TRILAFON - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Trilafon - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování Složení a léková forma

Aktivní složky: Perfenazin

Trilafon 2 mg potahované tablety
Trilafon 4 mg potahované tablety
Trilafon 8 mg potahované tablety

Proč se používá Trilafon? K čemu to je?

Trilafon obsahuje léčivou látku perfenazin. Perphenazin patří do skupiny léků nazývaných fenothiaziny, které působí na centrální nervový systém tím, že tlumí stavy úzkosti a úzkosti (anxiolytické vlastnosti), působí terapeuticky proti psychotickým symptomům (bludy a halucinace) a je také schopen zabránit o odstranění zvracení a pocit nevolnosti (antiemetická vlastnost).

Trilafon je indikován k léčbě následujících onemocnění a chorob:

schizofrenie, duševní porucha, která se projevuje různými příznaky včetně halucinací, bludů, sklonu k izolaci, potíží s artikulací myšlenek;
paranoidní stavy, poruchy osobnosti charakterizované trvalou tendencí interpretovat chování ostatních s nedůvěrou a podezřením;
psychologické stavy, které se projevují změnami nálad spojenými s euforií a vzrušivostí a charakterizované obsedantními představami a chováním (mánie);
toxická psychóza, psychiatrické poruchy vyvolané užíváním drog (amfetaminy, LSD, kokain atd.);
duševní poruchy spojené s organickými příčinami a doprovázené deliriem;
závažné úzkostné poruchy, které nevykazují zlepšení anxiolytickými léky;
deprese, doprovázená agitovaností a deliriem, ve spojení s antidepresivy;
pro snížení zvracení a trvalého a nepřetržitého škytání;
při léčbě silné bolesti, obvykle v kombinaci s analgetiky (léky proti bolesti).

Kontraindikace Kdy by Trilafon neměl být používán

Neužívejte Trilafon, pokud:

jste alergický (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
je ve stavu sníženého stupně vědomí (těžké otupení) nebo v případě komatu nebo těžké deprese;
užíváte léky, které mohou zpomalit normální činnost mozku (léky tlumící centrální nervový systém), jako je alkohol, barbituráty, opiáty atd .; užíváte další léky používané k léčbě duševních poruch (neuroleptika); v tomto případě informujte váš lékař;
máte krevní poruchy (krevní dyskrazie) nebo změny ve funkci kostní dřeně, které nemohou produkovat dostatek buněk, které se nacházejí v krvi (deprese kostní dřeně);
máte onemocnění jater;
utrpěl předpokládané nebo zjištěné poškození mozku (subkortikální poškození mozku, s poškozením hypotalamu nebo bez něj);
jsou „mladší 12 let (viz část„ Děti a mladiství “);
jste v prvním trimestru těhotenství nebo kojíte (viz bod „Těhotenství a kojení“).

Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Trilafon užívat

Před užitím přípravku Trilafon se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:

je starší;
trpíte kardiovaskulárními chorobami nebo máte v rodinné anamnéze poruchu funkce srdce (prodloužení QT);
máte nádor nadledvin (feochromocytom) nebo změny srdečních chlopní (mitrální insuficience). V tomto případě bude podroben větší kontrole při podávání perfenazinu kvůli rizikům souvisejícím se snížením krevního tlaku (hypotenze);
máte respirační onemocnění způsobená plicními infekcemi nebo chronickými poruchami dýchání, jako je těžké astma nebo rozedma plic;
mají sníženou funkci ledvin;
trpíte onemocněním, které způsobuje zvýšený nitrooční tlak (glaukom);
máte onemocnění postihující urogenitální systém, jako je zvětšená prostata (hypertrofie prostaty);
má zúžení gastrointestinálního a močového traktu (stenózní onemocnění trávicího a močového traktu);
trpí duševními poruchami, protože Trilafon může způsobit zhoršení nálady až do nástupu deprese;
mít rakovinu prsu. V takovém případě vám bude podán perfenazin se zvláštní péčí, protože vyvolává zvýšení koncentrace hormonu (prolaktinu), který může zhoršit vaši nemoc;
trpíte Parkinsonovou nemocí nebo Parkinsonovými formami nebo jinými motorickými poruchami, protože perfenazin může zvýšit stav ztuhlosti svalů;
abstinujete od alkoholu;
máte záchvaty a užíváte antikonvulzivní (antiepileptické) léky. V takových případech, pokud to lékař uzná za vhodné, může být nutné zvýšit dávku léků k léčbě záchvatů;
je vystaven příliš vysokým nebo příliš nízkým teplotám, protože Trilafon může narušit mechanismy regulace teploty těla;
podstupujete operaci a užíváte vysoké dávky tohoto léku. V takovém případě vás lékař bude pečlivě sledovat, protože existuje riziko poklesu krevního tlaku (hypotenze). Může být také nutné snížit množství anestetik nebo sedativ, která užíváte;
je v pooperační fázi, protože u omezeného počtu pacientů užívajících fenothiaziny došlo k aspiraci zvracení;
pijte alkohol, protože to může potencovat účinky léku, výrazně snížit krevní tlak (hypotenze) a zvýšit riziko sebevraždy;
trpí demencí a jsou léčeni atypickými antipsychotiky, protože v těchto případech bylo pozorováno zvýšené riziko cerebrovaskulárních příhod (např. mrtvice, přechodný ischemický záchvat);
má rizikové faktory pro mrtvici;
měli kardiovaskulární onemocnění spojená s tvorbou krevních sraženin (žilní tromboembolismus) nebo mají rizikové faktory pro tato onemocnění.

Použití k léčbě zvracení a nevolnosti během těhotenství se musí provádět pouze v případech, kdy alternativní intervence není možná, a nikoli v častých a běžných případech těhotenské nevolnosti, tím méně, aby se tomu zabránilo.

Je možné, že během léčby přípravkem Trilafon můžete zaznamenat:

vzhled zánětu úst a horních cest dýchacích. V tomto případě je vhodné podstoupit krevní testy;
změna organických funkcí. Bezpečné a efektivní používání Trilafonu vyžaduje adekvátní kontrolu dávky užívaného léku a provádění pravidelných kontrol k vyhodnocení hodnot krevních buněk, funkce jater, ledvin a srdce, zvláště pokud užíváte Trilafon .vysoké dávky nebo po delší dobu. Pokud jsou zjištěny abnormální výsledky, může se lékař rozhodnout léčbu ukončit;
vzhled nedobrovolných pohybů svalů (tardivní dyskineze). Jak riziko vzniku dyskineze, tak pravděpodobnost, že se stane nevratným, se zvyšuje s délkou léčby a s celkovou dávkou přijatých léků. Přerušení léčby může vést k vyřešení těchto abnormalit. Pokud zaznamenáte tyto příznaky, informujte prosím svého lékaře, který zváží úpravu dávky nebo ukončení léčby;
výskyt reakcí citlivosti kůže na světlo (fotosenzitivita). Z tohoto důvodu se během léčby přípravkem Trilafon vyhněte nadměrnému slunečnímu záření nebo používejte specifické ochranné krémy;
zvýšené riziko myšlenek spojených se sebevraždou, pokud máte deprese. Tento stav přetrvává během léčby přípravkem Trilafon a dokud se příznaky výrazně nezlepší. Budete proto pečlivě sledováni, abyste zabránili přístupu k nadměrnému množství Trilafonu.

Přestaňte užívat Trilafon a informujte svého lékaře, pokud zaznamenáte:

potenciálně smrtelný komplex symptomů nazývaný neuroleptický maligní syndrom, jehož příznaky jsou: zvýšená tělesná teplota, ztuhlost svalů, snížený pohyb (akineze), vegetativní poruchy (nepravidelný puls a krevní tlak, pocení, zvýšená frekvence srdečních tepů (tachykardie), změny srdečního rytmu (arytmie)), změny vědomí, které mohou přejít do strnulosti a komatu. Lékař přeruší terapii a zahájí terapii k léčbě těchto příznaků;
významné zvýšení tělesné teploty, které nelze přičíst konkrétní příčině. Toto zvýšení teploty by mohlo naznačovat „přecitlivělost na perfenazin a v tomto případě vám lékař řekne, abyste léčbu ukončili; abnormální testy jaterních nebo ledvinových funkcí nebo krevní dyskrazie, v takovém případě vám lékař řekne, abyste léčbu ukončili.

Perphenazin snižuje pocit nevolnosti a zvracení, a proto může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo ztěžovat diagnostiku onemocnění, jako je střevní obstrukce, Reyeův syndrom a mozkové nádory.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí

U starších pacientů s demencí léčených antipsychotiky bylo pozorováno mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s neléčenými pacienty.Trilafon proto není indikován k léčbě poruch chování spojených s demencí.

Děti a dospívající

Bezpečnost Trilafonu pro použití u dětí mladších 12 let nebyla stanovena, proto se jeho použití u dětí nedoporučuje.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Trilafon

Další léčivé přípravky a Trilafon

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.

Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud užíváte:

je třeba se vyvarovat jiných antipsychotik jako souběžné léčby přípravkem Trilafon;
barbituráty, anxiolytika, anestetika, antihistaminika, meperidin a jiná opiátová analgetika;
léky k léčbě záchvatů, jako je fenytoin, lithium, používané k léčbě určitých poruch nálady;
tricyklická antidepresiva a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI);
léky k léčbě vysokého krevního tlaku, jako je guanethidin, methyldopa a beta blokátory (například propranolol);
Chinidin, propafenon a flekainid (antiarytmika);
Cimetidin (lék používaný k léčbě vředů);
léky s anticholinergním účinkem (inhibující účinek acetylcholinu, látky, která působí na nervový systém), jako je atropin;
fenylbutazon (používaný k léčbě zánětů a svalových traumat), léky tlumící produkci hormonů štítné žlázy (thiouracyls) a další léky, které potlačují kostní dřeň (myelotoxické);
metrizamid, sloučenina používaná jako kontrastní látka v některých testech k diagnostice poruch krve. Léčba Trilafonem by měla být přerušena nejméně 48 hodin před testováním kvůli možnosti zvýšeného rizika záchvatů. Podávání Trilafonu by nemělo být obnoveno po dobu 24 hodin po vyšetření;
levodopa, lék používaný k léčbě Parkinsonovy choroby;
léky používané ke snížení žaludeční kyseliny, jako jsou soli hliníku, protože souběžné použití s Trilafonem může snížit jeho absorpci;
léky prodlužující QT interval, protože to zvyšuje riziko vzniku změn srdečního tepu (srdeční arytmie);
léky, které způsobují změny elektrolytů, jako jsou léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze).

Informujte svého lékaře, pokud jste vystaveni organickým insekticidům na bázi fosforu.

Trilafon a laboratorní testy

Užívání Trilafonu může ztmavnout moč a způsobit změny ve výsledcích některých laboratorních testů:

falešně pozitivní v hodnotách následujících testů: urobilinogen, amyláza, uroporfyrin, porfobilinogeny a kyselina 5-hydroxyindolactová;
změny ve výsledcích testů funkce hypotalamus-hypofýza, protože lék může způsobit pokles některých hormonů;
falešně pozitivní a falešně negativní v těhotenském testu moči.
změny na elektrokardiogramu a konkrétně v QT intervalu.

Trilafon s jídlem, pitím a alkoholem

Neužívejte Trilafon současně s alkoholem kvůli možnému zvýšení účinků léku, včetně snížení krevního tlaku (hypotenze). Tato kombinace navíc může zvýšit riziko sebevraždy a nebezpečí předávkování.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Trilafon by neměl být používán v prvním trimestru těhotenství. V následujících měsících Váš lékař rozhodne, zda budete muset užívat Trilafon.

Perphenazin se rychle vylučuje do mateřského mléka, a proto váš lékař rozhodne, zda přerušit kojení nebo léčbu Trilafonem, přičemž vezme v úvahu důležitost terapie pro vás.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Trilafon může vyvolat sedaci a ospalost. Vezměte to v úvahu při řízení vozidel a obsluze strojů.

Trilafon obsahuje laktózu

Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.

Dávkování a způsob použití Jak používat Trilafon: Dávkování

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Optimální dávku Trilafonu by měl určit váš lékař v závislosti na závažnosti onemocnění a vaší odpovědi na léčbu.

Vždy je vhodnější použít nejnižší účinnou dávku, vzhledem k tomu, že frekvence a závažnost nežádoucích účinků je úměrná zvýšení dávky. Lékař by měl pravidelně hodnotit potřebu pokračující léčby.

Doporučená dávka pro léčbu ambulantních pacientů je 4 - 8 mg Trilafonu třikrát denně nebo 8 - 16 mg dvakrát denně. U hospitalizovaných pacientů je doporučená dávka 8-16 mg dvakrát / čtyřikrát denně nebo 8-32 mg dvakrát denně. V každém případě by nemělo být překročeno více než 64 mg perfenazinu užívaného perorálně denně. Použití přípravku Trilafon ke snížení zvracení vyžaduje dávky 8 - 12 mg rozdělené během dne.

Použití u dětí a dospívajících

Trilafon by neměly používat děti a mladiství do 12 let (viz bod „Děti a mladiství“). U dospívajících starších 12 let platí stejný léčebný režim jako u dospělých (viz předchozí část).

Použití u starších osob

Dávku a frekvenci podávání Trilafonu u starších pacientů by měl pečlivě stanovit lékař, který na základě individuálních potřeb vyhodnotí možné snížení výše uvedené dávky.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Trilafonu

Pokud užijete více Trilafonu, než byste měli

Pokud jste spolkli / užili příliš mnoho Trilafonu, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Příznaky užívání nadměrné dávky perfenazinu se projevují abnormalitami motorického systému (extrapyramidové příznaky) .Může dojít k postupnému zpomalení mentálních funkcí (deprese centrálního nervového systému), od ospalosti až po dočasné odloučení od vnější reality (strnulost). nebo kóma s absencí reflexů Děti mohou mít záchvaty U pacientů se středně těžkou nebo ranou fází intoxikace může dojít k neklidu, zmatenosti a vzrušení.Mezi další příznaky předávkování patří: nízký krevní tlak (hypotenze), zvýšená srdeční frekvence (tachykardie), snížení tělesné teploty (hypotermie), zmenšení velikosti zornice (mióza), třes, svalové záškuby, nedobrovolné kontrakce (křeče), ztuhlost nebo pokles svalový tonus (hypotonie), křeče, potíže s polykáním a dýcháním, namodralé zabarvení kůže a sliznic (cyanóza), respirační a / nebo vazomotorický kolaps, někdy s náhlou apnoe.

Způsob léčby v případě předávkování přípravkem Trilafon

Neexistuje žádná specifická látka, která by mohla působit proti předávkování přípravkem Trilafon. V nemocnici budete okamžitě podrobeni příslušné nouzové léčbě (např. Vyvolání zvracení nebo výplach žaludku) a váš lékař bude pečlivě sledován sledováním vašeho stavu.

Pokud zapomenete užít Trilafon

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal (a) užívat Trilafon

Nepřestávejte užívat Trilafon, dokud se neporadíte se svým lékařem. Fenothiaziny obecně nejsou návykové. Pokud však přestanete náhle, můžete pocítit účinky jako: gastritida, nevolnost, zvracení, závratě, třes a hyperaktivita motoru.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Trilafon

Podobně jako všechny léky, může mít i Trilafon nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Přestaňte užívat Trilafon a okamžitě kontaktujte svého lékaře, pokud zaznamenáte:

Neuroleptický maligní syndrom (NMS), který je charakterizován projevy příznaků, jako je zvýšená tělesná teplota, svalová ztuhlost, snížená hybnost (akineze), vegetativní poruchy (nepravidelný puls a krevní tlak, pocení, zvýšená srdeční frekvence (tachykardie), změny srdce rytmus (arytmie)), změněný stav vědomí, který může přejít do strnulosti a komatu;
trvalé abnormality svalové kontrakce a pohybu, jako jsou abnormální, nedobrovolné pohyby jazyka, čelisti, trupu nebo končetin (pozdní perzistující dyskineze);
kožní vyrážka, podobná kopřivce, doprovázená otokem rukou, nohou, kotníků nebo také obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla, což má za následek potíže s polykáním nebo dýcháním (angioneurotický edém);
zvýšená tělesná teplota (hyperpyrexie);
nadměrná akumulace tekutiny v mozku (mozkový edém), kolaps oběhu a smrt v důsledku přecitlivělosti na fenothiaziny (extrémně vzácné vedlejší účinky);
otok, bolest a zarudnutí nohou, případně doprovázené bolestí na hrudi a obtížemi s dýcháním.Tyto příznaky jsou způsobeny krevními sraženinami v žilách, zejména v nohách, které mohou migrovat krevními cévami do plic (frekvenci tohoto vedlejšího účinku nelze odhadováno z dostupných údajů).

Příznaky nejčastěji hlášené během léčby perfenazinem, stejně jako u všech léků patřících do stejné farmakologické kategorie jako perfenazin, jsou změny a abnormality motorického systému (extrapyramidové reakce), jako jsou:

abnormální držení těla charakterizované „nadměrným prodloužením krku, ztuhlostí a výrazným vyklenutím zad (opisthotonus), abnormální kontrakcí čelistních svalů s obtížemi při otevírání úst (trismus), omezenou pohyblivostí nebo zablokováním krku doprovázenými bolestmi krku a kontrakturou laterální svaly krku (torticollis), torticollis spojený s vychýleným držením hlavy a u kterého mohou nastat náhlé svalové křeče, které způsobují náhlé rotace hlavy („spastické“ torticollis), bolest a brnění končetin, stav agitovanost s nadměrnou motorickou aktivitou (motorický neklid), změna a odchylka očí v jednom směru (okulogyrická krize), hyperreaktivita reflexů charakterizovaná abnormálními svalovými stahy (hyperreflexie), pohybová porucha charakterizovaná nedobrovolnými svalovými kontrakcemi (dystonie) včetně deformace páteře (výčnělku), přestavby na auto ico jazyka (barva, bolest a nedobrovolné pohyby), náhlé a nedobrovolné stahy žvýkacích svalů, pocit sevření v krku, potíže při vyslovování slov a polykání (dysfagie), neschopnost sedět, neobvyklé pohyby a kontrakce svaly (dyskineze), svalová ztuhlost a zpomalení rychlosti pohybu (parkinsonismus) a ztráta svalové koordinace (ataxie).

Může se také objevit:

abnormality ve složení bílkovin tekutiny nalezené v centrálním nervovém systému (mozkomíšní mok), záchvaty, bolesti hlavy (hlavy), ospalost;
zhoršení psychotických symptomů, jako jsou poruchy myšlení, bludy a halucinace, motorické, emoční a behaviorální abnormality (katatonické stavy), formy myšlení, které se odchylují od reality (paranoidní reakce), hluboký spánek (letargie), zhoršení symptomů, pro které je léčen (paradoxní vzrušení) neklid a hyperaktivita, noční stavy zmatenosti s bizarními sny, poruchy spánku (nespavost);
abnormální sekrece mléka (galaktorea), zvětšená prsa u žen a mužů (gynekomastie), poruchy menstruačního cyklu, prodloužená absence menstruace (amenorea), změny sexuální touhy, inhibice ejakulace, zvýšená a snížená koncentrace cukru v krvi (hyperglykémie a hypoglykémie), přítomnost cukru v moči (glykosurie), nadměrné uvolňování antidiuretického hormonu, který může způsobit bolesti hlavy, nevolnost a malátnost (syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu, SIADH);
falešná pozitivita v těhotenských testech;
nízký krevní tlak při vstávání ze sedu nebo leže (posturální hypotenze), zvýšená a snížená srdeční frekvence (tachykardie a bradykardie), zástava srdce, okamžitá ztráta vědomí a závratě, nespecifické změny na elektrokardiogramu, abnormální srdeční tep (prodloužení QT intervalu) zřídka vidět), ventrikulární arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava;
snížení počtu bílých krvinek (agranulocytóza, leukopenie), zvýšení určitého typu bílých krvinek (eozinofilie), snížení počtu červených krvinek (hemolytická anémie), abnormální destrukce krevních destiček (trombocytopenická purpura), snížení počtu krev všech krevních buněk (pancytopenie);
zánět a obstrukce konkrétních kanálů, které nesou žluč (biliární stagnace), zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka).

Méně časté nežádoucí účinky:

sedace, poruchy krve (krevní dyskrazie), ztráta vědomí spojená s nedobrovolnými svalovými kontrakcemi (křeče) a účinky na autonomní nervový systém.

Občas se může stát:

sucho v ústech a hypersalivace, pocit nevolnosti (nauzea), zvracení a průjem, zadržování žaludku, anorexie, zácpa (zácpa), přetrvávající zácpa a tvrdá hrudka dehydratované stolice (fecaloma), potíže s vyprazdňováním močového měchýře (zadržování moči), časté močení a nedobrovolnost močení (inkontinence), ztráta funkce močového měchýře (paralýza močového měchýře), zvýšené množství moče (polyurie);
ucpaný nos (ucpaný nos);
bledost, zvětšení (mydriáza) a snížení (mióza) velikosti zornice, rozmazané vidění, oční onemocnění vedoucí ke zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), nadměrné pocení, zvýšený krevní tlak (hypertenze), nízký krevní tlak (hypotenze), změněný puls rychlost, změny a blokády střevních svalů (adynamický ileus), které v závažných případech mohou způsobit komplikace a smrt;
alergické reakce na kůži (kopřivka), podráždění a červené skvrny na kůži (erytém), zánětlivé reakce svědící na kůži (ekzém), zánět kůže s tvorbou lézí a ztrátou povrchové vrstvy (exfoliativní dermatitida), svědění, reakce citlivost kůže na světlo (fotosenzitivita), astma, horečka, alergické reakce (anafylaktoidy), hromadění tekutiny v horních cestách dýchacích (edém hrtanu), kontaktní dermatitida.

Nežádoucí účinky související s dlouhodobou léčbou:

výskyt skvrn na kůži (pigmentace kůže), změny vidění, které v závažných případech vedou k neprůhlednosti čočky ve tvaru hvězdy, zánět rohovky (epiteliální keratopatie), změny sítnice, destrukce sítnice až ztráta vidění (pigmentová retinopatie).

Další nežádoucí účinky:

akumulace tekutin v dolních končetinách (periferní edém), stav sedace (reverzní účinek epinefrinu), změna množství proteinů vázajících jód (zvýšení PBI nelze přičíst zvýšení tyroxinu), otok slinných žláz (příušní otok ), systémový syndrom podobný lupus erythematodes (zánětlivé onemocnění imunitního systému postihující různé orgány a tkáně v těle), zvýšená chuť k jídlu a hmotnost, abnormální zvýšení spotřeby potravy (polyfágie), nadměrná citlivost na světlo (fotofobie), svalová slabost .

U pacientů podstupujících léčbu fenothiaziny byla příležitostně hlášena náhlá smrt. U některých pacientů nebylo možné určit příčinu smrti nebo určit, zda je úmrtí způsobeno fenothiazinem.

Nežádoucí účinky u dětí

Kojenci, jejichž matky užívaly antipsychotika, včetně Trilafonu, během posledních tří měsíců těhotenství, jsou ohroženy poruchami a abnormalitami motorického systému (extrapyramidovými příznaky) a neonatálním abstinenčním syndromem. Byly také hlášeny následující: třes, svalová ztuhlost a / nebo slabost, třes, ospalost, problémy s dýcháním, potíže s jídlem a hyperaktivní reflexy. Pokud se u vašeho dítěte objeví některý z těchto příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Složení a léková forma

Co Trilafon obsahuje

Aktivní složkou je perfenazin.

Jedna tableta potahovaných tablet Trilafon 2 mg obsahuje 2 mg perfenazinu.

Jedna tableta potahovaných tablet Trilafon 4 mg obsahuje 4 mg perfenazinu.

Jedna tableta potahovaných tablet Trilafon 8 mg obsahuje 8 mg perfenazinu.

Dalšími složkami jsou potahované tablety Trilafon 2 mg: kukuřičný škrob, laktóza, magnesium -stearát, předželatinovaný škrob, hypromelóza, makrogol, bílý opaspray, parafín.

Trilafon 4 mg potahované tablety a Trilafon 8 mg potahované tablety: kukuřičný škrob, laktóza, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob, Opadry® bílý (hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý, hydroxypropylcelulóza).

Popis vzhledu Trilafonu a obsahu balení

Trilafon je dodáván ve formě potahovaných tablet v blistru.Každé balení obsahuje 20 tablet.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Více informací o Trilafonu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 04.6 Těhotenství a kojení laktace 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 04.8 Nežádoucí účinky 04.9 Předávkování 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Doba použitelnosti 06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08.0 ČÍSLO REGISTRACE 09 .0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 U RÁDIOVÝCH DROG, KOMPLETNÍ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII RADIACE 12.0 U RÁDIOVÝCH DROG, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE A KVALITY

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY potažené TRILAFONEM

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Trilafon 2 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: Perfenazin 2 mg.

Trilafon 4 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: Perfenazin 4 mg.

Trilafon 8 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: Perfenazin 8 mg.

Pomocná látka se známými účinky:

laktóza.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Při léčbě schizofrenie, paranoidních stavů a mánie. U toxických psychóz (amfetaminy, LSD, kokain atd.). Při organických duševních syndromech doprovázených deliriem. Při úzkostných poruchách, zvláště závažných a odolných vůči terapii typickými anxiolytiky. Při depresi doprovázené agitovaností a deliriem, většinou ve spojení s antidepresivy. Při zvracení a nepřiměřené škytavce. Při léčbě intenzivní bolesti obecně ve spojení s analgetiky. Narkotiky.

04.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování Trilafonu by mělo být individualizováno podle závažnosti případu a reakce na léčivo. Vždy je však vhodné uchýlit se k minimální účinné dávce, protože vzácné vedlejší projevy představují zvýšení frekvence a závažnosti úměrné zvýšení dávky.

Potřeba pokračující léčby by měla být pravidelně přehodnocována.

Jako příklad je navrženo následující schéma:

Průměrná dávka pro léčbu ambulantních pacientů (dospělých a mladých lidí starších 12 let) je 4-8 mg třikrát denně nebo 8-16 mg dvakrát denně.

U hospitalizovaných pacientů je obvyklá perorální dávka perfenazinu 8-16 mg 2-4krát denně nebo 8-32 mg dvakrát denně. V žádném případě byste neměli orálně překročit 64 mg perfenazinu denně.

Antiemetického účinku se dosáhne průměrnými dávkami 8–12 mg rozdělených během dne.

Senioři

Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení dávek uvedených výše.

Pediatrická populace

Bezpečnost používání přípravku u subjektů mladších 12 let nebyla stanovena, proto se jeho použití u dětí nedoporučuje.

Způsob podání

Perorální podání.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Komatózní stavy nebo s výraznou tupostí a u subjektů léčených vysokými dávkami látek s depresivním účinkem na centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atd.) Těžké stavy deprese; krevní dyskrazie; deprese kostní dřeně nebo onemocnění jater.

Trilafon je také kontraindikován u pacientů s podezřením nebo rozpoznaným subkortikálním poškozením mozku, s poškozením hypotalamu nebo bez něj, protože u těchto pacientů může dojít k hypertermické reakci s teplotami nad 40 ° C, někdy ne dříve než 14-16 hodin po podání léku. V takových situacích se doporučuje pokrýt celé tělo ledem; mohou pomoci i antipyretika.

Bezpečnost používání přípravku u subjektů mladších 12 let nebyla stanovena, proto se jeho použití u dětí nedoporučuje.

První trimestr těhotenství a během laktace.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem by měl být přípravek používán s opatrností u starších osob, u subjektů s kardiovaskulárními chorobami, feochromocytomem, akutními a chronickými plicními chorobami, onemocněním ledvin, glaukomem, hypertrofií prostaty a dalšími stenózujícími chorobami trávicího a močového systému.

Účinky na krevní obraz je nutné sledovat zejména mezi čtvrtým a dvanáctým týdnem léčby.

Nástup dyskrazie však může být náhlý, a proto po vzniku zánětlivých projevů postihujících ústa a horní cesty dýchací musí bezprostředně následovat příslušné hematologické kontroly.

Fenothiaziny obecně nevyvolávají psychickou závislost. Po náhlém přerušení léčby vysokými dávkami se však může objevit gastritida, nevolnost, zvracení, závratě, třes, motorický neklid. Studie naznačují, že tyto příznaky lze snížit pokračujícím podáváním antiparkinsonik několik týdnů po ukončení léčby fenothiazinem.

Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s psychickou depresí, tj. Během manické fáze cyklické psychózy, kvůli možnosti rychlé změny nálady směrem k depresi.

Antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo může ztížit diagnostiku souběžných onemocnění trávicího traktu nebo centrálního nervového systému, jako je střevní obstrukce, mozkové nádory, Reyeův syndrom. Z tohoto důvodu musí být tyto látky používány s opatrností ve spojení s antiblasty, které v toxických dávkách mohou způsobit zvracení.

Pokud je přípravek používán jako antiemetikum, musí být během těhotenství používán pouze v případech zjevných příznaků, u nichž není možný zásah, a nikoli v častých a jednoduchých případech emesis gravidarum a ještě méně s preventivními účely.

Neuroleptika způsobují zvýšení plazmatické hladiny prolaktinu s možnými účinky na cílové orgány. Přípravky obsahující fenothiaziny by proto měly být používány s náležitou opatrností u žen s rakovinou prsu.

Během léčby, zejména pokud je prodloužena nebo ve vysokých dávkách, je nutné mít vždy na paměti možnost nežádoucích účinků postihujících centrální nervový systém, játra, kostní dřeň, oko a kardiovaskulární systém, a proto je nutné provádět periodické klinické a laboratorní kontroly.

U pacientů léčených neuroleptiky se může vyvinout tardivní dyskineze. Starší pacienti jsou vystaveni většímu riziku onemocnění. Jak riziko vzniku syndromu, tak možnost, že se stane nevratným, se zvyšuje s délkou léčby a s kumulativní celkovou dávkou neuroleptik podávaných pacientovi. I když se syndrom vyskytuje méně často, může se vyvinout i po relativně krátkých obdobích léčby nízkými dávkami.

Pokud je neuroleptická léčba eliminována, může mít tardivní dyskineze částečnou nebo úplnou remisi. Samotná neuroleptická léčba však může potlačit (nebo částečně odstranit) příznaky a symptomy syndromu, a proto maskovat progresi onemocnění. U pacientů vyžadujících chronickou léčbu by měla být použita nejnižší dávka a nejkratší doba trvání. klinická odpověď Potřeba pokračovat v léčbě by měla být pravidelně vyhodnocována.

Pokud se u pacienta objeví známky a příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit vysazení léku. Někteří pacienti však mohou potřebovat léčbu i za přítomnosti syndromu.

Fenothiaziny zvyšují stav svalové ztuhlosti u jedinců s Parkinsonovou nemocí nebo podobnými formami nebo jinými motorickými poruchami. Perphenazin může snížit práh záchvatů u predisponovaných jedinců. Musí být používán s opatrností v situacích odvykání alkoholu a u subjektů s křečovou patologií. Pokud je pacient léčen antikonvulzivy, může být při současném použití s Trilafonem nutné zvýšit dávku těchto léků.

Během léčby antipsychotiky byl hlášen potenciálně smrtelný symptomový komplex nazývaný neuroleptický maligní syndrom. Klinickými projevy tohoto syndromu jsou: hyperpyrexie, ztuhlost svalů, akineze, vegetativní poruchy (nepravidelnosti pulsu a krevního tlaku, pocení, tachykardie, arytmie); změny vědomí, které mohou přejít do strnulosti a kómatu. Léčba NMS spočívá v okamžitém pozastavení podávání antipsychotik a jiných neesenciálních léčiv a v zahájení intenzivní symptomatické terapie (zvláštní pozornost je třeba věnovat snížení hypertermie a nápravě dehydratace). Pokud je obnovení antipsychotické léčby považováno za nezbytné, měl by být pacient pečlivě sledován. Pokud dojde k hypotenzi, epinefrin by neměl být podáván, protože jeho účinek je blokován a částečně zvrácen perfenazinem. Pokud je zapotřebí vasopresor, použijte norepinefrin.

Při použití fenothiazinů došlo k akutní a závažné hypotenzi, zejména u pacientů s mitrální insuficiencí nebo feochromocytomem.

Stejně jako všechny deriváty fenothiazinu by ani perfenazin neměl být používán bez rozdílu. Některé z vedlejších účinků perfenazinu se obvykle vyskytují častěji při podávání vysokých dávek. Stejně jako u jiných fenothiazinů by však měli být pacienti léčení perfenazinem pečlivě sledováni.

Pacienti léčení fenothiaziny se musí vyhýbat nadměrnému vystavení slunečnímu záření tím, že se v případě potřeby uchýlí k použití speciálních ochranných krémů.

Používejte opatrně u subjektů vystavených příliš vysokým nebo příliš nízkým teplotám, protože fenothiaziny mohou ohrozit běžné termoregulační mechanismy.

Zvýšení tělesné teploty, které nelze vysvětlit jinak, může naznačovat existenci intolerance na perfenazin, v takovém případě musí být přípravek vysazen.

Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost, aby se předešlo neočekávaným, nežádoucím účinkům interakce.

Pacienti v blízkosti chirurgického zákroku, léčení vysokými dávkami fenothiazinů, musí být pečlivě sledováni s ohledem na možné hypotenzní jevy. Může však být zapotřebí malé množství anestetik nebo léků tlumících centrální nervový systém. Protože fenothiaziny a léky tlumící centrální nervový systém (opioidy, analgetika, antihistaminika, barbituráty) se mohou navzájem potencovat, doporučuje se přidané léčivo podávat v množství pod normální dávkou a dbát zvýšené opatrnosti. Vyvarujte se souběžné terapie s jinými neuroleptiky.

Aspirace na zvracení se vyskytla u několika pacientů užívajících fenothiaziny v pooperační fázi. I když nebyla prokázána příčinná souvislost, musí být tento možný výskyt vzat v úvahu při pooperačním řízení.

Používejte opatrně u pacientů léčených atropinem nebo podobnými kvůli aditivním anticholinergním účinkům a také u pacientů, kteří budou vystaveni zvláště vysokým teplotám nebo organickým insekticidům obsahujícím fosfor.

Je třeba se vyvarovat užívání alkoholu, protože to může potencovat účinky léku, včetně hypotenze.U pacientů zneužívajících alkohol se může zvýšit riziko sebevraždy a nebezpečí předávkování.

Vzhledem k tomu, že fenothiaziny ovlivňují mnoho organických funkcí, jejich bezpečné a efektivní použití vyžaduje předúpravu a pravidelné laboratorní testy, zejména během vysokých dávek nebo dlouhodobých ošetření. Počet červených krvinek a funkce jater a ledvin by měly být pravidelně kontrolovány. Pokud existuje podezření, že léčivo vyvolává kardiovaskulární účinky, je třeba provést elektrokardiogram. Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárními chorobami nebo v rodinné anamnéze prodloužení QT. Pokud se objeví abnormality ve funkčních testech jater nebo ledvin nebo krevní dyskrazie, léčba fenothiaziny by měla Použití fenothiazinů u pacientů s poruchou funkce ledvin vyžaduje opatrnost.

Používejte opatrně u pacientů s respiračním selháním způsobeným plicními infekcemi nebo s chronickými respiračními stavy, jako je těžké astma nebo rozedma plic.

Je třeba mít na paměti možnost poškození jater, ložisek rohovky a čočky a nevratné dyskineze.

Možnost sebevraždy u depresivních pacientů přetrvává během léčby a do výrazného ústupu symptomů. Tento typ pacienta by proto neměl mít přístup k velkému množství Trilafonu.

V randomizovaných klinických studiích oproti placebu bylo v populaci pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko pro jiná antipsychotika nebo jiné populace pacientů. Trilafon by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody.

U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE). Protože pacienti léčení antipsychotiky mají často získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před a během léčby přípravkem Trilafon identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a měla by být přijata příslušná preventivní opatření.

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí

Údaje ze dvou velkých observačních studií ukázaly, že starší pacienti s demencí léčeni antipsychotiky mají ve srovnání s neléčenými pacienty mírně zvýšené riziko úmrtí. Dostupné údaje jsou však nedostatečné na to, aby mohly poskytnout přesný odhad velikosti rizika. Příčina zvýšeného rizika není známa.

Trilafon nemá licenci k léčbě poruch chování spojených s demencí.

Důležité informace o některých pomocných látkách

Tablety Trilafon obsahující laktózu nejsou proto vhodné pro osoby s nedostatkem laktázy, galaktosémií nebo syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem ke svým základním vlastnostem mohou fenothiaziny různě interferovat s mnoha skupinami léčiv.

Mezi těmito:

• Látky, které tlumí centrální nervový systém: barbituráty, anxiolytika, anestetika, antihistaminika, meperidin a další opiátová analgetika. V případě kombinace buďte opatrní, abyste se vyhnuli předávkování, a pečlivě sledujte pacienta, abyste se vyhnuli nadměrné sedaci nebo centrální depresi.

• AntikonvulzivaVzhledem ke známému účinku fenothiazinů na záchvatový práh může být u epileptických subjektů nutná úprava specifické terapie. Příslušná dávka léčiv v případě asociace musí být přesně stanovena, protože je mimo jiné možné, že fenothiaziny snižují metabolismus fenylhydantoinu, zvýrazňujíc jeho toxicitu, a že barbituráty, stejně jako jiné enzymatické induktory na mikrozomální úrovni, mohou zvýrazňovat metabolismus fenothiazinů Při současném podávání perfenazinu a fenytoinu je nutná opatrnost.

Antipsychotika mohou způsobit zvýšení nebo snížení hladin fenytoinu v séru.

• Lithium: zřídka souvislost s fenothiaziny určila akutní encefalopatii.

• Antihypertenziva: s přihlédnutím k účinkům fenothiazinů na autonomní nervový systém a na krevní tlak může být interakce s léky používanými při léčbě hypertenze variabilní. Zejména fenothiaziny mohou antagonizovat účinky guanethidinu a podobných léků. Tato interakce může být méně závažná u perfenazinu než u jiných fenothiazinů. Pokud je znám antagonismus vůči guanethidinu, může být vhodné zvýšit dávku guanethidinu nebo jej nahradit jiným antihypertenzivem. účinek, proto by měly být fenothiaziny podávány s opatrností u pacientů léčených těmito léky, aby se zabránilo nadměrné hypotenzi.Současné užívání fenothiazinů s propranololem (beta-blokátorem) může vést ke zvýšení plazmatických hladin obou léků.

• Anticholinergika: spojení fenothiazinů a parasympatolytických léků vyžaduje opatrnost, protože může podpořit výskyt charakteristických vedlejších účinků.

• Léky s leukopenizující aktivitou: fenothiaziny nesmí být spojeny s fenylbutazonem, deriváty thiouracilu a jinými potenciálně myelotoxickými léky kvůli synergickému depresivnímu účinku na krevní krizi.

• Metrizamid: tato látka zvyšuje riziko křečí vyvolaných fenothiazinem. Je proto nutné terapii pozastavit nejméně 48 hodin před myelografickým vyšetřením a podávání nesmí být obnoveno dříve než 24 hodin od provedení tohoto.

• AlkoholPříjem alkoholu během terapie se nedoporučuje, protože může usnadnit centrální vedlejší účinky fenothiazinů.

• Levodopa: účinky této látky jsou specificky antagonizovány fenothiaziny; z tohoto důvodu je třeba se fenothiazinům vyhýbat nebo je používat s opatrností u jedinců s Parkinsonovou nemocí.

• Antacida: vyvarujte se požití přípravku společně s antacidy (včetně solí hliníku) nebo jinými látkami, které mohou snížit absorpci fenothiazinů.

Viz také bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“.

Jiné typy interakcí

Močové metabolity fenothiazinů mohou moči propůjčit tmavou barvu a poskytnout falešně pozitivní reakce na testy na urobilinogen, amylázu, uroporfyrin, porfobilinogeny a kyselinu 5-hydroxyindolactovou.

Protože fenothiaziny mohou způsobit sníženou sekreci adrenokortikoidů v důsledku sníženého uvolňování kortikotropinu, může perfenazin interferovat s metyraponovým testem funkce hypotalamus-hypofýza.

U pacientek léčených fenothiaziny může těhotenský test v moči poskytnout falešně pozitivní i falešně negativní výsledky.

Pacienti léčení terapeutickými dávkami fenothiazinů mohou vykazovat změny v elektrokardiografické stopě, jako je prodloužení QT intervalu, doprovázené prodloužením, snížením a útlumem vlny T. Při vyšších dávkách dochází ke snížení a „obrácení vlny T“ může dojít ...

Pokud jsou neuroleptika podávána současně s léky prodlužujícími QT interval, zvyšuje se riziko rozvoje srdečních arytmií.

Nepodávat souběžně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.

Léky metabolizované cytochromem P450 2D6

Biochemická aktivita isoenzymu cytochromu P450 2D6 (debrisochinhydroxylázy), který metabolizuje léčivo, je snížen v podskupině kavkazské populace (asi 7–10% bělošské populace se skládá ze subjektů nazývaných „slabí metabolizátoři“); nejsou však k dispozici žádné spolehlivé odhady prevalence snížené aktivity izoenzymu P450 2D6 v asijské, africké a jiné populaci. „Špatní metabolizátoři“ mají po podání obvyklých dávek vyšší než očekávané plazmatické koncentrace tricyklických antidepresiv (TCA). frakce léčiva metabolizovaného P450 2D6, může být zvýšení plazmatické koncentrace malé nebo poměrně vysoké (8násobek zvýšení plazmatické AUC tricyklického antidepresiva).

Navíc některá léčiva inhibují aktivitu tohoto izoenzymu a činí normální metabolizéry podobnými slabým metabolizátorům. Jedinec stabilní při dané dávce TCA může vyvinout velmi silnou toxicitu, pokud je podroben souběžné terapii jedním z těchto inhibičních léků. Cytochrom P450 2D6 inhibiční léčiva zahrnují některá, která nejsou metabolizována enzymem (chinidin, cimetidin), a mnoho z nich, které jsou substráty P450 2D6 (mnoho dalších antidepresiv, fenothiazinů a antiarytmik typu 1C propafenon a flekainid). Všechny selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, sertralin a paroxetin, inhibují P450 2D6, ale rozsah této inhibice se může lišit. Rozsah, v jakém interakce TCA se SSRI mohou představovat klinické problémy, závisí na stupeň inhibice a farmakokinetika příslušných SSRI.Při kombinovaném podávání TCA a jakéhokoli SSRI a také při přechodu z jedné kategorie léčiv do druhé je však nutná opatrnost.

Je zvláště důležité, aby před zahájením léčby TCA u pacienta, který přestal užívat fluoxetin, uplynula dostatečná doba: je to dáno dlouhým poločasem rozpadu rodiče a aktivního metabolitu (může to trvat nejméně 5 týdnů).

Souběžné užívání tricyklických antidepresiv a léků, které mohou inhibovat cytochrom P450 2D6, může vyžadovat nižší než běžně předepsané dávky jak pro tricyklická antidepresiva, tak pro ostatní léky. Navíc, pokud je jedno z těchto dalších léčiv vyloučeno z terapeutické kombinace, může dojít k vyššímu může být vyžadována dávka tricyklického antidepresiva.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Nepodávat v prvním trimestru těhotenství. V dalším období musí být přípravek podáván pouze tehdy, je -li to považováno za nezbytné, a v každém případě vždy pod přímým dohledem lékaře.

Kojenci vystavení konvenčním nebo atypickým antipsychotikům, včetně Trilafonu během třetího trimestru těhotenství, jsou ohroženi vedlejšími účinky včetně extrapyramidových nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační potíže, poruchy příjmu potravy.Kojenci by proto měli být pečlivě sledováni.

Čas krmení

Vzhledem k tomu, že se fenothiaziny rychle vylučují do mateřského mléka, je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo užívání léku, s přihlédnutím k důležitosti terapie pro matku.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Protože fenothiaziny vyvolávají sedaci a ospalost, musí to být vzato v úvahu u osob, které řídí vozidla nebo jiné stroje nebo provádějí nebezpečnou práci.

04.8 Nežádoucí účinky

Při použití Trilafonu nebyly hlášeny všechny níže uvedené nežádoucí účinky; vzhledem k farmakologické podobnosti mezi různými deriváty fenothiazinu je však nutné je zvážit individuálně. U skupiny piperazinů (do které patří perfenazin) jsou příznaky extrapyramidové příznaky častější, zatímco jiné jsou méně časté (například sedace, žloutenka, krevní dyskrazie, křeče a účinky na autonomní nervový systém).

Centrální nervový systém

Extrapyramidové reakce - opisthotonus, trismus, torticollis, spastický torticollis, bolest a necitlivost v končetinách, motorický neklid, okulogyrická krize, hyperreflexie, dystonie včetně výčnělku, zabarvení, bolest a válení jazyka, tonický křeč žvýkacích svalů, zúžení hrdla, zmatená dikce, dysfagie, neschopnost sedět, dyskineze, parkinsonismus a ataxie. Jejich výskyt a závažnost se obvykle zvyšuje s rostoucím dávkováním, ale tendence projevovat tyto příznaky je značně individuální. Extrapyramidové symptomy lze obvykle kontrolovat souběžným používáním antiparkinsonik, jako je benzatropin mesylát. A / nebo snížením dávkování. V některých případech však extrapyramidové reakce mohou přetrvávat i po přerušení léčby perfenazinem.

Pozdní perzistentní dyskineze

Jako u všech antipsychotik se u některých pacientů na dlouhodobé léčbě může objevit tardivní dyskineze nebo může nastat po přerušení léčby. Přestože se zdá, že riziko je vyšší u starších osob, zvláště u žen léčených vysokými dávkami léčiva, tento tento jev se může vyskytnout také u pacientů obou pohlaví a u dětí.Příznaky jsou trvalé a u některých pacientů se zdají nevratné.Nejsou známy účinné terapie tardivní dyskineze: antiparkinsonika obvykle symptomy tohoto syndromu nezbavují. mnohem méně často než při dlouhodobém užívání se tento syndrom může vyvinout po relativně krátkých dobách léčby nízkými dávkami. Pokud se tyto příznaky objeví, doporučuje se přerušit léčbu všemi antipsychotiky. Syndrom může být skrytý, pokud je nutné znovu zahájit léčbu, zvýšit dávkování nebo přejít na jiné antipsychotikum. Mírné vermikulární pohyby jazyka mohou být časným znakem syndromu. Pokud v tuto chvíli ukončíte léčbu, nemusí dojít k úplnému syndromu.

Další účinky na centrální nervový systém

Mozkový edém; abnormality proteinů mozkomíšního moku; záchvaty, zejména u pacientů s abnormalitami EEG nebo s anamnézou takových poruch, a bolesti hlavy.

U pacientů léčených neuroleptiky byl hlášen neuroleptický maligní syndrom (NMS). Jedná se o relativně neobvyklý, život ohrožující syndrom charakterizovaný těžkou extrapyramidovou dysfunkcí, doprovázenou rigiditou a možná stuporem nebo kómatem, hypertermií a autonomními poruchami, včetně kardiovaskulárních účinků. Neexistuje žádná specifická léčba; podávání neuroleptika by mělo být přerušeno a vhodné Měla by být zahájena intenzivní podpůrná léčba. Pokud je pro pacienta po zotavení z NMS nutná léčba antipsychotiky, doporučuje se předběžné sledování, protože NMS se může opakovat.

Ospalost se může objevit, zejména během prvního nebo druhého týdne léčby; poté tato porucha obvykle zmizí. Hypnotické účinky se zdají být minimální, zvláště u pacientů, kterým je dovoleno zůstat aktivní.

Behaviorální nežádoucí účinky

Paradoxní zhoršení psychotických symptomů, katatonické stavy, paranoidní reakce, letargie, paradoxní vzrušení, neklid, hyperaktivita, noční zmatenost, bizarní sny a nespavost. Při podávání fenothiazinu během těhotenství byla u novorozence hlášena hyperreflexie.

Účinky autonomního systému

Příležitostně sucho v ústech nebo slinění, nevolnost, zvracení, zadržování žaludku, průjem, anorexie, zácpa, tvrdohlavá zácpa, fekallom, retence moči, časté močení nebo inkontinence, paralýza močového měchýře, polyurie, ucpaný nos, bledost, myóza, mydriáza, rozmazané vidění, glaukom , pocení, hypertenze, hypotenze a změněná tepová frekvence.

U pacientů léčených méně než 24 mg perfenazinu denně byly významné autonomní efekty vzácné.

Adynamický ileus se může příležitostně objevit po léčbě fenothiazinem a pokud je závažný, může způsobit komplikace a smrt. To je zvláště znepokojivé u psychiatrických pacientů, kteří nemusí spontánně požádat o léčbu tohoto stavu.

Alergické účinky

Občas se může objevit kopřivka, erytém, ekzém, exfoliativní dermatitida, pruritus, fotosenzitivita, astma, horečka, anafylaktoidní reakce a laryngeální edém. U sester, které podávaly fenothiaziny, byl hlášen angioneurotický edém a kontaktní dermatitida. V extrémně vzácných případech individuální výstřednost nebo přecitlivělost na fenothiaziny způsobila edém mozku, kolaps oběhu a smrt.

Endokrinní účinky

Kojení, galaktorea, mírné zvětšení prsou u žen a gynekomastie u mužů po vysokých dávkách, poruchy menstruačního cyklu, amenorea, změny libida, inhibice ejakulace, hyperglykémie, hypoglykemie, glukosurie, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (ADH), falešná pozitivita těhotenství testy.

Kardiovaskulární účinky

Posturální hypotenze, tachykardie (zejména s náhlým výrazným zvýšením dávky), bradykardie, zástava srdce, mdloby a závratě. Někdy může hypotenzní účinek vyústit ve stav podobný šoku.U některých pacientů podstupujících léčbu fenothiazinovými trankvilizéry byly pozorovány nespecifické (chinidinu podobné efekty), obvykle reverzibilní změny EKG.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u jiných léků stejné třídy: vzácné případy prodloužení QT, komorové arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava.

U pacientů podstupujících léčbu fenothiaziny byla příležitostně hlášena náhlá smrt. V některých případech byla smrt zřejmě způsobena srdeční zástavou; u jiných se zdálo, že příčinou je udušení v důsledku nedostatečného reflexu kašle. U některých pacientů nebylo možné určit příčinu smrti nebo určit, zda je úmrtí způsobeno fenothiazinem.

U antipsychotických léků byly hlášeny případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy (frekvence není známa).

Hematologické účinky

Agranulocytóza, eozinofilie, leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenická purpura a pancytopenie. Většina případů agranulocytózy se objevila mezi čtvrtým a desátým týdnem terapie.

Účinky na játra

Může dojít k poškození jater (biliární stagnace). Žloutenka - která se obvykle objevuje mezi druhým a čtvrtým týdnem léčby - je považována za reakci přecitlivělosti. Incidence je nízká. Klinický obraz se podobá infekční hepatitidě, ale s laboratorními charakteristikami obstrukční žloutenky. Obvykle je reverzibilní; byla však hlášena chronická žloutenka.

Těhotenství, šestinedělí a perinatální stavy: neonatální abstinenční syndrom, extrapyramidové příznaky (frekvence není známa. Viz bod 4.6).

Jiné efekty

Mezi konkrétní faktory související s dlouhodobou terapií patří: pigmentace kůže, zejména v exponovaných oblastech; oční změny, které spočívají v ukládání jemných částic v rohovce a čočce a které v nejzávažnějších případech vedou k neprůhlednosti čočky ve tvaru hvězdy; epiteliální keratopatie; změny sítnice; pigmentová retinopatie.

Dále: periferní edém; reverzní účinek epinefrinu; zvýšení PBI nelze přičíst zvýšení tyroxinu; příušní otok (vzácný); hyperpyrexie; systémový syndrom podobný lupus erythematodes; zvýšená chuť k jídlu a hmotnost; polyfagie; fotofobie; svalová slabost.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Předávkování

Okamžitě je třeba zahájit nouzovou léčbu a pacienta co nejdříve hospitalizovat. Je třeba také mít na paměti, že pacient mohl současně užívat alkohol nebo jiné drogy.

Příznaky

Předávkování perfenazinem zahrnuje především extrapyramidový systém.

Příznaky předávkování jsou obecně umocněním mnoha farmakologických účinků perfenazinu.

Může dojít k progresivní depresi CNS. od ospalosti po strnulost nebo kóma s areflexií; děti mohou mít záchvaty. U pacientů se středně těžkou nebo ranou fází intoxikace může dojít k neklidu, zmatenosti a vzrušení. Mezi další příznaky patří hypotenze, tachykardie, hypotermie, myóza, třes, svalové záškuby, křeče, ztuhlost nebo hypotonie, záchvaty, potíže s polykáním a dýcháním, cyanóza a respirační a / nebo vazomotorický kolaps, někdy s náhlou apnoe.

Léčba

Léčba je symptomatická a podpůrná. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Pokud je pacient při vědomí, musí být vyvoláno zvracení, i když zvracení již proběhlo spontánně.

Upřednostňována je farmakologická stimulace sirupem z ipecacuany.

Je však třeba mít na paměti, že ipecac má kromě lokálního dráždivého účinku na žaludeční úrovni také centrální účinek, který může být blokován antiemetickým účinkem perfenazinu. Účinek ipecacu je usnadněn fyzickou aktivitou a současným podáním 240–360 ml vody. Pokud k zvracení nedojde do 15 “, je třeba dávku ipecacu zopakovat. Proveďte nezbytná opatření, abyste se vyhnuli aspiraci. Zvracení zejména v děti a kojenci. Jakmile je vyvoláno zvracení, zbytky léčiva v žaludku mohou být absorbovány na aktivním uhlí podávaném ve vodné suspenzi. V případech, kdy bylo zvracení kontraindikováno nebo se neobjevilo, zejména u dětí, proveďte výplach žaludku fyziologickým roztokem.

U dospělých lze použít tekoucí vodu, avšak před dalším podáním by mělo být co nejvíce odstraněno. Solné čisticí prostředky, připomínající vodu ve střevě osmózou, mohou být užitečné, protože svým působením rychle ředí obsah střeva.

K léčbě oběhového šoku nebo metabolické acidózy by měla být použita standardní opatření (kyslík, intravenózní tekutiny, kortikosteroidy).

Udržujte dobrou plicní ventilaci a dostatečný příjem tekutin a regulujte tělesnou teplotu. Může dojít k podchlazení, ale může se také objevit těžká hypertermie, která musí být okamžitě a adekvátně léčena.

Proveďte elektrokardiogram a sledujte srdeční funkce po dobu nejméně 5 dnů. Srdeční arytmie lze léčit neostigminem, pyridostigminem nebo propranololem.

Vazokonstriktory, jako je norepinefrin a fenylefrin, mohou být použity k léčbě hypotenze, ale epinefrin by neměl být používán. K potlačení záchvatů jsou indikovány antikonvulziva, jako jsou inhalační anestetika, diazepam nebo paraldehyd. Na druhé straně barbituráty, jejichž perfenazin zvyšuje centrální depresivní aktivitu, nikoli však antikonvulzivní účinek, nejsou indikovány. Vzhledem k tomu, že fenothiaziny snižují práh pro záchvaty, neměly by být podávány stimulanty s centrálním záchvatovým účinkem, jako je pikrotoxin nebo pentetrazol. Pokud se vyskytnou akutní parkinsonské příznaky, lze podat benzatropin mesylát, trihexyfenidyl nebo difenhydramin.

Po toxickém předávkování se pacient nemusí probudit 48 hodin, a to navzdory implementovaným podpůrným nebo útočným opatřením. Vzhledem k nízkým plazmatickým koncentracím léčiva není dialýza k ničemu. Protože předávkování je často záměrné, může se pacient jinak pokusit o sebevraždu během fáze hospitalizace.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Fenothiaziny se strukturou piperazinu.

ATC kód: N05AB03

Mechanismus účinku:

Perfenazin vykazuje účinky na všech úrovních centrálního nervového systému, zejména na úrovni hypotalamu, a vykazuje anxiolytické, antipsychotické a antiemetické vlastnosti.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

Fenothiaziny jsou snadno absorbovány z gastrointestinálního traktu a parenterálních míst.

50-70% perorálně podané dávky se rychle odstraní z portálního oběhu a enterohepatální oběh je velmi aktivní.

V důsledku toho vstupuje do krevního oběhu méně nezměněné léčivo, když jsou fenothiaziny podávány parenterálně.

Rozdělení

Po absorpci jsou fenothiaziny rychle distribuovány do všech tělesných tkání.

Tato léčiva jsou vysoce lipofilní a silně se váží na membrány a proteiny.

V mozku jsou detekovatelné vysoké koncentrace nezměněného léčiva, metabolity převládají v plicích, játrech, ledvinách, slezině.

Biotransformace

Fenothiaziny jsou metabolizovány hlavně v játrech oxidací, hydroxylací, demetylací, tvorbou sulfoxidu a konjugací s kyselinou glukuronovou.

Eliminace z plazmy může být rychlejší než z míst s vysokým obsahem tuku a silně vázaných míst, zejména z centrálního nervového systému.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologický profil perfenazinu byl hodnocen po akutním podání myším, potkanům a psům, zatímco subakutní a chronická toxicita byla hodnocena u potkanů a psů.

Při orálním podání byly hodnoty LD50 37 mg / kg u myší, 38 mg / kg u potkanů a 51 mg / kg u psů.

Dlouhodobá léčba perorálním perfenazinem u potkanů a psů byla dobře tolerována.

Existují publikované důkazy naznačující, že chlorovaná fenothiazinová léčiva, jako je perfenazin, potenciálně indukují fotogotoxicitu in vitro po aktivaci světlem. Zkušenosti po uvedení na trh ve více než 40 letech uvádění na trh neidentifikovaly žádné zvýšené riziko fotomutageneze a / nebo karcinogeneze v důsledku expozice světlu.