Účinné látky: isoxysuprin (isoxysuprin hydrochlorid)
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml injekční roztok
Příbalové letáky Vasosuprine jsou k dispozici pro velikosti balení:- VASOSUPRINE ILFI 30 mg tablety s řízeným uvolňováním
- VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml injekční roztok
Proč se používá vasosuprin? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Sympatomimetika, tokolytika-různé.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Pro krátkodobou léčbu nekomplikovaného předčasného porodu.
Aby se zabránilo porodu mezi 22. a 37. týdnem těhotenství u pacientek bez jakékoli lékařské nebo porodnické kontraindikace tokolytické terapie.
Kontraindikace Kdy by neměl být použit vasosuprin
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Vasosuprin ILFI je kontraindikován za následujících okolností:
- jakékoli onemocnění v gestačním věku kratším než 22 týdnů
- jako tokolytické činidlo u pacientů s již existující ischemickou chorobou srdeční nebo u subjektů s významnými rizikovými faktory pro rozvoj ischemické choroby srdeční.
- hrozba potratu během 1. a 2. trimestru
- jakékoli onemocnění matky nebo plodu, u kterého představuje prodloužení těhotenství nebezpečí, např. těžká toxémie, nitroděložní infekce, vaginální krvácení způsobené placentou previa, eklampsie nebo závažná preeklampsie, náhlé odtržení placenty, chorioamniositida nebo stlačení pupečníku.
- nitroděložní smrt plodu, známá smrtící vrozená vada nebo smrtící chromozomální.
Vasosuprin ILFI je také kontraindikován v přítomnosti jakéhokoli již existujícího onemocnění, u kterého by beta-agonistické činidlo mělo nežádoucí účinek, např. plicní hypertenze a srdeční poruchy, jako je obstrukční hypertrofická kardiomyopatie a jakýkoli typ obstrukce toku levé komory, např. aortální stenóza.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Vasosuprin
Tokolýza
Jakékoli rozhodnutí zahájit léčbu vazosuprinem ILFI by mělo být učiněno po pečlivém zvážení rizik a přínosů léčby.
Léčba by měla být prováděna pouze ve zdravotnických zařízeních, která jsou dostatečně vybavena k provádění nepřetržitého sledování zdravotního stavu matky a plodu. Tokolýza s betaagonisty se nedoporučuje v případě prasknutí membrán nebo dilatace děložního čípku větší než 4 cm.
Vasosuprin ILFI by měl být používán s opatrností při tokolýze a kardiorespiračních funkcích a elektrokardiografické monitorování (EKG) by mělo být sledováno po celou dobu léčby.
Následující monitorovací opatření by měla být průběžně prováděna pro matku a pokud je to možné / vhodné pro plod:
- krevní tlak a srdeční frekvence: zpočátku každých 5–15 minut a poté, když se stav pacienta stabilizuje, ve stále častějších intervalech (15–60 minut)
- vyšetření hrudníku
- EKG
- rovnováha elektrolytů - k detekci přítomnosti plicního edému
- hladiny glukózy a laktátu - zejména u diabetických pacientů
- hladiny močoviny
- hladiny draslíku - užívání beta agonistů je spojeno se snížením hladin draslíku v séru, což zvyšuje riziko arytmií (viz bod „Interakce“).
Pokud se objeví příznaky ischémie myokardu (např. Bolest na hrudi nebo změny EKG), léčba by měla být přerušena.
Vasosuprin ILFI by neměl být používán jako tokolytikum u pacientů s významnými rizikovými faktory pro rozvoj srdečních chorob nebo u podezření na již existující srdeční onemocnění (např. Tachyarytmie, srdeční selhání nebo onemocnění srdeční chlopně; viz „Kontraindikace“). V případě předčasného porodu u pacienta se známým nebo suspektním srdečním onemocněním by měl kardiolog posoudit vhodnost léčby před podáním intravenózní infuze Vasosuprin ILFI.
Plicní otok
Vzhledem k tomu, že u některých matek byly během nebo po léčbě předčasného porodu beta-agonisty hlášeny případy plicního edému a ischémie myokardu, je třeba věnovat zvláštní pozornost rovnováze tekutin a kardiorespiračním funkcím.Pacientky s predisponujícími faktory včetně vícečetného těhotenství, přetížení tekutinami, mateřská infekce a preeklampsie mohou představovat zvýšené riziko vzniku plicního edému.Podávání injekční pumpou ve srovnání s intravenózní infuzí sníží riziko přetížení tekutinami. V případě známek plicního edému nebo ischémie myokardu je třeba zvážit přerušení léčby (viz body „Dávka, způsob a doba podání“ a „Nežádoucí účinky“).
Hypertyreóza
Vasosuprin ILFI by měl být podáván s opatrností pacientům s tyreotoxikózou pouze po "pečlivém zhodnocení přínosů a rizik léčby"
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek vazosuprinu
Informujte svého lékaře, zdravotní sestru nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Halogenovaná anestetika
Vzhledem k dodatečnému antihypertenzivnímu účinku dochází ke zvýšení setrvačnosti dělohy s rizikem krvácení; navíc byly hlášeny závažné ventrikulární arytmie v důsledku zvýšení srdeční reaktivity v případě interakce s halogenovanými anestetiky. Léčba by měla být ukončena, kdykoli je to možné, nejméně 6 hodin před plánovanou anestezií halogenovanými anestetiky.
Kortikosteroidy
Během předčasného porodu se často podávají systémové kortikosteroidy ke zlepšení vývoje plic plodu. U žen léčených beta-agonisty souběžně s kortikosteroidy byly hlášeny případy plicního edému.
Kortikosteroidy jsou známé tím, že zvyšují hladinu cukru v krvi a mohou snižovat hladiny draslíku v séru; souběžné podávání těchto léků by proto mělo být prováděno s opatrností spolu s nepřetržitým sledováním pacientů, s ohledem na zvýšené riziko vzniku hyperglykémie a hypokalémie (viz body „Opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“).
Antidiabetika
Podávání beta-agonistů je spojeno se zvýšením hladiny glukózy v krvi, což lze interpretovat jako snížení účinnosti antidiabetické léčby; v důsledku toho může být nutné upravit antidiabetickou léčbu u individuálního subjektu (viz bod „Zvláštní upozornění“). ).
Prostředky, které určují vyčerpání draslíku
Vzhledem k hypokalemickému účinku beta-agonistů by mělo být současné podávání látek snižujících hladinu draslíku v séru, o nichž je známo, že zvyšují riziko hypokalémie, včetně diuretik, digoxinu, methylxanthinů a kortikosteroidů, prováděno opatrně po „pečlivém zhodnocení přínosů a rizik, zejména ve vztahu k vyššímu riziku rozvoje srdečních arytmií v důsledku hypokalémie (viz body „Bezpečnostní opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“).
Varování Je důležité vědět, že:
Krevní tlak a srdeční frekvence
Infuze beta agonistů je obvykle spojena se zvýšením srdeční frekvence matky řádově o 20-50 tepů za minutu. Mateřské pulzy by měly být monitorovány a potřeba omezit tato zvýšení snížením dávky nebo přerušením léčby by měla být zvážena případ od případu. Obecně by puls matky neměl překročit konstantní rychlost 120 tepů za minutu.
Krevní tlak matky se může během infuze mírně snížit; tento účinek je na diastolický krevní tlak výraznější než systolický. Snížení diastolického krevního tlaku se obvykle pohybuje v rozmezí 10-20 mmHg. Účinek infuze na srdeční frekvenci plodu je méně výrazný, ale může dojít ke zvýšení až o 20 tepů za minutu.
Aby se minimalizovalo riziko arteriální hypotenze spojené s tokolytickou terapií, je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se zabránilo kompresi kavaly tím, že by pacient po dobu trvání infuze ležel v levé nebo pravé boční poloze. V případě fetální acidózy je to nezbytné. monitorování.
Cukrovka
Podávání beta agonistů je spojeno se zvýšením glykémie. Proto by měly být hladiny glukózy v krvi a laktátu u matek s diabetem a diabetem sledovány odpovídajícím způsobem upraveny tak, aby odpovídaly potřebám diabetické matky během tokolýzy (viz bod „Interakce“).
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Vasosuprin ILFI je indikován ke krátkodobé léčbě nekomplikovaného předčasného porodu. Nedoporučuje se používat během kojení.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vasosuprin neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Vasosuprin: Dávkování
V krátkodobém managementu nekomplikovaného předčasného porodu.
Léčbu přípravkem Vasosuprine ILFI by měli zahájit pouze porodníci / lékaři se zkušenostmi s používáním tokolytických léků.Měla by být prováděna ve zdravotnických zařízeních dostatečně vybavených k provádění průběžného sledování zdravotního stavu matky a plodu.
Délka léčby by neměla přesáhnout 48 hodin, protože na základě údajů je hlavním účinkem tokolytické terapie oddálení porodu maximálně o 48 hodin; nebyl pozorován žádný statisticky významný vliv na perinatální mortalitu nebo morbiditu. V kontextu randomizované kontrolované klinické studie. Toto krátkodobé zpoždění lze použít k implementaci dalších opatření, která jsou známá pro zlepšení perinatálního zdraví.
Vasosuprin ILFI by měl být podáván co nejdříve po stanovení diagnózy předčasného porodu a po vyhodnocení pacienta, aby se vyloučily jakékoli kontraindikace použití isoxysuprinu (viz bod „Kontraindikace“). To by mělo zahrnovat adekvátní zhodnocení kardiovaskulárních parametrů pacienta prostřednictvím dohledu monitorování kardiorespirační funkce a elektrokardiografického (EKG) sledování po celou dobu léčby (viz body „Opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“).
Doporučuje se provádět záchvatovou terapii kontinuální infuzí rychlostí 0,05 mg / min, kterou lze zvýšit až na 0,3 mg / min. Dávku je třeba zvyšovat v intervalech přibližně 15 minut, dokud se děložní kontrakce nezastaví., nebo dokud nebudete mít srdeční frekvenci vyšší než 120 tepů / min nebo nebude dosaženo maximální dávky (0,3 mg / min) (viz body „Opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“); jakmile se kontrakce dělohy zastaví, je možné pokračovat v útočné léčbě po dobu 12–48 hodin, aby bylo možné provést další opatření, která by mohla zlepšit zdraví nenarozeného dítěte; v případě potřeby lze terapii zahájit intramuskulárním podáním 1 ampule 10 mg každých 3-6 hodin; lahvičky pro intravenózní podání by měly být podávány pouze jako doplněk k kapajícím roztokům. Objem podávaných tekutin by však měl být co nejnižší. Zvláštní upozornění na infuzi: Dávka by měla být individuálně titrována k potlačení kontrakcí, zvýšeného pulsu a změn krevního tlaku, což jsou limitující faktory. Tyto parametry musí být během léčby pečlivě sledovány. Maximální srdeční tep matky by neměl překročit 120 tepů / min.
Je nezbytné pečlivě kontrolovat úroveň hydratace, aby se předešlo riziku plicního edému u matky (viz část „Opatření pro použití“). Objem tekutiny, se kterou je lék podáván, musí být minimalizován. Je nutné použít zařízení. kontrolované infuze, nejlépe injekční pumpy.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho vazosuprinu
V případě náhodného požití / předávkování vazosuprinem okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání vazosuprinu, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Je možné, že se objeví tachykardie a arteriální hypotenze, které ustupují a udržují pacienta ležet v poloze na zádech a podávají lék s beta-sympatolytickou aktivitou jako protijed.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky vazosuprinu
Podobně jako všechny léky, může mít i Vasosuprin ILFI nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nejběžnější nežádoucí účinky vazosuprinu ILFI souvisejí s farmakologickou aktivitou beta agonisty a lze je omezit nebo se jim vyhnout pečlivým sledováním hemodynamických parametrů, včetně krevního tlaku a srdeční frekvence, a vhodnou úpravou dávky. Tyto nežádoucí účinky zmizí, obvykle po ukončení léčby .
Srdeční patologie
Velmi časté * Tachykardie
Časté * Palpitace, * pokles diastolického krevního tlaku
Vzácné * Srdeční arytmie, například: fibrilace síní, ischemie myokardu (viz části „Pokyny pro použití“ a „Zvláštní upozornění“), angina pectoris, tlak na hrudi (s abnormální elektrokardiografií nebo arytmiemi a bez nich)
Poruchy metabolismu a výživy
Časté * Hypokalémie
Vzácné * Hyperglykémie, ketoacidóza
Cévní patologie
Velmi častý pocit tepla
Časté * Arteriální hypotenze (viz části „Bezpečnostní opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění“), zarudnutí kůže
Vzácné * Periferní vazodilatace
Velmi vzácná vaskulitida
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté * Plicní edém
Poruchy nervového systému
Velmi časté Třes, bolest hlavy
Časté vertigo
Velmi vzácné tonicko-klonické záchvaty
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté Nauzea, zvracení
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté Erytém
Časté Pocení, vyrážka
Psychiatrické poruchy
Časté Nervozita, agitovanost, neklid, emoční labilita, úzkost
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Častá horečka, celková malátnost
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné Abnormální funkce jater (zvýšené hladiny transamináz v séru) a hepatitida
Endokrinní patologie
Vzácné Změny žlázy (jako je hypertrofie slinných nebo příušních žláz)
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné Změny bílých krvinek (po prodloužené a reverzibilní léčbě suspenzí), leukopenie, agranulocytóza
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné Anafylaktický šok
Diagnostické testy
Velmi vzácné Zvýšení enzymu kreatinfosfokinázy
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné Rabdomyolýza
* Tyto účinky byly hlášeny v souvislosti s krátkodobým užíváním beta-agonistů v porodnických indikacích a jsou považovány za účinky třídy.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému nahlášení na adrese
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Datum se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, řádně skladovaný.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Každá lahvička obsahuje:
Účinná látka: 10 mg isoxysuprin hydrochlorid
Pomocné látky: glycerin, voda na injekci
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
10 ampulí o objemu 2 ml pro intramuskulární a intravenózní podání v litografické kartonové krabici
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá lahvička obsahuje:
Aktivní princip: isoxysuprin hydrochlorid 10 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Ampulky pro intramuskulární a intravenózní podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba hrozby předčasného porodu.
04.2 Dávkování a způsob podání
Kontinuální žilní infuze rychlostí 0,2-0,5 mg / min, dokud se kontrakce nezastaví; poté pokračujte k intramuskulárnímu podání 1 injekční lahvičky každých 3-8 hodin; dávku je třeba zvyšovat, dokud kontrakce nezastaví dělohu, nebo dokud nebudete mít srdeční frekvenci vyšší než 140 tepů / min nebo bylo dosaženo maximální dávky (viz 4.4 - Zvláštní upozornění a opatření pro použití); jakmile jsou kontrakce dělohy zastaveny, je možné pokračovat v útočné léčbě po dobu 12-48 hodin, aby bylo možné provádění dalších opatření, která by mohla zlepšit zdraví nenarozeného dítěte; v případě potřeby lze terapii zahájit intramuskulárním podáním 1 ampule.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Použití vazosuprinu je kontraindikováno před dvacátým týdnem těhotenství a v případech, kdy může být prodloužení těhotenství nebezpečné pro matku nebo plod.
Je také kontraindikován v následujících případech: vaginální krvácení, zjevná eklampsie a závažná preeklampsie, srdeční choroby, plicní hypertenze, hypertyreóza, diabetes mellitus, odtržení placenty, již existující klinické stavy, ve kterých by beta-mimetikum negativně ovlivnilo, nitroděložní smrt plod, chorioamniositida.
Vasosuprin by neměl být používán jako tokolytikum u pacientů s již existující ischemickou chorobou srdeční nebo u pacientů s důležitými rizikovými faktory pro ischemickou chorobu srdeční.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Léčba vazosuprinem by měla být prováděna pouze v zařízeních vybavených nepřetržitým sledováním zdravotního stavu matky i plodu a vždy by jí mělo předcházet „pečlivé zhodnocení rizik a přínosů“.
Před rozhodnutím, zda podstoupit terapii, bude nutné pečlivě prozkoumat přítomnost potenciálních kardiovaskulárních problémů. U pacientů, u nichž je podezření na srdeční onemocnění, je ve skutečnosti vyžadováno pečlivější sledování.
Vasosuprin by neměl být podáván pacientům s preeklampsií, hypertenzí nebo hypertyreózou, pokud lékař nepovažuje přínosy, které ospravedlňují rizika.
Během léčby vazosuprinem je nutné kontrolovat krevní tlak a srdeční tep matky a plodu, zpočátku každých 5–15 minut a poté, když se stav pacienta stabilizuje, ve stále častějších intervalech (15–60 minut); Mělo by být také provedeno vyšetření hrudníku a monitorována hladina glukózy v krvi, močovina a elektrolyty.
Ženy s diabetem vyžadují úpravu hladiny glukózy v krvi, a proto je třeba je sledovat obzvlášť pečlivě.
Podávání vazosuprinu může progresivně zvyšovat srdeční frekvenci matky, což někdy vede k palpitacím.Nástup tachykardie matky vysokého stupně lze kontrolovat snížením dávky nebo zastavením podávání léku; je nutné případ od případu posoudit, zda lze rozsah tachykardie považovat za přijatelný, ale zásadně se doporučuje nenechat srdeční frekvenci u zdravých subjektů překročit 140 tepů za minutu.
Aby se minimalizovalo riziko hypotenze spojené s vazosuprinní terapií, měl by pacient během infuze zůstat ležet v levém laterálním dekubitu, aby se zabránilo stlačení duté žíly.
V případě fetální acidózy je nezbytné kontinuální sledování.
U pacientů léčených beta stimulanty byly hlášeny případy plicního edému, zvláště pokud současně podstupují terapii kortizonem (viz body 4.5 a 4.8). Zásadní je pečlivé sledování stavu hydratace pacienta; dále by měl být objem podávaných tekutin udržován v minimálních hladinách. V případě plicního edému přerušte léčbu a proveďte vhodná terapeutická opatření.
V případě prasknutí membrán nebo když je dilatace děložního hrdla větší než 4 cm, je obtížné dosáhnout při léčbě příznivých výsledků.
Použití sympatomimetik, jako je vazosuprin, může vyvolat kardiovaskulární účinky.Postmarketingové údaje a údaje uvedené v literatuře poskytly důkaz o událostech ischemie myokardu ve spojení s použitím beta agonistů.
Vasosuprin by měl být používán opatrně při tokolýze, přičemž by měl být sledován kardiorespirační funkce monitorováním EKG. Léčba by měla být ukončena, pokud se objeví příznaky ischemie (jako je bolest na hrudi nebo změny EKG). Pacienti s důležitými rizikovými faktory srdečních chorob nebo s již existujícím srdečním onemocněním by neměli používat vazosuprin jako tokolytikum (viz bod 4.3).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Byly hlášeny případy plicního edému u matky léčené současně beta-mimetiky a kortizonem.
04.6 Těhotenství a kojení
Vasosuprin je indikován ke krátkodobé léčbě hrozby předčasného porodu. Nedoporučuje se používat během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vasosuprin neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejběžnější vedlejší účinky vasosuprinu korelují s betamimetickým farmakologickým účinkem molekuly a lze je obvykle kontrolovat vhodnou úpravou dávky a vymizet pozastavením terapie nebo podáním beta-sympatolytika.
Mezi vedlejší účinky, které jsou nejčastěji hlášeny nebo uváděny v mezinárodní literatuře, patří: tachykardie, arteriální hypotenze, třes, nevolnost, zvracení, pocit tepla, bolest hlavy a erytém.
Občas byly hlášeny palpitace, nervozita, agitovanost, neklid, emoční labilita, úzkost, závratě, pocení, zarudnutí kůže, horečka, vyrážka nebo celková malátnost.
Během léčby beta mimetiky bylo popsáno několik případů plicního edému, zvláště pokud jsou spojeny s terapií kortikosteroidy.
Další méně časté, ale někdy závažné vedlejší účinky jsou: kardiovaskulární účinky, jako je angina pectoris, ischémie myokardu nebo tlak na hrudi (se změnami EKG nebo bez arytmií a bez nich); změny funkce jater (zvýšené hladiny transamináz v séru) a hepatitida; metabolické změny, jako je hyperglykémie a ketoacidóza; změny elektrolytů (hypokalémie); změny žlázy (jako je hypertrofie slinných žláz nebo příušnice); změny v bílé sérii, po prodloužené léčbě a reverzibilní po vysazení léku, s leukopenií nebo agranulocytózou.
Byly hlášeny vzácné případy anafylaktického šoku, vaskulitidy, tonicko-klonických záchvatů a rhabdomyolýzy se zvýšenou kreatinkinázou.
není známo: ischemie myokardu s neznámou frekvencí (viz bod 4.4).
04.9 Předávkování
Je možné, že se objeví tachykardie a arteriální hypotenze, které ustupují a udržují pacienta ležet v poloze na zádech a podávají lék s beta-sympatolytickou aktivitou jako protijed.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Kategorie terapeutických léčiv: sympatomimetika, různá tokolytika.
ATC kód: G02CA49
Isoxysuprin hydrochlorid je neselektivní β2 stimulant, také charakterizovaný mírným lytickým působením na α receptory a přímou spasmolytickou aktivitou 5 až 40krát účinnější než papaverin. Stimulace β2 adrenergních receptorů, široce přítomných na úrovni myometria, je spojena s relaxačními inhibičními reakcemi na této úrovni.Tato aktivita byla prokázána in vitro a in vivo na zvířatech. In vitro bylo prokázáno, že v izolovaných pásech králičí dělohy a lidské dělohy je izoxysuprin schopen téměř úplně potlačit kontraktilní aktivitu. U zvířat izoxysuprin inhibuje kontrakce dělohy u březích koček a psů. Inhibiční aktivita isoxysuprinu ovlivňuje jak kruhové, tak podélné svaly, bez ohledu na druh zvířat a hormonální stav.
Výsledky získané u zvířete byly také potvrzeny v lidské děloze během těhotenství, kdy podávání léčiva snižuje intenzitu a frekvenci děložních kontrakcí, a to jak za přítomnosti normální kontraktility, tak hypertonických stavů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Orálně, rychlé a úplné vstřebání ze střeva. Vasosuprina retard díky své specifické přípravě, která umožňuje postupné a prodloužené uvolňování účinné látky v průběhu času, umožňuje udržovat terapeuticky aktivní hladiny isoxysuprinu v krvi po dobu alespoň 12 hodin.
Vasosuprin je v krvi přítomen ve volné formě i jako glukuronid, oba jsou eliminovány výhradně ledvinami.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Hodnoty LD50 jsou následující: 1100 mg / kg (myš per os); 1750 mg / kg (krysa per os); 1500 mg / kg (SC myš); 185 mg / kg (myš i.p.); 61 mg / kg (myš i.v.).
Chronická toxicita prakticky chybí při podávání dávek až 600 mg / kg / den po dobu 1 roku u potkanů a až 400 mg / kg / den u psa.
Těhotenství a fetální toxicita chybí u různých druhů zvířat as různými dávkami.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Glycerin, voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte v normálních podmínkách prostředí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kartonová krabice obsahující 10 ml 2 ampulí
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LUSOFARMACO
Italský farmaceutický institut Luso S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 021279031
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
04.04.69 / 1.06.10
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA z července 2010