BUPRENORFIN - GENERIKUM - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Buprenorfin - generikum - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Účinné látky: buprenorfin

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg a 8 mg sublingvální tablety

Proč se používá buprenorfin - generikum? K čemu to je?

Léčivý přípravek používaný při drogové závislosti na opioidech.

Sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics se používají jako součást léčebného, sociálního a psychologického léčebného programu pro pacienty se závislostí na opioidech (narkotikách) Léčba sublingválními tabletami Buprenorphine Mylan Generics se používá u dospělých a dospívajících starších 15 let.

Kontraindikace Pokud by neměl být používán generický léčivý přípravek buprenorfin

Neužívejte sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics, pokud:

jste alergický / á (přecitlivělý / á) na buprenorfin nebo na kteroukoli další složku sublingválních tablet Buprenorphine Mylan Generics
mít závažné problémy s dýcháním
máte závažné problémy s játry, nebo pokud váš lékař identifikuje tento problém, který se vyvíjí během léčby
mít „intoxikaci alkoholem nebo delirium tremens“ („záchvaty“ a halucinace)
kojíte.

Sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics by neměly používat děti do 15 let.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete buprenorfin - generikum

Zvláštní pozornost věnujte sublingválním tabletám Buprenorphine Mylan Generics

Informujte svého lékaře, pokud se vás před zahájením léčby týká některá z následujících nemocí nebo se objeví během léčby, protože lékař může potřebovat snížit dávku buprenorfinu nebo přidat jinou léčbu k jejich zvládnutí:

astma nebo jiné dýchací problémy
onemocnění jater nebo ledvin
poranění hlavy nebo nedávné onemocnění mozku
snížení krevního tlaku
u mužů: poruchy močení (zejména související s „zvětšenou prostatou“)

Zneužití, zejména intravenózní podání ve vysokých dávkách, je nebezpečné a může být smrtelné.

Někteří lidé zemřeli na respirační selhání (neschopnost dýchat), protože užívali buprenorfin nesprávně nebo je užívali v kombinaci s jinými léky tlumícími centrální nervový systém, jako je alkohol, benzodiazepiny (léky používané k léčbě úzkosti nebo poruch spánku) nebo jiné opioidy.

V souvislosti se zneužíváním léku se vyskytly případy akutního závažného poškození jater. Tyto léze mohou být způsobeny zvláštními stavy, jako jsou virové infekce (chronická hepatitida C), zneužívání alkoholu, anorexie nebo kombinace léků (například: antiretrovirové nukleosidové analogy, aspirin, amiodaron, isoniazid, valproát). Pokud pocítíte příznaky silné únavy, nechutenství, svědění nebo se vám kůže nebo oči zbarví do žluta, ihned o tom informujte svého lékaře, aby vám mohla být poskytnuta příslušná léčba.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou modifikovat účinek Buprenorfinu - generického léčiva

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Než začnete užívat sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics, sdělte to svému lékaři, pokud užíváte některý z následujících léků:

benzodiazepiny a další léky používané k léčbě úzkosti nebo poruch spánku
jiné léky se sedativními vlastnostmi, včetně sedativních antihistaminik, některých antidepresiv a klonidinu (léčba vysokého krevního tlaku, migrény a návaly horka v menopauze)
silné léky proti bolesti (opioidní analgetika), léky proti kašli obsahující látky související s opioidy a methadon
inhibitory monoaminooxidázy (typ antidepresiva)
antipsychotika
gestoden (orální antikoncepce)
léky k léčbě HIV / AIDS (inhibitory proteáz) včetně indinaviru, ritonaviru a saquinaviru
antiepileptika (antikonvulziva) včetně fenobarbitalu, karbamazepinu a fenytoinu
antibiotika včetně rifampicinu, troleandomycinu a ketokonazolu (léčba plísňových infekcí)
fenprokumon (antikoagulační lék)

Užívání sublingválních tablet Buprenorphine Mylan Generics s jídlem a pitím

Při léčbě přípravkem Buprenorphine Mylan Generics nepijte alkohol. Alkohol zvyšuje sedativní účinky buprenorfinu, což může způsobit, že řízení motorových vozidel a obsluha strojů jsou nebezpečné.

Varování Je důležité vědět, že:

Tento lék může způsobit:

po užití omamných látek (morfinu, heroinu nebo jiných příbuzných látek) uběhly abstinenční příznaky, pokud byly podány před šesti hodinami
ospalost, která se může zhoršit, pokud pijete alkohol nebo současně užíváte trankvilizéry nebo anxiolytika. Pokud máte pocit ospalosti, neřiďte ani neobsluhujte stroje
náhlý pokles krevního tlaku, který způsobuje pocit závratě, pokud se příliš rychle postavíte ze sedu nebo leže
drogová závislost
pozitivní reakce na „antidopingové“ testy (sportovci potřebují vědět)

Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.

Těhotenství a kojení

Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Neužívejte přípravek Buprenorphine Mylan Generics, pokud jste těhotná, pokud vám lékař neřekne jinak

Neužívejte přípravek Buprenorphine Mylan Generics, pokud kojíte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Buprenorfin může způsobit ospalost, zvláště pokud je užíván současně s alkoholem nebo některými antidepresivy. Pokud se cítíte unavení, neřiďte ani neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách sublingválních tablet Buprenorphine Mylan Generics

Sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics obsahují laktózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.

Dávka, způsob a doba podání Jak používat buprenorfin - generikum: dávkování

Způsob podání

Vždy užívejte sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tablety se podávají sublingválně. To znamená, že tableta musí být vložena pod jazyk a ponechána rozpustit; rozpuštění trvá 5 až 10 minut. Pouze tak je možné tablety užívat, neměly by se žvýkat ani polykat celé, protože jsou neúčinné.

Dávkování

Obvyklá dávka je:

Dospělí a mladiství starší 15 let: počáteční dávka je 0,8 až 4 mg podávaná jednou denně.

Pacienti, kteří nepodstoupili vysazení: jedna dávka sublingválních tablet Buprenorphine Mylan Generics nejméně 6 hodin po posledním příjmu opioidů (narkotik) nebo když se objeví první příznaky vysazení.

Pacienti užívající metadon: Před zahájením léčby buprenorfinem by měl lékař snížit dávku metadonu na maximálně 30 mg / den. Buprenorfin může u pacientů závislých na metadonu vyvolat abstinenční příznaky.

Během léčby může lékař zvýšit dávku buprenorfinu na maximální jednotlivou denní dávku 24 mg, v závislosti na individuální odpovědi pacienta. Po úspěšném období léčby může lékař dávku postupně snižovat. V závislosti na zdravotním stavu osoby může redukce pokračovat pod pečlivým lékařským dohledem, dokud není lék zcela eliminován.

Pokud zapomenete užít sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Promluvte si se svým lékařem.

Jestliže jste přestal (a) užívat sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics

Náhlé ukončení léčby může vést k abstinenčním příznakům.Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali buprenorfinem - generikum

Jestliže jste užil (a) více sublingválních tablet Buprenorphine Mylan Generics, než jste měl (a)

Musíte jít nebo být okamžitě doprovázeni na ošetření na pohotovost nebo do nemocnice. Okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Buprenorphinu - generického léčiva

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Buprenorphine Mylan Generics nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Velmi časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 z 10 pacientů):

nespavost
obecný pocit slabosti
abstinenční syndrom

Časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10, ale více než 1 ze 100 pacientů):

bolest hlavy
mdloby
závrať
úzkost
nervozita
zácpa
nevolnost
Zvracel
porucha slzení
rýma
ospalost
náhlý pokles krevního tlaku při vstávání ze sedu nebo leže
pocení

Méně časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 ze 100, ale více než 1 z 1000 pacientů):

halucinace
respirační deprese (závažné potíže s dýcháním)
problémy s játry s nebo bez žloutenky
nekróza jater (smrt jaterních buněk)

Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 1000, ale více než 1 z 10 000 pacientů):

byly hlášeny reakce z přecitlivělosti (alergické). Příznaky mohou zahrnovat kožní vyrážku, kopřivku a svědění. Pokud se u vás objeví příznaky závažné alergické reakce (jako jsou potíže s dýcháním, sípání, otoky očí, rtů, hrdla, jazyka nebo rukou), vyhledejte lékařskou pomoc.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Expirace a retence

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu nepoužívejte sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublingvální tablety: Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.

Buprenorphine Mylan Generics 2 mg a 8 mg sublingvální tablety: tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Termín "> Další informace

Co sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics obsahují

Léčivou látkou je buprenorphinum (jako buprenorphini hydrochloridum). Jedna tableta obsahuje buprenorphinum 0,4 mg, 2 mg nebo 8 mg.
Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, mannitol, kukuřičný škrob, kyselina citronová, citrát sodný, povidon k30, stearan hořečnatý, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak vypadají sublingvální tablety Buprenorphine Mylan Generics a obsah balení

Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublingvální tablety jsou bílé, kulaté sublingvální tablety s označením „→“ na jedné straně.

Buprenorphine Mylan Generics 2 mg sublingvální tablety jsou bílé, kulaté sublingvální tablety s označením „2“ na jedné straně a „→“ na druhé straně.

Buprenorphine Mylan Generics 8 mg sublingvální tablety jsou bílé, kulaté sublingvální tablety s označením „8“ na jedné straně a „→“ na druhé straně.

Tento léčivý přípravek je dostupný v blistrech balených v krabičkách po 7 nebo 28, 30 nebo 70 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Více informací o Buprenorphinu - generickém léku naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU - 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ - 03.0 LÉKOVÁ FORMA - 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE - 04.1 Terapeutické indikace - 04.2 Dávkování a způsob podání - 04.3 Kontraindikace - 04.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití - 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce - 04.6 Těhotenství a kojení - 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje - 04.8 Nežádoucí účinky - 04.9 Předávkování - 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI - 05.1 "Farmakodynamické vlastnosti - 05.2 Farmakokinetické vlastnosti" - 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti - 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE - 06.1 Pomocné látky - 06.2 Nekompatibilita " - 06.3 Doba použitelnosti" - 06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání - 06.5 Charakter primárního obalu a obsah balení - 06.6 Návod k použití a zacházení - 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI VŠECHNY "UVEDENÍ NA TRH - 08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO - 09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE - 10.0 DATUM REVIZE TEXTU - 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, KOMPLETNÍ ÚDAJE O VNITŘNÍ RADIAČNÍ DOSIMETRII - 12.0 INSTRUKCE

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUÁLNÍ TABLETY

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -

Jedna sublingvální tableta obsahuje buprenorphinum 0,4 mg (jako buprenorphini hydrochloridum).

Pomocná látka: každá tableta obsahuje 17,82 mg laktózy.

Jedna sublingvální tableta obsahuje 2 mg buprenorfinu (ve formě buprenorphini hydrochloridum).

Pomocná látka: každá tableta obsahuje 30,51 mg laktózy.

Jedna sublingvální tableta obsahuje buprenorphinum 8 mg (jako buprenorphini hydrochloridum).

Pomocná látka: každá tableta obsahuje 28,43 mg laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA -

Sublingvální tableta.

Nepotahované, bílé, kulaté, bikonvexní tablety s potiskem „→“ na jedné straně.

Nepotahované, bílé, kulaté, bikonvexní tablety s vyraženým „2“ na jedné straně a „→“ na druhé straně.

Nepotahované, bílé, kulaté, bikonvexní tablety s „8“ na jedné straně a „→“ na druhé straně

04.0 KLINICKÉ INFORMACE -

04.1 Terapeutické indikace -

Substituční léčba drogové závislosti na opioidech jako součást lékařské, sociální a psychologické léčby.

04.2 Dávkování a způsob podání -

Léčba by měla být použita u dospělých a dospívajících starších 15 let, kteří souhlasili s léčením pro drogovou závislost.

Při zahájení léčby buprenorfinem by si lékař měl být vědom částečného agonistického profilu buprenorfinu a měl by vědět, že tato látka může u pacientů závislých na opioidech vyvolat abstinenční syndrom.

Před zahájením léčby by měl být zvážen typ závislosti na opioidech (tj. Zda pacient používá rychle působící nebo dlouhodobě působící opioidy), jak dlouho to bylo od posledního užívání opioidů a stupeň závislosti na opioidech. Aby se zabránilo vyvolání abstinence , indukce buprenorfinem by měla být provedena, pokud se objeví jasné a objektivní známky abstinence.

Administrace je sublingvální. Lékaři by měli své pacienty upozornit, že jediným účinným a bezpečným způsobem podání tohoto léku je sublingvální podání.Tabletu je třeba držet pod jazykem, dokud se zcela nerozpustí, což trvá 5 až 10 minut, než se rozpustí.

Před zahájením terapie se doporučuje provést normální testy jaterních funkcí a zdokumentovat přítomnost virové hepatitidy. Pacienti s pozitivním testem na virovou hepatitidu, pacienti na souběžné léčbě (viz bod 4.5) a / nebo pacienti s existující jaterní dysfunkcí jsou ohroženi zrychlenou progresí poškození jater.V těchto případech se doporučuje pravidelné sledování funkce jater (viz bod 4.4).

Indukční terapie

Počáteční dávka je 0,8 mg až 4 mg, podávaná jako jedna denní dávka.

• U závislých na opioidech, kteří nebyli podrobeni abstinenčním příznakům: jedna dávka tablet buprenorfinu podávaná sublingválně nejméně 6 hodin po posledním příjmu opioidů nebo když se objeví první známky abstinence.

• U pacientů užívajících metadon: Před zahájením léčby buprenorfinem by měla být dávka metadonu snížena na maximálně 30 mg / den. Buprenorfin může u pacientů závislých na metadonu vyvolat abstinenční příznaky.

Úprava dávky a udržovací terapie:

dávka buprenorfinu by měla být postupně zvyšována podle klinického účinku individuálního pacienta a maximální jednotlivá denní dávka by neměla překročit 24 mg. Dávka je titrována podle přehodnocení klinického a psychologického stavu pacienta.

V prvním období léčby se doporučuje distribuce buprenorfinu denně. Následně, jakmile se pacient stabilizuje, může být poskytnuto množství léčiva, které bude rozděleno na několikadenní léčbu (omezeno na maximálně 7 dní nebo podle místních předpisů).

Snížení dávky a ukončení léčby:

poté, co bylo dosaženo uspokojivé stabilizační doby, lze dávku postupně snižovat na nižší udržovací dávku; u některých pacientů, je -li to považováno za vhodné, může být léčba ukončena. Dostupnost sublingválních tablet v dávkách 0,4 mg, 2 mg a 8 mg v tomto pořadí umožňuje titraci dávky směrem dolů. Na konci léčby buprenorfinem by měli být pacienti sledováni kvůli možnosti relapsu.

Pacienti s poruchou funkce jater :

účinek poruchy funkce jater na farmakokinetiku buprenorfinu není znám.Jak je buprenorfin rozsáhle metabolizován, plazmatické hladiny léčiva budou pravděpodobně vyšší u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater.

Pacienti s poruchou funkce ledvin :

u pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávky buprenorfinu. Při rozhodování o dávkování u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr

04.3 Kontraindikace -

- Přecitlivělost na buprenorfin nebo na kteroukoli pomocnou látku

- Děti a mladiství do 15 let

- Těžká respirační insuficience

- Těžká jaterní insuficience

- Akutní alkoholismus nebo delirium tremens

- Kojení

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -

Vzhledem k nedostatku informací o používání tohoto přípravku u dospívajících (15-18 let) by měl být buprenorfin v této věkové skupině používán s opatrností.

Varování

Buprenorfin se doporučuje pouze k léčbě drogové závislosti na opioidech. Rovněž se doporučuje, aby léčbu předepsal lékař, který zaručuje komplexní léčbu pacienta závislého na drogách.

- Lékař musí zvážit riziko zneužití a zneužití (např. Intravenózní podání), zejména na začátku léčby.

- Odchylka: Diversion odkazuje na zavedení sublingválního buprenorfinu na nedovolený trh buď pacienty, nebo jednotlivci, kteří získají lék krádeží od pacientů nebo lékáren. Toto odklonění může vést k novým závislým, kteří používají sublingvální buprenorfin jako primární drogu s rizikem předávkování, šíření virových infekcí, které jsou přenášeny krví, respirační deprese a poškození jater.

- Srážení abstinenčního syndromu: Při zahájení léčby sublingválním buprenorfinem by si lékař měl být vědom částečného agonistického profilu buprenorfinu a měl by vědět, že tato látka může u pacientů se závislostí na opioidech vyvolat abstinenční syndrom, zvláště pokud je podána před uplynutím 6 hodin. “ poslední užití heroinu nebo jiných rychle působících opioidů, nebo pokud bylo podáno před 24 hodinami, uplynulo od poslední dávky metadonu. “ Naopak abstinenční příznaky mohou být také spojeny se suboptimálním dávkováním.

Riziko závažných nežádoucích účinků, jako je „předávkování nebo přerušení léčby“, je vyšší, pokud pacient užívá příliš nízké dávky sublingválního buprenorfinu a pokračuje v léčbě abstinenčních příznaků opioidy, alkoholem nebo jinými sedativními hypnotiky, zejména benzodiazepiny, samostatně. .

-Závislost: Buprenorfin je částečný agonista mu opioidních receptorů a jeho chronické podávání vyvolává závislost na tomto typu opioidů. Přerušení léčby může vést k opožděné abstinenci.

- Respirační depreseByla hlášena některá úmrtí v důsledku respirační deprese, zejména pokud byl lék použit v kombinaci s benzodiazepiny (viz bod 4.5) nebo pokud nebyl buprenorfin použit podle pokynů.

- Hepatitida, jaterní příhodyPřípady akutního poškození jater u závislých na opioidech byly hlášeny jak z klinických studií, tak z hlášení nežádoucích účinků po uvedení přípravku na trh. Abnormality se pohybují od přechodných asymptomatických zvýšení jaterních transamináz po kazuistiky selhání jater. V mnoha případech přítomnost již existujících abnormalit jaterních enzymů, „infekce virem hepatitidy B nebo hepatitidy C“, současné užívání jiných léků potenciálně toxických pro játra (aspirin, amiodaron, inhibitory proteázy, isoniazid ...) a pokračující intravenózní užívání drog může hrát příčinnou nebo přispívající roli. Tyto základní faktory je třeba vzít v úvahu před předepisováním sublingválního buprenorfinu a během léčby. Při podezření na jaterní příhodu neznámé příčiny je nutné další hodnocení. Pokud je podezření, že příčinou buprenorfinu je jaterní nekrózy nebo žloutenky, podávání léku by mělo být přerušeno tak rychle, jak to umožňuje klinický stav pacienta. funkce jater v pravidelných intervalech.

- Úpravu dávky je třeba provádět s opatrností u pacientů užívajících inhibitory CYP3A4, protože inhibitory CYP3A4 mohou zvýšit plazmatické hladiny buprenorfinu (viz bod 4.5). Pacienti užívající inhibitory CYP3A4 mohou být léčeni nižšími dávkami.

- Tento léčivý přípravek může způsobit ospalost, která může být akutnější u jiných centrálně působících léků, jako je alkohol, trankvilizéry, sedativa a hypnotika (viz bod 4.5).

- Tento lék může způsobit ortostatickou hypotenzi.

- Sportovci by si měli být vědomi toho, že tento lék může způsobit pozitivní reakci na dopingové testy.

Pediatrické použití

Neexistují žádné informace o dětech mladších 15 let; buprenorfin by proto neměl být používán u dětí mladších 15 let.

Opatření pro použití

Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s:

• astma nebo respirační selhání (u buprenorfinu byly hlášeny případy respirační deprese);

• renální insuficience (20% podané dávky se vylučuje ledvinami; eliminace ledvinami se proto může prodloužit);

• jaterní insuficience (jaterní metabolismus buprenorfinu může být narušen);

• Stejně jako u ostatních opioidů je nutná opatrnost u pacientů užívajících buprenorfin, kteří mají poranění hlavy, zvýšený nitrolební tlak, hypotenzi, hypertrofii prostaty nebo strikturu uretry.

Pomocná látka:

tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Laponská laktáza nebo malabsorpce glukózy a galaktózy, neměli by tento lék užívat.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -

Buprenorfin by neměl být užíván s alkoholickými nápoji nebo léky, které obsahují alkohol. Alkohol zvyšuje sedativní účinek buprenorfinu (viz bod 4.7).

Buprenorfin by měl být používán s opatrností ve spojení s:

• Benzodiazepiny: tato kombinace může potencovat respirační depresi centrálního původu s rizikem úmrtí; titrace dávky by proto měla být prováděna na individuálním základě a pacient by měl být pečlivě sledován. Rovněž je třeba vzít v úvahu riziko zneužívání drog (viz bod 4.4).

• Jiná tlumiva centrálního nervového systému; jiné deriváty opioidů (např. methadon, analgetika a antitusika); některá antidepresiva, sedativní antagonisté H1 receptorů, barbituráty, anxiolytika jiná než benzodiazepiny, neuroleptika, klonidin a příbuzné látky. Tato asociace zvyšuje depresi centrálního nervového systému.

• Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO). Možná potenciace účinků opioidů na základě zkušeností s morfinem.

• K dnešnímu dni nebyly pozorovány žádné relevantní interakce s kokainem, látkou, kterou nejčastěji používají drogově závislí ve spojení s opioidy.

Byla hlášena podezření na interakci mezi injekcí buprenorfinu a fenprokumonem, což vede k rozvoji purpury.

Studie interakce mezi buprenorfinem a ketokonazolem (silným inhibitorem CYP3A4) prokázala zvýšení Cmax a AUC buprenorfinu (přibližně o 70% respektive 50%) a v menší míře zvýšení metabolitu léčiva, norbuprenorfin Pacienti užívající buprenorfin by měli být pečlivě sledováni a dávka buprenorfinu by měla být snížena na polovinu, když je zahájena léčba ketokonazolem.

Ačkoli nejsou k dispozici žádné údaje z klinických studií, použití jiných inhibitorů CYP3A4 (jako je gestoden, troleandomycin a inhibitory HIV proteázy ritonavir, indinavir a saquinavir) může zvýšit hladiny expozice buprenorfinu a norbuprenorfinu a podobné snížení dávky je třeba zvážit, pokud zahájení léčby.

Interakce buprenorfinu s induktory CYP3A4 nebyla studována, a proto se doporučuje pečlivé sledování pacientů užívajících buprenorfin, pokud současně užívají induktory enzymů (např. Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin). Z těchto léčivých přípravků může dojít ke zvýšení metabolismu buprenorfinu a dávka buprenorfinu by měla být přiměřeně zvýšena, pokud pacienti uvádějí menší přínos buprenorfinu nebo pokud se vrátí abstinenční příznaky z nedovolených drog.

04.6 Těhotenství a kojení -

Těhotenství

V současné době není k dispozici dostatek údajů u člověka k vyhodnocení potenciálních fetotoxických nebo malformačních účinků buprenorfinu podávaného v těhotenství.

Na konci těhotenství mohou vysoké dávky, i když na krátkou dobu, vyvolat u novorozenců útlum dýchání. V posledním trimestru těhotenství může za abstinenční syndrom u novorozenců zodpovědné chronické užívání buprenorfinu, proto by buprenorfin neměl být v těhotenství podáván, pokud klinický stav ženy nevyžaduje léčbu buprenorfinem a potenciální přínosy neodůvodňují potenciální rizika. k plodu.

Kojení

Jak ukazují studie na potkanech, buprenorfin může inhibovat laktaci a produkci mléka. Vzhledem k tomu, že buprenorfin přechází do mateřského mléka, je kojení kontraindikováno.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -

Buprenorfin může způsobit ospalost, zvláště pokud je užíván společně s alkoholem nebo léky tlumícími centrální nervový systém.Pacienti by proto měli být poučeni, aby neřídili ani neobsluhovali stroje (viz bod 4.5).

04.8 Nežádoucí účinky -

Výskyt nežádoucích účinků závisí na prahu tolerance individuálního pacienta, který je u drogově závislých vyšší než v běžné populaci.

Nežádoucí účinky jsou podle jejich četnosti obvykle definovány následovně:

velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až

Poruchy imunitního systému Velmi vzácné: anafylaktický šok, angioneurotický edém (Quinckeho edém), bronchospasmus Psychiatrické poruchy Běžný: úzkost, nervozita Méně časté: halucinace Poruchy nervového systému Velmi časté: nespavost Běžný: závratě, ospalost, bolest hlavy Oční poruchy Běžný: porucha slzení Srdeční patologie Běžný: Abnormality EKG (prodloužení QT) Cévní patologie Běžný: synkopa, ortostatická hypotenze Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Běžný: rýma Méně časté: respirační deprese Gastrointestinální poruchy Běžný: zácpa, průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha Poruchy jater a žlučových cest Méně časté: jaterní nekróza, hepatitida * Poruchy kůže a podkožní tkáně Běžný: pocení Systémové patologie Velmi časté: astenie, abstinenční syndrom Běžný: bolesti zad, zimnice

* V některých případech nesprávného použití léčiva intravenózně byly hlášeny lokální reakce, někdy septické a potenciálně závažná akutní hepatitida (viz bod 4.4).

04.9 Předávkování -

V případě předávkování by měla být provedena obecná podpůrná opatření, která zahrnují pečlivé sledování srdečního a respiračního stavu pacienta. Hlavním symptomem vyžadujícím zásah je respirační deprese, která může vést k zástavě dechu a smrti. Pokud pacient zvrací, je třeba zabránit aspiraci zvracení.

Léčba: po normálních opatřeních intenzivní péče by měla být zahájena symptomatická léčba respirační deprese. Musí být zajištěna průchodnost dýchacích cest a udržována asistovaná nebo řízená ventilace. Pacient by měl být přenesen do prostředí, kde je k dispozici veškeré vybavení pro resuscitaci.Doporučuje se použití opioidního antagonisty (jako je naloxon), i když jeho účinek na zvrácení respiračních symptomů buprenorfinu je mírný ve srovnání s účinky na opioidy s úplným agonistou.

Při určování délky léčby potřebné ke zvrácení účinků předávkování je třeba vzít v úvahu dlouhé trvání účinku buprenorfinu.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -

05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -

Farmakoterapeutická skupina: léky používané při závislosti na opioidech.

ATC kód: N07 BC01.

Buprenorfin je částečný opioidní agonista / antagonista, který se váže na µ (mu) a κ (kappa) receptory v mozku. Jeho působení v udržovací léčbě opioidy je přičítáno jeho pomalu reverzibilní vazbě na receptory µ, což po dlouhou dobu minimalizuje potřebu drog u závislého.

Během klinických farmakologických studií u subjektů závislých na opioidech prokázal buprenorfin stropní účinek na několik parametrů včetně pozitivní nálady, „dobrého účinku“ a respirační deprese.

05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -

Vstřebávání

Při perorálním podání buprenorfin podstupuje jaterní metabolismus prvního průchodu s N-dealkylací a glukurokonjugací v tenkém střevě.Použití tohoto léčivého přípravku orální cestou je proto nevhodné.

Vrcholových plazmatických koncentrací je dosaženo 90 minut po sublingválním podání a maximální poměr koncentrace a dávky je lineární, mezi 2 mg a 16 mg.

Rozdělení

Po absorpci buprenorfinu následuje fáze rychlé distribuce a poločas v rozmezí 2 až 5 hodin.

Metabolismus a eliminace

Buprenorfin je oxidačně metabolizován prostřednictvím 14-N-dealkylace na N-desalkyl-buprenorfin (také známý jako norbuprenorfin) cytochromem P450 CYP3A4 a prostřednictvím glukurokonjugace mateřské molekuly a dealkylovaného metabolitu. Norbuprenorfin je agonista receptoru µ (mu) se slabou vnitřní aktivitou.

Eliminace buprenorfinu je bi nebo triexponenciální, s dlouhou koncovou eliminační fází v rozmezí od 20 do 25 hodin, částečně vysvětlenou reabsorpcí buprenorfinu po střevní hydrolýze konjugovaného derivátu a částečně vysoce lipofilní povahou molekuly.

Buprenorfin je vylučován v podstatě stolicí biliární exkrecí glukurokonjugovaných metabolitů (80%), zatímco zbytek je vylučován močí.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -

Akutní toxicita buprenorfinu u myší a potkanů byla stanovena po orálním a parenterálním podání. Průměrné smrtelné dávky (LD50) u myší byly 26, 94 a 261 mg / kg pro intravenózní, intraperitoneální a orální podání. Hodnoty LD50 u potkanů byly 35, 243 a 600 mg / kg pro intravenózní, intraperitoneální a orální podávání.

Kontinuální podávání subkutánního buprenorfinu po dobu jednoho měsíce psům beagle, orální po dobu jednoho měsíce opicím rhesus a intramuskulární po dobu šesti měsíců potkanům a paviánům prokázalo pozoruhodně nízké úrovně tkáňové a biochemické toxicity.

Na základě studií teratogenity na potkanech a králících byl učiněn závěr, že buprenorfin není ani embryotoxický, ani teratogenní a nemá žádné výrazné účinky na potenciál odstavení. Nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky na plodnost nebo celkovou reprodukční funkci potkanů, i když při nejvyšší intramuskulární dávce (5 mg / kg / den) měly matky určité potíže při porodu a novorozenecká úmrtnost byla vysoká.

Studie na potkanech a králících prokázaly fetální toxicitu včetně ztráty po implantaci. Kromě toho orální podávání matkám ve vysokých dávkách během březosti a laktace vedlo u novorozených potkanů k mírnému zpoždění ve vývoji některých neurologických funkcí (povrchový vzpřímený reflex a úleková odpověď).

Po 52 týdnech perorálního podávání 75 mg / kg / den došlo u psů k minimální až střední hyperplazii žlučovodů s přidruženou peribiální fibrózou.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -

06.1 Pomocné látky -

Monohydrát laktózy,

mannitol,

kukuřičný škrob,

bezvodá kyselina citronová,

citrát sodný,

povidon K30,

stearát hořečnatý,

mastek,

koloidní bezvodý oxid křemičitý.

06.2 Nekompatibilita “-

Nelze použít.

06.3 Doba platnosti “-

2 roky.

06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -

[0,4 mg] Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

[2 mg a 8 mg] Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.