat.
Dosud nebylo zjištěno, zda lze na výše uvedená pozorování odkazovat také u lidí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Pomocné látky tablet: mikrokrystalická celulóza; kukuřičný škrob; benzoan sodný; stearát hořečnatý; makrogol 400; glykolát sodného škrobu; dokusát sodný; želatina (Byco C).
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
Tablety 100 mg - 250 mg: 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
PROVERA 100 mg tablety: skleněná lahvička obsahující 50 tablet 100 mg medroxyprogesteronacetátu
PROVERA 250 mg tablety: skleněná lahvička obsahující 30 tablet po 250 mg medroxyprogesteron acetátu.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Pfizer Italia S.r.l. - přes Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
VYZKOUŠEJTE 100 mg tablety, 50 tablet, AIC č. 020328136
PROVERA 250 mg tablety, 30 tablet, AIC č. 020328151
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Červen 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
Rozhodnutí AIFA ze dne 23. května 2016