Aktivní složky: Alfacalcidol
DERIL 1,0 mcg kapsle
Proč se používá Deril? K čemu to je?
Vitamín: Alfacalcidol, metabolit vitaminu D.
Selhání ledvin osteodystrofie na dialýze nebo ne. Hypoparatyreóza. D-rezistentní nebo D-dependentní (pseudo-deficientní) rachita a osteomalácia. Rachitida a osteomalácia v důsledku renálních změn v důsledku metabolismu vitaminu D. Postmenopauzální osteoporóza.
Kontraindikace Kdy by Deril neměl být používán
Stavy hyperkalcémie. Přípravek by neměl být podáván během těhotenství a kojení Individuální přecitlivělost na vitamín D nebo jiné složky přípravku.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Deril užívat
Vzhledem k tomu, že předávkování přípravkem DERIL může způsobit hyperkalcémii a v některých případech hyperkalciurii, mělo by být vápník dávkováno nejméně dvakrát týdně ve fázi úpravy dávkování. Jakmile je stanovena optimální denní dávka, postačuje měsíční kontrola hladiny vápníku. alkalická fosfatáza obecně předpokládá nástup hyperkalcémie, a proto může být jejím předzvěstí.
Pokud dojde k hyperkalcémii, lék a jakýkoli doplněk vápníku by měly být dočasně přerušeny, dokud se kalcemie obecně rychle nerormalizuje. Léčbu pak lze obnovit nižší dávkou.
DERIL by měl být podáván s opatrností pacientům podstupujícím léčbu digitalisem, protože hypecalcemie může u těchto pacientů zhoršit srdeční arytmii. Protože DERIL ovlivňuje transport fosfátů ve střevě, ledvinách a kostech, musí být současné podávání látek fixujících fosfor přizpůsobeno hodnotám fosfátu (normální dávky: 2-5 mg / 100 ml).
Těhotenství a kojení
Přípravek by neměl být podáván během těhotenství a kojení.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Derilu
Souběžné použití antikonvulziv s enzymatickými indukčními vlastnostmi (barbituráty, difenylhydantoin) může způsobit nižší reakci na Alfacalcidol s nutností zvýšit dávkování.Nadměrné používání přípravků obsahujících hliník může také interferovat s účinností léčiva. Studie na zvířatech naznačily možnou potenciaci účinku warfarinu při podávání s kalciferolem. Ačkoli neexistují žádné podobné důkazy o použití alfacalcidolu, je třeba opatrnosti při současném užívání těchto dvou léčiv. Léky obsahující hořčík by neměly být používány. podáván během léčby přípravkem DERIL, aby se zabránilo nástupu hypermagnezémie. Colestyramin může snížit střevní absorpci vitamínů rozpustných v tucích, a tedy i přípravku DERIL.
Varování Je důležité vědět, že:
Protože Alfacalcidol je prekurzorem aktivního metabolitu vitaminu D3, neměl by být během léčby přípravkem DERIL podáván vitamín D ani jeho deriváty. Předávkování jakoukoli formou vitaminu D způsobuje dokonce závažné projevy. Hyperkalcémie způsobená nadměrnou dávkou vitaminu D nebo jeho metabolitů může také vyžadovat nouzovou léčbu. Hyperkalcémie, pokud je chronická, by ve skutečnosti mohla způsobit generalizované vaskulární kalcifikace, nefrokalcinózu a kalcifikace jiných měkkých tkání. Je proto nutné zajistit, aby hodnota získaná vynásobením hodnoty vápníku hodnotou fosfatémie (Ca x P) nepřekročila 70 .
Pro včasnou diagnostiku může být užitečné rentgenové vyšetření anatomických oblastí, míst možných kalcifikací. DERIL nemá žádný vliv na používání strojů a na schopnost řídit.
Dávkování a způsob použití Jak používat Deril: Dávkování
Počáteční dávka doporučená pro všechny indikace: Dospělí a děti nad 20 kg tělesné hmotnosti: 1 mcg denně Děti do 20 kg tělesné hmotnosti: 0,05 mcg / kg / den. Následně lze dávku upravit podle reakce.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Deril
V případě závažné hyperkalcémie v důsledku náhodného předávkování lze po dočasném vysazení léku podat diuretika společně s intravenózními tekutinami nebo kortikosteroidy.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Deril
Pokud je dávkování v souladu se skutečnými individuálními potřebami, DERIL je dobře snášen. V opačném případě, protože produkt má aktivitu D-vitamínů, mohou se objevit vedlejší účinky podobné hypervitaminóze D, tj. Hyperkalcemický syndrom nebo toxické projevy vápníku (v závislosti na závažnosti a trvání hyperkalcémie). Tyto projevy jsou oba akutní a chronické.
Mezi první patří slabost, bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa, bolest kostí a svalů. Poruchy močení, zánět spojivek (v důsledku kalcifikace), fotofobie, pankreatitida, rýma, svědění, hypertermie, snížené libido, albuminurie, hypercholesterolémie, zvýšené SGOT a SGPT, ektopické kalcifikace, hypertenze, srdeční arytmie a vzácně i psychóza.
Protože je poločas kalcitriolu krátký, dojde k normalizaci jakékoli hyperkalcémie během několika dnů po přerušení léčby přípravkem DERIL, avšak rychleji než během léčby vitamínem D nebo jeho metabolity.
Informujte ošetřujícího lékaře nebo lékárníka o jakémkoli výskytu nežádoucích účinků, které nejsou popsány v této příbalové informaci.
Chraňte před zdroji tepla, vlhkosti a světla.
Expirace a retence
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Toto datum se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, řádně skladovaný.
Jiná informace
SLOŽENÍ
Každá kapsle obsahuje:
Aktivní složka: Alfacalcidol (1 α-Hydroxy Vitamin D3) 1,0 mcg
Pomocné látky:
Covi -ox T70 (E306), frakcionovaný kokosový olej, želatina, glycerol, čištěná voda, oxid titaničitý (E171), oxid železitý (E172) FARMACEUTICKÁ FORMA A BALENÍ DERIL 1,0 - 30 tobolek po 1,0 mcg.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DERIL 1,0 MCG Kapsle
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna kapsle obsahuje: Alfacalcidol (1? -Hydroxy vitamin D3) 1,0 mcg.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Kapsle pro perorální podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Selhání ledvin osteodystrofie na dialýze nebo ne. Hypoparatyreóza. D-rezistentní nebo D-dependentní (pseudo-deficientní) rachita a osteomalácia. Rachitida a osteomalácia v důsledku renálních změn v důsledku metabolismu vitaminu D. Postmenopauzální osteoporóza.
04.2 Dávkování a způsob podání
Doporučené počáteční dávkování pro všechny indikace:
Dospělí a děti nad 20 kg tělesné hmotnosti: 1 mcg denně.
Děti do 20 kg tělesné hmotnosti: 0,05 mcg / kg / den. Následně lze dávku upravit podle reakce.
04.3 Kontraindikace
Stavy hyperkalcémie. Přípravek by neměl být podáván během těhotenství a kojení Individuální přecitlivělost na vitamín D nebo jiné složky přípravku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Vzhledem k tomu, že předávkování přípravkem DERIL může způsobit hyperkalcémii a v některých případech hyperkalciurii, mělo by být vápník dávkováno nejméně dvakrát týdně ve fázi úpravy dávkování. Jakmile byla stanovena optimální denní dávka, postačuje měsíční kontrola hladiny vápníku. alkalická fosfatáza obecně předpokládá nástup hyperkalcémie, a proto může být jejich předzvěstí.Pokud dojde k hyperkalcémii, musí být lék a jakýkoli doplněk vápníku dočasně přerušen, dokud nebude obecně rychlá normalizace vápníku. Léčbu pak lze obnovit nižší dávkou.
DERIL by měl být podáván s opatrností pacientům podstupujícím léčbu digitalisem, protože hyperkalcémie může u těchto pacientů zhoršit srdeční arytmii. Protože DERIL ovlivňuje transport fosfátů ve střevě, ledvinách a kostech, musí být současné podávání látek fixujících fosfor přizpůsobeno hodnotám fosfátu (normální dávky: 2-5 mg / 100 ml).
Protože Alfacalcidol je prekurzorem aktivního metabolitu vitaminu D3, neměl by být během léčby přípravkem DERIL podáván vitamín D ani jeho deriváty. Předávkování jakoukoli formou vitaminu D způsobuje dokonce závažné projevy.
Hyperkalcémie způsobená nadměrnou dávkou vitaminu D nebo jeho metabolitů může také vyžadovat nouzovou léčbu. „Hyperkalcémie, pokud je chronická, by ve skutečnosti mohla způsobit generalizované vaskulární kalcifikace, nefrokalcinózu a kalcifikace jiných měkkých tkání. Je proto nutné zajistit, aby hodnota získaná vynásobením hodnoty vápníku hodnotou fosfátu (Ca x P) nepřekročila 70. Pro časnou diagnózu může být užitečné L "radiografické vyšetření anatomických oblastí, místa možných kalcifikací.
Držte mimo dosah dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžné použití antikonvulziv s enzymatickými indukčními vlastnostmi (barbituráty, difenylhydantoin) může způsobit nižší reakci na Alfacalcidol s nutností zvýšit dávkování.Nadměrné používání přípravků obsahujících hliník může také interferovat s účinností léčiva. Studie na zvířatech naznačily možnou potenciaci účinku warfarinu při podávání s kalciferolem. Ačkoli neexistují žádné podobné důkazy o použití alfacalcidolu, je třeba opatrnosti při současném užívání těchto dvou léčiv. Léky obsahující hořčík by neměly být používány. podáván během léčby přípravkem DERIL, aby se zabránilo nástupu hypermagnezémie.
Cholestyramin může snížit střevní absorpci vitamínů rozpustných v tucích a tedy i DERIL.
04.6 Těhotenství a kojení
Přípravek by neměl být podáván během těhotenství a kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Není známo.
04.8 Nežádoucí účinky
Pokud je dávkování v souladu se skutečnými individuálními potřebami, DERIL je dobře snášen. V opačném případě, protože produkt má aktivitu D-vitamínů, mohou se objevit vedlejší účinky podobné hypervitaminóze D, tj. Hyperkalcemický syndrom nebo toxické projevy vápníku (v závislosti na závažnosti a trvání hyperkalcémie). Tyto projevy jsou oba akutní a chronické.
Mezi první patří slabost, bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa, bolest kostí a svalů. Poruchy močení, zánět spojivek (v důsledku kalcifikace), fotofobie, pankreatitida, rýma, svědění, hypertermie, snížené libido, albuminurie, hypercholesterolémie, zvýšené SGOT a SGPT, ektopické kalcifikace, hypertenze, srdeční arytmie a vzácně i psychóza.
Protože je poločas kalcitriolu krátký, dojde k normalizaci jakékoli hyperkalcémie během několika dnů po přerušení léčby přípravkem DERIL, avšak rychleji než během léčby vitamínem D nebo jeho metabolity.
04.9 Předávkování
V případě závažné hyperkalcémie v důsledku náhodného předávkování lze po dočasném vysazení léku podat diuretika společně s intravenózními tekutinami nebo kortikosteroidy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
l "1p -hydroxycholekalciferol (1? -OH D3) je produkt získaný syntézou a v játrech se snadno přeměňuje na 1,25- (OH) 2D3, který představuje aktivní metabolit, prostřednictvím kterého vitamin D působí na fosfokalciková homeostáza.
V organismu je metabolismus vitaminu D charakterizován první hydroxylací, která probíhá v játrech za vzniku 25 OHD3, a druhou renální hydroxylací, která určuje tvorbu 1,25- (OH) 2D3. Podávání 1p -Hydroxycholecalciferolu tedy umožňuje vyhnout se metabolické fázi na renální úrovni transformace vitaminu D a také získat produkci jeho aktivního metabolitu. Jeho farmakologická a klinická aktivita je tedy vyjádřena v případech, kdy je -Renální hydroxylace chybí nebo je snížena jak pro poškození ledvin, tak pro nedostatek extrarenálních faktorů, které regulují přeměnu 25 OH D3 na 1,25- (OH) 2D3. Léčba 1 p -OH D3 se vyznačuje nízkými dávkami a pozoruhodnou rychlostí účinku, s níž určuje zvýšení absorpce vápníku ve střevě a zvýšení koncentrace vápníku v séru. Rizika hyperkalcémie jsou minimalizována také kvůli krátkost trvání účinku DERILu a skutečnost, že přeměna 1p -OH D3 na 1,25 - (OH) 2D3 je regulována mechanismem zpětné vazby samotnou dihydroxylovanou sloučeninou.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
L "1? -OH D3 (DERIL) má následující farmakokinetické vlastnosti: - je absorbován v tenkém střevě - je distribuován primárně v játrech a pouze v malém procentu ve střevní sliznici - v játrech je metabolizován při 1,25 - (OH) 2D3 se extrémně rychle eliminuje ve formě 1,25- (OH) 2D3 stolicí. K eliminaci dochází také částečně močí ve formě polárnější sloučeniny než 1 p -OH D3.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita. LD50: u myší, potkanů a psů p.o. (muži a ženy): 476-440 mcg / kg; 340-720 mcg / kg:> 500 mcg / kg. LD50: u myší a psů i.v .: 71-56 mcg / kg; > 200 mcg / kg.
Subakutní toxicita. Dávky v rozmezí od 0,5 do 50 mcg / kg denně byly podávány po dobu jednoho měsíce krysám Wistar. Byly vzaty v úvahu klinické a laboratorní parametry a po usmrcení byla provedena pitva.Hlavní účinek 1a -OH D3 (DERIL) měl formu nekrózy arteriol v myokardu, gastrointestinálním traktu a dobrovolných svalech s degenerací a svalovou fibrózou .
Chronická toxicita. 1 p -OH D3 (DERIL) byl podáván potkanům po dobu 6 měsíců v dávkách v rozmezí od 0,02 do 2,5 mcg / kg za den. Histologické změny byly nalezeny v ledvinách, srdci, aortě, varlatech, brzlíku a střevní sliznici. Bylo zjištěno, že hlavní účinky jsou závislé na hyperkalcémii. Bylo zjištěno, že denní orální podávání 0,02 mcg / kg po dobu 6 měsíců je bez toxicity. Po opakovaném podávání po dobu jednoho roku bylo u psů zjištěno, že stejná dávka je netoxická.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Covi-ox T70 (E306), frakcionovaný kokosový olej, želatina, glycerol, čištěná voda, oxid titaničitý (E171), oxid železitý (E172).
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
V neporušeném obalu, 24 měsíců.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte mimo dosah světla, vlhkosti a zdrojů tepla.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
DERIL 1,0 mcg kapsle: krabice po 30 kapslích.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními zákonnými požadavky.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
I.BIR.N. - National Biotherapy Institute s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Řím
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
DERIL "1.0": A.I.C. n. 032832026
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
ČERVEN 1999
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
ČERVEN 2009