Obecnosti a klasifikace
Svalové relaxanci - jak lze snadno odvodit z jejich názvu - jsou léky používané v klinickém prostředí k podpoře relaxace kosterních i hladkých svalů.
Svalové relaxanci jsou k dispozici ve formě několika farmaceutických formulací pro orální, parenterální a dokonce i topické použití.
V zásadě lze svalové relaxancia rozdělit do dvou velkých skupin, v závislosti na mechanismu, kterým působí na uvolnění svalů:
- Centrálně působící svalové relaxanci;
- Myorelaxancia s periferním působením.
Centrální akční myorelaxancia
Centrálně působící svalové relaxanci vykonávají svoji činnost působením přímo na úrovni centrálního nervového systému.
Obecně se tento typ svalových relaxancií používá k léčbě svalových kontraktur a spasticity, které mohou být spojeny s traumaty, patologiemi míchy různého původu a povahy, mozkovými patologiemi, autoimunitními patologiemi (jako je například roztroušená skleróza), poruchy páteře, degenerativní onemocnění a nádory.
Účinné látky patřící do této kategorie svalových relaxancií jsou různé a mají různé mechanismy účinku.
Některé z těchto léků budou stručně popsány níže.
Eperison
Eperison (Expose®) je svalový relaxant používaný k potlačení svalové spasticity způsobené degenerativními, traumatickými nebo neoplastickými neurologickými patologiemi.
Účinek eperisonu na uvolnění svalů je způsoben jeho schopností inhibovat spontánní výboj gama motorických neuronů přítomných v míše.
Kromě toho je eperison také schopen vyvíjet analgetické a vazodilatační účinky.
Hlavní nežádoucí účinky eperisonu jsou: bušení srdce, závratě, bolesti hlavy, třes, únava, astenie, gastrointestinální poruchy a kožní vyrážky.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) je centrálně působící svalový relaxant, který se používá hlavně při léčbě bolestivých svalových kontraktur spojených s akutními stavy páteře.
Thiocolchicoside uplatňuje svou aktivitu prostřednictvím komplexního mechanismu účinku, který zahrnuje antagonizaci receptoru GABA-A.
Thiocolchicoside může způsobit gastrointestinální vedlejší účinky, stejně jako může podporovat ospalost.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) je svalový relaxant používaný při léčbě spastické hypertonie spojené s roztroušenou sklerózou, patologií tumoru míchy, traumatické, infekční nebo degenerativní povahy (jako například spastická spinální paralýza, transverzální myelitida, traumatická paraplegie amyotrofická laterální skleróza atd.) a mozkové patologie, jako jsou dětské encefalopatie, mozkové vaskulopatie a nádory.
Baclofen vykonává svou aktivitu jako svalový relaxant působením „agonistického účinku proti receptoru GABA-B, díky kterému je dosaženo uvolnění některých excitačních neurotransmiterů, což způsobí snížení svalového tonusu.
Hlavní nežádoucí účinky, které mohou nastat po použití baklofenu, jsou: sedace, ospalost, respirační deprese, bolesti hlavy, nespavost, euforie, zmatenost, gastrointestinální poruchy a třes.
Tizanidin
Tizanidin (Sirdalud®) je svalový relaxant používaný jak při léčbě bolestivých svalových křečí spojených s poruchami páteře a při chirurgických zákrocích, tak při léčbě svalové spasticity způsobené různými patologiemi.
Tizanidin je centrálním agonistou α2 adrenergního receptoru, a proto uplatňuje svůj svalový relaxační účinek inhibicí uvolňování noradrenalinu ze spinálních interneuronů.
Nežádoucí účinky, které se mohou objevit po podání tizanidinu, zahrnují: bradykardii, hypotenzi, somnolenci, závratě, nespavost a poruchy spánku, únavu a svalovou slabost.
Myorelaxancia s periferním působením
Myorelaxancia s periferním působením jsou léky, které - jak můžete snadno uhodnout - vyvíjejí své působení na úrovni periferního nervového systému.
Přesněji řečeno, tyto aktivní principy mají neuromuskulární blokující účinek prostřednictvím interakce s nikotinovými acetylcholinovými receptory.
Obecně se tyto svalové relaxanty používají jako pomocné látky v anestetickém poli, usnadňují chirurgické zákroky, ale také usnadňují provádění některých typů invazivních diagnostických testů.
Periferně působící svalové relaxanci lze zase rozdělit do dvou podskupin:
- Depolarizace svalových relaxancií s periferním působením;
- Nedepolarizující svalové relaxanci s periferním působením.
Depolarizace svalových relaxancií s periferním působením
Tento druh periferně působících myorelaxancií se váže na nikotinové receptory přítomné v nervosvalové ploténce a působí na ně "agonistickým působením, které způsobuje depolarizaci plazmatické membrány nervových buněk. Tato depolarizace vede k následné svalové fascikulaci. Později" buněčná membrána se repolarizuje, ale je ve stavu znecitlivění, jehož důsledkem je právě relaxace svalů.
Succinylcholin patří do této kategorie svalových relaxancií. Tento aktivní princip má krátké trvání účinku a používá se v případě, že je nutné vyvolat rychlou neuromuskulární blokádu na relativně krátká období. Ve skutečnosti se často používá sukcinylcholin k usnadnění některých typů endoskopických vyšetření.
Kromě toho lze tento lék použít také v kombinaci s anestetiky během chirurgického zákroku a usnadnit tracheální intubaci.
Nedepolarizující svalové relaxanci s periferním působením
Tyto svalové relaxancia nedepolarizují membránu nervových buněk, takže neindukují svalovou fascikulaci před uvolněním relaxačního účinku na hladké svaly. Ve skutečnosti tyto molekuly - na rozdíl od depolarizujících svalových relaxancií - vyvíjejí „kompetitivní antagonistický účinek proti přítomným nikotinovým receptorům .. na úrovni nervosvalové ploténky.
Tyto účinné látky se většinou používají v chirurgii, aby se během operací dosáhlo adekvátní svalové relaxace.
Aktivní složky patří do této kategorie svalových relaxancií, jako jsou:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), s dobou působení o něco delší než sukcinylcholin;
- Vecuronium (Norcuron®), tato účinná látka, má na druhé straně přechodné trvání účinku. Kromě toho, ve srovnání s jinými nedepolarizujícími svalovými relaxancii, neindukuje uvolňování histaminu a má méně kardiovaskulárních účinků;
- Rocuronium (Esmeron®), tento svalový relaxant má trvání podobného účinku jako vekuronium, ale ve srovnání s druhým má rychlejší nástup účinku.Rokuronium podobně jako vekuronium neindukuje významné uvolňování histaminu.
Vedlejší účinky periferně působících svalových relaxancií
Přirozeně se typ vedlejších účinků, které mohou nastat po použití relaxancií periferních svalů, liší podle použité aktivní složky a podle citlivosti každého pacienta na samotný lék.
Mnoho z těchto myorelaxancií - ale ne všechny - způsobuje hypotenzi, srdeční onemocnění a bronchospasmus.
Kromě toho, jak již bylo zmíněno, některé periferně působící svalové relaxancia jsou také schopny podporovat uvolňování histaminu, což má za následek nástup nežádoucích účinků na kůži (svědění, kopřivka, pupínky, erytém), v dýchacích cestách (astma, bronchospasmus) a kardiovaskulárního systému.
