BELARA ® je lék na bázi ethinylestradiolu + chlormadinonacetátu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová hormonální antikoncepce - progestin a estrogen, fixní kombinace
Indikace BELARA ® - Antikoncepční pilulka
BELARA ® se používá jako perorální antikoncepce.
Mechanismus účinku BELARA ® - antikoncepční pilulka
BELARA ® je orální kontraceptivum sestávající z nízkých dávek estrogenů (ethinylestradiol) a progestinu (chlormadinon) v koncentracích užitečných jak k zajištění vlastností antikoncepce, tak ke snížení některých nepříjemných účinků kombinované perorální antikoncepce.
Antikoncepční účinek je zaručen synergickým působením obou hormonů užitečných pro inhibici osy hypotalamus-hypofýza, snížení endogenní sekrece gonadotropinů zodpovědných za zrání folikulů a následnou ovulaci a zajištění změn v endometriu a cervikálním hlenu, jako je zkomplikovat výstup spermií v ženském genitálním traktu a případné uhnízdění embrya.
Chlormadinonu je také přisuzován silný antiandrogenní účinek, který je užitečný pro zamezení některých obzvláště nepříjemných reakcí souvisejících s pilulkou, jako je akné, hirsutismus a alopecie.
Obě účinné látky, orálně, jsou absorbovány ve střevě a dosahují maximální plazmatické koncentrace přibližně za 2 hodiny a přetrvávají v oběhu více než 20 hodin, což umožňuje podávání léčiva jednou denně.
Jakmile jejich působení skončí, dva hormony obsažené v přípravku BELARA ® nejprve podstoupí jaterní metabolismus a následně eliminaci močí a stolicí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚSTNÍ PŘIJETÍ A MENSTRUÁLNÍ BOLESTI
Clin Drug Investig. 2011; 31: 269-77.
Prodloužené cykly s kombinovanou perorální antikoncepcí chlormadinon-acetát 2 mg / ethinylestradiol 0,03 mg: souhrnná analýza dat ze tří rozsáhlých neintervenčních observačních studií.
Göretzlehner G, Waldmann-Rex S, Schramm GA.
Studie, která ukazuje, jak může být dlouhodobé užívání perorálních kontraceptiv užitečné při snižování bolestivých symptomů spojených s cyklem.Důležitá vlastnost, která demonstruje terapeutickou užitečnost perorální antikoncepce.
2. BELARA A AKNE
Antikoncepce. 2009 červenec; 80: 25-33. EPUB 2009 9. května.
Účinnost perorální antikoncepce obsahující EE 0,03 mg a CMA 2 mg (Belara) při mírném rozlišení akné: randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie fáze III.
Plewig G, Cunliffe WJ, Binder N, Höschen K.
Ukázalo se, že antiandrogenní účinek chlormadinonacetátu je užitečný při zlepšování mírného akné u pacientek podstupujících antikoncepční terapii. Tato práce demonstruje příznivé účinky antikoncepčních přípravků, jako je BELARA, na kůži.
3. BELARA A METABOLICKÝ PROFIL
Antikoncepce. 2009 leden; 79: 15-23. EPUB 2008 17. listopadu.
Účinky dvou monofázických perorálních kontraceptiv obsahujících 30 mcg ethinylestradiolu a buď 2 mg chlormadinonacetátu nebo 0,15 mg desogestrelu na lipidové, hormonální a metabolické parametry.
Winkler UH, Sudik R.
Bylo zjištěno, že podávání přípravku BELARA je při udržení metabolického zdraví bezpečnější než podávání jiných perorálních kontraceptiv. Tato studie ve skutečnosti prokázala, jak může předpoklad výše zmíněné antikoncepce zachovat lipidový profil pacientky tím, že nepřispívá ke zvýšení rizika aterosklerózy, jak je tomu u jiných perorálních kontraceptiv.
Způsob použití a dávkování
BELARA ® Ethylestradiol 0,03 mg a chlormadinon -acetát 2 mg potahované tablety:
Než začnete užívat perorální antikoncepci, je nutné poradit se se svým gynekologem a podrobit se pečlivé kontrole.
V případech, kdy je indikováno podání přípravku BELARA ®, je třeba užít jednu tabletu denně po dobu 21 dnů, po níž následuje 7denní suspenze, během níž by mělo dojít ke krvácení z vysazení podobnému fyziologické menstruaci.
Poločas dvou účinných látek umožňuje zachovat maximální antikoncepční aktivitu požitím jedné tablety každý den ve stejnou dobu.
Pokrytí antikoncepce má proto tendenci se snižovat 36 hodin po poslední tabletě, zatímco osa hypotalamus-hypofýza obnoví svoji fyziologickou aktivitu po přibližně 7 dnech přerušení.
V případě, že dojde k zvracení tablety do 3–4 hodin od jejího požití, bylo by nutné uchýlit se k novému podání.
V případě zapomnění, nedávného těhotenství nebo přechodu z jiné antikoncepční terapie je užitečné poradit se se svým gynekologem a důsledně dodržovat jeho pokyny.
Varování BELARA ® - antikoncepční pilulka
Biologická složitost perorální antikoncepce, četné vedlejší účinky a zvýšené riziko nástupu závažných onemocnění, jako jsou neoplastická a tromboembolická onemocnění, vyžadují pečlivou předběžnou kontrolu, která je užitečná k ověření terapeutické vhodnosti a absence nekompatibilních stavů.
Ve skutečnosti je nutné vzít v úvahu, že kromě poruch srážlivosti mohou významně kromě poruch srážlivosti významně přispět i kardiovaskulární onemocnění, neoplastická onemocnění, onemocnění jater a ledvin, neurologické a psychiatrické poruchy a metabolická onemocnění, jako je diabetes, predisponující stavy jako „obezita nebo kouření“. ovlivňují „nástup tromboembolických příhod, zejména ve spojení s podáváním kombinovaných perorálních kontraceptiv.
Ve výše uvedených případech je proto nezbytný „pečlivý lékařský dohled a pravidelné kontroly.
BELARA ® obsahuje laktózu, takže jeho příjem u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy, špatnou absorpcí glukózy / galaktózy nebo intolerancí laktózy může být spojen dokonce se závažnými gastrointestinálními poruchami.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku BELARA® v těhotenství je kontraindikováno, a to navzdory skutečnosti, že vědecká literatura dosud nenalezla klinické korelace schopné spojit teratogenní účinky na plod s podáváním kombinovaných perorálních kontraceptiv.
Farmakokinetické studie naopak ukázaly, že obě účinné látky mohou snadno procházet prsním filtrem a koncentrovat se v mateřském mléce, čímž se prodlužuje kontraindikace také na období laktace.
Interakce
Ačkoli chlormadinon nepodléhá metabolismu prvního průchodu, obě aktivní složky jsou na konci svého života metabolizovány jaterními enzymy, a zejména rodinou cytochromů.
Tento typ metabolismu vystavuje dva hormony určitým farmakokinetickým změnám, vzhledem k vysoké citlivosti výše uvedených enzymů na exogenní modulátory.
Rifampicin, fenytoin, barbituráty, antiretrovirotika, antibiotika, bylinné přípravky, jako je třezalka tečkovaná, ve skutečnosti představují pouze některé aktivní složky schopné modulovat aktivitu cytochromiálních enzymů, v důsledku čehož se mění farmakokinetické vlastnosti a antikoncepční účinnost přípravku BELARA. ®
Současně je třeba vzít v úvahu, že ethinylestradiol je schopen modifikovat biologickou aktivitu jiných účinných látek
Vzhledem ke složitosti možných interakcí by proto bylo užitečné poradit se v případě souběžného podávání více léků s lékařem a pečlivě si přečíst příbalovou informaci.
Kontraindikace BELARA ® - antikoncepční pilulka
BELARA ® je kontraindikován v případě současné nebo předchozí žilní trombózy, cévní mozkové příhody, hypertenze, metabolických onemocnění, jako je diabetes mellitus, hypertenze a dyslipidémie, zhoršené funkce jater a ledvin, maligních onemocnění, neuro-psychiatrických poruch, motorických poruch, nediagnostikovaných gynekologických onemocnění a v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Příjem přípravku BELARA ® je doprovázen zejména v počáteční fázi antikoncepčního cyklu s vedlejšími účinky souvisejícími s:
- nervový systém, jako je bolest hlavy, závratě, migréna a změny chování;
- gastrointestinální trakt s nevolností, zvracením a bolestmi břicha;
- kardiovaskulární systém s výrazným zvýšením krevního tlaku;
- genitální trakt s hemoragickým špiněním, vaginálním výtokem a pánevní bolestí;
- prsa se zvýšenou citlivostí a bolestí prsou.
Ve vzácných případech byly pozorovány klinicky relevantní vedlejší účinky, zatímco souvislost mezi COC a zvýšeným rizikem tromboembolických a neoplastických patologií je třeba ještě objasnit.
Poznámka
BELARA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o BELARA ® - antikoncepční pilulce zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
