Grapefruit je citrusové ovoce s tisícem prospěšných vlastností. Je bohatý na vitamín C, minerály, kyselinu citrónovou a pektiny.
Navzdory všem příznivým vlastnostem grapefruitu ne každý ví, že toto ovoce může interferují s některými léky a významně ovlivňují jejich biologickou aktivitu prostřednictvím metabolických interakcí.
Objev
Tato informace byla zveřejněna již v roce 1989, kdy čirou náhodou byla grapefruitová šťáva použita jako doplněk k placebu při testu na drogy v Kanadě.
Ve skupině s placebem s grapefruitovou šťávou byla plazmatická koncentrace felodipinu (vazodilatační lék používaný k léčbě hypertenze) neočekávaně vysoká.
Od té doby začala nesčetná řada výzkumů potvrzujících „interakci lék-grapefruit. Bylo tedy možné zjistit, že grapefruit interferuje s mnoha léky, včetně: statinů, anti-rytmik, imunosupresiv a blokátorů kalciových kanálů (viz tabulka).
Existují však i jiné skupiny léčiv, které nevykazovaly žádný toxický účinek, pokud byly užívány s grapefruitovou šťávou, lze je proto použít jako alternativní terapii u pacientů, u nichž je vysoké riziko interakce s grapefruity. mohou se rozhodnout vyloučit grapefruit ze své stravy a konzumovat jiné druhy ovoce, včetně jiných citrusových plodů, aby se vyhnuli toxické interakci.
Zvýšení plazmatických hladin chinidinu a disopyramidu může být kardiotoxické a může vyvolat torsades de pointes.
Fibráty, kyselina nikotinová, sekvestranty žlučových kyselin
Nefrotoxicita, hepatotoxicita a zvýšený imunosupresivní účinek.
Mechanismus účinku:
Vyšetřování grapefruitové šťávy ukázalo, že některé složky tohoto ovoce, jako je bergamottin a naringin (obr. 1), jsou silnými inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4).
Obr.1 Chemická struktura
Tento enzym, exprimovaný ve střevě a v játrech, je hlavním aktérem zodpovědným za detoxikaci organismu od asi 50% v současné době existujících léků.
K interakci léčiva s grapefruitovou šťávou dochází především inhibicí střevního CYP3A4, což způsobuje pomalejší likvidaci léčiva a jeho nadměrnou stálost v organismu (obr. 2). Z tohoto důvodu jsou po předání grapefruitu a drogy časté předávkování.
Vzhledem k tomu, že k inhibici CYP3A4 dochází ve střevě, dochází k interakcím mezi léčivem a grapefruitovou šťávou pouze u perorálních přípravků.Studie provedené na léčivech metabolizovaných jaterním CYP3A4 podávaných intravenózně ukázaly, že grapefruitová šťáva nemění jejich plazmatické hladiny.
Obr. 2 Pre-systémový metabolismus felodipinu pomocí CYP3A4 na enterocytech a v játrech. CYP3A4 metabolizuje léčivo, dokud není jeho biologická dostupnost snížena o 15%. Grapefruit naopak inhibicí enzymu zvyšuje biologickou dostupnost léčiva o 45%.
Množství a trvání účinku
Střevní hladiny CYP3A4 lze snížit o 47% během několika hodin po užití grapefruitu.
Kromě toho bylo prokázáno, že k lékovým interakcím může dojít také při příjmu skromného množství grapefruitové šťávy nebo čerstvého ovoce (250 g).
Tato enzymatická inaktivace může trvat dlouhou dobu (asi 3 dny), proto by bylo vhodné vyhněte se požití grapefruitových produktů alespoň 72 hodin před užitím drogy.
Existuje však velká biologická variabilita střevní exprese CYP3A4 (genetický polymorfismus), v důsledku čehož je obtížné být schopen s jistotou předvídat od jednoho pacienta k druhému možnou lékovou interakci zahrnující grapefruitovou šťávu. V každém případě, čím vyšší střevní obsah tohoto enzymu, tím větší je riziko toxických účinků.
Vedlejší efekty
Grapefruit, způsobující "zvýšení plazmatických hladin některých léků, vytváří stav předávkování. Tato" zvýšená koncentrace léčiva v našem těle je zodpovědná za možné mírné vedlejší účinky, jako jsou: bolesti hlavy, únava, gastrointestinální poruchy, ale někdy také účinky závažné vedlejší účinky, jako jsou: onemocnění ledvin a srdeční choroby. Senzační případ interakce grapefruitového léku nastal v USA, když 29letý muž předčasně zemřel po současném příjmu terfenadinu (antihistaminika) a grapefruitového džusu. Droga byla okamžitě stažena z trhu. Protože některé lékové interakce mohou být obzvláště závažné, farmaceutické společnosti, výrobci například cyklosporinu a simvastatinu, se rozhodly přidat do příbalové informace zvláštní upozornění o používání grapefruitových produktů. U léčených pacientů s těmito léky.
Doporučení
Účelem tohoto mého článku není vyvolat poplach nebo odradit od konzumace grapefruitu, ale informovat. Takže při užívání určitých drog stačí nekonzumovat grapefruity ani jejich deriváty!
Ačkoli k dnešnímu dni nejsou k dispozici žádné definitivní údaje, zdá se, že i jiné druhy citrusových plodů, jako jsou pomeranče Sevilla a mapo (hybrid mezi grapefruity a mandarinkami) může interferovat, podobně jako grapefruitový džus, s metabolismem některých léků.
Můžeme bezpečně konzumovat další citrusové plody, jako jsou: pomeranče, mandarinky a citrony, které místo toho nemají žádný vliv na CYP3A4.
Bibliografie
- Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Ethanol zvyšuje hemodynamické účinky felodipinu. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
- Edwards DJ, Bellevue FH, Woster PM. Identifikace 6 ', 7'-dihydroxybergamottinu, cytochromu P450, v grapefruitové šťávě. Likvidace Metab. 1996; 24: 1287-1290.
- Kuhnau J. Flavonoidy: třída poloesenciálních složek potravy; jejich roli ve výživě člověka. Dieta World Rev Nutr. 1976; 24: 117–191
- Dahan A, Altman H. Interakce potravin a léčiv: grapefruitová šťáva zvyšuje biologickou dostupnost léčiv, mechanismus, rozsah a relevanci. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1–9.
- Dresser GK, Bailey DG. Účinky ovocných šťáv na dispozice drog: nový model druginterakce. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
- Huang SM a kol. pro Centrum pro hodnocení a výzkum léčiv a Úřad pro regulační záležitosti, USA Úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Interakce mezi léčivy s bylinnými produkty a grapefruitovou šťávou: zpráva z konference. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.
Vybrat rostlinu akácie acerola řebříček řebříček millefoglie aconito adatoda česnek agnocasto agrimonie Boldo Borage Shepherd's Wallse Boswellia Bucco Butea superba Kakaová káva Cajeput Calamus Calamig Camigrio Heřmánek Římský heřmánek Skořice Ceilon Maidhair Carvi Cascara Cibule Cibule Dřišťál americký chryzantéma kmín kurkuma Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder Ephedra Elenio Eleutherococcus Helichrysum pupalkový přeslička vojtěška Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Eucalyptus farfara Farfaraccio Calabar bean Pískavice Fenykl Phytolacca Frangola Ash Fumaria japonské houby Galega Ganoderma lucidum Garcinia Cambogia Mulberry hořec Broom Ginkgo Guipana Ginkgo Guipana Guipane Gynestra Ginkgo Hibelia Gymnasium Hibelia třezalka jírovce Ispaghul Hyssop Jaborandi Kava kava Konjac Laminaria Cherry Laurel Lavender Lemongrass Lespedeza Lovage Islandský lišejník Citron Lněný Lippia Lékořice Lobelia Chmel Maca Majoránka Kukuřice Sléz Manna Marrubio Marrubio d "voda Matè Melaleuca Meliloto Americký citrón Kopřiva mák Papaya Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Brčál Phyllanthus jitrocel Picrorhiza Pilosella Pino Pisci dia Podofillo Polygala Grapefruit Petržel Psyllium Pueraria mirifica Řeznické koště Pygeum Quassia Dub Rebarbora Ratania Rauwolfia rybíz Castor fazole Rhodiola Rosa canina Rosemary Rue Willow Sarsaparilla Sage Bezinky Sassafras Sedum Ergot Senna Serenoa repens Tamyan Solidan Jmelí Réva Withania Yohimbe Šafrán Zázvor Dýně Vybrat nemoc Juvenilní akné Akné RosaceaTinnitus Aerofagie Ovlivnění šlach Aphonia Aphthas Řasy Funkční halitóza Arterioskleróza Artritida dna Artritida Astmatie Koholnatka Žlučová kamena Rekonvalescence Couperose Deprese Dermatitida Plenková dermatitida Diabetes Průjem Erektilní dysfunkce Dyslipidemie Dysmenorea Dyspepsie Poruchy vidění Hemoroidy Epistaxe Heretismus Srdeční onemocnění Horečka Fibromyalgie Gastrointestinální onemocnění Plynatost Hypertenze Fibromyalgie Gastrointomie Žloutenka Laryngitida i Alzheimerova choroba Crohnova choroba Nevolnost Zvracení Obezita Tmavé kruhy Onychomykóza Osteoporóza Suchá kůže Periartritida Piorea Nízký krevní tlak Prostatitida Psoriáza Studené prsní trhliny Anální trhliny Gastroezofageální reflux Nasofaryngitida Rohlíky (břišní tuk) Vrásky Salmonella Senescence Premenstruační syndrom Zánět dutin Žvýkačky bradavice závratě vlastnosti bylinný Opalovací Nezdařený adaptogenní Afrodisiakum hořkou chutí analgetické anestetikum anorektika analgetický antacidum antialergický antiastmatické antibiotika katar Anticellulitiche antikonvulzivní Antidiaforetiche protiprůjmové edematózní anthelmintikum antiemetikum Antiemorroidarie antiflogistické Antiidrotiche Antinevrotiche Antioxidanty antipyretikum protirevmatické antiscorbutic Antiseptický křečím proti močové Aperitive Příchuť adstringentní Vonný Bechich a Capillarotrope kardiotonické nadýmání čistící Žíraviny Cicatrizant žlučopudně choleretic Barviva dekongesci Deodoranty čištění čisticí prostředky diaphoretics Dezinfekční Detox Osvěžující diuretikum vzrušující dávidlo emmenagoghe Změkčovadla Hemostatický Energetiche Epatoprotettrici Expektorancia eupeptické fotosenzitizující Galattofore Galattofughe Galattogoghe Hydratační imunostimulans hypertenzní hypnotický hypoglykemických prostředků snižujících krevní tlak dráždivé látky, laxativa utišující prostředek Narkotické nervine Živiny Odontalgiche Pettorali Purganti revulsive remineralizaci osvěžovače Rubefacenti Scialagoghe Sedativum Soporifera Kýchání Žaludeční stomie Narkotické tenifugáty Tonické vazokonstriktory Vazodilatátory Vermifuge Vescicators Vitaminy Vulneraries Jiné potraviny - Ovoce Meruňky Černé třešně Kešu ořechy Ananas Meloun Oranžová Avokádo Citrón Cherry vše z vášně (Maracujà, Granadilla) Jujube Kiwi Maliny Kokosové mléko Mandlové mléko Vápno Citrony Mandargany Mango Jablka Quinces Granátové jablko Meloun Ostružiny Hořčice Medlar Olivy Taggiasca Olivy Fermentované papájové hrušky Broskve Letadlo (vaření banánů) Pomelo Grapefruit Růžové grapefruity Hroznová šťáva Švestky Hrozny Sultánky a rozinky DALŠÍ OVOCNÉ PRODUKTY Kategorie Alkoholické potraviny Maso Obiloviny a deriváty Sladidla Sladkosti Vnitřnosti Ovoce Sušené ovoce Mléko a deriváty Luštěniny Oleje a tuky Ryby a produkty rybolovu Salám Koření Zelenina Recepty na zdraví Předkrmy Chléb, pizza a brioška První kurzy Druhé kurzy Zelenina a saláty Sladkosti a dezerty Zmrzliny a sorbety Sirupy, likéry a grappas Základní přípravky ---- V kuchyni se zbytky Karnevalové recepty Vánoční recepty Recepty na lehkou dietu Dámské recepty na párty, máma, táta Funkční recepty Mezinárodní recepty Velikonoční recepty vy pro celiaky Recepty pro diabetiky Recepty na svátky Recepty na Valentýna Recepty pro vegetariány Recepty na bílkoviny Regionální recepty Veganské recepty
-cause-sintomi-e-cura.jpg)
