LOPID ® je lék na bázi Gemfibrozilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemika - fibráty
Indikace LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® snížením hladiny triglyceridů v krvi a normalizací hladiny cholesterolu je indikován v terapeutické léčbě dyslipidémií, u nichž nefarmakologický přístup (hypolipidická dieta a fyzická aktivita) nezaručuje uspokojivé výsledky.
LOPID ® lze použít k léčbě hypercholesterolemie jako náhradu nebo přídavnou terapii ke statinům.
Mechanismus účinku LOPID ® Gemfibrozil
Účinná látka gemfibrozilu LOPID ® je derivátem kyseliny fibrové.Při perorálním podání je gemfibrozil zcela absorbován v gastrointestinálním traktu a distribuován krví vázanou na plazmatické proteiny.
Ačkoli mechanismus účinku nebyl dosud definitivně objasněn, je možné, že terapeutická aktivita této účinné látky je spojena s aktivací receptoru PPAR, zejména v játrech, což má za následek:
- Snížení hladin triglyceridů v krvi;
- Snížení krevních hladin VLDL cholesterolu, tedy LDL;
- Zvýšené hladiny HDL cholesterolu v krvi.
Terapeutický potenciál normalizátoru lipidů hraje důležitou preventivní roli při rozvoji aterosklerózy a souvisejících kardio-vaskulárních onemocnění.
Jakmile je jeho účinek ukončen, je gemfibrozil metabolizován v játrech prostřednictvím karboxylačních a hydroxylačních reakcí a eliminován hlavně močí.
Provedené studie a klinická účinnost
ANTIHYPERTENZIVNÍ AKCE GEMFIBROZILU
J Smooth Muscle Res. 2010; 46: 125-42.
Důkaz přímých relaxačních účinků hladkého svalstva fibrátového gemfibrozilu.
Phelps LE, Peuler JD.
Kromě účinků gemfibrozilu na snižování lipidů ukázaly nedávné studie také zmenšující účinek na hodnoty krevního tlaku. Vyšetřování in vitro a in vivo nám umožnilo pochopit biologický základ tohoto účinku. Ve skutečnosti se zdá, že gemfibrozil může selektivně působit na hladké svalstvo a usnadňovat jeho relaxaci, což má za následek důležitý účinek nejen na hladinu krevního tlaku, ale také na gastrointestinální motilitu. Tyto výzkumy proto mohou ospravedlnit vyšší výskyt vedlejších účinků v gastrointestinálním traktu.
2. GEMFIBROZIL: NEJEN HYPOLIPEMIZUJÍCÍ
Immunopharmacol Imunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, natahující ruce za snižování lipidů.
Roy A, Pahan K.
Terapeutické vlastnosti gemfibrozilu snižující lipidy jsou nyní známy, ale stále více studií je zaměřeno na objasnění komplexních farmakodynamických charakteristik této molekuly. Nové důkazy ve skutečnosti také naznačují regulační roli při zánětu, při aktivaci T lymfocytů, při kontaktu mezi buňkami a při procesech oxidačního stresu.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med.1991 leden; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil v léčbě primární hypercholesterolémie. Italská multicentrická studie pravastatinu I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Celo italská studie ukazující různou terapeutickou účinnost statinů a fibrátů. Zvláště účinky terapeutických dávek pravastatinu a gemfibrozilu byly studovány ve dvojitě zaslepeném experimentu s následujícími výsledky.
Pravastatin byl při snižování hladin LDL cholesterolu účinnější než gemfibrozil (30% oproti 23%), zatímco gemfibrozil byl účinnější než pravastatin při snižování hladin triglyceridů (37% oproti 5%) a při „zvyšování hladin HDL cholesterolu (13% oproti 5%) ).
Způsob použití a dávkování
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg potahované tablety:doporučují se dvě 600mg tablety denně, užívané nejméně 30 minut před jídlem.
V případě dobré kontroly lipidů lze dávku upravit podle případu a normalizovat na 900 mg / den.
Před i během terapeutické intervence je nutné dodržovat nízkotučnou dietu a návyky zdravého životního stylu.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM LOPID ® Gemfibrozil - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
LOPID ® Gemfibrozil varování
Farmakologická léčba přípravkem LOPID ® by měla být zvažována pouze po dodržení zdravého životního stylu a stravovacích návyků po dobu nejméně jedné čtvrtiny. Hypolipidická dieta, kontrolovaná fyzická aktivita a omezení konzumace alkoholu jsou prvními opatřeními, která je třeba dodržovat při výskytu dyslipidémií.
Pokud tato opatření trvající alespoň 3 měsíce nezaručují uspokojivé výsledky, je indikována souvislost s farmakologickou léčbou gemfibrozilem.V tomto případě je vzhledem k inhibiční aktivitě na enzym HMG-CoA reduktázu a možnosti vývoje jater onemocnění a myopatie, bylo by vhodné - před a během celé léčby - sledovat některé laboratorní parametry (transaminázy a kreatinkinázy), svědčící o zdravotním stavu jater a svalů.
Léčba by měla být přerušena nebo by neměla být zahájena, v případě plazmatických koncentrací transamináz 3krát vyšších než je normální rozmezí, zvýšení hladiny kratinkinázy doprovázené bolestmi svalů, myalgií, únavou a trvalou únavou, v případě peptického vředu cholelitiáza a zhoršená funkce ledvin.
Ačkoli v literatuře nebyly popsány případy, kdy by genfibrozil snížil kognitivní schopnosti pacienta, přítomnost závratí a závratí, často pociťovaných v počáteční fázi léčby, by mohla změnit normální schopnost řídit auta a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Absence studií týkajících se bezpečnosti gemfibrozilu užívaného během těhotenství a významu lipidů pro správný embryonální, fetální a neonatální vývoj naznačují, že je třeba se vyvarovat používání tohoto léčiva po celé období těhotenství a kojení.
Interakce
Gemfibrozil, užívaný současně s perorálními antikoagulancii, by mohl způsobit zvýšení biologické účinnosti těchto léků s možnými krvácivými komplikacemi.V tomto případě by bylo vhodné neustále sledovat protrombinový čas a upravovat dávkování antikoagulancia.
Činnost LOPID® snižující lipidy by místo toho mohla být zvýšena souběžným podáváním jiných léků, jako jsou statiny (inhibitory HMG -CoA reduktázy), u nichž - kromě „zvýšené účinnosti díky synergii - zvýšených vedlejších účinků.
Zvláště škodlivé, s těžkými příhodami myopatie, myositidy a rhabdomyolýzy. Byla nalezena souvislost mezi gemfibrozilem a cerivastatinem.
Kromě toho se zdá, že gemfibrozil zvyšuje hypoglykemický účinek repaglinidu, s možnými glykemickými kapkami, dokonce silnými.
Kontraindikace LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® je kontraindikován v případě závažné jaterní a renální insuficience a v případě cholelitiázy nebo přecitlivělosti na některou z jejích složek.
LOPID ® by neměl být užíván současně s cerivastatinem nebo repaglinidem.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nejběžnější vedlejší účinky popsané po terapii přípravkem LOPID® byly všechny přechodné a klinicky nevýznamné. Mezi nejčastější reakce patřily gastrointestinální poruchy, dyspepsie, bolest břicha, nevolnost, průjem, závratě a únava.
Jiné reakce, ještě závažnější, byly zaznamenány pouze v několika případech a v konkrétních kategoriích rizikových pacientů, zahrnujících muskuloskeletální, zrakový a jaterní systém.
Poznámka
LOPID ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o LOPID ® Gemfibrozil zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
