LOBIVON ® je lék na bázi nebivololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
Indikace LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® se používá k léčbě esenciální hypertenze a chronického srdečního selhání mírného, středního a stabilního stupně.
Mechanismus účinku LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, absorbovaný LOBIVONEM, je absorbován v gastrointestinálním traktu a snadno metabolizován v játrech cytochromiálními enzymy. Metabolické procesy, jimiž tato účinná látka prochází, závisí na enzymu CYP2D6, jehož aktivita je přísně ovlivněna genovými variantami stejného proteinu. Biologická dostupnost, doba dosažení maximální plazmatické koncentrace a poločas se u pomalých a rychlých metabolizátorů budou lišit. přestože „rychlý“ polymorfismus se v populaci jeví jako nejčastější.
Nebivolol je kardioselektivní beta-blokátor nejnovější generace, který kombinuje klasický mechanismus selektivní inhibice beta 1 adrenergních receptorů exprimovaných v srdci se zjevným vazodilatačním účinkem, určeným indukcí dráhy arginin-oxid dusnatý, se zvýšenými koncentracemi tohoto poslední molekula na úrovni intimní arteriolární tuniky.
Snížení frekvence a intenzity kontrakce myokardu, zlepšená koronární perfuze, snížení srdečního účinku a inovativní vazodilatační účinek činí nebivolol jedním z nejúčinnějších beta-blokátorů v antihypertenzní terapii.
Metabolity nebivololu, hydroxylované i glukuronované, jsou eliminovány ve více či méně podobných částech močí a stolicí.
Provedené studie a klinická účinnost
NEBIVOLOLO, NOVÁ GENERACE BETA-BLOCKER
Eur J Pharmacol. 31. ledna 2005; 508 (1-3): 159-66. EPUB 2005 7. ledna.
Buněčné mechanismy zapojené do vazodilatačního účinku nebivololu na renální tepnu.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol představuje jeden z beta blokátorů nové generace, protože spojuje důležitý vazodilatační účinek s inhibičním účinkem na srdeční beta 1 adrenergní receptory. Studium molekulárních mechanismů vazodilatace, které z této účinné látky činí jeden z nejúčinnějších beta blokátorů při léčbě vysokého krevního tlaku, ukázala „aktivaci beta 1 receptorů hladkého svalstva cév a zvýšení aktivity syntetázy oxidu dusnatého s následným zvýšením koncentrací oxidu dusnatého.
2. L "ANTIPERTENZIVNÍ ÚČINNOST NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. Prosinec 2010; 4: 349-57.
Účinnost a bezpečnost nebivololu u hispánských pacientů s hypertenzí stadia I-II: randomizovaná placebem kontrolovaná studie.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Tato studie testuje účinnost nebivololu při léčbě hypertenze asi u 300 pacientů. Získaná data ukazují snížení diastolického tlaku o přibližně 11 mmHg a systolického tlaku o 14 mmHg u pacientů s hypertenzí stupně I a II léčených po dobu 8 týdnů nebivololem.
3. NEBIVOLOLO: OCHRANNÝ EFEKT
J Hum Hypertens. 2010 8. dubna.
Účinky nebivololu u obézních afroameričanů s hypertenzí (NOAAH): markery zánětu a obezity v reakci na stres vyvolaný cvičením. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Velmi zajímavá studie provedená na obézních pacientech vystavených intenzivnímu fyzickému cvičení, užitečná pro pozorování ochranných účinků nebivololu na zdraví pacienta. Přesněji řečeno, podávání této aktivní složky po dobu 8 týdnů v terapeutických dávkách zaručovalo snížení prozánětlivých cytokinů a leptinu a zvýšení adiponektinu, což má ochranný účinek proti zánětlivému stresu vyvolanému cvičením. Intenzivní postava.
Způsob použití a dávkování
LOBIVON ® 5mg tablety nebivololu v racemické formě: standardní dávka pro léčbu hypertenze je jedna tableta denně, nejlépe ve stejnou dobu. U starších pacientů nebo pacientů se sníženou funkcí ledvin by měla být počáteční dávka snížena na polovinu. Terapeutický účinek se dostaví 1–2 týdny po „zahájení léčby“ , přičemž maximální účinnost je pozorována až po 4 týdnech.
Pro léčbu chronického srdečního selhání není možné a priori definovat optimální dávku, protože je nutný pečlivý lékařský dohled, který je užitečný pro definování účinné terapeutické dávky na základě fyziologicko-patologických charakteristik pacienta.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM LOBIVON ® Nebivolol - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A OVLÁDÁNÍ SVÉHO LÉKAŘE.
Varování LOBIVON ® Nebivolol
"Příjmu přípravku LOBIVON ® musí" předcházet pečlivé anamnestické a klinické hodnocení, aby se předešlo vzniku nepříjemných vedlejších účinků.
Podrobně by bradykardický účinek nebivololu mohl být zdůrazněn souběžným podáváním léčiv působících na kardiovaskulární systém nebo anestetik, což by vyžadovalo přerušení léčby; mohlo by to také maskovat některé důležité příznaky, jako je tachykardie při patologiích endokrinního zájmu jako je diabetes. a „hypertyreóza.
Navíc, i když je tato účinná látka považována za kardioselektivní beta-blokátor, ve vysokých koncentracích může interagovat s adrenergními receptory dýchacího traktu, což vyvolává zúžení průdušek a zhoršuje symptomy u pacientů s bronchopatiemi.
Zvláštní pozornost by měla být věnována také pacientům, kteří trpí zvláštními srdečními patologiemi nebo nejsou řádně léčeni (srdeční blok prvního stupně, patologie periferního oběhu, Prinzmetalova angina).
Zdá se, že nebivolol zvyšuje citlivost na alergeny, což zhoršuje příznaky u predisponovaných pacientů.
Pokud je nutné terapii přerušit, mělo by k tomu docházet postupně, zejména u pacientů s různými druhy srdečních chorob.
LOBIVON ® obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje používat u pacientů s malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo s nedostatkem enzymu laktázy.
Těhotenství a kojení
Hemodynamické efekty vyvolané přípravkem LOBIVON ®, zejména snížená perfúze placenty, by mohly ohrozit normální embryonální a fetální vývoj a způsobit klinicky relevantní metabolické dekompenzace; z těchto důvodů se nedoporučuje užívat LOBIVON ® během těhotenství.
Stejná indikace platí také pro období laktace, vzhledem k přítomnosti nebivololu v mateřském mléce ve významných koncentracích.
Interakce
K běžným interakcím pozorovaným u kategorie kardioselektivních beta -blokátorů - jako jsou antiarytmika třídy II a III, antagonisté vápníku typu verapamil / diltiazem, centrálně působící antihypertenziva, halogenovaná těkavá anestetika, digitalisové glykosidy, antipsychotika a antidepresiva, schopná určit zvýšení biologických účinků léčiva - přidávají se další, důležité při změně farmakokinetických vlastností nebivololu. Zejména vzhledem k roli jaterního enzymu CYP2D6 by jeho inhibitory, jako je paroxetin, fluoxetin, thioridazin a chinidin, mohly zvýšit plazmatické hladiny nebivololu, což má za následek vyšší riziko nežádoucích účinků.
Kontraindikace LOBIVON ® Nebivolol
Stejně jako ostatní beta-blokátory je LOBIVON ® kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě hypotenze, poruch krevního oběhu, metabolické acidózy, nedostatečně léčeného feochromocytomu, srdečního bloku nebo srdečního selhání, které není adekvátně léčeno., Kardiogenního šoku a selhání jater .
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku LOBIVON ® patří bolest hlavy, závratě, parestézie, dušnost, zácpa, nevolnost, průjem, únava a otoky.
Vzácnější a pozorované hlavně u určitých kategorií rizikových pacientů byly nežádoucí účinky, jako jsou noční můry, změny vidění, bradykardie, srdeční selhání, zpomalené vedení AV / AV blokáda, hypotenze, bronchospasmus, dyspepsie, flatulence, zvracení, svědění, vyrážka, impotence a deprese.
Literatura také popisuje některé epizody halucinací, psychózy, zmatenosti, chladných / kyanotických končetin, Raynaudových jevů, suchých očí a okulo-mukokutánní toxicity spojené s léčbou nebivololem.
Poznámka
LOBIVON ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
„Použití přípravku LOBIVON ® sportovci při absenci terapeutické potřeby ke snížení fyziologické reakce na stres a souvisejících symptomů (třes končetin, zvýšení krevního tlaku, zvýšení emočního napětí atd.) představuje cvičení DOPANTE.
Informace o LOBIVON ® Nebivololo zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
