Síla a účinnost drogy

SÍLA DROGY

Jak vidíte z grafu, jsme v přítomnosti sigmoidu (logaritmické stupnice) jak pro lék A, pro lék B, tak pro lék C. Nyní se podíváme na to, jaká je koncentrace léčiva, která nám dává 50% účinek. 50% účinku odpovídá určité koncentraci léčiva nazývané EC50.

Co můžeme z tohoto grafu vidět? Z tohoto grafu lze odvodit, že lék A, lék B a lék C mají stejný účinek, ale odlišnou účinnost.

Proč je droga A účinnější? Lék A je účinnější, protože dosahuje 50% účinku při nižší koncentraci než lék B a lék C.

Nejúčinnější je lék s nejnižší hodnotou EC50, takže čím více se budete pohybovat doleva, tím větší bude síla. Normálně se při porovnávání různých molekul, které mají stejný účinek, rozhodneme pro molekulu, která má větší účinek při nižší koncentraci. Použití léku, který má účinek nízké koncentrace, znamená snížení možných vedlejších účinků.

ÚČINNOST

Pod pojmem účinnost rozumíme sílu, kterou má molekula při dosahování maximálního účinku. Také v tomto grafu máme tři sigmoidy představující tři léky se stejným farmakologickým účinkem, ale s odlišnými charakteristikami. Lék A je účinnější než lék B a C, protože má nižší EC50. Léky A a B mají stejnou účinnost, protože oba dosahují 100%; na druhé straně je lék C nejméně účinný a nejméně účinný z léků A a B.

Účinnost léčiva odpovídá konformační modifikaci receptorů, tedy indukci biologické odpovědi v buňce. Tuto účinnost lze také nazvat INTRINSICKÁ AKTIVITA, protože určitou účinnost má pouze molekula, která má schopnost modifikovat receptor. Účinnost je indikována pomocí α a je přímo úměrná vazbě vytvořené mezi lékem - receptorem. Z matematického hlediska můžeme říci, že agonista má α = 1, protože jeho farmakologický účinek je přímo úměrný propojení lék - receptor. Antagonista má α = 0 a to znamená, že jeho účinek je nulový, protože se může vázat na receptor, ale nezpůsobuje konformační modifikace receptoru, proto postrádá vnitřní aktivitu. Místo toho je částečný agonista definován jako molekula, která má a mezi 0 a 1, protože molekula nedokáže dostatečně modifikovat receptor, aby dosáhla maximální účinnosti.