Účinné látky: gabapentin
Gabapentin Pfizer 100 mg tvrdé tobolky
Gabapentin Pfizer 300 mg tvrdé tobolky
Gabapentin Pfizer 400 mg tvrdé tobolky
Příbalové letáky Gabapentinu - generického léčiva jsou k dispozici pro velikosti balení: - Gabapentin Pfizer 600 mg potahované tablety
Gabapentin Pfizer 800 mg potahované tablety - Gabapentin Pfizer 100 mg tvrdé tobolky, Gabapentin Pfizer 300 mg tvrdé tobolky, Gabapentin Pfizer 400 mg tvrdé tobolky
Proč se používá Gabapentin - generikum? K čemu to je?
Gabapentin Pfizer patří do skupiny léků používaných k léčbě epilepsie a periferní neuropatické bolesti (dlouhotrvající bolest způsobená poškozením nervů).
Léčivou látkou přípravku Gabapentin Pfizer je gabapentin.
Gabapentin Pfizer se používá k léčbě:
- Různé formy epilepsie (záchvaty zpočátku omezené na určité oblasti mozku, ať už se záchvaty rozšířily do jiných částí mozku nebo ne). Lékař vám předepíše přípravek Gabapentin Pfizer, který vám pomůže léčit epilepsii, pokud léčba, kterou již užíváte, plně nekontroluje váš stav. Pokud nedostanete další pokyny, měli byste přípravek Gabapentin Pfizer užívat kromě své současné léčby. Gabapentin Pfizer lze také použít samostatně léčit dospělé a děti starší 12 let.
- Periferní neuropatická bolest (dlouhotrvající bolest způsobená poškozením nervů). Periferní neuropatickou bolest (vyskytuje se hlavně v nohách a / nebo pažích) může způsobit řada různých onemocnění, jako je cukrovka nebo pásový opar. Pocit bolesti lze popsat jako teplo, pálení, pulzování, bolest blesku, bolestivé bodání, ostré bolesti, křeče bolest, brnění, necitlivost, bodavé bolesti atd.
Kontraindikace Pokud by neměl být používán generický lék Gabapentin
Neužívejte Gabapentin Pfizer
- jestliže jste alergický (á) na gabapentin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Gabapentin - generikum
Před užitím přípravku Gabapentin Pfizer se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- pokud máte problémy s ledvinami, lékař vám může předepsat jiný dávkovací režim
- pokud jste na hemodialýze (k odstranění odpadu ze selhání ledvin), informujte svého lékaře, pokud máte bolesti svalů a / nebo slabost
- pokud se u vás objeví příznaky, jako je přetrvávající bolest žaludku, nevolnost a zvracení, okamžitě kontaktujte svého lékaře, protože to mohou být příznaky akutní pankreatitidy („zánět slinivky břišní“)
Po uvedení přípravku na trh byly u gabapentinu hlášeny případy zneužívání a závislosti. Informujte svého lékaře, pokud máte v anamnéze zneužívání nebo závislost.
U malého počtu pacientů léčených antiepileptiky, jako je gabapentin, se objevily myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškozování. Pokud máte kdykoli takové myšlenky, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Důležité informace o potenciálně závažných reakcích
U malého počtu pacientů léčených přípravkem Gabapentin Pfizer se vyskytla alergická reakce nebo potenciálně závažná kožní reakce, která, pokud se neléčí, se může vyvinout do závažnějších problémů. Musíte znát příznaky, abyste je mohli rozpoznat, když užíváte Gabapentin Pfizer.
Přečtěte si popis těchto příznaků v bodě 4 této příbalové informace v části „Okamžitě kontaktujte svého lékaře, pokud po užití tohoto léku zaznamenáte některý z následujících příznaků, protože mohou být závažné“
Svalová slabost, bolesti nebo bolesti, a zvláště pokud se necítíte dobře a máte současně horečku, může to být způsobeno rozpadem svalů, který může být život ohrožující a může vést k problémům s ledvinami. Může také dojít ke změně barvy moči a změnám krevních testů (zejména zvýšené kreatinfosfokinázy). Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z těchto příznaků nebo příznaků, kontaktujte ihned svého lékaře.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Gabapentinu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Léky obsahující opioidy, jako je morfin
Pokud užíváte léky, které obsahují opioidy (jako je morfin), sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi, protože opioidy mohou zvýšit účinek přípravku Gabapentin Pfizer.Kromě toho může kombinace gabapentinu s opioidy způsobit příznaky jako ospalost a / nebo pokles krevního tlaku ... dýchání.
Antacida pro špatné trávení
Pokud se Gabapentin Pfizer a antacida obsahující hliník a hořčík podávají společně, absorpce přípravku Gabapentin Pfizer ze žaludku může být snížena.Proto se doporučuje užívat Gabapentin Pfizer nejdříve dvě hodiny po užití antacidu.
Gabapentin Pfizer:
- neočekává se interakce s jinými antiepileptiky nebo antikoncepční pilulkou.
- může rušit některé laboratorní testy; pokud potřebujete test moči, řekněte svému lékaři nebo nemocnici, co užíváte.
Gabapentin Pfizer s jídlem
Gabapentin Pfizer lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Gabapentin Pfizer by neměl být užíván během těhotenství, pokud vám lékař neřekl jinak. Ženy ve fertilním věku musí používat účinnou metodu antikoncepce.
Nebyly provedeny žádné specifické studie hodnotící použití gabapentinu u těhotných žen, ale u jiných léků používaných k léčbě záchvatů bylo hlášeno zvýšené riziko pro vývoj dítěte, zvláště pokud je současně užíváno více než jeden lék. lék na záchvaty.Pokud je to tedy možné, měli byste se během těhotenství snažit užívat pouze lék na epilepsii a pouze na doporučení lékaře.
Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět během užívání přípravku Gabapentin Pfizer, okamžitě kontaktujte svého lékaře. Nepřestávejte náhle užívat tento lék, protože to může způsobit náhlý záchvat, který může mít vážné důsledky pro vás a vaše dítě.
Čas krmení
Gabapentin, účinná látka přípravku Gabapentin Pfizer, přechází do mateřského mléka. Protože účinek na dítě není znám, doporučuje se během léčby přípravkem Gabapentin Pfizer nekojit.
Plodnost
Studie na zvířatech neprokázaly žádný vliv na plodnost.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Gabapentin Pfizer může způsobit závratě, ospalost a únavu. Neměli byste řídit vozidla, obsluhovat složité stroje ani provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, dokud nepochopíte, zda tento lék může ovlivnit vaši schopnost tyto činnosti provádět.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Gabapentin - generikum: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Váš lékař pro vás stanoví správnou dávku.
Epilepsie, doporučená dávka je:
Dospělí a mladiství:
Užijte počet tablet, které vám lékař předepsal. Váš lékař bude dávku zvyšovat postupně. Počáteční dávka bude obecně mezi 300 mg a 900 mg denně. Následně může být dávka na doporučení lékaře zvýšena až na maximálně 3600 mg denně a lékař vám řekne, abyste tuto dávku užili ve 3 oddělených dávkách, tj. Jednou ráno, jednou odpoledne a jednou za večer.
Děti ve věku 6 a více let:
Dávku, která má být podána dítěti, určí lékař, protože je vypočítána na základě hmotnosti dítěte. Léčba je zahájena nízkou počáteční dávkou, která se postupně zvyšuje po dobu přibližně 3 dnů. Obvyklá dávka pro kontrolu epilepsie je 25-35 mg / kg denně. Obvykle se podává ve 3 rozdělených dávkách, přičemž se tablety užívají každý den, obvykle jednou ráno, jednou odpoledne a jednou večer.
Použití přípravku Gabapentin Pfizer se nedoporučuje u dětí mladších 6 let.
Periferní neuropatická bolest, doporučená dávka je:
Dospělí:
Užijte počet tablet podle pokynů svého lékaře. Váš lékař bude dávku zvyšovat postupně. Počáteční dávka bude obecně mezi 300 mg a 900 mg denně. Následně lze dávku na doporučení lékaře zvýšit až na maximálně 3600 mg denně a lékař vám řekne, abyste lék užívali ve 3 rozdělených dávkách, tj. Jednou ráno, jednou odpoledne a jednou večer .
Pokud máte problémy s ledvinami nebo jste na hemodialýze: Pokud máte problémy s ledvinami nebo jste na hemodialýze, lékař vám může předepsat jiný rozvrh užívání tohoto léku a / nebo jinou dávku.
Pokud jste starší pacient (nad 65 let), pokud nemáte problémy s ledvinami, měli byste užít normální dávku přípravku Gabapentin Pfizer. Pokud máte problémy s ledvinami, může vám lékař předepsat jiný rozvrh užívání léku a / nebo jinou dávku.
Pokud máte dojem, že účinek přípravku Gabapentin Pfizer je příliš silný nebo příliš slabý, sdělte to prosím co nejdříve svému lékaři nebo lékárníkovi.
Způsob podání:
Perorální podání.
Tablety vždy spolkněte s velkým množstvím vody.Tabletu lze rozdělit na stejné poloviny.
Pokračujte v léčbě přípravkem Gabapentin Pfizer, dokud vám lékař neřekne, abyste přestali
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Gabapentin - generikum
Jestliže jste užil více přípravku Gabapentin Pfizer, než jste měl
Vyšší než doporučená dávka může vést ke zvýšeným nežádoucím účinkům včetně ztráty vědomí, závratí, dvojitého vidění, problémů s mluvením, ospalosti a průjmu.
Pokud užijete více přípravku Gabapentin Pfizer, než Vám předepsal lékař, kontaktujte ihned svého lékaře nebo navštivte nejbližší pohotovost. Tablety, které jste si nevzali, si vezměte společně s obalem a příbalovou informací, aby nemocnice snadno pochopila, kolik léků jste užili.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Gabapentin Pfizer
Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete, pokud není čas na další dávku. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Gabapentin Pfizer
Nepřestávejte užívat Gabapentin Pfizer, pokud vám to lékař neřekne. Přerušení léčby by mělo být prováděno postupně po dobu nejméně 1 týdne. Pokud náhle přestanete užívat Gabapentin Pfizer nebo dříve, než Vám jej předepíše lékař, zvyšuje se riziko záchvatů.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Gabapentinu - generického léčiva
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Okamžitě kontaktujte svého lékaře, pokud po užití tohoto léku zaznamenáte některý z následujících příznaků, protože mohou být závažné:
- závažné kožní reakce vyžadující okamžitou pozornost, otoky rtů a obličeje, vyrážka a zarudnutí kůže a / nebo vypadávání vlasů (mohou to být příznaky závažné alergické reakce).
- přetrvávající bolest žaludku, nevolnost a zvracení, protože to mohou být příznaky akutní pankreatitidy (zánět slinivky břišní).
- Gabapentin Pfizer může způsobit závažné nebo život ohrožující alergické reakce, které mohou postihnout kůži nebo jiné části těla, jako jsou játra nebo krvinky. Když dojde k tomuto typu reakce, existuje „zda nebo ne“ se objeví vyrážka. To může mít za následek hospitalizaci nebo přerušení léčby přípravkem Gabapentin Pfizer. Pokud máte některý z následujících příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře:
- vyrážka
- kopřivka
- horečka
- zvětšené žlázy, které přetrvávají nebo otok rtů a jazyka
- zežloutnutí kůže nebo očního bělma
- neobvyklé krvácení
- modřiny
- těžká únava nebo slabost
- nečekaná bolest svalů
- časté infekce
Tyto příznaky mohou být prvními příznaky závažné reakce. Váš lékař by vás měl vyšetřit, aby rozhodl, zda máte v léčbě přípravkem Gabapentin Pfizer pokračovat.
Pokud jste na hemodialýze, informujte svého lékaře, pokud pociťujete bolest svalů a / nebo slabost.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- Virové infekce
- Pocit ospalosti, závratě, nedostatek koordinace
- Pocit únavy, horečka
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- Zápal plic, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, záněty uší nebo jiné infekce
- Nízký počet bílých krvinek
- Anorexie, zvýšená chuť k jídlu
- Vztek vůči druhým lidem, zmatenost, změny nálady, deprese, úzkost, nervozita, potíže s myšlením
- Křeče, trhavé pohyby, potíže s mluvením, ztráta paměti, třes, poruchy spánku, bolesti hlavy, citlivost kůže, snížená citlivost (necitlivost), potíže s koordinací, abnormální pohyby očí, zvýšení, snížení nebo absence reflexů
- Rozmazané vidění, dvojité vidění
- Závrať
- Vysoký krevní tlak, zrudnutí obličeje nebo rozšíření cév
- Obtížné dýchání, bronchitida, bolest v krku, kašel, suchý nos
- Zvracení, nevolnost, problémy se zuby, bolest dásní, průjem, bolest žaludku, poruchy trávení, zácpa, sucho v ústech nebo v krku, plynatost
- Otok obličeje, modřiny, vyrážka, svědění, akné
- Bolesti kloubů, svalů, zad, svalové záškuby
- Problémy s erekcí (impotence)
- Otok nohou a paží, potíže s chůzí, slabost, bolest, nevolnost, příznaky podobné chřipce
- Redukce bílých krvinek, přibývání na váze
- Náhodné rány, zlomeniny, odřeniny Kromě toho bylo v klinických studiích u dětí běžně hlášeno agresivní chování a trhavé pohyby.
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- Alergická reakce, jako je kopřivka
- Omezení pohybu
- Zvýšená srdeční frekvence
- Otok, který může postihnout obličej, trup a končetiny
- Abnormální hodnoty krevních testů, které naznačují problémy s játry
- Duševní postižení
- Pády
- Zvýšení hladiny glukózy v krvi (pozorováno častěji u pacientů s diabetem)
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- Ztráta vědomí
- Snížení hladiny glukózy v krvi (pozorováno častěji u pacientů s diabetem)
Od postmarketingové fáze přípravku Gabapentin Pfizer byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
- Snížení počtu krevních destiček (buněk, které srážejí krev)
- Halucinace
- Problémy s abnormálními pohyby, jako je křečovité třes, trhavé pohyby a ztuhlost
- Cinkl jsem do ucha
- Některé vedlejší účinky, včetně zduření lymfatických uzlin (malé izolované hrudky pod kůží), horečky, vyrážky a zánětu jater se mohou objevit současně
- Žloutnutí kůže a očí (žloutenka). Zánět jater.
- Akutní selhání ledvin, inkontinence.
- Zvětšení prsní tkáně, zvětšení prsou.
- Nežádoucí účinky vyskytující se po náhlém vysazení gabapentinu (úzkost, poruchy spánku, pocit nevolnosti, bolest, pocení), bolest na hrudi.
- Poranění svalových vláken (rhabdomyolýza).
- Abnormality krevních testů (zvýšená hladina kreatinfosfokinázy).
- Problémy se sexuální funkcí včetně neschopnosti dosáhnout orgasmu, opožděné ejakulace.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co přípravek Gabapentin Pfizer obsahuje
Léčivou látkou je gabapentin.
Jedna tvrdá želatinová tobolka obsahuje 100 mg, 300 mg nebo 400 mg gabapentinu.
Dalšími složkami kapslí Gabapentin Pfizer jsou:
Obsah tobolky:
monohydrát laktózy
kukuřičný škrob
mastek
100 mg obal tobolky:
želé
laurylsulfát sodný
oxid titaničitý (E171)
300 mg obal tobolky:
želé
laurylsulfát sodný
oxid titaničitý (E171)
žlutý oxid železitý (E172)
400 mg obal tobolky:
želé
laurylsulfát sodný
oxid titaničitý (E171)
žlutý oxid železitý (E172)
červený oxid železitý (E172)
Inkoust použitý pro tisk:
šelak
oxid titaničitý (E171)
hlinitá sůl indigokarmínu (E132)
Jak vypadá Gabapentin Pfizer a obsah balení
Tvrdé tobolky
100mg tobolky jsou bílé tvrdé tobolky s potiskem „G“ a „5026“.
300mg tobolky jsou žluté tvrdé tobolky s potiskem „G“ a „5027“.
400mg tobolky jsou tvrdé oranžové tobolky s potiskem „G“ a „5028“.
PVC / PVDC / hliníkové blistry po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapslích.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
GABAPENTIN PFIZER TVRDÉ Kapsle
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 100 mg tvrdá tobolka obsahuje gabapentinum 100 mg.
Jedna 300 mg tvrdá tobolka obsahuje 300 mg gabapentinum.
Jedna 400 mg tvrdá tobolka obsahuje gabapentinum 400 mg.
Pomocné látky:
Jedna 100 mg tvrdá tobolka obsahuje 13 mg laktózy v jedné tobolce.
Jedna 300 mg tvrdá tobolka obsahuje 41 mg laktózy v jedné tobolce.
Jedna 400 mg tvrdá tobolka obsahuje 54 mg laktózy v jedné tobolce.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdá tobolka
Gabapentin Pfizer 100 mg tvrdé tobolky: Tvrdá želatinová tobolka s bílým neprůhledným tělem a víčkem, obsahující bílý až téměř bílý prášek velikosti # 3 (15,9 mm dlouhý s průměrem těla / hlavy 5,57 mm / 5,82 mm). Kapsle potištěná G a 5026 modrým inkoustem.
Gabapentin Pfizer 300 mg tvrdé tobolky: Tvrdá želatinová tobolka s neprůhledným žlutým tělem a víčkem, obsahující bílý až téměř bílý prášek velikosti 1 (19,4 mm dlouhý s průměrem těla / hlavy 6,63 mm / 6,91 mm). Kapsle potištěná G a 5027 modrým inkoustem.
Gabapentin Pfizer 400 mg tvrdé tobolky: Tvrdá želatinová tobolka s neprůhledným oranžovým tělem a víčkem, obsahující bílý až téměř bílý prášek velikosti # 0 (21,7 mm dlouhý s průměrem těla / hlavy 7,34 mm / 7,64 mm). Kapsle potištěná G a 5028 modrým inkoustem.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Epilepsie
Gabapentin je indikován jako doplňková terapie při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších (viz bod 5.1).
Gabapentin je indikován jako monoterapie k léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších.
Léčba periferní neuropatické bolesti
Gabapentin je indikován u dospělých k léčbě periferní neuropatické bolesti, jako je bolestivá diabetická neuropatie a postherpetická neuralgie.
04.2 Dávkování a způsob podání
Tabulka 1 popisuje schéma titrace k zahájení léčby pro všechny indikace; Tento dávkovací režim je doporučen u dospělých i dospívajících ve věku 12 let a starších. Pokyny k dávkování pro použití u dětí mladších 12 let jsou uvedeny v samostatné podkapitole dále v této části.
Přerušení léčby gabapentinem
V souladu se současnou klinickou praxí, pokud má být léčba gabapentinem přerušena, doporučuje se, aby to bylo provedeno postupně alespoň po dobu jednoho týdne, bez ohledu na léčenou indikaci.
Epilepsie
Epilepsie obecně vyžaduje dlouhodobou léčbu.Dávka je stanovena ošetřujícím lékařem na základě snášenlivosti a účinnosti pro jednotlivého pacienta.
Dospělí a mladiství:
V klinických studiích byl účinný rozsah dávek 900 až 3600 mg / den. Léčbu lze zahájit titrací dávky, jak je popsáno v tabulce 1, nebo podáním 300 mg třikrát denně (TID) první den. Poté na základě individuální odpověď pacienta a snášenlivost, lze dávku dále zvyšovat o 300 mg / den krok za krokem každé 2-3 dny až na maximum 3600 mg / den.U některých pacientů může být vhodné pomalejší titrace dávky gabapentinu. Minimální doba k dosažení dávky 1 800 mg / den je jeden týden, pro dávku 2 400 mg / den jsou 2 týdny a pro 3 600 mg / den jsou 3 týdny. Dlouhodobě byly dobře tolerovány až 4 800 mg / den termín otevřené klinické studie. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří jednotlivých dávek a aby se zabránilo náhlému nástupu záchvatů, neměl by maximální časový interval mezi dávkami přesáhnout 12 hodin.
Děti ve věku 6 let nebo starší:
Počáteční dávka by se měla pohybovat mezi 10 a 15 mg / kg / den a účinné dávky je dosaženo zvýšením titrace po dobu přibližně tří dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 6 let a starších je 25 až 35 mg / kg / den. V dlouhodobé klinické studii byly dobře tolerovány dávky až 50 mg / kg / den. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří jednotlivých dávek a maximální časový interval mezi dávkami by neměl přesáhnout 12 hodin.
K optimalizaci terapie gabapentinem není nutné monitorovat plazmatické koncentrace gabapentinu. Kromě toho lze gabapentin použít v kombinaci s jinými antiepileptickými léčivými přípravky bez rizika změny plazmatických koncentrací gabapentinu nebo sérových koncentrací jiných antiepileptických léčivých přípravků.
Periferní neuropatická bolest
Dospělí
Terapii lze zahájit titrací dávky, jak je popsáno v tabulce 1. Alternativně je počáteční dávka 900 mg / den rozdělena do tří stejných dávek. Poté, na základě individuální odpovědi pacienta a snášenlivosti, lze dávku dále zvyšovat o 300 mg / den v době každé 2-3 dny až na maximum 3600 mg / den. U některých pacientů může být vhodná pomalejší titrace dávky gabapentinu. Minimální doba pro dosažení dávky 1 800 mg / den je jeden týden, pro dávku 2 400 mg / den jsou to 2 týdny a pro 3 600 mg / den jsou to 3 týdny.
Při léčbě periferní neuropatické bolesti, jako je bolestivá diabetická neuropatie a postherpetická neuralgie, nebyla účinnost a bezpečnost zkoumána v klinických studiích po dobu léčby delší než 5 měsíců. Pokud pacient vyžaduje léčbu delší než 5 měsíců. 5 měsíců pro periferní neuropatická bolest, ošetřující lékař by měl vyhodnotit klinický stav pacienta a určit potřebu prodloužení léčby.
Pokyny pro všechny indikace
U pacientů se špatným celkovým zdravotním stavem, např. u pacientů s nízkou tělesnou hmotností, transplantací orgánů atd. by měla být titrace dávky prováděna pomaleji s použitím nižších dávek nebo delších časových intervalů mezi přírůstky dávky.
Použití u starších pacientů (nad 65 let)
U starších pacientů může být nutná úprava dávky kvůli snížené funkci ledvin související s věkem (viz tabulka 2) .U starších pacientů může být častější somnolence, periferní edém a astenie.
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo u pacientů podstupujících hemodialýzu se doporučuje úprava dávky, jak je popsáno v tabulce 2. U pacientů s poruchou funkce ledvin lze použít doporučené dávkování přípravku Gabapentin 100 mg tobolky.
a Celková denní dávka by měla být podána ve třech rozdělených dávkách. U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
b Podává se v dávce 300 mg každý druhý den.
c Pro pacienty s clearance kreatininu
Použití u pacientů podstupujících hemodialýzu
U hemodialyzovaných pacientů s anurií, kteří nikdy nebyli léčeni gabapentinem, se doporučuje nasycovací dávka 300 až 400 mg, po níž následuje dávka 200 až 300 mg gabapentinu po každé 4hodinové hemodialýze. Ve dnech bez hemodialýzy by léčba gabapentinem neměla být podávána.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, by měla udržovací dávka gabapentinu vycházet z doporučení pro dávkování uvedených v tabulce 2. Kromě udržovací dávky se po každé hemodialýze doporučuje další „dávka 200–300 mg. 4 hodiny.
Způsob podání
Perorální podání.
Gabapentin lze užívat s jídlem nebo bez jídla a měl by se polykat celý s dostatečným množstvím tekutiny (např. Sklenicí vody).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
U pacientů užívajících antiepileptika v různých indikacích byly hlášeny případy sebevražedných představ a chování. Metaanalýza randomizovaných, placebem kontrolovaných klinických studií s antiepileptiky také zjistila malé zvýšené riziko sebevražedných představ a chování.
Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u gabapentinu.
Pacienti by proto měli být sledováni s ohledem na známky sebevražedných myšlenek a chování a měla by být zvážena vhodná léčba. Pacienti (a pečovatelé) by měli být poučeni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo chování.
Pokud se u pacienta během léčby gabapentinem rozvine akutní pankreatitida, je třeba zvážit přerušení léčby gabapentinem (viz bod 4.8).
Ačkoli u gabapentinu neexistují známky rebound záchvatů, náhlé vysazení antikonvulziv u epileptických pacientů může zhoršit status epilepticus (viz bod 4.2).
U gabapentinu, stejně jako u jiných antiepileptik, může u některých pacientů dojít ke zvýšené frekvenci záchvatů nebo nástupu nových typů záchvatů.
Stejně jako u jiných antiepileptik mají pokusy o vysazení souběžně podávaných antiepileptik s gabapentinem u pacientů refrakterních na léčbu více než jedním antiepileptikem za účelem dosažení monoterapie gabapentinem nízkou úspěšnost.
Gabapentin není považován za účinný při léčbě záchvatů primární generalizované epilepsie, jako jsou absence, a u některých pacientů může tyto záchvaty zhoršit. Proto by měl být gabapentin používán s opatrností u pacientů se smíšenými záchvaty, včetně absencí.
Nebyly provedeny žádné systematické studie s gabapentinem u pacientů ve věku 65 let nebo starších. Ve dvojitě zaslepené studii u pacientů s neuropatickou bolestí se somnolence, periferní edém a astenie vyskytovaly v mírně vyšším procentu u pacientů ve věku 65 let a starších než u mladších pacientů. Kromě těchto údajů klinická hodnocení v této věkové skupině nenaznačují jiný profil nežádoucích účinků než profil pozorovaný u mladších pacientů.
Účinky dlouhodobé (více než 36 týdnů) léčby gabapentinem na učení, inteligenci a vývoj u dětí a dospívajících nebyly dostatečně studovány. Přínosy prodloužené terapie je proto třeba zvážit s potenciálními riziky takové terapie.
Drogová vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS)
U pacientů užívajících antiepileptika, včetně gabapentinu, byly hlášeny závažné a život ohrožující systémové reakce z přecitlivělosti, jako je vyrážka s eozinofilií a systémové příznaky (DRESS) (viz bod 4.8).
Je důležité si uvědomit, že časné projevy přecitlivělosti, jako je horečka nebo lymfadenopatie, se mohou objevit, i když vyrážka není evidentní. Pokud se takové příznaky nebo symptomy vyskytnou, je třeba pacienta okamžitě vyšetřit. Pokud není možné stanovit „alternativní etiologii těchto příznaků nebo symptomů, léčba gabapentinem by měla být ukončena.
Laboratorní testy
Při semikvantitativním stanovení celkové proteinurie pomocí testovací tyčinky lze získat falešně pozitivní výsledky. Doporučuje se proto ověřit pozitivní výsledek získaný testem s měrkou pomocí metod založených na jiném analytickém principu, jako je metoda Biuret, turbidimetrická nebo kolorimetrická vazebná metoda, nebo použít tyto alternativní metody od začátku.
Tvrdé tobolky Gabapentin Pfizer obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ve studii se zdravými dobrovolníky (N = 12), kdy byla 60 mg tobolka s řízeným uvolňováním podána 2 hodiny před 600 mg kapslí gabapentinu, se průměrná AUC gabapentinu zvýšila o 44%. Ve srovnání s podáním gabapentinu bez morfinu Pacienti by proto měli být pečlivě sledováni s ohledem na jakékoli známky deprese CNS, jako je ospalost, a dávku gabapentinu nebo morfinu je třeba přiměřeně snížit.
Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou nebo karbamazepinem.
Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je u zdravých subjektů a pacientů s epilepsií léčených těmito antiepileptiky podobná.
Souběžné podávání gabapentinu a perorálních kontraceptiv obsahujících norethindron a / nebo ethinylestradiol neovlivňuje farmakokinetiku ustáleného stavu žádné ze složek.
Současné podávání gabapentinu a antacid obsahujících hliník a hořčík snižuje biologickou dostupnost gabapentinu až o 24%. Doporučuje se užít gabapentin nejdříve dvě hodiny po podání antacid.
Probenecid neovlivňuje renální vylučování gabapentinu.
Nepředpokládá se, že by mírné snížení renálního vylučování gabapentinu pozorované při současném podávání s cimetidinem mělo klinický význam.
04.6 Těhotenství a kojení
Riziko související s epilepsií a antiepileptiky obecně
U potomků žen léčených antiepileptikem se riziko vrozených vad zvyšuje 2-3krát. Nejčastěji hlášenými defekty jsou rozštěp rtu, kardiovaskulární malformace a defekty neurální trubice. Léčba více antiepileptiky může být spojena s vyšším rizikem vrozených vývojových vad než monoterapie, proto je důležité používat monoterapii, kdykoli je to možné. Ženám, u nichž je pravděpodobné, že otěhotní nebo které jsou v plodném věku, by měla být poskytnuta odborná rada a potřeba antiepileptické léčby by měla být znovu posouzena, pokud žena plánuje otěhotnět. Antiepileptická léčba by neměla být náhle ukončena, protože to může způsobit epileptické záchvaty, které mohou mít vážné důsledky pro matku i dítě. Zpomalení vývoje u dětí narozených epileptickým ženám bylo zřídka pozorováno. Není možné rozlišit, zda je vývojové zpoždění způsobeno genetickými nebo sociálními faktory, epilepsií matky nebo antiepileptickou léčbou.
Riziko související s přípravkem Gabapentin
Adekvátní údaje o podávání gabapentinu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Gabapentin by neměl být používán během těhotenství, pokud potenciální přínos pro matku jasně nepřeváží potenciální riziko pro plod.
Není možné vyvodit konečné závěry týkající se možné souvislosti mezi gabapentinem a zvýšeným rizikem vrozených vývojových vad, pokud je lék užíván během těhotenství, vzhledem k samotné epilepsii a přítomnosti antiepileptik používaných současně v průběhu jednotlivých zkoumaných těhotenství.
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Jelikož účinky na dítě během kojení nejsou známy, je třeba při podávání gabapentinu kojícím ženám postupovat opatrně.Gabapentin by měl být kojícím matkám podáván pouze tehdy, pokud přínosy jasně převažují nad riziky.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Gabapentin může mít „mírný nebo střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Gabapentin působí na centrální nervový systém a může způsobit ospalost, závratě nebo jiné související příznaky. I když byly mírné nebo střední závažnosti, tyto nežádoucí účinky mohou může být potenciálně nebezpečný u pacientů, kteří řídí vozidla nebo obsluhují stroje. To platí zejména na začátku léčby a po zvýšení dávky.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích u epilepsie (přídatná a monoterapie) a neuropatické bolesti jsou uvedeny níže, seřazené podle třídy a frekvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Další reakce hlášené během postmarketingového sledování jsou zahrnuty jako frekvence "Není známo" (frekvenci nelze z dostupných údajů určit) v kurzíva v níže uvedeném seznamu.
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky hlášeny podle klesající závažnosti.
Třída orgánových systémů Nežádoucí účinky
Infekce a infestace
Velmi časté: virové infekce
Časté: zápal plic, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, infekce, zánět středního ucha
Poruchy krve a lymfatického systému
Časté: leukopenie
Poznámka: trombocytopenie
Poruchy imunitního systému
Méně časté: alergické reakce (např. Kopřivka)
Poznámka: syndrom přecitlivělosti, systémová reakce s různým projevem, který může zahrnovat horečku, vyrážku, hepatitidu, lymfadenopatii, eozinofilii a někdy i další příznaky a symptomy
Poruchy metabolismu a výživy
Časté: anorexie, zvýšená chuť k jídlu
Psychiatrické poruchy
Časté: nepřátelství, zmatenost a emoční nestabilita, deprese, úzkost, nervozita, abnormální myšlení
Poznámka: halucinace
Poruchy nervového systému
Velmi časté: somnolence, závratě, ataxie
Časté: Křeče, hyperkineze, dysartrie, amnézie, třes, nespavost, bolest hlavy, pocity jako parestézie, hypoestezie, abnormální koordinace, nystagmus, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy
Méně časté: hypokineze
Poznámka: jiné pohybové poruchy (např. choreoatetóza, dyskineze, dystonie)
Oční poruchy
Časté: poruchy vidění, jako je amblyopie, diplopie
Poruchy ucha a labyrintu
Časté: závratě
Poznámka: tinnitus
Srdeční patologie
Méně časté: bušení srdce
Cévní patologie
Časté: hypertenze, vazodilatace
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dyspnoe, bronchitida, faryngitida, kašel, rýma
Gastrointestinální poruchy
Časté: Zvracení, nevolnost, zubní abnormality, zánět dásní, průjem, bolest břicha, dyspepsie, zácpa, sucho v ústech nebo v krku, plynatost
Poznámka: pankreatitida
Poruchy jater a žlučových cest
Poznámka: hepatitida, žloutenka
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: otok obličeje, purpura nejčastěji popisovaná jako podlitiny po fyzickém traumatu, vyrážka, svědění, akné
Poznámka: Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, multiformní erytém, alopecie, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (viz bod 4.4)
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: artralgie, myalgie, bolest zad, záškuby svalů
Poznámka: rabdomyolýza, myoklonus
Poruchy ledvin a močových cest
Poznámka: akutní selhání ledvin, inkontinence
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Časté: impotence
Poznámka: hypertrofie prsu, gynekomastie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi časté: únava, horečka
Časté: periferní edém, poruchy chůze, astenie, bolest, malátnost, chřipkový syndrom
Méně časté: generalizovaný edém
Poznámka: abstinenční reakce (většinou úzkost, nespavost, nevolnost, bolest, pocení), bolest na hrudi. Byly hlášeny případy nevysvětlitelné náhlé smrti, u nichž nebyla prokázána příčinná souvislost s léčbou gabapentinem
Diagnostické testy
Časté: snížení počtu bílých krvinek (počet bílých krvinek), zvýšení tělesné hmotnosti
Méně časté: zvýšené indexy funkce jater SGOT (AST), SGPT (ALT) a bilirubin
Poznámka: změny hladiny glukózy v krvi u diabetických pacientů, zvýšení kreatinfosfokinázy
Zranění, otravy a procedurální komplikace
Časté: náhodné rány, zlomeniny, odřeniny
Během léčby gabapentinem byly hlášeny případy akutní pankreatitidy. Kauzální vztah s gabapentinem není jasný (viz bod 4.4).
U pacientů podstupujících hemodialýzu v důsledku konečného selhání ledvin byla hlášena myopatie a zvýšené hladiny kreatinkinázy.
Infekce dýchacích cest, zánět středního ucha, záchvaty a bronchitida byly hlášeny pouze v klinických studiích u dětí. Kromě toho bylo v klinických studiích u dětí běžně hlášeno agresivní chování a hyperkineze.
04.9 Předávkování
Při předávkování gabapentinem až do dávek 49 g nebyly pozorovány žádné život ohrožující epizody akutní toxicity. Příznaky předávkování zahrnovaly závratě, dvojité vidění, poruchy řeči, ospalost, letargii a mírný průjem. Všichni pacienti se s podpůrnou péčí plně uzdravili. Snížená absorpce gabapentinu ve vyšších dávkách může omezit absorpci léčiva v době předávkování, a proto může minimalizovat toxicitu vyplývající z předávkování.
Předávkování gabapentinem, zejména pokud je spojeno s užíváním jiných léků tlumících CNS, může vést ke kómatu.
Ačkoli lze gabapentin eliminovat hemodialýzou, předchozí zkušenosti ukázaly, že to není nutné. Hemodialýza však může být indikována u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.
Smrtelná orální dávka gabapentinu nebyla identifikována u myší a potkanů léčených dávkami až 8 000 mg / kg. Příznaky akutní toxicity u zvířat zahrnovaly ataxii, namáhavé dýchání, ptózu, hypoaktivitu nebo excitaci.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika; jiná antiepileptika.
ATC kód: N03AX12.
Přesný mechanismus účinku gabapentinu není znám.
Gabapentin je strukturně příbuzný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od mnoha dalších účinných látek, které interagují s GABAergními synapsemi, jako je valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABAtransaminázy, inhibitory vychytávání GABA., Agonisté GABA a proléčiva GABA. Vzdělávání in vitro provedeno s radioaktivně značeným gabapentinem identifikovalo nové peptidové vazebné místo v mozkových tkáních potkanů, včetně neokortexu a hippocampu, které mohou souviset s antikonvulzivní a analgetickou aktivitou gabapentinu a jeho strukturních derivátů. Vazebné místo pro gabapentin bylo identifikováno jako alfa2-delta podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů.
Gabapentin v klinicky relevantních koncentracích se neváže na jiné běžné léky nebo receptory neurotransmiterů v mozku, včetně GABAA, GABAB, benzodiazepinových, glutamátových, glycinových nebo N-methyl-d-aspartátových receptorů.
Gabapentin nereaguje in vitro se sodíkovými kanály, čímž se liší od fenytoinu a karbamazepinu. Gabapentin v některých systémech částečně snižuje reakce na agonistu glutamátu N-methyl-d-aspartát (NMDA) in vitro, ale pouze při koncentracích nad 100 mcM, které nejsou dosažitelné in vivo. Gabapentin mírně snižuje in vitro uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Podávání gabapentinu potkanům zvyšuje obrat GABA v mnoha oblastech mozku podobným způsobem jako valproát sodný, i když v různých oblastech mozku. Význam těchto různých gabapentinových aktivit pro antikonvulzivní účinky musí být ještě definován. U zvířat gabapentin snadno proniká do mozku a předchází záchvatům z maximálního elektrošoku, ze záchytných látek, včetně inhibitorů syntézy GABA, a v genetických modelech záchvatů.
Klinická studie doplňkové terapie při léčbě parciálních záchvatů u pediatrických pacientů ve věku od 3 do 12 let ukázala numerický, ale nikoli statisticky významný rozdíl v 50% míře odpovědi ve prospěch skupiny s gabapentinem. Ve srovnání se skupinou s placebem Další analýza post-hoc míry odpovědí vypočítané na základě věku neodhalily statisticky významný vliv věku, ať už jako spojitá proměnná nebo jako dichotomická proměnná (věkové skupiny 3-5 let a 6-12 let). Data této další analýzy post-hoc jsou shrnuty v následující tabulce:
*Populace záměr léčit modifikován byl definován jako všichni pacienti randomizovaní ke zkoumání léčiva, kteří také měli hodnotitelné anotace epileptických záchvatů po dobu 28 dnů během základní i dvojitě zaslepené fáze.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po perorálním podání jsou maximální plazmatické koncentrace gabapentinu pozorovány do 2–3 hodin. Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) má tendenci klesat se zvyšující se dávkou. Absolutní biologická dostupnost 300 mg kapsle je přibližně 60%. Jídlo, včetně stravy s vysokým obsahem tuků, nemá klinicky významný vliv na farmakokinetiku gabapentinu .
Farmakokinetika gabapentinu není opakovaným podáním ovlivněna. Přestože se v klinických studiích plazmatické koncentrace gabapentinu obecně pohybovaly od 2 μg / ml do 20 μg / ml, tyto koncentrace nenaznačovaly bezpečnost ani účinnost. Farmakokinetické parametry jsou uvedeny v tabulce 3.
Tabulka 3
Souhrn farmakokinetických parametrů průměrných (% CV) koncentrací gabapentinu v ustáleném stavu po podání každých 8 hodin.
Rozdělení
Gabapentin se neváže na plazmatické bílkoviny a má distribuční objem 57,7 litru. U epileptických pacientů jsou koncentrace gabapentinu v mozkomíšním moku (CSF) přibližně 20% odpovídajících plazmatických koncentrací v ustáleném stavu. Gabapentin je přítomen v mateřském mléce kojících žen.
Biotransformace
Neexistují důkazy o metabolismu gabapentinu u lidí.Gabapentin neindukuje smíšené funkce oxidující jaterní enzymy odpovědné za metabolismus látky.
Odstranění
Gabapentin je eliminován beze změny pouze ledvinami. Eliminační poločas gabapentinu je nezávislý na dávce a je v průměru 5-7 hodin.
U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin je plazmatická clearance gabapentinu snížena. Eliminační konstanta, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu.
Gabapentin je odstraněn z plazmy hemodialýzou. Úprava dávkování se doporučuje u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů na hemodialýze (viz bod 4.2).
Farmakokinetika gabapentinu u dětí byla stanovena u 50 zdravých subjektů ve věku od 1 měsíce do 12 let. Plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí> 5 let byly obecně srovnatelné s koncentracemi zjištěnými u dospělých při podávání léčiva v mg / kg. Ve farmakokinetické studii provedené na 24 zdravých pediatrických pacientech ve věku 1 až 48 měsíců bylo pozorováno přibližně 30% snížení AUC, snížení Cmax a zvýšení clearance na základě tělesné hmotnosti ve srovnání s dostupnými údaji hlášenými u dětí starších 5 let.
Linearita / nelinearita
Biologická dostupnost gabapentinu (frakce absorbované dávky) klesá se zvyšující se dávkou, což zajišťuje nelinearitu farmakokinetických parametrů, včetně parametru biologické dostupnosti (F), např. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminační farmakokinetika (farmakokinetická parametry nezahrnující parametry biologické dostupnosti, jako jsou CLr a T½), jsou nejlépe popsány lineární farmakokinetikou Ustálené plazmatické koncentrace gabapentinu jsou předvídatelné z údajů o jedné dávce.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Karcinogeneze
Gabapentin byl podáván ve stravě myším v dávkách 200, 600, 2000 mg / kg / den a potkanům v dávkách 250, 1000, 2000 mg / kg / den po dobu dvou let. Statisticky významné zvýšení výskytu nádorů pankreatických acinárních buněk bylo zjištěno pouze u samců potkanů při nejvyšší dávce. Maximální plazmatická koncentrace léčiva u potkanů při dávce 2000 mg / kg / den byla 10krát vyšší. Zvýšená plazmatická koncentrace u lidí v dávce 3600 mg / den. Nádory pankreatických acinárních buněk u samců potkanů mají nízký stupeň malignity, neovlivňují přežití, nevedou k metastázám nebo invazi do okolních tkání a jsou podobné těm, které byly pozorovány u kontrolních zvířat. Vztah mezi těmito nádory pankreatických acinárních buněk u samců potkanů a rizikem rakoviny u lidí není jasný.
Mutageneze
Gabapentin nemá žádný genotoxický potenciál. Ve standardních testech nebyl mutagenní in vitro prováděné s bakteriálními nebo savčími buňkami. Gabapentin neindukoval chromozomální strukturální aberace v savčích buňkách in vitro nebo in vivo a neindukoval tvorbu mikrojádra v buňkách kostní dřeně křečka.
Narušená plodnost
U potkanů nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plodnost nebo reprodukci v dávkách až 2 000 mg / kg (přibližně pětinásobek maximální denní dávky pro člověka v mg / m2 tělesného povrchu).
Teratogeneze
Gabapentin nezvyšoval výskyt malformací ve srovnání s kontrolami u potomků myší, potkanů nebo králíků s dávkami až 50, 30 a 25násobkem denní lidské dávky 3600 mg (respektive čtyřikrát, pětkrát nebo osmkrát denně dávka používaná u lidí v mg / m2).
Gabapentin způsobil u hlodavců zpoždění v procesu osifikace lebky, obratlů, předních končetin a dolních končetin, což svědčí o zpoždění růstu plodu. Tyto účinky se vyskytly u březích myších samic léčených perorálními dávkami 1 000 nebo 3 000 mg / kg / den během organogeneze a u potkanů léčených dávkami 500, 1 000 nebo 2 000 mg / kg před a během páření a během březosti. Tyto dávky jsou přibližně 1-5krát vyšší než dávka pro člověka 3600 mg na bázi mg / m2.
U březích myších samic léčených dávkou 500 mg / kg / den (přibližně ½ lidské dávky v mg / m2) nebyly pozorovány žádné účinky.
U potkanů léčených dávkou 2 000 mg / kg / den ve studii fertility a obecné reprodukce bylo pozorováno zvýšení incidence hydroureteru a / nebo hydronefrózy, u teratologických studií o 1 500 mg / kg / den a 500, 1 000 a 2 000 mg / kg / den v perinatální a postnatální studii. Význam těchto údajů není znám, ale jsou spojeny s vývojovým zpožděním. Tyto dávky jsou přibližně 1–5krát vyšší než dávka použitá u „muže rovnající se 3 600 mg na mg / m2 základ.
V teratologické studii provedené na králících došlo během organogeneze ke zvýšení výskytu postimplantačních ztrát plodu dávkami 60, 300 a 1 500 mg / kg / den. Tyto dávky jsou přibližně ¼ až 8násobkem lidské denní dávky 3600 mg na bázi mg / m2.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Obsah tobolky:
monohydrát laktózy;
kukuřičný škrob;
mastek.
100 mg obal tobolky:
želé;
laurylsulfát sodný;
oxid titaničitý (E171).
300 mg obal tobolky:
želé;
laurylsulfát sodný;
oxid titaničitý (E171);
žlutý oxid železitý (E172).
400 mg obal tobolky:
želé;
laurylsulfát sodný;
oxid titaničitý (E171);
žlutý oxid železitý (E172);
červený oxid železitý (E172).
Inkoust použitý pro tisk:
šelak;
oxid titaničitý (E171);
hlinitá sůl indigokarmínu (E132).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PVDC / hliníkové blistry
Balení po 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapslích.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latina.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. n. 040150017 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 20 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150029 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 30 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150031 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 50 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150043 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 60 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150056 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 84 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150068 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 90 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150070 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 98 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150082 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 100 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150094 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 200 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150106 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 500 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150118 / M - „100 mg tvrdé tobolky“ 1000 kapslí v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150120 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 20 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150132 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 30 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150144 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 50 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150157 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 60 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150169 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 84 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150171 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 90 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n.040150183 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 98 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150195 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 100 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150207 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 200 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150219 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 500 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150221 / M - „300 mg tvrdé tobolky“ 1000 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150233 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 20 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150245 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 30 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150258 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 50 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150260 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 60 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150272 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 84 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150284 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 90 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150296 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 98 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150308 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 100 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150310 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 200 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150322 / M - „400 mg tvrdé tobolky“ 500 tobolek v PVC / PVDC / AL blistru
A.I.C. n. 040150334 / M - "400 mg tvrdé tobolky" 1000 kapslí v PVC / PVDC / AL blistru
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 02/03/2012
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 10. června 2013