MODURETIC ® je léčivo na bázi amilorid hydrochloridu + hydrochlorothiazidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: diuretika / thiazidová diuretika v kombinaci s draslíkem šetřícím
Indikace MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid
MODURETIC ® se používá k léčbě edémových situací způsobených srdečními a jaterními chorobami.
MODURETIC ® se také úspěšně používá v antihypertenzní terapii.
Mechanismus účinku MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid
MODURETIC ® podávaný perorálně, má dobrý absorpční profil, s maximálním plazmatickým vrcholem obou účinných látek (amilorid a hydrochlorothiazid) mezi čtvrtou a šestou hodinou. Počátek diuretického účinku je pozorován již kolem druhé hodiny, kdy začíná docházet k biologickému účinku dvou účinných látek. První, patřící do kategorie thiazidových diuretik, zaručuje inhibici kotransportéru sodíku / chloru na apikální povrch. buněk distálního stočeného tubulu nefronu, zvyšující vylučování vody, sodíku a chloru (a následně také draslíku a hořčíku) močí, s významným diuretickým účinkem.
Amilorid je naproti tomu schopen inhibovat transportér sodíku / draslíku závislý na ATP exprimovaný na povrchu buněk distálního tubulu, což zaručuje současně snížení reabsorpce sodíku a inhibici aktivního vylučování draslíku.
Tato kombinace je velmi důležitá nejen pro zvýšení mírných diuretických účinků amiloridu, ale především pro kombinaci výrazného saluretického a diuretického účinku hydrochlorothiazidu s šetřícím účinkem na vylučování draslíku. Ve skutečnosti je známo, že většina vedlejších účinků souvisejících s příjmem diuretik je spojena se symptomy spojenými s hypokalemií, která je rozhodně omezena díky kontextuální přítomnosti amiloridu.
Účinek léčiva se v průměru prodlužuje mezi 9 a 12 hodinami, poté začíná nezměněné vylučování obou účinných látek MODURETIC ® močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. HYDROCHLOROTHIAZIDE / AMYLORID V REGULACI TLAKU
Clin Exp Hypertens. Říjen 2008; 30: 553-64.
Účinnost amiloridu na snížení krevního tlaku oproti enalaprilu jako přídavných léků u pacientů s nekontrolovaným krevním tlakem, kteří dostávají hydrochlorothiazid.
Guerrero P, Fuchs FD, Moreira LM, Martins VM, Bertoluci C, Fuchs SC, Gus M.
Souběžné podávání amiloridu a hydrochlorothiazidu bylo testováno u 82 pacientů s hypertenzí s hladinami krevního tlaku nad 140/90 mmHg. Údaje uvedené v této studii ukazují, jak přidání amiloridu mezi 2,5 a 5 mg / den k 25 mg hydrochlorothiazidu zaručilo další pokles hodnot krevního tlaku o přibližně 2 mmHg. Navzdory pozitivitě této kombinace se zdá být kombinace hydrochlorothiazidu s enalaprilem ještě účinnější.
2. AMYLORID / HYDROCHLOROTHIAZID A FIBRINOLÝZA.
Anadolu Kardiyol Derg. 2006 červen; 6: 143-7.
Účinky thiazidových a thiazid-draslík šetřících diuretik na parametry fibrinolytického systému.
Kaşifoğlu T, Yalçin AU.
Tato studie, provedená na 28 hypertonických pacientech, ukazuje, jak léčba hydrochlorothiazidem v dávce 50 mg + amiloridem v dávce 5 mg, přestože může zaručit významné snížení hladin krevního tlaku, také nezaručuje snížení fibrinolytických účinků (potenciálně nebezpečných pro hypertenzní pacient), například pozorovaný v kombinaci hydrochlorothiazid - spironolakton.
3. AMYLORIDE / HYDROCHLOROTHIAZIDE A DOPING
acta Med Scand. 1975 květen; 197: 415-9.
Účinek hydrochlorothiazidu a amiloridu podávaného společně na svalové elektrolyty u normálních subjektů.
Bergström J.
Studie z roku 1975, která ukazuje, jak podávání amiloridu a hydrochlorothiazidu ve vysokých dávkách (15 mg - 150 mg / den), tedy potenciálně nebezpečné, u 10 normálních subjektů zaručilo snížení tělesné hmotnosti o 1,9 kg při zachování hladin svalů intracelulárního vápníku a hořčíku a způsobují zvýšení pH krve. Navzdory tomuto účinku je nutné mít na paměti, že užívání, ba dokonce zneužívání drogy u normálních subjektů, je potenciálně nebezpečné, zvláště pokud je užíváno ve vysokých dávkách, a také nezákonné.
Způsob použití a dávkování
MODURETIC ® tablety 5 mg amiloridu + 50 mg hydrochlorothiazidu: obecně se doporučuje užívat jednu nebo 2 tablety denně s přihlédnutím k tomu, že maximální povolená dávka by nikdy neměla překročit 4 tablety denně. Je třeba mít na paměti, že užívání MODURETIC ® musí být prováděn pod přísným lékařským dohledem a že dávkování se může lišit v závislosti na fyzio-patologických stavech pacienta a závažnosti patologie.
Dále se v případě dlouhodobých terapií doporučuje používat nižší udržovací dávky, které v každém případě umožňují získat adekvátní diurézu.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid - MUSÍTE BÝT VYŽADOVÁN A KONTROLA OD SVÉHO LÉKAŘE.
Varování MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid
Před podáním přípravku MODURETIC ® by měly být pečlivě vyhodnoceny plazmatické hladiny elektrolytů, aby se zabránilo dekompenzaci hydrogenuhličitanu potenciálně nebezpečného pro zdraví pacienta. Tyto kontroly musí být ještě přísnější u subjektů se zjevným rizikem změny rovnováhy elektrolytů, trpících cirhózou, kardiopulmonálními chorobami, pokročilým věkem nebo hospitalizovaných. V tomto případě slouží časté kontroly nejen k detekci jakýchkoli epizod hyponatrémie, ale také aby se zabránilo možnosti hyperkalémie, zvláště patrné u diabetických pacientů.
Použití thiazidových diuretik vystavuje diabetického pacienta potenciální hyperglykémii, u které může být nutná úprava hypoglykemické terapie, zatímco dna se u hyperuremických pacientů mohou vyskytovat častěji.
MODURETIC ® by mohl způsobit zvýšení plazmatických hladin vápníku, čímž by se změnily výsledky jakýchkoli testů funkce příštítných tělísek.
Ačkoli nejsou známy žádné přímé účinky léčiva na změnu normální schopnosti řídit a obsluhovat stroje, je třeba vzít v úvahu, že nerovnováha elektrolytů, potenciálně ověřitelná v případě MODURETIC®, by mohla způsobit snížení normálních vnímavých a reaktivních schopností pacienta.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku MODURETIC ® během těhotenství se nedoporučuje.Ve skutečnosti je známo, že amilorid může snadno překročit placentární bariéru a dostat se do krve plodu, což má za následek žloutenku plodu nebo typické vedlejší účinky diuretik. Kromě toho by hemodynamické působení diuretik na mateřskou krev mohlo vést k narušení normální hemodynamické zásobování orgánů důležitých pro vývoj plodu, ohrožujících jeho růst.
Vzhledem k tomu, že obě účinné látky přípravku MODURETIC ® jsou v mateřském mléce nalezeny neporušené, je vhodné během léčení přerušit kojení.
Interakce
Souběžné podávání dalších diuretik a antihypertenziv by mohlo zvýšit hypotenzní účinek MODURETIC® s následným výskytem relativních vedlejších účinků.
Kromě toho by účinky MODURETIC ® mohly být podrážděny souběžným podáváním alkoholu, barbiturátů a narkotik různého druhu.
Toxicita lithia a biologický účinek derivátů kurare by se mohly zvýšit, pokud jsou podávány současně s hydrochlorothiazidem a amiloridem, zatímco riziko změny elektrolytu by se mohlo zvýšit v případě souběžného příjmu kortikosteroidů a ACTH.
Kontraindikace MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid
MODURETIC ® by neměl být podáván v případě hyperkalémie nebo souběžného podávání jiných draslík šetřících diuretik, v případě snížené nebo zhoršené funkce jater a ledvin s anurií, u diabetických pacientů s relativní nefropatií, hyperuremií nebo s vysokými plazmatickými hladinami dusíku a kreatininu .
Samozřejmě, lék se přísně nedoporučuje v případě přecitlivělosti na jednu z jeho složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Synergie mezi amiloridem a hydrochlorothiazidem, přítomná v MODURETIC ®, se zdá být pacienty podstupujícími farmakoterapii dobře snášena, s absencí klinicky relevantních vedlejších účinků a charakterizována většinou gastrointestinálními účinky, jako je žízeň, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, doprovázené v závažných případech závratě, ospalostí, nervozitou, celkovou malátností.
U pacientů trpících hyperurikémií je možné zjistit nárůst dnavých epizod, pravděpodobně v důsledku fenoménu hemokoncentrace, který doprovází léčbu přípravkem MODURETIC ®, zatímco u diabetických pacientů jsou epizody hyperglykémie poměrně časté, u nichž je úprava terapie často vyráběné. hypoglykemické.
K typickým vedlejším účinkům léčiva se přirozeně přidávají všechny ty, které jsou způsobeny přecitlivělostí na jednu z jeho složek, mezi které patří dermatologické jevy, jako jsou kožní vyrážky a kopřivka, systémové a respirační.
Poznámka
MODURETIC ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití MODURETIC ® by mělo vždy proběhnout po konzultaci s lékařem.
Nevybíravé používání MODURETIC ® mezi sportovci a nesportovci, při hledání úbytku pár kilo, vystavuje tělo vážným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že hubnutí je určeno odstraněním tekutin a solí, a nikoli skutečným zeštíhlujícím efektem, který je určen jako ztráta tukové hmoty.
Proto je zařazen mezi DOPING látky.
Informace o přípravku MODURETIC ® Amiloride + hydrochlorothiazid zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
