Účinné látky: alprazolam
PŘEDNÍ 0,25 mg tablety
PŘEDNÍ 0,50 mg tablety
PŘEDNÍ 1 mg tablety
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
Indikace Proč se používá Frontal? K čemu to je?
FARMAKO-TERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Anxiolytický - benzodiazepinový derivát.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Úzkost, napětí a další somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem. Záchvaty paniky s agorafobií nebo bez ní. Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující a vystavuje ji vážnému nepohodlí.
Kontraindikace Kdy by se neměl používat Frontal
FRONTAL je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, alprazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku a u pacientů s akutním glaukomem s úzkým úhlem.Přípravek lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii.Benzodiazepiny jsou také kontraindikovány u pacientů s myasthenia gravis, těžkým respiračním selháním, syndromem spánkové apnoe, těžkou jaterní insuficiencí Nepodávat v prvním trimestru těhotenství a během laktace.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Frontal
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz Dávka, způsob a doba podání) a v případě úzkosti by neměla překročit 8 - 12 týdnů, včetně postupného vysazování. Prodloužení terapie po tomto období by mělo neproběhne bez přehodnocení klinické situace. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována. Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by se vyskytly po vysazení léku.
Existují důkazy, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se mohou abstinenční příznaky projevit v intervalu dávek mezi dávkami, zejména u vysokých dávek.Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité upozornit pacienta, že náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku se nedoporučuje, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Přerušení léčby
Stejně jako u jiných benzodiazepinů by měla být dávka přípravku FRONTAL postupně snižována, protože náhlé nebo příliš rychlé zastavení může vést k abstinenčním příznakům. Abstinenční příznaky mohou zahrnovat mírnou dysforii a nespavost nebo se vyskytují jako hlavní syndromy s křečemi. Břišní svaly, zvracení, pocení, třes a křeče. Kromě toho mohou nastat abstinenční krize po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem (viz Dávka, způsob a doba podání - Přerušení léčby). Tyto příznaky, zvláště nejzávažnější, jsou obecně častější u pacienti, kteří byli dlouhodobě léčeni nadměrnými dávkami. Abstinenční příznaky však byly hlášeny také po náhlém přerušení terapeutických dávek benzodiazepinů. Náhlé léčbě je třeba se vyhnout a předepsat snížení g poloměr dávky (viz Dávka, způsob a doba podání). Během vysazení léku u pacientů s panickou poruchou mohou být někdy pozorovány příznaky související s opětovným výskytem záchvatů paniky, které napodobují ty typické pro abstinenční příznaky.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat antegrádní amnézii. K tomu nejčastěji dochází několik hodin po požití drogy.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Specifické skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zhodnocení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší. U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkového sedace nebo ataxie. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz Dávka, způsob a doba podání). Podobně se doporučuje nižší dávka u pacientů s chronickou respirační insuficiencí kvůli riziku respirační deprese. Doporučují se obvyklé. opatření při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin a mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí, zatímco u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou benzodiazepiny indikovány, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě těžké deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě). Kombinace s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce. Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam u pacientů s těžkou depresí nebo sebevraždou podáván s patřičnými opatřeními a předepsán v příslušném obalu. Souběžná depresivní porucha (primární nebo sekundární) se zvýšeným počtem případů sebevraždy u neléčených pacientů. Proto by měla být přijata stejná opatření jak při použití vyšších dávek přípravku FRONTAL k léčbě pacientů s panickou poruchou, tak při použití jakéhokoli psychotropního léčiva při léčbě depresivních osob nebo osob, u nichž je podezření na sebevražedné myšlenky nebo pokusy. Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou kvůli zneužívání drog nebo alkoholu. musí být kvůli kořisti pod přísným lékařským dohledem vystavení těchto subjektů závislosti a závislosti.
V souvislosti s používáním alprazolamu u pacientů s depresí byly hlášeny případy hypomanie a mánie.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Frontal
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Ze stejného důvodu musí být pacienti varováni před nebezpečím spojeným se současným příjmem alkoholu nebo jiných léků s depresivním účinkem na CNS. Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a sedativního účinku může být zvýšeno, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Zvláštní pozornost, zejména u starších pacientů, by měla být věnována léčivům tlumícím dýchání, jako jsou opioidy (analgetika, léky potlačující kašel, náhradní léčba). Alprazolam by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS.
Asociace s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a antihistaminiky-sedativy H1. vést ke zvýšené euforii vedoucí ke zvýšení psychické závislosti. Farmakokinetické interakce mohou nastat při současném podávání alprazolamu s léky, které narušují jeho metabolismus.
Molekuly, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit plazmatickou koncentraci alprazolamu a zvýšit jeho aktivitu. Azolová antimykotika-ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A a bylo in vivo prokázáno, že zvyšují koncentrace alprazolamu 3,98násobně, respektive 2,70násobně. Souběžné podávání alprazolamu s těmito dvěma léky se nedoporučuje. Jiná antimykotika azolového typu by měla být považována za silné inhibitory CYP3A a jejich současné podávání s alprazolamem se nedoporučuje. Souběžné podávání alprazolamu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibitory proteázy nebo některé makrolidy (erytromycin, klarithromycin, telithromycin), by mělo být podstatným snížením dávky. Klinické a in vitro studie s alprazolamem a klinické studie s metabolizovanými léky, jako je alprazolam, ukazují možnou interakci v různých stupních alprazolamu s řadou léků. Na základě stupně interakce a typu dostupných údajů je třeba vzít v úvahu následující doporučení:
- Souběžné podávání přípravku FRONTAL s ketokonazolem, itrakonazolem nebo jinými antimykotiky azolové skupiny se nedoporučuje.
- Při současném podávání přípravku FRONTAL s nefazodonem, fluvoxaminem a cimetidinem se doporučuje opatrnost a opatrnost při snižování dávky.
- Při současném podávání přípravku FRONTAL s fluoxetinem, propoxyfenem, perorálními kontraceptivy, diltiazemem nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin a troleandomycin, se doporučuje opatrnost.
- Interakce mezi inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavirem) a alprazolamem jsou komplexní a závislé na čase.Nízké dávky ritonaviru způsobují snížení clearance alprazolamu, prodlužují jeho poločas eliminace a zvyšují klinické účinky.Při dlouhodobé expozici ritonaviru kompenzuje indukce CYP3A tuto inhibici. Tato interakce bude vyžadovat úpravu dávky nebo „přerušení léčby PŘEDNÍ“.
- Při podávání alprazolamu bylo hlášeno zvýšení koncentrace digoxinu, zejména u starších osob (> 65 let). Proto by pacienti užívající alprazolam a digoxin měli být sledováni z hlediska známek a příznaků souvisejících s toxicitou digoxinu.
V menší míře to platí také pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací. Ustálené plazmatické koncentrace imipraminu a desipraminu se po souběžném podávání přípravku FRONTAL v dávkách až 4 mg / den zvyšují o 31%, respektive o 20%. Byly popsány kinetické interakce mezi benzodiazepiny a jinými léky. Například clearance alprazolamu a některých dalších benzodiazepinů může být snížena souběžným podáváním cimetidinových nebo makrolidových antibiotik.Klinický význam těchto účinků nebyl stanoven.
Varování Je důležité vědět, že:
Tolerance
Určitá ztráta hypnotického účinku benzodiazepinů se může objevit po opakovaném používání po dobu několika týdnů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů, včetně alprazolamu, může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích. Stejně jako u všech benzodiazepinů se riziko závislosti zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu. Závislost může nastat při terapeutických dávkách a / nebo u pacientů bez individuálních rizikových faktorů. Riziko závislosti se zvyšuje při současném užívání několika benzodiazepinů bez ohledu na anxiolytickou nebo hypnotickou indikaci. Byly také hlášeny případy zneužívání. Jakmile se vyvine fyzická závislost, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky. Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Odrazit nespavost nebo úzkost
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují. Může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku. Abstinenční nebo rebound symptomy jsou po náhlém přerušení léčby se navrhuje postupné snižování dávky.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz Interakce). Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS by měli být pacienti léčení tímto lékem varováni, že by pro ně mohlo být nebezpečné věnovat se činnostem vyžadujícím plnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných strojích nebo řízení auta, dokud nebude možné vyloučit zhoršení pozornosti a reflexů po příjmu léku.
Použití v případě těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepinem nejsou konzistentní. Existují důkazy z některých raných studií s jinými sloučeninami třídy benzodiazepinů, které ukazují, že expozice in utero může být spojena s malformacemi. Následné studie s léky třídy benzodiazepinů neposkytly jasný důkaz o jakémkoli typu defektu. Velké množství údajů založených na kohortových studiích naznačuje že expozice benzodiazepinům během prvního trimestru není spojena se zvýšeným rizikem závažných malformací. Některé rané epidemiologické studie případové kontroly však ukázaly zvýšené riziko rozštěpu ústní dutiny. Údaje naznačily, že riziko narození dítěte s rozštěpem ústní dutiny po expozici matky benzodiazepinům je menší než 2/1 000 ve srovnání s očekávanou mírou takových defektů přibližně 1/1 000 v obecné populaci. Benzodiazepiny ve vysokých dávkách během druhý a / nebo třetí trimestr těhotenství odhalil pokles aktivních pohybů plodu a variabilitu srdečního rytmu plodu. Kojenci vystavení benzodiazepinům byli hlášeni během pozdního třetího trimestru těhotenství. nebo během porodu vykazují syndrom „floppy infant“ nebo novorozenecké abstinenční příznaky. Pokud musí být léčba podána ze zdravotních důvodů během druhé části těhotenství, dokonce i při nízkých dávkách, může být pozorován syndrom floppy infant, jako je axiální hypotonie a problémy s přisáváním vedoucí ke snížení přírůstku hmotnosti. Tyto příznaky jsou reverzibilní, ale mohou trvat od 1 do 3 týdnů, v závislosti na průměrném poločase produktu. Vysoké dávky během posledního období těhotenství nebo během porodu mohou u novorozenců způsobit účinky, jako je respirační deprese nebo apnoe a hypotermie, v důsledku farmakologického účinku léčiva. Pokud je léčba alprazolamem vyžadována v druhé části těhotenství, je třeba se vyvarovat vysokých dávek a u novorozence sledovat abstinenční příznaky a / nebo syndrom floppy kojence. Kromě toho lze pozorovat neonatální abstinenční příznaky, jako je hyperexcitabilita, agitovanost a třes. několik dní po porodu, ačkoli syndrom „floppy infant“ není pozorován. Vzhled abstinenčních příznaků po porodu závisí na poločase rozpadu přípravku. Vzhledem k potenciálnímu riziku vrozených vývojových vad, které již byly pozorovány u jiných benzodiazepinů, nepodávejte lék v prvním trimestru těhotenství. Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by ohledně přerušení léčby kontaktovat svého lékaře, ať už plánuje otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná. těhotenství nebo pokud pacientka zjistí, že ano během léčby přípravkem FRONTAL by měla být pacientka informována o potenciálním nebezpečí pro plod. S přihlédnutím k těmto údajům lze o užívání alprazolamu během těhotenství uvažovat pouze tehdy, pokud jsou přísně dodržovány terapeutické indikace a dávkování.
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
Důležité informace o některých složkách přípravku Frontal
Tablety FRONTAL obsahují laktózu; v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok: tento léčivý přípravek obsahuje ethanol (alkohol).
Pro ty, kteří sportují (pouze pro kapky)
Použití léků obsahujících ethylalkohol může stanovit pozitivní dopingové testy ve vztahu k limitům koncentrace alkoholu uvedeným některými sportovními federacemi.
Dávkování a způsob použití Jak používat Frontal: Dávkování
Optimální dávka přípravku FRONTAL by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta. Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, dávky by se měly postupně zvyšovat, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků. V těchto případech je vhodné zvýšit večerní dávku dříve než denní, s výjimkou pacientů trpících agorafobií a / nebo panickou poruchou. V tomto případě viz vyhrazený odstavec. Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty. Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie. V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.
Maximální dávka by neměla být překročena. Večerní dávku léku je třeba užít těsně před spaním. Léčba by měla být co nejkratší. Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.
Úzkost
Počáteční dávka se pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3krát denně. Tato dávka bude zvýšena podle potřeb pacienta až na maximálně 4 mg denně v rozdělených dávkách po dobu nepřesahující 8 - 12 týdnů včetně postupného vysazování. V určitých případech může být nutné prodloužení léčby za maximální dobu; v tomto případě by k tomu nemělo dojít bez přehodnocení stavu pacienta. U starších pacientů, u pacientů se závažným onemocněním jater a / nebo poruchou funkce ledvin nebo u přítomnost oslabujících organických chorob se doporučuje začít dávkou 0,25 mg 2–3krát denně a v případě potřeby zvýšit, pouze pokud je tolerována. Ošetření lze provést také pomocí balení po kapkách: 10 kapek odpovídá 0,25 mg alprazolamu 20 kapek až 0,50 mg Doporučené dávky jsou stejné jako pro tablety Koncentrace přípravku v kapkách je 0,75 mg / ml.
Agorafobie a panická porucha
U pacientů s agorafobií spojenou s panickými atakami nebo s panickou poruchou s vyhýbáním se fobii nebo bez ní je počáteční dávka 0,5-1 mg podávaná před spaním po dobu jednoho až dvou dnů. Dávka by proto měla být upravena podle individuální odpovědi pacienta. Zvýšení dávky by nemělo překročit 1 mg každé tři až čtyři dny. Zvýšení dávky lze provést nejprve v poledne, poté ráno a nakonec odpoledne / večer, dokud není dosaženo dávkovacího schématu 3 nebo 4krát denně po dobu nepřesahující 8 měsíců. V mezinárodní multicentrické studii zahrnující velký počet pacientů byla průměrná denní dávka 5,7 mg / den; pouze v některých vzácných případech bylo nutné dosáhnout 10 mg / den.
Přerušení léčby
Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu.
Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci (viz „Zvláštní upozornění“ a „Opatření pro„ použití “).
Děti a dospívající
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.
OTEVÍRÁNÍ DROPS LÁHEV
Stiskněte plastové víčko a současně odšroubujte
ODŠÍŘENÍ STISKNUTÍM
Chcete -li zavřít, úplně zašroubujte uzávěr.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Frontal
Příznaky předávkování přípravkem FRONTAL se projevují zvýšením jeho farmakologické aktivity a zahrnují zejména ataxii a somnolenci, dysartrii, motorickou nekoordinaci, kóma a respirační depresi. Léčba v případě předávkování je primárně na podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Účinnost dialýzy nebyla stanovena. Stejně jako u jiných benzodiazepinů se neočekává, že by předávkování bylo život ohrožující, pokud nedojde k souběžnému příjmu jiných látek tlumících CNS nebo ethanolu (alkoholu). Předávkování jakýmkoli lékem, možnost, že jiné látky mají po předávkování benzodiazepiny k perorálnímu podání by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné "hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo zahájit výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Předávkování benzodiazepiny se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od „ospalosti po koma. V mírných případech příznaky zahrnují: ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat: ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi , zřídka kóma a velmi zřídka smrt Flumazenil může být užitečný jako protijed Flumazenil může být navíc použit při léčbě respiračních a kardiovaskulárních funkcí spojených s předávkováním.
Experimenty na zvířatech naznačují, že po masivní intravenózní dávce FRONTALU (přes 195 mg / kg; více než 975násobek maximální denní dávky pro člověka) může dojít ke kardiovaskulárnímu kolapsu. Zvířata byla ošetřena mechanickou ventilací a intravenózní infuzí norepinefrinu. Jiné experimenty na zvířatech prokázaly že hemodialýza a nucená diuréza mají při léčbě předávkování jen málo využití.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku FRONTAL okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku FRONTAL, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Frontalu
Jakékoli nežádoucí účinky přípravku FRONTAL jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračováním léčby nebo snížením dávek.
Pacienti, kteří se zúčastnili kontrolovaných klinických studií, hlásili následující nežádoucí účinky spojené s terapií FRONTAL.
Během léčby alprazolamem byly pozorovány a hlášeny následující nežádoucí účinky s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující další nežádoucí účinky:
Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo abstinenční jevy. Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“) .
V mnoha spontánních hlášeních nežádoucích účinků na chování byli pacienti léčeni souběžně s jinými léky na CNS a / nebo měli již existující problémy duševního zdraví. Pacienti s hraničními osobnostními problémy, s anamnézou agresivního nebo násilného chování nebo kteří zneužívají alkohol nebo jiné látky, mohou být těmito událostmi ohroženi. Po přerušení léčby FRONTAL byly u pacientů s posttraumatickou stresovou poruchou hlášeny reakce podrážděnosti, nepřátelství a invazivních myšlenek.
Amnézie
Ačkoli dosud nebyly pro FRONTAL přijaty žádné zprávy, benzodiazepiny mohou způsobit anterográdní amnézii. K tomu může také dojít při terapeutických dávkách a riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézie mohou být spojeny se změnami chování (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Deprese
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné: jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky. Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použít “).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Chraňte před světlem.
Uchovávejte lahvičku a blistry v papírové krabičce.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 90 dní.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
PŘEDNÍ 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,25 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; benzoan sodný; koloidní oxid křemičitý; kukuřičný škrob; stearát hořečnatý.
PŘEDNÍ 0,5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,50 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; benzoan sodný; koloidní oxid křemičitý; kukuřičný škrob; stearát hořečnatý; E110; hydratovaný oxid hlinitý.
PŘEDNÍ 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 1 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; dioktylsulfosukcinát sodný; benzoan sodný; koloidní oxid křemičitý; kukuřičný škrob; stearát hořečnatý; E132; hydratovaný oxid hlinitý.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,75 mg. (10 kapek obsahuje 0,25 mg alprazolamu)
Pomocné látky: alkohol; propylenglykol; sacharinát sodný; příchuť grapefruitu; čištěná voda.
Léková forma a obsah
Tablety: krabička po 20 tabletách po 0,25 mg. Krabice po 20 tabletách po 0,50 mg. Krabice po 20 tabletách po 1 mg.
Perorální kapky, roztok: 20 ml lahvička.
Perorální podání
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ČELNÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
PŘEDNÍ 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,25 mg
PŘEDNÍ 0,50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,50 mg
PŘEDNÍ 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 1 mg
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,75 mg
10 kapek obsahuje 0,25 mg alprazolamu
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Perorální tablety a kapky, roztok.
ÚSTNÍ POUŽITÍ.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Úzkost, napětí a další somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem.
Záchvaty paniky s agorafobií nebo bez ní.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující a vystavuje ji vážnému nepohodlí.
04.2 Dávkování a způsob podání
Optimální dávka přípravku FRONTAL by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta.
Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, dávky by se měly postupně zvyšovat, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků. V těchto případech je vhodné zvýšit večerní dávku dříve než v den, s výjimkou pacientů trpících agorafobií a / nebo panickou poruchou. V tomto případě viz vyhrazený odstavec.
Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty.
Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie.
V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.
Léčba by měla být co nejkratší.
Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Večerní dávku léku je třeba užít těsně před spaním.
Úzkost
Počáteční dávka se pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3krát denně. Tato dávka bude zvýšena podle potřeb pacienta až na maximálně 4 mg denně v rozdělených dávkách po dobu nepřesahující 8–12 týdnů včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení doby léčby za maximální, v takovém případě by to nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.
U starších pacientů, u pacientů s těžkým onemocněním jater a / nebo poruchou funkce ledvin nebo v případě oslabujících organických onemocnění se doporučuje začít dávkou 0,25 mg 2-3krát denně a v případě potřeby zvýšit, pouze pokud je tolerován. Ošetření lze také provést pomocí balení v kapkách: 10 kapek odpovídá 0,25 mg alprazolamu, 20 kapek 0,50 mg. Doporučené dávky jsou stejné jako pro tablety. Koncentrace přípravku v kapkách je 0,75 mg / ml.
Agorafobie a panická porucha
U pacientů s agorafobií spojenou s panickými atakami nebo s panickou poruchou s vyhýbáním se fobii nebo bez ní je počáteční dávka 0,5-1 mg podávaná před spaním po dobu jednoho až dvou dnů. Dávka by proto měla být upravena podle individuální odpovědi pacienta. Zvýšení dávky by nemělo překročit 1 mg každé tři až čtyři dny. Zvýšení dávky lze provést nejprve v poledne, poté ráno a nakonec odpoledne / večer, dokud není dosaženo dávkovacího schématu 3 nebo 4krát denně po dobu nepřesahující 8 měsíců.
V mezinárodní multicentrické studii zahrnující velký počet pacientů byla průměrná denní dávka 5,7 mg / den; pouze v některých vzácných případech bylo nutné dosáhnout 10 mg / den.
Přerušení léčby
Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu.
Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.
04.3 Kontraindikace
Přípravek FRONTAL je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, alprazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku a u pacientů s akutním glaukomem s úzkým úhlem.Přípravek lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii.Benzodiazepiny jsou také kontraindikovány u pacientů s myasthenia gravis, těžkou respirační insuficiencí, syndromem spánkové apnoe, těžkou jaterní insuficiencí Nepodávat dětem, v prvním trimestru těhotenství a během laktace.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Tolerance
Určitá ztráta hypnotického účinku benzodiazepinů se může objevit po opakovaném používání po dobu několika týdnů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů, včetně alprazolamu, může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích. Stejně jako u všech benzodiazepinů se riziko závislosti zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Závislost může nastat při terapeutických dávkách a / nebo u pacientů bez individuálních rizikových faktorů. Riziko závislosti se zvyšuje při současném užívání několika benzodiazepinů bez ohledu na anxiolytickou nebo hypnotickou indikaci. Byly také hlášeny případy zneužívání.
Jakmile se vyvine fyzická závislost, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mohou to být bolesti hlavy, těla, extrémní úzkost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Odrazit nespavost nebo úzkost
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují. Může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku. Abstinenční nebo rebound symptomy jsou po náhlém přerušení léčby se navrhuje postupné snižování dávky.
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“) a v případě úzkosti by neměla překročit 8 - 12 týdnů, včetně postupného vysazování. Toto období by nemělo nastat bez přehodnocení klinické situace. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by se vyskytly po vysazení léku.
Existuje důkaz, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se abstinenční příznaky mohou projevit v intervalu mezi dávkami, zvláště u vysokých dávek.
Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité pacienta varovat, že se nedoporučuje náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Přerušení léčby
Stejně jako u jiných benzodiazepinů by měla být dávka přípravku FRONTAL postupně snižována, protože náhlé nebo příliš rychlé zastavení může vést k abstinenčním příznakům.
Abstinenční příznaky mohou zahrnovat mírnou dysforii a nespavost nebo se mohou vyskytovat jako hlavní syndromy se svalovými a břišními křečemi, zvracením, pocením, třesem a křečemi.
Kromě toho mohou po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem dojít ke krizi z vysazení (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání - Přerušení léčby).
Tyto příznaky, zvláště ty závažnější, jsou obecně častější u pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni nadměrnými dávkami. Abstinenční příznaky však byly hlášeny také po náhlém přerušení terapeutických dávek benzodiazepinů. Proto je třeba se vyvarovat náhlého vysazení a předepsat postupné snižování dávky (viz Dávkování).
Během vysazení léku u pacientů s panickou poruchou mohou být někdy pozorovány příznaky související s opětovným výskytem záchvatů paniky, které napodobují ty typické pro abstinenční příznaky.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat antegrádní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití léku (viz bod 4.8 „Nežádoucí účinky“).
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Specifické skupiny pacientů
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zhodnocení skutečné potřeby léčby; délka léčby by měla být co nejkratší. U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkového sedace nebo ataxie. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“). Podobně se doporučuje nižší dávka u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese.
Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin a lehkou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučují obvyklá opatření, zatímco u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou benzodiazepiny indikovány, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují pro primární léčbu psychotických onemocnění Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě těžké deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě).
Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce.
Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam podáván pacientům s těžkou depresí nebo sebevraždou s náležitými opatřeními a předepsán ve vhodném obalu.
Souběžná depresivní porucha (primární nebo sekundární) je spojena s panickou atakou se zvýšeným počtem sebevražd u neléčených pacientů. Proto by měla být učiněna nejvyšší opatrnost jak při používání vyšších dávek přípravku FRONTAL k léčbě pacientů s panickou poruchou, tak při použití jakéhokoli psychotropního léčiva při léčbě depresivních pacientů nebo těch, u nichž je podezření na myšlenku nebo představu. Pokus o sebevraždu.
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
Pacienti, kteří při léčbě benzodiazepiny obvykle zneužívají alkohol a / nebo drogy, musí být drženi pod přísným lékařským dohledem kvůli predispozici těchto subjektů k závislosti a závislosti.
V souvislosti s používáním alprazolamu u pacientů s depresí byly hlášeny případy hypomanie a mánie.
PŘEDNÍ tablety:
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy by neměli užívat Frontal tablety.
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
Tento léčivý přípravek obsahuje ethanol (alkohol).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Benzodiazepiny mají další depresivní účinky na CNS, jsou -li podávány současně s alkoholem nebo jinými léky tlumícími CNS.
Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a sedativního účinku může být zvýšeno, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Zvláštní pozornost, zejména u starších pacientů, by měla být věnována léčivům tlumícím dýchání, jako jsou opioidy (analgetika, léky potlačující kašel, náhradní léčba).
FRONTAL by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS. Spojení s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a antihistaminiky-sedativy H1.
V případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšení euforie, což vede ke zvýšení psychické závislosti.
Molekuly, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit plazmatickou koncentraci alprazolamu a zvýšit jeho aktivitu.
V menší míře to platí také pro benzodiazepiny, které jsou metabolizovány pouze konjugací.
Souběžné podávání alprazolamu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibitory proteázy nebo některé makrolidy (erytromycin, klarithromycin, telithromycin), by mělo být podstatným snížením dávky.
Klinické a in vitro studie s alprazolamem ukazují variabilitu interakcí a možnost interakcí mezi alprazolamem a různými léky. V závislosti na stupni interakce a typu dostupných údajů je třeba vzít v úvahu následující doporučení:
- Souběžné podávání přípravku FRONTAL s ketoprofenem, itrakonazolem nebo jinými antimykotiky azolové skupiny se nedoporučuje.
- Při současném podávání přípravku FRONTAL s nefazodonem, fluvoxaminem a cimetidinem se doporučuje opatrnost a opatrnost při snižování dávky.
- Při souběžném podávání přípravku FRONTAL s fluoxetinem, propoxyfenem, perorálními kontraceptivy, diltiazemem nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin a troleandomycin, se doporučuje opatrnost.
- Interakce mezi inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavirem) a alprazolamem jsou složité a závislé na čase.Nízké dávky ritonaviru způsobují snížení clearance alprazolamu, prodlužují jeho poločas eliminace a zvyšují klinické účinky. Po delší expozici ritonaviru kompenzuje indukce CYP3A pro tuto inhibici.
Tato interakce bude vyžadovat úpravu dávky nebo „přerušení léčby PŘEDNÍ“.
Ustálené plazmatické koncentrace imipraminu a desipraminu se po souběžném podávání přípravku FRONTAL v dávkách až 4 mg / den zvyšují o 31%, respektive o 20%.
Byly popsány kinetické interakce mezi benzodiazepiny a jinými léky. Například clearance alprazolamu a některých dalších benzodiazepinů může být snížena souběžným podáváním cimetidinových nebo makrolidových antibiotik.
Klinický význam těchto účinků nebyl definován.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepinem nejsou konzistentní.
Existují důkazy z některých raných studií s jinými sloučeninami ze skupiny benzodiazepinů, které ukazují, že expozice in utero může být spojena s malformacemi.
Následné studie s léky ze skupiny benzodiazepinů naopak neposkytly žádný jasný důkaz o jakémkoli typu defektu.
Velké množství údajů založených na kohortových studiích naznačuje, že expozice benzodiazepinům během prvního trimestru není spojena se zvýšeným rizikem závažných malformací. Některé rané epidemiologické studie případové kontroly však ukázaly zvýšené riziko rozštěpu ústní dutiny. Údaje naznačují, že riziko narození dítěte s rozštěpem dutiny ústní po expozici matky benzodiazepinům je menší než 2/1000 ve srovnání s očekávanou mírou takových defektů přibližně 1/1000 v běžné populaci. Léčba vysokými dávkami benzodiazepinů během druhého a / nebo třetího trimestru těhotenství odhalila pokles aktivních pohybů plodu a variabilitu srdečního rytmu plodu. Pokud má být léčba podána ze zdravotních důvodů během druhé části těhotenství, dokonce i při nízkých dávkách, mohou být pozorovány příznaky syndromu floppy kojence, jako je axiální hypotonie a problémy s sáním vedoucí ke snížení přírůstku hmotnosti. Příznaky jsou reverzibilní, ale mohou trvat od 1 až 3 týdny, v závislosti na poločase produktu. Vysoké dávky během posledního období těhotenství nebo během porodu mohou v důsledku farmakologického účinku léčiva způsobit u novorozence účinky jako respirační deprese nebo apnoe a hypotermie. Pokud je léčba alprazolamem nezbytná v druhé části těhotenství, je třeba se vyvarovat vysokých dávek a u novorozence sledovat abstinenční příznaky a / nebo syndrom floppy kojence. Kromě toho mohou být pozorovány novorozenecké abstinenční příznaky, jako je hyperexcitabilita, agitovanost a třes. několik dní po porodu, ačkoli syndrom floppy infant není pozorován Vzhled abstinenčních příznaků po porodu závisí na poločase rozpadu přípravku.
Pokud je přípravek FRONTAL podáván během těhotenství nebo pokud pacient během léčby přípravkem FRONTAL zjistí, že je těhotná, měla by být pacientka informována o potenciálním nebezpečí pro plod.
S přihlédnutím k těmto údajům lze o užívání alprazolamu během těhotenství uvažovat pouze tehdy, jsou -li přísně dodržovány terapeutické indikace a dávkování.
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
V případě podání těhotným a kojícím ženám je třeba vzít v úvahu obsah ethanolu přítomného ve frontálních kapkách.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být pravděpodobnost poruchy bdělosti zvýšena (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).
Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS by měli být pacienti léčení tímto lékem varováni, že by pro ně mohlo být nebezpečné věnovat se činnostem vyžadujícím plnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných strojích nebo řízení auta, dokud nebude možné vyloučit zhoršení pozornosti a reflexů po příjmu léku.
04.8 Nežádoucí účinky
Jakékoli nežádoucí účinky přípravku FRONTAL jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračováním léčby nebo snížením dávek.
Pacienti, kteří se zúčastnili kontrolovaných klinických studií, hlásili následující nežádoucí účinky spojené s terapií FRONTAL.
Během léčby alprazolamem byly pozorovány a hlášeny následující nežádoucí účinky s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující další nežádoucí účinky:
Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo abstinenční jevy. Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“) .
V mnoha spontánních hlášeních nežádoucích účinků na chování byli pacienti léčeni souběžně s jinými léky na CNS a / nebo měli již existující problémy duševního zdraví. Pacienti s hraničními osobnostními problémy, s anamnézou agresivního nebo násilného chování nebo kteří zneužívají alkohol nebo jiné látky, mohou být těmito událostmi ohroženi. Po přerušení léčby FRONTAL byly u pacientů s posttraumatickou stresovou poruchou hlášeny reakce podrážděnosti, nepřátelství a invazivních myšlenek.
Amnézie
Ačkoli dosud nebyly pro FRONTAL přijaty žádné zprávy, benzodiazepiny mohou způsobit anterográdní amnézii. K tomu může také dojít při terapeutických dávkách a riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézie mohou být spojeny se změnami chování (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Deprese
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné: jsou pravděpodobnější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční příznaky. Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použít “).
04.9 Předávkování
Příznaky předávkování s FRONTAL se projevují zvýšenou farmakologickou aktivitou a zahrnují zejména ataxii a somnolenci, dysartrii, koma a respirační depresi.
Léčba v případě předávkování je primárně na podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Účinnost dialýzy nebyla stanovena.
Stejně jako u jiných benzodiazepinů se neočekává, že by předávkování představovalo riziko pro život, pokud nejsou užívány současně jiné léky tlumící CNS (včetně alkoholu). Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem je třeba vzít v úvahu možnost, že jiné látky byly podány stejný čas.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí.
Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Předávkování benzodiazepinem obvykle vede k různým stupňům deprese centrálního nervového systému od „ospalosti až po koma. V mírných případech příznaky zahrnují: ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat: ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi , zřídka kóma a velmi zřídka smrt.
"Flumazenil" může být užitečný jako protijed.
Pokusy na zvířatech naznačují, že po masivní intravenózní dávce přípravku FRONTAL (nad 195 mg / kg; více než 975násobek maximální denní dávky u lidí) může dojít ke kardiovaskulárnímu kolapsu.
Zvířata byla ošetřena mechanickou ventilací a intravenózní infuzí norepinefrinu. Jiné pokusy na zvířatech ukázaly, že hemodialýza a nucená diuréza mají při léčbě předávkování jen málo využití.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytika odvozená od benzodiazepinů, ATC kód: N05BA12
FRONTAL obsahuje jako léčivou látku alprazolam, triazol-benzodiazepin.
Alprazolam se váže na GABAergní místo benzodiazepinů synergií aktivity GABA, inhibičního neurotransmiteru, což způsobuje snížení neuronální excitace.Tato vlastnost dává molekule anxiolytické - hypnotické - sedativní vlastnosti.
Klinické studie na zdravých dobrovolnících prokázaly, že jednotlivé dávky až do 4 mg vyvolávají účinky, které lze považovat za rozšíření jeho farmakologické aktivity.
Nebyly pozorovány žádné významné účinky na kardiovaskulární nervový systém nebo dýchací systém.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je alprazolam rychle absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 až 2 hodiny po podání léčiva.
Plazmatické hladiny jsou úměrné dávce; v oblouku dávek mezi 0,5 a 3 mg jsou pozorovány vrcholy plazmy od 8 do 37 ng / ml.
Průměrný poločas alprazolamu u zdravých dospělých je 11,2 hodin (rozmezí: 6,3-26,9 hodin).
Hlavními metabolity jsou alfa-hydroxialprazolam a benzofenon.
Biologická aktivita hydroxy-alprazolamu je přibližně poloviční než u alprazolamu. Benzofenon je neaktivní. Plazmatické hladiny těchto metabolitů jsou extrémně nízké, ale jejich poločasy jsou řádově stejné jako u alprazolamu.
Alprazolam a jeho metabolity se vylučují hlavně močí.
FRONTAL neovlivňuje protrombinový čas ani plazmatické hladiny warfarinu u dobrovolníků, kterým byl warfarin podáván orálně.
In vitro se asi 80% alprazolamu váže na sérové proteiny.
Po podání 14C alprazolamu těhotným myším samicím byla radioaktivita rovnoměrně rozložena v plodech v koncentracích 14C přibližně stejných jako koncentrace přítomné v matčině krvi a kosterním svalu.
Rozdíly v kinetice a metabolismu benzodiazepinů byly pozorovány u různých patologických stavů, včetně alkoholismu a abnormalit funkce jater a ledvin, stejně jako u geriatrického pacienta.
U zdravých starších subjektů je průměrný poločas alprazolamu 16,3 hodin (rozmezí: 9-26,9 hodin). U zdravých žen souběžná perorální antikoncepce prodlužuje poločas alprazolamu (průměrný poločas: 12,4 hodiny). Současné užívání cimetidinu také prodlužuje průměrný poločas alprazolamu (16,6 hodin).
U pacientů s alkoholickým jaterním onemocněním se poločas alprazolamu pohybuje od 5,8 do 65,3 hodin, s průměrem 19,7 hodin. U obézních subjektů se poločas rozpadu léku pohybuje od 9,9 do 40,4 hodin, v průměru 21,8 hodin.
Vzhledem k podobnosti alprazolamu s jinými benzodiazepiny se předpokládá, že lék prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Mutageneze, karcinogeneze, zhoršení plodnosti a účinky na oči
Podle Amesova testu in vitro není alprazolam mutagenní. Alprazolam neindukuje chromozomální aberace v mikronukleových testech in vivo u potkanů až do maximální testované dávky 100 mg / kg, což je 500násobek maximální denní dávky doporučené u lidí 10 mg / den.
Ve dvouletých studiích s alprazolamem prováděným u potkanů v dávkách až 30 mg / kg / den (150násobek maximální dávky 10 mg / kg / den) a u myší ošetřených dávkou nebyl nalezen žádný důkaz karcinogenního potenciálu. 10 mg / kg / den (50násobek dávky pro člověka 10 mg / den). Alprazolam nevykazoval žádné mutagenní účinky v mikronukleovém testu na potkanech s dávkami až 100 mg / kg, což odpovídá 500násobku dávky použité u lidí, která se rovná 10 mg / den.
Alprazolam nezpůsobil poškození plodnosti u potkanů v dávkách až 5 mg / kg / den, což je 25násobek lidské dávky 10 mg / den.
Když byli potkani léčeni alprazolamem v dávce 3 mg, 10 mg a 30 mg / kg / den (15 až 150násobek lidské dávky 10 mg / den) orálně po dobu 2 let, u žen došlo k trendu na dávce závislý nárůst počtu katarakty, zatímco u mužů došlo k trendu na dávce závislého zvýšení vaskularizace rohovky.Tyto léze byly pozorovány až 11 měsíců po zahájení léčby.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
PŘEDNÍ 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
PŘEDNÍ 0,5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, E110, hydrát oxidu hlinitého.
PŘEDNÍ 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, E132, hydrát oxidu hlinitého.
FRONTAL 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
100 ml obsahuje:
alkohol, propylenglykol, sacharinát sodný, grapefruitová příchuť, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
V tomto ohledu nejsou známy žádné údaje.
06.3 Doba platnosti
Tablety: 5 let.
Kapky: 3 roky. Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 90 dní.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Chraňte před světlem.
Uchovávejte lahvičku a blistry v papírové krabičce.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Neprůhledný blistr PVC + hliník.
Krabička s: 20 tabletami 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg.
Láhev z jantarového skla s víčkem z polyetylenu.
Láhev 20 ml, 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s aktuální legislativou.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Pontina km 52 snc
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
20 tablet 0,25 mg, AIC č. 028644019
20 tablet po 0,5 mg, AIC č. 028644021
20 tablet po 1 mg, AIC č. 028644033
Láhev 20 ml, 0,75 mg / ml orální kapky, roztok, AIC č. 028644084
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
20/04/1993
Obnovení: 20. 4. 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červenec 2012