DUFASTON ® je lék na bázi didrogesteronu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Progestogeny
Indikace DUFASTON ® - Didrogesteron
DUFASTON ® se používá jako adjuvans estrogenové terapie k ochraně zdraví endometria a snížení rizika neoplastické transformace.
DUFASTON ® je také indikován při léčbě gynekologických poruch, jako je dysmenorea, endometrióza, nepravidelnosti buněčného cyklu, metroragie, neplodnost a v případě hrozby potratu.
Mechanismus účinku DUFASTON ® - Didrogesteron
Dydrogesteron, aktivní složka přípravku DUFASTON ®, je progestin s 21 uhlíky charakterizovaný biologickými vlastnostmi podobnými progesteronu, ale se selektivním mechanismem účinku.
Přesněji řečeno, didrogesteron působí podobně jako progesteron na úrovni endometria, což zaručuje sekreční transformaci, která je užitečná pro strukturální i trofické uhnízdění embrya, a v případě podání po estrogenové terapii nahradila transformaci a hyperplazii endometria, zatímco hladina myometria inhibuje potenciálně nebezpečné kontrakce dělohy během těhotenství.
Na rozdíl od progesteronu však tato účinná látka nemá stejné „centrální“ účinky jako endogenní hormon, protože postrádá inhibiční zpětnovazební účinek na osu hypotalamus-hypofýza a tedy depresivní účinek na folikulin a luteální sekreci.
Tento hormon také postrádá androgenní, estrogenní a kortikoidní aktivitu, což je zvláště nebezpečné pro zdraví plodu během těhotenství.
Orálně se vstřebává ve střevě, metabolizuje se v játrech na 20-alfa didro-didrogesteron a vylučuje se převážně močí, což umožňuje lepší charakterizaci endogenních koncentrací přírodního progesteronu a jeho metabolitů.
Provedené studie a klinická účinnost
1. DUFASTON A ENDOMETRIÁLNÍ HYPERPLASIE: molekulární struktura
Bull Exp Biol Med.2005 Únor; 139: 235-7.
Poruchy v expresi genu pro cytokiny u hyperplazie endometria a účinek hormonální terapie.
Sukhikh GT, Zhdanov AV, Davydova MP, Slukina TV, Chernukha GE, Samoilova TE, Smetnik VP.
Jak je známo, Dufaston se používá současně s estrogenovou terapií ke snížení rizika hyperplazie endometria. Tato studie ukazuje, jak jeho podávání může regulovat expresi cytokinů a růstových faktorů zapojených do hyperplazie endometria, regulujících buněčný cyklus.
2. DIDROGESTERONE A OBECNÉ ZDRAVÍ
Afr J Psychiatrie (Johannesbg). 2010 červenec; 13: 218-24.
Srovnání účinnosti dydrogesteronu a vápníku plus vitaminu D při zlepšování celkového zdraví žen.
Khajehei M, Abdali K, Tabatabaee HR.
Zajímavá studie, která porovnávala účinnost didrogesteronu a vápníku plus vitaminu D při zlepšování celkového zdravotního stavu dobrovolnic. Dydrogesteron užívaný v dávkách 500 mg denně byl shledán účinnějším než vápník plus vitamín D při zachování podobné frekvence vedlejší efekty.
3. REGULACE DIDROGESTERONU A CYKLOVÉHO CYKLU U PRSNÍCH CHOROB
Arch Gynecol Obstet. Únor 2011; 283: 369-71. EPUB 2010 Duben 11.
Dydrogesteron a další progestiny u benigních onemocnění prsu: přehled.
Schindler AE.
Recenze, která shromažďuje výsledky mnoha výzkumů týkajících se účinků dydrogesteronu na regulaci buněčného cyklu u benigních onemocnění prsu. Data ukazují, že po první mitotické aktivitě může tento hormon vyvolat apoptózu regulací velikosti a konzistence mléčných uzlin až do úplného vymizení.
Způsob použití a dávkování
DUFASTON ® 10 mg potahované tablety dydrogesteronu:
dávky dihydrogesteronu se značně liší od pacienta k pacientovi na základě klinického obrazu a souvisejícího terapeutického cíle.
Dávky mezi 10 a 20 mg denně jsou například indikovány v průběhu estrogenové terapie čtrnáct dní po začátku téhož.
Schéma příjmu a použité dávkování je místo toho podrobeno důležitým individuálním změnám v průběhu endometriózy, dysmenorey, nepravidelností cyklu, amenorey a metroragie, i když vždy mezi 10 a 20 mg denně.
Zvláštní organizační složitost terapie v kombinaci s výraznou interindividuální variabilitou dávek a přítomností potenciálních vedlejších účinků vyžaduje nepřetržitý lékařský dohled jak v počátečních fázích léčby, tak během terapie.
Varování DUFASTON ® - Didrogesteron
Příjmu DUFASTONU ® musí nutně předcházet pečlivá kontrolní návštěva, aby se vyjasnila užitečnost terapie a možná přítomnost fyziologicko-patologických faktorů nekompatibilních s podáním didrogesteronu.
Přesněji řečeno, změny ve funkci jater, selhání ledvin, astma, diabetes, lupus, psychiatrické patologie, porfyrie a cholestáza představují některé z potenciálně rizikových stavů, pro které je nezbytný nepřetržitý lékařský dohled v kombinaci s pravidelnými kontrolami.
Je také důležité, aby byla pacientka informována o možných vedlejších účincích estrogenové terapie, zejména těch dlouhodobých, jako je zvýšené riziko rakoviny prsu a zvýšené kardiovaskulární riziko, aby bylo možné pečlivěji vyhodnotit společně s lékařem , poměr rizika. / výhody.
V případě, že by byl DUFASTON ® podáván v kombinaci s estrogenovou terapií, bylo by rovněž nutné vyhodnotit interakce, kontraindikace, varování a vedlejší účinky hormonální substituční terapie na bázi estrogenu,
DUFASTON ® obsahuje laktózu, takže jeho příjem by mohl vést ke vzniku více či méně závažných vedlejších účinků u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy, malabsorpcí glukózy / galaktózy a intolerancí laktózy.
Těhotenství a kojení
Ačkoli je hrozba potratu jednou z terapeutických indikací, pro které se doporučuje příjem dydrogesteronu, v současné době není farmakokinetika této účinné látky, pokud je užívána během těhotenství, plně charakterizována, i když se zdá, že postrádá akutní toxicitu pro plod.
Různé výzkumné skupiny zkoumají možné korelace mezi fetální a neonatální hypospadií (strukturální změna uretry) a příjmem gestagenu během těhotenství.
DUFASTON ® se naopak během těhotenství nedoporučuje kvůli schopnosti účinné látky procházet prsním filtrem a vylučovat se, když je stále aktivní v mateřském mléce.
Interakce
Ačkoli klinicky relevantní lékové interakce dosud nebyly identifikovány, farmakokinetické vlastnosti a relativní účinnost didrogesteronu mohou být změněny souběžným podáváním účinných látek schopných modulovat enzymatickou aktivitu cytochromiálních enzymů odpovědných za metabolismus tohoto hormonu.
Kontraindikace DUFASTON ® - Didrogesteron
DUFASTON ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, v případě vaginálního krvácení neznámého původu, rakoviny prsu nebo nádorů závislých na estrogenu, na poškození jater a současných nebo předchozích tromboembolických procesů.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Několik klinických studií a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh vyhodnotilo výskyt vedlejších účinků terapie progestinem, identifikuje mezi nejčastější migrény a bolesti hlavy, změny ovlivňující genitální systém, jako je krvácení, změny funkce jater, bolesti břicha, reakce kůže, jako je vyrážka a kopřivka, zvýšená citlivost prsou s přidruženou bolestí a rozšířený edém.
Klinicky významnější byly dlouhodobé vedlejší účinky léčby estrogenem a progestinem s významným zvýšením výskytu rakoviny prsu, novotvarů závislých na progestinu, žilní trombózy a infarktu myokardu.
Poznámka
DUFASTON ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o DUFASTON ® - Didrogesteronu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
