Účinné látky: Etylefrin (hydrochlorid ethylefrinu)
EFFORTIL 10 mg / 1 ml injekční roztok
Příbalové letáky Effortil jsou k dispozici pro velikosti balení:- EFFORTIL 7,5 mg / ml perorální kapky, roztok, EFFORTIL 5 mg tablety
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml injekční roztok
Proč se přípravek Effortil používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Srdeční, adrenergní a dopaminergní stimulanty.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba ortostatické hypotenze.
Kontraindikace Kdy by přípravek Effortil neměl být používán
Effortil je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivou látku etylefrin hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Effortil je kontraindikován u pacientů s hypotenzní deregulací vyvolávající hypertenzní reakci ve stoje.
Stejně jako ostatní sympatomimetika by přípravek Effortil neměl být podáván pacientům s hypertenzí, tyreotoxikózou, feochromocytomem, glaukomem s uzavřeným úhlem, hypertrofií prostaty nebo adenomem prostaty s retencí moči, koronární nedostatečností, dekompenzovaným srdečním selháním, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, stenózou srdeční chlopně nebo arteriální centrální, digitalisovou terapie, poruchy srdečního rytmu.
Effortil by neměl být podáván v prvním trimestru těhotenství a během kojení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Effortil
Opatrně podávejte pacientům s tachykardií, srdeční arytmií, závažnými kardiovaskulárními poruchami.
U pacientů s diabetes mellitus podávejte opatrně (viz bod „Interakce“).
Podávejte opatrně u pacientů s hypertyreózou, protože může způsobit rychlý srdeční tep (tachykardie).
Nepodávat během nebo dva týdny po terapii antidepresivy patřícími do skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Effortil
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Účinky přípravku Effortil lze zvýšit souběžným podáním guanethidinu, mineralokortikoidů, reserpinu, hormonů štítné žlázy, jiných sympatomimetik nebo jakékoli jiné látky se sympatomimetickou aktivitou (jako jsou tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO a antihistaminika). Nepodávat během nebo dva týdny po terapii MAOI.
Halogenované alifatické uhlovodíky přítomné ve inhalačních anestetikách a srdečních glykosidech ve vysokých dávkách mohou zesílit účinky sympatomimetik na srdce, a tak mohou vést k srdeční arytmii.
Dihydroergotamin zvyšuje enterální absorpci přípravku Effortil a následně zvyšuje jeho účinek.
Atropin může vést k většímu účinku přípravku Effortil a ke zvýšení srdeční frekvence.
Hypoglykemický účinek antidiabetik lze snížit.
Adrenergní blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) mohou částečně nebo úplně zrušit účinek ethylefrinu. Léčba beta-blokátory může vyvolat reflexní bradykardii.
Účinek ethylefrinu je zvýšen současným příjmem deoxykortikosteronacetátu (DOCA). Chinidin snižuje jeho farmakologickou aktivitu.
Varování Je důležité vědět, že:
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Těhotenství
Effortil je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství (viz část „Kontraindikace“). Ve druhém a třetím trimestru těhotenství by měl být přípravek Effortil podáván pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a přínosů. Ethilefrin může způsobit snížení stupně uteroplacentální perfuze a může způsobit relaxaci dělohy.
Čas krmení
Přechod přípravku Effortil do mléka nelze vyloučit, proto je přípravek Effortil během laktace kontraindikován (viz bod „Kontraindikace“).
Plodnost
Předklinické studie fertility s ethylefrinem nebyly provedeny. Studie účinku ethylefrinu na lidskou plodnost nebyly provedeny.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje. Pacienta je však třeba upozornit, že během léčby injekčním roztokem Effortil se mohou objevit nežádoucí účinky, jako například závratě. Proto je při řízení vozidel, vozidel nebo používání strojů. Pokud dojde k výše uvedeným účinkům, je třeba se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Effortil: Dávkování
Jedna ampule pro subkutánní podání, pro intramuskulární podání nebo v případě závažného kolapsu také pro intravenózní podání, v případě potřeby několikrát denně ve dvouhodinových intervalech.
Návod k použití
Předelamovací lahvičky nepotřebují soubor
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Effortil
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Effortil okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky
Akutní předávkování zvýrazňuje níže popsané vedlejší účinky. Kromě toho může dojít k míchání a zvracení. U kojenců a kojenců může předávkování způsobit centrální respirační depresi a kóma.
Léčba
Měla by být provedena odpovídající symptomatická léčba. V případě těžké intoxikace by měla být provedena odpovídající resuscitace a podpůrná opatření. Příznaky způsobené beta1-sympatomimetickým účinkem lze léčit beta-blokátory podávanými v souladu s obvyklými předepisovacími metodami typickými pro tuto třídu léků.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Effortil, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Effortil
Podobně jako všechny léky, může mít i Effortil nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Méně časté ≥ 1/1 000
Vzácné ≥ 1/10 000
Velmi vzácné
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Poruchy imunitního systému:
Není známo: Přecitlivělost (alergické reakce).
Psychiatrické poruchy:
Méně časté: Úzkost, nespavost.
Poruchy nervového systému:
Časté: Bolest hlavy.
Méně časté: třes, neklid, závratě.
Srdeční poruchy:
Méně časté: arytmie, tachykardie, palpitace.
Není známo: Angina pectoris, zvýšený krevní tlak.
Gastrointestinální poruchy:
Méně časté: nauzea.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Není známo: Hyperhidróza.
Další hlášené nežádoucí účinky: zvracení a reflexní bradykardie.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička obsahuje: Aktivní složka: 10 mg ethylephrini hydrochloridum.
Pomocné látky: voda na injekci.
Effortil injekční roztok není kompatibilní s roztokem levulozy.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Injekční roztok - 6 ampulí po 1 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
EFFORTIL 10 MG / ML ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna ampule obsahuje: 10 mg ethylephrini hydrochloridum.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba ortostatické hypotenze.
04.2 Dávkování a způsob podání
1 ampule pro subkutánní podání, pro intramuskulární podání nebo v případě závažného kolapsu také pro intravenózní podání, v případě potřeby několikrát denně ve dvouhodinových intervalech.
04.3 Kontraindikace
Effortil je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku etylefrin hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Effortil je kontraindikován u pacientů s hypotenzní deregulací vyvolávající hypertenzní reakci ve stoje.
Stejně jako ostatní sympatomimetika by přípravek Effortil neměl být podáván pacientům s hypertenzí, tyreotoxikózou, feochromocytomem, glaukomem s uzavřeným úhlem, hypertrofií prostaty nebo adenomem prostaty s retencí moči, insuficiencí koronárních tepen, dekompenzovaným srdečním selháním, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, stenózou srdeční chlopně nebo arteriální centrální, digitalisová terapie, poruchy srdečního rytmu, hypertyreóza.
Effortil by neměl být podáván v prvním trimestru těhotenství a během kojení.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Opatrně podávejte pacientům s tachykardií, srdeční arytmií, závažnými kardiovaskulárními poruchami.
U pacientů s diabetes mellitus podávejte opatrně.
Nepodávat během nebo dva týdny po terapii IMAO (viz bod 4.5).
Použití ethylefrinu během atletické soutěže určuje pozitivitu testů na použití látek bez terapeutické potřeby, například těch, které se používají ke zlepšení sportovního výkonu.
Předelamovací lahvičky nepotřebují soubor
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Účinky přípravku Effortil lze zvýšit souběžným podáváním guanethidinu, mineralokortikoidů, reserpinu, hormonů štítné žlázy, sympatomimetik nebo jakékoli jiné látky se sympatomimetickou aktivitou (jako jsou tricyklická antidepresiva, IMAO a antihistaminika). Nepodávat během nebo dva týdny po terapii MAOI.
Halogenované alifatické uhlovodíky přítomné ve inhalačních anestetikách a srdečních glykosidech ve vysokých dávkách mohou zesílit účinky sympatomimetik na srdce, a tak mohou vést k srdeční arytmii.
Dihydroergotamin zvyšuje enterální absorpci přípravku Effortil a následně zvyšuje jeho účinek.
Atropin může vést k většímu účinku přípravku Effortil a ke zvýšení srdeční frekvence.
Hypoglykemický účinek antidiabetik lze snížit.
Adrenergní blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) mohou částečně nebo úplně zrušit účinek ethylefrinu. Léčba beta-blokátory může vyvolat reflexní bradykardii. Účinek ethylefrinu je zvýšen současným příjmem deoxykortikosteronacetátu (DOCA).
Chinidin snižuje jeho farmakologickou aktivitu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Ve druhém a třetím trimestru těhotenství musí být přípravek Effortil podáván pouze po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu. V prvním trimestru těhotenství nesmí být absolutně používán.
Effortil může způsobit snížený stupeň uteroplacentární perfuze a může způsobit relaxaci dělohy.
Čas krmení
Nelze vyloučit přechod přípravku Effortil do mléka, proto by přípravek Effortil neměl být podáván během kojení.
Plodnost
Předklinické studie fertility s ethylefrinem nebyly provedeny.
Studie účinku ethylefrinu na lidskou plodnost nebyly provedeny.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Pacienta je však třeba upozornit, že během léčby přípravkem Effortil injekční roztok se mohou objevit nežádoucí účinky, jako například závratě.
Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je proto nutná opatrnost.
Pokud dojde k výše uvedeným účinkům, je třeba se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Méně časté ≥ 1/1 000
Vzácné ≥ 1/10 000
Velmi vzácné
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Poruchy imunitního systému:
Není známo: Přecitlivělost (alergické reakce).
Psychiatrické poruchy:
Méně časté: Úzkost, nespavost.
Poruchy nervového systému:
Časté: Bolest hlavy
Méně časté: třes, neklid, závratě.
Srdeční patologie:
Méně časté: arytmie, tachykardie, palpitace.
Není známo: Angina pectoris, zvýšený krevní tlak.
Gastrointestinální poruchy:
Méně časté: nauzea
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Není známo: Hyperhidróza
Další hlášené nežádoucí účinky: zvracení, reflexní bradykardie.
Dále obecně po intravenózním podání může dojít k: piloerekci, pocitu chladu, zimnici, parestézii.
04.9 Předávkování
Příznaky: Akutní předávkování nebo příliš rychlá intravenózní injekce zvýrazní výše popsané vedlejší účinky.Navíc může dojít k agitovanosti a zvracení.U novorozenců a kojenců může předávkování způsobit centrální respirační depresi a kóma.
Léčba: Měla by být provedena odpovídající symptomatická léčba.
V případě těžké intoxikace by měla být provedena odpovídající resuscitace a podpůrná opatření.
Příznaky způsobené beta1-sympatomimetickým účinkem lze léčit beta-blokátory podávanými podle obvyklých předepisovacích metod typických pro tuto třídu léků.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: srdeční, adrenergní a dopaminergní stimulancia - ATC kód: C01CA01
Etylefrin, účinná látka přípravku Effortil, je přímým sympatomemickým činidlem s vysokou afinitou k receptorům alfa1, beta1 a beta2. Etylefrin je tedy schopen zvýšit srdeční kontraktilitu a zvýšit srdeční výdej zvýšením systolického objemu, navíc zvyšuje žilní tonus a centrální žilní tlak a vede ke zvýšení objemu cirkulující krve.
Pozitivní inotropní účinek byl pozorován u pacientů s normální srdeční funkcí nebo s mírnou insuficiencí.
Lék zvyšuje systolický krevní tlak ve větší míře než diastolický krevní tlak.
Proto v případě funkčních kardiovaskulárních poruch může lék vést ke zlepšení subjektivních symptomů (jako jsou závratě, únava a sklon k mdlobám) a stabilizovat hemodynamické parametry.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenózním podání vykazuje plazmatická koncentrace ethylefrinu bi-exponenciální pokles; poločas alfa fáze je 6,2 minuty, terminální fáze beta 2,2 hodiny. Renální eliminace ethylefrinu a jeho metabolitů je po 24 hodinách 78,2%.
Hlavním metabolitem je konjugovaná forma s kyselinou sírovou. Renální eliminace tohoto metabolitu je 44,4% podané dávky do 24 hodin. Podíl volného ethylefrinu získaného v moči je 28,3%; 3,5% léčiva je vyloučeno ledvinami a „reprezentováno kyselinou 3-hydroxymandelovou.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích akutní toxicity s jednorázovou perorální dávkou ethylefrinu u myší, potkanů, králíků a psů se hodnota LD50 pohybovala od 66,4 mg / kg (krysa) do 2300 mg / kg (myš). Po intravenózním podání myším, králíkům a psům byly odpovídající hodnoty mezi 6,8 a 16,7 mg / kg. Hlavními známkami toxicity byly piloerekce, exoftalmus, cyanóza, tachypnoe, slinění, ataxie, křeče (u hlodavců) a navíc mydriáza, třes a zvracení (u psů). Po subkutánním podání hlodavcům byl LD50 v rozmezí 200-300 mg / kg.
V orálních studiích - až do 26 týdnů, byla maximální dávka, při které nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky (NOAEL), 3 mg / kg u potkanů a 0,6 mg / kg u psa. Při vyšších dávkách (3 nebo 6 mg / kg u potkanů a psů) byl pozorován pokles srdeční frekvence, krevní glukózy (u potkanů) nebo zvýšení krevního tlaku a nitroočního tlaku, mydriáza a zvýšení krevního tlaku Aktivita jaterního enzymu SGPT (ALT) tepny. Ve všech těchto studiích až do 26 týdnů nebyly žádné náznaky karcinogenního potenciálu ethylefrinu. Během celého života nebyly provedeny žádné studie karcinogenity in vivo.
Ve studii toxicity i.v u psů trvajících 4 týdny byla hodnota NOAEL 0,625 mg / kg. Při 3,1 mg / kg se objevilo: zvracení, snížená rychlost růstu tělesné hmotnosti, zvýšená hladina alkalické fosfatázy v séru (AP).
U myší, potkanů a králíků perorální dávka do 15 mg / kg nezpůsobuje embryoletální ani teratogenní účinky.
Při dávkách toxických pro matku (vyšší než 30 mg / kg orálně) bylo u potkanů pozorováno zpoždění ve vývoji plodu a vyšší výskyt malformací již rozpoznaných jako spontánní u myší. Tyto účinky je nutno považovat za důsledek podvýživy plodu v důsledku přehnaného farmakodynamického účinku na úrovni cév dělohy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Inkompatibility s jinými léky nejsou známy.
Effortil injekční roztok není kompatibilní s roztokem levulozy.
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
1 ml lahvičky z tmavého skla, hydrolytická třída I
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. n: 006774018 10 mg / ml injekční roztok - 6 ampulí.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace:
30.07.1952
Obnovení autorizace:
01.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 30. ledna 2013
