NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® je léčivo na bázi citrátu Tamoxifen

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiestrogeny - hormonální antagonisté a příbuzné látky

Indikace NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® je selektivní antiestrogenní léčivo používané v léčbě rakoviny prsu a nedávno přehodnocené také pro krátkodobou léčbu anovulační ženské neplodnosti.

Mechanismus účinku NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, účinná látka přípravku NOLVADEX ®, je derivát trifenylethylenu, prekurzoru široce používaného citrátu klomifenu, který se vyznačuje důležitou selektivní farmakologickou aktivitou, což z něj činí jedno z nejpoužívanějších léků při léčbě estrogen-dependentních rakovina prsu.
Ve skutečnosti se výše uvedený aktivní princip, jakmile je podán orálně a absorbován ve střevě, vazbou na plazmatický albumin, dostane do různých tkání soutěžících s estrogeny o vazbu na estrogenový receptor.
Tímto způsobem může tamoxifen vázat nadměrně exprimované estrogenové receptory u rakoviny prsu, čímž se zabrání tomu, aby estrogen uplatnil svůj trofický a proliferační účinek na neoplastické buňky rakoviny prsu závislé na estrogenu.
Nedávné důkazy ukázaly, jak tamoxifen může snižovat hladinu celkového cholesterolu v krvi, a zejména LDL, při zachování zachování minerální hustoty kostí, a tím chránit před kardiovaskulárními a osteoporotickými chorobami.
Složitá biologická aktivita tohoto léčiva je stále předmětem mnoha studií, jejichž cílem je lépe charakterizovat jeho molekulární mechanismus účinku.

Provedené studie a klinická účinnost

1. TAMOXIFEN: PLATNÁ ALTERNATIVA K CLOMIFÉNU U ODOLNÝCH ŽEN

Hum Reprod Sci. 2011 květen; 4: 76-9.

Tamoxifen: Alternativa klomifenu u žen se syndromem polycystických vaječníků.

Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.

Studie ukazující, jak může být tamoxifen účinný v dávce 40 mg denně při vyvolání ovulace u žen se syndromem polycystických vaječníků a rezistentních na klomifen citrát.

2. TAMOXIFEN A TROMBOEMBOLICKÉ UDÁLOSTI

Clin Med Res. 2011 Listopad; 9 (3-4): 150.

C-b2-02: epidemiologie tamoxifenu a tromboembolie.

Onitilo A, Engel J, Berg R.

Epidemiologická práce, která ukazuje, jak lze použití tamoxifenu korelovat se zvýšeným výskytem tromboembolických epizod. Tyto epizody byly pozorovány u 5% žen podstupujících léčbu mladších 45 let, 7% mezi 45 - 54 lety, 14% mezi 55 - 64 lety, 19% mezi 65 - 74 lety, 27% u pacientek starších 74 let let starý.

3. ANTIFIBROTICKÉ ÚČINKY TAMOXIFENU

J Am Soc Nephrol. 3. listopadu 2011.

Antibibrotický účinek tamoxifenu v modelu progresivního onemocnění ledvin.

Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.

Experimentální studie demonstrující, jak může tamoxifen inhibovat renální fibrózu v modelech nefrosklerózy, pravděpodobně modulací sekrece pro-fibrotických faktorů, jako je TGF beta.

Způsob použití a dávkování

NOLVADEX ®
Tamoxifen citrát 10 - 20 mg potahované tablety:
dávku, obvykle mezi 20 a 40 mg denně, užívanou v jednom nebo dvou podáních, musí nutně definovat lékař, který musí dohlížet na celý terapeutický proces a účinnost léčby.

Varování NOLVADEX ® - Tamoxifen

Aby terapie přípravkem NOLVADEX ® vyjadřovala maximální terapeutickou účinnost, aniž by byl ohrožen zdravotní stav pacienta, s potenciálně nebezpečnými vedlejšími účinky, měla by jí předcházet „pečlivá lékařská prohlídka užitečná k posouzení vhodnosti předepisování a nepřítomnosti neslučitelných podmínek“ s užíváním tamoxifenu.
V tomto ohledu je důležité, aby lékař informoval pacienta o potenciálních vedlejších účincích terapie a hlavních známkách, s nimiž se vyskytují, aby je bylo možné rychle rozpoznat.
Lékařský dohled se navíc stává nezbytným jak pro zjištění zdravotního stavu pacienta, tak účinnosti terapie tamoxifenem.
NOLVADEX ® obsahuje laktózu, proto je kontraindikován u pacientů s intolerancí galaktózy, nedostatkem enzymu laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Výskyt vedlejších účinků na zrakový aparát, zakalení a zakalení, by mohl vést k řízení vozidel nebo obsluze strojů.

Těhotenství a kojení

Ačkoli v literatuře existují protichůdné údaje týkající se bezpečnostního profilu tamoxifenu podávaného během těhotenství, četné experimentální údaje ukazující účinky na plod podobné těm, které jsou vyvolány estrogenem nebo klomifenem, umožňují rozšířit kontraindikace také na tamoxifen.
Tyto kontraindikace platí i pro následnou fázi kojení.

Interakce

Jaterní metabolismus, kterému je tamoxifen vystaven, vystavuje pacienta klinicky relevantním lékovým interakcím.
Účinnost léčby a výskyt jejích vedlejších účinků by ve skutečnosti mohla být významně změněna současným příjmem modulátorů CYP3A4, enzymu odpovědného za metabolismus tamoxifenu.
Kromě toho by souběžný příjem dikumarinových antikoagulancií mohl být zvýrazněn tamoxifenem, což by vyžadovalo pravidelnou kontrolu koagulačních indexů.
Statisticky byl výskyt tromboembolických epizod vyšší u pacientů podstupujících léčbu tamoxifenem a cytotoxickými léky.

Kontraindikace NOLVADEX ® - Tamoxifen

Použití přípravku NOLVADEX ® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, těhotenství a kojení, jako preventivní léčba rakoviny prsu nebo u pacientů s duktálním karcinomem in situ nebo s probíhající antikoagulační léčbou.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Dlouhodobá terapie, nezbytná pro léčbu rakoviny prsu, vystavuje pacienta řadě vedlejších účinků souvisejících s užíváním tamoxifenu.
Přesněji, návaly horka, vaginální krvácení, kožní vyrážka, dermatitida, retence solného roztoku, závratě, poruchy vidění, křeče v dolních končetinách, objemové zvýšení ovariálních cyst, ztučnění jater a selhání jater jsou nejčastěji pozorovanými probíhajícími nežádoucími reakcemi terapie s NOLVADEX ®.
Nicméně ty, které vzbuzují největší obavy, mají z klinického hlediska zvláštní význam, jsou spojeny s vyšším výskytem rozvíjejících se tromboembolických příhod a maligních onemocnění soustředěných především v děložních a endometriálních oblastech.

Poznámka

NOLVADEX ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití NOLVADEX ® mimo lékařský předpis, před a během sportovní soutěže je zakázáno, protože představuje dopingovou praxi

Informace o NOLVADEX ® - Tamoxifen zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.