Účinné látky: Levodropropizina
Sirup FLUIBRON SUCHÝ 30 mg / 5 ml
Příbalové letáky Fluibron pro suchý kašel jsou k dispozici pro velikosti balení:- FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml perorální kapky, roztok
- Sirup FLUIBRON SUCHÝ 30 mg / 5 ml
Proč se používá suchý kašel Fluibron? K čemu to je?
CO JE TO
Sirup FLUIBRON SUCHÝ 30 mg / 5 ml sirup tlumí kašel
PROČ SE POUŽÍVÁ
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup se používá k symptomatické léčbě kašle.
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Fluibron používán, suchý kašel
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Je třeba se vyvarovat podávání léčiva pacientům s bronchiální hypersekrecí a sníženou mukociliární funkcí (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskineze).
Nepodávat při známém nebo podezřelém těhotenství a během laktace (viz bod „Co dělat během těhotenství a“ laktace ”).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím suchého kašle Fluibron
Doporučuje se používat s opatrností u dětí mladších dvou let.
Doporučuje se používat s opatrností u pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu pod 35 ml / min).
Na základě důkazů, že se u starších osob mění citlivost na různé léky, je třeba při podávání levodropropizinu starším pacientům postupovat zvláště opatrně.
Doporučuje se postupovat opatrně i v případě souběžného příjmu sedativ u zvláště citlivých jedinců (viz část „Které léky nebo potraviny mohou změnit“ účinek léku ”).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek suchého kašle Fluibron
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Farmakologické studie na zvířatech ukázaly, že levodropropizin nezesiluje účinek účinných látek na centrální nervový systém (např. Benzodiazepiny, alkohol, fenytoin, imipramin). U zvířat levodropropizin nemění aktivitu perorálních antikoagulancií, jako je warfarin, ani interferuje s hypoglykemickým působením inzulinu V klinických farmakologických studiích asociace s benzodiazepinem nemění EEG obraz. Je však třeba opatrnosti v případě souběžného užívání sedativ u zvláště citlivých jedinců (viz bod „Opatření pro použití“).
Klinické studie neprokazují žádnou interakci s léčivy používanými při léčbě bronchopulmonálních onemocnění, jako jsou β2 agonisté, methylxanthiny a deriváty, kortikosteroidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika
Varování Je důležité vědět, že:
Antitusická léčiva jsou symptomatická a měla by být používána pouze do doby, než bude diagnostikována základní příčina a / nebo terapeutický účinek základního onemocnění.
Nepoužívejte proto k dlouhodobé léčbě. Po krátké době léčby bez znatelných výsledků se poraďte se svým lékařem.
Tento léčivý přípravek obsahuje 4 g sacharosy v jedné dávce (10 ml): pokud vám lékař diagnostikoval nesnášenlivost některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku. To je třeba vzít v úvahu při podávání subjektům s diabetes mellitus.
Tento léčivý přípravek obsahuje methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, o nichž je známo, že způsobují kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu. FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup neobsahuje lepek: tento lék proto není kontraindikován pro osoby s celiakií.
Kdy může být použit pouze po konzultaci s lékařem
Děti mladší než dva roky, pacienti s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu pod 35 ml / min), starší pacienti a pacienti užívající sedativní léky by se měli před použitím sirupu FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml poradit se svým lékařem. V případech, kdy se tyto poruchy v minulosti vyskytly, je také vhodné poradit se s lékařem.
Co dělat během těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup by neměl být používán během těhotenství a kojení.Vyhněte se také použití, pokud máte podezření na těhotenství nebo si přejete plánovat mateřství.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a / nebo obsluhovat stroje. Protože však přípravek může, i když jen zřídka, způsobit ospalost (viz bod „Nežádoucí účinky“), používejte opatrně u pacientů, kteří mají v úmyslu řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. , informující je o této možnosti.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Sacharóza
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu v jedné dávce: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, obraťte se před užitím tohoto léku na svého lékaře. To je třeba vzít v úvahu při podávání pacientům s diabetes mellitus.
Methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát
Tento léčivý přípravek obsahuje methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, o nichž je známo, že způsobují kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu.
Dávkování a způsob použití Jak používat suchý kašel Fluibron: Dávkování
Kolik
Dospělí: 10 ml sirupu až 3krát denně v intervalech nejméně 6 hodin.
Děti: 10-20 kg: 3 ml sirupu 3krát denně; 20-30 kg: 5 ml sirupu 3krát denně. Varování: nepřekračujte uvedené dávky.
Kdy a na jak dlouho
Až 3krát denně v intervalech alespoň 6 hodin.
Při nedostatku informací o vlivu jídla na absorpci je vhodné užívat lék mezi jídly.
Poraďte se se svým lékařem, pokud se porucha vyskytuje opakovaně nebo si všimnete nedávné změny jejích charakteristik.
Léčba by měla pokračovat, dokud kašel neustoupí nebo podle pokynů lékaře.
Pokud však kašel přetrvává i po 2 týdnech terapie, je vhodné léčbu ukončit a poradit se se svým lékařem.
Ve skutečnosti je kašel symptomem a kauzální patologie by měla být studována a léčena.
Jako
Součástí balení je odměrka se zářezy odpovídající 3 - 5 a 10 ml.
K otevření obalu je nutné pevně stisknout víčko a současně otočit proti směru hodinových ručiček
Předávkování Co dělat, když jste užili příliš mnoho suchého kašle Fluibron
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky sirupu FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání sirupu FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky suchého kašle Fluibron
Podobně jako všechny léky, může mít i sirup FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5ml nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Zkušenosti odvozené z uvádění produktů obsahujících levodropropizin na trh ve více než 30 zemích světa ukazují, že výskyt nežádoucích účinků je velmi vzácný. Na základě odhadu pacientů vystavených levodropropizinu odvozeného z počtu prodaných balení a vzhledem k počtu spontánních hlášení se u méně než jednoho z každých 500 000 pacientů vyskytly nežádoucí účinky.Většina reakcí vyskytujících se po užívání levodropropizinu není závažná a příznaky odezněly po přerušení léčby a v některých případech při specifické léčbě léky.
Nalezené nežádoucí účinky, všechny velmi vzácné (výskyt
Poruchy kůže a podkožní tkáně: kopřivka, erytém, vyrážka, pruritus, angioedém, kožní reakce. Byl hlášen jediný případ epidermolýzy s fatálním koncem.
Gastrointestinální poruchy: bolest žaludku a břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Byly hlášeny dva jednotlivé případy glositidy a aftózní stomatitidy. U staršího pacienta léčeného souběžně perorálními hypoglykemickými přípravky byl hlášen jeden případ cholestatické hepatitidy a jeden případ hypoglykemického kómatu.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost. Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.
Poruchy nervového systému: závratě, vertigo, třes, parestézie. Byl hlášen jeden případ tonicko-klonického záchvatu a jeden případ petit mal útoku.
Srdeční poruchy: palpitace, tachykardie, hypotenze. Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (síňová bigeminie).
Psychiatrické poruchy: nervozita, ospalost, pocit odosobnění.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dušnost, kašel, edém dýchacích cest.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: astenie a slabost dolních končetin.
Bylo hlášeno několik případů edému očních víček, z nichž většina se týká angioneurotického edému, vzhledem k současné přítomnosti kopřivky.
Byl hlášen jediný případ mydriázy a případ oboustranné ztráty zraku. V obou případech reakce odezněla po vysazení léku.
Pouze příležitostně byly některé nežádoucí účinky závažné povahy. Patří sem některé případy kožních reakcí (kopřivka, pruritus), případ srdeční arytmie, který již byl uveden výše, případ hypoglykemického kómatu, stejně jako některé případy alergických / anafylaktoidních reakcí zahrnujících edém, dušnost, zvracení, průjem. Jak již bylo zmíněno, jeden případ epidermolýzy, ke kterému došlo v zahraničí u více léčeného staršího pacienta, měl fatální následky.
Pediatrická populace
Po příjmu levodropropizinu kojící matkou byl u novorozence hlášen jediný případ ospalosti, hypotonie a zvracení.Příznaky se objevily po krmení a spontánně odezněly pozastavením kojení na několik krmení.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivý přípravek by měl být uchováván při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti po prvním otevření lahve je 6 týdnů.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Je důležité mít vždy k dispozici informace o léku, proto si uschovejte krabičku i příbalovou informaci.
SLOŽENÍ
100 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: levodropropizina 600 mg
Pomocné látky: sacharóza, methylparaben-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, monohydrát kyseliny citronové, hydroxid sodný, třešňová příchuť, čištěná voda
JAK TO VYPADÁ
Sirup pro perorální podání 200 ml lahvička
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
FLUIBRON SUCHÁ KAŠE 30 MG / 5 ML SIRUP
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
100 ml roztoku obsahuje
Účinná látka: levodropropizina 600 mg.
Pomocné látky viz část „Seznam pomocných látek“.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Sirup.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba kašle.
04.2 Dávkování a způsob podání
Součástí balení je odměrka se zářezy odpovídající 3, 5 a 10 ml.
K otevření obalu je nutné pevně stisknout víčko a současně otočit proti směru hodinových ručiček.
Dospělí: 10 ml sirupu až 3krát denně v intervalech nejméně 6 hodin.
Děti: 10-20 kg 3 ml 3krát denně; 20-30 kg 5 ml 3krát denně.
Léčba by měla pokračovat, dokud kašel neustoupí nebo podle pokynů lékaře. Pokud však kašel přetrvává i po 2 týdnech terapie, je vhodné léčbu ukončit a poradit se se svým lékařem. Ve skutečnosti je kašel symptomem a kauzální patologie by měla být studována a léčena.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Je třeba se vyvarovat podávání léku pacientům s bronchorrheou a se sníženou mukociliární funkcí (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskineze).
Těhotenství a kojení (viz bod „Těhotenství a kojení“).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zjištění, že farmakokinetické profily levodropropizinu nejsou u starších osob výrazně změněny, naznačuje, že u starších osob nemusí být nutná úprava dávky nebo úprava dávkovacích intervalů. Vzhledem k důkazům, že se u starších osob mění citlivost na různé léky, je však při podávání levodropropizinu starším pacientům nutná zvláštní opatrnost.
Účinek podávání přípravku dětem mladším 24 měsíců nebyl plně studován a v každém případě by měl být lék u pacientů tohoto věku používán s opatrností.
U pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu pod 35 ml / min) se doporučuje opatrnost.
Doporučuje se opatrnost i v případě současného příjmu sedativ u zvláště citlivých jedinců (viz odstavec „Interakce“).
Tento léčivý přípravek obsahuje 4 g sacharózy v jedné dávce (10 ml): pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázy izomaltázy by tento přípravek neměli užívat. To je třeba vzít v úvahu při podávání subjektům s diabetes mellitus.
Tento léčivý přípravek obsahuje methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, o nichž je známo, že způsobují kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu.
Antitusická léčiva jsou symptomatická a měla by být používána pouze do doby, než bude diagnostikována základní příčina a / nebo terapeutický účinek základního onemocnění.
Při absenci informací o vlivu příjmu potravy na absorpci léčiva je vhodné užívat lék mezi jídly.
FLUIBRON SUCHÝ KAUČ sirup neobsahuje lepek; proto může být podáván pacientům s celiakií.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakologické studie na zvířatech ukázaly, že levodropropizin nezesiluje farmakologický účinek účinných látek na centrální nervový systém (např. Benzodiazepiny, alkohol, fenytoin, imipramin). U zvířat přípravek nemění aktivitu perorálních antikoagulancií, jako je warfarin a neinterferuje ani s hypoglykemickým působením inzulinu.V humánních farmakologických studiích kombinace s benzodiazepinem nemění EEG obraz. Je však třeba opatrnosti v případě souběžného užívání sedativ u zvláště citlivých jedinců (viz část „Zvláštní upozornění a opatření pro“ použití ”).
Klinické studie neukazují žádnou interakci s léky používanými při léčbě bronchopulmonálních onemocnění, jako jsou β2-agonisté, methylxanthiny a deriváty, kortikosteroidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.
04.6 Těhotenství a kojení
Studie teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně jako peri a postnatální studie neodhalily specifické toxické účinky.
Protože však bylo v toxikologických studiích na zvířatech pozorováno mírné zpoždění přírůstku a růstu hmotnosti při dávce 24 mg / kg a vzhledem k tomu, že levodropropizin je schopen u potkanů překonat placentární bariéru, je užívání léku kontraindikováno u žen, které plánujete otěhotnět nebo jste již těhotná, protože jeho bezpečnost používání není dokumentována (viz bod „Kontraindikace“). Studie na potkanech naznačují, že léčivo se nachází v mateřském mléce až 8 hodin po podání. Proto je užívání léku během laktace kontraindikováno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a / nebo obsluhovat stroje. Protože však přípravek může, i když jen zřídka, způsobit ospalost (viz bod „Nežádoucí účinky“), používejte opatrně u pacientů, kteří mají v úmyslu řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. , informující je o této možnosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Zkušenosti odvozené z uvádění produktů obsahujících levodropropizin na trh ve více než 30 zemích světa ukazují, že výskyt nežádoucích účinků je velmi vzácný. Na základě odhadu pacientů vystavených levodropropizinu odvozeného z počtu prodaných balení a vzhledem k počtu spontánních hlášení se u méně než jednoho z každých 500 000 pacientů vyskytly nežádoucí účinky. Většina těchto reakcí není závažných a příznaky odezněly po přerušení léčby a v některých případech při specifické léčbě léky.
Nalezené nežádoucí účinky, všechny velmi vzácné (výskyt
Kůže a přívěsky: kopřivka, erytém, vyrážka, pruritus, angioedém, kožní reakce. Byl hlášen jediný případ epidermolýzy s fatálním koncem.
Trávicí systém: bolesti žaludku a břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Byly hlášeny dva jednotlivé případy glositidy a aftózní stomatitidy. U staršího pacienta léčeného souběžně perorálními hypoglykemickými přípravky byl hlášen jeden případ cholestatické hepatitidy a jeden případ hypoglykemického kómatu.
Celkové stavy: alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost. Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a astenie.
Nervový systém: závratě, vertigo, třes, parestézie. Byl hlášen jeden případ tonicko-klonického záchvatu a jeden případ petit mal útoku.
Kardiovaskulární systém: palpitace, tachykardie, hypotenze. Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (síňová bigeminie).
Psychiatrické poruchy: nervozita, ospalost, pocit odosobnění.
Respirační systém: dušnost, kašel, edém dýchacích cest.
Muskuloskeletální systém: astenie a slabost dolních končetin.
Bylo hlášeno několik případů edému očních víček, z nichž většina se týká angioneurotického edému, vzhledem k současné přítomnosti kopřivky.
Byl hlášen jediný případ mydriázy a případ oboustranné ztráty zraku. V obou případech reakce odezněla po vysazení léku.
Po příjmu levodropropizinu kojící matkou byl u novorozence hlášen jediný případ ospalosti, hypotonie a zvracení. Příznaky se objevily po krmení a spontánně odezněly pozastavením kojení na několik krmení.
Pouze příležitostně byly některé nežádoucí účinky závažné povahy. Patří sem některé případy kožních reakcí (kopřivka, pruritus), případ srdeční arytmie, který již byl uveden výše, případ hypoglykemického kómatu, stejně jako některé případy alergických / anafylaktoidních reakcí zahrnujících edém, dušnost, zvracení, průjem. Jak již bylo zmíněno, jeden případ epidermolýzy, ke kterému došlo v zahraničí u více léčeného staršího pacienta, měl fatální následky.
Tento léčivý přípravek obsahuje methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, o nichž je známo, že způsobují kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu.
04.9 Předávkování
Po podání léčiva až do 240 mg jednorázového podání a do 120 mg třikrát denně nebyly hlášeny žádné významné vedlejší účinky po dobu 8 po sobě jdoucích dnů. U 3letého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levodropropizinu je znám pouze jeden případ předávkování. U pacienta došlo k nezávažné bolesti břicha a zvracení, které odezněly bez následků. V případě předávkování se zjevnými klinickými projevy okamžitě zahájte symptomatickou léčbu a v případě potřeby použijte obvyklá mimořádná opatření (výplach žaludku, jídlo s aktivním uhlím, parenterální podání tekutiny atd.).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: přípravky proti kašli a nachlazení; léky potlačující kašel.
ATC: R05DB27.
Levodropropizin je molekula získaná stereospecifickou syntézou a chemicky odpovídá S (-) 3- (4-fenylpiperazin-1 -yl) propan-1,2-diolu.
Je to lék s antitusickou aktivitou, převážně periferního typu na tracheobronchiální úrovni, spojený s antialergickou a antibronchospastickou aktivitou; navíc u zvířete působí lokálně anesteticky.
U zvířat byla antitusická aktivita levodropropizinu po orálním podání stejná nebo vyšší než u dropropizinu a cloperastinu při kašli vyvolaném periferními podněty, jako jsou chemikálie, mechanická stimulace průdušnice a elektrická stimulace vagového aferentního účinku. centrální stimul, jako je elektrická stimulace průdušnice u morčete, je asi 10krát nižší než u kodeinu, zatímco poměr výkonu mezi těmito dvěma léky je mezi 0,5 a 2 v testech periferní stimulace, jako jsou ty pro kyselinu citrónovou, hydrát amonný a kyselina sírová.
Levodropropizin není při podání intracerebroventrikulárně zvířeti účinný.Tato skutečnost naznačuje, že antitusická aktivita sloučeniny je dána periferním mechanismem a nikoli působením na centrální nervový systém.Srovnání účinnosti levodropropizinu a účinnosti kodeinu podávaného orálně a aerosolem při prevenci experimentálně vyvolaného kašle u morčete dále potvrzuje periferní místo účinku levodropropizinu; ve skutečnosti je levodropropizin nejednoznačný nebo účinnější než kodein pro podávání aerosolu, zatímco když je podáván orálně, je 2krát méně účinný než kodein.
Pokud jde o mechanismus účinku, levodropropizin provádí svůj antitusický účinek prostřednictvím inhibičního účinku na úrovni vláken C. Anestetizovaná kočka výrazně snižuje aktivaci vláken C a ruší související reflexy.
Levodropropizin je významně méně účinný než dropropizin při třese vyvolaném oxotremorinem a záchvatech vyvolaných pentamethylenetetrazolem a při modifikaci spontánní motility u myší.
Levodropropizin nevytěsňuje naloxon z opioidních receptorů v krysím mozku; nemění syndrom z vysazení morfinu a po přerušení jeho podávání nenastává výskyt návykového chování.
Levodropropizina nezpůsobuje u zvířete útlum respiračních funkcí ani citelné kardiovaskulární účinky, navíc nevyvolává zácpu.
Levodropropizin působí na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem a bradykininem. Lék neinhibuje acetylcholinem indukovaný bronchospasmus, což dokazuje nepřítomnost anticholinergních účinků. U zvířat je ED50 anti-bronchospastické aktivity srovnatelná s antitusickou aktivitou.
U zdravých dobrovolníků dávka 60 mg léku snižuje kašel vyvolaný aerosoly kyseliny citrónové po dobu nejméně 6 hodin.
Četné experimentální důkazy prokazují klinickou účinnost levodropropizinu při snižování kašle různých etiologií, včetně kašle spojeného s bronchopulmonálním karcinomem, kašle spojeného s infekcemi horních a dolních cest dýchacích a černého kašle. Antitusický účinek je obecně srovnatelný s účinkem centrálně působících léků s vzhledem k tomu, že levodropropizin vykazuje lepší profil snášenlivosti, zejména pokud jde o centrální sedativní účinky.
V terapeutických dávkách levodropropizin nemodifikoval EEG stopu a psychomotorickou kapacitu u lidí.U zdravých dobrovolníků léčených až do dávky 240 mg levodropropizinu nedošlo k žádným změnám v kardiovaskulárních parametrech.
Tento lék nesnižuje ani respirační funkce, ani mukociliární clearance u lidí. Nedávná studie zejména ukázala, že levodropropizin nemá depresivní účinky na centrální dýchací regulační systémy u pacientů s chronickou respirační insuficiencí, a to jak v podmínkách spontánního dýchání, tak během hyperkapnická ventilace.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické studie byly provedeny na potkanech, psech a lidech. Absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování byly u uvedených tří druhů velmi podobné, s orální biologickou dostupností vyšší než 75%. Radioaktivita po orálním podání přípravku byla 93%.
Vazba na proteiny lidské plazmy je zanedbatelná (11-14%) a srovnatelná s tou, která byla pozorována u psů a potkanů.
Levodropropizin se po perorálním podání u lidí rychle vstřebává a rychle se distribuuje do celého těla. Poločas je přibližně 1–2 hodiny. Produkt se vylučuje hlavně močí jako nezměněný produkt a jeho metabolity (konjugovaný levodropropizin a volný a konjugovaný p-hydroxy levodropropizin). Za 48 hodin se vylučování produktu a výše uvedených metabolitů močí rovná přibližně 35% podané dávky. Testy opakovaného podávání ukazují, že 8denní léčba (příliv) nemění absorpční a eliminační profil léčiva. což umožňuje vyloučit akumulační a metabolické samoindukční jevy.
Farmakokinetický profil u dětí, starších osob a pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin neprokázal žádné významné změny.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní orální toxicita je u potkanů, myší a morčat 886,5 mg / kg, 1287 mg / kg a 2492 mg / kg. Terapeutický index u morčat, vypočítaný jako poměr DL 50 / DE 50 po orálním podání, je mezi 16 a 53 v závislosti na experimentálním modelu vyvolání kašle. Testy toxicity pro opakované orální podávání (4-26 týdnů) ukázaly, že dávka bez toxických účinků je 24 mg / kg / den.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Sacharóza, methyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, monohydrát kyseliny citronové, hydroxid sodný, třešňová příchuť, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
18 měsíců.
Doba použitelnosti po prvním otevření lahve je 6 týdnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Lék by měl být uchováván při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Láhev z tmavého skla, objem 220 ml, obsahující 200 ml roztoku, uzavřená dětským plastovým víčkem a odměrkou v neutrálním PP.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Chiesi Farmaceutici S.p.A. Via Palermo, 26 / A - 43122 Parma
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 039657022
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 28/04/2011
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2015
