Aktivní složky: Zolmitriptan
Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg tablety dispergovatelné v ústech
Příbalové letáky Zomig jsou k dispozici pro velikosti balení:- Zomig 2,5 mg a 5 mg potahované tablety
- Zomig 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka nosní sprej, roztok
- Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg tablety dispergovatelné v ústech
Indikace Proč se používá Zomig? K čemu to je?
Zomig Rapimelt obsahuje zolmitriptan a patří do skupiny léků nazývaných triptany.
Zomig Rapimelt se používá k léčbě migrénových bolestí hlavy.
- Příznaky migrény mohou být způsobeny rozšířením krevních cév v hlavě.Předpokládá se, že Zomig Rapimelt omezuje zvětšování těchto krevních cév. To pomáhá odstranit bolest hlavy a další příznaky záchvatu migrény, jako je nevolnost nebo zvracení a citlivost na světlo a zvuk.
- Zomig Rapimelt funguje pouze tehdy, když začal záchvat migrény. Nebrání nástupu útoku.
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Zomig
Neužívejte Zomig Rapimelt:
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na zolmitriptan nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (viz bod 6: Další informace)
- jestliže máte vysoký krevní tlak
- pokud jste někdy měli srdeční problémy, včetně srdečních záchvatů, anginy pectoris (bolest na hrudi způsobená cvičením nebo námahou), Prinzmetalovy anginy pectoris (bolest na hrudi, která se objevuje v klidu) nebo pokud se u vás objevily příznaky související se srdcem, jako je dušnost nebo tlak na hrudi.
- pokud jste prodělali cévní mozkovou příhodu nebo krátkodobé příznaky podobné cévní mozkové příhodě (přechodný ischemický záchvat nebo TIA)
- jestliže máte závažné problémy s ledvinami
- jestliže současně užíváte jiné léky na migrénu (např. ergotamin nebo léky na ergotový typ, jako je dihydroergotamin a methysergid) nebo jiné triptany na migrénu. Další informace naleznete v části: „Užívání přípravku Zomig Rapimelt s jinými léky“.
Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Zomig užívat
Před užitím Zomig Rapimelt informujte svého lékaře, pokud:
- jste ohroženi ischemickou chorobou srdeční (špatný průtok krve v srdečních tepnách). Riziko je vyšší, pokud kouříte, máte vysoký krevní tlak, vysokou hladinu cholesterolu, cukrovku nebo pokud má někdo ve vaší rodině ischemickou chorobu srdeční.
- pokud vám bylo řečeno, že máte syndrom Wolff-Parkinson-White (typ abnormality srdečního tepu)
- jestliže jste někdy měl (a) problémy s játry
- pokud máte bolesti hlavy jiné než vaše obvyklé migrénové bolesti hlavy
- jestliže užíváte lék k léčbě deprese (viz „Užívání Zomig Rapimelt s jinými léky“ dále v této části)
Pokud jste hospitalizováni, řekněte zdravotnickému personálu, že užíváte Zomig Rapimelt.
Zomig Rapimelt se nedoporučuje u osob mladších 18 let nebo starších 65 let.
Stejně jako u jiné léčby migrény může užívání příliš velkého množství přípravku Zomig Rapimelt způsobovat každodenní bolesti hlavy nebo může migrénové bolesti zhoršovat. Pokud si myslíte, že tomu tak je, poraďte se se svým lékařem. K odstranění problému bude možná nutné přestat používat Zomig Rapimelt.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Zomigu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to včetně rostlinných léčivých přípravků a léků dostupných bez lékařského předpisu.
Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte některý z následujících léků:
Léky na migrénu
- Pokud užíváte triptany jiné než Zomig Rapimelt, nechte 24 hodin uplynout, než začnete Zomig Rapimelt užívat.
- Po užití přípravku Zomig Rapimelt počkejte 24 hodin, než začnete užívat jakýkoli jiný triptan než Zomig Rapimelt.
- Pokud užíváte léky obsahující ergotamin nebo léky typu námelu (jako je dihydroergotamin nebo methysergid), počkejte 24 hodin, než začnete Zomig Rapimelt užívat.
- Po užití Zomig Rapimelt počkejte 6 hodin, než začnete užívat ergotamin nebo léky typu námelu.
Léky na depresi
- moklobemid nebo fluvoxamin
- léky nazývané SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
- léky nazývané SNRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu), jako je venlafaxin, duloxetin.
Jiné léky
- cimetidin (na zažívací potíže nebo žaludeční vřed)
- chinolonové antibiotikum (např. ciprofloxacin)
Pokud užíváte bylinné přípravky obsahující třezalku (Hypericum perforatum), je větší šance na nežádoucí účinky Zomig Rapimelt.
Užívání Zomig Rapimelt s jídlem a pitím
Zomig Rapimelt můžete užívat s jídlem nebo bez jídla. Jídlo neovlivňuje účinek Zomig Rapimelt.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Není známo, zda je užívání přípravku Zomig Rapimelt během těhotenství škodlivé. Před užitím přípravku Zomig Rapimelt informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět.
Po užití Zomig Rapimelt nekojte 24 hodin.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Během záchvatu migrény mohou být vaše reakce pomalejší než obvykle. To je třeba mít na paměti při řízení nebo používání nástrojů nebo strojů.
Zomig Rapimelt pravděpodobně neovlivní vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje. Nejlepší je však počkat, až uvidíte, jaký účinek má Zomig Rapimelt, než se do těchto aktivit pustíte.
Důležité informace o některých složkách přípravku Zomig Rapimelt
Tablety dispergovatelné v ústech Zomig Rapimelt obsahují aspartam, zdroj fenylalaninu, který může být škodlivý pro osoby trpící fenylketonurií.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Zomig: Dávkování
Vždy užívejte Zomig Rapimelt přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Zomig Rapimelt můžete užít, jakmile začne migrenózní bolest hlavy. Může to také zabrat, jakmile útok probíhá.
- Obvyklá dávka je jedna tableta (2,5 mg nebo 5 mg).
- Otevřete blistr, jak je znázorněno na odlepovacím listu. Netlačte na blistr, abyste vyjmuli tabletu.
- Položte tabletu na jazyk, kde se rozpustí a bude spolknuta slinami. K požití tablety není nutné zapít douškem vody.
- Další tabletu můžete užít, pokud je migréna stále přítomna i po dvou hodinách nebo se vrátí do 24 hodin.
Pokud tablety na vaši migrénu dostatečně nepomohly, sdělte to svému lékaři. Lékař vám může zvýšit dávku na 5 mg nebo změnit léčbu.
Nepoužívejte více, než je předepsaná dávka.
Neužívejte více než dvě dávky v jeden den. Pokud vám byla předepsána 2,5mg tableta, maximální denní dávka je 5 mg. Pokud vám byla předepsána 5mg tableta, maximální denní dávka je 10 mg
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Zomig
Jestliže jste užil (a) více přípravku Zomig Rapimelt, než Vám předepsal lékař, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Vezměte si s sebou Zomig Rapimelt.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Zomig
Podobně jako všechny léky, může mít i Zomig Rapimelt nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Některé z níže uvedených příznaků mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 ze 100 lidí):
- Abnormální citlivost, jako je brnění prstů na rukou a nohou nebo kůže citlivá na dotek
- Ospalost, závratě nebo pocit tepla
- Bolest hlavy
- Nepravidelný srdeční tep
- Nevolnost
- Zvracel
- Bolení břicha
- Suchá ústa
- Svalová slabost nebo svalová bolest
- Slabost
- Těžkost, napětí, bolest nebo pocit tlaku v krku, krku, pažích a nohou nebo na hrudi
- Obtížné polykání.
Méně časté nežádoucí účinky (postihují méně než 1 ze 100 lidí):
- Velmi rychlý srdeční tep
- Mírně vyšší krevní tlak
- Zvýšené množství moči nebo potřeba močit
Vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 1000 lidí):
- Alergické / hypersenzitivní reakce, včetně zvýšené kožní vyrážky (kopřivky) a otoku obličeje, rtů, úst, jazyka a hrdla. Pokud si myslíte, že Zomig Rapimelt způsobuje alergickou reakci, přestaňte jej užívat a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 z 10 000 lidí):
- Angina (bolest na hrudi, často způsobená cvičením), srdeční záchvaty nebo křeče krevních cév srdce.Pokud po užití Zomig Rapimelt zaznamenáte bolest na hrudi nebo dušnost, kontaktujte svého lékaře a další Zomig Rapimelt už neužívejte.
- Křeče cév ve střevě, které mohou poškodit střeva. Můžete si všimnout bolesti žaludku nebo krvavého průjmu. Pokud k tomu dojde, kontaktujte svého lékaře a neužívejte více Zomig Rapimelt.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Nepoužívejte Zomig Rapimelt po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Zomig Rapimelt obsahuje
Léčivou látkou je zolmitriptan. Tablety dispergovatelné v ústech Zomig Rapimelt obsahují 2,5 mg nebo 5 mg zolmitriptanu.
Dalšími složkami jsou: aspartam E-951, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý koloidní oxid křemičitý, krospovidon, stearan hořečnatý, mannitol, mikrokrystalická celulóza, příchuť pomeranč a bikarbonát.
Jak Zomig Rapimelt vypadá a obsah balení
- Orodispergovatelné tablety Zomig Rapimelt 2,5 mg jsou bílé, ploché, kulaté a na jedné straně s vyraženým písmenem „Z“.
- Orodispergovatelné tablety Zomig Rapimelt 5 mg jsou bílé, ploché, kulaté a na jedné straně označené „Z 5“.
- Tablety Zomig Rapimelt 2,5 mg a 5 mg dispergovatelné v ústech jsou k dispozici v odlupovatelných laminovaných hliníkových blistrech obsahujících 2, 6 nebo 12 (2x6) tablet s nebo bez obalu.
Kontejner je pouzdro z tvrdého plastu, do kterého můžete pohodlně uložit tablety. Používáte -li nádobu, musíte si ponechat vnější krabičku a tuto příbalovou informaci, protože je možná budete muset znovu použít.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zomig může být také k dispozici jako nosní sprej 2,5 mg / dávka a 5 mg / dávka a 2,5 mg a 5 mg potahované tablety.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZOMIG ZLATÉ DISPERZIBILNÍ TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Zolmitriptan
Jedna 2,5 mg tableta dispergovatelná v ústech obsahuje zolmitriptanum 2,5 mg.
Jedna 5 mg tableta dispergovatelná v ústech obsahuje zolmitriptanum 5 mg.
Pomocné látky:
Jedna 2,5 mg tableta dispergovatelná v ústech obsahuje 5 mg aspartamu.
Jedna 5 mg tableta dispergovatelná v ústech obsahuje 10 mg aspartamu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Orodispergovatelná tableta.
2,5 mg tableta dispergovatelná v ústech je bílá, zploštělá, kulatá, se zkosenými hranami. Na tabletu je na jedné straně vyraženo písmeno „Z“.
5 mg tableta dispergovatelná v ústech je bílá, zploštělá, kulatá, se zkosenými hranami. Na tabletu je na jedné straně vyraženo písmeno „Z 5“.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Akutní léčba migrénových bolestí hlavy s aurou nebo bez aury.
04.2 Dávkování a způsob podání
Doporučená dávka Zomig Rapimelt k léčbě záchvatu migrény je 2,5 mg. Doporučuje se užít Zomig Rapimelt co nejdříve po nástupu migrénových bolestí hlavy, nicméně lék je účinný i v pozdějším stádiu.
Tabletu není nutné zapíjet tekutinou. Tableta se rozpustí na jazyku a spolkne se slinami. Tuto formulaci lze použít v situacích, kdy nejsou k dispozici žádné tekutiny, nebo k zamezení nevolnosti a zvracení, které mohou doprovázet požití tablet tekutinami.Může však dojít ke zpoždění absorpce zolmitriptanu z přípravku Rapimelt, což může způsobit opožděný začátek účinek.
Blistr by měl být otevřen, jak je znázorněno na hliníkové fólii (netlačte na blistr k vyjmutí tablety). Tabletu Zomig Rapimelt je třeba položit na jazyk, kde se rozpustí, a spolknout ji se slinami.
Pokud se symptomy migrény znovu objeví do 24 hodin od počáteční odpovědi, je možné užít druhou dávku. Pokud je požadována druhá dávka, neměla by být podána dříve než 2 hodiny po počáteční dávce. Pokud pacient na první dávku nereaguje. druhá dávka během stejného záchvatu pravděpodobně nebude přínosem.
Pokud pacient nedosáhl uspokojivé odpovědi s dávkou 2,5 mg, lze pro následné záchvaty zvážit dávky Zomig Rapimelt 5 mg.
Celková denní dávka by neměla překročit 10 mg. Zomig Rapimelt by neměl být užíván ve více než 2 dávkách během 24 hodin.
Zomig Rapimelt není indikován k profylaxi migrény.
Použití u dětí (do 12 let)
Bezpečnost a účinnost tablet zolmitriptanu u pediatrických pacientů nebyla hodnocena, a proto se použití Zomig Rapimelt u dětí nedoporučuje.
Teenageři (12-17 let)
Účinnost tablet Zomig nebyla v placebem kontrolované klinické studii u pacientů ve věku 12-17 let prokázána, proto se používání Zomig Rapimelt u dospívajících nedoporučuje.
Použití u pacientů starších 65 let
Bezpečnost a účinnost zolmitriptanu u pacientů starších 65 let nebyla hodnocena, a proto se použití Zomig Rapimelt u starších osob nedoporučuje.
Pacienti s jaterní insuficiencí
U pacientů s jaterní insuficiencí je metabolismus zolmitriptanu snížen (viz bod 5.2). U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin, u pacientů s mírnou poruchou funkce jater však není nutná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s clearance kreatininu vyšší než 15 ml / min není nutná úprava dávkování (viz body 4.3 a 5.2).
Interakce vyžadující úpravu dávky (viz bod 4.5)
U pacientů užívajících inhibitory MAO-A se doporučuje maximální dávka 5 mg za 24 hodin.
U pacientů užívajících cimetidin se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
U pacientů užívajících specifické inhibitory CYP 1A2, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), se doporučuje maximální dávka 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin.
04.3 Kontraindikace
Zomig Rapimelt je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na zolmitriptan nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Středně těžká nebo těžká hypertenze a mírná nekontrolovaná hypertenze.
Tato třída sloučenin (agonisté receptoru 5HT1B / 1D) je spojována s koronárním vazospasmem, v důsledku čehož byli pacienti s ischemickou srdeční chorobou vyloučeni z klinických studií.
Proto by Zomig Rapimelt neměli používat pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vasospasmus (Prinzmetalova angina), onemocnění periferních cév nebo pacientům, kteří mají příznaky nebo příznaky svědčící pro ischemickou chorobu srdeční.
Souběžné podávání zolmitriptanu s ergotaminem, deriváty ergotaminu (včetně methysergidu), sumatriptanem, naratriptanem a dalšími agonisty receptoru 5HT1B / 1D je kontraindikováno (viz bod 4.5).
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (CVA) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA).
Zolmitriptan je kontraindikován u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml / min.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zolmitriptan by měl být podáván pouze tehdy, pokud byla stanovena jasná diagnóza migrény. Stejně jako u jiných akutních terapií migrény je třeba opatrnosti k vyloučení dalších potenciálně závažných neurologických stavů před léčbou bolesti hlavy u pacientů dříve nediagnostikovaných jako migréna au pacientů s migrénou vykazujících atypické příznaky. Použití u hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény. Mrtvice a další cerebrovaskulární příhody byly popsány u pacientů léčených agonisty receptoru 5HT1B / 1D. Je třeba poznamenat, že u pacientů s migrénou může být riziko některých cerebrovaskulárních příhod.
Zolmitriptan by neměl být podáván pacientům se symptomatickým Wolff-Parkinsonovým-Whiteovým syndromem nebo arytmiemi spojenými s dalšími akcesorními cestami vedení srdce.
Ve velmi vzácných případech, stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D, byl hlášen koronární vasospasmus, angina pectoris a infarkt myokardu.
Zomig Rapimelt nesmí být podáván pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční (jako je kouření, hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, dědičnost) bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost by měla být věnována postmenopauzálním ženám a mužům nad 40 let s těmito rizikovými faktory.
Prostřednictvím těchto hodnocení však není vždy možné identifikovat všechny pacienty se srdečním onemocněním a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez jakéhokoli základního kardiovaskulárního onemocnění vyvinuly závažné srdeční příhody.
Stejně jako u jiných agonistů receptoru 5HT1B / 1D byla po podání zolmitriptanu popsána těžkost, napětí nebo prekordiální napětí (viz bod 4.8).
Pokud se objeví bolest na hrudi nebo příznaky naznačující ischemickou chorobu srdeční, neměly by být podány žádné další dávky zolmitriptanu, dokud nebude provedeno příslušné lékařské vyšetření.
Stejně jako u ostatních agonistů receptoru 5HT1B / 1D bylo hlášeno přechodné zvýšení systémového krevního tlaku u pacientů s anamnézou hypertenze nebo bez ní. Velmi vzácně bylo toto zvýšení krevního tlaku spojeno s významnými klinickými příhodami.
Doporučená dávka zolmitriptanu by neměla být překročena.
Pacienti s fenylketonurií by měli být upozorněni, že Zomig Rapimelt obsahuje fenylalanin (součást aspartamu). Jedna 2,5mg tableta obsahuje 2,81 mg fenylalaninu, jedna 5mg tableta obsahuje 5,62 mg fenylalaninu.
Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání triptanů a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
Po souběžné léčbě triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) byl hlášen serotoninový syndrom (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit). Tyto reakce mohou být závažné. Pokud je souběžná léčba zolmitriptanem a SSRI nebo SNRI klinicky odůvodněná, doporučuje se, aby byl pacient pod adekvátním dohledem, zvláště na začátku léčby, v případě zvýšení dávky nebo přidání jiného serotonergního léčiva (viz bod 4.5) .
Dlouhodobé užívání jakéhokoli prostředku tlumícího bolest při léčbě bolesti hlavy může situaci zhoršit. Pokud k této situaci dojde nebo je podezření, je třeba poradit se s lékařem a léčbu přerušit. U pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy, je třeba podezření na diagnózu bolesti hlavy v souvislosti se zneužíváním léků nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Byly provedeny interakční studie s kofeinem, ergotaminem, dihydroergotaminem, paracetamolem, metoklopramidem, pizotifenem, fluoxetinem, rifampicinem a propranololem, aniž by byly pozorovány klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice zolmitriptanu nebo jeho aktivních metabolitů.
Údaje od zdravých subjektů naznačují, že mezi zolmitriptanem a ergotaminem neexistují žádné farmakokinetické ani klinicky významné interakce. Zvýšené riziko koronárního vasospasmu je však teoretickou možností a souběžné podávání je kontraindikováno.Před podáním zolmitriptanu se doporučuje počkat nejméně 24 hodin po použití přípravků obsahujících ergotamin. Naopak se doporučuje počkat nejméně šest hodin po použití zolmitriptanu před podáním přípravku obsahujícího ergotamin (viz bod 4.3).
Po podání moklobemidu, specifického inhibitoru MAO-A, došlo k mírnému zvýšení (26%) AUC zolmitriptanu a trojnásobnému zvýšení AUC aktivního metabolitu. Proto je u pacientů léčených inhibitorem MAO-A doporučen maximální příjem 5 mg zolmitriptanu za 24 hodin. Pokud jsou podány dávky moklobemidu vyšší než 150 mg dvakrát denně, léky by neměly být užívány současně.
Po podání cimetidinu, obecného inhibitoru cytochromu P450, se poločas a AUC zolmitriptanu zvýšily o 44%, respektive o 48%. Kromě toho se poločas a AUC aktivního N-desmethyl metabolitu (183C91) zdvojnásobily.
Proto je u pacientů užívajících cimetidin doporučena maximální 24hodinová dávka zolmitriptanu 5 mg.
Na základě obecného profilu interakcí nelze vyloučit interakci se specifickými inhibitory CYP 1A2. U látek tohoto typu, jako je fluvoxamin a chinolony (např. Ciprofloxacin), se proto doporučuje stejné snížení dávky.
Selegilin (inhibitor MAO-B) a fluoxetin (SSRI) nezpůsobily žádné farmakokinetické interakce se zolmitriptanem. Byly však hlášeny případy pacientů se symptomy odpovídajícími serotoninovému syndromu (včetně změněného duševního stavu, autonomní nestability a neuromuskulárních abnormalit) po použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a serotoninu. Norepinefrin (SNRI) a triptany (viz bod 4.4).
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D může zolmitriptan zpomalit absorpci jiných léčivých přípravků.
Je třeba se vyvarovat souběžného podávání dalších agonistů 5HT1B / 1D do 24 hodin po léčbě zolmitriptanem. Podobně je třeba se vyvarovat podávání zolmitriptanu do 24 hodin po použití jiných agonistů 5HT1B / 1D.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Bezpečnost tohoto léčivého přípravku pro použití v těhotenství nebyla u žen stanovena. Hodnocení experimentálních studií na zvířatech nenaznačuje přímé teratogenní účinky. Některé výsledky studií embryotoxicity však naznačují zhoršení životaschopnosti embrya. Zolmitriptan by měl být zvážen pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku je větší než jakékoli možné riziko pro plod.
Čas krmení
Studie na kojících zvířatech prokázaly, že zolmitriptan přechází do mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o přechodu zolmitriptanu do lidského mateřského mléka. Proto je při podávání zolmitriptanu kojícím ženám nutná opatrnost. Expozici kojenců je třeba minimalizovat vyloučením kojení po dobu 24 hodin po léčbě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U malé skupiny zdravých jedinců nebyl prokázán významný pokles psychomotorické výkonnosti, hodnoceno testováním, s dávkami až 20 mg zolmitriptanu. U pacientů provádějících úkoly vyžadující pozornost (např. Řízení nebo obsluha strojů) se doporučuje opatrnost, protože během záchvatu migrény se může objevit ospalost a další příznaky.
04.8 Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky jsou obecně přechodné, obvykle se vyskytují do čtyř hodin po podání, opakované podávání nezvyšuje frekvenci a spontánně odezní bez další léčby.
Následující definice se týkají výskytu nežádoucích účinků:
Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny sestupně podle závažnosti.
Po podání zolmitriptanu byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Některé příznaky mohou být součástí samotného záchvatu migrény.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Podání 50 mg v jedné orální dávce dobrovolníkům často vedlo k nástupu sedace.
Eliminační poločas tablet zolmitriptanu je mezi 2,5 a 3 hodinami (viz bod 5.2), a proto by v případě předávkování orodispergovatelnými tabletami Zomig Rapimelt mělo sledování pacienta pokračovat alespoň 15 hodin nebo dokud příznaky nebo symptomy přetrvávají ...
Specifické antidotum pro zolmitriptan neexistuje. V případě těžké intoxikace se doporučují postupy intenzivní péče, včetně zřízení a údržby průchodných dýchacích cest, podpory adekvátního okysličení a ventilace, monitorování a podpory kardiovaskulárních funkcí.
Účinek hemodialýzy a peritoneální dialýzy na koncentraci zolmitriptanu v séru není znám.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté serotoninu (receptory 5HT1)
ATC kód: N02CC03.
Ukázalo se, že zolmitriptan je selektivní agonista receptorů 5HT1B / 1D, které zprostředkovávají vaskulární kontrakce. Zolmitriptan má vysokou afinitu k lidským rekombinantním receptorům, 5HT1B a 5HT1D a mírnou afinitu k 5HT1A receptorům. Zolmitriptan nemá významnou afinitu ani farmakologickou aktivitu vůči jiným podtypům 5HT receptorů (5HT2, 5HT3, 5HT4) ani vůči adrenergním, histaminovým, muskarinovým nebo dopaminergním receptorům.
Na zvířecích modelech způsobuje podání zolmitriptanu vazokonstrikci v karotidovém arteriálním oběhu. Experimentální studie prováděné na zvířatech navíc naznačují, že zolmitriptan inhibuje aktivitu trigeminálního nervu centrálně i periferně s inhibicí uvolňování neuropeptidů (peptid související s genem kalcitoninu (CGRP), vazoaktivní střevní peptid (VIP) a látka P).
V klinických studiích s konvenčními tabletami Zomig nastupuje účinnost po jedné hodině, přičemž zvýšená účinnost na bolest hlavy a další symptomy migrény, jako je nauzea, fotofobie a fonofobie, je pozorována mezi 2 a 4 hodinami.
Pokud je zolmitriptan podáván jako konvenční perorální tablety, je trvale účinný při migréně s aurou nebo bez aury a při migréně spojené s menstruací. Pokud byl zolmitriptan podáván jako konvenční orální tablety, pokud byl užíván během aury, nebyl prokázán jako prevence migrénových bolestí hlavy, a proto by měl být Zomig Rapimelt podáván během fáze bolesti hlavy při migréně.
U 696 mladistvých s migrénou, v dávkách 2,5 mg, 5 mg a 10 mg, kontrolovaná klinická studie neprokázala nadřazenost tablet zolmitriptanu nad placebem. Účinnost nebyla prokázána.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po orálním podání konvenčních tablet Zomig je zolmitriptan rychle a dobře absorbován u lidí (alespoň 64%). Průměrná absolutní biologická dostupnost původní sloučeniny je přibližně 40%. Existuje jeden aktivní metabolit (metabolit N -dimetylát), rovněž s 5HT1B / 1D agonistickou aktivitou, která byla 2 až 6krát účinnější než zolmitriptan na zvířecích modelech.
U zdravých subjektů vykazoval zolmitriptan a jeho aktivní metabolit, N-desmethyl metabolit, po podání jednotlivé dávky v rozmezí dávek 2,5 až 50 mg úměrně dávce AUC a C. L Absorpce zolmitriptanu je rychlá. U zdravých dobrovolníků je 75% Cmax dosaženo do 1 hodiny, po které se plazmatické koncentrace zolmitriptanu udržují přibližně na této úrovni až 4–5 hodin po podání dávky. Absorpce zolmitriptanu není ovlivněna přítomností jídla.Nebyly žádné známky akumulace po opakovaném podání zolmitriptanu.
Plazmatická koncentrace zolmitriptanu a jeho metabolitů je nižší během prvních 4 hodin po podání léčiva během migrény než v obdobích bez migrény, což naznačuje zpoždění absorpce v souladu se snížením rychlosti vyprazdňování žaludku, pozorované během záchvatu migrény.
Zomig Rapimelt byl bioekvivalentní konvenčním tabletám, pokud jde o AUC a Cmax pro zolmitriptan a jeho aktivní metabolit 183C91.
Údaje z klinické farmakologie ukazují, že tmax zolmitriptanu v orodispergovatelných tabletách může být zpožděno (rozmezí 0,6 až 5 hodin, medián 3 hodiny) ve srovnání s konvenčními tabletami (rozmezí 0,5 až 3 hodiny, medián 1,5 hodiny). Tmax aktivního metabolitu byl podobný v obou formulacích (medián 3 hodiny).
Zolmitriptan je extenzivně eliminován jaterním metabolismem a následně vylučováním metabolitů močí. Existují tři hlavní metabolity: kyselina indol octová (hlavní metabolit v plazmě a moči) a N-oxidované a N-demethylované analogy. N-desmethyl metabolit je aktivní, zatímco ostatní dva jsou bez aktivity. Plazmatické koncentrace N-desmethyl metabolitu jsou přibližně poloviční v porovnání s původním přípravkem, a lze tedy očekávat, že přispějí k terapeutickému účinku Zomigu. Více než 60% jednorázové perorální dávky se vyloučí močí (hlavně ve formě metabolit kyseliny indol -octové) a přibližně 30% se vylučuje stolicí, hlavně jako nezměněný původní produkt.
Po intravenózním podání je průměrná celková plazmatická clearance přibližně 10 ml / min / kg, z toho jedna čtvrtina je renální clearance. Renální clearance je vyšší než rychlost glomerulární filtrace, což naznačuje přítomnost renální tubulární sekrece. Distribuční objem po intravenózním podání je 2,4 l / kg. Vazba zolmitriptanu a N-desmethyl metabolitu na plazmatické bílkoviny je nízká (přibližně 25%). Průměrný poločas eliminace zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny. Poločas jeho metabolitů je podobný, což naznačuje, že jejich eliminace je proces omezený rychlostí tvorby.
Renální clearance zolmitriptanu a všech jeho metabolitů je snížena (7-8krát) u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin ve srovnání se zdravými subjekty, ačkoli AUC výchozí látky a jejího aktivního metabolitu byly jen mírně vyšší (16% a 35%). %), s prodloužením poločasu o jednu „hodinu, nebo až o 3 a 3,5 hodiny. Tyto parametry jsou v rozmezí hodnot pozorovaných u zdravých dobrovolníků.
Studie provedená za účelem vyhodnocení vlivu poruchy funkce jater na farmakokinetiku zolmitriptanu ukázala, že AUC a Cmax se zvýšily o 94%, respektive o 50% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater, a o 226%, respektive o 47% u pacientů. ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Expozice metabolitům, včetně aktivního metabolitu, byla snížena. U aktivního metabolitu 183C91 byla AUC a Cmax snížena o 33%, respektive 44% u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a o 82% a 90% u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí.
Farmakokinetický profil zolmitriptanu u zdravých starších subjektů byl podobný jako u mladých zdravých dobrovolníků.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické účinky ve studiích toxicity po jednorázové a opakované dávce byly pozorovány pouze při expozicích výrazně převyšujících maximální expozici u člověka.
Na základě výsledků studií genetické toxicity in vivo a in vitroza normálních podmínek klinického použití se neočekávají genotoxické účinky zolmitriptanu.
Ve studiích karcinogenity u potkanů a myší nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní nádory.
Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D receptoru se zolmitriptan váže na melanin.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Aspartam E-951
Bezvodá kyselina citronová
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Krospovidon
Stearát hořečnatý
Mannitol
Mikrokrystalická celulóza
Pomerančová příchuť - SN027512
Hydrogenuhličitan sodný
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech: 3 roky.
5 mg tablety dispergovatelné v ústech: 2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
2,5 nebo 5 mg tablety balené v blistrech s odnímatelnou hliníkovou fólií.
Kartónové krabice obsahující: 2, 6 nebo 12 (2x6) tablet s nebo bez obalu.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Přes F. Sforzu
Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
„Rapimelt 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 2 tablety v blistrech s A.I.C. 033345113
„Rapimelt 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 2 tablety v A.I.C. 033345125
„Rapimelt 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 6 tablet v A.I.C. 033345137
„Rapimelt 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 6 tablet v blistrech s A.I.C. 033345149
„Rapimelt 2,5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 12 tablet v A.I.C. 033345152
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 2 tablety v A.I.C. 033345164
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 6 tablet v A.I.C. 033345176
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 12 tablet v A.I.C. 033345188
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 2 tablety v blistrech s A.I.C. 033345190
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 6 tablet v blistrech s A.I.C. 033345202
„Rapimelt 5 mg tablety dispergovatelné v ústech“ 12 tablet v blistrech s A.I.C. 033345214
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 7. srpna 1997
Datum posledního obnovení: 30. listopadu 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2015