Účinné látky: Lorazepam
Tavor 4 mg / ml injekční roztok
Příbalové letáky Tavor jsou k dispozici pro velikosti balení:- Tavor 1mg tablety, Tavor 2,5mg tablety
- Tavor 1 mg bukální tablety, Tavor 2,5 mg bukální tablety
- Tavor 2 mg / ml Perorální kapky, roztok
- Tavor 4 mg / ml injekční roztok
Proč se přípravek Tavor používá? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anxiolytický; derivát benzodiazepinů
Terapeutické indikace
- Při anestetické premedikaci ke zmírnění úzkosti a ke snížení opětovného uznání událostí spojených s chirurgickými a diagnostickými zákroky.Neexistují dostatečné údaje na podporu použití roztoku Tavor pro injekci během porodu a porodu, včetně císařského řezu; použití injekčního roztoku Tavor v těchto situacích se proto nedoporučuje (viz bod „Těhotenství a kojení“).
- Pro symptomatickou úlevu od akutní neurotické nebo psychotické úzkosti (vhodnější je intravenózní podání).
- K léčbě epileptických stavů způsobených různými typy parciální a generalizované epilepsie. Druhy epilepsie, u nichž bylo prokázáno, že reagují na injekční roztok Tavor, jsou: generalizovaná epilepsie (tonicko-klonická, „grand mal“), generalizovaná absence epilepsie („petit mal“) nebo stupor špičkové vlny, elementární parciální epilepsie („ motor fokální “), komplexní parciální epilepsie („ psychomotorická “) a asociace, jako jsou generalizované epilepsie s fokálním začátkem. Počáteční léčba injekčním roztokem Tavor vede k prodlouženému zastavení epileptické aktivity (viz bod „Zvláštní upozornění“).
Kontraindikace Kdy by Tavor neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, benzodiazepiny nebo na některou z pomocných látek.
Použití injekčního intraarteriálního roztoku Tavor je kontraindikováno, protože stejně jako u jiných injekčních benzodiazepinů může intraarteriální injekce vyvolat křeč tepny, která může vést ke gangréně, což může vyžadovat amputaci.
Injekční roztok Tavor je kontraindikován u syndromu spánkové apnoe, těžké respirační insuficience, těžké jaterní insuficience, myasthenia gravis a glaukomu s úzkým úhlem, v těhotenství a při kojení.
Tavor injekční roztok by neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“). Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku Tavor pro děti však nebyla stanovena, proto je použití přípravku obecně kontraindikováno. v dětském věku.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete přípravek Tavor užívat
U některých pacientů na benzodiazepinech se vyvinula krevní dyskrazie a u některých došlo ke zvýšení jaterních enzymů. Pokud je klinicky nutná prodloužená léčba, doporučují se pravidelné hematologické a jaterní funkce. Úzkost může být symptomem několika dalších poruch.Měla by být zvážena možnost, že úzkost může souviset s latentní fyzickou nebo psychiatrickou poruchou, pro kterou existuje specifičtější léčba.
Během léčby benzodiazepiny se může objevit již existující deprese (viz bod „Zvláštní upozornění“).
Ačkoli se hypotenze vyskytovala jen výjimečně, benzodiazepiny by měly být podávány s opatrností pacientům, u kterých může pokles krevního tlaku vést ke kardiovaskulárním a cerebrovaskulárním komplikacím, což je zvláště důležité u starších pacientů.
K rozšíření jícnu došlo u potkanů léčených lorazepamem po dobu delší než jeden rok v dávkách 6 mg / kg / den. Maximální dávka bez účinku byla 1,25 mg / kg / den, tj. Přibližně 6násobek maximální terapeutické dávky u lidí 10 mg denně. Účinek byl reverzibilní pouze tehdy, byla -li léčba ukončena. Do 2 měsíců od prvního pozorování jevu. Klinický význam tohoto jevu není znám. Používání lorazepamu po delší dobu a u geriatrických pacientů vyžaduje opatrnost a je nutné časté sledování symptomů poruch horního gastrointestinálního traktu. Dlouhodobé používání lorazepamu se nedoporučuje.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii nebo zhoršení paměti. Tento účinek může být prospěšný, pokud se k premedikaci používá injekční roztok Tavor.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Zvláštní skupiny pacientů
Opatrnosti je třeba při podávání injekčního roztoku Tavor pacientovi se status epilepticus, zvláště pokud pacient dostal jiné léky tlumící centrální nervový systém nebo je vážně nemocný. Měla by být zvážena možnost zástavy dechu nebo částečné obstrukce dýchacích cest, a proto by mělo být k dispozici vhodné vybavení pro resuscitaci.
Klinické studie ukázaly, že pacienti starší 50 let mohou mít hlubší a delší sedaci s intravenózním injekčním roztokem Tavor.
Počáteční dávka 2 mg je obvykle dostačující, pokud není požadován vyšší stupeň sedace a / nebo amnézie. Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku Tavor u dětí nebyla stanovena, a proto je použití přípravku obecně kontraindikováno.
Stejně jako u jiných léků používaných k premedikaci anestetiky je třeba při podávání injekčního roztoku Tavor starším nebo velmi nemocným pacientům a pacientům s omezenou plicní rezervou nebo kardiocirkulační labilitou věnovat zvláštní pozornost kvůli možnosti apnoe a / nebo zástavy srdce. Hypoxické . Mělo by být snadno dostupné vybavení pro resuscitaci pro asistovanou ventilaci.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin by měli být často sledováni a dávkování by mělo být pečlivě upraveno podle individuální reakce pacienta. U těchto pacientů mohou být dostatečné nižší dávky. Stejná opatření platí pro starší nebo oslabené pacienty.
Také nižší dávka se navrhuje u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese. Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii.
Tavor injekční roztok se nedoporučuje u pacientů se zjevnou jaterní a / nebo renální insuficiencí. Pokud se přípravek Tavor injekční roztok používá u pacientů s mírným až středně závažným onemocněním jater nebo ledvin, je třeba vzít v úvahu nejnižší účinnou dávku, protože účinek léku může být prodloužen.Benzodiazepiny se nedoporučují pro primární léčbu psychotických onemocnění.
Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě) Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Během podávání ampulí lorazepamu byly hlášeny případy toxicity propylenglykolu (např. Laktátová acidóza, hyperosmolalita, hypotenze) a makrogolové toxicity (např. Akutní tubulární nekróza), a to i při vyšších než doporučených dávkách. Nejvíce náchylní k akumulaci propylenglykolu a jeho potenciálním nežádoucím účinkům jsou pacienti s poškozeným enzymatickým systémem aldehydu a alkohol dehydrogenázy, včetně dětí mladších 4 let; těhotná žena; ti, kteří mají závažné onemocnění jater nebo ledvin; a ti, kteří byli léčeni disulfiramem nebo metronidazolem.
Po podání ampulí lorazepamu byly hlášeny křeče a myoklonie, zvláště u kojenců s velmi nízkou porodní hmotností. Dětští pacienti mohou mít citlivost na benzylalkohol, makrogol a propylenglykol přítomné v přípravku Tavor.
Podávání intravenózních roztoků obsahujících benzylalkohol jako konzervační látku novorozencům bylo spojeno se závažnými nežádoucími příhodami, včetně „syndromu respirační deprese“ a úmrtím dětských pacientů. Ačkoli normální terapeutické dávky tohoto produktu obvykle obsahují množství benzylalkoholu, která jsou podstatně menší než ta, která jsou uváděna v souvislosti s „syndromem lapání po dechu“, minimální množství benzylalkoholu, při kterém může dojít k toxicitě, není známo. Riziko toxicity benzylalkoholu závisí na podaném množství a schopnosti jater eliminovat chemikálii. U předčasně narozených dětí a dětí s nízkou porodní hmotností je větší pravděpodobnost vývoje toxicity. Benzylalkohol může způsobit toxické reakce a anafylaktoidní reakce u kojenců a dětí do 3 let (viz bod 4.3).
„Syndrom lapání po dechu“ je charakterizován útlumem centrálního nervového systému, metabolickou acidózou, obtížným dýcháním a vysokou hladinou benzylalkoholu a jeho metabolitů nacházejících se v krvi a moči. Mezi další příznaky může patřit postupné neurologické zhoršení, záchvaty, intrakraniální krvácení, hematologické abnormality, olupování kůže, selhání jater a ledvin, hypotenze, bradykardie a kardiovaskulární kolaps.
Přestože běžné terapeutické dávky přípravku Tavor obsahují velmi malá množství těchto látek, předčasné děti a kojenci s nízkou porodní hmotností, jakož i dětští pacienti, kteří dostávají vysoké dávky léku, mohou být na účinky těchto látek citlivější. S toxicitou propylenglykolu je spojena toxicita centrálního nervového systému, včetně křečí a intraventrikulárního krvácení, stejně jako nedostatečná reakce na podněty, tachypnoe, tachykardie, silné pocení (u pediatrického použití viz část „Kontraindikace“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Tavor
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Při souběžném užívání přípravku Tavor a haloperidolu byly hlášeny případy apnoe, kómatu, bradykardie, srdeční zástavy a úmrtí.
Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a sedativního účinku může být zvýšeno, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Asociace s depresory centrálního nervového systému (CNS): centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s alkoholem, barbituráty, antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky / sedativy, anxiolytiky, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky In v případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšené euforii, která vede ke zvýšení psychické závislosti.
Proto je nutné buď se těmto látkám úplně vyhnout, nebo snížit jejich dávky. Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů. V menší míře to platí i pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací. Pokud byl skopolamin použit současně s injekčním roztokem Tavor, byl pozorovali nárůst výskytu sedací, halucinací a iracionálního chování. Při souběžném podávání lorazepamu s loxapinem byly hlášeny případy nadměrné strnulosti, významného snížení dechové frekvence a v jednom případě hypotenze. V případě souběžného příjmu lorazepamu a klozapinu byla hlášena výrazná sedace, nadměrné slinění a ataxie. INTERAKCE V LABORATORNÍCH TESTECH Při použití injekčního roztoku Tavor nebyly hlášeny ani identifikovány žádné interference v laboratorních analýzách.
Varování Je důležité vědět, že:
Před intravenózním podáním Tavor injekční roztok musí být naředěn stejným množstvím kompatibilního rozpouštědla (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“). Intravenózní injekce se musí podávat pomalu as opakovanými aspiracemi Je nutné, aby injekce nebyla prováděna intraarteriálně a aby nedocházelo k perivaskulárnímu přenosu.
Při použití benzodiazepinů byly hlášeny závažné anafylaktické / anafylaktoidní reakce.U pacientů po podání první nebo následujících dávek benzodiazepinů byly hlášeny případy angioedému zahrnujícího jazyk, glottis nebo hrtan. Někteří pacienti užívající benzodiazepiny měli další příznaky, jako je dušnost, uzavření hrdla nebo nevolnost a zvracení.Někteří pacienti požadovali ošetření na pohotovosti.Pokud angioedém zahrnuje jazyk, hlasivku nebo hrtan, může dojít k obstrukci dýchacích cest, která může být smrtelná. Pacienti, u nichž se po léčbě benzodiazepiny objeví angioedém, by neměli být léčeni tímto lékem.
U pacientů s těžkým sedativem může dojít k částečné obstrukci dýchacích cest. Tavorový injekční roztok, pokud je podáván samostatně intravenózně v množství větším, než je doporučená dávka, nebo v doporučené dávce společně s jinými léky používanými během navození anestezie může způsobit těžkou sedaci. , mělo by být k dispozici a v případě potřeby použito vybavení potřebné k udržení otevřených dýchacích cest a podpory dýchání / ventilace.
Pacienti by měli být poučeni, že protože jejich tolerance k alkoholu nebo jiným lékům tlumícím CNS klesá s injekčním roztokem Tavor, musí se těmto látkám buď úplně vyhnout, nebo snížit dávky. Alkoholické nápoje by neměly být konzumovány po dobu nejméně 24 až 48 hodin po podání injekčního roztoku Tavor, vzhledem k účinkům zvyšujícím depresivní účinek na CNS pozorovaným u benzodiazepinů obecně.
Doporučuje se, aby byli pacienti, kteří dostali injekční roztok Tavor, pozorováni 24 hodin po posledním podání.Pokud se injekční roztok Tavor používá ke krátkodobým intervencím u ambulantních pacientů, musí pacienty při odchodu z nemocnice doprovázet odpovědná dospělá osoba. klinika. Pacienti by měli být poučeni, aby 24 až 48 hodin po podání neřídili motorové vozidlo a nevyvíjeli žádnou činnost vyžadující určitou pozornost.
Zhoršený výkon může přetrvávat delší intervaly kvůli věku, souběžnému užívání jiných léků, chirurgickému stresu nebo celkovému stavu pacienta. Dále by měli být pacienti varováni, že předčasná chůze (do 8 hodin od podání přípravku) může způsobit pády a následné zranění.
Na podporu použití injekčního roztoku Tavor v endoskopických postupech u ambulantních pacientů nejsou k dispozici dostatečné údaje. Pokud jsou tyto postupy prováděny u hospitalizovaných pacientů, pacienti by měli být pečlivě sledováni a před operací by měla být minimalizována reflexní hltanová aktivita podáním „adekvátního kontaktu nebo regionálního anestézie.
Neexistuje žádný důkaz podporující použití injekčního roztoku Tavor v kómatu nebo šoku.
Kombinace skopolaminu a injekčního roztoku Tavor se nedoporučuje, protože může způsobit zvýšený výskyt sedace, halucinací a iracionálního chování (viz bod „Interakce“).
Při souběžném užívání přípravku Tavor a haloperidolu byly hlášeny případy apnoe, kómatu, bradykardie, srdeční zástavy a úmrtí.
Injekční roztok Tavor se nedoporučuje k udržovací léčbě epilepsie. Po dosažení kontroly záchvatů spojených se status epilepticus by měly být podány vhodné léky k prevenci dalších záchvatů. Při léčbě status epilepticus v důsledku reverzibilní akutní metabolické nerovnováhy (např. Hypoglykémie) (hypokalcemie, hyponatrémie atd.) by měla být přijata okamžitá opatření k nápravě konkrétní vady.
Tavor injekční roztok není indikován k primární léčbě psychotických onemocnění nebo depresivních poruch a neměl by být používán samostatně k léčbě depresivních pacientů. Použití benzodiazepinů může mít dezinhibiční účinek a může usnadnit sebevražedné sklony u depresivních pacientů.
Nejsou k dispozici žádné údaje podporující dlouhodobé používání injekčního roztoku Tavor.
V případě dlouhodobé léčby by měla být léčba benzodiazepinem ukončena postupně.
Fertilita, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Benzodiazepiny by neměly být používány během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by ohledně přerušení léčby kontaktovat svého lékaře, a to jak v případě, že hodlá otěhotnět, tak i v případě, že má podezření, že je těhotná.
Užívání benzodiazepinů během těhotenství může způsobit poškození plodu.V několika studiích bylo navrženo zvýšené riziko vrozených vývojových vad spojených s používáním anxiolytik, jako je chlordiazepoxid, diazepam a meprobamát.
U lidí hladiny v krvi získané z pupečníku naznačují, že benzodiazepiny a jejich glukuronidy procházejí placentou. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů přípravek podáván v posledním období těhotenství nebo při porodu ve vysokých dávkách, účinky na novorozence může nastat. U kojenců, jejichž matky používaly benzodiazepiny během pozdního těhotenství nebo porodu, byly hlášeny příznaky jako hypoaktivita, hypotonie, hypotermie, respirační deprese, apnoe, problémy s výživou a metabolické reakce změněné sníženou odolností vůči chladu.
Navíc se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Zdá se, že ke konjugaci lorazepamu dochází u novorozenců pomalu, protože jeho glukuronid je v moči detekovatelný déle než 7 dní. Glukuronidace lorazepamu může kompetitivně inhibovat konjugaci bilirubinu, což vede k hyperbilirubinémii u novorozenců.
O bezpečnosti parenterálního injekčního roztoku Tavor v porodnictví, včetně jeho použití při císařském řezu, nejsou k dispozici dostatečné údaje. Toto použití se proto nedoporučuje.
Benzylalkohol může procházet placentou (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“)
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pacienty je třeba upozornit, aby po dobu 24 až 48 hodin po podání injekčního roztoku Tavor neřídili ani se nevěnovali činnostem, které vyžadují určitou pozornost (viz bod „Zvláštní upozornění“).
Dávkování a způsob použití Jak používat Tavor: Dávkování
Dávkování
Anestetická premedikace
Pro dosažení maximálního příznivého účinku by dávka měla být založena na tělesné hmotnosti (obvyklá dávka je 2 až 4 mg) a měla by být podávána následovně:
- intravenózně: 0,044 mg / kg až celkem 2 mg, podáno 15–20 minut před plánovaným chirurgickým zákrokem k dosažení optimálního účinku, měřeno jako výpadek paměti. Tato intravenózní dávka postačuje k uklidnění většiny dospělých pacientů a neměla by se normálně překročena u pacientů starších 50 let. mg. Před intravenózním podáním injekčního roztoku Tavor by mělo být okamžitě k dispozici potřebné vybavení k udržení otevřených dýchacích cest.
- intramuskulárně: 0,05 mg / kg až do maxima 4 mg, podáno nejméně 2 hodiny před plánovaným chirurgickým zákrokem k dosažení optimálního účinku, měřeno jako ztráta paměti. Stejně jako u všech léků používaných při premedikaci musí být dávkování individuálně upraveno. u starších nebo oslabených pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin nebo u pacientů s vážným respiračním nebo kardiovaskulárním onemocněním se doporučuje snížení dávky.V případě lokální anestézie a diagnostických postupů vyžadujících spolupráci pacienta současné užívání může být vhodné analgetikum. Dávky jiných látek tlumících centrální nervový systém podávaných souběžně s injekčním roztokem Tavor by měly být normálně sníženy. Doporučuje se, aby každé souběžné léčivo bylo podáváno v oddělených stříkačkách.
Psychiatrie
V případech akutní úzkosti s nebo bez psychomotorického míchání (a v závislosti na jeho etiologii, závažnosti a hmotnosti pacienta) je doporučená počáteční dávka 2-4 mg i.v. nebo i.m., tj. 0,05 mg / kg (výhodné je intravenózní podání). Pokud je to uvedeno, lze dávku opakovat po 2 hodinách. Jakmile jsou akutní příznaky pod kontrolou, měl by pacient dostat odpovídající léčbu základního onemocnění; Pokud je nutná další léčba benzodiazepinem, lze zvážit užívání přípravku Tavor pro perorální podání.
Status epilepticus v důsledku různých typů parciální a generalizované epilepsie
Obvykle doporučená počáteční dávka injekčního roztoku Tavor je 4 mg podávaná pomalou intravenózní injekcí (2 mg za minutu) u pacientů ve věku 18 let a starších. Pokud záchvaty pokračují nebo se opakují po období pozorování 10–15 minut, lze podat další intravenózní dávku 4 mg. Pokud druhá dávka nevede ke kontrole záchvatů po dalším období sledování 10–15 minut, je třeba provést další opatření používá se ke kontrole status epilepticus Do 12 hodin lze podat maximálně 8 mg injekčního roztoku Tavor.
Maximální dávka by neměla být překročena
Způsob podání
Nepodávejte intraarteriálně.
Při intramuskulárním podání lze injekční roztok Tavor podávat neředěný hluboko do vhodné svalové hmoty. Jelikož je však injekční roztok Tavor poněkud lepkavý, lze intramuskulární injekci usnadnit zředěním přípravku stejným objemem kompatibilního roztoku.
Bezprostředně před intravenózním použitím musí být Tavor injekční roztok naředěn stejným objemem kompatibilního roztoku.Při správném naředění lze léčivo aplikovat přímo do žíly nebo do zkumavky stávající intravenózní infuze. Rychlost injekce by neměla překročit 2 mg / minutu. Před podáním by měly být ampule parenterálních přípravků vizuálně zkontrolovány na přítomnost sraženiny nebo změnu barvy. Nepoužívejte injekční lahvičky v případě změny barvy nebo sraženiny.
Pokyny k ředění pro intravenózní podání
Do injekční stříkačky natáhněte požadované množství injekčního roztoku Tavor a poté pomalu natáhněte požadovaný objem ředidla. Pomalu zatáhněte píst, abyste vytvořili další prostor pro míchání. Obsah okamžitě důkladně promíchejte jemným převrácením stříkačky a opakujte, dokud nezískáte homogenní roztok. Netřepejte energicky, protože to může vést k unášení vzduchu.
Tavor injekční roztok je kompatibilní s následujícími roztoky pro ředění po dobu nejméně 1 hodiny:
Voda na injekci, U.S.P.
Roztok chloridu sodného, U.S.P.
5% roztok dextrózy, U.S.P.
Bakteriostatický injekční roztok, USA, s parabeny
Bakteriostatický injekční roztok, U.S.P., s benzylalkoholem
Bakteriostatický roztok chloridu sodného, U.S.P., s benzylalkoholem
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Tavor
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku TAVOR okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
PŘÍZNAKY
Předávkování benzodiazepiny obvykle vede k různým stupňům deprese centrálního nervového systému od zákalu po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, duševní zmatenost a letargii. V závažných případech, a zvláště když jsou požity jiné látky tlumící CNS nebo alkohol, mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotenzi, hypotonii, respirační depresi, kómu 1.-3. Stupně a velmi vzácně smrt.
LÉČBA
Léčba předávkování je primárně podpůrná, dokud není léčivo odstraněno z těla. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Je třeba pečlivě sledovat vitální funkce a vodní rovnováhu. Je třeba zachovat adekvátní funkci dýchacích cest a v případě potřeby použít umělé dýchání Hypotenze, i když je nepravděpodobná, lze kontrolovat noradrenalinem. Lorazepam je špatně dialyzovatelný.
Antagonista benzodiazepinů flumazenil může být užitečný jako protijed u pacientů při léčbě předávkování benzodiazepinem.Před použitím je třeba prostudovat informace o přípravku.
Zneužívání a závislost
Neexistují žádné klinické údaje o zneužívání nebo závislosti na injekčním roztoku Tavor. Na základě zkušeností s perorálními benzodiazepiny by si však lékaři měli být vědomi toho, že opakované dávky injekčního roztoku Tavor mohou vést k fyzické a psychické závislosti.
Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Příznaky hlášené po vysazení perorálních benzodiazepinů mohou zahrnovat bolest hlavy, bolesti svalů, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost.
V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, tinnitus, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, nedobrovolné pohyby, zvracení, halucinace, záchvaty nebo křeče. Záchvaty mohou být častější u pacientů s již existujícími epileptickými poruchami nebo u pacientů užívajících jiné léky, které snižují práh záchvatů, jako jsou antidepresiva. Dalšími příznaky jsou: deprese, nespavost, agitovanost, pocení.
Odrazená nespavost a úzkost: Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují.
Může být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku.
Abstinenční příznaky, zejména ty závažnější, jsou častější u pacientů, kteří dostávali vysoké dávky po dlouhou dobu; mohou se však také objevit po vysazení benzodiazepinů užívaných kontinuálně v terapeutických dávkách, zvláště pokud k suspenzi dojde náhle.
Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby větší, navrhuje se postupné snižování dávky.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku TAVOR, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Tavor
Podobně jako všechny léky, může mít i TAVOR nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky nejčastěji pozorované u injekčního roztoku Tavor představují „rozšíření tlumivých účinků léčiva na centrální nervový systém. Hlavními vedlejšími účinky je nadměrná ospalost a necitlivost. Hlášené incidenty závisí na dávkování, způsobu podání, souběžné užívání. další léky tlumící centrální nervový systém a očekávání lékaře ohledně stupně a trvání sedace. Předčasná chůze může způsobit pády a následné zranění.
Pokud je injekční roztok Tavor podáván intravenózně před lokální nebo regionální anestezií, zejména v dávkách vyšších než 0,05 mg kg, nebo pokud jsou souběžně podávány opioidní agonisté nebo částeční agonisté v doporučených dávkách Tavoru, může dojít k nadměrné sedaci a necitlivosti; tyto účinky může narušovat spolupráci a komunikaci pacienta.
Bylo pozorováno, že když byl injekční roztok Tavor podáván intravenózně pacientům starším 50 let, byl „vyšší výskyt nadměrné sedace než u pacientů mladších 50 let. Neklid, zmatenost, deprese, pláč, škytavka, halucinace, závratě a diplopie Příležitostně byla pozorována hypertenze a hypotenze.
Došlo k respirační depresi a částečné obstrukci dýchacích cest, což mělo za následek dočasnou hypoventilaci. Kožní vyrážka, nevolnost a zvracení byly příležitostně zaznamenány u pacientů, kteří během anestezie a chirurgického zákroku dostali injekční roztok Tavor v kombinaci s jinými léky.
Místní účinky - Po intramuskulárním podání injekčního roztoku Tavor byla hlášena bolest v místě vpichu, pocit pálení a zarudnutí ve stejné oblasti. Po intravenózním podání injekčního roztoku Tavor byla hlášena lokální flebitida, bolest bezprostředně po injekci a zarudnutí během následujících 24 hodin.
Během užívání benzodiazepinů byly příležitostně hlášeny paradoxní reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování. Tyto reakce se častěji vyskytují u dětí a starších osob. Pokud by k tomu došlo, léčba by měla být přerušena.
Intraarteriální injekce může způsobit spasmus tepny, který může vést ke gangréně, pro kterou může být vyžadována amputace (viz část „Kontraindikace“).
Ospalost, otupělost emocí, snížená bdělost, zmatenost, únava, bolest hlavy, závratě, svalová slabost, ataxie, dvojité vidění. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle mizí s následným podáním.
Občas byly hlášeny další nežádoucí účinky, včetně: gastrointestinálních poruch, změn libida, angioedému a kožních reakcí, poruchy pozornosti / koncentrace, poruch rovnováhy.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézní efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz část „Opatření pro“ použití ”)
Deprese
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti; přerušení léčby může mít za následek rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz část „Zvláštní upozornění“). Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání drog. benzodiazepiny.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. To se týká i všech možných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Uchovávejte v chladničce (2–8 ° C) v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí. UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Složení a léková forma
Složení
Jedna ampule obsahuje: účinnou látku: lorazepam 4,00 mg. Pomocné látky: makrogol 400, benzylalkohol, propylenglykol.
Léková forma a obsah
5 skleněných injekčních lahviček po 1 ml pro injekční podání pro intravenózní a intramuskulární podání.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TAVOR 4 MG / ML ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá lahvička obsahuje:
Účinná látka: lorazepam 4,00 mg
Pomocné látky se známým účinkem: benzylalkohol (20,9 mg / ml), propylenglykol.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok pro intravenózní a intramuskulární podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
1. Při anestetické premedikaci ke zmírnění úzkosti a ke snížení vyvolávání událostí spojených s chirurgickými a diagnostickými zákroky.
Na podporu použití injekčního roztoku Tavor během porodu a porodu, včetně císařského řezu, nejsou dostatečné údaje; proto použití injekčního roztoku Tavor v těchto situacích není doporučeno (viz bod 4.6).
2. Pro symptomatickou úlevu od akutní neurotické nebo psychotické úzkosti (vhodnější je intravenózní podání).
3. K léčbě epileptických stavů způsobených různými typy parciální a generalizované epilepsie. Druhy epilepsie, u nichž bylo prokázáno, že reagují na injekční roztok Tavor, jsou: generalizovaná epilepsie (tonicko-klonická, „grand mal“), generalizovaná absence epilepsie („petit mal“) nebo stupor špičkové vlny, elementární parciální epilepsie („ motor fokální “), komplexní parciální epilepsie („ psychomotorická “) a asociace, jako jsou generalizované epilepsie s fokálním začátkem. Počáteční léčba injekčním roztokem Tavor vede k prodlouženému zastavení epileptické aktivity (viz bod 4.4).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Anestetická premedikace
Pro dosažení maximálního příznivého účinku by dávka měla být založena na tělesné hmotnosti (obvyklá dávka je 2 až 4 mg) a měla by být podávána následovně:
a) intravenózně: 0,044 mg / kg až do celkem 2 mg, podáno 15–20 minut před plánovanou operací k získání optimálního účinku, měřeno jako výpadek paměti.
Tato intravenózní dávka je dostatečná k uklidnění většiny dospělých pacientů a neměla by být normálně překročena u pacientů starších 50 let.
U pacientů, u nichž je výhodnější získat větší stupeň výpadku paměti pro chirurgické příhody, lze podat vyšší dávku, tj. 0,05 mg / kg až celkem 4 mg.
Před intravenózním podáním injekčního roztoku Tavor by mělo být okamžitě k dispozici potřebné vybavení k udržení otevřených dýchacích cest.
b) intramuskulárně: 0,05 mg / kg až do maximálně 4 mg, podáno nejméně 2 hodiny před plánovanou operací k získání optimálního účinku, měřeno jako ztráta paměti.
Stejně jako u všech léků používaných k premedikaci musí být dávka individuálně upravena. U starších nebo oslabených pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin nebo u pacientů s vážným respiračním nebo kardiovaskulárním onemocněním se doporučuje snížení dávky.
V případě lokální anestézie a diagnostických postupů vyžadujících spolupráci pacienta může být vhodné současné použití analgetika.
Dávky jiných látek tlumících centrální nervový systém podávaných souběžně s TAVOR SOLUTION FOR INJECTION by měly být normálně sníženy.
Doporučuje se, aby každé souběžné léčivo bylo podáváno v oddělených stříkačkách.
Psychiatrie
V případech akutní úzkosti s nebo bez psychomotorického míchání (a v závislosti na jeho etiologii, závažnosti a hmotnosti pacienta) je doporučená počáteční dávka 2-4 mg i.v. nebo i.m., tj. 0,05 mg / kg (výhodné je intravenózní podání). Pokud je to uvedeno, lze dávku opakovat po 2 hodinách. Jakmile jsou akutní příznaky pod kontrolou, měl by pacient dostat odpovídající léčbu základního onemocnění; Pokud je nutná další léčba benzodiazepinem, může být zvážen TAVOR pro perorální podání.
Status epilepticus v důsledku různých typů parciální a generalizované epilepsie
Obvykle doporučená počáteční dávka injekčního roztoku Tavor je 4 mg podávaná pomalou intravenózní injekcí (2 mg za minutu) u pacientů ve věku 18 let a starších.
Pokud záchvaty pokračují nebo se opakují po období pozorování 10–15 minut, lze podat další intravenózní dávku 4 mg. Pokud druhá dávka nevede ke kontrole záchvatů po dalším období sledování 10–15 minut, je třeba provést další opatření používá se ke kontrole status epilepticus Do 12 hodin lze podat maximálně 8 mg injekčního roztoku Tavor.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Způsob podání
Nepodávejte intraarteriálně.
Při intramuskulárním podání lze injekční roztok Tavor podávat neředěný hluboko do vhodné svalové hmoty. Jelikož je však injekční roztok Tavor poněkud lepkavý, lze intramuskulární injekci usnadnit zředěním přípravku stejným objemem kompatibilního roztoku.
Bezprostředně před intravenózním použitím musí být Tavor injekční roztok naředěn stejným objemem kompatibilního roztoku.Při správném naředění lze léčivo aplikovat přímo do žíly nebo do zkumavky stávající intravenózní infuze. Rychlost injekce by neměla překročit 2 mg / minutu. Před podáním by měly být ampule parenterálních přípravků vizuálně zkontrolovány na přítomnost sraženiny nebo změnu barvy. Nepoužívejte injekční lahvičky v případě změny barvy nebo sraženiny.
Pokyny k ředění pro intravenózní podání
Do injekční stříkačky natáhněte požadované množství injekčního roztoku Tavor a poté pomalu natáhněte požadovaný objem ředidla. Pomalu zatáhněte píst, abyste vytvořili další prostor pro míchání. Obsah okamžitě důkladně promíchejte jemným převrácením stříkačky a opakujte, dokud nezískáte homogenní roztok. Netřepejte energicky, protože to může vést k unášení vzduchu.
Tavor injekční roztok je kompatibilní s následujícími roztoky pro ředění po dobu nejméně 1 hodiny:
Voda na injekci, U.S.P.
Roztok chloridu sodného, U.S.P.
5% roztok dextrózy, U.S.P.
Bakteriostatický injekční roztok, USA, s parabeny
Bakteriostatický injekční roztok, U.S.P., s benzylalkoholem
Bakteriostatický roztok chloridu sodného, U.S.P., s benzylalkoholem
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
Použití injekčního intraarteriálního roztoku Tavor je kontraindikováno, protože stejně jako u jiných injekčních benzodiazepinů může intraarteriální injekce vyvolat křeč tepny, která může vést ke gangréně, což může vyžadovat amputaci.
Injekční roztok Tavor je kontraindikován u syndromu spánkové apnoe, těžké respirační insuficience, těžké jaterní insuficience, myasthenia gravis a glaukomu s úzkým úhlem, v těhotenství a při kojení.
Tavor injekční roztok nesmí být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům (viz bod 4.4, „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“.). Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku Tavor u dětí však nebyla stanovena, a proto „ Použití přípravku je v dětském věku obecně kontraindikováno (viz bod 4.4.)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Varování
Před intravenózním podáním Tavor injekční roztok musí být naředěn stejným množstvím kompatibilního rozpouštědla (viz bod 4.2). Intravenózní injekce se musí podávat pomalu as opakovanými aspiracemi Je nutné, aby injekce nebyla prováděna intraarteriálně a aby nedocházelo k perivaskulárnímu přenosu.
Při použití benzodiazepinů byly hlášeny závažné anafylaktické / anafylaktoidní reakce.U pacientů po podání první nebo následujících dávek benzodiazepinů byly hlášeny případy angioedému zahrnujícího jazyk, glottis nebo hrtan. Někteří pacienti užívající benzodiazepiny měli další příznaky, jako je dušnost, uzavření hrdla nebo nevolnost a zvracení.Někteří pacienti požadovali ošetření na pohotovosti.Pokud angioedém zahrnuje jazyk, hlasivku nebo hrtan, může dojít k obstrukci dýchacích cest, která může být smrtelná.
Pacienti, u nichž se po léčbě benzodiazepiny objeví angioedém, by neměli být léčeni tímto lékem.
U pacientů s těžkým sedativem může dojít k částečné obstrukci dýchacích cest. Tavorový injekční roztok, pokud je podáván samostatně intravenózně ve větší než doporučené dávce nebo v doporučené dávce společně s jinými léky používanými během navození anestézie, může vyvolat silnou sedaci. Proto je zapotřebí vybavení k udržení otevřených dýchacích cest a podpoře dýchání / ventilace by měla být k dispozici a použita v případě potřeby.
Pacienti by měli být poučeni, že protože jejich tolerance k alkoholu nebo jiným lékům tlumícím CNS klesá s injekčním roztokem Tavor, musí se těmto látkám buď úplně vyhnout, nebo snížit dávky. Alkoholické nápoje by neměly být konzumovány po dobu nejméně 24 až 48 hodin po podání injekčního roztoku Tavor, vzhledem k účinkům zvyšujícím depresivní účinek na CNS pozorovaným u benzodiazepinů obecně.
Doporučuje se, aby byli pacienti, kteří dostali injekční roztok Tavor, pozorováni 24 hodin po posledním podání.Pokud se injekční roztok Tavor používá ke krátkodobým intervencím u ambulantních pacientů, musí pacienty při odchodu z nemocnice doprovázet odpovědná dospělá osoba. klinika. Pacienti by měli být poučeni, aby 24 až 48 hodin po podání neřídili motorové vozidlo a nevyvíjeli žádnou činnost vyžadující určitou pozornost. Zhoršený výkon může přetrvávat delší intervaly kvůli věku, souběžnému užívání jiných léků, chirurgickému stresu nebo celkovému stavu pacienta. Dále by měli být pacienti varováni, že předčasná chůze (do 8 hodin od podání přípravku) může způsobit pády a následné zranění.
Na podporu použití injekčního roztoku Tavor v endoskopických postupech u ambulantních pacientů nejsou k dispozici dostatečné údaje. Pokud jsou tyto postupy prováděny u hospitalizovaných pacientů, pacienti by měli být pečlivě sledováni a před operací by měla být minimalizována reflexní hltanová aktivita podáním „adekvátního kontaktu nebo regionálního anestézie.
Neexistuje žádný důkaz podporující použití injekčního roztoku Tavor v kómatu nebo šoku.
Kombinace skopolaminu a injekčního roztoku Tavor se nedoporučuje, protože může způsobit zvýšený výskyt sedace, halucinací a iracionálního chování (viz bod 4.5).
Při souběžném užívání přípravku Tavor a haloperidolu byly hlášeny případy apnoe, kómatu, bradykardie, srdeční zástavy a úmrtí.
Injekční roztok Tavor se nedoporučuje k udržovací léčbě epilepsie. Po dosažení kontroly záchvatů spojených se status epilepticus by měly být podány vhodné léky k prevenci dalších záchvatů. Při léčbě status epilepticus v důsledku reverzibilní akutní metabolické nerovnováhy (např. Hypoglykémie) (hypokalcemie, hyponatrémie atd.) by měla být přijata okamžitá opatření k nápravě konkrétní vady.
Tavor injekční roztok není indikován k primární léčbě psychotických onemocnění nebo depresivních poruch a neměl by být používán samostatně k léčbě depresivních pacientů. Použití benzodiazepinů může mít dezinhibiční účinek a může usnadnit sebevražedné sklony u depresivních pacientů.
Nejsou k dispozici žádné údaje podporující dlouhodobé používání injekčního roztoku Tavor.
V případě dlouhodobé léčby by měla být léčba benzodiazepinem ukončena postupně.
ZNEUŽÍVÁNÍ A ZÁVISLOST
Neexistují žádné klinické údaje o zneužívání nebo závislosti na injekčním roztoku Tavor. Na základě zkušeností s perorálními benzodiazepiny by si však lékaři měli být vědomi toho, že opakované dávky injekčního roztoku Tavor mohou vést k fyzické a psychické závislosti.
Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Příznaky hlášené po vysazení perorálních benzodiazepinů mohou zahrnovat bolest hlavy, bolesti svalů, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost, podrážděnost.
V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperacusis, tinnitus, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, nedobrovolné pohyby, zvracení, halucinace, záchvaty nebo křeče. Záchvaty mohou být častější u pacientů s již existujícími epileptickými poruchami nebo u pacientů užívajících jiné léky, které snižují práh záchvatů, jako jsou antidepresiva.
Dalšími příznaky jsou: deprese, nespavost, agitovanost, pocení.
Odrazená nespavost a úzkost: Přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují, se mohou objevit po přerušení léčby.Mohou být doprovázeny dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku.
Abstinenční příznaky, zejména ty závažnější, jsou častější u pacientů, kteří dostávali vysoké dávky po dlouhou dobu; mohou se však také objevit po vysazení benzodiazepinů užívaných kontinuálně v terapeutických dávkách, zvláště pokud k suspenzi dojde náhle.
Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby větší, navrhuje se postupné snižování dávky.
Opatření
U některých pacientů na benzodiazepinech se vyvinula krevní dyskrazie a u některých došlo ke zvýšení jaterních enzymů. Pokud je klinicky nutná prodloužená léčba, doporučují se pravidelné hematologické a jaterní funkce.
Úzkost může být symptomem několika dalších poruch.Měla by být zvážena možnost, že úzkost může souviset s latentní fyzickou nebo psychiatrickou poruchou, pro kterou existuje specifičtější léčba.
Během léčby benzodiazepiny se může objevit již existující deprese.
Ačkoli se hypotenze vyskytovala jen výjimečně, benzodiazepiny by měly být podávány s opatrností pacientům, u kterých může pokles krevního tlaku vést ke kardiovaskulárním a cerebrovaskulárním komplikacím, což je zvláště důležité u starších pacientů.
K rozšíření jícnu došlo u potkanů léčených lorazepamem po dobu delší než jeden rok v dávkách 6 mg / kg / den. Maximální dávka bez účinku byla 1,25 mg / kg / den, tj. Přibližně 6násobek maximální terapeutické dávky u lidí 10 mg denně. Účinek byl reverzibilní, pouze pokud byla léčba přerušena. Do 2 měsíců od prvního pozorování jevu. Klinický význam tohoto jevu není znám. Používání lorazepamu po delší dobu a u geriatrických pacientů vyžaduje opatrnost a je nutné časté sledování symptomů poruch horního gastrointestinálního traktu. Dlouhodobé používání lorazepamu se nedoporučuje.
AMNÉZIE
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii nebo zhoršení paměti. Tento účinek může být prospěšný, pokud se k premedikaci používá injekční roztok Tavor.
PSYCHIATRICKÉ A PARADOXNÍ REAKCE
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
SPECIFICKÉ SKUPINY PACIENTŮ
Opatrnosti je třeba při podávání injekčního roztoku Tavor pacientovi se status epilepticus, zvláště pokud pacient dostal jiné léky tlumící centrální nervový systém nebo je vážně nemocný. Měla by být zvážena možnost zástavy dechu nebo částečné obstrukce dýchacích cest, a proto by mělo být k dispozici vhodné vybavení pro resuscitaci.
Klinické studie ukázaly, že pacienti starší 50 let mohou mít hlubší a delší sedaci s intravenózním injekčním roztokem Tavor. Počáteční dávka 2 mg je obvykle dostačující, pokud není požadován vyšší stupeň sedace a / nebo amnézie.
Bezpečnost a účinnost injekčního roztoku Tavor u dětí nebyla stanovena, a proto je použití přípravku obecně kontraindikováno.
Stejně jako u jiných léků používaných k premedikaci anestetiky je třeba při podávání injekčního roztoku Tavor starším nebo velmi nemocným pacientům a pacientům s omezenou plicní rezervou nebo kardiocirkulační labilitou věnovat zvláštní pozornost kvůli možnosti apnoe a / nebo zástavy srdce. Hypoxické . Mělo by být snadno dostupné vybavení pro resuscitaci pro asistovanou ventilaci.
Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin by měli být často sledováni a dávkování by mělo být pečlivě upraveno podle individuální reakce pacienta. U těchto pacientů mohou být dostatečné nižší dávky. Stejná opatření platí pro starší nebo oslabené pacienty.
Také nižší dávka se navrhuje u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese.
Benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože mohou vyvolat encefalopatii.
Tavor injekční roztok se nedoporučuje u pacientů se zjevnou jaterní a / nebo renální insuficiencí. Pokud se injekční roztok Tavor používá u pacientů s mírným až středně závažným onemocněním jater nebo ledvin, je třeba zvážit nejnižší účinnou dávku, protože účinek léčiva může být prodloužen.
Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě) Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Během podávání ampulí lorazepamu byly hlášeny případy toxicity propylenglykolu (např. Laktátová acidóza, hyperosmolalita, hypotenze) a makrogolové toxicity (např. Akutní tubulární nekróza), a to i při vyšších než doporučených dávkách. Nejvíce náchylní k akumulaci propylenglykolu a jeho potenciálním nežádoucím účinkům jsou pacienti s poškozeným enzymatickým systémem aldehydu a alkohol dehydrogenázy, včetně dětí mladších 4 let; těhotná žena; ti, kteří mají závažné onemocnění jater nebo ledvin; a ti, kteří byli léčeni disulfiramem nebo metronidazolem.
Po podání ampulí lorazepamu byly hlášeny křeče a myoklonie, zvláště u kojenců s velmi nízkou porodní hmotností. Dětští pacienti mohou mít citlivost na benzylalkohol, makrogol a propylenglykol přítomné v přípravku Tavor.
Podávání intravenózních roztoků obsahujících benzylalkohol jako konzervační látku novorozencům bylo spojeno se závažnými nežádoucími příhodami, včetně „syndromu respirační deprese“ a úmrtím dětských pacientů.
Ačkoli normální terapeutické dávky tohoto produktu obvykle obsahují množství benzylalkoholu, která jsou podstatně menší než ta, která jsou uváděna v souvislosti s „syndromem lapání po dechu“, minimální množství benzylalkoholu, při kterém může dojít k toxicitě, není známo. Riziko toxicity benzylalkoholu závisí na podaném množství a schopnosti jater eliminovat chemikálii. U předčasně narozených dětí a dětí s nízkou porodní hmotností je větší pravděpodobnost vývoje toxicity. Benzylalkohol může způsobit toxické reakce a anafylaktoidní reakce u kojenců a dětí do 3 let (viz bod 4.3).
„Syndrom lapání po dechu“ je charakterizován útlumem centrálního nervového systému, metabolickou acidózou, obtížným dýcháním a vysokou hladinou benzylalkoholu a jeho metabolitů nacházejících se v krvi a moči. Mezi další příznaky může patřit postupné neurologické zhoršení, záchvaty, intrakraniální krvácení, hematologické abnormality, olupování kůže, selhání jater a ledvin, hypotenze, bradykardie a kardiovaskulární kolaps.
Přestože běžné terapeutické dávky přípravku Tavor obsahují velmi malá množství těchto látek, předčasné děti a kojenci s nízkou porodní hmotností, jakož i dětští pacienti, kteří dostávají vysoké dávky léku, mohou být na účinky těchto látek citlivější. S toxicitou propylenglykolu je spojena toxicita pro centrální nervový systém, včetně křečí a intraventrikulárního krvácení, stejně jako nedostatečná reakce na podněty, tachypnoe, tachykardie, silné pocení (viz bod 4.2).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při souběžném užívání přípravku Tavor a haloperidolu byly hlášeny případy apnoe, kómatu, bradykardie, srdeční zástavy a úmrtí.
Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a sedativního účinku může být zvýšeno, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem (viz také bod 4.4). To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Spojení s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s barbituráty, antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. U narkotik může dojít ke zvýšené euforii vedoucí k zvýšení psychické závislosti. Proto je nutné buď se těmto látkám úplně vyhnout, nebo snížit jejich dávky.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů.V menší míře to platí i pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací.
Při současném použití skopolaminu s injekčním roztokem Tavor byl pozorován zvýšený výskyt sedace, halucinací a iracionálního chování.
Při souběžném podávání lorazepamu s loxapinem byly hlášeny případy nadměrné strnulosti, významného snížení dechové frekvence a v jednom případě hypotenze.
V případě souběžného příjmu lorazepamu a klozapinu byla hlášena výrazná sedace, nadměrné slinění a ataxie.
INTERAKCE V LABORATORNÍ ANALÝZĚ
Při použití injekčního roztoku Tavor nebyly hlášeny ani identifikovány žádné interference v laboratorních testech.
04.6 Těhotenství a kojení
Benzodiazepiny by neměly být používány během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by ohledně přerušení léčby kontaktovat svého lékaře, a to jak v případě, že hodlá otěhotnět, tak i v případě, že má podezření, že je těhotná.
Užívání benzodiazepinů během těhotenství může způsobit poškození plodu.V několika studiích bylo navrženo zvýšené riziko vrozených vývojových vad spojených s používáním anxiolytik, jako je chlordiazepoxid, diazepam a meprobamát.
U lidí hladiny v krvi získané z pupečníku naznačují, že benzodiazepiny a jejich glukuronidy procházejí placentou. Pokud je ze závažných zdravotních důvodů přípravek podáván v posledním období těhotenství nebo při porodu ve vysokých dávkách, účinky na novorozence může nastat. U kojenců, jejichž matky používaly benzodiazepiny během pozdního těhotenství nebo porodu, byly hlášeny příznaky jako hypoaktivita, hypotonie, hypotermie, respirační deprese, apnoe, problémy s výživou a metabolické reakce změněné sníženou odolností vůči chladu.
Navíc se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko vzniku abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Zdá se, že ke konjugaci lorazepamu dochází u novorozenců pomalu, protože jeho glukuronid je v moči detekovatelný déle než 7 dní. Glukuronidace lorazepamu může kompetitivně inhibovat konjugaci bilirubinu, což vede k hyperbilirubinémii u novorozenců.
O bezpečnosti parenterálního přípravku Tavor v porodnictví, včetně jeho použití při císařském řezu, nejsou k dispozici dostatečné údaje. Toto použití se proto nedoporučuje.
Benzylalkohol může procházet placentou (viz bod 4.4, „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“)
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Pacienti by měli být poučeni, aby 24 až 48 hodin po podání injekčního roztoku Tavor neřídili ani se nevěnovali činnostem vyžadujícím určitou pozornost (viz bod 4.4).
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky nejčastěji pozorované u injekčního roztoku Tavor představují „rozšíření tlumivých účinků léčiva na centrální nervový systém. Hlavními vedlejšími účinky je nadměrná ospalost a necitlivost. Hlášené incidenty závisí na dávkování, způsobu podání, souběžné užívání. další léky tlumící centrální nervový systém a očekávání lékaře ohledně stupně a trvání sedace.
Předčasná chůze může způsobit pády a následné zranění.
Pokud je injekční roztok Tavor podáván intravenózně před lokální nebo regionální anestezií, zejména v dávkách vyšších než 0,05 mg / kg, nebo jsou -li souběžně podávány opioidní agonisté nebo částeční agonisté v doporučených dávkách přípravku Tavor, může dojít k nadměrné sedaci a necitlivosti.; Tyto účinky může narušovat spolupráci a komunikaci pacienta.
Bylo pozorováno, že když byl injekční roztok Tavor podáván intravenózně pacientům starším 50 let, byl „vyšší výskyt nadměrné sedace než u pacientů mladších 50 let. Neklid, zmatenost, deprese, pláč, škytavka, halucinace, závratě a diplopie Příležitostně byla pozorována hypertenze a hypotenze.
Došlo k respirační depresi a částečné obstrukci dýchacích cest, což mělo za následek dočasnou hypoventilaci. Kožní vyrážka, nevolnost a zvracení byly příležitostně zaznamenány u pacientů, kteří během anestezie a chirurgického zákroku dostali injekční roztok Tavor v kombinaci s jinými léky.
Místní účinky - Po intramuskulárním podání injekčního roztoku Tavor byla hlášena bolest v místě vpichu, pocit pálení a zarudnutí ve stejné oblasti. Po intravenózním podání injekčního roztoku Tavor byla hlášena lokální flebitida, bolest bezprostředně po injekci a zarudnutí během následujících 24 hodin.
Během užívání benzodiazepinů byly příležitostně hlášeny paradoxní reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování. Tyto reakce se častěji vyskytují u dětí a starších osob. Pokud by k tomu došlo, léčba by měla být přerušena.
Intraarteriální injekce může způsobit spasmus tepny, který může vést ke gangréně, pro kterou může být nutná amputace (viz bod 4.2).
Ospalost, otupělost emocí, snížená bdělost, zmatenost, únava, bolest hlavy, závratě, svalová slabost, ataxie, dvojité vidění. Tyto jevy se vyskytují hlavně na začátku terapie a obvykle mizí s následným podáním.
Občas byly hlášeny další nežádoucí účinky, včetně: gastrointestinálních poruch, změn libida, angioedému a kožních reakcí, poruchy pozornosti / koncentrace, poruch rovnováhy.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách, riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézní efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz bod 4.4)
Deprese
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné. Jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti; přerušení léčby může mít za následek rebound fenomén nebo abstinenční příznaky (viz bod 4.4). Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
PŘÍZNAKY
Předávkování benzodiazepiny obvykle vede k různým stupňům deprese centrálního nervového systému od zákalu po koma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, duševní zmatenost a letargii. V závažných případech, a zvláště když jsou požity jiné látky tlumící CNS nebo alkohol, mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotenzi, hypotonii, respirační depresi, kómu 1.-3. Stupně a velmi vzácně smrt.
LÉČBA
Léčba předávkování je primárně podpůrná, dokud není léčivo odstraněno z těla. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Je třeba pečlivě sledovat vitální funkce a vodní rovnováhu. Je třeba zachovat adekvátní funkci dýchacích cest a v případě potřeby použít umělé dýchání Hypotenze, i když je nepravděpodobná, lze kontrolovat noradrenalinem. Lorazepam je špatně dialyzovatelný.
Antagonista benzodiazepinů flumazenil může být užitečný jako protijed u pacientů při léčbě předávkování benzodiazepinem.Před použitím je třeba prostudovat informace o přípravku.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika, deriváty benzodiazepinů
ATC kód: N05BA06
Lorazepam (Tavor), prostředek proti úzkosti, je 1,4-benzodiazepin s následujícím chemickým názvem: 7-chlor-5- (o-chlorfenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -benzodiazepin -2 -jedna.
Lorazepam je téměř bílý prášek, téměř nerozpustný ve vodě a mírně rozpustný v alkoholu a chloroformu, s teplotou tání mezi 166 ° C a 168 ° C. Jeho molekulová hmotnost je 321,2.
Rozsáhlé farmakologické a klinické studie ukázaly, že injekční roztok Tavor má anxiolytický, sedativní a antikonvulzivní účinek. Injekční roztok Tavor, používaný ve vhodných dávkách před chirurgickým zákrokem, diagnostickými postupy nebo chemoterapií rakoviny, snižuje úzkost, vyvolává sedaci a snižuje vyvolávání souvisejících příhod. Nedostatek vzpomínek a objektivní rozpoznávání jsou obvykle optimální do 2 hodin po intramuskulárním podání a během 15-20 minut po intravenózním podání Přesný mechanismus účinku benzodiazepinů nebyl dosud objasněn; zdá se však, že benzodiazepiny působí prostřednictvím různých mechanismů. Benzodiazepiny pravděpodobně uplatňují své účinky vazbou na specifické receptory na různých místech centrálního nervového systému nebo zesílením účinků „synaptické nebo presynaptické inhibice zprostředkované kyselinou gama-aminomáselnou nebo přímým ovlivněním mechanismů, které generují potenciál d“ akce.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání:
Při intramuskulárním podání se Tavor injekční roztok rychle vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně za 60–90 minut po intramuskulárním podání.
Odstranění:
Eliminační poločas nekonjugovaného lorazepamu v lidské plazmě je při intramuskulárním nebo intravenózním podání přibližně 12-16 hodin. Při klinicky významných koncentracích je Tavor přibližně 90% vázán na plazmatické proteiny.
Konjugace s kyselinou glukuronovou za vzniku neaktivního glukuronidu je hlavní metabolickou cestou injekčního roztoku Tavor. Neexistují žádné aktivní metabolity. 70-75% dávky se vyloučí jako glukuronid močí. Lorazepam není významně hydroxylován, ani není substrátem pro N-dealkylační enzymy systému cytochromního P450.
Věk nemá klinicky významný vliv na kinetiku lorazepamu. V jedné studii byl u starších subjektů zaznamenán statisticky významný pokles celkové clearance, ale poločas eliminace nebyl významně změněn.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (tj. Hepatitida a alkoholická cirhóza) nebyly hlášeny žádné změny ve clearance lorazepamu.
Farmakokinetické studie s jednorázovou dávkou provedené u pacientů s mírným až závažným poškozením ledvin neukázaly žádné významné změny v absorpci, clearance nebo vylučování lorazepamu.Eliminace neaktivního glukuronidu byla významně snížena. Snížená eliminace lorazepamu, spojená s prodloužením poločasu, byla hlášena po subchronickém podání ve studii se 2 pacienty s chronickým selháním ledvin.Hemodialýza neměla žádný významný vliv na farmakokinetiku lorazepamu jako takového, ale vedla k podstatnému odstranění neaktivní glukuronid z plazmy.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie karcinogeneze, mutageneze a fertility
Během 18měsíční studie s orálně podávaným lorazepamem se neobjevil žádný důkaz karcinogenního potenciálu. „Vyšetřování“ mutagenní aktivity lorazepamu v Drosophila melanogaster ukázalo, že toto léčivo je mutagenně neaktivní.
Studie na potkanech v období před implantací vajíčka, prováděná s perorálním lorazepamem v dávce 20 mg / kg, neprokázala žádné snížení plodnosti.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Pomocné látky: makrogol 400; benzylalkohol; propylenglykol
06.2 Neslučitelnost
Viz body 4.5 a 4.2
06.3 Doba platnosti
21 měsíců
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v chladničce (2–8 ° C) v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
5 skleněných ampulí po 1 ml, každá obsahuje 4 mg lorazepamu
06.6 Návod k použití a zacházení
Viz bod 4.2
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. n. 022531139
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Květen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
15. května 2014