Účinné látky: ebastin
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát
Příbalové letáky Kestine jsou k dispozici pro velikosti balení:- KESTINE 10 mg potahované tablety
- KESTINE 20 mg potahované tablety
- KESTINE 10 mg perorální lyofilizát
- KESTINE 20 mg perorální lyofilizát
- KESTINE 1 mg / ml sirup
Proč se Kestine používá? K čemu to je?
Antihistaminika pro systémové použití.
Ebastin je indikován k symptomatické léčbě:
- Alergická rýma (sezónní nebo celoroční) spojená s alergickou konjunktivitidou či nikoli.
- Kopřivka
Kontraindikace Kdy by Kestine neměl být používán
Neužívejte Kestine 10 mg perorální lyofilizát
- jestliže jste alergický (á) na ebastin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- Těžká jaterní insuficience.
- Děti do 12 let.
- Obecně kontraindikováno v těhotenství a při kojení (viz bod „Těhotenství, kojení a plodnost“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Kestine užívat
Před užitím perorálního lyofilizátu Kestine 10 mg se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Buďte opatrní při používání ebastinu u pacientů se známým srdečním rizikem, jako jsou pacienti se syndromem prodlouženého QT intervalu, hypokalemií, kteří jsou léčeni léky, které vyvolávají prodloužení QT intervalu. Protože dochází k farmakokinetické interakci s léky. Interakce u systému CYP3A4 buďte opatrní při předepisování ebastinu v kombinaci s azolovými antimykotiky, jako je ketokonazol a itrakonazol, nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin (viz bod „Užívání jiných léků“).
Buďte opatrní, pokud jste léčeni léky proti tuberkulóze, jako je rifampicin (viz bod „Užívání jiných léků“).
Ebastin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí (viz bod „Jak se přípravek Kestine 10 mg perorální lyofilizát užívá“)
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Kestine
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval nebo můžete užívat jiné léky.
Interakce ebastinu byly hodnoceny v kombinaci s ketokonazolem nebo erythromycinem (u obou je známo, že mají účinek prodlužující interval QTc). U těchto kombinací byly pozorovány interakce vedoucí ke zvýšení plazmatických hladin ebastinu, ale k prodloužení. QTc interval větší, než byl zjištěn u ketokonazolu nebo samotného erythromycinu.
Farmakokinetické interakce byly pozorovány při současném užívání ebastinu s rifampicinem; tyto interakce mohou mít za následek nižší plazmatické koncentrace a snížené antihistaminové účinky.
Nebyly hlášeny žádné interakce ebastinu s teofylinem, warfarinem, cimetidinem, diazepamem nebo alkoholem.
Užívání ebastinu s jídlem nenarušuje jeho klinický účinek.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě u lidí.
Těhotenství
O používání ebastinu u těhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Jako preventivní opatření se vyvarujte používání ebastinu během těhotenství.
Čas krmení
Není známo, zda se ebastin vylučuje do lidského mléka. Jako preventivní opatření se vyvarujte používání ebastinu během kojení
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ebastin v doporučených dávkách nevyvolával negativní účinky na řízení a obsluhu strojů, nicméně před prováděním komplexních činností se doporučuje ověřit individuální reakci na používání ebastinu: může se objevit ospalost a závratě. Přečtěte si část „Možné nežádoucí účinky“.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Kestine 10 mg perorální lyofilizát obsahuje aspartam, ze kterého pochází fenylalanin, který může být škodlivý u subjektů s fenylketonurií.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Kestine: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Použití perorálního lyofilizátu Kestine 10 mg je vyhrazeno pro dospělé a děti starší 12 let.
- Alergická rýma:
V dávkách 10 mg jednou denně je ebastin účinný při zmírnění příznaků alergické rýmy; u pacientů s vážnějšími příznaky, včetně celoroční alergické rýmy, může být větší přínos jednorázová dávka 20 mg jednou denně.
- Kopřivka:
Dávka pro dospělé je 10 mg jednou denně. Ebastin lze užívat s jídlem nebo bez jídla. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje nepřekračovat denní dávku 10 mg. Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla studována.
Návod k použití
- Nevyjímejte perorální lyofilizát z blistru, dokud nejste připraveni jej užít.
- Netlačte na perorální lyofilizát, abyste jej vyjmuli z blistru. Bezprostředně před podáním otevřete blistr suchou rukou opatrným zvednutím neuzavřené strany jednoho z blistrů.
- Vytáhněte list a odloupněte ho
- Jemně vytlačte orální lyofilizát, aniž byste se ho dotkli
- Opatrně odstraňte perorální lyofilizát
- Užijte perorální lyofilizát bezprostředně po otevření blistru. Umístěte lék na jazyk, kde se rychle rozpustí, a poté jej spolkněte se slinami. Nepijte vodu ani jiné tekutiny.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Kestine
Ve studiích prováděných s vysokými dávkami, až 100 mg podávanými jednou denně, nebyly pozorovány žádné klinicky významné příznaky.
Na ebastin neexistuje specifické antidotum. Nakonec bude nutné provést výplach žaludku, monitorování životních funkcí, včetně EKG a symptomatickou léčbu.
V případě náhodného požití / předávkování přípravkem Kestine okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Pokud zapomenete užít Kestine 10 mg perorální lyofilizát
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu. Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka, pokud potřebujete více informací o používání tohoto léku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Kestine
Podobně jako všechny léky, může mít i Kestine nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
V klinických studiích a po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky.
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
- bolest hlavy
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- ospalost
- suchá ústa
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- reakce přecitlivělosti (jako je anafylaxe a angioedém)
- nervozita, nespavost
- závratě, snížený pocit dotyku, snížený nebo změněný pocit chuti
- bušení srdce, tachykardie
- zvracení, bolesti břicha, nevolnost, zažívací problémy
- problémy s játry, abnormální testy jaterních funkcí (zvýšené transaminázy, gama-GT, alkalická fosfatáza a bilirubin)
- kopřivka, vyrážka, dermatitida
- menstruační poruchy
- edém, astenie
Hlášení nežádoucích účinků.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Podívejte se na datum expirace uvedené na obalu. Toto datum se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Obsah balení a další informace
Co Kestine 10 mg perorální lyofilizát obsahuje
Každá porce obsahuje:
Účinná látka: Ebastin 10 mg
Další složky (pomocné látky): želatina, mannitol (E421), aspartam (E951), příchuť máty
Popis vzhledu a obsahu balení
Orální lyofilizát. Balení po 10, 20, 30, 50 a 100 dávkách po 10 mg
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
KESTINE 10 MG ORÁLNÍ LYOFILIZOVANÉ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá dávka perorálního lyofilizátu Kestine 10 mg obsahuje:
Účinná látka: Ebastin 10 mg
Pomocné látky se známým účinkem: Aspartam 1,0 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Orální lyofilizát.
Každá dávka perorálního lyofilizátu Kestine 10 mg je bílá, kulatá, lyofilizovaná.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Ebastin 10 mg perorální lyofilizát je indikován k symptomatické léčbě alergické rýmy (sezónní nebo celoroční) spojené s alergickou konjunktivitidou či nikoli.
Kopřivka
04.2 Dávkování a způsob podání
Použití perorálního lyofilizátu Kestine 10 mg je vyhrazeno pro dospělé a děti starší 12 let.
Alergická rýma:
Při dávkách 10 mg jednou denně je ebastin účinný při zmírnění příznaků alergické rýmy; u pacientů s vážnějšími příznaky, včetně celoroční alergické rýmy, může být jednorázová dávka 20 mg jednou denně vyšší.
Kopřivka:
Dávka pro dospělé je 10 mg perorálního lyofilizátu jednou denně.
Zvláštní populace
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje nepřekračovat denní dávku 10 mg.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla studována.
Způsob podání
Otevřete blistr suchýma rukama bezprostředně před použitím a natáhněte dávku perorálního lyofilizátu, aniž byste ji porušili.
Dávku ebastinu je třeba užít bezprostředně po otevření blistru a orální lyofilizát umístit na jazyk, kde se okamžitě rozptýlí: k příjmu není nutná voda ani jiná tekutina.
Ebastin lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku ebastin nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Těžká jaterní insuficience.
Děti do 12 let.
Obecně kontraindikováno v těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Buďte opatrní při používání ebastinu u pacientů se známým srdečním rizikem, jako jsou pacienti se syndromem prodlouženého QT intervalu, hypokalemií, kteří jsou léčeni léky, které vyvolávají prodloužení QT intervalu. Protože dochází k farmakokinetické interakci s léčivými přípravky. v interakci se systémem CYP3A4, buďte opatrní při předepisování ebastinu v kombinaci s azolovými antimykotiky, jako je ketokonazol a itrakonazol, nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin (viz bod 4.5).
Protože existují farmakokinetické interakce s antituberkulotiky, jako je rifampicin (viz bod 4.5), je třeba při předepisování ebastinu s léky z této skupiny postupovat opatrně.
Ebastin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí (viz body 4.2 a 5.2).
Jedna dávka perorálního lyofilizátu ebastinu obsahuje 1,0 mg aspartamu, ze kterého pochází fenylalanin, který může být škodlivý pro osoby s fenylketonurií.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Byly hodnoceny interakce ebastinu v kombinaci s ketokonazolem nebo erythromycinem (oba známé pro účinek prodlužující QTc interval). U těchto kombinací byly pozorovány interakce vedoucí ke zvýšení plazmatických hladin ebastinu, ale k prodloužení QTc intervalu pouze asi o 10 msec větší než u ketokonazolu nebo samotného erythromycinu.
Farmakokinetické interakce byly pozorovány při současném užívání ebastinu s rifampicinem; tyto interakce mohou mít za následek nižší plazmatické koncentrace a snížení antihistaminových účinků.
Nebyly hlášeny žádné interakce ebastinu s teofylinem, warfarinem, cimetidinem, diazepamem nebo alkoholem.
Pokud je ebastin podáván s jídlem, je pozorováno 1,5 až 2násobné zvýšení plazmatických hladin a AUC hlavního aktivního kyselého metabolitu ebastinu. Toto zvýšení nemění hodnotu Tmax. Užívání ebastinu s jídlem nenarušuje jeho klinický účinek.
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Během léčby ebastinem nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě u lidí.
Těhotenství
O používání ebastinu u těhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Jako preventivní opatření se vyvarujte používání ebastinu během těhotenství.
Čas krmení
Není známo, zda se ebastin vylučuje do lidského mléka. Vysoká vazba na ebastin a jeho hlavní metabolit carebastin (> 97%) na bílkoviny naznačuje, že by do lidského mléka nemělo docházet k vylučování léčiva.V rámci preventivních opatření se vyvarujte používání ebastinu během laktace.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Psychomotorické funkce byly u lidí rozsáhle studovány a nebyl zjištěn žádný účinek. Ebastin v doporučených terapeutických dávkách neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. U citlivých pacientů, kteří na ebastin reagují neobvykle, je však lepší vyhodnotit jednotlivé reakce před pacient řídí nebo obsluhuje stroje: může se objevit ospalost nebo závratě (viz bod 4.8).
04.8 Nežádoucí účinky
Z analýzy údajů o 5 708 pacientech léčených ebastinem v různých klinických studiích oproti placebu bylo zjištěno, že nejčastějšími nežádoucími účinky jsou sucho v ústech a somnolence.
Nežádoucí účinky hlášené dětmi (n = 460) v klinických studiích jsou podobné jako u dospělých.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené v klinických a postmarketingových studiích podle konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Předávkování
Ve studiích prováděných s vysokými dávkami, až 100 mg podávanými jednou denně, nebyly pozorovány žádné klinicky významné příznaky.
Pro ebastin neexistuje žádné specifické antidotum. V případě potřeby by měl být proveden výplach žaludku, monitorování životních funkcí včetně EKG a symptomatická léčba.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémové použití ATC kód: R06AX22
Předklinické výsledky
Ebastin vyvolává rychlou a dlouhotrvající inhibici účinků vyvolaných histaminem a má silnou afinitu k receptorům H1. Po orálním podání ebastin ani jeho metabolity nepřekračují hematoencefalickou bariéru. Tato charakteristika souvisí s nízkým sedativním účinkem. experimentální studie účinku ebastinu na centrální nervový systém.
In vitro a in vivo byl ebastin prokázán jako účinný, dlouhotrvající a vysoce selektivní antagonista receptorů histaminu H1, bez nežádoucích účinků na CNS a anticholinergních účinků.
Klinické výsledky
Studie na histaminem indukovaných kožních výrůstcích prokázaly statisticky a klinicky významný antihistaminový účinek, který se objeví po 1 hodině a trvá déle než 48 hodin.
Po přerušení podávání ebastinu na 5 dní léčby přetrvává antihistaminová aktivita více než 72 hodin. Tato aktivita koreluje s plazmatickými hladinami hlavního aktivního metabolitu kyseliny, karrebastinu.
Po opakovaném podání zůstává inhibice periferních receptorů na konstantních úrovních bez tachyfylaxe.Tyto výsledky naznačují, že ebastin v dávkách alespoň 10 mg produkuje rychlou, intenzivní a dlouhotrvající kompatibilní inhibici periferních H1 receptorů pro histamin. denní podávání.
Ve studii s jednou dávkou byla perorální lyofilizátová forma ebastinu dobře snášena, jak dokumentují laboratorní výsledky, fyzikální vyšetření, vitální funkce a EKG. Perorální lyofilizát ebastinu byl bioekvivalentní tabletové formulaci potažené ebastinem, a proto se předpokládá, že tyto dvě formulace mají stejnou účinnost.
Sedace byla studována pomocí testů EEG, kognitivního výkonu, koordinace zraku a motoru a subjektivních odhadů. Při doporučených dávkách nedochází k významnému zvýšení sedace. Tyto výsledky souhlasí s výsledky dvojitě zaslepených klinických studií: výskyt sedace byl srovnatelný ve skupinách s ebastinem nebo placebem.
Účinky ebastinu na srdce byly zkoumány v různých klinických studiích. Při doporučených dávkách nebyly pozorovány žádné srdeční účinky, včetně prodloužení QT intervalu. U subjektů bez dalších rizikových faktorů při opakovaných dávkách až 100 mg denně nebo jednorázových dávkách 500 mg mírné zvýšení srdeční frekvence o několik úderů za minuta mělo za následek zkrácení QT intervalu, ale žádná významná změna QTc.
Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako klinický model pro všechny formy kopřivky, protože ve všech formách je patofyziologie podobná bez ohledu na etiologii a protože v perspektivě je snazší získávat chronické pacienty. Je to kauzální faktor ve všech formách kopřivky, v souladu s tím, co je uvedeno v klinických doporučeních, se věří, že ebastin je účinný při zlepšování symptomů u všech typů kopřivky a nejen u chronické idiopatické.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ebastin se rychle vstřebává a po perorálním podání prochází rozsáhlým metabolizmem prvního průchodu.
Ebastin je téměř úplně transformován na svůj farmakologicky aktivní kyselý metabolit carebastin.
Po jednorázové perorální dávce 10 mg je maximální plazmatický metabolit pozorován po 2,6 - 4 hodinách a dosahuje hladin mezi 80 a 100 ng / ml. Poločas kyselého metabolitu je 15 - 19 hodin, přičemž 66% léčiva se vylučuje močí, zejména ve formě konjugovaných metabolitů. Po opakovaném podávání 10 mg jednou denně je rovnovážného stavu dosaženo za 3 - 5 dny s vrcholy plazmy mezi 130 a 160 ng / ml.
Farmakokinetika ebastinu a jeho metabolitu carebastinu byla v rozmezí doporučených terapeutických dávek 10–20 mg lineární.
Vzdělávání in vitro mikrosomy na lidských játrech ukázaly, že ebastin je metabolizován na carebastin převážně prostřednictvím enzymatického systému CYP3A4. Souběžné podávání ebastinu a ketokonazolu nebo erythromycinu (oba inhibitory CYP3A4) zdravým dobrovolníkům bylo spojeno s významně zvýšenými plazmatickými koncentracemi ebastinu a carebastinu, zejména s ketokonazolem (viz bod 4.5).
Ebastin i carebastin jsou z více než 97% vázány na bílkoviny.
Ve srovnání s mladými dospělými dobrovolníky nebyly u starších subjektů pozorovány žádné statisticky významné farmakokinetické změny.
U pacientů s renální insuficiencí je poločas eliminace karrebastinu zvýšen na 23-26 hod. Podobně u pacientů s jaterní insuficiencí je poločas prodloužen na 27 hodin.
Formulace tablet potažených ebastinem pro perorální lyofilizát a ebastin byly bioekvivalentní v křížové studii s jednou dávkou. Příjem vody s perorálním lyofilizátem ebastinu nemá žádný vliv na biologickou dostupnost ebastinu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné významné toxické účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Želatina, mannitol (E421), aspartam (E951), příchuť máty.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Uvedená doba platnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně uložený.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / hliníkový blistr. Potištěné lepenkové pouzdro.
Balení po 10, 20, 30, 50 a 100 dávkách po 10 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádný konkrétní
Nepoužitý léčivý přípravek a odpady z tohoto přípravku musí být zlikvidovány v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ALMIRALL S.p.A.
Via Messina 38, Torre C
20154 Miláno
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát, 10 dávek AIC č. 034930127
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát, 20 dávek AIC č. 034930139
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát, 30 dávek AIC č. 034930141
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát, 50 dávek AIC č. 034930154
KESTINE 10 mg perorální lyofilizát, 100 dávek AIC č. 034930166
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Květen 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA z června 2012