Aktivní složky: Amlodipin
Amlodipine Actavis 5 mg tablety
Amlodipine Actavis 10 mg tablety
Proč se používá amlodipin - generikum? K čemu to je?
Amlodipine Actavis obsahuje léčivou látku amlodipin, která patří do skupiny léků nazývaných blokátory kalciových kanálů.
Amlodipine Actavis se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) nebo typu bolesti na hrudi nazývaného angina, včetně vzácné formy zvané Prinzmetalova nebo variantní angina pectoris.
U hypertoniků tento lék funguje tak, že uvolňuje cévy, aby krev mohla snadněji odtékat. U pacientů s anginou pectoris působí Amlodipine Actavis zlepšením prokrvení srdečního svalu, který pak dostává více kyslíku a tím předchází bolestem na hrudi. Droga nepřináší okamžitou úlevu od bolesti na hrudi v důsledku anginy pectoris.
Kontraindikace Pokud by Amlodipin - generikum neměl být používán
Neužívejte Amlodipine Actavis
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na adamlodipin nebo na kteroukoli další složku (viz bod 6) nebo na některý z blokátorů kalciových kanálů. Reakcí může být svědění, zarudnutí kůže nebo potíže s dýcháním.
- jestliže máte závažně nízký krevní tlak (hypotenzi).
- jestliže máte zúžení aortální srdeční chlopně (aortální stenóza) nebo kardiogenní šok (stav, kdy srdce není schopno zásobit tělo dostatečným množstvím krve).
- jestliže trpíte srdečním selháním po infarktu.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Amlodipin - generikum
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Amlodipine Actavis je zapotřebí
Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste trpěl následujícími stavy:
- Nedávný infarkt
- Srdeční selhání
- Silné zvýšení krevního tlaku (hypertenzní krize)
- Nemoc jater
- Je starší a jeho dávku je třeba zvýšit
Použití u dětí a dospívajících
Amlodipin nebyl studován u dětí mladších 6 let. Amlodipin Actavis je určen pouze k léčbě hypertenze u dětí a dospívajících ve věku 6 až 17 let (viz bod 3).
Další informace získáte u svého lékaře.Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Amlodipinu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Amlodipine Actavis může ovlivnit jiné léky nebo jiné léky mohou ovlivnit Amlodipine Actavis, jako například:
- ketokonazol, itrakonazol (antimykotika)
- verapamil, diltiazem (léky na srdce)
- erythromycin, rifampicin, klarithromycin (antibiotika)
- hypericum perforatum (třezalka tečkovaná)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (takzvané inhibitory proteázy používané k léčbě HIV)
- dantrolen (infuze pro závažné změny tělesné teploty)
- simvastatin (používá se ke snížení vysokých hladin cholesterolu v krvi)
Amlodipine Actavis může váš krevní tlak ještě snížit, pokud současně užíváte další léky k léčbě hypertenze.
Užívání Amlodipinu Actavis s jídlem a pitím
Lidé užívající Amlodipin Actavis by neměli pít grapefruitovou šťávu, protože grapefruit a grapefruitová šťáva mohou způsobit zvýšení hladin účinné látky amlodipinu v krvi, což může vést ke zvýšení hypotenzního účinku Amlodipinu Actavis.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství
Bezpečnost amlodipinu u těhotných žen nebyla stanovena. Pokud si myslíte, že jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, řekněte to svému lékaři dříve, než začnete přípravek Amlodipine Actavis užívat.
Čas krmení
Není známo, zda amlodipin přechází do mateřského mléka. Pokud kojíte nebo začnete kojit, musíte o tom informovat svého lékaře dříve, než začnete přípravek Amlodipine Actavis užívat.
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Amlodipine Actavis může mít vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud vám tablety způsobují nevolnost, závratě nebo únavu nebo vám způsobují bolesti hlavy, neřiďte ani neobsluhujte stroje a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat amlodipin - generikum: Dávkování
Vždy užívejte lék přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Obvyklá počáteční dávka je Amlodipine Actavis 5 mg jednou denně.
Dávku lze zvýšit na 10 mg Amlodipinu Actavis jednou denně. Drogerii lze užívat před jídlem a pitím nebo po nich. Lék byste měli užívat každý den ve stejnou dobu s trochou vody. Neužívejte Amlodipine Actavis s grapefruitovým džusem.
Použití u dětí a dospívajících
U dětí a dospívajících (6 až 17 let) je obvyklá počáteční dávka 2,5 mg denně. Maximální denní dávka je 5 mg denně.
Amlodipin 2,5 mg není v současné době k dispozici a sílu 2,5 mg nelze dosáhnout tabletami Amlodipine Actavis 5 mg, protože tyto tablety nejsou vyráběny tak, aby byly rozděleny na stejné poloviny.
Amlodipin 2,5 mg není v současné době k dispozici a sílu 2,5 mg nelze dosáhnout tabletami Amlodipine Actavis 10 mg, protože tyto tablety nejsou vyráběny tak, aby byly rozděleny na čtyři stejné části.
Pokračujte v užívání tablet tak dlouho, jak vám řekne lékař. Navštivte svého lékaře, než vám dojdou tablety.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Amlodipin - generikum
Jestliže jste užil (a) více přípravku Amlodipine Actavis, než jste měl (a)
A pokud užijete příliš mnoho tablet, váš krevní tlak by mohl klesnout příliš nízko a mohlo by to představovat nebezpečí. Může se vám točit hlava, točit se, omdlít nebo omdlet. Pokles krevního tlaku může být tak závažný, že vás šokuje. Kůže se může ochladit a stát se lepkavou a můžete ztratit vědomí. Jestliže jste užil (a) příliš mnoho tablet Amlodipine Actavis, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Amlodipine Actavis
Neboj se. Pokud zapomenete užít tabletu, vynechejte zapomenutou dávku. Další dávku užijte v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Amlodipine Actavis
Tento lék musíte užívat tak dlouho, jak vám řekne lékař. Ukončení léčby může způsobit zhoršení onemocnění.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Amlodipinu - generického léčiva
Podobně jako všechny léky, může mít i Amlodipine Actavis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud zaznamenáte některý z následujících velmi vzácných a závažných nežádoucích účinků, okamžitě navštivte lékaře:
- Náhlý nástup sípání, bolest na hrudi, dušnost nebo potíže s dýcháním
- Otok očních víček, obličeje nebo rtů
- Otok jazyka a hrdla, který může způsobit potíže s dýcháním
- Závažné kožní reakce zahrnující intenzivní kožní vyrážku, kopřivku, zarudnutí kůže na celém těle, závažné svědění, puchýře, olupování a otoky kůže, zánět sliznic (Stevens -Johnsonův syndrom) nebo jiné alergické reakce
- Infarkt myokardu, arytmie
- Zánět slinivky břišní, který může způsobit silnou bolest břicha a zad v kombinaci s pocitem, že se necítíte dobře.
Byly hlášeny následující časté nežádoucí účinky. Pokud se kterýkoli z těchto účinků objeví nebo pokud přetrvávají déle než týden, kontaktujte prosím svého lékaře.
Časté: postihují 1 až 10 uživatelů ze 100:
- Bolest hlavy, závratě, somnolence (zejména na začátku léčby)
- Palpitace (pocit vlastního tepu), zarudnutí
- Bolest břicha, pocit nevolnosti, nevolnost
- Oteklé kotníky (edém), únava
Kromě toho byly hlášeny následující nežádoucí účinky.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Méně časté: mohou postihnout 1 až 10 z 1 000 pacientů:
- Změny nálady, úzkost, deprese, nedostatek spánku
- Chvění, změny chuti, mdloby, slabost
- Pocit necitlivosti nebo brnění v končetinách ztráta pocitu bolesti
- Poruchy zraku, dvojité vidění, zvonění v uších
- Nízký krevní tlak
- Kýchání / rýma v důsledku zánětu nosní sliznice (rýma)
- Změněné střevní návyky, průjem, zácpa, zažívací potíže, sucho v ústech, zvracení
- Vypadávání vlasů, zvýšené pocení, svědivá kůže, červené skvrny na kůži, změna barvy kůže
- Poruchy moči, potřeba močit v noci, potřeba močit často
- Neschopnost dosáhnout „erekce; nepohodlí nebo zvětšení prsou u mužů
- Slabost, bolest, malátnost
- Bolesti kloubů nebo svalů, svalové křeče, bolesti zad
- Přírůstek nebo úbytek hmotnosti
Vzácné: mohou se vyskytnout u 1 až 10 z 10 000 pacientů:
- Zmatek
Velmi vzácné; se může objevit u méně než 1 z 10 000 pacientů
- Nízké hladiny bílých krvinek a krevních destiček v krvi, které mohou vést k „neobvyklým podlitinám nebo sklonu ke krvácení (poškození červených krvinek)
- Vysoká hladina cukru v krvi (hyperglykémie)
- Nervová porucha, která může způsobit slabost, brnění nebo necitlivost
- Kašel, oteklé dásně
- Nadýmání (gastritida)
- Abnormální funkce jater, zánět jater (hepatitida), zežloutnutí kůže (žloutenka), zvýšení jaterních enzymů, které může vést ke změnám v některých lékařských testech
- Zvýšené svalové napětí
- Zánět cév, často s ruchem kůže
- Citlivost na světlo
- Poruchy související se ztuhlostí, třesem a / nebo pohybovými poruchami
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Amlodipine Actavis obsahuje
Léčivou látkou v tabletách Amlodipine Actavis 5 mg je amlodipin (jako besylát).
Léčivou látkou v tabletách Amlodipine Actavis 10 mg je amlodipin (jako besylát).
Dalšími složkami jsou: mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymetylškrobu (typ A), magnesium -stearát.
Jak Amlodipine Actavis vypadá a obsah balení
5 mg tablety: bílé až téměř bílé, kulaté a bikonvexní tablety s vyraženým 5 "na jedné straně
10 mg tablety: Bílé až téměř bílé, kulaté a bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „10“ na jedné straně.
5mg tablety jsou k dispozici v balení po 20, 28, 50 a 100 tabletách.
10mg tablety jsou k dispozici v balení po 14, 20, 50 a 100 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
AMLODIPINE ACTAVIS 10 MG TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje 13,868 mg amlodipin besylátu, což odpovídá 10 mg amlodipinu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Tablety AMLODIPINE ACTAVIS 10 mg jsou dodávány jako bílé až téměř bílé, kulaté a bikonvexní tablety o průměru přibližně 10,5 mm, s půlicí rýhou na jedné straně a vyraženým „10“ na druhé straně. Tableta může být rozdělena na stejné půlky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
• Hypertenze
• Stabilní angina pectoris a vasospastická angina pectoris (Prinzmetalova angína nebo Variantní angina pectoris).
04.2 Dávkování a způsob podání
K perorálnímu podání. Tablety se užívají se sklenicí vody před jídlem nebo během jídla.
Amlodipin Actavis lze rozdělit na stejné poloviny. K rozdělení tabletu se doporučuje použít zařízení.
Hypertenze a angina pectoris
Léčba musí být přizpůsobena. Počáteční dávka a obvyklá dávka je 5 mg amlodipinu jednou denně. Pokud nelze dosáhnout požadovaného terapeutického účinku během 2–4 týdnů, lze dávku zvýšit na maximálně 10 mg amlodipinu denně, podávaných jako jednorázová dávka. Pokud není dosaženo uspokojivé klinické odpovědi do 4 týdnů další nebo alternativní Je třeba zvážit terapii. Podanou dávku může být nutné upravit, pokud jsou současně podávána různá antihypertenziva.
Starší pacienti
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky, zvyšování dávky by však mělo být prováděno opatrně.
Děti s hypertenzí od 6 let do 17 let
Doporučená perorální antihypertenzní dávka u pediatrických pacientů ve věku 6 až 17 let je 2,5 mg jednou denně jako počáteční dávka, zvýšená na 5 mg jednou denně, pokud není dosaženo terapeutického účinku po 4 týdnech.Dávky vyšší než 5 mg denně nebyly studovány u pediatrických pacientů (viz bod 5.1 „Farmakodynamické vlastnosti“ a 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“). Účinek amlodipinu na krevní tlak u pacientů mladších 6 let.
Dávku 2,5 mg nelze dosáhnout u 5 mg tablet "Amlodipine Actavis", protože tyto tablety nejsou vyráběny tak, aby byly rozděleny na stejné poloviny.
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater by měla být použita snížená dávka (viz body 4.4 a 5.2).
Porucha funkce ledvin
Doporučuje se normální dávkování (viz bod 5.2). Amlodipin nelze dialyzovat. Amlodipin by měl být podáván se zvláštní opatrností dialyzovaným pacientům (viz bod 4.4).
04.2 Dávkování a způsob podání
04.3 Kontraindikace
Tablety Amlodipine Actavis jsou kontraindikovány u:
• pacienti se známou přecitlivělostí na amlodipin, na jiné dihydropyridiny nebo na kteroukoli pomocnou látku,
• těžká hypotenze,
• šok,
• srdeční selhání po akutním infarktu myokardu (během prvních 28 dnů),
• obstrukce výtokového traktu levé komory (například vysoký stupeň aortální stenózy),
• nestabilní angina pectoris.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Nejsou k dispozici podpůrné údaje o použití samotného amlodipinu během nebo během několika prvních měsíců po infarktu myokardu. Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.
Použití u pacientů se srdečním selháním
Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni opatrně. Dlouhodobá studie zahrnující pacienty s těžkým srdečním selháním (třída NYHA III a IV) prokázala „zvýšený výskyt plicního edému u pacientů léčených amlodipinem ve srovnání se skupinou s placebem. To však neznamená zhoršení insuficience“. srdeční (viz bod 5.1).
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
Amlodipin není dialyzovatelný. Amlodipin by měl být podáván se zvláštní opatrností dialyzovaným pacientům.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater
Terminální poločas amlodipinu je u pacientů s poruchou funkce jater prodloužen; doporučení pro dávkování dosud nebyla stanovena. Proto by měl být amlodipin u těchto pacientů podáván s opatrností.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů se při zvýšeném dávkování doporučuje opatrnost (viz bod 5.2).
Použití u dětí mladších 6 let
Amlodipin by neměl být podáván dětem kvůli nedostatečným klinickým zkušenostem.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Amlodipin může potencovat účinek jiných antihypertenziv, jako jsou blokátory beta-adrenoreceptorů, ACE inhibitory, alfa-1 blokátory a diuretika.
U pacientů se zvýšeným rizikem (např. Po infarktu myokardu) může kombinace blokátoru kalciových kanálů s blokátorem beta-adrenergních receptorů vést k srdečnímu selhání, hypotenzi a (novému) infarktu myokardu.
Studie u starších pacientů ukázala, že diltiazem inhibuje metabolismus amlodipinu, pravděpodobně prostřednictvím CYP3A4, protože plazmatická koncentrace se zvyšuje přibližně o 50% a účinek amlodipinu se zvyšuje. Nelze vyloučit, že silnější inhibitory CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšují plazmatickou koncentraci amlodipinu ve vyšší míře než diltiazem. Při kombinaci amlodipinu s inhibitory CYP3A4 je nutná opatrnost.
Nejsou k dispozici žádné informace o účinku induktorů CYP3A4 (např. Rifampicin, třezalka) na amlodipin. Současné podávání může vést ke snížení plazmatických koncentrací amlodipinu. Při kombinaci amlodipinu s induktory CYP3A4 je nutná opatrnost.
Souběžné podávání 240 ml grapefruitové šťávy s 10 mg amlodipinu neprokázalo významný vliv na farmakokinetické vlastnosti amlodipinu.
V klinických interakčních studiích amlodipin neovlivňoval farmakokinetické vlastnosti atorvastatinu, digoxinu, warfarinu nebo cyklosporinu.
Amlodipin neovlivňuje laboratorní parametry.
04.6 Těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o podávání amlodipinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu při vysokých dávkách (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Amlodipin by neměl být používán během těhotenství, pokud terapeutický přínos jasně nepřeváží potenciální rizika léčby.
Není známo, zda se amlodipin vylučuje do mateřského mléka. Podobné blokátory kalciových kanálů dihydropyridinového typu se vylučují do mateřského mléka. Neexistují žádné zkušenosti s rizikem, které by to mohlo být pro kojence, proto jako preventivní opatření nemusíte kojit během léčby.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje. U pacientů trpících závratěmi, bolestmi hlavy, únavou nebo nevolností může být narušena schopnost reagovat.
04.8 Nežádoucí účinky
K klasifikaci frekvence nežádoucích účinků byla použita následující terminologie:
Srdeční patologie
Časté: bušení srdce.
Méně časté: synkopa, tachykardie, bolest na hrudi.
Na začátku léčby může dojít ke zhoršení anginy pectoris.
U pacientů s ischemickou chorobou srdeční byly hlášeny ojedinělé případy infarktu myokardu a arytmií (včetně extrasystoly, tachykardie a síňové arytmie) a bolesti na hrudi, ale jasná souvislost s amlodipinem nebyla prokázána.
Poruchy krve a lymfatického systému
Méně časté: leukopenie, trombocytopenie.
Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy (zejména na začátku léčby), únava, závratě, astenie.
Méně časté: malátnost, periferní neuropatie, sucho v ústech, parestézie, zvýšené pocení.
Vzácné: hypertonie, změny chuti.
Velmi vzácné: třes.
Oční poruchy
Méně časté: poruchy vidění.
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: tinnitus.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dušnost, rýma.
Méně časté: kašel.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nauzea, dyspepsie, bolest břicha.
Méně časté: zvracení, průjem, zácpa, gingivální hyperplazie.
Velmi vzácné: gastritida.
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: zvýšená frekvence močení.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté: otok kotníků.
Časté: zrudnutí obličeje pocitem tepla, zvláště na začátku léčby.
Méně časté: vyrážka, pruritus, kopřivka, alopecie.
Vzácné: purpura, změna barvy kůže.
Velmi vzácné: angioedém.
Byly ojediněle hlášeny alergické reakce včetně pruritu, vyrážky, angioedému a exsudativního multiformního erytému, exfoliativní dermatitidy a Stevens Johnsonova syndromu, Quinckeho edému.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: svalové křeče.
Méně časté: bolest zad, myalgie a artralgie.
Endokrinní patologie
Méně časté: gynekomastie.
Poruchy metabolismu a výživy
Velmi vzácné: hyperglykémie.
Cévní patologie
Méně časté: hypotenze, vaskulitida.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: zvýšení nebo snížení hmotnosti.
Vzácné: edém.
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: pankreatitida.
Vzácné: zvýšené hladiny jaterních enzymů, žloutenka, hepatitida.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Méně časté: impotence.
Psychiatrické poruchy
Méně časté: poruchy spánku, podrážděnost, deprese.
Vzácné: zmatenost, změny nálady včetně úzkosti.
04.9 Předávkování
Zkušenosti s předávkováním amlodipinem jsou omezené. Nadměrné dávky amlodipinu mohou způsobit periferní vazodilataci s výraznou hypotenzí. Může být vyžadována podpora oběhu. Je třeba pečlivě sledovat srdeční a respirační aktivitu. Intravenózní glubionát vápenatý může být užitečný při hypotenzi způsobené kardiogenním šokem a arteriální vazodilatací. Protože se amlodipin silně váže na plazmatické bílkoviny, není dialýza považována za důležitou.
V některých případech může být užitečná výplach žaludku nebo podání aktivního uhlí.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: deriváty dihydropyridinu.
ATC kód: C08CA01
Léčivá látka v přípravku Amlodipine Actavis, dihydropyridinový derivát amlodipin, je chirální látka složená z raceme. Amlodipin je antagonista vápníku, který inhibuje transmembránový tok iontů vápníku napěťovými hradlovanými kanály typu L v srdci a hladkém svalstvu. Amlodipin působí na hypertenzi přímým relaxačním účinkem na hladký sval tepen. Studie na zvířatech prokázaly, že amlodipin je relativně vazo selektivní s výrazně menším účinkem na srdeční sval než na hladký sval cévy. Amlodipin nezhoršuje atrioventrikulární vedení a nevykazuje negativní inotropní účinek Amlodipin snižuje renální vaskulární odpor a zvyšuje renální plazmatický průtok. Amlodipin lze podávat pacientům s koexistujícím kompenzovaným srdečním selháním.Kontrolované studie hemodynamických účinků a tolerance zátěže u pacientů se srdečním selháním třídy II-IV ukázaly, že amlodipin nezpůsobuje klinické zhoršení tolerance k námaze, ejekční frakci levé komorou a klinickými příznaky.
Během léčby amlodipinem nebyly pozorovány žádné metabolické účinky, např. Na plazmatické lipidy nebo metabolismus glukózy.
Antihypertenzní účinek
Amlodipin působí na hypertenzi přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo arteriálních cév. Dávkování jednou denně vede ke snížení krevního tlaku, které trvá 24 hodin. Antihypertenzní účinek následuje po normálních denních změnách krevního tlaku s velmi malými změnami po dobu 24 hodin. Pro dosažení maximálního účinku je nutná léčba trvající alespoň 4 týdny. Amlodipin je účinný v poloze na zádech, vsedě a ve stoje a během fyzického cvičení.
Protože farmakologický účinek amlodipinu začíná pozvolna, nezpůsobuje akutní hypotenzi ani reflexní tachykardii. Léčba amlodipinem vede k regresi hypertrofie levé komory.Hemodynamické účinky amlodipinu zůstávají během dlouhodobé léčby nezměněny. Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé studie morbidity.
Amlodipin lze použít v kombinaci s beta-blokátory, saluretiky, ACE inhibitory nebo samostatně.
Ve studii zahrnující 268 dětí ve věku 6-17 let s převážně sekundární hypertenzí srovnání dávky 2,5 mg a dávky 5,0 mg amlodipinu s placebem ukázalo, že obě dávky snižují systolický krevní tlak výrazně více než placebo. Rozdíl mezi těmito dvěma dávkami nebyl statisticky významný.
Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány.
Dlouhodobá účinnost pediatrické terapie amlodipinem při snižování kardiovaskulární morbidity a mortality dospělých nebyla dosud stanovena.
Antianginální efekty
Amlodipin rozšiřuje periferní arterioly, čímž se snižuje celkový periferní odpor (afterload). Protože srdeční frekvence není ovlivněna, snížená srdeční zátěž vede ke snížení potřeby kyslíku v myokardu a spotřeby energie.
Amlodipin pravděpodobně rozšiřuje koronární cévy, a to jak v ischemických, tak v normálně okysličených oblastech. Tato dilatace zvyšuje přísun kyslíku do myokardu u pacientů s křečemi koronárních tepen (Prinzmetalova nebo Variantova angina pectoris).
U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje amlodipin jednou denně celkovou toleranci zátěže, dobu do nástupu anginózního záchvatu a dobu do nástupu deprese segmentu ST o 1 mm. Anginální ataky a použití nitroglycerinu.
Účinnost během anginy pectoris je nejméně 24 hodin.
Amlodipin lze použít v kombinaci s beta-blokátory, nitráty nebo samostatně při angině pectoris.
Placebem kontrolovaná studie (PRAISE) navržená k hodnocení pacientů se srdečním selháním třídy NYHA III-IV léčených digoxinem, diuretiky a ACE inhibitory ukázala, že amlodipin nezpůsobuje žádné zvýšené riziko úmrtí ani kombinované riziko mortality a morbidity u pacientů se srdečním selháním.
Následná studie (PRAISE 2) ukázala, že amlodipin nemá žádný vliv na celkovou nebo kardiovaskulární mortalitu u pacientů s neischemickým srdečním selháním třídy III-IV. V této studii byla léčba amlodipinem spojena se zvýšením plicního edému, ačkoli to nemohlo být spojeno se zvýšením symptomů.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Biologická dostupnost je 64-80%. Biologická dostupnost není ovlivněna souběžným příjmem potravy. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo pomocí doporučených dávek během 6–12 hodin. Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je vysoká (98%).
Biotransformace a eliminace
Plazmatický poločas se pohybuje mezi 35 a 50 hodinami a ustálené koncentrace je dosaženo po 7-8 dnech. Byly pozorovány pouze minimální změny mezi vrcholovými a minimálními hodnotami plazmatických koncentrací. Plazmatická clearance je 7 ml / min / kg.Amlodipin je téměř úplně metabolizován v játrech na výhradně neaktivní metabolity, z nichž 60% se vylučuje močí. Přibližně 10% původní sloučeniny se vylučuje močí v nemetabolizované formě.
Pacienti s jaterní insuficiencí
U pacientů s poruchou funkce jater je poločas amlodipinu prodloužen (viz bod 4.4).
Pacienti s poruchou funkce ledvin a starší pacienti
Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nesouvisejí se stupněm poruchy funkce ledvin. Amlodipin není dialyzován kvůli vysokému stupni vazby na plazmatické bílkoviny. Amlodipin je u starších osob o něco nižší. Poločas a AUC u pacientů se srdečním selháním byly podle očekávání ve hodnocené věkové skupině zvýšeny.
Děti a dospívající
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 hypertenzních dětí ve věku od 12 měsíců do 17 let (s 34 pacienty ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let) léčených dávkami amlodopinu včetně 1,25 mg 20 mg podávaných jednou nebo dvakrát den. U dětí ve věku 6 až 12 let a dospívajících ve věku 13 až 17 let byla typická orální clearance (CL / F) 22,5 l / hod a 27,4 l / hod u mužů a 16,4 l / hod, resp. 21,3 l / hod. muži 16,4 l / hod a 21,3 l / hod u žen. Mezi jednotlivci byla pozorována „široká variabilita expozice“. Údaje hlášené u dětí mladších 6 let jsou omezené.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie toxicity na zvířatech neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka ve vztahu ke studiím farmakologie bezpečnosti, genotoxicity, kancerogenity a opakovaných dávek. Ve studiích reprodukční toxicity na zvířatech byly hlášeny škodlivé účinky. Účinky na potkanech (prodloužené období březosti a obtížné doručení) neodhalily jakýkoli důkaz přímého teratogenního účinku, ale naznačují sekundární důsledky farmakodynamických účinků. Význam těchto účinků pro člověka není znám.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Mikrokrystalická celulóza
Bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý
Sodium karboxymethyl škrob (typ A)
Stearát hořečnatý
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PE / PVDC blistry a hliníková fólie
Amlodipine Actavis 10 mg je k dispozici v balení po 14, 20, 50 a 100 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Island)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Amlodipina Actavis 10 mg tablety - 14 tablet - AIC č. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablety - 20 tablet - AIC č. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablety - 50 tablet - AIC č. 037968070 / M
Amlodipina Actavis 10 mg tablety - 100 tablet - AIC č. 037968082 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Rozhodnutí č. 685/2007 ze dne 18. prosince 2007 - řádný dodatek úředního věstníku n. 302 ze dne 31.12.2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Březen 2012