TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je lék na bázi monohydrátu imipenemu s cilastatinem

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Obecná antimikrobiální léčiva pro systémové použití - Jiná beta -laktamová antibiotika, karbapenimika

Indikace TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je indikován k léčbě bakteriálních infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na karbapenemy, zodpovědnými za respirační, gynekologická, osteoartikulární, dermatologická, intraabdominální a hematologická onemocnění.
TIENAM ® se také úspěšně používá v profylaxi infekcí chirurgických ran

Mechanismus účinku TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® je antibiotikum zvláště používané v klinickém prostředí díky své vysoké baktericidní účinnosti proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, obecně odolných vůči běžné léčbě penicilinem.
Terapeutická účinnost přípravku TIENAM ® je dána jeho dvěma účinnými látkami:

• Imipenem, molekula odvozená od thienamycinu, zařazená mezi karbapenemy, schopná vykonávat své baktericidní působení inhibicí transpeptidační reakce a vážným narušením strukturálních charakteristik bakteriální stěny. Imipenem, charakterizovaný širokým spektrem účinku, má přirozenou odolnost vůči hydrolytickému účinku bakteriálních beta-laktamáz, místo toho je citlivý na dihydropeptidázy, enzymy exprimované na úrovni proximálních renálních tubulů odpovědných za "hydrolýzu a" inaktivaci "antibiotika .
• Cilastatin, aktivní složka schopná blokovat hydrolytickou aktivitu dihydropeptidáz, což umožňuje imipinemu dosáhnout nezměněného renálního prostředí a provádět svou antibiotickou aktivitu také na genitourinárním systému.

Vysoká citlivost těchto dvou účinných látek na žaludeční prostředí nutí pacienta uchýlit se k parenterálnímu podání, a to jak intramuskulárně, tak intravenózně, což je přesto schopno zachovat vynikající biologickou dostupnost obou produktů.

Provedené studie a klinická účinnost

1. PREKRIPTIVNÍ VHODNOST „IMIPINEM
Rev Chilena Infectol. Prosinec 2006; 23: 307-15. EPUB 2006 23. listopadu.

Použití imipenem-cilastatinu ve fakultní nemocnici v Chile.

Fica C A, Luppi M M, Olivares C R, Brito F L, Zilleruelo L I, Muà ± oz C L.
Payen MC, De Wit S, Martin C, Sergysels R, Muylle I, Van Laethem Y, Clumeck N.

Zajímavá studie, která hodnotí vhodnost předepisování imipenemu v nemocničním prostředí s ohledem na obrovské náklady na tuto antibiotickou terapii. Výsledky ukazují na neadekvátní používání tohoto antibiotika, které by významně zvýšilo náklady spojené s hospitalizací pacientů trpících infekčními chorobami.

2. MEROPENEM A IMIPENEM V OŠETŘENÍ INFEKCÍ KŮŽE
Chirurgická infekce (Larchmt). 2005 podzim; 6: 269-82.

Meropenem versus imipenem-cilastatin k léčbě hospitalizovaných pacientů s komplikovanými infekcemi kůže a struktury kůže: výsledky multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené srovnávací studie.

Fabian TC, File TM, Embil JM, Krige JE, Klein S, Rose A, Melnick D, Soto NE.

Zajímavá srovnávací studie hodnotící účinnost meropenemu a imipinemu při léčbě hospitalizovaných pacientů se závažnými kožními infekcemi.

Tato studie demonstruje podobnou terapeutickou aktivitu meropenemu a imipinemu, obě charakterizované terapeutickou účinností vyšší než 80% a stejným bezpečnostním profilem.

3. AGRANULOCYTOSIS INDUCED IMIPENEM
Scand J Infect Dis. 2005; 37: 619-620.

Imipenem-cilastatin indukoval čistou aplazii bílých buněk.

Kalambokis G, Vassou A, Bourantas K, Tsianos EV.

Kazuistika odsuzující výskyt jednoho z nejděsivějších vedlejších účinků spojených s terapií karbapenemem. Ve skutečnosti u tohoto pacienta léčba imipenem-cilastatinem způsobila nástup neutropenie a agranulocytózy s částečným poškozením hematopoetických vlastností kostní dřeně.

Způsob použití a dávkování

TIENAM ®
Prášek a rozpouštědlo pro infuzní roztok 500 mg imipenemu a 500 mg cilastatinu.
TIENAM ® je léčivo vyhrazené výhradně pro použití v nemocnici, a proto by měl dávkovací schéma sestavit příslušný lékař na základě fyziologicko-patologických charakteristik pacienta, závažnosti jeho klinického obrazu a terapeutických cílů, kterých má být dosaženo.
U starších pacientů nebo pacientů s onemocněním ledvin by měla být provedena úprava použitého dávkování.

Varování TIENAM ® Imipenem

Na používání přípravku TIENAM ® by měl dohlížet nemocniční lékařský personál a měla by mu předcházet izolace a charakterizace patogenu.
Použití karbapenemů by ve skutečnosti mělo probíhat pouze tehdy, když je mikroorganismus prostřednictvím antibiogramu citlivý na dané antibiotikum.
Nedostatečné používání antibiotik by ve skutečnosti mohlo usnadnit vznik a šíření rezistentních kmenů schopných odolávat antibiotické terapii, což dále zhoršuje klinický obraz pacienta.
Zvláště dlouhé antibiotické terapie založené na imipenemu by mohly zásadně změnit střevní mikroflóru, ohrozit absorpci různých účinných látek, jako jsou orální kontraceptiva, a usnadnit kolonizaci patogenních mikroorganismů, jako je Clostridium difficile, původce pseudomembranózní kolitidy.
TIENAM ® obsahuje sodík, proto by jeho příjem měl probíhat se zvláštní pozorností u pacientů podrobených dietě s nízkým obsahem sodíku.

Těhotenství a kojení

Bylo by vhodnější vyhnout se používání přípravku TIENAM® během těhotenství a v následujícím období laktace vzhledem k úplné absenci studií schopných charakterizovat bezpečnostní profil imipinemu pro zdraví plodu.

Interakce

Pacient užívající přípravek TIENAM ® by měl věnovat zvláštní pozornost současnému příjmu:

• Perorální antikoagulancia, vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení;
• Ganciclovir, pro dokumentované generalizované křeče u pacientů léčených souběžnou léčbou;
• Kyselina valproová, pro snížení jejích krevních koncentrací, může ohrozit její terapeutickou účinnost.

Kontraindikace TIENAM ® Imipenem

Použití přípravku TIENAM ® je kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na beta laktaminy, peniciliny, cilastatin a příbuzné pomocné látky.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh ukázaly, jak může léčba karbapenemy způsobit výskyt nežádoucích účinků, zejména u predisponovaných pacientů nebo po dlouhodobých terapiích.
U atopických pacientů nebo pacientů s předchozí anamnéza přecitlivělosti na léky.
Častěji však byla po příjmu přípravku TIENAM® popsána nauzea, průjem, zvracení a bolesti břicha, hypertransaminasemie, hyperbilirubinemie, oligurie, anurie a abnormality moči.

Poznámka

TIENAM ® je lék pouze pro použití v nemocnici.

Informace o TIENAM ® Imipenem zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.