Účinné látky: methylergometrin (methylergometrin maleát)
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Indikace Proč se používá Methergin? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Oxitocics - námelové alkaloidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Aktivní třetí fáze (po porodu) léčba - k podpoře odtržení placenty a snížení krvácení.
Léčba atonie dělohy a krvácení během a po porodu, v případě císařského řezu nebo po potratu.
Léčba subinvoluce dělohy, lochiometrie, pozdní krvácení z šestinedělí
Kontraindikace Kdy by neměl být Methergin používán
Přecitlivělost na léčivou látku, jiné námelové alkaloidy nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Těhotenství (viz „Těhotenství“); dilatační fáze porodu; druhá fáze porodu, před uvolněním předního ramene (Methergin by neměl být používán k vyvolání a urychlení porodu); závažná hypertenze; preeklampsie a eklampsie; onemocnění obliterace cév (včetně srdeční ischemie); sepse.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Methergin užívat
Obecná doporučení pro administrativu
Při závěrové prezentaci a jiných abnormálních prezentacích by Methergin neměl být podáván před porodem plodu; při více porodech ne před porodem posledního plodu.
Aktivní léčba třetí fáze porodu vyžaduje porodnický dohled. Doporučeným způsobem podání je intramuskulární injekce. Intravenózní injekce by měly být podávány pomalu, ne méně než 60 sekund, za pečlivého sledování krevního tlaku. Je třeba se vyvarovat intravenózním nebo peri-arteriálním injekcím.
Kojení
Během kojení jsou možné nežádoucí účinky na dítě a snížená sekrece mléka.Ženy by neměly kojit během léčby přípravkem Methergin a nejméně 12 hodin po poslední dávce. Mléko vylučované během tohoto období musí být vyloučeno (viz „Kojení“).
Hypertenze a jaterní nebo renální insuficience
Používat s opatrností v přítomnosti mírné nebo střední hypertenze (závažná hypertenze je kontraindikací) nebo u subjektů s jaterní nebo renální insuficiencí.
Ischemická choroba srdeční
Pacienti s onemocněním koronárních tepen nebo s rizikovými faktory pro ischemickou chorobu srdeční (např. Kouření, obezita, cukrovka, vysoký cholesterol) mohou být náchylnější k rozvoji ischemie myokardu a srdečního záchvatu spojeného s vazospasmem vyvolaným methylergometrinem (viz „Nežádoucí účinky“) .
Terapeutické chyby
Bylo hlášeno náhodné podání novorozencům. V těchto případech náhodného předávkování u novorozence byly hlášeny příznaky jako respirační selhání, křeče, cyanóza, oligurie a periferní vazokonstrikce. Kromě toho byla u kojenců hlášena encefalopatie se známkami a příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost a letargie. Léčba musí být symptomatická; v závažných případech byla nutná respirační a kardiovaskulární podpora. Při absenci adekvátní léčby byly hlášeny smrtelné případy (viz „Předávkování“).
Pacienta je třeba poučit, aby lék uchovával odděleně od ostatních léků určených pro kojence.
Interakce
Námelové alkaloidy jsou substráty cytochromu CYP3A4. Souběžné užívání Metherginu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. Troleandomycin, erythromycin, klarithromycin), inhibitory proteázy nebo reverzní transkriptázy HIV (např. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) nebo azolinová antimykotika (např. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), je třeba se vyvarovat, protože to může způsobit „vysokou expozici methylergometrinu, a tím i toxicitu námelu (vazospasmus a ischémie). končetiny a další tkáně) (viz„ Interakce “).
Souběžné užívání přípravku Methergin s bromokriptinem během šestinedělí a s prostaglandiny se nedoporučuje (viz „Interakce“).
Opatrnost je nutná při souběžném užívání Metherginu s méně účinnými inhibitory CYP3A4 (např. Cimetidinem, delavirdinem, grapefruitovou šťávou, chinupristinem, dalfopristinem) nebo s léky s vazokonstrikčním / vazopresorickým účinkem, jako jsou triptany (agonisté receptoru 5HT1B / 1D), sympatomimetika nebo jiné námele alkaloidy nebo beta blokátory (viz „Interakce“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Methergin
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Námelní alkaloidy jsou substráty cytochromu CYP3A4.
Interakce vyplývající ze souběžného užívání se nedoporučují
Inhibitory CYP3A4
Souběžné užívání Metherginu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. Troleandomycin, erythromycin, klarithromycin), HIV proteáza nebo inhibitory reverzní transkriptázy (např. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) nebo azolinová antimykotika (např. Ketokonazol, itrakonazol, ), je třeba se vyhnout, protože to může způsobit „zvýšenou expozici methylergometrinu, a tím i toxicitu námelu (vazospasmus a ischemie končetin a jiných tkání) (viz„ Opatření pro použití “).
Bromokriptin
Souběžné užívání bromokriptinu a Metherginu během šestinedělí se nedoporučuje, protože methylergometrin může zvýšit vazokonstrikční účinek ostatních námelových alkaloidů (viz „Opatření pro použití“).
Prostaglanin
Prostaglandiny (např. Sulproston, dinoproston, misoprostol) usnadňují kontrakci myometria, takže Methergin může posílit působení prostaglandinů na dělohu a naopak. Souběžné použití s těmito léčivými přípravky se nedoporučuje (viz „Opatření pro použití“).
Interakce, které je třeba zvážit
Méně účinné inhibitory CYP3A4
Při současném podávání přípravku Methergin s méně účinnými inhibitory CYP3A4 (např.cimetidin, delavirdin, grapefruitový džus, chinupristin, dalfopristin), protože to může způsobit zvýšenou expozici methylergometrinu.
Vazokonstriktory, triptany, sympatomimetika a další námelové alkaloidy
Opatrnosti je třeba při současném použití Metherginu s jinými vazokonstriktory nebo jinými námelovými alkaloidy. Methylergometrin může zvýšit vazokonstrikční / vazopresorické účinky jiných léků, jako jsou triptany (agonisté receptoru 5HT1B / 1D), sympatomimetika (včetně těch přítomných v lokálních anestetikách) nebo jiný námel alkaloidy (viz „opatření pro použití“).
Beta-blokátory
Pokud je Methergin používán současně s beta blokátory, je nutná opatrnost. Současné podávání beta-blokátorů může potencovat vazokonstrikční účinek námelových alkaloidů (viz „Opatření pro použití“).
Anestetika
Anestetika, jako je halotan a methoxyfluran, mohou snížit oxytocickou účinnost Metherginu (viz „Dávka, způsob a doba podání“).
Induktory CYP3A4
Silné léky indukující CYP3A4 (např. Nevirapin, rifampicin) pravděpodobně sníží farmakologický účinek Metherginu.
Glyceryltrinitrát a další antianginózní léčiva
Methylergometrin indukuje vazokonstrikci a může snížit účinek glyceryltrinitrátu a dalších antianginózních léků.
Varování Je důležité vědět, že:
Plodnost, těhotenství a kojení
Těhotenství
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Použití přípravku Methergin během těhotenství je kontraindikováno kvůli jeho silné uterotonické aktivitě.
Čas krmení
Bylo hlášeno, že Methergin snižuje sekreci mléka a je vylučován do mateřského mléka. Existují ojedinělé zprávy o intoxikaci u kojených dětí, jejichž matky užívaly drogu několik dní. Byl pozorován jeden nebo více z následujících příznaků (a vymizel po přerušení léčby): zvýšený krevní tlak, bradykardie nebo tachykardie, zvracení, průjem, agitovanost a křeče.
Vzhledem k možným vedlejším účinkům na dítě a snížené tvorbě mléka se používání Metherginu během kojení nedoporučuje. Ženy by neměly kojit během léčby přípravkem Methergin a nejméně 12 hodin po poslední dávce. Mléko vyloučené během tohoto období by mělo být zlikvidováno (viz „Opatření pro použití“).
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti ani ve světle současných indikací přípravku.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Methylergometrin může způsobit závratě a křeče. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je proto nutná zvláštní pozornost.
Důležité informace o některých složkách
Methergin 0,125 mg potahované tablety obsahují laktózu a sacharózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Methergin: Dávkování
Dávkování
Obecná populace
Aktivní léčba po porodu: Doporučeným způsobem podání je intramuskulární (IM) injekce.Při intravenózním podání (IV) by měla být dávka podána pomalu po dobu nejméně 60 sekund (viz „Opatření pro použití“).
Doporučená dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomalu intravenózně (viz „Opatření pro použití“) po uvolnění předního ramene nebo nejpozději bezprostředně po uvolnění plodu. Porod placenty, který se obvykle odlomí při první prudké kontrakci vyvolané Metherginem, by měl být usnadněn manuálně působením tlaku na dno dělohy.
V případě podání v celkové anestezii je doporučená dávka 1 ml (0,2 mg) s pomalou intravenózní injekcí.
Léčba atonie / hemoragie dělohy: Doporučeným způsobem podání je intramuskulární (IM) injekce.Při intravenózním podání (IV) by měla být dávka podána pomalu po dobu nejméně 60 sekund (viz „Opatření pro použití“).
Doporučená dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomalu intravenózně (viz „Opatření pro použití“). V případě potřeby lze podávání opakovat každé 2–4 hodiny, maximálně však 5 dávek do 24 hodin.
Léčba subinvoluce dělohy, lochiometrie, pozdní krvácení z šestinedělí: Doporučená dávka přípravku Methergin je: 1 nebo 2 tablety (0,125 až 0,25 mg) perorálně nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) im, až 3krát denně a obvykle až 5 dnů.
Zvláštní populace
Selhání ledvin / selhání jater
V případě poruchy funkce jater nebo ledvin (viz „Opatření pro použití“) je třeba postupovat opatrně.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Methergin
Příznaky: nevolnost, zvracení, hypertenze nebo hypotenze, necitlivost, brnění a bolest v končetinách, respirační deprese, křeče a kóma.
Léčba: eliminace léčiva požitého orálně podáním vysokých dávek aktivního uhlí.
Symptomatická léčba zahrnuje pečlivé sledování dýchacího a kardiovaskulárního systému. Pokud je nutné pacienta uklidnit, použijte benzodiazepiny. V případě závažného arterospasmu by měl být podán vazodilatátor (např. Nitroprusid sodný, fentolamin nebo dihydralazin). V případě koronárního zúžení musí být provedeno vhodné ošetření antianginózními (např. Dusičnany).
Terapeutické chyby
Bylo hlášeno náhodné podání novorozencům. V těchto případech náhodného předávkování u novorozence byly hlášeny příznaky jako respirační selhání, křeče, cyanóza a oligurie a periferní vazokonstrikce. Kromě toho byla u kojenců hlášena encefalopatie se známkami a příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost a letargie. Léčba musí být symptomatická; v závažných případech byla vyžadována respirační a kardiovaskulární podpora. Při absenci adekvátní léčby byly hlášeny smrtelné případy (viz „Opatření pro použití“).
V případě náhodného požití / předávkování přípravkem Methergin okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Methergin, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Methergin
Podobně jako všechny léky, může mít i Methergin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny ve třídách orgánových systémů MedDRA. V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četnosti, nejčastější reakce jako první. V rámci každé skupiny četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Kromě toho je pro každou nežádoucí reakci také použita odpovídající kategorie četnosti pomocí konvence (CIOMS III): Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: Anafylaktické reakce
Poruchy nervového systému
Časté: Bolest hlavy
Méně časté: vertigo, křeče
Velmi vzácné: Halucinace
Poruchy ucha a labyrintu
Velmi vzácné: Tinnitus
Srdeční patologie
Méně časté: Bolest na hrudi
Vzácné: bradykardie, tachykardie, palpitace
Velmi vzácné: infarkt myokardu, spasmus koronární arterie
Cévní patologie
Časté: Hypertenze
Méně časté: hypotenze
Vzácné: vazokonstrikce, vazospasmus, arteriální křeč (periferní)
Velmi vzácné: tromboflebitida
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné: ucpaný nos
Gastrointestinální poruchy
Méně časté: Zvracení, nevolnost
Velmi vzácné: Průjem
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: Kožní vyrážky
Méně časté: Hyperhidróza
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné: svalové křeče
Podmínky těhotenství, šestinedělí a perinatální období
Časté: Bolest břicha (způsobená kontrakcemi dělohy)
Nežádoucí účinky ze spontánních hlášení po uvedení přípravku na trh a případů z literatury (frekvence není známa)
Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně populací nejisté velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci, která je proto kategorizována jako neznámá. Nežádoucí účinky jsou uvedeny ve třídách orgánových systémů MedDRA. V každé třídě jsou nežádoucí účinky seřazeny sestupně podle závažnosti.
Poruchy nervového systému Cévní mozkové příhody, parestézie.
Srdeční poruchy Fibrilace komor, komorová tachykardie, angina pectoris, atrioventrikulární blok.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, včetně možných, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
EXPIRY: Viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Methergin 0,2 mg / ml injekční roztok:
Uchovávejte při teplotě 2 ° C až 8 ° C.
Chraňte před mrazem.
Uchovávejte injekční lahvičky ve vnějším obalu, aby byly chráněny před světlem.Lahvičky lze skladovat 2 týdny mimo chladničku, ale při teplotách nepřesahujících 25 ° C.
Methergin 0,125 mg potahované tablety:
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí. Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
SLOŽENÍ
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
1 ml injekčního roztoku obsahuje:
Aktivní princip:
kyselina methylergometrin maleát 0,200 mg
Pomocné látky:
kyselina maleinová, chlorid sodný, voda na injekci.
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
kyselina methylergometrin maleát 0,125 mg
Pomocné látky:
kyselina maleinová, želatina, kyselina stearová, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, červený oxid železitý, bezvodý koloidní oxid křemičitý, arabská guma, sacharóza.
FARMACEUTICKÉ FORMY A OBSAH
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok: 6 ampulí po 1 ml injekčního roztoku (i.m., i.v.)
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety: 15 potahovaných tablet
Pokyny k otevření lahviček:
Chcete -li lahvičky správně otevřít, postupujte podle následujících pokynů:
Úvodní čára je pod barevnou tečkou.
Umístěte lahvičku podle obrázku.
Pro otevření lahviček položte palec na barevný bod a zatlačte dozadu.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
METHERGIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
1 ml injekčního roztoku obsahuje:
Aktivní princip
kyselina methylergometrin maleát ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip
kyselina methylergometrin maleát ............................................... ..................... 0,125 mg
Pomocné látky se známými účinky
monohydrát laktózy, sacharóza
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
Potahované tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Aktivní třetí fáze (po porodu) léčba - k podpoře odtržení placenty a snížení krvácení.
Léčba atonie dělohy a krvácení během a po porodu, v případě císařského řezu nebo po potratu.
Léčba subinvoluce dělohy, lochiometrie, pozdní krvácení z šestinedělí.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Obecná populace
Aktivní léčba po porodu :
Doporučeným způsobem podání je intramuskulární (IM) injekce.Při intravenózním podání (i.v.) by měla být dávka podána pomalu po dobu nejméně 60 sekund (viz bod 4.4).
Doporučená dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) injekčně pomalu intravenózně po uvolnění předního ramene nebo nejpozději bezprostředně po porodu plodu. Vypuzení placenty, které se obvykle uvolní při první násilné kontrakci vyvolané Metherginem , by měl být usnadněn ručně tlakem vyvíjeným na dno dělohy.
V případě podání v celkové anestezii je doporučená dávka 1 ml (0,2 mg) s pomalou intravenózní injekcí.
Léčba atonie / krvácení dělohy
Doporučeným způsobem podání je intramuskulární (IM) injekce.Při intravenózním podání (i.v.) by měla být dávka podána pomalu po dobu nejméně 60 sekund (viz bod 4.4).
Doporučená dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomalu intravenózně (viz bod 4.4). V případě potřeby lze podávání opakovat každé 2-4 hodiny až do maximálně 5 dávek do 24 hodin.
Léčba subinvoluce dělohy, lochiometrie, pozdní krvácení z šestinedělí
Doporučená dávka přípravku Methergin je: perorálně, 1 nebo 2 tablety (0,125 až 0,25 mg) nebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) i.m. až 3krát denně a obvykle až 5 dní.
Zvláštní populace
Selhání ledvin / selhání jater
V případě poruchy funkce jater nebo ledvin (viz bod 4.4) je nutná opatrnost.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, jiné námelové alkaloidy nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Těhotenství (viz bod 4.6).
Dilatační fáze porodu; druhá fáze porodu, před odpojením předního ramene (Methergin by neměl být používán k vyvolání a zrychlení porodu).
Těžká hypertenze.
Preeklampsie a eklampsie.
Onemocnění obliterace cév (včetně srdeční ischémie).
Sepse.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Obecná doporučení pro administrativu
Při závěrové prezentaci a jiných abnormálních prezentacích by Methergin neměl být podáván před úplným porodem plodu a při více porodech ne před porodem posledního plodu.
Aktivní léčba třetí fáze porodu vyžaduje porodnický dohled.
Doporučeným způsobem podání je intramuskulární injekce.
Intravenózní injekce by měly být podávány pomalu, ne méně než 60 sekund, za pečlivého sledování krevního tlaku.
Je třeba se vyvarovat intraarteriálních nebo peri-arteriálních injekcí.
Kojení
Během kojení jsou možné nežádoucí účinky na dítě a snížená sekrece mléka.Ženy by neměly kojit během léčby přípravkem Methergin a nejméně 12 hodin po poslední dávce.
Mléko vyloučené během tohoto období musí být odstraněno (viz bod 4.6).
Hypertenze a jaterní nebo renální insuficience
Používat s opatrností v přítomnosti mírné nebo střední hypertenze (závažná hypertenze je kontraindikací) nebo u subjektů s jaterní nebo renální insuficiencí.
Ischemická choroba srdeční
Pacienti s onemocněním koronárních tepen nebo s rizikovými faktory pro ischemickou chorobu srdeční (např. Kouření, obezita, diabetes, hypercholesterolémie) mohou být náchylnější k rozvoji ischemie myokardu a infarktu spojeného s vazospasmem vyvolaným methylergometrinem (viz bod 4.8).
Terapeutické chyby
Bylo hlášeno náhodné podání novorozencům. V těchto případech náhodného předávkování novorozence byly hlášeny příznaky jako respirační selhání, křeče, cyanóza, oligurie a periferní vazokonstrikce. Kromě toho byla u kojenců hlášena encefalopatie se známkami a příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost a letargie. Léčba musí být symptomatická; v závažných případech byla nutná respirační a kardiovaskulární podpora. Při absenci adekvátní léčby byly hlášeny smrtelné případy (viz bod 4.9).
Pacienta je třeba poučit, aby lék uchovával odděleně od ostatních léků určených pro kojence.
Interakce
Námelové alkaloidy jsou substráty cytochromu CYP3A4. Souběžné podávání Metherginu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. Troleandomycin, erythromycin, klarithromycin), inhibitory proteázy nebo reverzní transkriptázy HIV (např. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) nebo azolinová antimykotika (např. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), je třeba se vyvarovat, protože to může způsobit „vysokou expozici methylergometrinu, a tím i toxicitu námelu (vazospasmus a ischémie). končetiny a další tkáně) (viz bod 4.5).
Souběžné užívání přípravku Methergin s bromokriptinem během šestinedělí a s prostaglandiny se nedoporučuje (viz bod 4.5).
Opatrnosti je třeba při souběžném užívání Metherginu s méně účinnými inhibitory CYP3A4 (např. Cimetidinem, delavirdinem, grapefruitovou šťávou, chinupristinem, dalfopristinem) nebo s léky s vazokonstrikčním / vazopresorickým účinkem, jako jsou triptany (agonisté receptoru 5HT1B / 1D).), Sympatomimetika nebo jiné námelové alkaloidy nebo beta-blokátory (viz bod 4.5).
Důležité informace o některých složkách
Methergin 0,125 mg potahované tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Methergin 0,125 mg potahované tablety obsahují sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktosy nebo insuficiencí sacharázy a izomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Námelní alkaloidy jsou substráty cytochromu CYP3A4.
Interakce vyplývající ze souběžného užívání se nedoporučují
Inhibitory CYP3A4
Souběžné užívání přípravku Methergin se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. Troleandomycin, erythromycin, klarithromycin), inhibitory HIV proteázy nebo reverzní transkriptázy (např. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) nebo azolinová antimykotika (např. Ketokonazol, itrakonazol, ) je třeba se vyvarovat, protože to může způsobit zvýšenou expozici methylergometrinu, a tím i toxicitu námelu (vazospasmus a ischemie končetin a jiných tkání) (viz bod 4.4).
Bromokriptin
Souběžné užívání bromokriptinu a Metherginu v období šestinedělí se nedoporučuje, protože methylergometrin může posílit vazokonstrikční účinek ostatních námelových alkaloidů (viz bod 4.4).
Prostaglandiny
Prostaglandiny (např. Sulproston, dinoproston, misoprostol) usnadňují kontrakci myometria, takže Methergin může posílit působení prostaglandinů na dělohu a naopak. Souběžné použití s těmito léčivými přípravky se nedoporučuje (viz bod 4.4).
Interakce, které je třeba zvážit
Méně účinné inhibitory CYP3A4
Při současném podávání přípravku Methergin s méně účinnými inhibitory CYP3A4 (např. Cimetidinem, delavirdinem, grapefruitovou šťávou, chinupristinem, dalfopristinem) je nutná opatrnost, protože může vyvolat zvýšenou expozici methylergometrinu.
Vazokonstriktory, triptany, sympatomimetika a další námelové alkaloidy
Opatrnost je nutná, pokud je Methergin používán současně s jinými vazokonstriktory nebo jinými námelovými alkaloidy. Methylergometrin může zvýšit vazokonstrikční / vazopresorické účinky jiných léků, jako jsou triptany (agonisté receptoru 5HT1B / 1D), sympatomimetika (včetně těch přítomných v lokálních anestetikách) nebo jiný námel alkaloidy (viz bod 4.4).
Beta-blokátory
Pokud je Methergin používán současně s beta blokátory, je nutná opatrnost.Současné podávání beta-blokátorů může potencovat vazokonstrikční účinek námelových alkaloidů (viz bod 4.4).
Anestetika
Anestetika, jako je halotan a methoxyfluran, mohou snížit oxytocickou účinnost přípravku Methergin (viz bod 4.2).
Induktory CYP3A4
Silné léky indukující CYP3A4 (např. Nevirapin, rifampicin) pravděpodobně sníží farmakologický účinek Metherginu.
Glyceryltrinitrát a další antianginózní léčiva
Methylergometrin indukuje vazokonstrikci a může snížit účinek glyceryltrinitrátu a dalších antianginózních léků.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Použití přípravku Methergin během těhotenství je kontraindikováno kvůli jeho silné uterotonické aktivitě (viz bod 4.3).
Těhotenství
Bylo hlášeno, že methylergometrin snižuje sekreci mléka a je vylučován do mateřského mléka (viz body 5.1-5.2). Existují ojedinělé zprávy o intoxikaci u kojených dětí, jejichž matky užívaly drogu několik dní. Byl pozorován jeden nebo více z následujících příznaků (a vymizel po přerušení léčby): zvýšený krevní tlak, bradykardie nebo tachykardie, zvracení, průjem, agitovanost a křeče.
Vzhledem k možným vedlejším účinkům na dítě a snížené tvorbě mléka se používání Metherginu během kojení nedoporučuje.
Ženy by neměly kojit během léčby přípravkem Methergin a nejméně 12 hodin po poslední dávce. Mléko vyloučené během tohoto období by mělo být zlikvidováno (viz bod 4.4).
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti ani ve světle současných indikací přípravku.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Methylergometrin může způsobit závratě a křeče. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je proto nutná zvláštní pozornost.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou uvedeny ve třídách orgánových systémů MedDRA. V rámci každé třídy orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence, nejčastější reakce jako první. V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Kromě toho je pro každou reakci uvedena také odpovídající kategorie frekvence pomocí následující konvence (CIOMS III): Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
stůl 1
Nežádoucí účinky ze spontánních hlášení po uvedení přípravku na trh a případů z literatury (frekvence není známa)
Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně populací nejisté velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci, která je proto kategorizována jako neznámá. Nežádoucí účinky jsou uvedeny ve třídách orgánových systémů MedDRA. V každé třídě jsou nežádoucí účinky seřazeny sestupně podle závažnosti.
Poruchy nervového systému
Cévní mozkové příhody, parestézie.
Srdeční patologie
Fibrilace komor, komorová tachykardie, angina pectoris, atrioventrikulární blok.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky
Nevolnost, zvracení, hypertenze nebo hypotenze, necitlivost, brnění a bolest v končetinách, respirační deprese, křeče, kóma.
Léčba
Eliminace perorálně požitého léčiva podáváním vysokých dávek aktivního uhlí.
Symptomatická léčba zahrnuje pečlivé sledování kardiovaskulárního a dýchacího systému.
Pokud je nutné pacienta uklidnit, lze použít benzodiazepiny. V případě závažného arterospasmu by měl být podán vazodilatátor, například nitroprusid sodný, fentolamin nebo dihydralazin. V případě koronárního zúžení musí být provedeno vhodné ošetření antianginózními (např. Dusičnany).
Terapeutické chyby
Bylo hlášeno náhodné podání novorozencům. V těchto případech náhodného předávkování u novorozence byly hlášeny příznaky jako respirační selhání, křeče, cyanóza, oligurie a periferní vazokonstrikce. Kromě toho byla u kojenců hlášena encefalopatie se známkami a příznaky, jako je podrážděnost, agitovanost a letargie. Léčba musí být symptomatická; v závažných případech byla vyžadována respirační a kardiovaskulární podpora. Při absenci adekvátní léčby byly hlášeny smrtelné případy (viz bod 4.4).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oxitocici - námelové alkaloidy.
ATC kód: G02AB01.
Mechanismus účinku
Methylergometrine, polosyntetický derivát přírodního alkaloidu ergometrinu, je silným a specifickým uterotonickým činidlem. Působí přímo na hladký sval dělohy zvýšením bazálního tónu, frekvence a amplitudy rytmických kontrakcí. Jeho účinky na centrální nervový systém a na kardiovaskulárních systémech jsou méně výrazné než jiné námelové alkaloidy.
Farmakodynamické účinky
Silný a selektivní oxytocický účinek methylergometrinu pochází z jeho specifického mechanismu účinku jako částečného agonisty a antagonisty serotonergních, dopaminergních a α-adrenergních receptorů. To však zcela nevylučuje možnost komplikací v důsledku vazokonstrikce (viz bod 4.8).
Pro prevenci a léčbu děložního krvácení pomocí IM injekce lze zvážit kombinaci Metherginu a oxytocinu, protože oxytocin má velmi krátkou dobu latence, zatímco methylergometrin má prodloužené trvání účinku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Účinek Metherginu nastává během 30–60 sekund po intravenózním podání, po 2–5 minutách po intramuskulárním podání a po 5–10 minutách po perorálním podání a jeho trvání je 4–6 hodin.
Vstřebávání : Studie prováděné na zdravých dobrovolnických ženách nalačno ukázaly, že orální absorpce 0,2 mg tablety je poměrně rychlá, s průměrnou maximální plazmatickou koncentrací (Cmax) 3243 + 1308 pg / ml pozorovanou po 1,12 +0,82 hodin (Tmax). intramuskulární injekce 0,2 mg, Cmax je 5918 + 1952 pg / ml a Tmax je 0,41 + 0,21 hodiny.
Absorpce po intramuskulární injekci je o 25% vyšší než při perorálním podání.U pacientů po porodu, kteří dostávali kontinuální léčbu tabletami Methergin, byla pozorována opožděná gastrointestinální absorpce (Tmax přibližně 3 hodiny).
Rozdělení : Po intravenózním podání je methylergometrin rychle distribuován z plazmy do periferních tkání do 2–3 minut nebo méně. U zdravých dobrovolnic je distribuční objem 56,1 ± 17,0 litrů. Není známo, zda lék prochází hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace : methylergometrin je metabolizován hlavně v játrech. Metabolická cesta nebyla u lidí studována in vitro ukázal Ndemethylaci a hydroxylaci fenylového kruhu.
Odstranění : u zdravých dobrovolnic je plazmatická clearance po orálním podání 14,4 + 4,5 litru / hodinu a průměrný eliminační poločas je 3,29 + 1,31 hodiny. Studie na mužských dobrovolnících ukázala, že se vylučují pouze 3% perorální dávky jako nezměněné léčivo v moči. Produkt je eliminován primárně žlučí ve stolici. Methylergometrin se také vylučuje do mateřského mléka. 1 hodinu po podání jedné dávky 250 mikrogramů methylergometrinu byl poměr koncentrace mléka a plazmy 0,18 + 0,03. Udávaný poločas methylergometrinu v mléce je 2,3 + 0,3 hodiny.
Linearita / nelinearita: biologická dostupnost tablety byla úměrná dávce.
Studie biologické dostupnosti / bioekvivalence: biologická dostupnost tablety byla ekvivalentní biologické dostupnosti i.m. roztoku. podáván orálně.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Genotoxický potenciál methylergometrinu nebyl stanoven. Nejsou k dispozici žádné studie, které by hodnotily karcinogenní potenciál methylergometrinu. Standardní studie fertility a reprodukční toxicity s methylergometrinem na zvířatech nebyly provedeny.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
Kyselina maleinová, chlorid sodný, voda na injekci.
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Kyselina maleinová, želatina, kyselina stearová, mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, červený oxid železitý, bezvodý koloidní oxid křemičitý, arabská guma, sacharóza.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Methergin 0,2 mg / ml injekční roztok: 4 roky
Methergin 0,125 mg potahované tablety: 4 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
Uchovávejte při teplotě 2 ° C až 8 ° C.
Chraňte před mrazem.
Uchovávejte injekční lahvičky ve vnějším obalu, aby byly chráněny před světlem.
Injekční lahvičky lze uchovávat 2 týdny mimo chladničku, ale při teplotách nepřesahujících 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
Skleněná ampule - 6 ampulí po 1 ml
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Blistry - 15 potahovaných tablet
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety A.I.C. n. 004225037
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
METHERGIN 0,2 mg / ml injekční roztok
Datum první registrace: 29. listopadu 1950
Datum posledního obnovení: 1. června 2010
METHERGIN 0,125 mg potahované tablety
Datum první registrace: 29. července 1959
Datum posledního obnovení: 1. června 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Září 2015