TAGAMET ® je léčivo na bázi cimetidinu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - Antiulcer - antagonisté H2 receptorů
Indikace TAGAMET ® Cimetidin
Antacidní aktivita přípravku TAGAMET ® umožňuje jeho použití při léčbě všech patologických stavů charakterizovaných zvýšenou kyselostí žaludku, jako je gastritida a duodenitida, duodenální vřed, benigní žaludeční vřed, peptická ezofagitida a eroze žaludeční sliznice.
Mechanismus účinku TAGAMET ® Cimetidin
Cimetidin obsažený v přípravku TAGAMET ® představuje předchůdce inovativní rodiny antacidových léků, které jsou schopné selektivně působit na histaminové H2 receptory.
Orálně se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací přibližně po 60 až 90 minutách od požití, přičemž biologická dostupnost je pouze 70% té, která by byla získána intravenózním podáním.
Po přibližně dvouhodinovém poločase rozpadu a jaterním metabolismu se 50% účinné látky vyloučí močí.
Antacidní účinek cimetidinu je dán schopností prostřednictvím systémového oběhu dosáhnout histaminových H2 receptorů, exprimovaných parietálními buňkami žaludečních žláz a citlivých na působení histaminu a gastrinu, a inhibovat je, čímž se snižuje sekrece žaludku v lumen žaludku.
Tento účinek, který trvá přibližně 4 hodiny, je evidentní jak pro bazální sekreci, tak pro účinek vyvolaný potravou, což umožňuje účinnou a úplnou kontrolu obsahu kyselin v žaludku.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST OŠETŘENÍ CIMETIDINEM
Aliment Pharmacol Ther. 2005 1. června; 21: 1299-312.
Systematický přehled: účinnost intermitentní a on-demand terapie antagonisty histaminových H2 receptorů nebo inhibitory protonové pumpy u pacientů s gastroezofageální refluxní chorobou.
Zacny J, Zamakhshary M, Sketris I, Veldhuyzen van Zanten S.
Ukázalo se, že přerušovaný příjem antagonistů H2 histaminových receptorů je účinnější při zmírňování symptomů, jako je kyselost a pálení žáhy, spojené s patologií gastroezofageálního refluxu. Bylo prokázáno, že tyto léky jsou účinnější než inhibitory protonové pumpy.
2. CIMETIDINE DROG PROTI RAKOVINĚ
Pharm Sci Eur J. 2011 14. února.
Cimetidin: protirakovinové léčivo?
Kubecova M, K Kolostova, Pinterova D, G Kacprzak, V Bobek.
Cimetidin, běžný antacid, byl také prokázán jako užitečný in vitro při léčbě rakovinných patologií. Různé experimentální studie prokazují, jak může tato účinná látka vyvíjet antiangiogenní, antiproliferativní a imunomodulační účinek.
3. ANTAGONISTÉ RECEPTORŮ H2 A RIZIKO INFEKCÍ
Clin Gastroenterol Hepatol. 2007 prosinec; 5: 1418-23.
Použití antacid a riziko bakteriální gastroenteritidy.
Náměstí García Rodríguez Los Angeles, Ruigómez A, J.
Několik studií ukázalo, že dlouhodobé používání a zneužívání antacidových antagonistů H2 histaminových receptorů může být spojeno s rozvojem infekcí campilobacter a clostridium, pravděpodobně v důsledku snížení bariéry žaludeční kyseliny.
Způsob použití a dávkování
TAGAMET ® ampule, tablety, sáčky, 200 - 400 mg cimetidinu, sáčky 800 mg cimetidinu:
správné dávkování a načasování podávání by měl lékař pečlivě formulovat po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologického stavu pacienta.
Terapeutický rozsah v zásadě osciluje mezi 600 a 2 gramy denně s první dávkou, která se zdá být ve většině případů dostačující k zajištění požadovaného účinku.
Trvání léčby se obecně prodlužuje po dobu nejméně 4 týdnů, také po vymizení stížených symptomů.
U pacientů s onemocněním jater nebo jinými probíhajícími patologiemi mohou být nutné důležité běžně používané dávky, které vyžadují neustálý lékařský dohled.
Varování TAGAMET ® Cimetidin
Příjmu přípravku TAGAMET ® by mělo předcházet „pečlivé objektivní a instrumentální zhodnocení pacienta s cílem vyloučit všechny možné komplikace, zejména gastrointestinálního traktu, které by mohly interferovat s biologickou aktivitou léčiva, nebo že„ biologické aktivita léčiva, by mohla maskovat klinickou diagnózu.
U pacientů se sníženou funkcí ledvin a jater je nutné pečlivé klinické sledování a pečlivý lékařský dohled, aby se předešlo vzniku nežádoucích účinků, potenciálně nebezpečných pro zdraví pacienta.
Kdykoli je to možné, bylo by vhodnější doporučit užívání přípravku TAGAMET ® orálně
Možný nástup bolesti hlavy a závratí po příjmu přípravku TAGAMET ® by mohl vést k řízení vozidel nebo obsluze strojů.
Těhotenství a kojení
Několik studií provedených na zvířecích modelech ukázalo, jak cimetidin, i když je podáván orálně, může snadno procházet placentárním filtrem, a tak znovu vstoupit do fetálního metabolismu.
S ohledem na tyto údaje a vzhledem k absenci důležitých klinických studií, které by umožnily charakterizaci bezpečnostního profilu cimetidinu, by měl být příjem přípravku TAGAMET ® během těhotenství prováděn pouze v případě skutečné potřeby a pouze po konzultaci svého lékaře.
Cimetidin se vylučuje do mateřského mléka, proto by bylo vhodnější přerušit kojení, pokud se užívá během laktace.
Interakce
Inhibiční účinek cimetidinu na jaterní oxidační / detoxikační systém, skládající se z cytochromu p450, by mohl změnit normální farmakokinetické vlastnosti účinných látek (teofylin, fenytoin, beta-blokátory) metabolizovaných stejným enzymem, což způsobí prodloužení biologického efekty.
Z klinického hlediska je velmi důležitá interakce s antikoagulačními léky, jako je warfarin, které jsou zodpovědné za významné zvýšení jeho terapeutických vlastností.
Absorpce přípravku TAGAMET ® by místo toho mohla být inhibována souběžným příjmem antacid.
Kontraindikace TAGAMET ® Cimetidin
TAGAMET ® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na cimetidin nebo na některou z jeho pomocných látek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Seznam vedlejších účinků popsaných po podání přípravku TAGAMET ® je velmi pestrý, i když koncentrovaný především pro některé rizikové pacienty.
Horečka, průjem, bolest břicha, kožní vyrážka, změny srdečního rytmu, snížená funkce jater a ledvin, závratě a bolesti hlavy byly ve skutečnosti pozorovány hlavně u pacientů s onemocněním ledvin nebo jater.
Výše uvedené příznaky, někdy také doprovázené „přechodným zvýšením kreatininu a transamináz, mají tendenci rychle odeznít, jakmile je terapie pozastavena.
Poznámka
TAGAMET ® lék, který lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o TAGAMET ® Cimetidinu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.