DULCOLAX - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Dulcolax - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Aktivní složky: Bisacodyl

DULCOLAX dětské čípky 5 mg

Příbalové informace Dulcolax jsou k dispozici pro velikosti balení:

DULCOLAX 5 mg potahované tablety, DULCOLAX dospělí 10 mg čípky
DULCOLAX dětské čípky 5 mg

Proč se používá Dulcolax? K čemu to je?

Dulcolax obsahuje bisacodyl. Patří do skupiny léků nazývaných kontaktní laxativa.

Dulcolax působí tak, že stimuluje pohyby střeva a urychluje průchod obsahu střeva.

Dulcolax se používá u dětí ve věku 2 až 10 let ke krátkodobé léčbě příležitostné zácpy.

Poraďte se svým lékařem, pokud se vaše dítě necítí lépe nebo se cítí hůře po 7 dnech.

Kontraindikace Kdy by Dulcolax neměl být používán

Nedávejte svému dítěti Dulcolax

jestliže jste alergický (á) na bisacoldyl nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
jestliže trpíte zastavením vývoje střevního obsahu v důsledku zablokování střevních svalů (paralytický ileus),
pokud trpíte akutními břišními stavy, jako je zánět slepého střeva, části střeva (zánět slepého střeva) a silná bolest břicha spojená s nevolností a zvracením, což mohou být příznaky vážného onemocnění,
jestliže trpíte neprůchodností nebo zúžením střeva (zúžení střeva),
pokud trpíte akutním zánětem žaludku a střev,
pokud trpíte krvácením z konečníku neznámého původu,
jestliže trpíte vážnou ztrátou vody z těla (stav dehydratace),
pokud jste „mladší než 2 roky,
jestliže trpíte análními prasklinami a vředy (může se objevit bolest a perianální krvácení).

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Dulcolax

Před podáním přípravku Dulcolax dítěti se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Byly hlášeny závratě a / nebo mdloby (synkopa) po užití Dulcolaxu. Údaje týkající se těchto případů naznačují, že události, spíše než jev související s příjmem Dulcolaxu, by mohly být interpretovány jako projev „mdloby (synkopy) z defekace“ (lze přičíst úsilí „aktu defekace), nebo jako reflexní reakce na bolest břicha související se samotnou zácpou.

Použití čípků může vést k bolestivým pocitům a místnímu podráždění, zejména v přítomnosti trhlin a zánětlivého onemocnění konečníku (ulcerózní proktitida) (viz část „Nedávejte svému dítěti Dulcolax“).

Stejně jako všechna projímadla nepodávejte dítěti Dulcolax denně nebo po delší dobu, aniž by lékař nejprve vyhodnotil příčinu zácpy. Léčba chronické nebo rekurentní zácpy vždy vyžaduje zásah lékaře pro diagnostiku, předepisování léků a sledování během terapie.

Poraďte se zejména se svým lékařem:

když potřeba projímadla pochází z náhlé změny předchozích střevních návyků (frekvence a charakteristiky pohybu střev), která trvá déle než dva týdny, nebo když použití projímadla nevyvolává účinky.
pokud je vaše dítě ve špatném zdravotním stavu.
pokud má vaše dítě diabetes mellitus, vysoký krevní tlak (hypertenze) nebo srdeční onemocnění (srdeční onemocnění).

Zneužívání projímadel

Zneužívání projímadel (časté nebo dlouhodobé užívání nebo nadměrné dávky) může způsobit přetrvávající průjem s následnou ztrátou tekutin (dehydratace) nebo sníženou hladinou draslíku v krvi (hypokalémie).

V závažných případech může pokles draslíku způsobit srdeční nebo svalové poruchy, zvláště pokud jste současně léčeni některými léky na srdce (srdeční glykosidy), léky zvyšujícími tvorbu moči (diuretiky) nebo léky používanými k léčbě zánětu (kortikosteroidy).

Příznaky ztráty střevní tekutiny (dehydratace) mohou být žízeň a snížená tvorba moči (oligurie).

Ztráta tekutin (dehydratace) může být nebezpečná, pokud má vaše dítě sníženou funkci ledvin (selhání ledvin); pak přestaňte užívat Dulcolax a poraďte se se svým lékařem.

Může se také objevit krev ve stolici (hematochezie), která je obvykle mírná a sama odezní.

Vyhněte se častému nebo dlouhodobému užívání léku, protože to může způsobit závislost a závislost (tj. Nutnost postupně zvyšovat dávkování a bez léku se neobejít), jakož i chronickou zácpu a ztrátu normálních funkcí střev (střevní atonie).

Děti

U dětí ve věku od 2 do 10 let lze přípravek použít pouze po konzultaci s lékařem.

Dulcolax by neměly používat děti mladší než dva roky.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Dulcolax

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které vaše dítě užívá, v nedávné době užívalo nebo by mohlo užívat.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte:

diuretika (léky zvyšující vylučování močí);
adrenokortikosteroidy (léky k léčbě zánětu). Pokud tyto léky používáte a nadměrné dávky přípravku Dulcolax mohou zvýšit riziko nerovnováhy prvků obsažených v krvi (elektrolytů). Tato nerovnováha může zase vést ke zvýšené citlivosti na srdeční glykosidy (léky k léčbě srdečních chorob);
antacida (léky k léčbě pálení žáhy). Mohou změnit účinek léku; před užitím projímadla nechejte alespoň jednu hodinu.

Laxativa mohou snížit čas strávený ve střevě, a tím i absorpci jiných léků podávaných současně orálně.

Vyvarujte se proto současného podávání laxativ a jiných léků vašemu dítěti: po podání léku dítěti nechte před užitím projímadla uplynout alespoň dvě hodiny.

Dulcolax s nápoji

Mléko může změnit účinek léku; před podáním projímadla nechejte miminko uplynout nejméně jednu hodinu.

Varování Je důležité vědět, že:

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Vzhledem k reflexní reakci na bolest v břiše v důsledku následné zácpy, např. k břišnímu spasmu, může se objevit závratě a / nebo mdloby (synkopa). Pokud vaše dítě pociťuje bolesti břicha (křeče v břiše), měli byste se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

Dávka, způsob a doba podání Jak používat Dulcolax: Dávkování

Vždy podávejte svému dítěti tento lék přesně podle pokynů v této příbalové informaci nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Doporučená dávka je následující:

děti ve věku od 2 do 10 let: 1 dětský čípek (5 mg)

Děti ve věku 10 let a mladší s chronickou nebo trvalou zácpou by měly užívat Dulcolax pouze po konzultaci s lékařem.

Dulcolax by neměly používat děti mladší než dva roky.

Maximální denní dávka by nikdy neměla být překročena.

Čípky musí být zbaveny vnějšího obalu a vloženy do konečníku ze špičkové strany.

Účinek čípků se obvykle dostaví přibližně za 20 minut (nástup účinku se však může u různých subjektů lišit a projevuje se mezi 10 a 30 minutami).

Trvání léčby

Podávejte dítěti projímadla tak zřídka, jak je to možné, nejdéle 7 dní. Užívání po delší dobu vyžaduje lékařský předpis po adekvátním vyhodnocení individuálního případu.

Poraďte se se svým lékařem, pokud se porucha vyskytuje opakovaně nebo si všimnete nedávných změn v jejích charakteristikách.

Jako projímadlo, které působí na střevo (tlusté střevo), bisacodyl stimuluje přirozený proces evakuace, proto bisacodyl neovlivňuje trávení ani vstřebávání kalorií nebo základních živin ve střevě.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Dulcolax

V případě náhodného požití / požití předávkování přípravkem Dulcolax okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Příznaky

Pokud vaše dítě užívá nadměrné dávky přípravku Dulcolax, může pociťovat bolesti břicha a průjem a značné ztráty látek v krvi (draslíku a dalších elektrolytů).

Pokud vaše dítě chronicky zneužívá Dulcolax, stejně jako jiná projímadla, může se u něj objevit chronický průjem, bolest břicha, snížení hladiny draslíku v krvi (hypokalémie), zvýšená produkce hormonu (aldosteronu) v nadledvinách, což může vést ke snížení draslíku hladiny v krvi (sekundární hyperaldosteronismus) a tvorba oblázků v ledvinách (ledvinové kameny). Můžete také zaznamenat poškození ledvin, sníženou kyselost v krvi (metabolická alkalóza) a svalovou slabost způsobenou nízkou hladinou draslíku v krvi (hypokalémie). Viz také informace v části „Upozornění a opatření“ o zneužívání projímadel.

Léčba

Pokud během krátké doby přijmete opatření, lékař nahradí ztrátu tekutin a látek obsažených v krvi (elektrolyty). To je zvláště důležité pro vaše dítě. Kromě toho může lékař Vašemu dítěti podat léky na zklidnění svalových kontrakcí střeva (spasmolytika).

Pokud zapomenete dát svému dítěti Dulcolax

Nepodávejte svému dítěti dvojnásobnou dávku, abyste nahradili zapomenutý čípek.

Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Dulcolax

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Dulcolax

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Následující nežádoucí účinky jsou seřazeny podle četnosti:

časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

křeče v břiše, bolesti břicha, průjem, nevolnost

méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

závratě (vertigo),
krev ve stolici (hematochezie), zvracení, žaludeční nevolnost, anorektální diskomfort

vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)

anafylaktické reakce, otok kůže a sliznic obličeje, rtů a hrdla (angioedém), přecitlivělost,
ztráta tekutin (dehydratace),
mdloby (synkopa),
zánět střev (kolitida).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vašeho dítěte vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.To se týká i všech možných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek lék

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.

Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Co přípravek Dulcolax obsahuje

Léčivou látkou je 5 mg bisacodylu
Dalšími složkami jsou triglyceridy nasycených mastných kyselin.

Jak Dulcolax vypadá a obsah balení

Čípky Dulcolax Children 5 mg se dodávají ve formě čípků.

Obsah balení je 6 čípků.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o přípravku Dulcolax naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RADIOPharmaceutika, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNITŘNÍHO ZÁŘENÍ 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

DULCOLAX

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje: 5 mg bisacodylu.

Pomocné látky: laktóza, sacharóza, ricinový olej.

DOSPĚLÉ DOSPĚLÉ

Jeden čípek obsahuje: 10 mg bisacodylu.

DĚTSKÉ NÁVRHY

Jeden čípek obsahuje: 5 mg bisacodylu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Čípky

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Krátkodobá léčba občasné zácpy.

04.2 Dávkování a způsob podání

Potahované tablety

Dospělí a děti od 10 let: 1–2 potahované tablety denně.

Děti ve věku od 2 do 10 let: 1 potahovaná tableta denně. Užijte potahované tablety nejlépe večer, abyste stanovili evakuaci následující ráno (asi po 10 hodinách). Při ranním podání na prázdný žaludek se efekt dostaví asi po pěti hodinách.

Potahované tablety by neměly být podávány společně s přípravky, které snižují kyselost horního gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida (např. Bikarbonát) nebo inhibitory protonové pumpy.

Potahované tablety se polykají celé. Spolkněte přiměřené množství vody (velkou sklenici). Strava bohatá na tekutiny podporuje účinek léku.

DOPORUČENÍ

- Dospělí a děti starší 10 let: 1 dospělý čípek (10 mg).

- Děti ve věku od 2 do 10 let: 1 dětský čípek (5 mg).

Účinek čípků se obvykle dostaví zhruba za 20 minut (rozsah: 10 - 30 minut).

Nepřekračujte doporučenou dávku.

Laxativa by měla být používána co nejméně často a ne déle než sedm dní. Užívání po delší dobu vyžaduje lékařský předpis po adekvátním vyhodnocení individuálního případu.

Děti ve věku 10 let a mladší s chronickou nebo trvalou zácpou by měly užívat Dulcolax pod dohledem svého lékaře. Dulcolax by neměl být podáván dětem mladším než dva roky.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Dulcolax je také kontraindikován u pacientů s paralytickým ileem, akutními břišními stavy, jako je apendicitida, a silnými bolestmi břicha spojenými s nevolností a zvracením, které mohou svědčit o závažných zdravotních stavech, střevní obstrukci nebo striktuře, akutním zánětu gastrointestinálního traktu, krvácení z konečníku neznámého původu, těžká dehydratace.

Těhotenství a kojení (viz bod 4.6).

Použití přípravku Dulcolax je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být neslučitelné s příjmem kterékoli z pomocných látek (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).

Dulcolax je kontraindikován u dětí mladších 2 let.

Čípky jsou kontraindikovány v případě análních trhlin a vředů (může dojít k bolesti a perianálnímu krvácení).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Varování

V případě diabetes mellitus, hypertenze nebo srdečních chorob používejte pouze po konzultaci s lékařem.

Zneužívání projímadel (časté nebo dlouhodobé užívání nebo nadměrné dávky) může způsobit přetrvávající průjem s následnou ztrátou vody, minerálních solí (zejména draslíku) a dalších základních nutričních faktorů.

V závažných případech je možný nástup dehydratace nebo hypokalémie, což může způsobit srdeční nebo neuromuskulární dysfunkci, zejména v případě současné léčby srdečními glykosidy, diuretiky nebo kortikosteroidy.

Ztráta střevní tekutiny může způsobit dehydrataci. Příznaky mohou být žízeň a oligurie. U pacientů, u nichž může být dehydratace nebezpečná (pacienti s renální insuficiencí, starší pacienti), by měla být léčba přípravkem Dulcolax ukončena a znovu zahájena pouze pod lékařským dohledem.

U pacientů se může objevit hematochezie (krev ve stolici), která je obvykle mírná a odezní sama.

Zneužívání projímadel, zejména kontaktních projímadel (stimulační projímadla), může způsobit závislost (a tedy i možnou potřebu postupně zvyšovat dávkování), chronickou zácpu a ztrátu normálních střevních funkcí (střevní atonie).

Po užití přípravku Dulcolax byly hlášeny případy závratí a / nebo synkopy. Data vztahující se k těmto případům naznačují, že události, spíše než jev související s příjmem Dulcolaxu, lze interpretovat jako projev „defekační synkopy“ (přičíst snaze o akt defekace) nebo jako vazovagální odpověď na bolest břicha související se samotnou zácpou. Použití čípků může vést k bolestivým pocitům a místnímu podráždění, zejména v případě prasklin a ulcerózní proktitidy (viz bod 4.3 „Kontraindikace“).

Důležité informace o některých složkách:

Tablety Dulcolax obsahují 33,2 mg laktóza odpovídá 66,42 mg při užívání maximální denní dávky k léčbě zácpy u dospělých a dospívajících starších 10 let. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli užívat tablety tohoto léku.

Tablety Dulcolax obsahují 23,4 mg sacharóza rovnající se 46,8 mg při užívání maximální denní dávky pro léčbu zácpy u dospělých a dospívajících starších 10 let. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo nedostatkem sacharázy a izomaltázy by neměli užívat tablety tohoto léku.

Tablety Dulcolax mohou způsobit žaludeční nevolnost a průjem.

Opatření pro použití

U dětí ve věku od 2 do 10 let lze přípravek použít pouze po konzultaci s lékařem (viz bod 4.3).

Stejně jako všechna projímadla by neměla být užívána denně nebo po delší dobu, aniž by se nejprve vyhodnotila příčina zácpy. Léčba chronické nebo rekurentní zácpy vždy vyžaduje zásah lékaře pro diagnostiku, předepisování léků a sledování během terapie.

Poraďte se se svým lékařem, když potřeba projímadla vyplývá z náhlé změny předchozích návyků na stolici (frekvence a charakteristiky stolice), která trvá déle než dva týdny, nebo pokud použití projímadla nevyvolává účinky.

Rovněž je vhodné, aby se starší lidé nebo osoby se špatným zdravotním stavem před použitím léku poradili se svým lékařem.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání diuretik nebo adrenokortikosteroidů a nadměrné dávky přípravku Dulcolax může vést ke zvýšenému riziku nerovnováhy elektrolytů. Tato nerovnováha zase může vést ke zvýšení citlivosti na srdeční glykosidy.

Laxativa mohou snížit čas strávený ve střevě, a tím i absorpci jiných léků podávaných současně orálně.

Vyvarujte se proto souběžného požití projímadel a jiných léků: po užití léku nechte před užitím projímadla interval alespoň dvě hodiny.

Mléko nebo antacida mohou změnit účinek léku; před užitím projímadla nechte uplynout alespoň jednu hodinu.

04.6 Těhotenství a kojení

Nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinky na lidskou plodnost.

Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie o používání tohoto léčivého přípravku v těhotenství. Proto, ačkoli během těhotenství nebyly nikdy hlášeny žádné toxické účinky, měl by být přípravek používán pouze v případě potřeby, pod přímým dohledem lékaře, po zhodnocení očekávaného přínosu pro matku ve vztahu k možnému riziku pro plod.

Klinické údaje ukazují, že ani aktivní forma bisacodylu BHPM, bis- (p-hydroxyfenyl) -pyridyl-2-methanu (BHPM), ani jeho glukuronové deriváty nejsou vylučovány do mateřského mléka, nicméně léčivý přípravek by měl být používán pouze v případech potřebovat, pod přímým dohledem lékaře, po zhodnocení očekávaného přínosu pro matku ve vztahu k možnému riziku pro kojence.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Pacienti by však měli být upozorněni, že v důsledku vazovagální reakce (následkem např. Křeče břicha) se mohou objevit závratě a / nebo synkopa. Pokud se u pacientů objeví křeč břicha, měli by se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.

04.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby přípravkem Dulcolax jsou bolest břicha a průjem.

Poruchy imunitního systému: anafylaktické reakce, angioneurotický edém a další reakce přecitlivělosti.

Poruchy nervového systému: závratě, synkopa.

Zdá se, že jevy závratě a synkopy, ke kterým dochází po užití bisacodylu, lze přičíst vazovagální reakci (vyplývající například z bolesti břicha nebo evakuace stolice).

Poruchy metabolismu a výživy: dehydratace.

Gastrointestinální poruchy: kolitida, křeče v břiše, bolesti břicha, průjem, zvracení, nevolnost, hematochezie (krev ve stolici), břišní potíže, anorektální diskomfort.

04.9 Předávkování

Příznaky

Nadměrné dávky mohou způsobit bolesti břicha a průjem a značné ztráty draslíku a dalších elektrolytů.

Chronické předávkování přípravkem Dulcolax, stejně jako jiná projímadla, může také způsobit sekundární aldosteronismus a ledvinové kameny. V souvislosti s chronickým zneužíváním projímadel bylo také popsáno poškození ledvinových tubulů, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundární hypokalémie.

Viz také informace v části „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“ týkající se zneužívání projímadel.

Léčba

Pokud jsou opatření přijata v krátké době po požití perorální formy přípravku Dulcolax, absorpci lze snížit nebo jí lze zabránit vyvoláním zvracení nebo výplachu žaludku. Je třeba nahradit ztráty tekutin a elektrolytů.

Užitečné může být podání spasmolytik.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kontaktní projímadlo, ATC kód: A06AB02.

Bisacodyl je kontaktní projímadlo s lokálním působením, patřící do skupiny derivátů triarylmethanu, který po „metabolické aktivaci hydrolýzou stimuluje sliznice tlustého střeva, což způsobuje zvýšení peristaltiky v tlustém střevě a podporuje“ akumulaci vody a následně elektrolytů v lumen tlustého střeva To stimuluje defekaci, zkracuje dobu průchodu a změkčuje stolici.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po orálním a rektálním podání je bisacodyl rychle hydrolyzován na aktivní formu, bis- (p-hydroxyfenyl) pyridyl-2-methan (BHPM), zejména esterázami enterální sliznice. Podání potahované tablety určuje maximální plazmatickou koncentraci BHPM mezi 4 a 10 hodinami po podání, zatímco laxativní účinek nastává mezi 6 a 12 hodinami po podání. Čípek, laxativní účinek nastává v průměru asi 20 minut po podání; v některých případech 45 minut po podání. Maximální plazmatické koncentrace BHPM je dosaženo za 0,5-3 hodiny po podání čípku. Neexistuje proto žádná korelace mezi projímavým účinkem a plazmatickou hladinou BHPM, místo toho působí BHPM lokálně ve spodní části střeva a neexistuje žádný vztah mezi laxativním účinkem a plazmatickými hladinami aktivní formy. Z tohoto důvodu jsou tablety potažené bisacodylem formulovány tak, aby byly odolné vůči šťávám ze žaludku a tenkého střeva, což má za následek uvolňování léčiva převážně v tlustém střevě, což je požadované místo účinku.

Po orálním a rektálním podání je absorbováno pouze malé množství léčiva a téměř úplně konjugováno jako glukuronid ve střevní stěně a játrech za vzniku neaktivní formy BHPM. Odhaduje se, že glukuronidová forma BHPM se odstraňuje z plazmy s poločasem přibližně 16,5 hodiny. Po podání bisacodylem potahovaných tablet se ve stolici zachytí v průměru 51,8% dávky ve formě volného BHPM a v průměru 10,5% dávky se zachytí v moči jako BHPM glukuronid. Po podání čípku se 3,1% průměrné dávky nachází v moči jako BHPM glukuronid. Stolice obsahuje velké množství BHPM (90% celkového vylučování) a také malé množství nemodifikovaného bisacodylu.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní orální toxicita bisacodylu u hlodavců a nehlodavců je nízká a přesahuje 2 g / kg. Psi tolerují dávky až 15 g / kg. Hlavními klinickými příznaky akutní toxicity jsou průjem, snížená motorická aktivita a horripilace.

Chronická toxicita byla studována u potkanů, miniprasat a opic rhesus po dobu až 26 týdnů. Droga způsobila těžký průjem závislý na dávce (kromě miniprasat). Nebyly pozorovány žádné evidentní histopatologické změny a zejména žádné známky nefrotoxicity související s léčivem. Bisacodyl způsobil proliferativní léze močového měchýře, prokázané u potkanů léčených po dobu 32 týdnů. Tyto proliferace nelze přičíst samotnému bisacodylu; mají být považovány za přičitatelné tvorbě mikrokalkulací sekundárně po změnách elektrolytů v moči, a proto nemají pro člověka biologický význam.

Výsledky studií mutagenity in vitro a in vivo neprokázaly, že by bisacodyl byl potenciálně genotoxický. Kromě toho bisacodyl nezpůsobil významné morfologické změny v embryonálních buňkách syrských křečků (SHE). Na rozdíl od fenolftaleinového projímadla, které má genotoxický a karcinogenní účinek, nevykazoval bisacodyl v testech mutagenity žádný mutagenní potenciál.

Nebyly provedeny žádné celoživotní studie kancerogenity s bisacodylem. Vzhledem k terapeutickým podobnostem s fenolftaleinem byl bisacodyl studován na transgenním myším modelu p53 po dobu 26 týdnů a až do dávek 8000 mg / kg / den. Zhoubné malignity související s léčbou nebyly pozorovány .

U potkanů a králíků (kategorie rizika B těhotenství podle FDA) nebyly prokázány žádné teratogenní účinky až do dávek 1 000 mg / kg / den, které minimálně 800krát překračují maximální doporučenou denní dávku pro člověka (MRHDD) (počítáno v mg / m2) U potkanů byla mateřská a embryonální toxicita pozorována při dávkách 80krát vyšších než u MRHDD.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

06.1 Pomocné látky

Potahované tablety

Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, rozpustný škrob, glycerol, stearát hořečnatý, sacharóza, mastek, arabská guma, oxid titaničitý (E171), aniontové polyakryláty, ricinový olej, makrogol 6000, oxid železitý (E172), bílý vosk, karnaubský vosk, šelak.

DOPORUČENÍ

Triglyceridy nasycených mastných kyselin.