Účinné látky: methylprednisolon (methylprednisolon sukcinát sodný)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
Proč se používá Solu-Medrol? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
1. Endokrinní poruchy
Akutní adrenokortikální insuficience (léky volby jsou hydrokortison nebo kortizon: přidání mineralokortikoidů může být nutné, zvláště pokud se používají syntetické analogy).
2. Kolagenová onemocnění
Během exacerbace nebo jako udržovací terapie v konkrétních případech systémového lupus erythematodes.
3. Dermatologické změny
na. Pemphigus
b. Těžký multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom)
C. Exfoliativní dermatitida
4. Alergické stavy
Kontrola závažných nebo zneschopňujících alergických stavů, které nereagují na tradiční terapii, v případě:
na. Bronchiální astma
b. Kontaktní dermatitida
C. Sérová nemoc
d. Reakce přecitlivělosti na léky
A. Angioneurotický edém, kopřivka, anafylaktický šok (kromě adrenalinu)
5. Gastrointestinální onemocnění
Ulcerózní kolitida (systémová terapie nebo jako retenční nebo kapající klystýr, které pacientovi pomohou překonat zvláště kritickou fázi onemocnění), segmentální ileitida
6. Edematózní stavy
K navození diurézy nebo remise proteinurie u nefrotického syndromu bez uremie nebo idiopatického typu nebo v důsledku systémového lupus erythematosus.
7. Centrální nervový systém
Mozkový edém z primárního nebo metastatického nádoru a / nebo spojený s chirurgickou nebo radiační terapií.
Exacerbace roztroušené sklerózy.
Akutní poranění míchy. Léčba by měla začít do 8 hodin od traumatu.
8. Neoplastické afekce
Paliativní léčba: leukémie a lymfomů u dospělých, akutní dětská leukémie.
Paliativní terapie velmi pokročilých nádorů.
SOLU-MEDROL lze použít také za následujících podmínek:
na. Generalizovaná neurodermatitida
b. Akutní revmatická horečka
C. Těžký šok: hemoragický, traumatický, chirurgický
V případech těžkého šoku může použití intravenózního přípravku SOLU-MEDROL pomoci obnovit hemodynamickou situaci.Kortikosteroidní terapie by neměla být považována za náhradu standardních metod boje proti šoku, ale nedávné zkušenosti ukazují, že souběžné užívání masivních dávek kortikosteroidů dohromady s jinými terapeutickými opatřeními může zvýšit míru přežití.
d. Popáleniny jícnu
V případě popálenin jícnu v důsledku požití žíravin terapie kortikosteroidy snížila výskyt adhezí a morbidity. Kortikosteroidy je nutné podat do 48 hodin po popálení. Rychle působící steroid, jako je SOLU -MEDROL, lze podávat společně s tekutiny a antibiotika jako počáteční léčba.
Po ezofagoskopii lze podávání léků zastavit u pacientů, kteří nemají popáleniny. Léčba těchto pacientů s poškozením jícnu by měla pokračovat injekční aplikací methylprednisolon -acetátu nebo tablet, pokud je tolerována, plus antibiotika a drenáž.
A. Prevence nevolnosti a zvracení spojených s protinádorovou chemoterapií
F. Adjuvantní terapie závažných plicních onemocnění Pneumocystis jiroveci u subjektů postižených A.I.D.S. Podání by mělo být provedeno do 24 hodin od zahájení antimikrobiální léčby.
Kontraindikace Pokud by přípravek Solu-Medrol neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
SOLU-MEDROL je také kontraindikován:
- u pacientů se systémovými houbovými infekcemi.
- při použití intratekálním podáním.
- používané pro epidurální podávání.
Podávání živých oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Solu-Medrol
Vzhledem k tomu, že nástup nežádoucích účinků souvisí s dávkováním a délkou léčby, je nutné tyto faktory u každého jednotlivého pacienta pečlivě vyhodnotit.
Imunosupresivní účinky / Zvýšená náchylnost k infekcím
Kortikosteroidy mohou zvýšit náchylnost k infekcím, mohou maskovat některé příznaky infekce a během jejich používání může dojít k interkurentním infekcím; vyhodnotit příležitost zahájit adekvátní antibiotickou terapii.
Během léčby kortikosteroidy může dojít ke snížené odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci.Infekce způsobené viry, bakteriemi, houbami, prvoci a hlístovými organismy kdekoli v těle mohou být spojeny s použitím kortikosteroidů samotných nebo ve spojení s jinými imunosupresivy, které ovlivňují buněčná, humorální imunita a funkce neutrofilů.Tyto infekce mohou být mírné, ale také závažné a v některých případech smrtelné.Zvýšení dávek kortikosteroidů zvyšuje výskyt infekcí.
Lidé léčení imunosupresivy jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Plané neštovice a spalničky mohou mít například vážnější nebo dokonce smrtelný průběh u neimunních dětí nebo dospělých podstupujících léčbu kortikosteroidy.
Podávání živých nebo oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů. Snížením imunitní odpovědi může methylprednisolon zvýšit nežádoucí účinky živých vakcín, což vede k rozvoji chorob způsobených šířením virů. Mrtvé nebo neaktivní vakcíny lze podat pacientům, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů, i když odpověď na tyto vakcíny může být snížena. U pacientů, kteří dostávají neimunosupresivní dávky kortikosteroidů, lze provést speciální imunizační postupy. Pacienti by během léčby kortikosteroidy neměli být očkováni proti neštovicím.
Neprovádějte jiné imunizační postupy u pacientů léčených kortikosteroidy, zejména ve vysokých dávkách, kvůli možnému riziku neurologických komplikací a snížené protilátkové odpovědi. Podávání kortikosteroidů může snížit nebo zrušit odpověď na kožní testy.
Použití SOLU-MEDROL u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminantního nebo diseminovaného onemocnění, u nichž je kortikosteroid používán k léčbě onemocnění v rámci vhodného antituberkulózního režimu. Pokud jsou kortikosteroidy podávány pacientům s pozitivní latentní nebo reagující tuberkulózou u tuberkulinu je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění, zvláště u imunokompromitovaných pacientů, u nichž je třeba zhodnotit možnost léčby proti tuberkulóze. U těchto pacientů by měla být rovněž zvážena možnost aktivace jiných latentních infekcí. Během dlouhodobé léčby by mělo být vytvořeno pokrytí chemoprofylaxí.
U pacientů léčených kortikosteroidy se vyskytly případy Kaposiho sarkomu. Přerušení léčby může vést k regresi onemocnění.
Účinky na imunitní systém
Mohou se objevit alergické reakce. Protože se u pacientů léčených kortikosteroidy vyskytly vzácné případy kožních reakcí a anafylaktických / anafylaktoidních reakcí, je třeba před podáním učinit příslušná opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze alergii na léčivé přípravky.
Účinky na endokrinní systém
U pacientů léčených kortikosteroidy s neobvyklým stresem je před stresovou situací, během ní a po ní indikováno zvýšení dávky rychle působících kortikosteroidů.
Farmakologické dávky kortikosteroidů podávaných po delší dobu mohou vést k potlačení hypotalamo-hypofyzárního nadledvinového systému (HPA) (sekundární adrenokortikální insuficience). Stupeň a trvání sekundární adrenokortikální insuficience je u pacientů variabilní a závisí na dávce, frekvenci, době podávání a délce léčby glukokortikoidy. Tento účinek lze minimalizovat střídavou denní terapií. Navíc náhlé přerušení léčby glukokortikoidy. Léčba glukokortikoidy mohou vést k akutní adrenokortikální insuficienci se smrtelným následkem.Lékou vyvolanou sekundární adrenokortikální insuficienci lze minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto pokud je pacient během tohoto období vystaven stresovým podmínkám, měla by být přijata vhodná hormonální terapie.
Po náhlém vysazení glukokortikoidů se může objevit také steroidní „abstinenční syndrom“, který zjevně nesouvisí s adrenokortikální insuficiencí. Tento syndrom zahrnuje příznaky jako: anorexie, nauzea, zvracení, letargie, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, škálování, myalgie, ztráta hmotnosti a / nebo hypotenze Tyto účinky jsou považovány spíše za náhlou změnu koncentrace glukokortikoidů než za nízké hladiny kortikosteroidů.
Protože glukokortikoidy mohou způsobit nebo zhoršit Cushingův syndrom, je třeba se jejich podávání u pacientů s Cushingovou chorobou vyvarovat.
U pacientů s hypotyreózou je účinek kortikosteroidů zvýšený.
Metabolismus a výživa
Kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, mohou zvýšit hladinu glukózy v krvi, zhoršit již existující diabetes a předisponovat pacienty k prodloužené léčbě kortikosteroidy k diabetes mellitus.
Psychiatrické poruchy
Kortikosteroidy mohou způsobit psychiatrické poruchy, jako jsou: euforie, nespavost, výkyvy nálad, změny osobnosti, těžká deprese až po zjevné psychotické projevy. Kromě toho mohou existující emoční nestabilita nebo psychotické sklony zhoršit kortikosteroidy, které by v tomto případě měly být podávány pouze v případech skutečné potřeby a pod přísným dohledem.
Systémové steroidy mohou způsobit potenciálně závažné psychiatrické nežádoucí účinky. Příznaky se obvykle vyskytují během několika dnů až týdnů po zahájení léčby.Většina reakcí odezní se snížením dávky nebo vysazením, i když může být vyžadována specifická léčba. Psychologické účinky se objevily po přerušení léčby kortikosteroidy, ale četnost těchto účinků není známa.
Pacienti a rodinní příslušníci by měli vyhledat lékařskou pomoc, pokud má pacient psychologické příznaky, zvláště pokud existuje podezření na depresi a sebevražedné myšlenky.
Pacienti a rodinní příslušníci by měli být informováni o možných psychiatrických poruchách, které se mohou objevit během nebo bezprostředně po snižování dávky nebo po vysazení steroidů.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s křečemi. Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myasthenia gravis (viz také informace v části Muskuloskeletální systém).
Ačkoli některé kontrolované klinické studie prokázaly účinnost kortikosteroidů při urychlení řešení akutních exacerbací roztroušené sklerózy, neprokázaly žádný účinek kortikosteroidů na konečný výsledek nebo přirozený průběh onemocnění. Studie však ukazují potřebu relativně nízké dávky. zvýšené kortikosteroidy k prokázání významného účinku.
V souvislosti s intratekální / epidurální cestou podání byly hlášeny závažné zdravotní příhody (viz bod Nežádoucí účinky).
U pacientů léčených kortikosteroidy byly hlášeny případy epidurální lipomatózy, obvykle s dlouhodobým užíváním ve vysokých dávkách.
Oční efekty
Kromě toho by tyto léky měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s očním herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky. Dlouhodobé používání kortikosteroidů může způsobit zadní subkapsulární kataraktu a nukleární kataraktu (zejména u dětí), exoftalmus nebo zvýšený nitrooční tlak, který může generovat glaukom s možným poškozením zrakového nervu.
U pacientů léčených glukokortikoidy se mohou stabilizovat sekundární houbové nebo virové infekce oka.
Terapie kortikosteroidy je spojována s centrální serózní chorioretinopatií, která může způsobit odchlípení sítnice.
Účinky na kardiovaskulární systém
Pokud jsou použity vysoké dávky a prodloužené cykly, mohou nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidémie a hypertenze, předisponovat pacienty s existujícími kardiovaskulárními rizikovými faktory k dalším kardiovaskulárním účinkům.V důsledku toho by u těchto pacientů měly být kortikosteroidy používány moudře a pozornost by měla být věnována modifikaci rizika a dalšímu monitorování srdce, pokud je to nutné.Nízké dávky a terapie střídavým dnem mohou snížit výskyt komplikací během léčby.Kortikosteroidy.
Po rychlých intravenózních vysokých dávkách (vyšších než 500 mg) SOLU-MEDROL jsou hlášeny srdeční arytmie a / nebo oběhové kolapsy a / nebo srdeční zástava. Tyto reakce se objevily hlavně u subjektů, které podstoupily transplantaci ledvin, a zdá se, že jsou v některých případech způsobeny rychlostí podávání, např. když je dávka podána za méně než 10 minut.
Použití SOLU-MEDROLU v tomto patologickém stavu nepatří mezi uvedené indikace, avšak lékaři musí být o této eventualitě informováni.
Bradykardie byla hlášena během nebo po podání vysokých dávek methylprednisolon -sukcinátu sodného, což může souviset s rychlostí nebo délkou infuze.
Systémové kortikosteroidy by měly být používány s opatrností v případech městnavého srdečního selhání, pouze pokud je to nezbytně nutné.
Účinky na gastrointestinální systém
Neexistuje univerzální shoda v tom, zda jsou kortikosteroidy přímo zodpovědné za peptické vředy vyskytující se během terapie, nicméně léčba glukokortikoidy může maskovat příznaky peptického vředu, takže krvácení a perforace může nastat bez výrazné bolesti. V kombinaci s NSAID se zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálních vředů.
Steroidy by měly být používány s opatrností u nespecifické ulcerózní kolitidy, pokud existuje nebezpečí perforace; abscesy nebo jiná pyogenní infekce; divertikulitida; nedávná střevní anastomóza; latentní nebo aktivní peptický vřed.
Účinky na hepatobiliární systém
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou způsobit akutní pankreatitidu.
Účinky na pohybový aparát
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla pozorována akutní myopatie, zejména u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (myasthenia gravis) nebo u pacientů současně léčených anticholinergními léky, jako jsou neuromuskulární blokátory (pancuronium). Tato myopatie je generalizovaná a může zahrnovat oční a dýchací svaly způsobující tetraparézu. Může dojít ke zvýšení kreatinkinázy. Klinické zlepšení nebo uzdravení po přerušení podávání kortikosteroidů může trvat týdny nebo roky.
Osteoporóza je běžný, ale ne vždy uznávaný vedlejší účinek spojený s dlouhodobým užíváním vysokých dávek glukokortikoidů.
Poruchy ledvin a močových cest
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s renální insuficiencí.
Laboratorní testy
Střední nebo vysoké dávky hydrokortizonu a kortizonu mohou způsobit zvýšený krevní tlak, zadržování vody a solí a zvýšené vylučování draslíku. Takové účinky jsou méně pravděpodobné při použití syntetických derivátů kromě případů, kdy jsou použity ve vysokých dávkách. Může být vyžadována dieta s nízkým obsahem soli a doplnění draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Zranění, otravy a procedurální komplikace
Jak dokládají výsledky multicentrické studie, neměl by být methylprednisolon sodný sukcinát rutinně používán k léčbě traumatického poranění mozku. Výsledky studie odhalily zvýšenou úmrtnost během 2 týdnů nebo 6 měsíců po úrazu u pacientů, kterým byl podáván methylprednisolon -sukcinát sodný ve srovnání s placebem.
jiný
U pacientů s hypotyreózou nebo s cirhózou jater se může reakce na kortikosteroidy zvýšit
Vzhledem k tomu, že komplikace léčby glukokortikoidy jsou závislé na dávce a délce léčby, musí být v každém jednotlivém případě rozhodnuto o poměru přínosů a rizik, pokud jde o dávku a délku léčby, a zda má být léčba denní nebo přerušovaná.
Ke kontrole stavu během léčby by měla být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidů a pokud je to možné, postupné snižování dávky.
U pacientů s hypoprotrombinémií by měl být aspirin a nesteroidní protizánětlivá léčiva používány s opatrností v kombinaci s kortikosteroidy.
Po podání systémových kortikosteroidů byla hlášena feochromocytomová krize, která může být smrtelná. U pacientů s podezřením nebo identifikovaným feochromocytomem by měly být kortikosteroidy podávány pouze po „odpovídajícím posouzení přínosu / rizika“.
Použití u dětí
Zvláštní pozornost by měla být věnována tělesnému vývoji kojenců a dětí podstupujících dlouhodobou léčbu kortikosteroidy. Zpomalení růstu se může objevit u dětí léčených prodlouženou denní terapií nebo terapií glukokortikoidy střídavého dne a použití takového režimu by mělo být omezeno na nejnaléhavější indikace.
Kojenci a děti na dlouhodobé léčbě kortikosteroidy jsou zvláště ohroženi zvýšeným intrakraniálním tlakem. Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí vyvolat pankreatitidu.
Použití u starších osob
Opatrnost se doporučuje u prodloužené léčby kortikosteroidy u starších osob vzhledem k potenciálnímu zvýšenému riziku osteoporózy a také ke zvýšenému riziku zadržování tekutin, které může mít za následek hypertenzi.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Solu-Medrol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Methylprednisolon je substrátem enzymu cytochromu P450 (CYP) a je primárně metabolizován enzymem CYP3A4. Enzym CYP3A4 je dominantním enzymem hojnější podrodiny CYP v dospělých lidských játrech. Toto katalyzuje 6β-hydroxylaci steroidů, což je kritický krok v metabolismu fáze I pro syntetické i endogenní kortikosteroidy. Mnoho dalších. Látky jsou substráty CYP3A4 U některých z nich (stejně jako u jiných léků) bylo prokázáno, že mění metabolismus glukokortikoidů indukcí (up-regulací) nebo inhibicí enzymu CYP3A4.
Inhibitory CYP3A4: Léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP3A4, obecně snižují jaterní clearance a zvyšují plazmatické koncentrace léčivých přípravků obsahujících substrát CYP3A4, včetně methylprednisolonu. V přítomnosti inhibitoru CYP3A4 může být nutné dávku methylprednisolonu titrovat, aby se předešlo toxicitě pro steroidy.
Induktory CYP3A4: Léčivé přípravky, které indukují aktivitu CYP3A4, obecně zvyšují jaterní clearance, což má za následek snížení plazmatických koncentrací léčivých přípravků obsahujících substrát CYP3A4, jako je methylprednisolon. K dosažení očekávaných účinků může souběžné podávání vyžadovat zvýšení dávky methylprednisolonu. Substráty CYP3A4: V přítomnosti jiného substrátu CYP3A4 může být změněna jaterní clearance methylprednisolonu, což vede k potřebě úpravy dávky.Při souběžném podávání léků může dojít k vyšší pravděpodobnosti nežádoucích účinků spojených s používáním jediné látky.
Účinky zprostředkování závislé na CYP3A4: Další interakce nebo účinky, které se mohou vyskytnout u methylprednisolonu, jsou popsány v tabulce 1 níže. Tabulka 1 uvádí seznam a popis nejběžnějších nebo klinicky nejdůležitějších interakcí a účinků, které se mohou vyskytnout u methylprednisolonu.
Tabulka 1. Účinky a interakce léčiv a látek s methylprednisolonem.
Souběžný příjem troleandomycinu, erythromycinu nebo ketokonazolu může posílit účinky léčiva.
Účinek methylprednisolonu lze také zvýšit podáním methotrexátu, dále může methylprednisolon vyvolat myastenické krize v přítomnosti anticholinesterázových léků (neostigmin, pyridostigmin).
Glukomineralokortikoidní účinek methylprednisolonu, a zejména účinek retence sodíku a ztráta draslíku, může snížit účinnost již existující antihypertenzní terapie nebo zvýšit toxicitu diuretik nebo digoxinu. Také reakce na hypoglykemická činidla (nebo inzulín) je snížena diabetických pacientů.
A konečně, methylprednisolon snižuje neuromuskulární účinnost pancuronia, může určit potřebu úpravy dávky u subjektů léčených psychotropními léky (anxiolytika a antipsychotika), zvyšuje reakci na sympatomimetika (jako je salbutamol) a může měnit hladinu teofylinu v krvi.
Neslučitelnost
Aby se předešlo problémům s kompatibilitou a stabilitou, doporučuje se, aby byl methylprednisolon sukcinát sodný podáván odděleně od ostatních látek podávaných intravenózně. Mezi léky, které jsou fyzikálně inkompatibilní v roztoku s methylprednisolonem sukcinátem sodným, patří mimo jiné: alopurinol sodný, doxapram hydrochlorid, tigecyklin, diltiazem hydrochlorid, ale mimo jiné také glukonát vápenatý, vekuronium bromid, rokuronium bromid, cisatrakurium besylát, glykopyrolát, propofol . (viz část NÁVOD K POUŽITÍ - Nekompatibilita)
Varování Je důležité vědět, že:
Fertilita, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Plodnost
Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že kortikosteroidy snižují plodnost.
Těhotenství
Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že kortikosteroidy podávané matkám ve vysokých dávkách mohou vyvolat malformace plodu.U lidí nebyly provedeny dostatečné reprodukční studie.Protože lidské studie nemohou vyloučit možnost poškození, měl by být methylprednisolon sodný sukcinát během těhotenství používán pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné. Některé kortikosteroidy snadno procházejí placentou. Retrospektivní studie zjistila zvýšený výskyt nízké porodní hmotnosti u dětí narozených matkám užívajícím kortikosteroidy. Děti narozené matkám léčeným vysokými dávkami kortikosteroidů během těhotenství by měly být sledovány a měly by být vyhodnoceny známky adrenální insuficience, ačkoli novorozenecká adrenální insuficience se zdá být vzácná u kojenců, kteří byli vystaveni kortikosteroidům in utero.
U kojenců narozených matkám léčeným dlouhodobými kortikosteroidy během těhotenství byly pozorovány případy katarakty. Benzylalkohol může procházet placentou (viz bod Důležité informace o některých pomocných látkách).
Nejsou známy žádné účinky kortikosteroidů na porod a porod.
Čas krmení
Kortikosteroidy se vylučují do mateřského mléka, proto by kojení mělo být během léčby kortikosteroidy přerušeno. Kortikosteroidy přítomné v mateřském mléce mohou zpomalit růst a interferovat s tvorbou endogenních glukokortikoidů u kojenců. Protože nejsou k dispozici adekvátní studie reprodukční schopnosti pro kojence. Pro použití glukokortikoidů Tento lék by měl být podáván kojícím matkám pouze tehdy, pokud přínos terapie převáží potenciální riziko pro kojence.
U těhotných žen a kojících žen musí být lék podáván v případě skutečné potřeby pod přímým dohledem lékaře.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vliv kortikosteroidů na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl systematicky hodnocen. Po léčbě kortikosteroidy jsou možné nežádoucí účinky, jako jsou závratě, vertigo, poruchy vidění a únava, euforie nebo poruchy nálady. Pokud se takové nežádoucí účinky vyskytnou, pacienti by neměli řídit ani obsluhovat stroje.
Důležité informace o některých pomocných látkách
SOLU-MEDROL obsahuje 9 mg / ml benzylalkoholu. Tento lék by neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům. U dětí do 3 let může způsobit toxické a alergické reakce. Vzhledem k riziku smrtelných toxických reakcí vyplývajících z expozice benzylalkoholu v množství větším než 90 mg / kg / den by tento přípravek neměl být podáván dětem do 3 let.
Předčasně narozené děti a osoby narozené podváhou mohou mít větší pravděpodobnost vývoje toxicity.
Konzervační látka na bázi benzylalkoholu je spojována se závažnými nežádoucími příhodami a úmrtím u pediatrických pacientů, včetně novorozenců charakterizovaných depresí centrálního nervového systému, metabolickou acidózou, sípáním, kardiovaskulární insuficiencí, hematologickými abnormalitami „syndromu lapání po dechu“. Ačkoli normální terapeutické dávky tohoto produktu obvykle nesou množství benzylalkoholu, která jsou podstatně menší než ta, která jsou uváděna v souvislosti s „syndromem lapání po dechu“, minimální množství benzylalkoholu, při kterém může dojít k toxicitě, není známo. Pokud je podáváno v objemech. Zvýšené, u subjektů s jaterní nebo renální insuficiencí by měl být používán s opatrností a přednostně ke krátkodobé léčbě kvůli riziku akumulace a toxicity (metabolická acidóza). Používejte pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné a pokud neexistují jiné možné alternativy
SOLU-MEDROL 40 mg / ml a SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml obsahují méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v injekční lahvičce, tj. Prakticky neobsahují sodík
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml obsahuje 2,43 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml obsahuje 4,85 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml obsahuje 9,70 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Solu-Medrol: Dávkování
Pokud je vyžadována léčba vysokými dávkami, doporučená dávka SOLU-MEDROL (methylprednisolon sukcinát sodný) je 30 mg / kg podávaná intravenózně po dobu nejméně 30 minut. Tuto dávku lze opakovat každých 4-6 hodin po dobu 48 hodin. Počáteční dávka by měla být podána intravenózně po dobu několika minut. Obecně by léčba vysokými dávkami kortikosteroidů měla pokračovat pouze do stabilizace stavu pacienta, obvykle nejpozději do 48 až 72 hodin. Ačkoli vedlejší účinky spojené s krátkodobými vysokými dávkami terapie kortikoidy je vzácná, může dojít k „peptickému vředu“. Může být indikována profylaktická anti-kyselinová terapie.
Pokud je léčba vyžadována podáním intravenózních bolusů SOLU-MEDROL u patologických stavů s exacerbací a / nebo již nereagujících na standardní terapii, jako jsou ty uvedené níže, jsou doporučené dávky následující:
- Roztroušená skleróza: 1 g / den i.v. na 3 dny nebo na 5 dní
- Edémové stavy (glomerulonefritida, lupusová nefritida): 30 mg / kg i.v. každý druhý den nebo 1 g / den i.v. po dobu 3, 5 nebo 7 dnů
Tyto plány lze opakovat, pokud během týdne po ukončení léčby nezaznamenáte žádné zlepšení, nebo pokud to stav pacienta naznačuje.
- Akutní poranění míchy:
Následující schémata dávkování se týkají pouze indikace akutního poranění míchy.
U pacientů léčených do 3 hodin po traumatu:
podávejte 30 mg / kg methylprednisolon -sukcinátu sodného jako žilní bolus po dobu 15 minut, následuje 45minutový interval a poté udržovací infuze 5,4 mg / kg za hodinu po dobu dalších 23 hodin. Pro infuzní pumpu by mělo být použito samostatné intravenózní místo.
U pacientů léčených 3 až 8 hodin po traumatu:
podávejte 30 mg / kg methylprednisolon -sukcinátu sodného jako žilní bolus po dobu 15 minut, poté následuje 45minutový interval a poté udržovací infuze 5,4 mg / kg za hodinu po dobu dalších 47 hodin.
Léčba by měla začít do 8 hodin od traumatu.
- Paliativní terapie u velmi pokročilých nádorových onemocnění:
125 mg / den i.v. po dobu až 8 týdnů bylo prokázáno, že významně zlepšují bolest, nevolnost / zvracení, anorexii, astenii a úzkost.
- V prevenci nevolnosti a zvracení spojených s protinádorovou chemoterapií se doporučují následující dávkovací režimy:
Při mírné až středně emetizující chemoterapii podávejte:
125–250 mg methylprednisolon-sukcinátu sodného samotného nebo v kombinaci s chlorovaným fenothiazinem jednu „hodinu před chemoterapií, následovanou druhou dávkou methylprednisolon-sukcinátu sodného v době chemoterapie a finální dávkou methylprednisolon-sukcinátu sodného, která má být podána před pacient je propuštěn, aby zajistil rozšířené antiemetické krytí poté, co pacient opustil nemocnici
Při vysoce emetizující chemoterapii podávejte:
Jedna 250 hodin před chemoterapií 250 mg methylprednisolonu sukcinátu sodného + 1–2,5 mg droperidolu nebo 1,5–2 mg / kg metoklopramidu.
Druhá dávka methylprednisolonu sukcinátu sodného podaná v době chemoterapie.
Konečná dávka methylprednisolon-sukcinátu sodného, která má být podána před propuštěním pacienta, aby bylo zajištěno prodloužené antiemetické krytí poté, co pacient opustil nemocnici.
- Adjuvantní léčba těžké pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci u pacientů s A.I.D.S.
0,5 mg / kg každých 6 hodin po dobu 10 dnů.
Podání by mělo proběhnout do 24 hodin od zahájení antimikrobiální terapie.
U ostatních indikací se počáteční dávka může pohybovat od 10 do 40 mg methylprednisolonu v závislosti na klinickém stavu, který má být léčen. Pro krátkodobou léčbu akutních a závažných stavů mohou být vyžadovány vyšší dávky. Počáteční dávka by měla být podána intravenózně po dobu několika minut.Následující dávky mohou být podávány intravenózně nebo intramuskulárně v intervalech určených reakcí a klinickým stavem pacienta.Kortikosteroidní terapie je pomocná terapie a není náhradou konvenční terapie.
Dávka může být u kojenců a dětí snížena, ale měla by být primárně stanovena na základě závažnosti stavu a reakce pacienta, nikoli jeho věku a hmotnosti. Nesmí být nižší než 0,5 mg / kg / den. Dávka by měla být postupně snižována, pokud je lék podáván několik dní. Pokud je během léčby chronického onemocnění zaznamenáno období spontánní remise, musí být lék vysazen (viz bod ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
SOLU-MEDROL lze podávat intravenózní nebo intramuskulární injekcí nebo kapáním. Pro počáteční nouzovou léčbu je upřednostňovaný způsob podání intravenózní.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Solu-Medrol
Neexistují žádné syndromy předávkování kortikosteroidy. V případě akutního předávkování může dojít k srdeční arytmii a / nebo kardiovaskulárnímu kolapsu. Případy akutní toxicity a / nebo úmrtí na předávkování kortikosteroidy jsou vzácné. Na předávkování kortikosteroidy neexistuje antidotum, léčba je podpůrná a symptomatická. V případě náhodného požití nadměrné dávky přípravku SOLU-MEDROL okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
V PŘÍPADĚ JAKÉKOLI POCHYBNOSTI O POUŽÍVÁNÍ SOLU-MEDROL, KONTAKTUJTE SVÉHO LÉKAŘE NEBO LÉKAŘE.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Solu-Medrol
Podobně jako všechny léky, může mít i SOLU-MEDROL nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Při intratekálním / epidurálním podání byly hlášeny následující nežádoucí účinky: arachnoiditida, funkční gastrointestinální porucha / dysfunkce močového měchýře, bolest hlavy, meningitida, paraparéza / paraplegie, křeče, senzorické poruchy. Frekvence těchto nežádoucích účinků není známa.
Nástup nežádoucích účinků souvisí s dávkováním a délkou léčby, je proto nutné tyto faktory pečlivě vyhodnotit u každého jednotlivého pacienta.
Během léčby kortikosteroidy, zvláště pokud je intenzivní a dlouhodobá, se mohou objevit některé z následujících nežádoucích účinků:
* ne MedDRA PT
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Varování: Jakmile je roztok SOLU-MEDROL v roztoku, musí být použit do 48 hodin.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
SLOŽENÍ
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Jedna 1ml dvoukomorová lahvička obsahuje: methylprednisolon sukcinát sodný 53,03 mg (odpovídá 40 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky:
Prášek: monohydrát laktózy, bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda na injekci.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Každá 2ml dvoukomorová lahvička obsahuje: methylprednisolon sukcinát sodný 165,72 mg (odpovídá 125 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky:
Prášek: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, benzylalkohol Rozpouštědlo: voda na injekci.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Jedna 8ml lahvička obsahuje: methylprednisolon sukcinát sodný 662,88 mg (odpovídá 500 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky:
Prášek: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda na injekci.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Jedna 16ml lahvička obsahuje: methylprednisolon sukcinát sodný 1325,77 mg (odpovídá 1000 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky:
Prášek: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda na injekci.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Jedna 32ml lahvička obsahuje: methylprednisolon sukcinát sodný 2651,5 mg (odpovídá 2000 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky: Prášek: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný Rozpouštědlo: benzylalkohol, voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
1 dvoukomorová láhev 40 mg / ml
1 dvoukomorová láhev 125 mg / 2 ml
1 lahvička 500 mg / 8 ml
1 lahvička 1000 mg / 16 ml
1 lahvička 2 000 mg / 32 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
SOLU-MEDROL, PRÁŠEK A ROZPOUŠTĚDLO PRO ŘEŠENÍ PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
INTRAMUSKULÁRNÍ A INTRAMUSKULÁRNÍ POUŽITÍ.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
1. Endokrinní poruchy
Akutní adrenokortikální insuficience (léky volby jsou hydrokortison nebo kortizon: přidání mineralokortikoidů může být nutné, zvláště pokud se používají syntetické analogy).
2. Kolagenová onemocnění
Během exacerbace nebo jako udržovací terapie v konkrétních případech systémového lupus erythematodes.
3. Dermatologické změny
na. pemphigus
b. závažný multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom)
C. exfoliativní dermatitida
4. Alergické stavy
Kontrola závažných nebo zneschopňujících alergických stavů, které nereagují na tradiční terapii, v případě:
na. bronchiální astma
b. kontaktní dermatitida
C. sérová nemoc
d. reakce přecitlivělosti na léky
A. angioneurotický edém, kopřivka, anafylaktický šok (kromě adrenalinu)
5. Gastrointestinální onemocnění
Ulcerózní kolitida (systémová terapie nebo jako retenční nebo kapající klystýr, které pacientovi pomohou překonat zvláště kritickou fázi onemocnění), segmentální ileitida.
6. Edematózní stavy
K navození diurézy nebo remise proteinurie u nefrotického syndromu bez uremie nebo idiopatického typu nebo v důsledku systémového lupus erythematosus.
7. Centrální nervový systém
Mozkový edém z primárního nebo metastatického nádoru a / nebo spojený s chirurgickou nebo radiační terapií, exacerbace roztroušené sklerózy, akutní poranění míchy. Léčba by měla začít do 8 hodin od traumatu.
8. Neoplastické afekce
Paliativní léčba: leukémie a lymfomů u dospělých, akutní dětská leukémie.
Paliativní terapie velmi pokročilých nádorů.
SOLU-MEDROL lze použít také za následujících podmínek:
na. Generalizovaná neurodermatitida
b. Akutní revmatická horečka
C. Těžký šok: hemoragický, traumatický, chirurgický
V případech těžkého šoku může použití intravenózního přípravku SOLU-MEDROL pomoci obnovit hemodynamickou situaci. Terapie kortikosteroidy by neměla být považována za náhradu standardních metod boje proti šoku, ale nedávné zkušenosti ukazují, že souběžné použití masivních dávek kortikosteroidů, spolu s dalšími terapeutickými opatřeními může zvýšit míru přežití.
d. Popáleniny jícnu
V případě popálenin jícnu v důsledku požití žíravin terapie kortikosteroidy snížila výskyt adhezí a morbidity. Kortikosteroidy je nutné podat do 48 hodin po popálení. Rychle působící steroid, jako je SOLU -MEDROL, lze podávat společně s tekutiny a antibiotika jako počáteční léčba.
Po ezofagoskopii lze podávání léků zastavit u pacientů, kteří nemají popáleniny. Léčba těchto pacientů s poškozením jícnu by měla pokračovat přípravkem DEPO-MEDROL (methylprednisolon-acetát) nebo MEDROL tabletami (methylprednisolon-acetát), pokud je tolerován, plus antibiotika a drenáž.
A. Prevence nevolnosti a zvracení spojených s protinádorovou chemoterapií
F. Adjuvantní terapie u závažných plicních onemocnění Pneumocystis carinii u subjektů postižených A.I.D.S.
Podání by mělo být provedeno do 24 hodin od zahájení antimikrobiální léčby.
04.2 Dávkování a způsob podání
Pokud je vyžadována léčba vysokými dávkami, doporučená dávka SOLU-MEDROL (methylprednisolon sukcinát sodný) je 30 mg / kg podávaná intravenózně po dobu nejméně 30 minut. Tuto dávku lze opakovat každých 4-6 hodin po dobu 48 hodin. Počáteční dávka by měla být podána intravenózně po dobu několika minut. Obecně by léčba vysokými dávkami kortikosteroidů měla pokračovat pouze do stabilizace stavu pacienta, obvykle nejpozději do 48 až 72 hodin. Ačkoli vedlejší účinky spojené s krátkodobými vysokými dávkami terapie kortikoidy je vzácná, může dojít k „peptickému vředu“. Může být indikována profylaktická anti-kyselinová terapie.
Pokud je léčba vyžadována podáním intravenózních bolusů SOLU-MEDROL u patologických stavů s exacerbací a / nebo již nereagujících na standardní terapii, jako jsou ty uvedené níže, jsou doporučené dávky následující:
Roztroušená skleróza: 1 g / den i.v. na 3 dny nebo na 5 dní.
Edémové stavy (glomerulonefritida, lupusová nefritida): 30 mg / kg i.v. každý druhý den nebo 1 g / den i.v. po dobu 3, 5 nebo 7 dnů
Tyto plány lze opakovat, pokud během týdne po ukončení léčby nezaznamenáte žádné zlepšení, nebo pokud to stav pacienta naznačuje.
Akutní poranění míchy
Následující schémata dávkování se týkají pouze indikace akutního poranění míchy.
U pacientů léčených do 3 hodin po traumatu: podejte 30 mg / kg methylprednisolon -sukcinátu sodného ve formě žilního bolusu po dobu 15 minut, následuje interval 45 minut a poté udržovací infuze 5,4 mg / kg za hodinu po dobu dalších 23 hodin.
U pacientů léčených 3 až 8 hodin po traumatu: podejte 30 mg / kg methylprednisolon -sukcinátu sodného ve formě žilního bolusu po dobu 15 minut, následuje interval 45 minut a poté udržovací infuze 5,4 mg / kg za hodinu po dobu dalších 47 hodin.
Pro infuzní pumpu by mělo být použito samostatné intravenózní místo.
Léčba by měla začít do 8 hodin od traumatu.
Paliativní terapie u velmi pokročilého karcinomu: 125 mg / den i.v. bylo prokázáno, že až 8 týdnů významně zlepšuje bolest, nevolnost / zvracení, anorexii, astenii a úzkost.
V prevenci nevolnosti a zvracení spojených s protinádorovou chemoterapií se doporučují následující dávkovací režimy:
• při mírné až středně emetické chemoterapii podávejte:
125–250 mg methylprednisolon-sukcinátu sodného samotného nebo v kombinaci s chlorovaným fenothiazinem jednu „hodinu před chemoterapií, následovanou druhou dávkou methylprednisolon-sukcinátu sodného v době chemoterapie a finální dávkou methylprednisolon-sukcinátu sodného, která má být podána před pacient je propuštěn, aby zajistil rozšířené antiemetické krytí poté, co pacient opustil nemocnici
• při vysoce emetizující chemoterapii podávejte:
Jedna 250 hodin před chemoterapií 250 mg methylprednisolonu sukcinátu sodného + 1–2,5 mg droperidolu nebo 1,5–2 mg / kg metoklopramidu.
Druhá dávka methylprednisolonu sukcinátu sodného podaná v době chemoterapie.
Konečná dávka methylprednisolon-sukcinátu sodného, která má být podána před propuštěním pacienta, aby bylo zajištěno prodloužené antiemetické krytí poté, co pacient opustil nemocnici.
Adjuvantní terapie těžké pneumonie Pneumocystis carinii u pacientů s A.I.D.S.: 0,5 mg / kg každých 6 hodin po dobu 10 dnů.
Podání by mělo proběhnout do 24 hodin od zahájení antimikrobiální terapie.
U ostatních indikací se počáteční dávka může pohybovat od 10 do 40 mg methylprednisolonu v závislosti na klinickém stavu, který má být léčen. Pro krátkodobou léčbu akutních a závažných stavů mohou být vyžadovány vyšší dávky. Počáteční dávka by měla být podána intravenózně po dobu několika minut. Další dávky mohou být podávány intravenózně nebo intramuskulárně v intervalech určených reakcí pacienta a klinickým stavem. Terapie kortikosteroidy je adjuvantní a není náhradou konvenční terapie.
Dávka může být u kojenců a dětí snížena, ale měla by být primárně stanovena podle závažnosti stavu a reakce pacienta, nikoli podle jeho věku a hmotnosti. Nemělo by to být méně než 0,5 mg / kg / den. Dávka by měla být postupně snižována, pokud je lék podáván několik dní. Pokud je během léčby chronického onemocnění zaznamenáno období spontánní remise, lék by měl být vysazen.
SOLU-MEDROL lze podávat intravenózní nebo intramuskulární injekcí nebo kapáním. Pro počáteční nouzovou léčbu je upřednostňovaný způsob podání intravenózní (viz bod 6.6 „Zvláštní opatření pro likvidaci a manipulaci“).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Solu-medrol je kontraindikován:
• u pacientů se systémovými houbovými infekcemi.
• při použití k intratekálnímu podání.
Podávání živých oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Vzhledem k tomu, že nástup nežádoucích účinků souvisí s dávkováním a délkou léčby, je nutné tyto faktory u každého jednotlivého pacienta pečlivě vyhodnotit.
Imunosupresivní účinky / Zvýšená náchylnost k infekcím
Kortikosteroidy mohou zvýšit náchylnost k infekcím, mohou maskovat některé příznaky infekce a během jejich používání může dojít k interkurentním infekcím; vyhodnotit příležitost zahájit adekvátní antibiotickou terapii.
Během léčby kortikosteroidy může dojít ke snížené odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci. Infekce způsobené viry, bakteriemi, houbami, prvoci a helmintickými organismy v celém těle mohou být spojeny s použitím kortikosteroidů samotných nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy, které ovlivňují buněčná, humorální imunita a funkce neutrofilů.Tyto infekce mohou být mírné, ale také závažné a v některých případech smrtelné.Zvýšení dávek kortikosteroidů zvyšuje výskyt infekcí.
Lidé léčení imunosupresivy jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Plané neštovice a spalničky mohou mít například vážnější nebo dokonce smrtelný průběh u neimunních dětí nebo dospělých podstupujících léčbu kortikosteroidy.
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů se známými nebo suspektními parazitickými infekcemi, jako je Strongyloidiasis (napadení škrkavkami). U těchto pacientů může imunosuprese vyvolaná kortikosteroidy vést k hyperinfekci strongyloidózy a rozšířenému šíření migrace larev, často doprovázené těžkou enterokolitidou a potenciálně fatální gramnegativní septikémií.
Role kortikosteroidů v septickém šoku je kontroverzní; počáteční studie uváděly škodlivé účinky i přínosy. Použití kortikosteroidů bylo nedávno navrženo jako přínos u pacientů se septickým šokem, kteří mají adrenální insuficienci.
Rutinné používání kortikosteroidů při septickém šoku se nedoporučuje a systematické přehledy literatury nepodporují jejich použití ve vysokých dávkách po krátkou dobu.
Metaanalýzy a publikace však naznačují, že dlouhodobé užívání (5–11 dní) nízkých dávek kortikosteroidů může snížit úmrtnost.
Podávání živých nebo oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů. Mrtvé nebo neaktivní vakcíny lze podat pacientům, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů, i když odpověď na tyto vakcíny může být snížena. U pacientů, kteří dostávají neimunosupresivní dávky kortikosteroidů, lze provést speciální imunizační postupy. Podávání kortikosteroidů může snížit nebo zrušit odpověď na kožní testy. Pacienti by během léčby kortikosteroidy neměli být očkováni proti neštovicím.
Neprovádějte jiné imunizační postupy u pacientů léčených kortikosteroidy, zejména ve vysokých dávkách, kvůli možnému riziku neurologických komplikací a snížené protilátkové odpovědi. Použití přípravku SOLU-MEDROL u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminantního nebo diseminovaného onemocnění, u nichž se kortikosteroid používá k léčbě onemocnění v rámci vhodného antituberkulózního režimu.
Pokud jsou kortikosteroidy podávány pacientům s latentní tuberkulózou nebo s pozitivní odpovědí na tuberkulín, je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění, zejména u imunokompromitovaných pacientů, u kterých je třeba vyhodnotit vhodnost antituberkulózní terapie. U těchto pacientů možnost Je třeba také zvážit aktivaci jiných latentních infekcí. Během prodloužené léčby by mělo být vytvořeno chemoprofylaktické pokrytí.
U pacientů léčených kortikosteroidy se vyskytly případy Kaposiho sarkomu. Přerušení léčby by mohlo vést k regresi onemocnění.
Krevní a lymfatický systém
U pacientů s hypoprotrombinémií by měl být aspirin a nesteroidní protizánětlivá léčiva používány s opatrností v kombinaci s kortikosteroidy.
Účinky na imunitní systém
Mohou se objevit alergické reakce Protože u pacientů léčených kortikosteroidy byly vzácně zaznamenány kožní reakce a anafylaktické / anafylaktoidní reakce, je třeba před podáním učinit příslušná opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze alergii na léčivé přípravky.
Účinky na endokrinní systém
Dávky léku kortikosteroidů podávané dlouhodobě mohou vést k potlačení systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA) (sekundární adrenokortikální insuficience). Stupeň a trvání sekundární adrenokortikální insuficience je u pacientů variabilní a závisí na dávce, frekvenci, době podávání a délce léčby glukokortikoidy. Tento účinek lze minimalizovat střídavou denní terapií. Navíc náhlé přerušení léčby glukokortikoidy. Léčba glukokortikoidy mohou vést k akutní adrenokortikální insuficienci se smrtelným následkem.Lékou vyvolanou sekundární adrenokortikální insuficienci lze minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto pokud je pacient během tohoto období vystaven stresovým podmínkám, měla by být přijata vhodná hormonální terapie. Protože sekreci mineralokortikoidů lze změnit, podávejte v kombinaci. Soli a / nebo léky s mineralokortikoidní aktivitou.
U pacientů léčených kortikosteroidy s neobvyklým stresem je před stresovou situací, během ní a po ní indikováno zvýšení dávky rychle působících kortikosteroidů.
Po náhlém vysazení glukokortikoidů se může objevit také steroidní „abstinenční syndrom“, který zjevně nesouvisí s adrenokortikální insuficiencí. Tento syndrom zahrnuje příznaky jako: anorexie, nauzea, zvracení, letargie, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, škálování, myalgie, ztráta hmotnosti a / nebo hypotenze Tyto účinky jsou považovány spíše za náhlou změnu koncentrace glukokortikoidů než za nízké hladiny kortikosteroidů.
Protože glukokortikoidy mohou způsobit nebo zhoršit Cushingův syndrom, je třeba se jejich podávání u pacientů s Cushingovou chorobou vyvarovat.
U pacientů s hypotyreózou je účinek kortikosteroidů zvýšen.
Metabolismus a výživa
Kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, mohou zvýšit hladinu glukózy v krvi, zhoršit již existující diabetes a předisponovat pacienty k prodloužené léčbě kortikosteroidy k diabetes mellitus.
Psychiatrické poruchy
Kortikosteroidy mohou způsobit psychiatrické poruchy, jako jsou: euforie, nespavost, výkyvy nálad, změny osobnosti, těžká deprese až po zjevné psychotické projevy. Kromě toho mohou existující emoční nestabilita nebo psychotické sklony zhoršit kortikosteroidy, které by v tomto případě měly být podávány pouze v případech skutečné potřeby a pod přísným dohledem.
Systémové steroidy mohou způsobit potenciálně závažné psychiatrické nežádoucí účinky. Příznaky se obvykle vyskytují během několika dnů až týdnů po zahájení léčby.Většina reakcí ustupuje se snížením dávky nebo vysazením, i když může být vyžadována specifická léčba. Psychologické účinky se objevily po přerušení léčby kortikosteroidy, ale četnost těchto účinků není známa.
Pacienti a rodinní příslušníci by měli vyhledat lékařskou pomoc, pokud má pacient psychologické příznaky, zvláště pokud je podezření na depresi a sebevražedné myšlenky. Pacienti a rodinní příslušníci by měli být informováni o možných psychiatrických poruchách, které se mohou objevit během nebo bezprostředně po snižování dávky nebo po vysazení steroidů.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s křečemi. Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myasthenia gravis (viz také informace v části Muskuloskeletální systém).
Oční efekty
Kromě toho by tyto léky měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s očním herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky.
Dlouhodobé používání kortikosteroidů může způsobit zadní subkapsulární kataraktu a nukleární kataraktu (zejména u dětí), exoftalmus nebo zvýšený nitrooční tlak, který může generovat glaukom s možným poškozením zrakového nervu.
U pacientů léčených glukokortikoidy se mohou stabilizovat sekundární houbové nebo virové infekce oka.
Účinky na kardiovaskulární systém
Pokud jsou použity vysoké dávky a prodloužené cykly, mohou nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidémie a hypertenze, předisponovat pacienty s již existujícími kardiovaskulárními rizikovými faktory k dalším kardiovaskulárním účinkům. V důsledku toho by měly být kortikosteroidy používány u těchto pacientů uvážlivě. a pozornost by měla být věnována modifikaci rizika a v případě potřeby dalšímu monitorování srdce. Nízké dávky a střídavá terapie mohou snížit výskyt komplikací během léčby kortikosteroidy.
Po rychlých intravenózních vysokých dávkách (vyšších než 500 mg) SOLU-MEDROL jsou hlášeny srdeční arytmie a / nebo oběhové kolapsy a / nebo srdeční zástava. Tyto reakce se objevily hlavně u subjektů, které podstoupily transplantaci ledvin, a zdá se, že jsou v některých případech způsobeny rychlostí podávání, např. když je dávka podána za méně než 10 minut.
Použití SOLU-MEDROLU v tomto patologickém stavu nepatří mezi uvedené indikace, avšak lékaři musí být o této eventualitě informováni.
Bradykardie byla hlášena během nebo po podání vysokých dávek methylprednisolon -sukcinátu sodného, což může souviset s rychlostí nebo délkou infuze.Systémové kortikosteroidy by měly být používány s opatrností v případech městnavého srdečního selhání, pouze pokud je to nezbytně nutné.
Účinky na gastrointestinální systém
Neexistuje žádná společná shoda v tom, že za peptické vředy, které se vyskytují během léčby, jsou přímo zodpovědné kortikosteroidy; terapie glukokortikoidy však může maskovat příznaky peptického vředu, takže může dojít ke krvácení a perforaci bez výrazné bolesti.
Steroidy by měly být používány s opatrností u nespecifické ulcerózní kolitidy, pokud existuje nebezpečí perforace; abscesů nebo jiné pyogenní infekce; divertikulitida; nedávná střevní anastomóza; latentní nebo aktivní peptický vřed.
Účinky na hepatobiliární systém
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou způsobit akutní pankreatitidu.
Účinky na pohybový aparát
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla pozorována akutní myopatie, zejména u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (myasthenia gravis) nebo u pacientů současně léčených anticholinergními léky, jako jsou neuromuskulární blokátory (pancuronium). Tato myopatie je generalizovaná a může zahrnovat oční a dýchací svaly způsobující tetraparézu. Může dojít ke zvýšení kreatinkinázy. Klinické zlepšení nebo uzdravení po přerušení podávání kortikosteroidů může trvat týdny nebo roky.
Osteoporóza je běžný, ale ne vždy uznávaný vedlejší účinek spojený s dlouhodobým užíváním vysokých dávek glukokortikoidů.
Poruchy ledvin a močových cest
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s renální insuficiencí.
Laboratorní testy
Střední nebo vysoké dávky hydrokortizonu a kortizonu mohou způsobit zvýšený krevní tlak, zadržování vody a solí a zvýšené vylučování draslíku. Takové účinky jsou méně pravděpodobné při použití syntetických derivátů kromě případů, kdy jsou použity ve vysokých dávkách. Může být vyžadována dieta s nízkým obsahem soli a doplnění draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Zranění, otravy a procedurální komplikace
Jak dokládají výsledky multicentrické studie, neměl by být methylprednisolon sodný sukcinát rutinně používán k léčbě poranění hlavy. Výsledky studie odhalily zvýšenou mortalitu během 2 týdnů nebo 6 měsíců po úrazu u pacientů, kterým byl podáván methylprednisolon sukcinát sodný ve srovnání s placebem.Kaviciální souvislost s léčbou methylprednisolonem sukcinátem sodným nebyla prokázána.
Jiné nežádoucí účinky
Opatrnost se doporučuje u prodloužené léčby kortikosteroidy u starších osob vzhledem k potenciálnímu zvýšenému riziku osteoporózy a také ke zvýšenému riziku zadržování tekutin, které může mít za následek hypertenzi. U pacientů s hypotyreózou nebo s cirhózou jater se může reakce na kortikosteroidy zvýšit.Protože komplikace léčby glukokortikoidy jsou závislé na dávce a délce léčby, musí být v každém jednotlivém případě rozhodnuto o poměru prospěchu a rizika pro dávku a dobu trvání léčby a o použití denní nebo přerušované terapie.
Ke kontrole stavu léčby by měla být použita nejnižší možná dávka kortikosteroidů a pokud je to možné, snižování dávky by mělo být postupné.
Použití u dětí
Zvláštní pozornost by měla být věnována tělesnému vývoji kojenců a dětí podstupujících dlouhodobou léčbu kortikosteroidy. Zpomalení růstu se může objevit u dětí léčených prodlouženou denní terapií nebo alternativní glukokortikoidovou terapií každý den a použití takového režimu by mělo být omezeno na nejnaléhavější indikace. Alternativní denní léčba glukokortikoidy se tomu obecně vyhýbá nebo ji minimalizuje. prodloužená terapie kortikosteroidy je zvláště ohrožena zvýšeným nitrolebním tlakem.
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí vyvolat pankreatitidu.
U těhotných žen a ve velmi raném dětství musí být přípravek podáván v případě skutečné potřeby pod přímým dohledem lékaře.
Důležité informace o některých pomocných látkách
SOLU-MEDROL obsahuje 9 mg / ml benzylalkoholu. Tento lék by neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům. U dětí do 3 let může způsobit toxické a anafylaktické reakce.
U předčasně narozených dětí byla hlášena „asociace“ benzylalkoholu se smrtelným „Gaspingovým syndromem“. Vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu by přípravek neměl být podáván předčasně narozeným dětem nebo novorozencům. Vzhledem k riziku smrtelných toxických reakcí vyplývajících z expozice benzylalkoholu v množství větším než 90 mg / kg / den by tento přípravek neměl být podáván dětem do 3 let.
SOLU-MEDROL 40 mg a SOLU-MEDROL 125 mg obsahují méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v injekční lahvičce, tj. V podstatě je „bez sodíku“.
SOLU-MEDROL 500 mg obsahuje 2,43 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
SOLU-MEDROL 1000 mg obsahuje 4,85 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
SOLU-MEDROL 2000 mg obsahuje 9,70 mmol na sodnou ampulku. To je třeba vzít v úvahu u lidí se sníženou funkcí ledvin nebo kteří dodržují dietu s nízkým obsahem sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Methylprednisolon je substrátem enzymu cytochromu P450 (CYP) a je primárně metabolizován enzymem CYP3A4. Enzym CYP3A4 je dominantním enzymem hojnější podrodiny CYP v dospělých lidských játrech. Toto katalyzuje 6β-hydroxylaci steroidů, což je kritický krok v metabolismu fáze I pro syntetické i endogenní kortikosteroidy. Mnoho dalších. Látky jsou substráty CYP3A4 U některých z nich (stejně jako u jiných léků) bylo prokázáno, že mění metabolismus glukokortikoidů indukcí (up-regulací) nebo inhibicí enzymu CYP3A4.
Inhibitory CYP3A4
Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4, obecně snižují jaterní clearance a zvyšují plazmatickou koncentraci substrátů CYP3A4, včetně methylprednisolonu. V přítomnosti inhibitoru CYP3A4 může být nutné dávku methylprednisolonu titrovat, aby se zabránilo toxicitě steroidů.
Induktory CYP3A4
Léky, které indukují aktivitu CYP3A4, obecně zvyšují jaterní clearance, což má za následek snížení plazmatické koncentrace léčiv se substrátem CYP3A4. K dosažení očekávaných účinků může současné podávání vyžadovat zvýšení dávky methylprednisolonu.
Substráty CYP3A4
V přítomnosti dalšího substrátu CYP3A4 může být jaterní clearance methylprednisolonu inhibována nebo indukována, což vede k potřebě úpravy dávky. Je možné, že k nežádoucím účinkům spojeným s používáním jediné látky dojde pravděpodobněji při současném podávání léčiv.
Účinky zprostředkování závislé na CYP3A4: Další interakce nebo účinky, které se mohou vyskytnout u methylprednisolonu, jsou popsány v tabulce 1 níže.
Tabulka 1 uvádí seznam a popis nejběžnějších nebo klinicky nejdůležitějších interakcí a účinků, které se mohou vyskytnout u methylprednisolonu.
Tabulka 1. Účinky a interakce léčiv a látek s methylprednisolonem
Souběžný příjem troleandomycinu, erythromycinu nebo ketokonazolu může posílit účinky léčiva.
Účinek methylprednisolonu lze také zvýšit podáním methotrexátu.
Kromě toho může methylprednisolon vyvolat myastenické krize v přítomnosti anticholinesterázových léků (neostigmin, pyridostigmin).
Glukomineralokortikoidní účinek methylprednisolonu, a zejména účinek retence sodíku a ztráta draslíku, může snížit účinnost již existující antihypertenzní terapie nebo zvýšit toxicitu diuretik nebo digoxinu. Také reakce na hypoglykemická činidla (nebo inzulín) je snížena diabetických pacientů.
Snížením imunitní odpovědi může methylprednisolon zvýšit nežádoucí účinky živých vakcín, což vede k rozvoji chorob způsobených šířením virů.
Protilátková odpověď na usmrcené vakcíny může být naopak snížena.
A konečně, methylprednisolon snižuje neuromuskulární účinnost pancuronia, může určit potřebu úpravy dávky u subjektů léčených psychotropními léky (anxiolytika a antipsychotika), zvyšuje reakci na sympatomimetika (jako je salbutamol) a může měnit hladinu teofylinu v krvi.
Neslučitelnost
Aby se předešlo problémům s kompatibilitou a stabilitou, doporučuje se, aby byl methylprednisolon sukcinát sodný podáván odděleně od ostatních látek podávaných intravenózně. Mezi léky, které jsou fyzikálně inkompatibilní v roztoku s methylprednisolonem sukcinátem sodným, patří alopurinol sodný, doxapram hydrochlorid, tigecyklin, diltiazem hydrochlorid, ale mimo jiné také glukonát vápenatý, vekuronium bromid, rokuronium bromid, cisatrakurium besylát, glykopyrolát (viz bod 6.2 „Neslučitelnost).
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Neexistuje žádný důkaz, že by kortikosteroidy snižovaly plodnost.
Těhotenství
Studie na laboratorních zvířatech prokázaly, že kortikosteroidy podávané matkám ve vysokých dávkách mohou vyvolat malformace plodu. Kortikosteroidy však při podávání těhotným ženám zřejmě nezpůsobují vrozené vývojové vady. Protože však studie na lidech nemohou vyloučit možnost poškození, methylprednisolon -sukcinát sodný by měl být během těhotenství používán pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné.Některé kortikosteroidy snadno procházejí placentou.Retrospektivní studie zjistila zvýšený výskyt nízké porodní hmotnosti u dětí narozených matkám při léčbě kortikosteroidy Ačkoli novorozenecká adrenální insuficience se zdá být u kojenců vzácná pokud byli vystaveni kortikosteroidům in utero, osoby vystavené značným dávkám kortikosteroidů by měly být pečlivě sledovány a měly by být vyhodnoceny příznaky adrenální insuficience. Nejsou známy žádné účinky kortikosteroidů na porod a porod. Katarakta byla pozorována u kojenců narozených matkám léčeným dlouhodobými kortikosteroidy během těhotenství.
Čas krmení
Kortikosteroidy se vylučují do mateřského mléka. Kortikosteroidy v mateřském mléce mohou zpomalit růst a interferovat s produkcí endogenních glukokortikoidů u kojenců.
Jelikož pro použití glukokortikoidů nejsou k dispozici adekvátní studie lidské reproduktivity, měl by být tento lék podáván kojícím matkám pouze tehdy, pokud přínos terapie převáží potenciální riziko pro dítě.
Užívání tohoto léku v těhotenství, při kojení nebo u žen v reprodukčním věku vyžaduje, aby byly zváženy přínosy léku a potenciální rizika pro matku, embryo nebo plod.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vliv kortikosteroidů na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl systematicky hodnocen. Po léčbě kortikosteroidy jsou možné nežádoucí účinky, jako jsou závratě, vertigo, poruchy vidění a únava, euforie nebo poruchy nálady. Pokud se takové nežádoucí účinky vyskytnou, pacienti by neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Během léčby kortikosteroidy, zvláště pokud je intenzivní a dlouhodobá, se mohou objevit některé z následujících nežádoucích účinků:
Infekce a infestace
Infekce, oportunní infekce.
Poruchy imunitního systému
Přecitlivělost na léčivo (včetně anafylaktoidních a anafylaktických reakcí s nebo bez oběhového kolapsu, zástava srdce a bronchospasmus), kopřivka.
Endokrinní patologie
Cushingoidní aspekt, hypopituitarismus, syndrom stažení steroidů.
Poruchy metabolismu a výživy
Snížená tolerance glukózy, hypokalemická alkalóza, dyslipidémie, zvýšená potřeba inzulínu (nebo orálních hypoglykemických látek u diabetiků), retence sodíku, retence vody, negativní bilance dusíku (v důsledku katabolismu bílkovin), močovina v krvi, zvýšená chuť k jídlu v krvi (což se může promítnout do hmotnosti) zisk), lipomatóza.
Změny hydroelektrolytické rovnováhy, zejména retence sodíku a ztráta draslíku, které ve vzácných případech a u predisponovaných pacientů mohou vést k hypertenzi a městnavému srdečnímu selhání.
Psychiatrické poruchy
Afektivní poruchy (včetně afektivní nestability, depresivní nálady, euforie, psychické závislosti, sebevražedné myšlenky), psychotické poruchy (včetně mánie, deliria, halucinace, schizofrenie [zhoršení]), zmatenost, duševní poruchy, úzkost, změny osobnosti, změny nálad, abnormální chování, nespavost, podrážděnost.
Poruchy nervového systému
Neurologické změny, jako je zvýšený intrakraniální tlak (s papilémem [benigní intrakraniální hypertenze]), křeče, amnézie, kognitivní poruchy, závratě, bolesti hlavy.
Oční poruchy
Subkapsulární zadní katarakta a zvýšený nitrooční tlak, glaukom, exophthalmos.
Poruchy ucha a labyrintu
Závrať.
Patologie srdeční
Kongestivní srdeční selhání (u citlivých pacientů), srdeční arytmie.
Cévní patologie
Hypotenze nebo arteriální hypertenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Škytavka.
Gastrointestinální poruchy
Komplikace postihující gastrointestinální trakt, které mohou dosáhnout až žaludečního krvácení, střevní perforace, peptického vředu (s možnou perforací a krvácením z peptického vředu), pankreatitidy, peritonitidy, ulcerózní ezofagitidy, ezofagitidy, bolesti břicha, distenze břicha, průjmu, dyspepsie, nauzey a zvracení .
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Změny kůže, jako jsou zpoždění v procesech hojení, ztenčení a křehkost kůže, hyperpigmentace nebo hypopigmentace; atrofie kůže a kožních přívěsků, sterilní abscesy. Angioedém, periferní edém, ekchymóza, petechie, kožní strie, hypopigmentace kůže, hirsutismus, vyrážka, erytém, svědění, kopřivka, akné, hyperhidróza.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Změny muskuloskeletálního systému, jako je osteoporóza, myopatie, svalová slabost, křehkost kostí, osteonekróza hlavice stehenní kosti a pažní kosti, patologická zlomenina, zpomalení růstu (u dětí), svalová atrofie, neuropatické artropatie, artralgie, myalgie.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Menstruační nepravidelnosti.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Obtížné hojení, reakce v místě vpichu, únava, malátnost.
Diagnostické testy
Zvýšená hladina alaninaminotransaminázy, aspartátaminotransaminázy, zvýšená alkalická fosfatáza v krvi, zvýšený nitrooční tlak, snížená tolerance vůči sacharidům, snížená koncentrace draslíku v krvi, zvýšený vápník v moči, potlačení reakcí kožních testů.
Zranění, otravy a procedurální komplikace
Zlomenina obratle obratle. Ruptura šlachy (zejména Achillovy šlachy).
04.9 Předávkování
Neexistují žádné syndromy předávkování kortikosteroidy. V případě akutního předávkování může dojít k srdeční arytmii a / nebo kardiovaskulárnímu kolapsu. Případy akutní toxicity a / nebo úmrtí na předávkování kortikosteroidy jsou vzácné. Na předávkování kortikosteroidy neexistuje antidotum, léčba je podpůrná a symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, sodná sůl esteru kyseliny jantarové methylprednisolonu, je syntetický steroid se silným protizánětlivým účinkem, který je lepší než prednisolon a s nižší tendencí zadržovat sodík a vodu.
Metylprednizolon sukcinát sodný má stejný metabolismus a protizánětlivý účinek jako methylprednisolon. Při parenterálním podání v ekvimolárních množstvích vykazují tyto dvě molekuly ekvivalentní biologickou aktivitu. Relativní účinnost methylprednisolon -sukcinátu sodného a hydrokortison -sukcinátu sodného, jak ukazuje pokles počtu eozinofilů po intravenózním podání, je čtyři ku jedné.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika methylprednisolonu je lineární a nezávisí na způsobu podání.
Plazmatické koncentrace methylprednisolonu byly měřeny pomocí HPLC. Po intramuskulární dávce 40 mg methylprednisolon -sukcinátu sodného čtrnácti zdravým dospělým dobrovolníkům mužského pohlaví byla plazmatická koncentrace za 1 hodinu 425 ng / ml a za 12 hodin klesla na 31,9 ng / ml. Průměrná maximální koncentrace byla 454 ng / ml. 18 hodin po podání nebyly zjištěny žádné stopy methylprednisolonu. Intramuskulární dávka methylprednisolon-sukcinátu sodného byla stejná jako stejná dávka podávaná intravenózně s odkazem na plochu pod křivkou časové koncentrace, která udává celkové množství absorbovaného methylprednisolonu. Výsledky jedné studie ukázaly, že methylprednisolon-natrium-sukcinát sodný je rychlý a rozsáhlý převedeny na aktivní část methylprednisolonu po jakémkoli způsobu podání. Stupeň absorpce volného methylprednisolonu podávaného intramuskulárně a intravenózně byl ekvivalentní a významně vyšší než stupeň absorpce po podání perorálního roztoku a perorálních tablet methylprednisolonu. Stupeň absorbovaného methylprednisolonu po intramuskulární a intravenózní léčbě byl ekvivalentní. I kdyby se po intravenózním podání dostalo do oběhu větší množství esteru hemisukcinátu, zdálo by se, že se ester po intramuskulární injekci přemění na tkáň s následnou absorpcí jako volný methylprednisolon.
Methylprednisolon je široce distribuován v tkáních, prochází hematoencefalickou bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba methylprednisolonu na plazmatické bílkoviny u lidí je přibližně 77%.
U lidí je methylprednisolon metabolizován v játrech na neaktivní metabolity, z nichž hlavní jsou 20α-hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon. K metabolismu v játrech dochází hlavně prostřednictvím CYP3A4 (seznam lékových interakcí založených na metabolismu zprostředkovaném CYP3A4 viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Celkový poločas eliminace methylprednisolonu je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodin. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 ml / kg a jeho celková clearance je přibližně 5 až 6 ml / min / kg. Methylprednisolon, stejně jako mnoho substrátů CYP3A4, může být také substrátem pro kazetu ATP vázající kazetu (ABC), transportní protein p-glykoproteinu, který ovlivňuje distribuci ve tkáni a interakce s jinými léky. Není třeba žádné úpravy. Dávkování v případě renální insuficience Methylprednisolon je hemodialyzovatelný.
Po i.v. u zdravých dobrovolníků 30 mg / kg SOLU-MEDROL za 20 minut je průměrná maximální koncentrace 19,9 mcg / ml.
Methylprednisolon je metabolizován a inaktivován v játrech a je vylučován primárně ledvinami a žlučí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti pro podávání opakovaných toxických dávek u myší, potkanů, králíků a psů intravenózně, intraperitoneálně, subkutánně, intramuskulárně a orálně nebyla identifikována žádná neočekávaná rizika.
Methylprednisolon je silný steroid s farmakologickou aktivitou shodnou s glukokortikoidy, včetně účinků na metabolismus uhlohydrátů, elektrolytů, vodní bilanci, morfologické prvky krve, metabolismus lymfoidní tkáně a bílkovin, které vedou ke snížení tělesné hmotnosti nebo nedostatku přírůstku hmotnosti, lymfopenie, atrofie sleziny, brzlíku, lymfatických uzlin, kůry nadledvin a varlat, stejně jako změny jaterních lipidů a zvětšení buněk pankreatických ostrůvků. 30denní test reverzibility u potkanů léčených methylprednisolonem ukázal, že funkce orgánu se vrátila k normálu přibližně do 1 měsíce po 52 týdnech léčby methylprednisolon suleptanátem u potkanů se mnoho parametrů vrátilo k normálu po 9 týdnech Toxicita pozorovaná ve studiích opakovaných dávek a to se očekává při pokračující expozici exogenním adrenokortikálním steroidům. Karcinogenní potenciál: Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenního potenciálu, protože léčivo je indikováno ke krátkodobé léčbě a neexistují žádné indikativní příznaky karcinogenní aktivity. Neexistuje žádný důkaz, že by kortikosteroidy byly karcinogenní. Mutagenní potenciál:
Při testování na poškození DNA pomocí alkalického elučního testu na buňkách V-79 čínského křečka neexistuje žádný důkaz potenciální genetické nebo chromozomální mutace. Methylprednisolon neindukuje poškození chromozomů bez systému aktivace jater. Teratogenní potenciál: Ve studiích na zvířatech k hodnocení embryotoxických účinků methylprednisolonu nebyl pozorován žádný teratogenní účinek u myší nebo potkanů léčených denními intraperitoneálními dávkami 125 mg / kg / den nebo 100 mg / kg / den. U potkanů bylo zjištěno, že methylprednisolon je teratogenní při subkutánním podávání v dávce 20 mg / kg / den. Methylprednisolon aceponát byl teratogenní, když byl podán subkutánně potkanům v dávce 1,0 mg / kg / den.
Údaje o akutní toxicitě týkající se pokusného zvířete jsou následující:
SOLU-MEDROL v dávkách 15-150 mg / kg / den po dobu 50 dnů nezpůsobuje u dospělých potkanů významné změny v normálním průběhu tělesné hmotnosti a anatomicko-funkčních parametrech hlavních orgánů.
Studie prováděné na králících prokázaly dobrou lokální snášenlivost na úrovni sliznice spojivky, kožní tkáně a žil. U potkanů byla pozorována uspokojivá svalová snášenlivost.
Teratogenní studie ukázaly změny běžně pozorované u kortikosteroidů (rozštěp patra, encefalokéla a hydrocefalus) u králíků.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
SOLU-MEDROL 40 mg: monohydrát laktózy; bisfosfát sodný; fosforečnan sodný; benzylalkohol; voda na injekci.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: bisfosfát sodný; fosforečnan sodný; benzylalkohol; voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Protože kompatibilita a stabilita methylprednisolonu sukcinátu sodného v roztoku pro intravenózní podání s jinými léky závisí na různých faktorech (konečné pH roztoků, koncentrace, teplota atd.), Doporučuje se, pokud je to možné, podávat SOLU-MEDROL samostatně.
06.3 Doba platnosti
S neporušeným obalem
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 dvoukomorová láhev: 2 roky.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 dvoukomorová láhev: 2 roky.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - prášek + lahvička s rozpouštědlem: 5 let.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - prášek + lahvička s rozpouštědlem: 5 let.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - prášek + lahvička s rozpouštědlem: 5 let.
Po rekonstituci roztoku: 48 hodin.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Podmínky uchovávání rekonstituovaného léčivého přípravku viz bod 6.3 „Doba použitelnosti“.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Neutrální skleněné lahve s gumovou zátkou.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 dvoukomorová láhev.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 dvoukomorová láhev.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: prášek + lahvička s rozpouštědlem.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: prášek + lahvička s rozpouštědlem.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: prášek + lahvička s rozpouštědlem.
06.6 Návod k použití a zacházení
A) Dvoukomorová láhev: pevně zatlačte na víčko, aby se rozpouštědlo dostalo do spodního prostoru lahve obsahující lyofilizát. Lahvičku protřepejte, dokud se úplně nerozpustí. Sejměte plastový kryt, který chrání střední část gumové zátky, a vhodně sterilizujte. Vpíchněte jehlu přímo středem víčka, dokud nebude špička dobře viditelná.Otočte lahvičku dnem vzhůru a odsajte obsah.
B) Láhev se samostatným sterilním rozpouštědlem: odstraňte ochranný uzávěr lahve a postupujte obvyklým způsobem.
Pro intramuskulární a intravenózní injekce není nutné další ředění: pro infuze SOLU-MEDROL použijte objem 100 až 1000 ml (nikdy ne méně než 100 ml) 5% roztoku glukózy nebo fyziologického nebo glukózového roztoku 5% v fyziologický roztok (pokud pacient nedrží dietu s nízkým obsahem sodíku) a zřeďte SOLU-MEDROL v tomto roztoku.
Varování: Jakmile je roztok SOLU-MEDROL v roztoku, musí být použit do 48 hodin.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PFIZER ITALIA S.r.l. - přes Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
AIC: 31. prosince 1984
Obnovení: 31. května 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 20. září 2012
