KARVEA ® je lék na bázi irbeisartanu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - antagonisté angiotensinu II
Indikace KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je indikován k léčbě esenciální arteriální hypertenze nebo jako součást léčby antihypertenzivem při renálním onemocnění hypertenzních pacientů s diabetes mellitus typu II.
Mechanismus účinku KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, účinná látka přípravku KARVEA ® podávaný orálně, se rychle a účinně vstřebává a dosahuje plazmatického vrcholu po 1,5 / 2 hodinách.
Převážně se váže na plazmatické proteiny, přičemž celkové koncentrace se pohybují mezi 60 a 80% perorálně přijatého množství, působí po proudu od systému renin-angiotensin a inhibuje aktivaci receptoru AT1 angiotensinem II. Přesněji je tato molekula schopná váží receptor (AT1) s větší afinitou a aviditou než angiotensin II, čímž brání jeho aktivaci a následným biologickým účinkům, jako je vazokonstrikce, sekrece aldosteronu a změna rovnováhy hydro-fyziologického roztoku. Antihypertenzní účinek - který vzhledem k dlouhému poločasu aktivní složky nastává v průměru po 3/6 hodinách a přetrvává po dobu nejméně 24 hodin - není obecně doprovázen rebound reakcemi, jako je zvýšení srdeční frekvence, které v mnoha případy omezují „používání těchto léků v klinické praxi.
Jakmile je jeho biologický účinek ukončen, je ibersartan po jaterním metabolismu eliminován převážně stolicí, i když asi 20% je získáno močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. IRBESARTAN A DIABETY
Eur J Pharmacol. 6. září 2010 [Epub před tiskem]
Irbesartan zvyšuje translokaci GLUT4 a transport glukózy v buňkách kosterního svalstva.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Je známo, že irbesartan zahrnuje mezi své terapeutické indikace také léčbu hypertenze spojené s diabetickou nefropatií. Několik studií však také zdůraznilo možnou účinnost této aktivní složky při modulaci hladiny glukózy v krvi, tedy na „homeostázu inzulín-glukóza“. experimentální studie například ukazuje, jak podávání irbesartanu u diabetických morčat může stanovit větší účinnost účinku inzulínu, zlepšení transportu glukózy v buňce citlivé na inzulín.
2. IRBESARTAN A ERECTILE DYSFUNCTION
Int J Impot Res., 2008, září-říjen; 20: 493-500. EPUB 2008 3. července.
Účinek irbesartanu na erektilní funkci u pacientů s hypertenzí a metabolickým syndromem.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; DO-IT vyšetřovatelé.
Erektilní dysfunkce je stav často spojený s hypertenzí, poškozením endotelu a metabolickým syndromem.Je známo, že irbesartan může zaručit - kromě významného snížení krevního tlaku - ochranu před cévním endotelem, a to řadou vylepšení, která lze také přeložit k obnovení erektilní funkce. Studie podrobně ukazuje, jak terapie po dobu 6 měsíců s tímto lékem může zaručit výrazné zlepšení erektilní funkce u pacientů s metabolickým syndromem.
3. ÚČINNOST IRBESARTANU / HYDROCHLOROTHIAZIDU NA LÉČBU HYPERTENZE
J Clin Hypertens (Greenwich). 1. července 2010; 12: 487-94.
Účinnost a bezpečnost irbesartan / HCTZ u těžké hypertenze podle kardiometabolických faktorů.
Franklin SS, Neutel JM.
Tato studie, provedená na 468 pacientech s těžkou hypertenzí a vysokým kardiovaskulárním rizikem (obezita), ukazuje, jak 7týdenní léčba irbesartanem / hydrochlorothiazidem zaručovala snížení systolického krevního tlaku přibližně o 28/42 mmHg a diastolického krevního tlaku přibližně o 23 /27 mmHg, bez klinicky relevantních vedlejších účinků. Tyto výsledky naznačují dobrou účinnost irbesartanu při rychlé kontrole hypertenze.
Způsob použití a dávkování
KARVEA ® irbesartan 75 mg tablety: při léčbě esenciální arteriální hypertenze je nejúčinnější terapeutická dávka, která zaručuje lepší kontrolu krevního tlaku po dobu 24 hodin, 150 mg denně. Vzhledem k absenci farmakokinetických a farmakodynamických variací lze léčivo užívat nezávisle na současném podávání jídla.
U starších nebo hemodialyzovaných pacientů a u jiných rizikových kategorií by měla být léčba zahájena denní dávkou 75 mg.
Lékař se může rozhodnout zvýšit dávku irbesartarnu až na 300 mg denně v případě snížené nebo chybějící terapeutické odpovědi, nebo upřednostnit souběžné podávání s jinými antihypertenzivy.
V obou případech musí výběr vhodného dávkování provést lékař na základě zdravotního stavu pacienta a závažnosti jeho patologie.
Varování KARVEA ® Irbesartan
Podávání antihypertenziva obecně a zvláště inhibitoru angiotensinu II by mělo vyžadovat - kromě vyhodnocení krevního tlaku - také nepřetržité sledování sérových hladin některých elektrolytů (zejména sodíku a draslíku) a dalších markery renálních funkcí, jako je kreatinin.Tyto periodické kontroly by proto byly také užitečné při zamezení jakékoli hyperkalemie, častější v případě souběžné léčby diuretiky šetřícími draslík.
Vazodilatační účinek navozený irbesartanem by mohl způsobit hypotenzní krize a související akutní onemocnění u pacientů s těžkým srdečním selháním, závažnými onemocněními ledvin a u všech stavů, ve kterých je tímto systémem udržován hlavně cévní tonus a funkce ledvin.
Kromě toho je třeba věnovat zvláštní pozornost dávkování v případě souběžné léčby antihypertenzivy, starších pacientů a dalších rizikových kategorií (pacienti na hemodialýze nebo s onemocněním jater).
Ačkoli v literatuře nejsou popsány žádné přímé případy, kdy příjem KARVEA koreluje se snížením schopnosti řídit nebo obsluhovat stroje, je důležité vzít v úvahu, že některé vedlejší účinky spojené s antihypertenzní léčbou by mohly způsobit významné snížení vnímavosti a reaktivní schopnosti pacienta, například vyvolávání závratí a ospalosti.
Těhotenství a kojení
Z několika experimentálních studií je známo, že podávání ACE inhibitorů a antagonistů systému renin-angiotenzin může významně ovlivnit správný vývoj plodu, což má za následek abnormality, poranění a smrt.Proto se striktně nedoporučuje používat KARVEA ® během těhotenství.
Protože možná sekrece irbesartanu do mateřského mléka není v tuto chvíli známa, kojení by mělo být během léčby přerušeno.
Interakce
Antihypertenzní aktivitu KARVEA® lze zvýšit v případě souběžného podávání jiných antihypertenziv; tuto vlastnost lze také použít pro terapeutické účely za účelem zvýšení účinnosti léčiva za předpokladu, že je monitorován krevní tlak a některé krevní parametry. Zvláštní pozornost by měla být věnována, pokud jedno z podávaných antihypertenziv patří do kategorie draslík šetřících diuretik, s ohledem na možný výskyt hyperkalémie.
Nesteroidní protizánětlivé léky a kortikosteroidy mohou snížit terapeutickou účinnost irbesartanu.
Farmakokinetické variace vyvolané irbesartanem na lithné soli by nakonec mohly určit zvýšení cytotoxicity této sloučeniny.
Kontraindikace KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jejích složek a metabolitů, v případě obstrukce žlučových cest, závažné jaterní insuficience, stejně jako v těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Zdá se, že se několik studií shoduje na dobré snášenlivosti irbesartanu, a v tomto případě KARVEA ®, protože pozorované vedlejší účinky byly ve většině případů mírného klinického významu a přechodné. Mezi nežádoucími účinky byly nejvíce pozorovány ty, které postihují dýchací systém, zejména infekce, bolest hlavy, myalgie, astenie, průjem a nevolnost, zatímco reakce z přecitlivělosti, jako jsou kožní nebo nervové vyrážky, byly vzácnější.
Poznámka
KARVEA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku KARVEA ® Irbesartan zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
