LIORESAL ® je léčivý přípravek na bázi racemické směsi izomerů baklofenu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Svalové relaxanci s centrálním působením
Indikace LIORESAL ® - Baclofen
LIORESAL ® je lékařská specializace indikovaná k léčbě spastické hypertonie kosterních svalů u patologií, jako je roztroušená skleróza, spastická svalová hypertonie z medulárních, infekčních, degenerativních, traumatických nebo neoplastických patologií, amyotrofická laterální skleróza, spastická paralýza páteře, kompresní mícha paraplegie nebo traumatická paraparéza, komprese míchy a hypertonie centrálního svalu.
Mechanismus účinku LIORESAL ® - Baclofen
LIORESAL ®, léčivý přípravek používaný při léčbě centrálních patologií charakterizovaných svalovým hypertonem, je léčivo sestávající z různých izomerů baklofenu, chemicky známého jako beta aminomethyl-para-chlorhydroškoricová kyselina.
Orálně se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu s velmi vysokou biologickou dostupností a dosahuje maximální plazmatické koncentrace mezi 30 a 90 minutami; částečně vázaný na plazmatické proteiny, baklofen se dostává do centrálního nervového systému, kde provádí svůj terapeutický účinek, interaguje a aktivuje receptory pro GABA.
Tato akce má za následek kontrolu uvolňování excitačních neurotransmiterů, čímž se stanoví snížení svalového tonusu, klonus a související bolest, a také jednoznačně zlepšení pohyblivosti svalů.
Po poločase přibližně 3 - 4 hodiny je baklofen eliminován hlavně beze změny močí a pouze 5% stolicí.
Provedené studie a klinická účinnost
„D“ AKČNÍ SElektivita BACLOPHENU
J Neurosci. 2013 31. července; 33: 12898-907. doi: 10.1523 / JNEUROSCI.1552-13.2013.
Selektivní účinky baklofenu na použití závislou modulaci inhibice GABAB po tetraplegii.
Barry MD, Bunday KL, Chen R, Perez MA.
Zajímavá studie, která se pokouší z molekulárního hlediska charakterizovat aktivitu baklofenu, popisující větší aktivitu této aktivní látky na spinální než kortikální receptory GABA. Tato selektivita by vysvětlovala sníženou schopnost baklofenu ovlivňovat dobrovolné pohyby.
BACLOPHEN V PSYCHIATRICKÝCH PATOLOGIÍCH
Alkohol Alkohol. 2013 12. listopadu [Epub před tiskem]
Samointoxikace baklofenem u pacientů závislých na alkoholu se souběžnou psychiatrickou nemocí: řada případů urgentního příjmu.
Franchitto N, Pelissier F, Lauque D, Simon N, Lançon C.
Zajímavá studie, která se snaží charakterizovat systém terapeutického managementu u pacientů s alkoholem s psychiatrickými patologiemi vzniklými po intoxikaci baklofenem.
Důkazy tedy kromě zajištění terapeutického systému pro mimořádné situace naznačují zvláštní opatrnost při používání baklofenu u pacientů s psychiatrickými patologiemi s předchozími pokusy o sebevraždu.
BACLOPHENE V OŠETŘENÍ ALKOHOLISMU
Eur Neuropsychopharmacol. 2013 1. října.
Baclofen pro závislost na alkoholu ve Francii: Incidence léčených pacientů a vzorce receptů-kohortová studie.
Dupouy J, Fournier JP, Jouanjus E, Palmaro A, Poutrain JC, Oustric S, Lapeyre-Mestre M.
Francouzská studie, jejímž cílem je charakterizovat bezpečnost a účinnost použití baklofenu v léčbě alkoholismu, sledující více než 650 pacientů.
Obecně pozitivní důkazy však ukazují, že je třeba upravit dávkování u pacientů s kontextovými psychiatrickými patologiemi, a zdůrazňuje neustálé zvyšování používání této účinné látky.
Způsob použití a dávkování
LIORESAL ®
Baclofen 10 - 25 mg tableta.
Definice terapeutického schématu je na lékaři, který má zkušenosti s léčbou svalových patologií na neurologickém základě, poté, co pečlivě zhodnotil celkový zdravotní stav pacienta a závažnost jeho klinického obrazu.
Dávka, která se liší od jednotlivce k jedinci, by měla být formulována tak, aby bylo zaručeno použití nejnižšího možného množství nezbytného k zajištění terapeutického účinku, přičemž je však třeba dávkování upravit podle klinických potřeb.
Úprava běžně používaných dávek by například byla nutná u pacientů trpících onemocněním ledvin, u kterého je ohroženo vylučování konečného metabolitu.
Varování LIORESAL ® - Baclofen
Terapii přípravkem LIORESAL ® musí nutně definovat a dohlížet lékař specializující se na léčbu nervových svalových patologií, aby mohl pravidelně hodnotit jejich klinickou účinnost a bezpečnost použití, čímž se vyhne vzniku klinicky relevantních nežádoucích účinků.
Zvláštní mechanismus účinku přípravku LIORESAL ® vyžaduje maximální opatrnost při používání léčiva u pacientů trpících psychiatrickými nebo neurologickými patologiemi, epilepsií, renální insuficiencí, peptickým vředem a syndromy retence moči.
Zvláštní opatrnosti je třeba také ve fázi přerušení léčby, vyhýbání se její náhlé eliminaci, potenciálně spojené s rizikem halucinací, stavů zmatenosti, psychotických a manických stavů s následným zhoršením klinického stavu pacienta.
LIORESAL ® obsahuje mezi svými pomocnými látkami pšeničný škrob, potenciální zdroj lepku, naštěstí v takovém množství, které je obecně tolerováno i pacienty s celiakií.
Doporučuje se uchovávat drogu mimo dosah dětí.
Těhotenství a kojení
Schopnost Baclofenu snadno překonat placentární bariéru a koncentrovat se ve farmakologicky aktivních dávkách do mateřského mléka rozšiřuje výše uvedené kontraindikace používání přípravku LIORESAL ® také na těhotenství a následné období kojení.
Interakce
Aby se snížily potenciální rozdíly v terapeutické účinnosti baklofenu, měl by se pacient užívající přípravek LIORESAL ® vyvarovat současného příjmu alkoholu a léků působících na centrální nervový systém.
Podobně by se pacient užívající přípravek LIORESAL ® měl vyvarovat příjmu léků, které mohou zhoršit funkci ledvin, a tím zvýšit riziko toxicity baklofenu.
Kontraindikace LIORESAL ® - Baclofen
Použití přípravku LIORESAL ® je kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním ledvin a u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Terapie přípravkem LIORESAL ® by mohla pacienta vystavit riziku vedlejších účinků, jako je sedace, ospalost, respirační deprese, apatie, únava, zmatenost, bolest hlavy, nespavost, euforie, sucho v ústech, třes, ataxie, poruchy zraku, nevolnost, malátnost zažívacího traktu, hyperhidróza, kožní vyrážka, dysurie a v některých případech dokonce hypotenze.
Vzhledem k četnosti výše uvedených vedlejších účinků je tedy evidentní potřeba nepřetržitého lékařského dohledu.
Poznámka
LIORESAL ® je léčivý přípravek podléhající povinnému lékařskému předpisu.
Informace o LIORESAL ® - Baclofen zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
