Aktivní složky: Amiodaron (Amiodaron hydrochlorid)
Amiodar 200 mg tablety
Proč se používá Amiodar? K čemu to je?
Amiodar obsahuje účinnou látku amiodaron. Amiodar je antiarytmický lék, to znamená, že se používá k léčbě a prevenci poruch srdečního rytmu, jako jsou:
- zrychlený srdeční tep (paroxysmální a neparoxysmální supraventrikulární tachykardie) nebo nepravidelný (síňové extrasystoly, síňový flutter a fibrilace, ventrikulární extrasystoly a tachykardie)
- rychlý srdeční tep, někdy přítomný jako paroxysmální vratná tachykardie, například u onemocnění zvaného Wolff-Parkinson-Whiteův syndrom.
Amiodar lze použít k léčbě nepravidelného srdečního tepu, pokud jiné léky buď nefungovaly, nebo je nelze použít.
Amiodar se také používá k prevenci krizí anginy pectoris (bolesti na hrudi způsobené problémy souvisejícími se srdečními chorobami).
Kontraindikace Kdy by Amiodar neměl být používán
Neužívejte Amiodar
- jestliže jste alergický (á) na amiodaron, jód nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- jestliže máte poruchy srdečního rytmu jako:
- pomalá srdeční frekvence (sinusová bradykardie) nebo onemocnění nazývané „sinoatriální blok“
- pokud máte jiné problémy se srdečním rytmem a nemáte implantovaný kardiostimulátor (např. těžký atrioventrikulární blok, bi- nebo trifascikulární blok)
- jestliže máte onemocnění zvané „sinusová choroba“ a nemáte implantovaný kardiostimulátor
- jestliže užíváte léky, které mohou způsobit srdeční poruchu zvanou „torsade de pointes“ (torsade de pointes, zrychlený srdeční tep-ventrikulární tachykardie) (viz bod „Další léčivé přípravky a Amiodar“).
- jestliže máte nebo jste měl (a) problémy se štítnou žlázou. Pokud máte v rodině jakékoli pochybnosti nebo případy problémů se štítnou žlázou, měl by být před léčbou proveden test funkce štítné žlázy
- pokud jste těhotná nebo se domníváte, že byste mohla být těhotná, s výjimkou výjimečných případů (viz bod „Těhotenství a kojení“)
- jestliže kojíte (viz bod „Těhotenství a kojení“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Amiodar
Před užitím přípravku Amiodar se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Při užívání přípravku Amiodar se vyhýbejte slunci a používejte ochranná opatření.
Lékař vám může před zahájením léčby a během léčby přípravkem Amiodar provést elektrokardiogram (EKG) a / nebo krevní testy.
Celková anestezie
Pokud potřebujete podstoupit operaci v celkové anestezii, sdělte prosím anesteziologovi, že užíváte Amiodar.Ve skutečnosti byly po anestezii pozorovány případy srdečních nebo plicních problémů, někdy smrtelných.
Poruchy štítné žlázy
Amiodaron může způsobit problémy se štítnou žlázou. Zvláštní opatrnosti buďte, pokud jste v minulosti měli problémy se štítnou žlázou nebo jste starší osoba.
Poraďte se svým lékařem, pokud si všimnete jakýchkoli příznaků, i mírných, uvedených níže, které se mohou objevit až několik měsíců po ukončení léčby:
- přírůstek nebo úbytek hmotnosti
- nesnášenlivost za studena
- snížená aktivita
- pomalý srdeční tep
- poruchy srdečního rytmu
- bolesti na hrudi
- otok s retencí tekutin nebo jiné srdeční problémy.
Váš lékař rozhodne, zda přerušit léčbu přípravkem Amiodar nebo vám případně poskytne vhodnou terapii.
Poruchy jater
Nepoužívejte Amiodar, pokud máte trvalé onemocnění jater.
Během léčby amiodaronem se mohou objevit akutní (včetně závažných, někdy smrtelných) a chronické změny jater, zvětšení jater nebo poruchy žluče nebo žlučníku.
Ve všech těchto případech vám lékař řekne, zda máte lék zastavit nebo omezit.
Plicní problémy
Amiodaron může způsobit plicní toxicitu.Pokud máte srdeční onemocnění (kardiomyopatie a závažné ischemické choroby srdeční), jste zvláště ohroženi.
Poraďte se svým lékařem, pokud si všimnete níže uvedených příznaků, které se mohou objevit týdny po ukončení léčby:
- zánět plicních sklípků (plicní alveolitida), zánět plic (zápal plic) a další plicní problémy (intersticiální pneumonie, plicní fibróza)
- potíže s dýcháním v důsledku zúžení průdušek (bronchiální astma)
- suchý kašel
- potíže s dýcháním (dušnost)
- horečka
- únava
- ztráta váhy
Váš lékař vám může předepsat rentgen hrudníku, vhodnou terapii a / nebo přerušení léčby přípravkem Amiodar.
Onemocnění srdce
Působení amiodaronu způsobuje viditelné změny v obraze elektrokardiogramu (EKG), které nelze považovat za příznaky toxicity.
Pokud jste starší pacient, zpomalení srdeční frekvence může být výraznější.
Pokud se u vás objeví závažné srdeční problémy, nové arytmie nebo zhoršení dříve léčených arytmií, lékař rozhodne, zda přestat užívat Amiodar.
Kardiostimulátor
Pokud máte kardiostimulátor, lékař bude opakovaně kontrolovat funkci zařízení před a během terapie Amiodarem.
Poruchy nervů a svalů
Amiodaron může způsobit poškození nervů a svalů. Uzdravení může trvat několik měsíců po vysazení Amiodaru a někdy nemusí být úplné.
Oční poruchy
Pokud se u vás objeví rozmazané vidění nebo zhoršené vidění, okamžitě to sdělte svému lékaři, který vám okamžitě provede kompletní oční vyšetření.
Pokud dojde k poškození zrakového nervu, lékař vám řekne, abyste přestal (a) užívat Amiodar, abyste předešli možnosti ztráty zraku.
Děti a dospívající
Bezpečnost a účinnost amiodaronu u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Amiodar se u těchto pacientů nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Amiodaru
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat.
Nepoužívejte Amiodar společně s následujícími léky, protože se mohou objevit nežádoucí účinky, včetně potenciálně smrtelných:
- Antiarytmika (léky používané k léčbě poruch srdečního rytmu), např. sotalol, bepridil
- Vincamine (lék používaný k léčbě mozkové ischemie)
- Některé psychiatrické léky včetně sultopridu
- Cisaprid (lék používaný při žaludečních onemocněních)
- Intravenózní erytromycin nebo pentamidin (pro neorální podání) (antibiotika)
- Fluorochinolony (antibiotika)
- Léky na depresi (inhibitory monoaminooxidázy)
- Léky na vysoký krevní tlak (beta blokátory a blokátory kalciových kanálů)
- Verapamil, diltiazem (léky snižující srdeční frekvenci), protože mohou způsobit pomalý srdeční tep (bradykardie)
- Stimulační laxativa, protože mohou snížit hladinu draslíku v krvi
Informujte svého lékaře, pokud používáte jeden nebo více níže uvedených léků, protože vás budou během léčby přípravkem Amiodar sledovat:
- léky stimulující tvorbu moči (diuretika, používaná ke snížení otoků z akumulace tekutin a ke snížení vysokého krevního tlaku), samostatně nebo v kombinaci
- glukokortikoidy a mineralokortikoidy (kortizon) ústy nebo injekcí
- tetrakosaktid (hormon)
- amfotericin B (lék proti houbovým infekcím) intravenózně.
- Digitalis (lék na srdce)
- Léky, které snižují srážlivost krve, např. dabigatran, warfarin
- Fenytoin (lék proti epilepsii)
- Flekainid (lék na poruchy srdečního rytmu)
- Statiny (léky ke snížení cholesterolu)
- Cyklosporin (imunosupresivum)
- Fentanyl (lék proti bolesti)
- Lidokain (lokální anestetikum)
- Takrolimus (imunosupresivum)
- Sildenafil (lék na erektilní dysfunkci)
- Midazolam a triazolam (trankvilizéry)
- Kolchicin (lék na dnu)
- Dihydroergotamin, ergotamin (léky proti oběhovým poruchám)
Interakce mezi Amiodarem a jinými léky lze pozorovat několik měsíců po ukončení léčby.
Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Amiodar s jídlem a pitím
Účinek a toxicitu Amiodaru lze zvýšit, pokud je současně požívána ovocná nebo grapefruitová šťáva.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Amiodar by neměl být používán v těhotenství, s výjimkou případů, kdy přínos pro matku převáží nad riziky pro plod, vzhledem k jeho účinkům na fetální štítnou žlázu.
Amiodar by neměl být používán u kojících matek, protože přechází do mateřského mléka.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Na základě údajů o bezpečnosti amiodaronu nebyl prokázán žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Amiodar obsahuje laktózu (mléčný cukr)
Tablety Amiodar obsahují laktózu: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Amiodar: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Amiodaron má velmi variabilní účinky od jednotlivce k jednotlivci, z tohoto důvodu lékař vyhodnotí způsob podání, počáteční dávku a udržovací dávku na základě závažnosti onemocnění a jeho odpovědi.
Léčba poruch rytmu
Doporučená dávka je 600 mg (3 tablety po 200 mg) denně, dokud není dosaženo dobré odpovědi na léčbu, v průměru do dvou týdnů.
Poté může lékař dávku postupně snižovat, dokud není stanovena udržovací dávka, která je obvykle mezi 100-400 mg (mezi polovinou tablety a 2 tabletami) denně.
Pokud je obtížné stanovit uspokojivou denní udržovací dávku, může vám lékař předepsat přerušovanou léčbu (5 dní v týdnu nebo 2/3 týdny v měsíci).
Preventivní léčba krizí anginy pectoris
Útočná terapie: Doporučená dávka je 600 mg (3 tablety po 200 mg) denně po dobu přibližně 7 dnů.
Udržovací terapie: doporučená dávka je 100-400 mg (mezi polovinou tablety a 2 tabletami) denně nebo přerušovaně (5 dní v týdnu nebo 2/3 týdny v měsíci).
Použití u dětí a dospívajících
Bezpečnost a účinnost amiodaronu u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Amiodar se u těchto pacientů nedoporučuje.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Amiodar
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Amiodar
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Amiodaru
Pokud užijete příliš mnoho Amiodaru, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Amiodar, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
O nadměrném dávkování amiodaronu není k dispozici mnoho informací.
Bylo hlášeno několik případů sinusové bradykardie (pomalý srdeční tep), srdeční zástava, ventrikulární tachykardie (rychlý srdeční tep), „torsade de pointes“ (poruchy elektrické aktivity srdce), problémy s krevním oběhem a poškození jater.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Amiodar
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého a závažnost může být odlišná.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky neodůvodňují přerušení léčby.
Byly však hlášeny závažné nežádoucí účinky, zejména postihující plíce nebo játra.
V každém případě lékař rozhodne, zda sníží dávku nebo přeruší léčbu podle potenciální závažnosti nežádoucích účinků a závažnosti onemocnění.
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
- Mikrodepozity v rohovce, obvykle omezené na oblast pod zorničkou. Mohou být doprovázeny barevnými svatozáři v oslnivém světle nebo rozmazaným viděním
- Vzhled skvrn nebo zarudnutí na kůži po vystavení slunečnímu světlu nebo slunečním paprskům
- Zvýšené hladiny transamináz v krvi (indikující poškození jater)
- Nevolnost, zvracení
- Změny chuti
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- Pomalá srdeční frekvence (bradykardie)
- Svrbivá, načervenalá vyrážka (ekzém). Abnormální břidlicově šedá nebo namodralá barva kůže
- Špatná funkce štítné žlázy
- Nadměrné fungování štítné žlázy je někdy fatální
- Akutní poškození jater s vysokou hladinou transamináz v krvi a / nebo zežloutnutím kůže, sliznic a očí (žloutenka) doprovázené někdy fatálním selháním jater
- Plicní toxicita (např. Alveolární / intersticiální pneumonie nebo fibróza, pleurisy, obliterativní bronchiolitida s organizovanou pneumonií), někdy fatální
- Třes
- Noční můry
- Poruchy spánku
- Zácpa
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
- Poruchy elektrické aktivity srdce (poruchy vedení, sinoatriální blok, A-V blok různého stupně)
- Nástup nebo zhoršení poruch rytmu, někdy následované srdečním selháním
- Poškození nervů a svalů vratné po vysazení léku
- Suchá ústa
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí)
- Snížení počtu červených krvinek před destrukcí (hemolytická anémie)
- Snížení počtu červených krvinek z neprodukce (aplastická anémie)
- Nízký počet krevních destiček (trombocytopenie)
- Pomalá srdeční frekvence (výrazná bradykardie) nebo zástava dutin
- Zánět a / nebo poškození zrakového nervu (neuropatie / optická neuritida), které může postupovat a způsobit oslepnutí
- Zčervenání kůže během radioterapie
- Vyrážky na kůži
- Zánět s odlupováním kůže (exfoliativní dermatitida)
- Ztráta vlasů a vlasů
- Syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH), onemocnění způsobené nadbytkem hormonu ADH (adiurethinu) v krvi
- Chronické poškození jater (pseudoalkoholická hepatitida, cirhóza) někdy smrtelné
- Bronchospasmus (astmatická reakce)
- Těžké plicní reakce (ADRS, syndrom akutní respirační tísně u dospělých), někdy fatální
- Zvýšený kreatinin v krvi
- Ztráta koordinace pohybů
- Vysoký krevní tlak uvnitř benigní lebky (pseudo-tumor cerebri)
- Bolest hlavy
- Zánět nadvarlete (epididymitida), struktura nad varlatem
- Impotence
- Zánět cév (žil a tepen)
Nežádoucí účinky s frekvencí neznámou (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Zánětlivá léze (granulom) kostní dřeně
- Změna elektrické aktivity srdce (Torsade de pointes)
- Závažné alergické reakce (anafylaktická reakce, anafylaktický šok)
- Náhlý zánět slinivky břišní (akutní pankreatitida)
- Závažné, život ohrožující kožní reakce charakterizované vyrážkou, tvorbou puchýřů na kůži, olupováním kůže a bolestí (toxická epidermální nekrolýza (TEN), Stevens-Johnsonův syndrom (SJS), bulózní dermatitida, léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS)).
- Snížená chuť k jídlu
- Abnormální pohyby svalů, ztuhlost, třes a neklid (parkinsonismus); abnormální vnímání pachů (parosmie)
- Zmatek (delirium)
- Kopřivka
- Zánětlivá léze (granulom) jater
- Krvácení z plic
- Otok způsobený akumulací tekutin (edém), zejména v dolních končetinách a obličeji (angioneurotický edém)
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Amiodar obsahuje
- Účinnou látkou je hydrochlorid amiodaronu. Jedna tableta obsahuje 200 mg amiodaroni hydrochloridum.
- Dalšími složkami jsou monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, polyvidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium -stearát.
Popis toho, jak Amiodar vypadá a obsah balení
Kartonová krabice obsahující 2 blistry po 10 tabletách.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY AMIODAR
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: 200 mg hydrochloridu amiodaronu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Dělitelné tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba a prevence závažných poruch rytmu odolných vůči jiným specifickým terapiím: supraventrikulární tachykardie (paroxysmální a neparoxysmální), síňové extrasystoly, síňový flutter a fibrilace.
Pístové supraventrikulární paroxysmální tachykardie jako při Wolff-Parkinsonově-bílém syndromu. Komorové extrasystoly a tachykardie.
Profylaktická léčba krizí anginy pectoris.
04.2 Dávkování a způsob podání
Amiodaron má zvláštní farmakologické vlastnosti (50% orální absorpce, rozsáhlá tkáňová distribuce, pomalá eliminace, opožděná orální terapeutická odpověď), velmi variabilní od jednotlivce k jednotlivci; z tohoto důvodu musí být způsob podání, počáteční a udržovací dávka hodnocena případ od případu, jejich přizpůsobení závažnosti onemocnění a klinické odpovědi.
Doporučené dávky jsou:
Léčba poruch rytmu:
Doporučená počáteční průměrná dávka je 600 mg denně, dokud není dosaženo dobré terapeutické odpovědi, v průměru do dvou týdnů. Poté lze dávku postupně snižovat, dokud se udržovací dávka obvykle nestanoví mezi 100-400 mg denně.
Pokud je obtížné stanovit uspokojivou denní udržovací dávku, lze použít přerušovanou terapii (např. 2/3 týdny v měsíci nebo 5 dní v týdnu).
Profylaktická léčba krizí vzteku:
• útok: 600 mg denně po dobu přibližně 7 dnů
• udržovací: 100-400 mg denně nebo přerušovaně (5 dní v týdnu nebo 2/3 týdny v měsíci).
Souběžná terapie
U pacientů užívajících amiodaron současně s inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny) viz body 4.4 a 4.5.
04.3 Kontraindikace
• Přecitlivělost na léčivou látku, na jód nebo na kteroukoli pomocnou látku.
• sinusové bradykardie; sinoatriální blok; závažné poruchy vedení, bez elektro-stimulátoru (těžké atrioventrikulární bloky, bi- nebo trifascikulární bloky).
• Sinusová choroba bez elektrostimulátoru (riziko zástavy sinusu).
• Kombinace s léky, které mohou způsobit „torsade de pointes“ (viz bod 4.5).
• Distyroidismus nebo předchůdci štítné žlázy. V pochybných případech (nejisté pozadí, rodinná anamnéza štítné žlázy) proveďte před léčbou test funkce štítné žlázy.
• Těhotenství, s výjimkou výjimečných případů (viz bod 4.6).
• Kojení (viz bod 4.6)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zvláštní upozornění
Amiodaron může způsobit vedlejší projevy různé frekvence a závažnosti.
Nejčastěji pozorované projevy neodůvodňují přerušení léčby (viz bod 4.8). Byly však hlášeny závažné vedlejší účinky, zejména u poranění plic nebo chronické hepatitidy.
Plicní toxicita
Plicní toxicita související s příjmem amiodaronu je častou a závažnou nežádoucí reakcí, která se může objevit až u 10% pacientů a která může být smrtelná u přibližně 8% postižených pacientů, a to především z důvodu nedostatečné diagnostiky. Doba nástupu reakce během terapie se pohybuje od několika dnů do několika měsíců nebo let po příjmu; v některých případech se nástup může objevit také po určité době od přerušení léčby.
Riziko toxicity však nečiní poměr rizika a přínosu amiodaronu nepříznivým, což si zachovává jeho užitečnost.Nicméně je třeba věnovat maximální pozornost okamžitému rozpoznání prvních příznaků plicní toxicity, zejména u pacientů trpících kardiomyopatií a těžkou koronární srdeční choroby. u nichž může být taková identifikace problematičtější.
Riziko plicní toxicity amiodaronu se zvyšuje s dávkami vyššími než 400 mg / den, ale může se objevit také při nízkých dávkách užívaných méně než 2 roky.
Plicní toxicita se projevuje plicní alveolitidou, pneumonií, intersticiální pneumonií, plicní fibrózou, bronchiálním astmatem. Pacienti, u nichž se rozvine plicní toxicita, se často projevují nespecifickými příznaky, jako je neproduktivní kašel, dušnost, horečka a úbytek na váze.
Všechny tyto příznaky mohou být maskovány patologií, pro kterou je indikován amiodaron, a mohou být značně závažné u pacientů starších 70 let, kteří mají obvykle sníženou funkční kapacitu nebo již existující srdeční choroby. Včasná diagnostika pomocí plicní radiografické kontroly a případně nezbytná klinická a instrumentální vyšetření má zásadní význam, protože plicní toxicita je vysoce reverzibilní, zejména u forem obliterující bronchiolitidy a pneumonie. Plicní symptomy a objektivitu je proto nutné pravidelně kontrolovat a v případě podezření na plicní toxicitu je třeba léčbu přerušit s přihlédnutím k léčbě kortizonem: příznaky obvykle odezní do 2–4 týdnů po vysazení amiodaronu. V některých případech se plicní toxicita může projevit pozdě „I týdny po přerušení léčby: subjekty se suboptimálními organickými funkcemi, které by mohly léčivo eliminovat pomaleji, musí být proto pečlivě sledovány.
V každém případě bude muset být snížení dávky nebo pozastavení léčby zváženo v závislosti na potenciální závažnosti vedlejšího účinku a závažnosti probíhající srdeční formy.
Lék by proto měl být používán pouze po pečlivém posouzení stavu pacienta, aby bylo možné posoudit, zda očekávané přínosy kompenzují hypotetické nevýhody; dále musí být pacient pečlivě sledován z klinického a laboratorního hlediska, aby byl schopen detekovat nežádoucí projevy již při prvních příznacích a přijmout vhodná opatření.
Srdeční poruchy (viz bod 4.8)
Farmakologický účinek amiodaronu způsobuje elektrokardiografické změny: prodloužení QT (související s prodloužením repolarizace) s možným výskytem U vln. Nejedná se však o známky toxicity.
U starších pacientů může být zpomalení srdeční frekvence výraznější.
Léčba by měla být přerušena, pokud dojde k A-V bloku 2. nebo 3. stupně, sinoatriálnímu bloku nebo bifascikulárnímu bloku.
Byly hlášeny nové arytmie nebo zhoršení léčených arytmií, někdy smrtelné. Je důležité, ale obtížné odlišit ztrátu účinnosti léčiva od proarytmického účinku, v každém případě je to spojeno se zhoršením srdečního stavu. Proarytmické účinky jsou u amiodaronu hlášeny vzácněji než u jiných antiarytmik a obecně se vyskytují v souvislosti s lékovými interakcemi a / nebo poruchami elektrolytů (viz body 4.5 a 4.8).
V případě souběžného předepisování jiných kardiologických léků zajistěte, aby nebyly známy žádné lékové interakce (viz bod 4.5).
Vzhledem ke sníženému negativnímu inotropnímu účinku lze amiodaron použít orálně v případě srdečního selhání.
Hypertyreóza (viz body 4.4 „Opatření pro použití“ a 4.8)
Může k tomu dojít během léčby amiodaronem nebo až několik měsíců po jeho vysazení. Lékaře by měly upozornit klinické příznaky, obvykle mírné, jako je ztráta hmotnosti, nástup arytmie, angina pectoris, městnavé srdeční selhání. Diagnóza je podpořena zřetelným poklesem sérové hladiny ultrazvukově citlivého TSH (usTSH). V tomto případě by měla být léčba amiodaronem přerušena. Zotavení je obvykle dosaženo během několika měsíců po ukončení léčby; klinické zotavení předchází normalizaci testů funkce štítné žlázy. Závažné případy s klinickými projevy tyreotoxicity, někdy fatální, vyžadují nouzovou terapeutickou intervenci. Léčba musí být přizpůsobena. V individuálním případě: antityroidní léky (což nemusí být vždy účinné) a případná terapie kortikosteroidy.
Poruchy jater (viz bod 4.8)
Při zahájení léčby amiodaronem a pravidelně během léčby se doporučuje pečlivé sledování jaterních funkcí (transamináz). Při perorálním a intravenózním podání amiodaronu se mohou objevit akutní poruchy jater (včetně závažné hepatocelulární insuficience nebo jaterní insuficience, někdy fatální) a chronické poruchy jater prvních 24 hodin intravenózního podání. Proto by měla být dávka amiodaronu snížena nebo léčba přerušena, pokud je zvýšení transamináz vyšší než 3násobek horní hranice normálu.
Klinické a biologické příznaky chronických jaterních poruch způsobených perorálním amiodaronem mohou být minimální (hepatomegalie, zvýšení transamináz až na 5násobek hodnoty odpovídající horní hranici normálu) a reverzibilní po přerušení léčby, nicméně byly hlášeny případy s smrtelný výsledek.
V případě hepatomegalie nebo podezření na cholestázu by lék měl být okamžitě vysazen a pacient by měl podstoupit kontrolu ultrazvukem. Z těchto důvodů nelze lék použít u pacientů s evidentními klinickými a laboratorními známkami aktivního onemocnění jater; v mírnějších případech může být použit pouze v nezbytných případech a musí být pozastaven, pokud dojde ke zhoršení poškození jater.
Neuromuskulární poruchy (viz bod 4.8)
Amiodaron může vyvolat periferní senzomotorickou neuropatii a / nebo myopatii. Léčení je obvykle dosaženo během několika měsíců po vysazení amiodaronu, ale někdy může být neúplné.
Oční poruchy (viz bod 4.8)
V případě rozmazání zraku nebo snížení zrakové ostrosti by mělo být neprodleně provedeno kompletní oftalmologické vyšetření včetně fundoskopie.
Nástup optické neuropatie a / nebo optické neuritidy vyžaduje vysazení amiodaronu, aby se zabránilo potenciální progresi do slepoty.
Lékové interakce (viz bod 4.5)
Souběžné užívání amiodaronu s následujícími léky se nedoporučuje: beta blokátory, blokátory kalciových kanálů, které snižují srdeční frekvenci (verapamil, diltiazem), stimulační laxativa, která mohou způsobit hypokalémii.
Laktóza
Jedna tableta obsahuje 71 mg laktózy, takže podle doporučeného dávkování je maximální množství laktózy, které lze s AMIODAREM užít, 213 mg denně. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Opatření pro použití
Protože nežádoucí účinky (viz bod 4.8) jsou obecně závislé na dávce, měla by být podána nejnižší účinná udržovací dávka.
Poraďte pacienty, aby se vyhnuli slunečnímu záření a během léčby používali ochranná opatření (viz bod 4.8).
Monitorování (viz body 4.4 „Zvláštní upozornění“ a 4.8)
Před zahájením léčby amiodaronem se doporučuje provést EKG a změřit hladinu draslíku v séru.Během léčby se doporučuje sledovat transaminázy (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“) a EKG. Kromě toho, protože amiodaron může způsobovat hypotyreózu nebo hypertyreózu, zvláště u pacientů s osobní anamnézou poruch štítné žlázy nebo u starších osob, doporučuje se před zahájením léčby a během léčby a po dobu několika týdnů provést klinické a biologické monitorování (usTSH). měsíce poté. pozastavení. V případě podezření na dysfunkci štítné žlázy je třeba změřit sérové hladiny usTSH.
Zejména v souvislosti s chronickým podáváním antiarytmik byly hlášeny zvýšené komorové defibrilace a / nebo stimulační práh kardiostimulátoru nebo implantovatelného kardioverzoru nebo defibrilátoru, což může potenciálně pozměnit jeho účinnost. Ověření provozu zařízení před a během léčby amiodaronem.
Abnormality štítné žlázy (viz bod 4.8).
Přítomnost jódu v molekule amiodaronu může interferovat s fixací radioaktivního jódu. Testy funkce štítné žlázy (volný T3, volný T4, ultracitlivý TSH) však zůstávají interpretovatelné.
Amiodaron inhibuje periferní přeměnu tyroxinu (T4) na trijodtyronin (T3) a u klinicky eutyroidních pacientů může způsobit izolované biochemické změny (zvýšení séra ve volném T4, zatímco volný T3 mírně klesá nebo dokonce zůstává na normálních úrovních). V takových případech není důvod léčbu amiodaronem přerušit.
Podezření na hypotyreózu by mělo být zváženo, pokud se objeví následující obecně mírné klinické příznaky: přírůstek hmotnosti, intolerance na chlad, snížená aktivita, nadměrná bradykardie. Diagnóza je podporována jasným zvýšením sérového usTSH. Euthyroidismus se obvykle vrací do 1 až 3 měsíců po ukončení léčby. V život ohrožujících situacích lze v léčbě amiodaronem pokračovat v kombinaci s L-tyroxinem. Dávka L-tyroxinu je upravena podle hladin TSH.
Dětští pacienti
Bezpečnost a účinnost amiodaronu nebyla u těchto pacientů prokázána, a proto se jeho použití u těchto pacientů nedoporučuje.
Anestézie (viz body 4.5 a 4.8)
Před operací by měl být anesteziolog informován, že pacient je léčen amiodaronem.
Sdružení se statiny
Při současném podávání s amiodaronem se doporučuje použít statin nemetabolizovaný CYP 3A4 (viz bod 4.5).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované asociace
- Léky schopné způsobit "torsade de pointes" (viz bod 4.3):
• antiarytmika, jako jsou léky třídy IA, sotalol, bepridil.
• neantiarytmika, jako je vinkamin, některá neuroleptika včetně sultopridu, cisapridu, erythromycinu E.V., pentamidinu (pro parenterální podávání), protože může existovat zvýšené riziko život ohrožujících „torsade de pointes“.
- Léky IMAO
Asociace se nedoporučují
- Beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů, které snižují srdeční frekvenci (verapamil, diltiazem) kvůli možnosti automatismu (nadměrná bradykardie) a poruchám vedení.
- Stimulační laxativa: vzhledem ke vzniku možné hypokalémie, v důsledku čehož se zvyšuje riziko „torsade de pointes“; proto musí být použity jiné typy projímadel.
- U pacientů léčených amiodaronem je třeba se vyhnout fluorochinolonům.
Sdružení vyžadující opatrnost
- Léky schopné způsobit hypokalémii:
• diuretika schopná způsobit hypokalémii, samostatně nebo v kombinaci
• systémové glukokortikoidy a mineralokortikoidy, tetrakosaktid
• amfotericin B prostřednictvím E.V.
Je třeba předcházet (a korigovat) hypokalémii, sledovat QT interval a v případě „torsade de pointes“ by neměla být podávána antiarytmika (měla by být zahájena komorová stimulace; lze použít i.v. hořčík).
- Perorální antikoagulancia:
Amiodaron zvyšuje koncentrace warfarinu inhibicí cytochromu P450 2C9. Kombinace warfarinu a amiodaronu může potencovat účinek perorálního antikoagulancia, čímž se zvyšuje riziko krvácení. Hladiny protrombinu by měly být monitorovány pravidelněji a dávkování antikoagulancií by mělo být upravováno jak během léčby amiodaronem, tak po léčbě. Jeho přerušení.
- Digitální
Může dojít k poruchám automatismu (nadměrná bradykardie) a atrioventrikulárního vedení (synergický účinek); navíc je možné zvýšení plazmatických koncentrací digoxinu v důsledku snížení clearance digoxinu.
Proto by měly být monitorovány elektrokardiografické a plazmatické hladiny digoxinu; a pacienti by měli být sledováni kvůli klinickým příznakům toxicity digitalisu. Může být nutné upravit dávkování Digitalisu.
- Fenytoin
Amiodaron zvyšuje plazmatické koncentrace fenytoinu inhibicí cytochromu P450 2C9. Kombinace fenytoinu s amiodaronem může proto vést k předávkování fenytoinem s následkem neurologických symptomů.Mělo by být provedeno klinické sledování a dávka fenytoinu by měla být snížena, jakmile se objeví příznaky předávkování; měly by být stanoveny plazmatické hladiny fenytoinu.
- Flekainid
Amiodaron zvyšuje plazmatické koncentrace flekainidu inhibicí cytochromu CYP 2D6. Poté by mělo být upraveno dávkování flekainidu.
- Léky metabolizované cytochromem P450 3A4:
Při současném podávání těchto léčiv s amiodaronem, inhibitorem CYP 3A4, může dojít ke zvýšení jejich plazmatických koncentrací, což může vést ke zvýšení jejich toxicity.
• Statiny: Riziko svalové toxicity se zvyšuje při současném podávání amiodaronu se statiny metabolizovanými CYP 3A4, jako je simvastatin, atorvastatin a lovastatin. Při současném podávání s amiodaronem se doporučuje použít statin nemetabolizovaný CYP 3A4.
• Cyklosporin: Kombinace s amiodaronem může zvýšit plazmatické hladiny cyklosporinu. Dávkování by mělo být upraveno.
• Fentanyl: Kombinace s amiodaronem může zvýšit farmakologické účinky fentanylu a zvýšit jeho riziko toxicity.
• Další léčiva metabolizovaná CYP 3A4: lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamin, ergotamin.
Celková anestezie (viz body 4.4 „Opatření pro použití“ a 4.8)
U pacientů podstupujících celkovou anestezii byly hlášeny potenciálně závažné komplikace: bradykardie (necitlivá na atropin), hypotenze, poruchy vedení, snížený srdeční výdej.
Byly pozorovány velmi vzácné případy závažných respiračních komplikací (syndrom akutní respirační tísně u dospělých), někdy fatální, obvykle v období bezprostředně po operaci, což může souviset s možnou interakcí s vysokou koncentrací kyslíku.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Amiodaron je v těhotenství kontraindikován, pokud přínos nepřeváží riziko, vzhledem k jeho účinkům na štítnou žlázu plodu.
Čas krmení
Amiodaron je kontraindikován u kojících matek, protože se ve značném množství vylučuje do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě údajů o bezpečnosti amiodaronu nebyl prokázán žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle třídy orgánových systémů a frekvence pomocí následující konvence: velmi časté (> = 10%), časté (> = 1% a = 0,1% a = 0,01% a
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné:
• Hemolytická anémie
• Aplastická anémie
• Trombocytopenie
Srdeční patologie
Běžný:
bradykardie, obvykle mírná a závislá na dávce.
Méně časté:
• poruchy vedení (sinoatriální blok, různé stupně A-V bloku) (viz bod 4.4 „Opatření pro použití“).
• nástup nebo zhoršení arytmie, někdy následované srdeční zástavou (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“ a 4.5).
- Velmi vzácné:
Výrazná bradykardie nebo zástava dutin u pacientů s dysfunkcí sinusového uzlu a / nebo u starších pacientů.
Oční patologie
- Velmi časté
Mikrodepozity rohovky, obecně omezené na oblast pod zorničkou.Mohou být doprovázeny vnímáním barevných haloů v oslnivém světle nebo s rozmazaným viděním.Mikrodepozity rohovky jsou tvořeny komplexními lipidovými depozity a jsou reverzibilní po přerušení léčby.
- Velmi vzácné
Neuropatie / optická neuritida, která může přejít do slepoty (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“).
Poruchy kůže a podkožní tkáně
- Velmi časté
Fotosenzitizace (viz bod 4.4 „Opatření pro použití“)
- Běžný
Pigmentace kůže břidlicově šedé nebo namodralé barvy v případě dlouhodobé léčby vysokými denními dávkami; tyto pigmentace pomalu mizí po přerušení léčby.
- Velmi vzácné
• erytém během radioterapie
• obecně nespecifické kožní vyrážky
• exfoliativní dermatitida
• alopecie
- Frekvence není známa
Kopřivka
Endokrinní poruchy (viz body 4.4 „Zvláštní upozornění“ a 4.4 „Opatření pro použití“)
- Běžný:
• Hypotyreóza
• Hypertyreóza někdy fatální
- Velmi vzácné:
Syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH)
Poruchy jater a žlučových cest (viz body 4.4 „Zvláštní upozornění“ a 4.4 „Opatření pro použití“)
- Velmi časté:
izolované zvýšení sérových transamináz, obvykle mírné (1,5 až 3krát normální). na začátku terapie se mohou vrátit do normálu se snížením dávky nebo dokonce spontánně.
- Běžný:
Akutní onemocnění jater se zvýšenými hladinami transamináz v séru a / nebo žloutenkou, včetně selhání jater, někdy fatální.
- Velmi vzácné:
Chronická onemocnění jater (pseudoalkoholická hepatitida, cirhóza) někdy fatální.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“)
- Těžká plicní toxicita, někdy smrtelná, se může objevit asi u 10% pacientů, zvláště pokud není diagnostikována rychle. Tato toxicita zahrnuje plicní alveolitidu, zápal plic, příznaky astmatu, lipoidní pneumonii a plicní fibrózu. Plicní toxicita, kašel a dušnost mohou být doprovázeny radiografickými a funkčními znaky intersticiální pneumonie (změněná alveolárně-kapilární difúze); Výskyt těchto klinických příznaků vyžaduje přerušení léčby a podávání kortikosteroidů.Tato symptomatologie se může projevit i pozdě po ukončení léčby: proto je nutné pečlivé a dlouhodobé sledování pacienta, aby bylo možné identifikovat možné změny plicních funkcí
• U pacientů, kteří pociťují dušnost při námaze, samotnou nebo spojenou se zhoršením celkového stavu (únava, hubnutí, horečka), by měl být proveden rentgen hrudníku.
• Plicní poruchy jsou obvykle reverzibilní po časném přerušení léčby amiodaronem. Klinické příznaky obvykle odezní do 3–4 týdnů, následuje pomalejší zlepšení plicních funkcí a radiologického obrazu (několik měsíců). Proto by měla být léčba amiodaronem přerušena a měla by být zvážena léčba kortikosteroidy.
- Běžný:
plicní toxicita (alveolární / intersticiální pneumonie nebo fibróza, pleurisy, bronchiolitida obliterans s organizovanou pneumonií / BOOP), někdy fatální (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“).
- Velmi vzácné:
• bronchospasmus u pacientů s těžkou respirační insuficiencí, a zejména u astmatických pacientů
• syndrom akutní respirační tísně u dospělých, někdy fatální, obvykle bezprostředně po operaci (možná interakce s „vysokou koncentrací kyslíku)“ (viz body 4.4 „Zvláštní upozornění“, 4.4 „Opatření pro použití“ a 4.5).
- Frekvence není známa: plicní krvácení
Poruchy imunitního systému
- Frekvence není známa: angioneurotický edém (Quinckeho edém)
Gastrointestinální poruchy
- Velmi časté:
benigní gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, dysgeuzie), které se obvykle vyskytují při nasycovací dávce a odeznívají se snížením dávky.
Diagnostické testy
-Velmi vzácné:
zvýšení kreatininu v krvi.
Poruchy nervového systému
- Běžný:
• extrapyramidový třes.
• noční můry.
• poruchy spánku.
- Méně časté:
• periferní senzomotorická neuropatie a / nebo myopatie, obvykle reverzibilní po vysazení léku (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění“).
- Velmi vzácné:
• cerebelární ataxie.
• benigní intrakraniální hypertenze (pseudo-tumor cerebri).
• bolest hlavy.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
- Velmi vzácné:
• epididymitida.
• impotence.
Cévní patologie
- Velmi vzácné:
vaskulitida.
04.9 Předávkování
O akutním předávkování amiodaronem není k dispozici mnoho informací. Bylo hlášeno několik případů sinusové bradykardie, srdeční zástavy, ventrikulární tachykardie, „torsade de pointes“, oběhového selhání a poškození jater.
Léčba musí být symptomatická. Amiodaron a jeho metabolity nejsou dialyzovatelné.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Kardiovaskulární systém, antiarytmika, třída III. ATC kód: C01BD01
Antiarytmické vlastnosti:
- Fáze 3 prodloužení akčního potenciálu srdečních vláken hlavně v důsledku poklesu draslíkového proudu (třída III podle klasifikace Vaughana Williamse); toto prodloužení nekoreluje se srdeční frekvencí.
- Snížená automatičnost dutin, což vede k bradykardii, necitlivé na podávání atropinu.
- Nesoutěžní alfa- a beta-adrenergní inhibice.
- Zpomalení sinoatriálního, síňového a uzlového vedení, které je výraznější, když je srdeční frekvence vysoká.
- Žádné změny v intraventrikulárním vedení.
- Na síňové, uzlové a komorové úrovni: zvýšení refrakterního období a snížení excitability myokardu.
- Zpomalení vedení a prodloužení refrakterních období v atrioventrikulárních trasách příslušenství.
Antiischemické vlastnosti:
- Mírný pokles periferního odporu a snížení srdeční frekvence s následným snížením potřeby kyslíku.
- Nesoutěžní antagonismus pro alfa- a beta-adrenergní receptory.
- Zvýšený koronární výdej v důsledku přímého účinku na hladký sval tepen myokardu.
- Udržování srdečního výdeje v důsledku sníženého aortálního tlaku a periferního odporu.
Jiný:
- Žádné významné negativní inotropní účinky.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je amiodaron pomalu a variabilně absorbován.
Amiodaron má velmi velký, ale variabilní distribuční objem v důsledku rozsáhlé akumulace v různých oblastech (tuková tkáň, vysoce prokrvené orgány, jako jsou játra, plíce a slezina).
Orální biologická dostupnost se pohybuje mezi 30 a 80%, v závislosti na individuálním pacientovi (průměrná hodnota je asi 50%). Po jednorázovém podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo po 3 až 7 hodinách. Terapeutické účinky se dosáhnou. Obvykle po týdnu ( několik dní až dva týdny) v závislosti na nasycovací dávce.
Amiodaron má dlouhý poločas rozpadu a vykazuje značnou individuální variabilitu (od 20 do 100 dnů). Během prvních dnů léčby se lék hromadí téměř ve všech tkáních, zejména v tukové tkáni. K eliminaci dochází po několika dnech. A ustáleném stavu plazmatické koncentrace je dosaženo mezi jedním a několika měsíci, v závislosti na individuálním pacientovi.
S ohledem na výše uvedené charakteristiky musí být použity nasycovací dávky k rychlému získání hladin tkáně nezbytných pro terapeutický účinek.
Jedna 200mg dávka amiodaronu obsahuje 75 mg jódu, z toho 6 mg se uvolní z molekuly ve formě volného jódu. Amiodaron se vylučuje převážně biliární a fekální cestou. Vylučování ledvinami je zanedbatelné: to umožňuje podávání standardních dávek pacientům s renální insuficiencí.
Po přerušení léčby eliminace pokračuje několik měsíců; proto je třeba vzít v úvahu přetrvávání farmakodynamického účinku od 10 dnů do jednoho měsíce.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita: LD50 u potkanů 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, u myší 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, u psa beagle 85-150 mg / kg E.V.
Chronická toxicita: při perorálních dávkách až 37,5 mg / kg / den (4 týdny) a 16 mg / kg / den (52 týdnů) u potkanů a až 12,5 mg / nebyla zjištěna žádná úmrtnost, ztráta hmotnosti ani změny biologických parametrů kg / den u psů.
Teratogeneze: výzkumy prováděné na potkanech (100 mg / kg / den) a králících (75 mg / kg / den) neodhalily žádné známky fetální toxicity.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, polyvidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium -stearát.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné nekompatibility.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kartonová krabice obsahující 2 blistry po 10 tabletách.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Řím
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. n. 022033031
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Autorizace: 24/02/1971
Obnovení: 01.06.2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2010