Přímo působící sympatomimetika působí jako agonisté α a β receptorů; „afinita k jednomu nebo druhému“ se mění podle chemické struktury samotného léčiva; čím více se to přednostně váže na jeden ze dvou receptorů, a tím zase na jeden z receptorových podtypů, tím více je terapeutický účinek cílený a tím méně vedlejších účinků bude.
Molekulou, která je nejvíce komplementární k α receptoru, je adrenalin; noradrenalin interaguje s oběma receptory, i když má malou afinitu k beta receptoru.
Isoproterenol je molekula nejblíže β receptoru.
Komplementarita k beta receptoru se mění podle sterické zábrany aminoskupiny, to znamená, že čím větší je sterická překážka, tím více je molekula podobná beta receptoru; ve skutečnosti analyzujeme chemickou strukturu adrenalinu, noradrenalinu a isoproterenolu. všimli jsme si, že počet methylací na aminoskupině je větší právě v molekule isoproterenolu. Níže uvedeme hlavní účinky sympatomimetik s přímým působením na různé části organismu.
Účinky na kardiovaskulární systém
Pamatujte, že kardiovaskulární funkce jsou regulovány hlavně ortosympatickým systémem.
Pozitivní inotropní a chronotropní účinek, tj. Zvýšení síly kontrakce a srdeční frekvence po stimulaci srdečních β1 receptorů.
Vazokonstrikční účinek na cévy kůže, sliznic a vnitřností po stimulaci α1 receptorů; to má za následek zvýšení systolického tlaku.
Vazodilatační účinek po stimulaci β2 receptorů na kosterní svaly s následným snížením periferního odporu a diastolického tlaku.
Účinky na dýchací systém
Bronchodilatační účinek se zvýšenou průchodností dýchacích cest způsobený stimulací β2 receptorů; pokud je generován adrenalinem a noradrenalinem, tento účinek trvá krátkou dobu, nicméně byly vytvořeny deriváty syntézy uvolňující β s prodlouženým terapeutickým účinkem; příkladem je salmeterol (β2 specifický stimulant).
Metabolické efekty
Ortosympatický systém, neboli ergotropní systém, je známý právě díky své funkci vydavatele připravené energie; ve skutečnosti na metabolické úrovni způsobují sympatická mimetika s přímým působením glykogenolýzu a lipolýzu.
Účinky na oční systém
Sympatomimetická léčiva způsobují mydriázu a stahy kontraktilního svalu duhovky; zejména se tohoto účinku využívá ve farmakologii k léčbě glaukomu, protože tyto léky podporují snížení očního tlaku díky zvýšení odtoku komorové vody.
Terapeutické využití této farmaceutické kategorie je velmi rozmanité, některá z nich uvedeme níže.
L "adrenalinDíky svým okamžitým účinkům se používá především při klinických mimořádných událostech (anafylaktický šok nebo akutní astma), ale také pro lokální anestezii a pro terapeutickou léčbu glaukomu s otevřeným úhlem.
Tam fenylnefrin je to α1 stimulant používaný jako nosní dekongestant v důsledku účinku vazokonstrikce na sliznice s následným snížením sekrecí; je však nutné jej nezneužívat, protože by mohl znecitlivit α1 receptor, a tím zhoršit příznaky (bumerangový efekt ).
Tam klonidin, a2 stimulant používaný jako antihypertenzivum, protože způsobuje dilatační účinek na vazomotorická centra.
THE β2 stimulanty kvůli svému bronchodilatačnímu účinku se běžně používají jako léky proti astmatu.
Nežádoucí účinky související s těmito léky jsou způsobeny „nadměrnou stimulací receptorů α a β: srdeční arytmie, bolesti hlavy, hyperaktivita CNS, nespavost, nevolnost a třes.
Další články na téma „Přímo působící sympatomimetika“
- Sympatomimetické léky
- Efedrin: vlastnosti a kontraindikace efedrinu
