Účinné látky: methyldopa
ALDOMET 250 mg potahované tablety
ALDOMET 500 mg potahované tablety
Proč se používá Aldomet? K čemu to je?
ALDOMET je antihypertenzní léčivo indikované k léčbě středně závažné nebo závažné arteriální hypertenze, které působí na centrální nervový systém sympatomimetickým účinkem.
Kontraindikace Kdy by Aldomet neměl být používán
Neužívejte ALDOMET
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na methyldopu nebo na kteroukoli další složku přípravku ALDOMET.
- jestliže máte nebo jste trpěl onemocněním jater, jako je akutní hepatitida a cirhóza jater a / nebo závažné onemocnění ledvin s velmi vysokou hladinou močoviny v krvi.
- pokud užíváte léky inhibující monoaminooxidázu (MAO).
- jestliže máte vysoký krevní tlak způsobený feochromocytomem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Aldomet
Zvláštní pozornost věnujte ALDOMET
- pokud dojde k anémii: v tomto případě by měly být provedeny příslušné laboratorní testy ke zjištění možné přítomnosti hemolýzy.V případě hemolytické anémie musí být léčba ukončena.Ukončením podávání methyldopy nebo zahájením léčby kortikosteroidy obvykle dochází k rychlé remisi anémie dosaženo. K úmrtí však došlo jen zřídka.
- Před léčbou přípravkem ALDOMET by měl Váš lékař pečlivě vyhodnotit poměr prospěchu a rizika a zvážit zahájení léčby přípravkem ALDOMET pouze v případě, že se jiná antihypertenziva ukázala jako neúčinná nebo jsou ve vašem případě kontraindikována.
- U 10–20% pacientů podstupujících dlouhodobou léčbu methyldopou byl pozitivní výsledek zjištěn v přímém Coombsově testu. Pozitivní Coombsův test se zřídka vyskytuje v prvních šesti měsících léčby methyldopou; pokud k tomu nedojde do 12 měsíců, je nepravděpodobné, že by se pozitivita projevila při prodloužené léčbě. Tento jev je závislý na dávce, proto se vyskytuje s minimální frekvencí u pacientů, kteří jsou léčeni 1 g methyldopy denně nebo nižší dávkou. Po několika týdnech nebo několika měsících od přerušení léčby je Coombsův test opět negativní. V případě potřeby transfuzí je pro hodnocení testů zkřížené kompatibility užitečné uvědomit si pozitivní reakci na Coombsův test. . Pacienti, u nichž byl při křížových testech nalezen pozitivní Coombsův test, mohou být v minoritním křížovém testu nekompatibilní. V tomto případě je vhodné provést nepřímý Coombsův test.Pokud je to negativní, transfuzi s vyšetřovanou krví, která je na druhé straně kompatibilní s velkým křížovým testem, lze určitě provést. Pokud je to však pozitivní, je na hematologovi nebo odborníkovi na transfuzi, zda v hlavním křížovém testu rozhodne, zda transfuzi kompatibilní krve.
- Vzácně bylo pozorováno reverzibilní snížení počtu leukocytů (bílých krvinek), zahrnující zejména granulocyty. Po přerušení léčby se počet granulocytů okamžitě vrátí k normálu.Byly hlášeny vzácné případy agranulocytózy.
- Někdy se v prvních týdnech léčby methyldopou objevila horečka; v některých případech to bylo spojeno s eozinofilií nebo změnami v jednom nebo více testech jaterních funkcí, jako jsou: sérová alkalická fosfatáza, sérové transaminázy (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulace cephalin-cholesterolu, protrombinový čas a retence bromosulfonftaleinu. Žloutenka se také může objevit s horečkou nebo bez horečky obvykle během prvních dvou až tří měsíců léčby. U některých pacientů byly pozorovány známky biliární retence. Byly hlášeny vzácné případy smrtelné jaterní nekrózy. Biopsie jater, provedená u několika pacientů s jaterní dysfunkcí, ukázala mikroskopickou fokální nekrózu, která by mohla odkazovat na přecitlivělost na léčivo. Pokud se zjistí horečka nebo abnormální testy jaterních funkcí nebo žloutenka, léčba methyldopou by měla být přerušena. Pokud teplota nebo změny jaterních funkcí souvisely s methyldopou, po vysazení léku se charakteristicky vrátily k normálu. Pacienti by měli být pečlivě sledováni, aby odhalili nežádoucí účinky nebo neobvyklé projevy výstřednosti léků.
- Po dialýze se u pacientů léčených přípravkem ALDOMET může příležitostně objevit hypertenze, protože léčivo je tímto postupem odstraněno.
- Během léčby methyldopou byly u pacientů s těžkým bilaterálním cerebrovaskulárním onemocněním vzácně pozorovány nedobrovolné choreoatetotické pohyby. Pokud se tyto pohyby objeví, přerušte terapii.
- Methyldopa určuje ve vzorcích moči fluorescenci na stejné vlnové délce jako katecholaminy: proto stanovení močových katecholaminu může poskytnout falešně zvýšené hodnoty, které mohou interferovat s diagnostickými testy na feochromocytom. Použití methyldopy nemůže sloužit jako diagnostický nástroj feochromocytomu.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Aldomet
Užívání přípravku ALDOMET s jinými léky
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval jiné léky, včetně léků, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Lithium
Během souběžné léčby methyldopou a lithiem je nutné pečlivě sledovat příznaky toxicity lithia.
Jiná antihypertenziva
Pokud se methyldopa používá v kombinaci s jinými antihypertenzivy, může dojít k zesílení antihypertenzního účinku (hypotenze).
Žehlička
Několik studií ukazuje pokles biologické dostupnosti methyldopy při požití síranu železnatého a glukonátu železnatého. To může mít negativní vliv na kontrolu krevního tlaku u pacientů léčených methyldopou.
Inhibitory monoaminooxidázy (MAO)
Viz „Neužívejte ALDOMET“.
jiný
Během léčby přípravkem ALDOMET můžete potřebovat snížené dávky anestetika. Pokud během anestezie dojde k hypotenzi, lze ji obvykle kontrolovat vazopresorickými léky. Adrenergní receptory zůstávají během léčby methyldopou citlivé. U některých pacientů podstupujících dlouhodobou léčbu methyldopou byl zjištěn pozitivní přímý Coombsův test; navíc došlo k další interferenci s laboratorními testy (viz „Zvláštní pozornost věnujte ALDOMET“).
Užívání přípravku ALDOMET s jídlem a pitím
Neexistuje žádné rušení Aldomet s jídlem a pitím.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem. Vzhledem k tomu, že klinické zkušenosti a studie týkající se použití methyldopy v těhotenství byly dosud omezené, podávání léku během těhotenství se nedoporučuje. Methyldopa se vylučuje do mateřského mléka. Užívání drogy u kojících žen proto vyžaduje, aby byl zvážen přínos a možná rizika.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Nepoužívejte nástroje ani stroje, pokud se během terapie vyskytnou nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivňovat, například zhoršená mentální bystrost a další.
Důležité informace o některých složkách přípravku ALDOMET
Žádný.
Dávkování a způsob použití Jak používat Aldomet: Dávkování
Vždy užívejte ALDOMET přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Obvyklá počáteční dávka v prvních 48 hodinách je 250 mg dvakrát nebo třikrát denně. Poté lze denní dávku upravit, nejlépe v intervalech ne kratších než dva dny, dokud není dosaženo adekvátní odpovědi. Jakmile je dosaženo účinné dávky, je u většiny pacientů pozorována postupná reakce krevního tlaku již za 12-24 hodin. Doporučená dávka přípravku ALDOMET za den se pohybuje od 500 mg do 2 g v rozdělených dávkách. Ačkoli někteří pacienti reagovali na vyšší dávky, nebylo užitečné překročit maximální denní dávku 3 g. 500mg tablety byly navrženy pro terapii pacientů vyžadujících dvě 250mg tablety pro každou podanou dávku. Tento typ dávkování nebyl studován pro počáteční terapii dříve neléčených hypertoniků.
Používejte s thiazidovými diuretiky
Pokud nelze účinnou kontrolu krevního tlaku udržovat při denní dávce 2 g methyldopy, doporučuje se kombinace s thiazidovým diuretikem. Jelikož bylo prokázáno, že thiazidy doplňují účinnost methyldopy, je třeba pacienty pečlivě sledovat, aby se zjistily změny krevního tlaku. . Aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku, může lékař zvolit, jakmile je přidán thiazid, snížit dávku přípravku ALDOMET o 50% nebo pokračovat, pokud je to žádoucí, s celou dávkou přípravku ALDOMET spojením thiazidu s malým Postupné zvyšování dávkování za účelem stanovení potenciačního účinku. ALDOMET lze zavést v antihypertenzní terapii pacientů léčených thiazidy. Dávka přípravku ALDOMET by měla být zpočátku omezena na maximálně 375 mg denně během prvních 48 hodin a postupně se zvyšovat. intervaly nejméně dva dny, dokud není dosaženo adekvátní odpovědi.
Převod z jiných antihypertenziv
Terapii ALDOMET lze zahájit u pacientů již léčených ganglionplegiky nebo guanethidinem. Postupným snižováním dávkování těchto léků a přidáváním ALDOMET je možné dosáhnout postupné náhrady terapie optimální kontrolou tlaku.
Terapii ALDOMET lze zahájit u většiny pacientů již léčených jinými antihypertenzivy (např. Reserpinem, jinými deriváty rauwolfie, hydralazinem, inhibitory monoaminooxidázy) zastavením podávání těchto antihypertenziv. Přípravek ALDOMET, následně podávaný pacientům již léčeným předchozími antihypertenzivy, by měl být omezen na počáteční dávku nejvýše 375 mg denně a podle potřeby zvyšován v intervalech nejméně dvou dnů.
Obecné informace
Methyldopa je do značné míry eliminována ledvinami. Pacienti s poruchou funkce ledvin proto mohou reagovat na nižší dávky léčiva, než jaké jsou nutné pro pacienty s neporušenou funkcí ledvin. Případy synkopy, které se vyskytly u starších pacientů, byly spojeny s větší citlivostí pacientů s pokročilou arteriosklerotickou vaskulopatií: tomu lze zabránit snížením dávky přípravku ALDOMET. Sedativní účinek se u mnoha pacientů vyskytuje dva až tři dny po zahájení léčby přípravkem ALDOMET nebo při zvýšení dávky. Sedativní účinek obvykle zmizí, když je dosaženo účinné udržovací dávky. Když je dávka zvýšena, je vhodné začít zvýšením večerní dávky; tímto způsobem je sedativní účinek minimalizován, aniž by byla zdůrazněna posturální hypotenze ráno. Někdy, jak v počátečních, tak v pokročilých fázích léčby, může dojít k závislosti; k tomu však pravděpodobněji dochází mezi druhým a třetím měsícem terapie. Zvýšení dávky přípravku ALDOMET nebo přijetí přidružené terapie thiazidy často obnovuje účinnou kontrolu krevního tlaku. Vzhledem k tomu, že methyldopa má relativně krátkou dobu účinku, po přerušení léčby následuje postupný návrat k předchozím hodnotám krevního tlaku obvykle do 48 hodin. To není komplikováno zvýšením tlaku.
Použití u dětí
ALDOMET není určen pro děti.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Aldomet
Jestliže jste užil (a) více přípravku ALDOMET, než jste měl (a)
Akutní předávkování může způsobit akutní hypotenzi a další reakce způsobené mozkovou a gastrointestinální dysfunkcí (nadměrná sedace, slabost, bradykardie, závratě, točení hlavy, zácpa, distenze, plynatost, průjem, nauzea, zvracení). Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování by měla být použita symptomatická a podpůrná opatření. Pokud je požití nedávné, může výplach žaludku nebo zvracení snížit absorpci; když od požití uplynulo více času, infuze mohou pomoci podpořit vylučování močí., močové funkce a mozkovou aktivitu. Může být indikováno podávání sympatomimetik. Methyldopa je dialyzovatelná.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek ALDOMET
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek ALDOMET
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku ALDOMET, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Aldomet
Podobně jako všechny léky, může mít i ALDOMET nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky se může objevit sedativní účinek, obvykle přechodný. V počáteční fázi léčby lze pozorovat přechodné efekty, jako je bolest hlavy, astenie a slabost.
Během léčby přípravkem ALDOMET byly hlášeny následující nežádoucí reakce:
Poruchy nervového systému: sedace (obvykle přechodná), bolest hlavy, astenie nebo slabost, parestézie, parkinsonismus, Bellova obrna, nedobrovolné choreoatetotické pohyby, duševní poruchy včetně nočních můr, zhoršená mentální bystrost a mírná reverzibilní psychóza nebo deprese. Závratě, točení hlavy a příznaky cerebrovaskulární nedostatečnosti (může být způsobeno nízkým krevním tlakem).
Srdeční a cévní poruchy: Bradykardie, prodloužená přecitlivělost karotického sinu, zhoršení „anginy pectoris. Ortostatická hypotenze (snížení denní dávky). Edém (a přírůstek hmotnosti) je obvykle reverzibilní podáním diuretika; pokud edém postupuje nebo se objevují známky srdce Pokud se objeví selhání, podávání léků by mělo být pozastaveno.
Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení, nadýmání, zácpa, plynatost, průjem, kolitida, mírná sucho v ústech, glossodynia nebo glossophyteia, pankreatitida, sialadenitida.
Poruchy jater a žlučových cest: poruchy jater včetně hepatitidy, žloutenky, abnormální testy jaterních funkcí.
Poruchy krve a lymfatického systému: pozitivní Coombsův test, hemolytická anémie, deprese kostní dřeně, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, eozinofilie. Pozitivní testy na antinukleární protilátky, LE buňky a revmatoidní faktor.
Alergické poruchy: léková horečka a lupus-like syndrom, myokarditida, perikarditida.
Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka jako při ekzému a lichenoidních erupcích, toxická epidermální nekrolýza.
Endokrinní poruchy: zvětšení prsou, gynekomastie, laktace, hyperprolaktinémie, amenorea, impotence, snížené libido.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: mírná artralgie, s nebo bez otoku kloubů, myalgie.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: pocit nazální okluze.
Diagnostické testy: zvýšená azotemie.
Expirace a retence
Uchovávejte v původním obalu. Nepoužívejte ALDOMET po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co ALDOMET obsahuje
- Léčivou látkou je: methyldopa
- Pomocnými látkami jsou:
Pomocné látky tablety: edetát sodný a vápenatý; ethylcelulóza; guarová guma; prášková celulóza; koloidní hydratovaný oxid křemičitý; stearát hořečnatý; karnaubský vosk.
Pomocné látky ve filmu: Opadry 03H38061 žlutá (bezvodá kyselina citrónová, hypromelóza 2910, E172 červený oxid železitý, propylenglykol, E 104 chinolinová žluť, mastek, E171 oxid titaničitý). -
Popis toho, jak ALDOMET vypadá a obsah balení
ALDOMET 250: litografická lepenková krabice obsahující 30 potahovaných tablet po 250 mg v blistrech.
ALDOMET 500: litografická kartonová krabice obsahující 30 potahovaných tablet po 500 mg v blistru.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ALDOMET
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 250 mg potahovaná tableta obsahuje: 250 mg methyldopy.
Jedna 500 mg potahovaná tableta obsahuje: 500 mg methyldopy.
Pomocné látky viz 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
ALDOMET je indikován k léčbě středně těžké nebo těžké hypertenze.
04.2 Dávkování a způsob podání
ALDOMET je k dispozici v tabletách 250 a 500 mg methyldopy pro orální podání.
Terapie obvykle začíná podáním 250 mg dvakrát nebo třikrát denně během prvních 48 hodin.
Poté lze denní dávku upravit, nejlépe v intervalech ne kratších než dva dny, dokud není dosaženo adekvátní odpovědi. Jakmile je dosaženo účinné dávky, je u většiny pacientů pozorována postupná reakce krevního tlaku již za 12-24 hodin.
Doporučená dávka přípravku ALDOMET za den se pohybuje od 500 mg do 2 g v rozdělených dávkách. Ačkoli někteří pacienti reagovali na vyšší dávky, nebylo užitečné překročit maximální denní dávku 3 g.
500mg tablety byly navrženy pro terapii pacientů vyžadujících dvě 250mg tablety pro každou podanou dávku. Tento typ dávkování nebyl studován pro počáteční terapii dříve neléčených hypertoniků.
Používejte s thiazidy
Pokud nelze účinnou kontrolu krevního tlaku udržet při denní dávce 2 g methyldopy, doporučuje se kombinace s thiazidovým diuretikem.
Vzhledem k tomu, že bylo prokázáno, že thiazidy doplňují účinnost methyldopy, je třeba pacienty pečlivě sledovat, aby bylo možné detekovat změny krevního tlaku. Aby se zabránilo nadměrnému poklesu krevního tlaku, může lékař zvolit, jakmile se thiazid kombinuje, snížit o 50% dávky přípravku ALDOMET nebo pokračovat, je -li to výhodné, s celou dávkou přípravku ALDOMET spojující thiazid s malým postupným zvyšováním dávky za účelem stanovení potenciačního účinku. ALDOMET lze zavést v antihypertenzní terapii pacientů léčených thiazidy. Dávka přípravku Aldomet by měla být zpočátku omezena na nejvýše 375 mg denně během prvních 48 hodin a postupně by se měla zvyšovat v intervalech nejméně dvou dnů, dokud nebude dosaženo adekvátní odpovědi.
Převod z jiných antihypertenziv.
Terapii ALDOMET lze zahájit u většiny pacientů již léčených jinými antihypertenzivy postupným zastavováním podávání těchto antihypertenziv v případě potřeby (před vysazením těchto léků si prostudujte technický list).
Přípravek ALDOMET, následně podávaný pacientům již léčeným předchozími antihypertenzivy, by měl být omezen na počáteční dávku nejvýše 375 mg denně a podle potřeby zvyšován v intervalech nejméně dvou dnů.
Obecné informace
Methyldopa je do značné míry eliminována ledvinami. Pacienti s poruchou funkce ledvin proto mohou reagovat na nižší dávky léčiva, než jaké jsou nutné pro pacienty s neporušenou funkcí ledvin. Případy synkopy, které se vyskytly u starších pacientů, byly spojeny s větší citlivostí pacientů s pokročilou arteriosklerotickou vaskulopatií: tomu lze zabránit snížením dávky přípravku ALDOMET.
Sedativní účinek se u mnoha pacientů vyskytuje dva až tři dny po zahájení léčby přípravkem ALDOMET nebo při zvýšení dávky.
Když je dávka zvýšena, je vhodné začít zvýšením večerní dávky; tímto způsobem je sedativní účinek minimalizován, aniž by byla zdůrazněna posturální hypotenze ráno.
Někdy, jak v počáteční fázi, tak v pokročilé fázi léčby, může dojít k závislosti; k tomu však pravděpodobněji dochází mezi druhým a třetím měsícem terapie. Zvýšení dávky přípravku ALDOMET nebo přijetí přidružené terapie thiazidy často obnovuje účinnou kontrolu krevního tlaku. Jelikož methyldopa má relativně krátkou dobu účinku, po přerušení léčby následuje postupný návrat k předchozím hodnotám krevního tlaku obvykle do 48 hodin.
To není komplikováno odskočením tlaku.
04.3 Kontraindikace
Aktivní onemocnění jater, jako je akutní hepatitida a aktivní cirhóza; těžké nefropatie s velmi vysokými hodnotami azotemie, přecitlivělost (včetně poruch jater spojených s předchozí terapií methyldopou).
Methyldopa by měla být používána s opatrností u pacientů s anamnézou onemocnění jater nebo jaterní dysfunkce (viz Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Methyldopa se nedoporučuje k léčbě pacientů s feochromocytomem.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Během léčby methyldopou se vyskytly vzácné případy získané hemolytické anémie. S ohledem na toto riziko bude používání přípravku po pečlivém vyhodnocení poměru rizika a prospěchu lékařem omezeno na případy, kdy bylo shledáno, že jiná antihypertenziva obvyklého užívání jsou neúčinná nebo kontraindikovaná.
Za přítomnosti klinických příznaků indikujících možnost anémie by měl být stanoven hemoglobin a / nebo hematokrit.
V případě anémie by měly být provedeny příslušné laboratorní testy ke zjištění možné přítomnosti hemolýzy.V případě prokázané hemolytické anémie musí být léčba přerušena.rychlá remise anémie. K úmrtí však došlo jen zřídka.
U některých pacientů podstupujících dlouhodobou léčbu methyldopou byl zjištěn pozitivní přímý Coombsův test. Několik vyšetřovatelů uvádí, že výskyt pozitivity Coombsova testu se pohyboval od deseti do dvaceti procent. Pozitivita Coombsova testu se zřídka vyskytuje v prvních šesti měsících léčby methyldopou; pokud k tomu nedojde do 12 měsíců, je nepravděpodobné, že by pozitivita se projevuje prodloužením léčby. Tento jev je závislý na dávce, proto se vyskytuje s minimální frekvencí u pacientů, kteří jsou léčeni 1 g methyldopy denně nebo nižší dávkou.
Po několika týdnech nebo několika měsících od přerušení léčby je Coombsův test opět negativní.V případě potřeby transfuzí je znalost pozitivní Coombsovy testovací reakce užitečná pro hodnocení testů zkřížené kompatibility. Pacienti, u nichž byl během křížového testování nalezen pozitivní Coombsův test, mohou být v minoritním křížovém testu nekompatibilní. V tomto případě je Doporučuje se provést nepřímý Coombsův test. Pokud je negativní, lze transfuzi s testovanou krví, která je na druhé straně kompatibilní s hlavním křížovým testem, provést bez dalšího. Pokud je však pozitivní „Je na hematologovi nebo odborníkovi na transfúze, zda v hlavním křížovém testu rozhodne o transfuzi kompatibilní krve. Zřídka bylo pozorováno reverzibilní snížení počtu leukocytů, přičemž hlavní účastí byly granulocyty.
Po přerušení léčby se počet granulocytů okamžitě vrátil k normálu. Vyskytly se vzácné případy reverzibilní trombocytopenie.
Během prvních 3 týdnů léčby methyldopou se příležitostně objevila horečka; v některých případech to bylo spojeno s eozinofilií nebo změnami v jednom nebo více testech jaterních funkcí, jako jsou: sérová alkalická fosfatáza, sérové transaminázy (SGOT, SGPT), bilirubin, flokulace cephalin-cholesterolu, protrombinový čas a retence bromosulfonftaleinu.
Žloutenka se také může objevit s horečkou nebo bez horečky obvykle během prvních dvou až tří měsíců léčby. U některých pacientů byly pozorovány známky kolostázy.
Byly hlášeny vzácné případy smrtelné jaterní nekrózy. Biopsie jater, provedená u několika pacientů s jaterní dysfunkcí, ukázala mikroskopickou fokální nekrózu, která by mohla odkazovat na přecitlivělost na léčivo.
Stanovení funkce jater a počtu bílých pomocí vzorce by mělo být prováděno v intervalech během prvních 6–12 týdnů léčby nebo pokud se objeví nevysvětlitelná horečka.
Pokud se zjistí horečka nebo abnormální testy jaterních funkcí nebo žloutenka, léčba methyldopou by měla být přerušena. Pokud teplota nebo změny jaterních funkcí souvisely s methyldopou, po vysazení léku se charakteristicky vrátily k normálu.
Methyldopa by těmto pacientům neměla být znovu podávána. Methyldopa by měla být používána s opatrností u pacientů s anamnézou předchozího onemocnění jater nebo dysfunkce.
Pacienti by měli být pečlivě sledováni, aby zjistili jakékoli vedlejší účinky nebo neobvyklé projevy idiosynkrázie drog.
Hypertenze se může objevit po dialýze u pacientů léčených přípravkem ALDOMET, protože léčivo je tímto postupem odstraněno.
Během léčby methyldopou byly u pacientů s těžkým bilaterálním cerebrovaskulárním onemocněním vzácně pozorovány nedobrovolné choreoatetotické pohyby. Pokud se tyto pohyby objeví, přerušte terapii.
Methyldopa může interferovat se stanovením kyseliny močové prováděné metodou fosfotungstátu, sérového kreatininu metodou alkalického pikrátu a SGOT kolorimetrickou metodou. Pokud jde o SGOT, nebyla hlášena žádná interference se spektrofotometrickými metodami.
Methyldopa určuje ve vzorcích moči fluorescenci na stejné vlnové délce jako katecholaminy: proto stanovení močových katecholaminu může poskytnout falešně zvýšené hodnoty, které mohou interferovat s diagnostickými testy na feochromocytom.
Je důležité tento jev rozpoznat dříve, než pacient s možným feochromocytomem podstoupí operaci.Metyldopa neinterferuje s určováním kyseliny vanylmandlové (VMA) prováděným těmi metodami, které převádějí VMA na vanilin.
Vzácně, když je moč po močení vystavena vzduchu, může ztmavnout v důsledku rozpadu methyldopy nebo jejích metabolitů.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Pokud se methyldopa používá v kombinaci s jinými antihypertenzivy, může dojít k zesílení antihypertenzního účinku.
Pacienti na terapii přípravkem ALDOMET mohou potřebovat snížené dávky anestetika. Pokud během anestezie dojde k hypotenzi, lze ji obvykle kontrolovat vazopresorickými léky.
Během léčby methyldopou zůstávají adrenergní receptory citlivé.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
ALDOMET byl použit k léčbě hypertenze v těhotenství, pod přísným lékařským dohledem a porodnickým dohledem. Neexistují žádné důkazy o tom, že by ALDOMET způsoboval abnormality plodu nebo poškodil novorozence.
Čas krmení
Methyldopa prochází placentou a objevuje se v pupečníkové krvi a mateřském mléce.
Ačkoli nebyly hlášeny žádné určité teratogenní účinky, nelze vyloučit možnost poškození plodu a použití léku u těhotných nebo plodných nebo kojících žen vyžaduje, aby byl zvážen přínos a možná rizika.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud se během terapie objeví nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivňovat, jako je zhoršená mentální bystrost a jiné, vyhýbejte se řízení nebo obsluze strojů nebo jiným činnostem, které vyžadují okamžitou ostražitost.
04.8 Nežádoucí účinky
Významné vedlejší účinky přípravku ALDOMET byly vzácné.
Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky se může objevit obvykle přechodný sedativní účinek.
V počáteční fázi léčby mohou být pozorovány přechodné efekty, jako je bolest hlavy, astenie a slabost.
Během léčby přípravkem ALDOMET byly hlášeny následující nežádoucí reakce:
Centrální nervový systém: sedace (obvykle přechodná), bolest hlavy, astenie nebo slabost, parestézie, parkinsonismus, Bellova obrna, nedobrovolné choreoatetotické pohyby, duševní poruchy včetně nočních můr, zhoršená mentální bystrost a mírná reverzibilní psychóza nebo deprese. Závrať, točení hlavy a příznaky cerebrovaskulární insuficience (může být způsobeno nízkým krevním tlakem).
Kardiovaskulární: Bradykardie, prodloužená přecitlivělost karotického sinu, zhoršení anginy pectoris. Ortostatická hypotenze (snížení denní dávky). Edém (a přírůstek hmotnosti) je obvykle reverzibilní podáním diuretika. Pokud edém postupuje nebo známky srdečního selhání, podávání léků by mělo být pozastaven.
Gastrointestinální: nevolnost, zvracení, nadýmání, zácpa, plynatost, průjem, kolitida, mírná sucho v ústech, glossodynia nebo glossophyteia, pankreatitida, sialadenitida.
Játra: poruchy jater včetně hepatitidy, žloutenky, abnormální testy jaterních funkcí.
Hematologické: pozitivní Coombsův test, hemolytická anémie, deprese kostní dřeně, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie. Pozitivní testy na antinukleární protilátky, LE buňky a revmatoidní faktor.
Alergický: horečka související s léky a syndrom podobný lupusu, myokarditida, perikarditida.
Dermatologické: vyrážka jako u ekzémů a lichenoidních erupcí, toxická epidermální nekrolýza.
Ostatní: pocit nazální okluze, zvýšená azotemie, zvětšení prsou, gynekomastie, laktace, hyperprolaktinémie, amenorea, impotence, snížené libido, mírná artralgie, s nebo bez otoku kloubů, myalgie.
04.9 Předávkování
Akutní předávkování může způsobit akutní hypotenzi a další reakce způsobené mozkovou a gastrointestinální dysfunkcí (nadměrná sedace, slabost, bradykardie, závratě, točení hlavy, zácpa, distenze, plynatost, průjem, nauzea, zvracení).
Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování by měla být použita symptomatická a podpůrná opatření. Pokud je požití nedávné, může výplach žaludku nebo zvracení snížit absorpci; když od požití uplynulo více času, infuze mohou pomoci podpořit vylučování močí., močové funkce a mozkovou aktivitu. Může být indikováno podávání sympatomimetik. Methyldopa je dialyzovatelná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
ALDOMET je antihypertenzivum, které snižuje krevní tlak jak v leže, tak v ortostatické poloze.
Antihypertenzní účinek je pravděpodobně způsoben jeho metabolismem na alfa-methylnoradrenalin, který snižuje krevní tlak stimulací centrálních alfa-adrenergních inhibičních receptorů tím, že působí jako falešný neurotransmiter a / nebo snižuje aktivitu plazmatického reninu.
U ALDOMET se vzácně vyskytuje symptomatická posturální hypotenze, námahová hypotenze a denní změny krevního tlaku.
Nemá přímý vliv na srdeční funkci a obecně nesnižuje rychlost glomerulární filtrace, renální průtok krve ani filtrační frakci.
Srdeční výdej obecně zůstává beze změny, nedochází ke zvýšení srdeční frekvence; u některých pacientů se srdeční frekvence snížila. Vzhledem k relativnímu nedostatku nežádoucích účinků na funkci ledvin lze methyldopu výhodně použít ke kontrole arteriální hypertenze, a to i za přítomnosti renální insuficience. ALDOMET může pomoci zastavit nebo oddálit progresi renální insuficience a poškození v důsledku prodlouženého krevní tlak.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce methyldopy vykazuje velké individuální variace. Ve dvou studiích byla její biologická dostupnost v rozmezí 8% až 62%.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Farmakologické a toxikologické laboratorní testy týkající se methyldopy jsou velmi zajímavé, vzhledem k její těsné strukturní podobnosti s aminokyselinami, přírodními prekurzory adrenergního zprostředkování autonomního systému. Například akutní intravenózní LD50 je 1900 mg / kg u myší: to znamená, že lék je méně toxický než dopa. Akutní toxicita pro orální podání se pohybuje od 5300 mg / kg do více než 15 000 mg / kg v závislosti na vehikulu. Studie subakutní orální toxicity u psů prováděné s dávkami až 2 000 mg / kg denně po dobu čtyř týdnů neodhalily histopatologické změny související s podáváním methyldopy, ačkoli při maximálních dávkách byla pozorována inanice.
Studie chronické orální toxicity prováděné po dlouhou dobu v dávkách až 1 800 mg / kg / den u potkanů a 1 350 mg / kg / den u psů a 1 000 mg / kg / den u opic neodhalily histopatologické a chemické změny klinického významu.
Reprodukční studie prováděné s methyldopou u 3 po sobě následujících generací myší a u dvou po sobě jdoucích generací potkanů, stejně jako z teratogenních studií na králících, neodhalily žádné vedlejší účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jedna potahovaná tableta obsahuje následující pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová; edetát sodný a vápenatý; ethylcelulóza; guarová guma; prášková celulóza; koloidní hydratovaný oxid křemičitý; stearát hořečnatý; hypromelóza; propylenglykol; oxid titaničitý; mastek; červený oxid železitý; E 104 chinolinová žluť na hydratovaném hliníku; karnaubský vosk.
06.2 Neslučitelnost
Inkompatibility s jinými léky nejsou známy.
06.3 Doba platnosti
36 měsíců
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Neexistují žádná zvláštní opatření pro skladování.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Potahované tablety jsou baleny v blistru z PVC a hliníku
30 tablet 250 mg
30 tablet 500 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - Anglie
Dceřiná společnost MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.
Výhradní zástupce pro Itálii
MERCK SHARP & DOHME (Itálie) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Řím
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
30 tab 250 mg 019954039
30 tablet 500 mg 019954015
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Června 2000
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Července 2000
.jpg)
