LIOMETACEN ® je lék na bázi indomethacin megluminu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivá a antirevmatická léčiva
Indikace LIOMETACEN ® Indomethacin
LIOMETACEN ® je indikován k léčbě akutní bolesti na zánětlivém základě muskuloskeletálního systému.
Mechanismus účinku LIOMETACEN ® Indomethacin
LIOMETACEN ® je léčivo na bázi indomethacinu, aktivní složky odvozené od kyseliny aryloctové, která je považována za nesteroidní protizánětlivá léčiva.
Charakteristická účinnost přípravku LIOMETACEN ® při léčbě akutní bolesti postihující pohybový aparát u revmatických a posttraumatických patologií je dána zvláštními farmakokinetickými vlastnostmi tohoto léčivého přípravku, které umožňují jeho účinné látce, jakmile je podána intramuskulárně, dosáhnout plazmy dosáhne vrcholu za pouhých 30 minut a okamžitě provede významný terapeutický účinek.
Ten, stejně jako u všech ostatních nesteroidních protizánětlivých léků, je podporován schopností indomethacinu inhibovat enzymatickou třídu známou jako cyklooxygenázu, jejíž aktivace, zvláště intenzivní po různých škodlivých podnětech, umožňuje transformaci membránových fosfolipidů, jako je arachidonová kyseliny na chemické mediátory s vazopermeabilizující, chemotaktickou a algogenní aktivitou, známé jako prostaglandiny.
Možnost snížení lokální přítomnosti těchto molekul se tedy promítá do snížení zánětlivé urážky škodlivé a bolestivé povahy, která je proto doprovázena různými zánětlivými stavy traumatického i revmatického původu.
Na konci svého účinku je indomethacin po jaterní glukuronaci eliminován hlavně močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. „ÚČINNOST“ INDOMETHACINU V PŘEDCHOZÍCH NAROZENÍCH
Pediatr Int. 2012 20. února.
Účinky profylaktického indomethacinu na renální a střevní průtok krve u předčasně narozených dětí.
Marujama K, Fujiu T.
Zajímavá studie, která ukazuje, jak může použití nízkých dávek indomethacinu u předčasně narozených dětí, využitím výhod vazodilatačních vlastností typických pro NSA, podpořit normální vaskularizaci ledvin a střeva, což omezuje nástup potenciálních komplikací.
2 .L "INDOMETHACIN V OŠETŘENÍ HLAVY A HLAVY
Drogy CNS. 2011 duben; 25: 343-58.
Indomethacin / prochlorperazin / kofein: přehled jeho použití při akutní léčbě migrény a při léčbě epizodické tenzní bolesti hlavy.
Ahoj SM, Scott LJ.
Nedávná studie, která ukazuje, jak může předpoklad indomethacinu spolu s předpokladem prochlorperazinu a kofeinu představovat platnou terapeutickou možnost v léčbě akutní migrény a tenzní bolesti hlavy.
3. INDOMETHACIN V ORTOPEDICKÉ PRAXI
Strahlenther Onkol. 2009 srpen; 185: 500-5. EPUB 2009 4. srpna.
Kombinovaná radioterapie a indomethacin k prevenci heterotopické osifikace po totální kyčelní artroplastice.
Pakos EE, Stafilas KS, Tsekeris PG, Politis AN, Mitsionis G, Xenakis TA.
Studie, která ukazuje, jak může být kombinovaná léčba radioterapie a indomethacinu účinnější v prevenci heterotopické osifikace, jako komplikace totální náhrady kyčelního kloubu.
Způsob použití a dávkování
LIOMETACEN ®
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok 25 - 50 mg indomethacinu.
Léčba akutních bolestivých stavů zahrnuje dávkovací schéma sestávající z útočné fáze charakterizované hlubokým intramuskulárním podáním 1 nebo 2 ampulí LIOMETACEN® denně, v závislosti na lékařských indikacích a závažnosti patologického obrazu.
Intramuskulární očkování by přednostně mělo probíhat na úrovni horního vnějšího kvadrantu hýždí.
Použití přípravku LIOMETACEN ® intravenózně je indikováno pouze v nemocniční praxi.
Varování LIOMETACEN ® Indomethacin
Použití přípravku LIOMETACEN ® musí nutně probíhat pod přísným lékařským dohledem, vzhledem k četným vedlejším účinkům spojeným se systémovou terapií nesteroidními protizánětlivými léky.
Aby se omezil výskyt možných nežádoucích účinků, bylo by vhodné zahájit léčbu nejnižší účinnou dávkou a omezit příjem léku na nejkratší možnou dobu.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat atopickým pacientům trpícím jaterními, renálními, gastrointestinálními a kardiovaskulárními chorobami, vzhledem ke schopnosti indomethacinu zhoršit klinický průběh již přítomných patologických obrazů a také zvýšit výskyt nových nežádoucích účinků.
Pokud se objeví neočekávané reakce nebo exacerbace již přítomných patologií, měl by pacient po kontaktu se svým lékařem vyhodnotit možnost pozastavení probíhající terapie.
Přítomnost pomocných látek s alergenní schopností v přípravku LIOMETACEN® by mohla zvýšit výskyt vedlejších účinků spojených s reakcemi z přecitlivělosti u predisponovaných subjektů, zejména během prvního měsíce léčby.
Těhotenství a kojení
Různé studie ukazují, jak může příjem nesteroidních protizánětlivých léků, jako je indometacin během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, způsobit významné zvýšení rizika malformací plodu s tak významnými změnami renálních a kardiopulmonálních funkcí, jako je vyvolat spontánní potraty.
Kromě nežádoucích účinků na plod existují ještě ty, které postihují matku, charakterizované zvýšeným rizikem krvácení a komplikací v době porodu, spojené se snížením frekvence a intenzity děložních kontrakcí.
Interakce
Během terapie indomethacinem je nutné vzít v úvahu všechny možné lékové interakce schopné změnit normální farmakokinetický profil aktivní složky, přičemž se mění jak její terapeutická účinnost, tak i bezpečnostní profil.
Z tohoto důvodu by bylo nutné vyhnout se současnému příjmu indomethacinu s:
- Perorální antikoagulancia a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, o kterých je známo, že mají zvýšené riziko krvácení;
- Diuretika, ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II, methotrexát a cyklosporin, vzhledem ke zvýšení možných toxických účinků indomethacinu zejména na ledviny a játra;
- Nesteroidní a kortizonová protizánětlivá léčiva, zodpovědná za významné poškození žaludeční sliznice;
- Antibiotika, jejichž příjem je často spojen s výraznými odchylkami v terapeutickém profilu obou léčiv;
- Sulfonylmočoviny, potenciálně nebezpečné pro změny v homeostáze glukózy.
Kontraindikace LIOMETACEN ® Indomethacin
Příjem přípravku LIOMETACEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou a jiná analgetika, nosní polypózu, astma, bronchospasmus, angioedém, peptický vřed, anamnéza střevního krvácení, ulcerózní kolitida Crohnova choroba nebo předchozí anamnéza stejných stavů, cerebrovaskulární krvácení, hemoragická diatéza nebo souběžná antikoagulační léčba, renální insuficience a jaterní insuficience.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Indomethacin sdílí stejné vedlejší účinky se všemi ostatními nesteroidními protizánětlivými léky, které v současné době představují jednu z hlavních komplikací spojených se systémovou terapií NSAID.
Přesněji řečeno, dlouhodobé používání v průběhu času nebo provádění ve zvláště vysokých dávkách indomethacinu by mohlo vést ke vzniku nevolnosti, zácpy, průjmu, epigastrické bolesti, gastritidy, vředů a v nejzávažnějších případech ke krvácení, hepatotoxicitě a selhání jater, plicní edém a dušnost., hypertenze, vazodilatace, zvýšené mozkové a kardiovaskulární příhody, angioedém, vyrážka, zvýšené pocení, kopřivka a bulózní reakce, zhoršená funkce ledvin, bolest hlavy, závratě, vertigo, hyperkineze a změněná chuť.
K výše uvedeným nežádoucím reakcím je nutné přičíst ty, které pocházejí z možných reakcí přecitlivělosti na léčivo nebo na některou z jeho pomocných látek, vzhledem k enterálnímu způsobu podání.
Poznámka
LIOMETACEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku LIOMETACEN ® Indomethacin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.