Pilokarpin

Pilokarpin je alkaloid, přírodní látka extrahovaná z listů Pilocarpus jaborandi. Díky své muskarinové parasympatomimetické aktivitě (interaguje s periferními receptory acetylcholinu) se pilokarpin používá hlavně v oftalmologii jako stimulant pro sekreci slz. Termín parasympatomimetikum označuje jeho schopnost stimulovat aktivity parasympatického nervového systému. Který podporuje klid, relaxaci , odpočinek, trávení a skladování energie; není překvapením, že pilokarpin se také používá k podpoře sekrece slin, zatímco jeho schopnost zvýšit střevní peristaltiku je známá.

Přestože pilokarpin může podporovat růst vlasů, způsobuje výrazný rubefacientský účinek (pokud je aplikován lokálně, vyvolává hyperémii a pocení) a zpomaluje srdeční tep, jeho hlavní farmakologické aplikace se týkají oftalmologického sektoru. Kromě zvýšení slzení ve skutečnosti pilokarpin produkuje miózu, tj. Zúžení zornice; ve formě očních kapek je již dlouhou dobu hlavním lékem v boji proti glaukomu, i když může být spojen s lokálními poruchami, jako je slzení, hypermémie spojivky a variace refrakcí. V oftalmologii se pilokarpin také používá ke snížení možnosti nočního oslnění u pacientů, kteří nedávno podstoupili implantaci fakické nitrooční čočky; použití pilokarpinu v nízkých koncentracích (1%) by tyto příznaky zmírnilo zúžením zornice.

Jak již bylo zmíněno, ve formě tablet, které se užívají perorálně, se pilokarpin používá k léčbě xerostomie (sucho v ústech v důsledku špatného slinění), což je nepříjemný vedlejší účinek radiačních terapií na krku nebo hlavě. Pokud na jedné straně vyvolává zlepšení slinění, na druhé straně tato látka podporuje zvýšení pocení, pankreatické a střevní sekrece a sekreci sliznice dýchacího systému; také zvyšuje tonus a pohyblivost hladkých svalů ve střevě., močových cest, močového měchýře, žlučových cest a průdušek.

Pilokarpin podávaný orálně začíná produkovat své první účinky během 20-30 minut, s vrcholem po 1 hodině a trváním účinku přibližně 3 hodiny. Rychlost absorpce se sníží, pokud je lék užíván s jídlem s vysokým obsahem tuku. S krátkodobou akcí je nutné uchýlit se ke správě nejméně dvakrát denně.

Nežádoucí účinky pilokarpinu jsou typické pro cholinergní stimulaci a jsou závislé na dávce; z těch, které se vyskytují s větší frekvencí, si pamatujeme zvýšené pocení, pollakiurii, bronchokonstrikci, nevolnost, křeče v břiše, průjem, zrudnutí obličeje, zimnici, závratě a astenii. Zejména pocení je hlavní příčinou ukončení léčby. Není překvapením, že pilokarpin se používá také v takzvaném testu potu, což je užitečný test při diagnostice cystické fibrózy. U vyšetřovaných pacientů se po stimulaci pilokarpinem měří koncentrace chloru a sodíku ve vyloučeném potu; ve skutečnosti mají subjekty s cystickou fibrózou nebo mukoviscidózou (dědičné onemocnění) zvláště vysoké koncentrace chloru v potu.