Účinné látky: Cefditoren (pivoxil)
GIASION 400 mg potahované tablety
Pro velikosti balení jsou k dispozici příbalové letáky Giasion:- GIASION 200 mg potahované tablety
- GIASION 400 mg potahované tablety
Indikace Proč se používá Giasion? K čemu to je?
Giasion patří do skupiny antibiotik nazývaných cefalosporiny, které působí inhibicí syntézy buněčné stěny bakterií.
Giasion se používá k léčbě středně závažných případů komunitní pneumonie u dospělých pacientů.
Kontraindikace Kdy by Giasion neměl být použit
Neužívejte Giasion:
- Jestliže jste alergický (á) na antibiotika, v podstatě na penicilin nebo jakýkoli jiný typ beta-laktamového antibiotika nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- Pokud jste alergičtí na kasein, vezměte prosím na vědomí, že tento přípravek obsahuje kaseinát sodný.
- Pokud máte onemocnění označované jako primární nedostatek karnitinu.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Giasion
Před užitím přípravku Giasion se poraďte se svým lékařem:
- Pokud máte onemocnění jater a / nebo ledvin.
- Pokud jste na antikoagulační léčbě.
- Pokud máte v anamnéze gastrointestinální onemocnění, zejména kolitidu.
- Pokud dostáváte souběžnou léčbu nefrotoxickými léčivými látkami, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo silná diuretika (jako je furosemid), protože tyto kombinace mohou mít nežádoucí účinky na funkci ledvin a byly spojeny s ototoxicitou.
Poraďte se se svým lékařem, pokud během léčby zaznamenáte některý z následujících stavů:
- Pokud během léčby zaznamenáte jakékoli alergické reakce, jako jsou: svědění, zarudnutí, vyrážka, otok nebo potíže s dýcháním.
- Pokud máte průjem během užívání tohoto léku nebo po ukončení léčby.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou pozměnit účinek Giasionu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Mezi užitím antacid a Giasionem se doporučuje nechat alespoň 2 hodiny.
Pokud užíváte Giasion s probenecidem, hladina cefditorenu v krvi se zvyšuje.
Doporučuje se neužívat přípravek Giasion s intravenózním famotidinem, protože to může ztížit dosažení příslušných plazmatických hladin.
Varování Je důležité vědět, že:
Stejně jako u jiných antibiotik může prodloužená léčba přípravkem Giasion způsobit přemnožení necitlivých mikroorganismů, což může vyžadovat přerušení léčby a podávání vhodné terapie.
Léčba Giasionem může interferovat s výsledky některých analytických testů, může poskytnout falešně pozitivní výsledky v:
- přímý Coombsův test
- stanovení glukózy v moči.
Falešně negativní výsledek se může zobrazit pro:
- stanovení glukózy v plazmě nebo krvi.
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Doporučuje se neužívat Giasion během těhotenství nebo během kojení.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Giasion může způsobit závratě a ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebo stroje.
Giasion obsahuje sodík
Giasion 400 mg potahované tablety obsahují přibližně 26,2 mg sodíku v jedné dávce. To by měli vzít v úvahu pacienti na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Giasion: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Nezapomeňte si vzít lék. Váš lékař vám řekne délku léčby přípravkem Giasion.
Tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody (jedna sklenice vody). Tablety se užívají s jídlem.
Doporučená dávka a frekvence podávání tohoto léku je uvedena níže:
Dospělí a mladiství (nad 12 let)
Doporučuje se 1 tableta (400 mg cefditorenu) každých 12 hodin po dobu 14 dnů.
Použití u dětí
Použití přípravku Giasion nebylo studováno u pacientů mladších 12 let, proto není jeho použití indikováno.
Senioři
U starších osob není nutná úprava dávky, s výjimkou případu závažné renální a / nebo jaterní insuficience.
Pacienti s renální insuficiencí
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí by celková denní dávka neměla překročit dávku 200 mg cefditorenu (Giasion 200 mg) každých 12 hodin. U pacientů s těžkou renální insuficiencí se doporučuje jednorázová denní dávka 200 mg cefditorenu (Giasion 200 mg). Doporučená dávka nebyla stanovena u pacientů podstupujících dialýzu.
Pacienti s jaterní insuficiencí
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. V případě závažné jaterní insuficience nejsou k dispozici žádné údaje pro stanovení doporučené dávky.
Pokud zapomenete užít Giasion
Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si další co nejdříve a poté pokračujte jako obvykle podle svého léčebného plánu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou jednotlivou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Giasion
Dokončete celý průběh léčby, protože existuje riziko návratu onemocnění.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Giasionu
Jestliže jste užil více přípravku Giasion, než je doporučeno, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Giasionu
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky, které se mohou objevit, souvisejí hlavně s gastrointestinálním systémem.
Velmi časté (více než 1 uživatel z 10): průjem.
Časté (1 až 10 uživatelů ze 100): bolest hlavy, nevolnost, bolest břicha, poruchy trávení, vaginální infekce.
Méně časté (1 až 10 uživatelů z 1000):
- Plísňové infekce
- Anorexie
- Nervozita, závratě a poruchy spánku
- Faryngitida, rýma a zánět vedlejších nosních dutin
- Zácpa, plynatost, zvracení, orální kandidóza, říhání, sucho v ústech a ztráta chuti
- Abnormální funkce jater
- Kožní vyrážka, svědění a kopřivka
- Vaginální zánět a vaginální výtok
- Horečka, slabost a pocení
- Byly pozorovány změny v počtech krvinek (leukopenie, trombocytóza), změny v testech jaterních funkcí (zvýšené hladiny ALT).
Vzácné (1 až 10 uživatelů z 10 000):
- Hemolytická anémie a alterace lymfatických ganglií
- Dehydratace
- Demence, odosobnění, emoční slabost, euforie, halucinace, zvýšené libido
- Ztráta paměti, nedostatek koordinace, hypertonie, meningitida a třes
- Fotosenzitivita, ztráta zrakové ostrosti, bolest očí a zánět očních víček
- Tinnitus
- Abnormální srdeční rytmus, srdeční selhání a mdloby
- Snížení tlaku
- Astma
- Vředy v ústech, hemoragická kolitida, stomatitida, ulcerózní kolitida, gastrointestinální krvácení, škytavka, zánět a změna barvy jazyka, průjem spojený s Clostridium difficile
- Akné, alopecie, ekzém, exfoliativní dermatitida (praskání a olupování kůže) a herpes simplex
- Bolest svalů
- Bolest při močení, zánět ledvin, změněná frekvence močení, inkontinence a infekce močových cest
- Bolest prsou, menstruační poruchy a erektilní dysfunkce
- Špatný tělesný pach a zimnice
- Byly pozorovány změny v počtech krvinek (eozinofilie, neutropenie, trombocytopenie), poruchy koagulace (prodloužení doby srážení, zkrácení času tromboplastinu, změna krevních destiček), změny jaterních testů (zvýšené hladiny AST), alkalická fosfatáza), změny v hodnotách některých krevních složek (hyperglykémie, hypokalémie, bilirubinémie, zvýšené LDH, hypoproteinémie, zvýšený kreatinin) nebo moči (albuminurie).
Neznámý
- Zápal plic
- Stevens-Johnsonův syndrom (tvorba puchýřů a eroze kůže a sliznic)
- Zčervenání kůže
- Toxická epidermální nekrolýza (závažná forma Stevens-Johnsonova syndromu, po níž následuje bolest kůže a odlupování horní vrstvy kůže)
- Akutní selhání ledvin
- Anafylaktický šok
- Sérová nemoc (opožděná alergická kožní reakce)
- Snížený počet buněk v krvi (agranulocytóza)
- Snížené hodnoty karnitinu v krvi
- Cholestáza (odtok žluči z jater je blokován)
- Aplastická anémie (snížený počet krvinek)
- Poškození jater
- Hepatitida
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Uchovávejte v původním obalu.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co Giasion 400 mg potahované tablety obsahuje
- Léčivou látkou je cefditoren. Jedna tableta obsahuje cefditorenum 400 mg (jako cefditoren pivoxil).
- Ostatní komponenty jsou
- jádro: kaseinát sodný, sodná sůl kroskarmelózy, mannitol E421, tripolyfosfát sodný a stearát hořečnatý;
- povlak: Opadry Y-1-7000 (hypromelóza, oxid titaničitý E 171, makrogol 400) a karnaubský vosk;
- OPACODE S-1-20986 modrý inkoust: šelak, lesklý modrý lak, oxid titaničitý E 171, propylenglykol a koncentrovaný roztok amoniaku.
Popis toho, jak Giasion vypadá, a obsah balení
Giasion 400 mg jsou potahované tablety. Každé balení obsahuje 10 nebo 500 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
GIASIONOVÉ TABLETY potažené FILMEM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Giasion 200 mg potahované tablety.
Jedna potahovaná tableta obsahuje 200 mg cefditorenu, což odpovídá 245,1 mg cefditoren pivoxilu.
Giasion 400 mg potahované tablety.
Jedna potahovaná tableta obsahuje 400 mg cefditorenu, což odpovídá 490,2 mg cefditoren pivoxilu.
Pomocná látka se známým účinkem: 26,2 mg sodíku v jedné tabletě
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Potahované tablety.
Bílé eliptické tablety s modrým logem „TMF“ na jedné straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Giasion je indikován při léčbě následujících infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:
(viz bod 5.1 Farmakodynamické vlastnosti):
• Akutní faryngo-tonzilitida
• Akutní maxilární sinusitida
• Akutní exacerbace chronické bronchitidy
• Mírná až středně závažná pneumonie získaná v komunitě
• Nekomplikované infekce kůže a kožních struktur, jako je celulitida, infikované rány, abscesy, folikulitida, impetigo a vředy.
Je třeba vzít v úvahu oficiální pokyny týkající se vhodného používání antibakteriálních látek.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Doporučená dávka závisí na závažnosti infekce, stavu pacienta a potenciálně zapojených mikroorganismech.
Dávkování
Dospělí a mladiství (starší 12 let)
• Akutní faryngonsillitida: 200 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 10 dnů.
• Akutní maxilární sinusitida: 200 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 10 dnů.
• Akutní exacerbace chronické bronchitidy: 200 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 5 dnů
• Komunitní pneumonie:
- V mírných případech: 200 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 14 dnů
- Ve středně závažných případech: 400 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 14 dnů.
• Nekomplikované infekce kůže a kožních struktur: 200 mg cefditorenu každých 12 hodin po dobu 10 dnů.
Pediatrická populace
Giasion se nedoporučuje používat u dětí mladších 12 let. Zkušenosti u dětí jsou omezené.
Senioři
U starších osob není nutná úprava dávky, s výjimkou případů závažné renální a / nebo jaterní insuficience.
Selhání ledvin
U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky. U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 30-50 ml / min) by celková denní dávka neměla překročit 200 mg cefditorenu každých 12 hodin.U pacientů s těžkou renální insuficiencí (dialýza clearance kreatininu (viz body 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití a 5.2 Farmakokinetické vlastnosti)).
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s lehkou (Child-Pugh A) až středně těžkou (Child-Pugh B) poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. U těžké jaterní insuficience (Child-Pugh C) nejsou k dispozici žádné údaje pro stanovení doporučené dávky (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Způsob podání
Tablety se polykají celé s dostatečným množstvím vody. Tablety se užívají s jídlem.
04.3 Kontraindikace -
• Přecitlivělost na léčivou látku, na jakýkoli jiný cefalosporin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. U pacientů s přecitlivělostí na kasein je třeba zdůraznit, že přípravek obsahuje kaseinát sodný.
• Předchozí okamžitá a / nebo závažná reakce z přecitlivělosti na penicilin nebo jiný typ beta-laktamové účinné látky.
• Stejně jako u jiných sloučenin, které produkují pivalát, je cefditoren pivoxil kontraindikován v případech primárního nedostatku karnitinu.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Před zahájením léčby přípravkem Giasion by mělo být provedeno důkladné vyšetření, aby se zjistilo, zda měl pacient předchozí reakce přecitlivělosti na cefditoren, cefalosporiny, peniciliny nebo jiné beta-laktamové léčivé látky.
Cefditoren by měl být podáván s opatrností pacientům, kteří měli jakýkoli jiný typ reakce přecitlivělosti na penicilin nebo jakoukoli jinou beta-laktamovou léčivou látku.
Byly hlášeny průjmy spojené s používáním antibiotik, kolitida a pseudomembranózní kolitida související s používáním cefditorenu. Tyto diagnózy by měly být zváženy u každého pacienta, u kterého se během léčby nebo krátce po ní objeví průjem. Pokud se během léčby objeví těžký a / nebo krvavý průjem, je třeba léčbu přípravkem Cefditoren přerušit a zahájit vhodnou léčbu.
Cefditoren by měl být používán s opatrností u osob s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména kolitidy.
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se zvyšuje rychlost a stupeň expozice cefditorenu (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Z tohoto důvodu by měla být celková denní dávka snížena, pokud je cefditoren podáván pacientům s poruchou funkce ledvin. závažné akutní nebo chronické, aby se zabránilo potenciálním klinickým následkům, jako jsou záchvaty (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
Cefalosporiny by měly být podávány s opatrností pacientům léčeným souběžnou léčbou nefrotoxickými léčivými látkami, jako jsou aminoglykosidová antibiotika nebo silná diuretika (jako je furosemid), protože tyto kombinace mohou mít nežádoucí účinky na funkci ledvin a byly spojeny s ototoxicitou.
Dlouhodobé používání cefditorenu může způsobit přemnožení necitlivých organismů, jako jsou enterokoky a Candida spp.
Během léčby cefalosporiny může dojít ke snížení aktivity protrombinu.Proto u rizikových pacientů, jako jsou pacienti s jaterní nebo renální insuficiencí nebo pacienti léčení antikoagulancii, by měl být sledován protrombinový čas.
Podávání pivalátových proléčiv je spojeno se sníženými plazmatickými koncentracemi karnitinu. Klinické studie však vedly k závěru, že s podáváním cefditoren pivoxilu nebyly spojeny žádné klinické účinky poklesu karnitinu.
Giasion 400 mg potahované tablety obsahují 1,14 mmol (přibližně 26,2 mg) sodíku v jedné dávce. To by měli vzít v úvahu pacienti na dietě s nízkým obsahem sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Antacida
Současné podávání antacid obsahujících hydroxid hořečnatý a hlinitý a cefditoren pivoxil v přítomnosti jídla mělo za následek snížení Cmax a AUC cefditorenu o 14%, respektive o 11%. Doporučuje se, aby mezi podáním antacid a cefditoren pivoxilu byl interval dvou hodin.
Antagonisté H2 receptorů
Souběžné podávání intravenózního famotidinu a perorálního cefditoren pivoxilu vedlo ke snížení Cmax a AUC cefditorenu o 27%, respektive o 22%.
Proto se současné užívání cefditoren pivoxilu s antagonisty H2 receptorů nedoporučuje.
Probenecid
Současné podávání probenecidu a cefditoren pivoxilu snižuje renální vylučování cefditorenu, což má za následek 49% zvýšení Cmax, 122% AUC a 53% prodloužení eliminačního poločasu.
Perorální antikoncepce
Podávání cefditoren pivoxilu neměnilo farmakokinetické vlastnosti perorální antikoncepce ethinylestradiol. Cefditoren pivoxil lze užívat současně s kombinovanými perorálními kontraceptivy obsahujícími ethinylestradiol.
Interakce mezi léky a laboratorními testy
• Cefalosporiny mohou poskytnout falešně pozitivní přímý Coombsův test, který může interferovat s testem zkřížené aglutinace krve.
• Falešně pozitivní testy glukózy v moči mohou nastat u testu redukce mědi, ale ne u enzymatického testu.
• Vzhledem k tomu, že mohou poskytnout falešně negativní výsledek v testu ferokyanidu pro stanovení glukózy v plazmě nebo krvi, doporučuje se u pacientů užívajících cefditoren pivoxil ke stanovení hladin glukózy v plazmě / krvi použít metody glukózooxidázy i hexokinázy.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz 5.3). Adekvátní údaje o podávání cefditoren pivoxilu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Čas krmení
O možnosti přítomnosti cefditorenu v mateřském mléce není k dispozici dostatek důkazů.
Proto se podávání přípravku Giasion během laktace nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Giasion má malý nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Cefditoren pivoxil může způsobit závratě a ospalost (viz bod 4.8).
04.8 Nežádoucí účinky -
V klinických studiích dostávalo přibližně 6000 pacientů cefditoren v dávce 200 mg a 400 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů. Přibližně 24% pacientů uvedlo alespoň jednu nežádoucí reakci.
K přerušení léčby v důsledku nežádoucích účinků došlo u 2,6% pacientů.
Nejčastější nežádoucí účinky, které se vyskytly, souvisely s gastrointestinálním systémem.
Ve většině studií se průjem vyskytl u více než 10% z celkového počtu pacientů a vyskytoval se častěji u 400 mg než u 200 mg dvakrát denně. Nežádoucí účinky pozorované jak z klinických studií, tak z postmarketingových zkušeností jsou popsány níže:
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Protože byly pozorovány u jiných cefalosporinů, mohou se objevit následující nežádoucí účinky: cholestáza a aplastická anémie.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování -
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Příznaky předávkování hlášené u jiných cefalosporinů jsou podráždění mozku vedoucí k záchvatům. V případě předávkování je nutné provést výplach žaludku. Pacient by měl být pečlivě sledován a měl by být léčen správnou symptomatickou a podpůrnou léčbou.
Cefditoren pivoxil lze částečně eliminovat hemodialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina
Cefalosporiny třetí generace.
ATC kód: J01DD16.
Mechanismus účinku
Cefditoren působí antibakteriálně tím, že inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny díky své afinitě k proteinům vázajícím penicilin (PBP).
Mechanismy odporu
Bakteriální rezistence na cefditoren může být způsobena jedním nebo více z následujících mechanismů:
• Hydrolýza beta-laktamázou. Cefditoren lze účinně hydrolyzovat určitými širokospektrálními beta-laktamázami (ESBL) a chromozomálně kódovanými enzymy (rodina AmpC), které mohou být indukovány nebo stabilně exprimovány u některých druhů aerobních gramnegativních bakterií.
• Snížená afinita cefditorenu k proteinům vázajícím penicilin.
• Nepropustnost vnější membrány, která omezuje přístup cefditorenu k proteinům, které váží penicilin v gramnegativních organismech.
• Aktivní principy efluxních čerpadel.
V jedné bakteriální buňce může existovat více než jeden z těchto mechanismů rezistence. Na základě přítomného mechanismu (mechanismů) mohou bakterie zkříženě odolávat některým nebo všem dalším beta-laktamům a / nebo antibakteriálním účinným látkám jiných rodin.
Gram-negativní organismy, které produkují chromozomálně kódované indukovatelné beta-laktamázy, jako např Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. A Providentia spp... by měl být považován za rezistentní vůči cefditorenu navzdory zjevné citlivosti in vitro.
Meze citlivosti
Doporučené mezní hodnoty MIC pro cefditoren, které umožňují odlišit vnímavé mikroorganismy od mikroorganismů se střední citlivostí a mikroorganismů se střední citlivostí od rezistentních mikroorganismů, jsou: citlivé ≤0,5 mcg / ml, rezistentní ≥2 mcg / ml (nebo> 1 mcg / ml podle posledních kritérií).
Prevalence získané rezistence se může u vybraných druhů lišit geograficky a s časem a místní informace o rezistenci jsou výhodnější, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je rozšířená lokální rezistence taková, že použití prostředku u alespoň některých typů infekcí má pochybnou hodnotu, je nutné vyhledat odbornou radu.
+ MRSA získala rezistenci na cefalosporiny, ale jsou zde zahrnuty pro pohodlí
* Klinická účinnost byla prokázána u vnímavých organismů ve schválených klinických indikacích.
§ Některé kmeny vykazující vysokou úroveň rezistence na penicilin mohou vykazovat sníženou citlivost na cefditoren. Kmeny rezistentní na cefotaxim a ceftriaxon by neměly být považovány za citlivé.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Vstřebávání
Po perorálním podání je cefditoren pivoxil absorbován z gastrointestinálního traktu a je hydrolyzován na cefditoren působením esteráz. Absolutní biologická dostupnost perorálně podávaného cefditorenu je přibližně 15-20%.
Přítomnost jídla v gastrointestinálním traktu zvyšuje absorpci cefditoren pivoxilu, přičemž Cmax a AUC jsou přibližně o 50% a 70% vyšší než hodnoty naměřené na lačno.
Dávka 200 mg podávaná s jídlem vede k průměrné Cmax 2,6 mcg / ml po přibližně 2,5 hodinách, zatímco dávka 400 mg poskytuje průměrnou hodnotu Cmax 4,1 mcg / ml, přibližně ve stejném časovém období.
Rozdělení
Cefditoren se z 88% váže na plazmatické bílkoviny.
Distribuční objem v ustáleném stavu se významně neliší od objemu vypočítaného po podání jednotlivé dávky a je relativně nezávislý na podané dávce (40 - 65 litrů).
Po podání jedné 400mg dávky byla penetrace do bronchiální sliznice a bronchiálního sekretu 60% respektive 20% plazmatické koncentrace. Po stejné dávce dosáhnou koncentrace cefditorenu v kožní blistrové tekutině po 8 hodinách 40% respektive 56% plazmatické AUC.
Biotransformace / eliminace
Po podání více dávek byly farmakokinetické parametry podobné těm, které byly získány po podání jedné dávky, bez pozorované akumulace.
Až 18% podané dávky cefditorenu se získá zpět vyloučením močí, aniž by bylo metabolizováno.
Plazmatický poločas eliminace cefditorenu je 1-1,5 hodiny. Celková clearance upravená podle biologické dostupnosti je přibližně 25-30 l / h, zatímco renální clearance je přibližně 80-90 ml / min. Studie se značeným cefditorenem u zdravých dobrovolníků naznačují, že neabsorbovaná frakce je eliminována stolicí, zatímco většina podaného cefditorenu se jeví jako neaktivní metabolity. Cefditoren pivoxil není detekován ani ve stolici, ani v moči. Pivalátová část je eliminována renální exkrecí jako konjugovaný pivaloylkarnitin.
Zvláštní populace
Sex
Farmakokinetika cefditoren pivoxilu nevykazuje žádné významné klinické rozdíly mezi muži a ženami.
Senioři
Plazmatické hladiny cefditorenu u starších subjektů (nad 65 let) vykazují Cmax přibližně o 26% a AUC o 33% vyšší u mladších dospělých jedinců.Není však nutná žádná úprava dávky, s výjimkou případů pokročilého jaterního a / nebo renálního nedostatečnost.
Selhání ledvin
Po podání více dávek cefditoren pivoxilu 400 mg pacientům se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin byla hodnota Cmax 2krát a AUC 2,5 až 3krát vyšší než u zdravých dobrovolníků (viz bod 4.2. Dávkování a způsob podání). nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech podstupujících dialýzu.
Jaterní nedostatečnost
U mírné (Child-Pugh A) až středně závažné (Child-Pugh B) jaterní insuficience vedly opakované dávky cefditoren pivoxilu 400 mg ve srovnání s normálními subjekty k mírnému zvýšení farmakokinetických parametrů. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje insuficience (Child-Pugh C) (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
Farmakokinetické / farmakodynamické vztahy
Při dávce 200 mg dvakrát denně plazmatické koncentrace překračují minimální inhibiční koncentraci (MIC90) Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes a kmeny Streptococcus pneumoniae citlivá na penicilin po dobu alespoň 50% intervalu mezi dávkami.
Dávka 400 mg dvakrát denně, také určuje čas nad minimální inhibiční koncentrací, která je dostatečná k překročení MIC90 Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Studie hodnotící karcinogenní potenciál cefditoren pivoxilu nebyly provedeny.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Jádro:
Kaseinát sodný
Sodná sůl kroskarmelózy
Mannitol E421
Tripolyfosfát sodný
Stearát hořečnatý
Potah tablety:
Opadry Y-1-7000 obsahující: hypromelózu
Oxid titaničitý E 171
Macrogol 400
Karnaubský vosk
OPACODE S-1-20986 obsahující modrý inkoust:
Šelak
Jasně modrý lak
Oxid titaničitý E 171
Propylenglykol
Koncentrovaný roztok amoniaku
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Perforované blistry pro každou dávku s hliníkovým / polyvinylchloridovým (PVC) a PVC / hliníkovým / PA laminátovým víčkem.
Jedno balení přípravku Giasion 200 mg obsahuje 16, 20 nebo 500 potahovaných tablet. Jedno balení Giasion 400 mg obsahuje 10 nebo 500 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
200 mg potahované tablety 16 tablet - AIC č. 037146014
200 mg potahované tablety 20 tablet - AIC č. 037146026
200 mg potahované tablety 500 tablet - AIC č. 037146038
400 mg potahované tablety 10 tablet - AIC č. 037146040
400 mg potahované tablety 500 tablet - AIC č. 037146053
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
První povolení: 13. listopadu 2007
Obnovení: 22. března 2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
06. října 2015
