EUGLUCON ® je lék na bázi glibenklamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - sulfonylmočoviny
Indikace EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® je léčivo indikované v léčbě diabetes mellitus typu II bez absencí uspokojivých výsledků získaných nefarmakologickými terapiemi.
EUGLUCON ® lze použít jak v monoterapii, tak v kombinované terapii s inzulínem nebo jinými perorálními hypoglykemickými přípravky.
Mechanismus účinku EUGLUCON ® - Glibenclamide
Glibenclamid, aktivní složka EUGLUCON®, je orální hypoglykemické činidlo patřící do farmaceutické kategorie sulfonylmočovin a jedno z perorálních hypoglykemických léčiv.
Jeho terapeutický účinek je spojen se dvěma hlavními mechanismy, které jsou schopné zaručit lepší kontrolu postprandiální i bazální glykémie.
První mechanismus se provádí na úrovni pankreatu, kde tento aktivní princip může působit na beta buňku, inhibovat draslíkové kanály rodiny SUR, čímž usnadňuje „depolarizaci buněčné membrány a následné uvolňování inzulínu, zatímco druhá „Rozhodně složitější a koordinovanější, zdá se, že koreluje se schopností glibenklamidu zvýšit citlivost inzulínových receptorů na inzulín, což zvyšuje metabolické účinky tohoto hormonu na periferní úrovni.
Hypoglykemický účinek se provádí přibližně 24 hodin od jeho příjmu, což umožňuje při jednoduchém podávání jedné tablety denně dobrou kontrolu glykémie za 24 hodin.
Léčivo metabolizované v játrech se následně vylučuje ve formě neaktivních metabolitů v téměř stejném množství stolicí a močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST GLIBENCLAMIDE
Diabetes Metab Res Rev. 2004 květen-červen; 20: 225-31.
Účinky glipizidu GITS a glibenklamidu na metabolickou kontrolu, produkci jaterní glukózy a sekreci inzulínu u pacientů s diabetem 2. typu.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenclamid se ukázal zvláště účinný nejen při zajišťování lepší sekrece inzulinu, užitečné při kontrole glykémie, ale také při snižování sekrece glukózy v játrech. Tato statisticky významná studie provedená na pacientech s diabetem typu II podporuje hypotézu extrapankreatického mechanismu účinku glibenklamidu.
2. PATOLOGIE GLIBENKLAMIDU A KIDNEY
Clin J Am Soc Nephrol. 2011 31. března.
Renální funkce u diabetu typu 2 s monoterapií rosiglitazonem, metforminem a glyburidem.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; PŘIJMOUT.
Jedním z nejdůležitějších důsledků diabetického onemocnění je nástup nefropatie a selhání ledvin. Tato studie hodnotí přínos, který medikamentózní terapie nabízí k nástupu tohoto stavu. Konkrétně se ukázalo, že glibenklamid, jako rosiglitazon, je bezpečnější pro onemocnění ledvin, ve srovnání například s metforminem, který byl zaznamenán za 5 let. Více případů selhání ledvin.
3. NEBEZPEČÍ HYPOGLYCEMIE
Klin Padiatr. 1990 březen-duben; 202: 103-5.
Fatální iatrogenně vyvolaná hyperglykémie po náhodném požití glibenklamidu
Lemke R.
Jedním z nejdůležitějších rizik spojených s léčbou glibenklamidem je riziko hypoglykémie kvůli jeho důležitým systémovým účinkům.V této kazuistice je hlášena smrt pacienta na hypoglykémii po požití nadměrných dávek glibenklamidu. Cílem této práce je znovu zdůraznit důležitost správné formulace dávky a pravidelné kontroly hladin glykémie, aby se předešlo nepříjemným následkům.
Způsob použití a dávkování
EUGLUCON ® Glibenclamide 5 mg tablety: po monitorování hladin glykémie a úpravě jídelního plánu by první podání EUGLUCON® nemělo překročit ½ tablety denně.
V případě, že počáteční část léčiva není schopna dosáhnout očekávaných terapeutických výsledků, může lékař zvýšit dávku až na maximálně 2–3 tablety denně.
Vzhledem k dlouhodobé účinnosti glibenclamidu by měl být EUGLUCON ® podáván jednou denně k hlavnímu jídlu.
Varování EUGLUCON ® - Glibenclamid
Správný terapeutický přístup k diabetické patologii by měl primárně zahrnovat přijetí nefarmakologických opatření, jako je dieta a životní styl, doprovázená v případě špatných terapeutických výsledků medikamentózní terapií.
Před zahájením léčby a během terapie je zásadní pravidelně kontrolovat glykemické hladiny, a to jak pro hodnocení účinnosti terapie, tak pro správnou úpravu dávky léčiva, čímž se zabrání glykemické nerovnováze.
Je skutečně důležité si uvědomit, že hypoglykemické krize jsou doprovázeny vážnými příznaky, jako je vážné ohrožení zdravotního stavu pacienta.
Je třeba se vyvarovat podávání glibenklamidu pacientům s poruchou funkce jater a ledvin nebo s deficitem enzymu G6PD, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků, jako je výrazná hemolýza.
EUGLUCON ® obsahuje laktózu, proto by po jeho příjmu mohly následovat nepříjemné vedlejší účinky koncentrované v gastrointestinálním traktu u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy.
Je také důležité si uvědomit, že mezi projevy hypoglykémie patří snížení vnímavých schopností pacienta, což by mohlo způsobit, že používání strojů nebo řízení automobilů bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
Vysoké riziko pro zdraví plodu, dokumentované několika studiemi v literatuře, které testovaly účinnost a bezpečnost glibenklamidu u těhotných žen, a možnost používat účinnější a charakterizovanější terapeutické protokoly, což silně kontraindikuje používání EUGLUCON ® během období těhotenství.
Kontraindikace k použití také prodlužuje dobu laktace, vzhledem k vylučování účinné látky v mateřském mléce, což by u kojence mohlo způsobit hypoglykémii.
Interakce
Jak je popsáno pro ostatní sulfonylmočoviny, glibenklamid může také interagovat s řadou dalších aktivních složek, což také významně mění jeho farmakokinetické a terapeutické vlastnosti.
Ve skutečnosti souběžné podávání inzulínu a jiných perorálních antidiabetik, ACE inhibitorů, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, cyklofosfamidu, disopyramidu, fenfluraminu, fenyramidolu, fibrátů, fluoxetinu, ifosfamidu, inhibitorů MAO, mikonazolu, paraaminosalicytu pentoxifylin (ve vysokých dávkách parenterálně), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidy, sympatolytika jako beta-blokátory a guanethidin, mohou zvýšit tritofylin, klarithromycin, tetracyklin, EUGLUCON ® zvyšující riziko hypoglykémie.
Naopak souběžný příjem acetazolamidu, barbiturátů, kortikosteroidů, diazoxidu, diuretik, adrenalinu a dalších sympatomimetik, glukagonu, laxativ (po dlouhodobém užívání), kyseliny nikotinové (ve vysokých dávkách), estrogenů a progestinu, fenothiazinů, fenytoinu, štítné žlázy hormony a rifampicin by mohly snížit terapeutickou účinnost léčiva, což by vedlo k narušení a neúčinné kontrole glykémie.
Kromě toho by glibenklamid mohl způsobit zvýšení plazmatických koncentrací cyklosporinu, což by výrazně zvýšilo jeho toxicitu.
Kontraindikace EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON ® je kontraindikován u pacientů s diabetes mellitus 1. typu, těžkou poruchou funkce jater a ledvin, diabetickým prekomem a kómatem, diabetickou keto acidózou, v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek a během těhotenství a „doby krmení“
Tento lék je také kontraindikován během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Různé klinické studie a pečlivé sledování po uvedení přípravku na trh se shodují na dobré snášenlivosti glibenklamidu, pokud je podáván ve vhodných dávkách a způsobech.
Ve skutečnosti byly hlavní vedlejší účinky pozorovány po formulaci nadměrných dávek a projevily se výskytem hypoglykemických epizod, snadno reverzibilních po orálním příjmu jednoduchých cukrů.
Na druhou stranu nežádoucí účinky postihující gastrointestinální a hematologický systém byly vzácnější a okamžitě odezněly po přerušení terapie.
U pacientů přecitlivělých na léčivo nebo na některou z jeho složek byly pozorovány dermatologické afekce, jako je vyrážka a kopřivka.
Poznámka
EUGLUCON ® lze prodávat pouze pod přísným lékařským předpisem
Informace o EUGLUCON ® - Glibenclamide zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
