Účinné látky: bupivakain
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, injekční roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, injekční roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hyperbarický injekční roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hyperbarický injekční roztok
Proč se používá bupivakain - generický lék? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Lokální anestetika amidového typu.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Bupivacaina Angelini lze použít v jakémkoli typu periferní anestezie:
- lokální tronkulární, lokoregionální infiltrace
- sympatický blok
- retrográdní intravenózní blok a intraarteriální blok - peridurální, sakrální - spinální subarachnoidální.
Bupivacaine Angelini je proto indikován ve všech obecných chirurgiích, ortopedii, oftalmologii, otolaryngologii, stomatologii, porodnictví a gynekologii, dermatologii, obojí se používá samostatně a je spojeno s narkózou.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekční roztok
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml injekční roztok
- Chirurgická anestezie u dospělých a dětí starších 12 let.
- Léčba akutní bolesti u dospělých, kojenců a dětí starších 1 roku.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok
- Spinální anestezie u dospělých a dětí všech věkových kategorií.
Kontraindikace Pokud by neměl být podáván generický lék Bupivacaine
Přecitlivělost na účinnou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné z chemického hlediska blízké příbuzné látky; zejména vůči lokálním anestetikům stejné skupiny (amidový typ).
Užívání Bupivacainu je třeba se vyvarovat u pacientek, o kterých je známo nebo u nichž je podezření, že jsou těhotné (viz „Těhotenství“).
Po použití bupivakainu k epidurální anestezii u rodiček byly hlášeny případy zástavy srdce; ve většině případů k tomu došlo po použití 0,75% roztoku. Proto by se při epidurální anestezii v porodnictví nemělo používat 0,75% bupivakainu. Tato koncentrace by měla být vyhrazena pro chirurgické zákroky, při nichž je vyžadován vysoký stupeň svalové relaxace a prodloužený účinek. Přípravek je také kontraindikován v paracervikálním bloku a regionální intravenózní anestezii (Bier Block).
V případě intratekální anestézie je třeba vzít v úvahu obecné kontraindikace:
- akutní aktivní onemocnění centrálního nervového systému, jako je meningitida, nádory, polio a intrakraniální krvácení - spinální stenóza a aktivní onemocnění páteře (např. spondylitida, tuberkulóza, nádor) nebo nedávná traumata (např. zlomeniny)
- septikémie
- perniciózní anémie v kombinaci se subakutní degenerací míchy
- pyogenní infekce kůže v místě vpichu nebo v okolí
- kardiogenní nebo hypovolemický šok
- probíhající koagulační poruchy nebo antikoagulační léčba.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Bupivacaine - generikum
Bezpečnost a účinnost některých injekcí přípravku BUPIVACAINE ANGELINI k anestezii částí těla během operace nebyla u dětí mladších 12 let a dětí mladších 1 roku stanovena.
Celkové dávkování by mělo být upraveno podle celkového stavu pacienta, věku a příslušné anamnézy.Při použití bupivakainu k epidurální anestezii nebo bloku periferních nervů byly hlášeny případy srdeční zástavy nebo úmrtí. V některých případech byla resuscitace obtížná nebo nemožná i přes zjevně adekvátní přípravu a chování personálu. Ve většině případů k tomu došlo po použití roztoku 7,5 mg / ml.
Intratekální anestezii by měl provádět pouze lékař nebo pod dohledem klinického lékaře s nezbytnou odborností a zkušenostmi.
Bupivakain, stejně jako všechna lokální anestetika, při použití pro lokální anestetika, jejichž výsledkem jsou vysoké koncentrace léčiva v krvi, může způsobit akutní toxické účinky na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém, zejména v případě náhodného intravaskulárního podání nebo injekce do vysoce vaskularizovaného oblasti. Po zvýšených systémových koncentracích bupivakainu byla hlášena ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace, náhlý kardiovaskulární kolaps a úmrtí. Vysoké systémové koncentrace se však neočekávají v dávkách typicky používaných pro intratekální anestezii.
Postupy regionální anestézie musí být vždy prováděny v adekvátně vybavených prostorách a kvalifikovaným personálem. Je nutné mít okamžitou dostupnost vybavení a léků nezbytných pro monitorování a nouzovou resuscitaci.
U pacientů podstupujících velkou blokádu nebo léčených vysokými dávkami léčiva musí být před podáním lokálního anestetika zaveden intravenózní katétr. Léčba nežádoucích účinků, systémové toxicity nebo jiných komplikací (viz „Nežádoucí účinky“ a „Předávkování“).
Blokáda hlavních periferních nervů může zahrnovat podání velkého objemu lokálního anestetika do vysoce vaskularizovaných oblastí, často v blízkosti velkých cév, kde je zvýšené riziko intravaskulární injekce a / nebo rychlé systémové absorpce, což může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím.
Přestože je regionální anestezie často anestetickou volbou, někteří pacienti vyžadují zvláštní pozornost, aby snížili riziko nebezpečných vedlejších účinků:
- starší nebo oslabení pacienti;
- pacienti s částečnou nebo úplnou srdeční blokádou, protože lokální anestetika mohou snižovat srdeční vedení;
- pacienti s pokročilým onemocněním jater nebo těžkou poruchou funkce ledvin;
- hypovolemičtí pacienti mohou během intratekální anestézie vyvinout těžkou a náhlou hypotenzi, bez ohledu na použité lokální anestetikum. Hypotenze se obvykle vyskytuje po intratekálním bloku u dospělého;
- pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) by měli být pečlivě sledováni a mělo by být zváženo monitorování EKG, protože srdeční účinky mohou být aditivní.
Některé techniky místního znecitlivění mohou být spojeny se závažnými nežádoucími účinky, bez ohledu na použité místní anestetikum:
- Centrální nervový blok: může způsobit kardiovaskulární depresi, zejména v případě hypovolémie. Epidurální anestezie by proto měla být používána s opatrností u pacientů se sníženou kardiovaskulární funkcí;
- Retrobulbární injekce: ve velmi vzácných případech se mohou dostat do subarachnoidálního prostoru mozku a způsobit dočasnou slepotu, kardiovaskulární kolaps, apnoe, křeče atd. Takové reakce musí být okamžitě diagnostikovány a léčeny;
- Retro a peribulbarové injekce lokálních anestetik: nesou nízké riziko trvalé svalové dysfunkce v oku. Mezi primární příčiny patří trauma a / nebo lokální toxické účinky na svaly a / nebo nervy. Závažnost těchto tkáňových reakcí souvisí s rozsahem traumatu, koncentrací lokálního anestetika a délkou expozice tkáně lokálnímu anestetiku. Jako u všech lokálních anestetik je proto nutné použít nejnižší dávky a koncentrace. může umožnit dosažení požadovaného účinku. Vazokonstriktory mohou zhoršit tkáňové reakce a měly by být použity pouze tehdy, je -li to uvedeno. Náhodné intraarteriální injekce do kraniální a cervikální oblasti mohou způsobit okamžité příznaky mozku i při nízkých dávkách.
- Paracervikální blokáda může někdy způsobit fetální bradykardii / tachykardii. Je proto nutné pečlivé sledování srdeční frekvence plodu.
Vzácnou, ale závažnou nežádoucí reakcí po spinální anestezii je celková nebo vysoká spinální blokáda a následná kardiovaskulární a respirační deprese. Kardiovaskulární deprese je způsobena rozsáhlou sympatickou blokádou, která má za následek hlubokou hypotenzi a bradykardii nebo dokonce zástavu srdce. Respirační deprese může být způsobena blokováním inervace dýchacích svalů, včetně bránice. Riziko celkové nebo vysoké spinální blokády je vyšší u starších pacientů. U těchto pacientů by proto měla být dávka snížena.
Nástup neurologického poškození je vzácným důsledkem intratekální anestézie a může vést k parestézii, anestezii, motorické slabosti a paralýze. Občas je takové poškození trvalé.
Opatrnost se doporučuje u pacientů s neurologickými poruchami, jako je roztroušená skleróza, hemiplegie, paraplegie a neuromuskulární poruchy, i když se věří, že intratekální anestézie nemá na tyto poruchy nepříznivý vliv. Před zahájením léčby je třeba zvážit, zda jsou přínosy větší než možné rizika pro pacienta.
Epidurální anestezie může způsobit hypotenzi a bradykardii. Riziko může být sníženo předplněním oběhu roztoky krystaloidů nebo koloidů. Hypotenze by měla být okamžitě léčena podáním, případně opakovaným, intravenózního sympatomimetika. U dětí by dávkování mělo odpovídat věku a hmotnosti.
Při použití přípravku Bupivacaine Angelini byly hlášeny jednotlivé případy snížené nebo žádné účinnosti, zejména v případě spinální anestézie.
Stejně jako u jiných lokálních anestetik uvádí literatura a údaje z postmarketingového sledování nedostatečnou účinnost po spinální anestezii v různém procentuálním podílu. Nejčastějšími důvody této neúčinnosti mohou být technické problémy, nedostatečné dávky nebo nevhodné umístění pacienta. Za přítomnosti správných dávek a injekční techniky může být důvodem neadekvátního blokování špatná distribuce účinné látky, variabilita v anatomii subarachnoidálního prostoru nebo odolnost vůči účinkům lokální anestézie.
Pokud je bupivakain podáván intraartikulárně, doporučuje se opatrnost, pokud existuje podezření na nedávné velké intraartikulární trauma nebo pokud operace vedla k „rozsáhlé expozici kloubu“, protože to může urychlit absorpci a vést ke koncentracím a vyšším plazmatickým hladinám.
Pokud se infiltrace prováděná lokální anestezií provádí v oblastech bez možnosti kolaterální cirkulace (prsty, kořen penisu atd.), Je preventivním opatřením použití anestetika bez vazokonstriktoru, aby se zabránilo ischemické nekróze. Použijte 0,50% injekční roztok Bupivacaine Angelini s adrenalinem. Přípravek by měl být používán s naprostou opatrností u subjektů podstupujících léčbu IMAO nebo tricyklickými antidepresivy. Před použitím musí lékař zjistit stav krevního oběhu subjektů, které mají být léčeny.Je vhodné použít adekvátní test dávky, případně v kombinaci s adrenalinem, aby se okamžitě zabránilo náhodnému intravenóznímu nebo intratekálnímu podání. anestetický roztok. musí být podán opatrně v malých dávkách asi po 10 sekundách od preventivní aspirace.
Zvláště když je nutné infiltrovat velmi vaskularizované oblasti, je vhodné nechat přibližně 2 minuty uplynout, než přejdete ke skutečnému lokoregionálnímu bloku.
Pacient by měl být pečlivě sledován přerušením podávání okamžitě při prvním náznaku poplachu (např. Změny ve smyslech).
Je nutné mít okamžitou dostupnost vybavení, léků a personálu vhodného pro nouzovou léčbu, protože ve vzácných případech byly po použití lokálních anestetik hlášeny závažné reakce, někdy s fatálním koncem, a to i v případě, že přecitlivělost na anamnézu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Bupivacainu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Bupivakain by měl být používán s opatrností u pacientů léčených jinými lokálními anestetiky nebo látkami strukturně podobnými lokálním anestetikům amidového typu, např. Některá antiarytmika jako lidokain, mexiletin a tokainin, protože systémové toxické účinky jsou aditivní. U pacientů léčených antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) se doporučuje opatrnost navzdory absenci specifických studií interakcí třídy léčiv (viz „Opatření pro použití“).
Přípravek by měl být používán s naprostou opatrností u subjektů podstupujících léčbu IMAO nebo tricyklickými antidepresivy.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Nepoužívejte lék při známém nebo podezřelém těhotenství (viz „Kontraindikace“).
Čas krmení
Stejně jako ostatní lokální anestetika může být bupivakain vylučován do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že pro novorozence obecně neexistuje žádné riziko.
ÚČINKY NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A NA POUŽÍVÁNÍ STROJE
Místní anestetika, kromě přímého anestetického účinku, mohou mít velmi mírný vliv na mentální funkce a koordinaci, a to i při absenci zjevné toxicity centrálního nervového systému, a mohou dočasně negativně ovlivnit pohyb a stupeň bdělosti.
Dávkování a způsob použití Jak používat bupivakain - generikum: dávkování
Použití u dětí a dospívajících
V závislosti na požadovaném typu anestezie je BUPIVACAINE ANGELINI pomalu infuzován do obratlového kanálu (část páteře) nebo jiných částí těla anesteziologem se zkušenostmi s dětskými anestetickými technikami. Dávkování závisí na věku a hmotnosti pacienta a stanoví jej anesteziolog.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekční roztok
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml injekční roztok
Dětští pacienti ve věku od 1 do 12 let
Procedury dětské regionální anestézie by měly provádět kvalifikovaní lékaři s technickými zkušenostmi a znalostmi tohoto typu pacienta.
Dávky uvedené v tabulce je třeba brát jako vodítko pro použití v pediatrii, i když se mohou na individuálním základě lišit.U dětí s vyšší tělesnou hmotností je často nutné postupné snižování dávkování, které by mělo vycházet z ideální tělesné hmotnosti ...
Faktory, které mohou ovlivnit konkrétní techniky blokování, a individuální potřeby pacienta by měly být konzultovány s referenčními texty. Měla by být použita nejnižší dávka nezbytná k získání adekvátní anestezie.
Doporučené dávky u dětí
a) Nástup a trvání bloku periferních nervů závisí na typu bloku a podané dávce.
b) Hrudní epidurální bloky by měly být podávány ve zvyšujících se dávkách, dokud není dosaženo požadované úrovně anestezie.
U dětí by měla být dávka vypočtena na základě hmotnosti do 2 mg / kg.
Abyste předešli nechtěné intravaskulární injekci, odsajte před a během podávání hlavní dávky. To musí být aplikováno pomalu ve zvyšujících se dávkách, zejména do bederní a hrudní epidurální cesty, za stálého a pečlivého sledování životních funkcí pacienta.
Peritonsilární infiltrace by měla být provedena u dětí starších 2 let s použitím 2,5 mg / ml bupivakainu v dávce 7,5-12,5 mg na mandli.
Ilioinguinálně-ileoipogastrické bloky by měly být prováděny u dětí ve věku alespoň 1 rok nebo starších, s použitím bupivakainu 2,5 mg / ml v dávce 0,1-0,5 ml / kg, což odpovídá 0,25-1,25 mg / kg. Děti ve věku 5 let nebo starší by měly být léčeny bupivakainem 5 mg / ml v dávce 1,25-2 mg / kg.
Pro blokádu penisu použijte bupivakain 5 mg / ml s celkovou dávkou 0,2-0,5 ml / kg, což odpovídá 1-2,5 mg / kg.
Bezpečnost a účinnost přípravku BUPIVACAINE ANGELINI u dětí mladších 1 roku nebyla stanovena. K dispozici je pouze omezené množství údajů.
Bezpečnost a účinnost přerušovaných epidurálních bolusových injekcí nebo kontinuální infuze nebyla stanovena. K dispozici je pouze omezené množství dat.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok
Novorozenci, kojenci a děti do 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok lze použít u dětí.
Jedním z rozdílů mezi malými dětmi a dospělými je relativně vysoký objem CSF u novorozenců a kojenců, který vyžaduje relativně vyšší dávku / kg, aby se postupovalo na stejné úrovni bloku ve srovnání s dospělými.
Procedury dětské regionální anestézie by měly provádět kvalifikovaní lékaři s technickými zkušenostmi a znalostmi tohoto typu pacienta.
Dávky uvedené v tabulce by měly být brány jako vodítka pro použití v pediatrii, i když se mohou na individuálním základě lišit. Pro faktory, které mohou ovlivnit konkrétní techniky blokování a pro individuální potřeby pacienta, je třeba se seznámit s texty. Pro dosažení adekvátní anestézie by měla být použita nejnižší dávka.
Doporučené dávky pro novorozence, kojence a děti
Dospělí
Bupivakain se obvykle používá v minimálních dávkách, které se liší podle indikací, od 2–3 mg do 100–150 mg, jak je uvedeno v tabulce:
(a): dávkování s “znamená pro každý mezižeberní prostor.
(b): počínaje 10 ml, poté 3-5-8 ml každých 4-6 hodin, v závislosti na segmentech, které mají být anestetizovány, a věku pacienta.
Varování: lahvičky, protože neobsahují konzervační látky, mají být použity pouze k jednomu podání. Veškeré zásoby budou vyřazeny.
Maximální dávka pro dospělého a pro jedno podání by neměla překročit 150 mg, což odpovídá 30 ml 0,50% roztoku a 60 ml 0,25% roztoku; obecněji, bezpečnostní dávka, jak pro dospělé, tak pro děti, kterou je vhodné nepřekračovat, je 2 mg / kg pro jedno podání.
Při prodloužené analgetické terapii se obvykle používají dávky v rozmezí od 0,25 do 1 mg / kg tělesné hmotnosti; podávání lze opakovat 2–3krát za 24 hodin.
N.B. Pokud jsou pro následné bolusové podání použity prodloužené bloky, musí být zváženo riziko dosažení toxických plazmatických koncentrací nebo vyvolání lokálního poškození neuronů.
Dávka, která má být podána, by měla být vypočítána na základě zkušeností lékaře a znalostí klinického stavu pacienta.Je nutné použít nejnižší dávky, které umožňují získání adekvátní anestezie. K jednotlivým odchylkám může docházet v závislosti na době spuštění a době trvání. Faktory, které mohou ovlivnit konkrétní techniky blokování, a pro individuální potřeby pacienta by měly být konzultovány s referenčními texty. Stupeň difúze anestezie může být obtížně předvídatelný, ale je ovlivněn objemem podaného léčiva, zejména pokud jde o izobarické roztoky.
Aby se zabránilo náhodné intravaskulární injekci, měla by být aspirace provedena před a během podávání hlavní dávky, která by měla být podávána pomalu nebo ve zvyšujících se dávkách. Během procedury pečlivě sledujte vitální funkce pacienta a udržujte verbální kontakt. V případě, že je vyžadována epidurální anestézie, doporučuje se předcházet zkušební dávce 3–5 ml bupivakainu s epinefrinem.
„Náhodnou intravaskulární injekci lze rozpoznat dočasným zvýšením srdeční frekvence; náhodnou intratekální injekci poznáte podle příznaků spinální blokády. Při prvních známkách toxicity okamžitě přerušte podávání (viz „Nežádoucí účinky - akutní systémová toxicita a léčba akutní systémové toxicity“).
Specifická hmotnost bupivakainu při 0,25% nebo 0,50% je 1,006 při 20 ° C a 0,997 při 37 ° C; bupivakain v 1% hyperbarickém roztoku má specifickou hmotnost 1,045 při 20 ° C a 1,035 při 37 ° C.
Je třeba se vyvarovat předávkování anestetikem a nikdy mu nepodat dvě maximální dávky bez intervalu nejméně 24 hodin.
Je však nutné použít nejnižší dávky a koncentrace, které mohou umožnit dosažení požadovaného účinku.
Předávkování Co dělat, pokud jste se předávkovali přípravkem Bupivacaine - generikum
Náhodná intravaskulární injekce lokálních anestetik může způsobit okamžité systémové toxické reakce (v rozmezí sekund až minut). V případě předávkování se systémová toxicita projeví později (15–60 minut po injekci), což je způsobeno zpomaleným zvýšením krevních koncentrací lokálních anestetikum (viz „Nežádoucí účinky - akutní systémová toxicita a léčba akutní systémové toxicity“).
Hyperbarický bupivakain Angelini za doporučených podmínek použití pravděpodobně nebude podporovat dostatečně vysoké hladiny v krvi, aby způsobil systémovou toxicitu. Pokud jsou však současně podávána další lokální anestetika, jsou toxické účinky aditivní a mohou způsobit systémovou toxicitu (viz „Nežádoucí účinky - akutní systémová toxicita a léčba akutní systémové toxicity“).
Jakmile se objeví první příznaky předávkování, přerušte podávání přípravku a umístěte pacienta do vodorovné polohy a ujistěte se, že jsou dýchací cesty otevřené. Pokud dojde k potížím s dýcháním, je nutná asistovaná ventilace (vak Ambu lze použít i v případě nouze). Nedoporučuje se použití bulbárních analeptik, protože zvyšují spotřebu kyslíku.Vývoj křečových projevů lze kontrolovat diazepamem do žíly (10-20 mg), nedoporučují se však barbituráty, které mohou zvýraznit bulbární depresi.
K podpoře oběhu lze kortizonové léky použít intravenózně; mohou být přidány zředěné roztoky alfa-beta stimulantů s vazokonstrikčním účinkem (mefentermin, metaraminol a další) nebo atropin sulfátu. Korekci jakéhokoli stanoveného kyselého stavu lze korigovat použitím vhodných intravenózních roztoků hydrogenuhličitanu sodného.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Bupivacaine Angelini okamžitě informujte svého lékaře nebo kontaktujte nejbližší nemocnici.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání přípravku Bupivacaine Angelini, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Bupivacainu - generického léčiva
Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Nežádoucí účinky u dětí jsou podobné jako u dospělých.
Všeobecné
Podobně jako všechny léky, může mít i Bupivacaine Angelini nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Profil nežádoucích účinků přípravku Bupivacaine Angelini je srovnatelný s profilem jiných dlouhodobě působících lokálních anestetik.Nežádoucí účinky léčivých přípravků je obtížné odlišit od fyziologických účinků vyplývajících z blokády nervového vedení (jako je pokles krevního tlaku, bradykardie, retence dočasných močových cest ) a události způsobené přímo injekcí (např. traumatizace nervových vláken, spinální hematom) nebo nepřímo (např. epidurální absces a meningitida) nebo události související s mozkomíšní ztrátou (např. postdurální punkční bolest hlavy) Počátek neurologického poškození je vzácný, ale dobře známý důsledek regionální anestézie a zejména epidurální a spinální anestézie.
Tabulka nežádoucích účinků léčiva
- Cévní poruchy: hypotenze
- Gastrointestinální poruchy: nauzea.
- Srdeční poruchy: Bradykardie
- Cévní poruchy: hypertenze
- Gastrointestinální poruchy: zvracení
- Urologické a renální poruchy: retence moči, inkontinence moči.
- Poruchy nervového systému: příznaky a symptomy toxicity CNS (křeče, parestézie v cirkumorální oblasti, necitlivost jazyka, hyperacusis, poruchy vidění, ztráta vědomí, třes, točení hlavy, tinnitus, dysartrie, paréza, dysestézie)
- Poruchy pohybového aparátu, pojivové tkáně a kostní tkáně: svalová slabost, bolest zad.
- Poruchy imunitního systému: alergické reakce, anafylaktické reakce / šok
- Poruchy nervového systému: neuropatie, poranění periferních nervů, arachnoiditida, paréza, paraplegie, celková spinální blokáda (neúmyslná), paralýza
- Oční poruchy: diplopie
- Srdeční poruchy: srdeční zástava, srdeční arytmie
- Respirační poruchy: respirační deprese
Mezi další hlášené nežádoucí účinky patří jevy centrální nervové stimulace (vzrušení, dezorientace, mydriáza, zvýšený metabolismus a tělesná teplota, trismus, pocení, tachypnoe, bronchodilatace, vazodilatace) a alergické reakce s lokálními projevy (kopřivka, svědění) nebo systémové (bronchospasmus, hrtan) otok).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Akutní systémová toxicita
Systémové toxické reakce postihují hlavně centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Tyto reakce jsou způsobeny vysokými koncentracemi lokálního anestetika v krvi po náhodné intravaskulární injekci, předávkování nebo výjimečně rychlou absorpcí z vysoce vaskularizovaných oblastí (viz „Opatření pro použití“). Reakce postihující centrální nervový systém jsou srovnatelné s reakcemi jiných lokálních anestetik amidového typu, zatímco srdeční reakce závisí, kvantitativně i kvalitativně, ve větší míře na léku.
Hyperbarický bupivakain Angelini za doporučených podmínek použití pravděpodobně nebude podporovat dostatečně vysoké hladiny v krvi, aby způsobil systémovou toxicitu. Pokud jsou však souběžně podávána další lokální anestetika, jsou toxické účinky aditivní a mohou způsobit systémovou toxicitu.
K toxicitě centrálního nervového systému dochází postupně, s příznaky a známkami rostoucí závažnosti. Prvními příznaky jsou obvykle parestézie v cirkumorální oblasti, necitlivost jazyka, točení hlavy, hyperacusis, tinnitus a poruchy vidění. Dysartrie, svalové křeče nebo třes jsou závažnějšími projevy a předcházejí vzniku generalizovaných křečí.Tyto příznaky by neměly být zaměňovány s heretickým chováním.Může následovat bezvědomí a záchvaty, které mohou trvat několik sekund až několik minut. Po křečích dochází rychle k hypoxii a hyperkapnii v důsledku zvýšené svalové aktivity, interference s dýcháním a možného nedostatku průchodnosti dýchacích cest. V závažných případech se může objevit apnoe. Acidóza, hyperkalemie, hypokalcemie a hypoxie zvyšují a zesilují toxické účinky lokálních anestetik.
Návrat pacienta do počátečního klinického stavu je důsledkem redistribuce lokálního anestetika z centrálního nervového systému a následného metabolismu a vylučování. Obnova může být rychlá, pokud nebylo podáno velké množství léčiva.
V závažných případech se mohou objevit kardiovaskulární účinky, kterým obvykle předcházejí příznaky toxicity centrálního nervového systému. U pacientů pod hlubokou sedací nebo v celkové anestezii mohou účinky na kardiovaskulární systém nastat bez prodromálních účinků na centrální nervový systém.V důsledku vysokých systémových koncentrací lokálních anestetik může dojít k hypotenzi, bradykardii, arytmiím a dokonce k zástavě srdce generováno, ale ve vzácných případech došlo k zástavě srdce bez prodromálních účinků centrálního nervového systému.
U dětí mohou být časné známky systémové toxicity lokálního anestetika obtížně detekovatelné, když je blok podáván během celkové anestezie.
Léčba akutní systémové toxicity
Podávání lokálního anestetika by mělo být okamžitě přerušeno, pokud se objeví známky akutní systémové toxicity nebo totální spinální blokády.Příznaky toxicity centrálního nervového systému (záchvaty, deprese centrálního nervového systému) by měly být okamžitě léčeny adekvátní podporou průchodnosti, dýchacích cest a dýchání podávání antikonvulziv, jako je diazepam v dávce 10–20 mg intravenózně; barbituráty, které mohou zvýraznit bulbární depresi, se však nedoporučují. Cirkulaci lze podpořit podáváním kortizonů ve vhodných intravenózních dávkách; zředěné roztoky alfa- Lze přidat beta-stimulanty s vazokonstrikčním účinkem (mefentermin, metaraminol a další) nebo atropin sulfát.
Pokud dojde k zástavě oběhu, je třeba okamžitě provést kardiopulmonální resuscitaci. Je životně důležité zajistit optimální okysličení, podporovat ventilaci a cirkulaci a léčit acidózu.
Pokud dojde k kardiovaskulární depresi (hypotenze, bradykardie), je třeba zvážit adekvátní léčbu intravenózními tekutinami, vazopresory a / nebo inotropními látkami. U dětí by mělo dávkování odpovídat věku a hmotnosti.Pokud dojde k zástavě srdce, může být nutné prodloužit resuscitační manévry, aby se dosáhlo příznivého výsledku.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Varování: Nepoužívejte výrobek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Jiná informace
SLOŽENÍ
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekční roztok
1 ml obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakain 2,5 mg (jako hydrochlorid)
- Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekční roztok
1 ml obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakain 5 mg (jako hydrochlorid)
- Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekční roztok
1 ml hyperbarického roztoku obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakain 5 mg (jako hydrochlorid)
- Pomocné látky: bezvodá glukóza, hydroxid sodný, voda na injekci
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekční roztok
1 ml hyperbarického roztoku obsahuje:
- Účinná látka: Bupivacaine 10 mg (jako hydrochlorid)
- Pomocné látky: monohydrát glukózy, voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekční roztok
Injekční roztok: balení 1 nebo 5 ampulí neutrálního skla typu I 5 ml; balení po 1, 5 nebo 10 lahvičkách z neutrálního skla typu I o objemu 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekční roztok
Injekční roztok: balení 1 nebo 5 ampulí neutrálního skla typu I 5 ml; balení po 1, 5 nebo 10 lahvičkách z neutrálního skla typu I o objemu 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekční roztok
Injekční roztok: balení 10 injekčních lahviček z neutrálního skla typu I o objemu 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekční roztok
Injekční roztok: balení 10 ml 2 ml ampulí z neutrálního skla.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml injekční roztok: 1 ml obsahuje 2,5 mg bupivacainum (jako hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml injekční roztok: 1 ml obsahuje 5 mg bupivacainum (jako hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok: 1 ml obsahuje 5 mg bupivacainum (jako hydrochlorid).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hyperbarický injekční roztok: 1 ml obsahuje 10 mg bupivakainu (jako hydrochlorid).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Bupivacaina Angelini lze použít v jakémkoli typu periferní anestezie:
- lokální tronkulární, lokoregionální infiltrace
- sympatický blok
- retrográdní intravenózní blok a intraarteriální blok
- peridurální, sakrální
- subarachnoidální páteř.
Bupivacaine Angelini je proto indikován ve všech obecných chirurgiích, ortopedii, oftalmologii, otolaryngologii, stomatologii, porodnictví a gynekologii, dermatologii, obojí se používá samostatně a je spojeno s narkózou.
04.2 Dávkování a způsob podání
Bupivakain se obvykle používá v minimálních dávkách, které se liší podle indikací, od 2–3 mg do 100–150 mg, jak je uvedeno v tabulce:
(a): dávkování s “znamená pro každý mezižeberní prostor.
(b): počínaje 10 ml, poté 3-5-8 ml každých 4-6 hodin, v závislosti na segmentech, které mají být anestetizovány, a věku pacienta.
Varování: lahvičky neobsahují konzervační látky, musí být použity pro jedno podání. Veškeré zásoby budou vyřazeny.
Maximální dávka pro dospělého a pro jedno podání by neměla překročit 150 mg, což odpovídá 30 ml 0,50% roztoku a 60 ml 0,25% roztoku; obecněji, bezpečnostní dávka, jak pro dospělé, tak pro děti, kterou je vhodné nepřekračovat, je 2 mg / kg pro jedno podání.
Při prodloužené analgetické terapii se obvykle používají dávky v rozmezí od 0,25 do 1 mg / kg tělesné hmotnosti; podávání lze opakovat 2–3krát za 24 hodin.
N.B. Pokud jsou pro následné bolusové podání použity prodloužené bloky, musí být zváženo riziko dosažení toxických plazmatických koncentrací nebo vyvolání lokálního poškození neuronů.
Dávka, která má být podána, by měla být vypočítána na základě zkušeností lékaře a znalostí klinického stavu pacienta.Je nutné použít nejnižší dávky, které umožňují získání adekvátní anestezie. K jednotlivým odchylkám může docházet v závislosti na době spuštění a době trvání. U dětí s vysokou tělesnou hmotností je často nutné postupné snižování dávky, které by mělo vycházet z ideální tělesné hmotnosti. Referenční texty by měly být konzultovány jak o aspektech, které ovlivňují konkrétní techniky blokování, tak o individuálních potřebách pacienta. Stupeň difúze anestezie může být obtížně předvídatelný, ale je ovlivněn objemem podaného léčiva, zejména pokud jde o izobarické roztoky.
Aby se zabránilo náhodné intravaskulární injekci, měla by být aspirace provedena před a během podávání hlavní dávky, která by měla být podávána pomalu nebo ve zvyšujících se dávkách. Během procedury pečlivě sledujte vitální funkce pacienta a udržujte verbální kontakt. V případě, že je vyžadována epidurální anestézie, doporučuje se předcházet zkušební dávce 3–5 ml bupivakainu s epinefrinem. „Náhodnou intravaskulární injekci lze rozpoznat dočasným zvýšením srdeční frekvence; náhodnou intratekální injekci poznáte podle příznaků spinální blokády. Při prvních známkách toxicity okamžitě přerušte podávání (viz bod 4.8 „Akutní systémová toxicita“ a „Léčba akutní systémové toxicity“).
Specifická hmotnost bupivakainu při 0,25% nebo 0,50% je 1,006 při 20 ° C a 0,997 při 37 ° C; bupivakain v 1% hyperbarickém roztoku má specifickou hmotnost 1,045 při 20 ° C a 1,035 při 37 ° C.
Je třeba se vyvarovat předávkování anestetikem a nikdy mu nepodat dvě maximální dávky bez intervalu nejméně 24 hodin.
Je však nutné použít nejnižší dávky a koncentrace, které mohou umožnit dosažení požadovaného účinku.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na účinnou látku, na kteroukoli pomocnou látku nebo na jiné z chemického hlediska blízké příbuzné látky; zejména vůči lokálním anestetikům stejné skupiny (amidový typ).
U pacientů se známým nebo předpokládaným těhotenstvím je třeba se vyvarovat používání bupivakainu (viz bod 4.6).
Po použití bupivakainu k epidurální anestezii u těhotných žen byly hlášeny případy zástavy srdce; ve většině případů k tomu došlo po použití 0,75% roztoku. Proto by se při epidurální anestezii v porodnictví nemělo používat 0,75% bupivakainu. Tato koncentrace by měla být vyhrazena pro chirurgické zákroky, při nichž je vyžadován vysoký stupeň svalové relaxace a prodloužený účinek.
Přípravek je také kontraindikován v paracervikálním bloku a regionální intravenózní anestezii (Bier Block).
V případě intratekální anestézie je třeba vzít v úvahu obecné kontraindikace:
- akutní aktivní onemocnění centrálního nervového systému, jako je meningitida, nádory,
poliomyelitida a intrakraniální krvácení
- spinální stenóza a aktivní onemocnění páteře (např. spondylitida, tuberkulóza, nádor) nebo nedávné trauma (např. zlomeniny)
- septikémie
- perniciózní anémie v kombinaci se subakutní degenerací míchy
- pyogenní infekce kůže v místě vpichu nebo v okolí
- kardiogenní nebo hypovolemický šok
- probíhající poruchy koagulace nebo antikoagulační léčba.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Celkové dávkování musí být správné ve vztahu k obecným podmínkám, věku a příslušným anamnestickým údajům pacienta.
Po použití bupivakainu k epidurální anestezii nebo bloku periferních nervů byly hlášeny případy srdeční zástavy nebo úmrtí. V některých případech byla resuscitace obtížná nebo nemožná i přes zjevně adekvátní přípravu a chování personálu. Ve většině případů k tomu došlo po použití bupivakainu. roztoku 7,5 mg / ml.
Intratekální anestezii by měl provádět pouze lékař nebo pod dohledem klinického lékaře s nezbytnou odborností a zkušenostmi.
Bupivakain, stejně jako všechna lokální anestetika, při použití pro lokální anestetika, jejichž výsledkem jsou vysoké koncentrace léčiva v krvi, může způsobit akutní toxické účinky na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém, zejména v případě náhodného intravaskulárního podání nebo injekce do vysoce vaskularizovaného oblasti.Po zvýšených systémových koncentracích bupivakainu byla hlášena ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace, náhlý kardiovaskulární kolaps a úmrtí. Vysoké systémové koncentrace se však neočekávají v dávkách typicky používaných pro intratekální anestezii.
Postupy regionální anestézie musí být vždy prováděny v adekvátně vybavených prostorách a kvalifikovaným personálem. Je nutné mít okamžitou dostupnost vybavení a léků nezbytných pro monitorování a nouzovou resuscitaci.
U pacientů podstupujících velkou blokádu nebo užívajících vysoké dávky léčiva musí být před podáním lokálního anestetika zaveden intravenózní katétr. Léčba nežádoucích účinků, systémové toxicity nebo jiných komplikací (viz body 4.8 a 4.9).
Blokáda hlavních periferních nervů může zahrnovat podání velkého objemu lokálního anestetika do vysoce vaskularizovaných oblastí, často v blízkosti velkých cév, kde je zvýšené riziko intravaskulární injekce a / nebo rychlé systémové absorpce, což může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím.
Přestože je regionální anestezie často anestetickou volbou, někteří pacienti vyžadují zvláštní pozornost, aby snížili riziko nebezpečných vedlejších účinků:
• starší nebo oslabení pacienti;
• pacienti s částečnou nebo úplnou srdeční blokádou, protože lokální anestetika mohou snižovat srdeční vedení;
• pacienti s pokročilým onemocněním jater nebo závažným poškozením ledvin;
• hypovolemičtí pacienti mohou během intratekální anestézie vyvinout těžkou a náhlou hypotenzi, bez ohledu na použité lokální anestetikum. Hypotenze se obvykle vyskytuje po intratekálním bloku u dospělého;
• Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) by měli být pečlivě sledováni a mělo by být zváženo monitorování EKG, protože srdeční účinky mohou být aditivní.
Některé techniky místního znecitlivění mohou být spojeny se závažnými nežádoucími účinky, bez ohledu na použité místní anestetikum:
- Centrální nervový blok: může způsobit kardiovaskulární depresi, zejména v případě hypovolémie. Epidurální anestezie by proto měla být používána s opatrností u pacientů se sníženou kardiovaskulární funkcí;
- Retrobulbární injekce: ve velmi vzácných případech se mohou dostat do subarachnoidálního prostoru mozku a způsobit dočasnou slepotu, kardiovaskulární kolaps, apnoe, křeče atd. Takové reakce musí být okamžitě diagnostikovány a léčeny;
-Retro a peribulbární injekce lokálních anestetik: nesou nízké riziko trvalé svalové dysfunkce v oku. Mezi primární příčiny patří trauma a / nebo lokální toxické účinky na svaly a / nebo nervy. Závažnost těchto tkáňových reakcí souvisí s rozsahem traumatu, koncentrací lokálního anestetika a délkou expozice tkáně lokálnímu anestetiku. Jako u všech lokálních anestetik je proto nutné použít nejnižší dávky a koncentrace. může umožnit dosažení požadovaného účinku. Vazokonstriktory mohou zhoršit tkáňové reakce a měly by být použity pouze tehdy, je -li to uvedeno. Náhodné intraarteriální injekce do kraniální a cervikální oblasti mohou způsobit okamžité příznaky mozku i při nízkých dávkách.
Paracervikální blokáda může někdy způsobit fetální bradykardii / tachykardii. Je proto nutné pečlivé sledování srdeční frekvence plodu.
Vzácnou, ale závažnou nežádoucí reakcí po spinální anestezii je celková nebo vysoká spinální blokáda a následná kardiovaskulární a respirační deprese. Kardiovaskulární deprese je způsobena rozsáhlou sympatickou blokádou, která má za následek hlubokou hypotenzi a bradykardii nebo dokonce zástavu srdce. Respirační deprese může být způsobena blokováním inervace dýchacích svalů, včetně bránice. Riziko celkové nebo vysoké spinální blokády je vyšší u starších pacientů. U těchto pacientů by proto měla být dávka snížena.
Nástup neurologického poškození je vzácným důsledkem intratekální anestézie a může vést k parestézii, anestezii, motorické slabosti a paralýze. Občas je takové poškození trvalé.
Opatrnost se doporučuje u pacientů s neurologickými poruchami, jako je roztroušená skleróza, hemiplegie, paraplegie a neuromuskulární poruchy, i když se věří, že intratekální anestézie nemá na tyto poruchy nepříznivý vliv. Před zahájením léčby je třeba zvážit, zda jsou přínosy větší než možné rizika pro pacienta.
Epidurální anestezie může způsobit hypotenzi a bradykardii. Riziko může být sníženo předplněním oběhu roztoky krystaloidů nebo koloidů. Hypotenze by měla být okamžitě léčena podáním, případně opakovaným, intravenózního sympatomimetika. U dětí by dávkování mělo odpovídat věku a hmotnosti.
Pokud je bupivakain podáván intraartikulárně, doporučuje se opatrnost, pokud je podezření na nedávné velké intraartikulární trauma nebo pokud chirurgický zákrok vedl k rozsáhlé expozici kloubu, protože to může urychlit absorpci a vést k vyšším plazmatickým koncentracím.
Pokud se infiltrace prováděná lokální anestezií provádí v oblastech bez možnosti kolaterální cirkulace (prsty, kořen penisu atd.), Je preventivním opatřením použití anestetika bez vazokonstriktoru, aby se zabránilo ischemické nekróze. Použijte 0,50% injekční roztok Bupivacaine Angelini s adrenalinem. Přípravek by měl být používán s naprostou opatrností u subjektů podstupujících léčbu IMAO nebo tricyklickými antidepresivy. Před použitím musí lékař zjistit stav krevního oběhu subjektů, které mají být léčeny. Doporučuje se použít adekvátní test dávky, případně v kombinaci s adrenalinem, aby se okamžitě zabránilo náhodnému intravenóznímu nebo intratekálnímu podání. anestetický roztok. musí být podán opatrně v malých dávkách asi po 10 sekundách od preventivní aspirace .. Zvláště když je třeba infiltrovat velmi vaskularizované oblasti, je vhodné nechat přibližně 2 minuty uplynout, než budete pokračovat ve skutečné lokální blok.
Pacient by měl být pečlivě sledován přerušením podávání okamžitě při prvním náznaku poplachu (např. Změny ve smyslech).
Je nutné mít okamžitou dostupnost vybavení, léků a personálu vhodného pro nouzovou léčbu, protože ve vzácných případech byly po použití lokálních anestetik hlášeny závažné reakce, někdy s fatálním koncem, a to i v případě, že přecitlivělost na anamnézu.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Bupivakain by měl být používán s opatrností u pacientů léčených jinými lokálními anestetiky nebo látkami strukturně podobnými lokálním anestetikům amidového typu, např. Některá antiarytmika jako lidokain, mexiletin a tokainin, protože systémové toxické účinky jsou aditivní. U pacientů léčených antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) se doporučuje opatrnost navzdory absenci specifických studií interakcí tříd léčiv (viz bod 4.4).
Přípravek by měl být používán s naprostou opatrností u subjektů podstupujících léčbu IMAO nebo tricyklickými antidepresivy.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nepoužívejte lék při známém nebo předpokládaném těhotenství (viz bod 4.3).
Čas krmení
Stejně jako ostatní lokální anestetika může být bupivakain vylučován do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že pro novorozence obecně neexistuje žádné riziko.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Místní anestetika, kromě přímého anestetického účinku, mohou mít velmi mírný vliv na mentální funkce a koordinaci, a to i při absenci zjevné toxicity centrálního nervového systému, a mohou dočasně negativně ovlivnit pohyb a stupeň bdělosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Všeobecné
Profil nežádoucích účinků přípravku Bupivacaine Angelini je srovnatelný s profilem jiných dlouhodobě působících lokálních anestetik. Nežádoucí účinky na léky je obtížné odlišit od fyziologických účinků vyplývajících z blokády vedení nervů (jako je pokles krevního tlaku, bradykardie, dočasná retence moči) a událostmi přímo způsobenými injekcí (např. trauma nervového vlákna, spinální hematom) nebo nepřímo (např. epidurální absces, např meningitida) o události spojené s cerebrospinální ztrátou (např. post-dural punkční bolest hlavy). Nástup neurologického poškození je vzácný, ale dobře známý důsledek regionální anestézie, zejména epidurální a spinální anestézie.
Tabulka nežádoucích účinků léčiva
Mezi další hlášené nežádoucí účinky patří jevy centrální nervové stimulace (vzrušení, dezorientace, mydriáza, zvýšený metabolismus a tělesná teplota, trismus, pocení, tachypnoe, bronchodilatace, vazodilatace) a alergické reakce s lokálními projevy (kopřivka, svědění) nebo systémové (bronchospasmus, hrtan) otok).
Akutní systémová toxicita
Systémové toxické reakce postihují hlavně centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Tyto reakce jsou způsobeny vysokými koncentracemi lokálního anestetika v krvi po náhodné intravaskulární injekci, předávkování nebo výjimečně rychlou absorpcí z vysoce vaskularizovaných oblastí (viz bod 4.4). Reakce centrálního nervového systému jsou srovnatelné s reakcemi jiných lokálních anestetik amidového typu zatímco srdeční reakce závisí, kvantitativně i kvalitativně, ve větší míře na léku.
Hyperbarický bupivakain Angelini za doporučených podmínek použití pravděpodobně nebude podporovat dostatečně vysoké hladiny v krvi, aby způsobil systémovou toxicitu. Pokud jsou však souběžně podávána další lokální anestetika, jsou toxické účinky aditivní a mohou způsobit systémovou toxicitu.
K toxicitě centrálního nervového systému dochází postupně, s příznaky a známkami rostoucí závažnosti. Prvními příznaky jsou obvykle parestézie v cirkumorální oblasti, necitlivost jazyka, točení hlavy, hyperacusis, tinnitus a poruchy vidění. Dysartrie, svalové křeče nebo třes jsou závažnějšími projevy a předcházejí vzniku generalizovaných křečí. Tyto příznaky by neměly být zaměňovány s kacířským chováním. Může následovat bezvědomí a záchvaty, které mohou trvat několik sekund až několik minut. Po křečích následuje ke zvýšené svalové aktivitě, interferenci s dýcháním a možnému nedostatku průchodnosti dýchacích cest, rychle dochází k hypoxii a hyperkapnii. V závažných případech se může objevit apnoe. Acidóza, hyperkalemie, hypokalcemie a hypoxie zvyšují a zesilují toxické účinky lokálních anestetik.
Návrat pacienta do počátečního klinického stavu je důsledkem redistribuce lokálního anestetika z centrálního nervového systému a následného metabolismu a vylučování. Obnova může být rychlá, pokud nebylo podáno velké množství léčiva.
V závažných případech se mohou objevit kardiovaskulární účinky, kterým obvykle předcházejí příznaky toxicity centrálního nervového systému. U pacientů pod hlubokou sedací nebo v celkové anestezii mohou účinky na kardiovaskulární systém nastat bez prodromálních účinků na centrální nervový systém.V důsledku vysokých systémových koncentrací lokálních anestetik může dojít k hypotenzi, bradykardii, arytmiím a dokonce k zástavě srdce generováno, ale ve vzácných případech došlo k zástavě srdce bez prodromálních účinků centrálního nervového systému.
U dětí mohou být časné známky systémové toxicity lokálního anestetika obtížně detekovatelné, když je blok podáván během celkové anestezie.
Léčba akutní systémové toxicity
Podávání lokálního anestetika by mělo být okamžitě přerušeno, pokud se objeví známky akutní systémové toxicity nebo úplné spinální blokády.Příznaky toxicity centrálního nervového systému (záchvaty, deprese centrálního nervového systému) by měly být okamžitě léčeny adekvátní podporou průchodnosti, dýchacích cest a dýchání a podávání antikonvulziv, jako je diazepam v dávce 10-20 mg intravenózně; barbituráty, které mohou zvýraznit bulbární depresi, se však nedoporučují.Cirkulaci lze udržovat podáváním kortizonových léčiv ve vhodných intravenózních dávkách; mohou být přidány zředěné roztoky alfa-beta stimulantů s vazokonstrikčním účinkem (mefentermin, metaraminol a další) nebo atropin sulfátu.
Pokud dojde k zástavě oběhu, je třeba okamžitě provést kardiopulmonální resuscitaci. Je životně důležité zajistit optimální okysličení, podporovat ventilaci a cirkulaci a léčit acidózu.
Pokud dojde k kardiovaskulární depresi (hypotenze, bradykardie), je třeba zvážit adekvátní léčbu intravenózními tekutinami, vazopresory a / nebo inotropními látkami. U dětí by dávkování mělo odpovídat věku a hmotnosti.
Pokud dojde k zástavě srdce, může být nutné prodloužit resuscitační manévry, aby se dosáhlo příznivého výsledku.
04.9 Předávkování
Náhodná intravaskulární injekce lokálních anestetik může způsobit okamžité systémové toxické reakce (v rozmezí sekund až minut). V případě předávkování se systémová toxicita projeví později (15–60 minut po injekci), což je způsobeno zpomaleným zvýšením koncentrace místních anestetikum (viz bod 4.8 „Akutní systémová toxicita“ a „Léčba akutní systémové toxicity“).
Hyperbarický bupivakain Angelini za doporučených podmínek použití pravděpodobně nebude podporovat dostatečně vysoké hladiny v krvi, aby způsobil systémovou toxicitu. Pokud jsou však současně podávána další lokální anestetika, jsou toxické účinky aditivní a mohou způsobit systémovou toxicitu (viz bod 4.8 „Akutní systémová toxicita“ a „Léčba akutní systémové toxicity“).
Jakmile se objeví první příznaky předávkování, přerušte podávání přípravku a umístěte pacienta do vodorovné polohy a ujistěte se, že jsou dýchací cesty otevřené. Pokud dojde k potížím s dýcháním, je nutná asistovaná ventilace (vak Ambu lze použít i v případě nouze). Nedoporučuje se použití bulbárních analeptik, protože zvyšují spotřebu kyslíku.Vývoj křečových projevů lze kontrolovat diazepamem do žíly (10-20 mg), nedoporučují se však barbituráty, které mohou zvýraznit bulbární depresi.
K podpoře oběhu lze kortizonové léky použít intravenózně; mohou být přidány zředěné roztoky alfa-beta stimulantů s vazokonstrikčním účinkem (mefentermin, metaraminol a další) nebo atropin sulfátu. Korekci jakéhokoli stanoveného kyselého stavu lze korigovat použitím vhodných intravenózních roztoků hydrogenuhličitanu sodného.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika amidového typu (bupivakain).
ATC kód: N01BB01.
Bupivacain-hydrochlorid nebo (N-butyl-2-piperidinkarbon) -2-6-dimethylanilid je dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu podobné Mepivacainu. Jeho anestetický účinek je delší než účinek získaný u jiných. Lokální anestetika mohou být s ohledem na použité dávky udržovány až 20 hodin.
Nástup aktivity a trvání lokálního anestetického účinku bupivakainu závisí na dávce a místě podání.
Stejně jako ostatní lokální anestetika bupivakain reverzibilně blokuje vedení nervů a brání iontům sodíku ve vstupu přes buněčnou membránu nervových vláken. Sodíkový kanál membrány nervových vláken je považován za receptor, na který působí lokální anestetika.
Místní anestetika mohou mít podobné účinky na jiné excitabilní membrány, jako je mozek a myokard. Nadměrné množství léčiva na systémové úrovni může způsobit symptomy a příznaky toxicity postihující hlavně centrální nervový a kardiovaskulární systém.
K toxicitě centrálního nervového systému dochází při nižších plazmatických koncentracích a obecně předchází kardiovaskulárním účinkům (viz bod 4.8 „Léčba akutní systémové toxicity“). Mezi přímé účinky lokálních anestetik na myokard patří pomalá vodivost, negativní inotropismus až zástava srdce.
Po epidurálním podání se mohou objevit nepřímé kardiovaskulární efekty (hypotenze, bradykardie), které souvisejí s rozšířením souběžného sympatického bloku.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric a Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric jsou hyperbarické roztoky (vzhledem k mozkomíšnímu moku) a jejich počáteční difúze do intratekálního prostoru je ovlivněna gravitací. S ohledem na podanou nízkou dávku má intratekální distribuce za následek relativně nízké koncentrace léčiva a trvání účinku lokálního anestetika bývá relativně krátké.Ve srovnání s hyperbarickými roztoky produkují roztoky bez glukózy méně předvídatelné, ale déle trvající blokové hladiny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Bupivakain má pKa 8,2 a rozdělovací koeficient 346 (pufr n-oktanol / fosfát při pH 7,4 při 25 ° C). Farmakologická aktivita metabolitů je nižší než u bupivakainu.
Plazmatická koncentrace bupivakainu závisí na dávce, způsobu podání a vaskularitě místa vpichu.
Bupivakain vykazuje úplnou a dvoufázovou absorpci z epidurálního prostoru s poločasy řádově 7 minut, respektive 6 hodin. Hyperbarický bupivakain má také úplnou a dvoufázovou absorpci ze subarachnoidálního prostoru s poločasem dvou fází řádově 50 a 408 minut. Pomalá absorpce je limitujícím faktorem eliminace bupivakainu; to vysvětluje, proč je zdánlivý poločas po epidurálním nebo subarachnoidálním podání delší než po intravenózním podání.
Vzhledem k nízké dávce potřebné pro intratekální podání jsou plazmatické koncentrace bupivakainu po intratekální blokádě nízké ve srovnání s koncentracemi zjištěnými po jiných postupech regionální anestezie. Zvýšení maximálních plazmatických koncentrací je obvykle přibližně 0,4 mg / litr na každých 100 mg injekčně podaných. To znamená, že po podání 20 mg by plazmatické hladiny byly přibližně 0,1 mg / litr.
Bupivakain vykazuje celkovou plazmatickou clearance 0,58 litru / minutu, distribuční objem v ustáleném stavu 73 litrů, terminální poločas 2,7 hodiny a střední poměr jaterní extrakce 0,38 po intravenózním podání. Je vázán hlavně na alfa-1-kyselý glykoprotein, s plazmatickou vazbou 96%.
Clearance bupivakainu probíhá metabolickými procesy téměř výhradně v játrech a je citlivější na změny vnitřní funkce jaterních enzymů než na jaterní perfuzi.
Během kontinuální epidurální infuze bylo zjištěno zvýšení celkové plazmatické koncentrace, které lze korelovat s pooperačním zvýšením alfa-1-kyselého glykoproteinu. Koncentrace nevázané, farmakologicky aktivní frakce byla před a po operaci podobná.
Bupivakain rychle prochází placentou a snadno se dosáhne rovnováhy mezi vázanými a volnými frakcemi. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny u plodu se zdá být menší než u matky, což pravděpodobně vede k nižší celkové plazmatické koncentraci u plodu.
Bupivakain je rozsáhle metabolizován v játrech především aromatickou hydroxylací na 4-hydroxybupivakain a N-dealkylací na PPX, oba zprostředkované cytochromem P450 3A4. Přibližně 1% bupivakainu se vylučuje v nezměněné formě močí po dobu 24 hodin a přibližně 5% jako PPX. Plazmatické koncentrace PPX a 4-hydroxybupivakainu během a po kontinuálním podávání bupivakainu jsou ve srovnání s původní sloučeninou nízké.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 vypočítaná ve studiích akutní toxicity poskytla následující hodnoty: u myší i.v. 7,8 mg / kg a s.c. 82 mg / kg; u morčete e.p. 50 mg / kg. Chronické ošetření prováděné na krysách (10 mg / kg s.c. po dobu 90 dnů) nevykazovalo žádné změny ve srovnání s kontrolami, které by bylo možné přičíst toxickým účinkům přípravku.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekční roztok a Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekční roztok:
Chlorid sodný, voda na injekci.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekční roztok:
Bezvodá glukóza, hydroxid sodný, voda na injekci.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekční roztok:
Monohydrát glukózy, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Výrobek nevykazuje kompatibilitu s jinými sloučeninami.
06.3 Doba platnosti
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml A 5 mg / ml: 3 roky.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hyperbarický injekční roztok: 3 roky.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok: 24 měsíců.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekční roztok
Injekční roztok: balení 1 nebo 5 ampulí neutrálního skla typu I 5 ml; balení po 1, 5 nebo 10 lahvičkách z neutrálního skla typu I o objemu 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekční roztok
Injekční roztok: balení 1 nebo 5 ampulí neutrálního skla typu I 5 ml; balení po 1, 5 nebo 10 lahvičkách z neutrálního skla typu I o objemu 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekční roztok
Injekční roztok: balení 10 injekčních lahviček z neutrálního skla typu I o objemu 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekční roztok
Injekční roztok: balení 10 ml 2 ml ampulí z neutrálního skla.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Společné chemické společnosti Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Lázně.
Viale Amelia, 70 - 00181 ŘÍM.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekční roztok, 10 ampulí po 10 ml AIC č. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekční roztok, 10 ampulí po 10 ml AIC č. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hyperbarický injekční roztok, 10 ampulí po 4 ml AIC č. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hyperbarický injekční roztok, 10 ampulí po 2 ml AIC č. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekční roztok, 1 ampule 5 ml AIC č. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekční roztok, 5 ampulí po 5 ml AIC č. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekční roztok, 1 ampule 10 ml AIC č. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekční roztok, 5 ampulí po 10 ml AIC č. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekční roztok, 1 ampule 5 ml AIC č. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekční roztok, 5 ampulí po 5 ml AIC č. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekční roztok, 1 ampule 10 ml AIC č. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekční roztok, 5 ampulí po 10 ml AIC č. 029232117
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
23.07.2009